FOSAMAX - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Fosamax - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika ja säilytys Muut tiedot

Vaikuttavat aineet: Alendronihappo

FOSAMAX 10 mg tabletit

Fosamax -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

FOSAMAX 10 mg tabletit
FOSAMAX 70 mg tabletit

Miksi Fosamaxia käytetään? Mitä varten se on?

Mikä on Fosamax

Fosamax sisältää vaikuttavana aineena alendronihappoa ja kuuluu bisfosfonaattien lääkeryhmään, jotka vaikuttavat luiden rakenteeseen ja tiheyteen (mineralisaatio).

Mihin Fosamaxia käytetään

Fosamaxia käytetään sairauden hoitoon, joka tekee luista hauraita ja alttiimpia murtumaan (osteoporoosi) miehillä ja naisilla vaihdevuosien jälkeen. Fosamaxia käytetään myös miehillä ja naisilla osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn, jota aiheuttaa tietty tulehduksen hoitoon käytettävä lääkeryhmä, jota kutsutaan glukokortikoideiksi.

Mikä on osteoporoosi?

Osteoporoosi on sairaus, joka tekee luista hauraampia, kunnes ne murtuvat. Vaihdevuosien aikana munasarjat eivät tuota naishormoneja, estrogeenia, jotka auttavat pitämään naisen luuston terveenä. Tämän seurauksena kudoshäviö tapahtuu. Osteoporoosin riski on sitä suurempi, mitä aikaisemmin nainen saavuttaa vaihdevuodet. Osteoporoosia voi esiintyä myös miehillä. Glukokortikoidit voivat myös aiheuttaa luukatoa ja osteoporoosia sekä miehillä että naisilla. Varhaisessa vaiheessa osteoporoosilla ei yleensä ole oireita. Jos hoitoa ei kuitenkaan tehdä, murtumia voi esiintyä. Vaikka murtumat ovat yleensä kivuliaita, selkärangan luiden murtumat voivat jäädä huomaamatta, kunnes korkeus laskee. Murtumia voi esiintyä normaalin päivittäisen toiminnan aikana, kuten nostopainoja ja jopa pieniä vammoja, jotka eivät tavallisesti aiheuta luunmurtumia.Murtumat esiintyvät useimmiten lonkassa, selkärangassa tai ranteessa ja voivat olla paitsi tuskallisia myös tuskallisia. merkittäviä epämuodostumia ja vammoja, kuten "lisääntynyt selän kaarevuus (kyphosis) ja liikkumisrajoitukset.

Vasta -aiheet Kun Fosamaxia ei tule käyttää

Älä ota Fosamaxia

jos olet allerginen vaikuttavalle aineelle tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
jos sinulla on ruokatorven (suu ja vatsa yhdistävä putki) ongelmia, jotka hidastavat sen tyhjenemistä, kuten kaventuminen (ahtauma) ja toiminnan muutokset (achalasia)
jos et pysty seisomaan tai istumaan pystyasennossa vähintään 30 minuutin ajan
jos sinulla on alhainen veren kalsiumpitoisuus (hypokalsemia)
jos sinulla on vaikea munuaisongelma (vaikea munuaisten vajaatoiminta)
jos olet raskaana tai imetät

Jos luulet, että jokin näistä koskee sinua, älä ota tabletteja. Ota yhteys lääkäriisi ja noudata hänen ohjeita.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Fosamaxia

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Fosamaxia.

Kerro lääkärille ennen kuin aloitat Fosamaxin käytön:

jos sinulla on nielemisvaikeuksia (dysfagia) tai jos sinulla on ruoansulatuskanavaan vaikuttavia ongelmia, kuten ruokatorven sairauksia, mahalaukun tulehdusta (gastriitti) tai suoliston ensimmäistä osaa (duodeniitti). Jos sinulla on aiemmin ollut vakavia maha- tai pohjukaissairauksia, kuten haavaumia, mahalaukun tai suoliston verenvuotoa, jotka ovat ilmenneet viime vuoden aikana, tai jos sinulla on ollut maha- tai ruokatorven leikkaus, koska Fosamaxilla voi olla ärsyttäviä vaikutuksia ja mahdollisesti pahentaa ruoansulatuskanavan sairautta Basic.
jos sinulle on kerrottu, että sinulla on sairaus, joka liittyy muutoksiin ruokatorven alaosassa olevissa soluissa (Barrettin ruokatorvi)
jos sinulla on syöpä
jos saat kemoterapiaa, sädehoitoa tai angiogeneesiä estäviä lääkkeitä (uusien verisuonten kehittyminen olemassa olevista)
jos käytät tulehduslääkkeitä (glukokortikoideja)
jos tupakoit, sillä tupakointi voi lisätä hammasongelmien riskiä

Hammaslääkäri (hammaslääkäri) saattaa pyytää sinua käymään tarkastuksessa ennen Fosamax-hoidon aloittamista.

On tärkeää säilyttää hyvä suuhygienia Fosamax -hoidon aikana. Sinun tulee käydä säännöllisesti hammaslääkärin tarkastuksissa koko hoidon ajan ja ottaa yhteyttä lääkäriisi tai hammaslääkäriisi, jos sinulla ilmenee minkäänlaisia suu- tai hammasongelmia, kuten löystyminen, kipu tai turvotus.

Jos saat hammaslääkärin hoitoa tai olet menossa hammashoitoon tai hampaanpoistoon, kerro hammaslääkärillesi, että käytät Fosamaxia.

Lopeta Fosamaxin käyttö ja kerro heti lääkärillesi, jos sinulla on nielemisvaikeuksia (dysfagia), jos sinulla on nielemiskipua (odynofagia), rintakipua (retrosterninen kipu) tai jos sinulla ilmenee tai pahenee polttava tunne rinnassa (närästys) .

Jos et ota Fosamax -valmistetta oikein tai jatkat sen ottamista näiden oireiden ilmaantuessa, ruokatorven vakavien haittavaikutusten riski saattaa pahentua.

On erittäin tärkeää, että tiedät kuinka käytät tätä lääkettä (ks. Kohta 3).

Fosamax -hoito tulee aloittaa vasta sen jälkeen, kun lääkäri on todennut, että osteoporoosin syy on naishormonien (estrogeenin) puute ja / tai ikä, lukuun ottamatta muita syitä.

Fosamax voi ärsyttää ylemmän ruoansulatuskanavan limakalvoja.

Vakavien ruokatorven sivuvaikutusten riski näyttää olevan suurempi potilailla, jotka eivät ota Fosamaxia kunnolla tai jotka jatkavat sen ottamista ruokatorven ärsytyksen oireiden jälkeen. On tärkeää tietää, että jos tiettyjä varotoimia ei noudateta, se voi lisääntyä ruokatorven ongelmien riski.

Fosamaxia käyttävillä potilailla on raportoitu ruokatorveen vaikuttavia haittavaikutuksia, kuten ärsytystä (ruokatorvitulehdus), vaurioita (haavaumia ja eroosioita), joita harvoin seuraa kaventuminen tai perforaatio.Jotkut näistä haittavaikutuksista ilmenivät vakavasti ja vaativat sairaalahoitoa.

Syöpäpotilailla, jotka käyttävät bisfosfonaatteja, pääasiassa suonensisäisesti, on raportoitu leuan luukuolemaa (osteonekroosia), joka yleensä liittyy hampaan poistoon tai paikalliseen infektioon (mukaan lukien osteomyeliitti). Monet näistä potilaista saivat myös kemoterapiaa ja kortikosteroideja. Leuan osteonekroosia on raportoitu myös osteoporoosipotilailla, jotka käyttivät suun kautta otettavia bisfosfonaatteja.

Luu-, nivel- ja lihaskipuja on raportoitu bisfosfonaatteja saaneilla potilailla. Lääkkeen markkinoille tulon jälkeen nämä oireet ovat harvoin olleet vakavia tai aiheuttaneet vamman (ks. Kohta 4). Oireiden alkamisaika vaihteli yhdestä päivästä useisiin kuukausiin hoidon aloittamisen jälkeen, ja useimmilla potilailla hoidon lopettaminen paransi oireita. Joidenkin potilaiden oireet ovat palautuneet saman tai toisen saman luokan lääkkeen antamisen jälkeen.

Epätavallisia reisiluun murtumia on raportoitu lähinnä potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tämän luokan osteoporoosilääkkeillä.Nämä murtumat ilmenevät spontaanisti tai pienen trauman jälkeen, ja joillakin potilailla on kipua reiteen tai nivusiin.

Röntgensäteissä näkyy usein tämäntyyppinen murtuma (mekaaninen rasitusmurtuma) viikkoja tai kuukausia ennen täydellistä reisiluun murtumaa.

Murtumia esiintyy usein molemmissa reisiluissa (kahdenväliset murtumat), joten bisfosfonaattihoitoa saaneilla potilailla, joilla on murtunut yksi reisiluu, on tutkittava myös toinen.

Näiden murtumien paranemista on raportoitu myös rajoitetusti.Potilailla, joilla epäillään reisiluun murtumaa, lääkäri arvioi bisfosfonaattihoidon lopettamisen, kunnes arvioidaan potilaan hyötyä suhteessa riskiin.

Tämän tyyppisellä lääkkeellä hoidon aikana kaikista reiteen, lonkkaan tai nivusiin liittyvistä kipuista on ilmoitettava lääkärille, ja jos tällaisia oireita ilmenee, ne on tarkistettava reisiluun murtuman estämiseksi.

Koska lääkettä on ollut kaupallisesti saatavilla, on harvoin raportoitu vakavista ihoreaktioista, kuten hilseilystä (Stevens-Johnsonin oireyhtymä) ja ihon hajoamisesta (toksinen epidermaalinen nekrolyysi).

Ennen kuin aloitat Fosamax -hoidon ja määräajoin sen jälkeen, lääkäri todennäköisesti pyytää sinua tarkistamaan veren kalsiumtasot (kalkemia). Alentunut veren kalsiumpitoisuus (hypokalsemia) on korjattava ennen Fosamax -hoidon aloittamista (ks. Kohta 2). Lääkärisi on seurattava veren kalsiumpitoisuutta ja hypokalsemian oireita Fosamax -hoidon aikana ja hoidettava muita sairauksia, kuten D -vitamiinin puutetta.

Fosamax -hoidon aikana on esiintynyt harvoin alhaisia kalsiumtasoja (hypokalsemiaa), joskus vaikeita, etenkin sellaisten tilojen yhteydessä, jotka voivat edistää hypokalsemiaa, kuten kilpirauhashormonien heikko tuotanto (hypoparatyreoosi), D -vitamiinin puutos ja kalsiumin imeytymishäiriö, erityisesti potilailla, jotka käyttävät glukokortikoideja, lääkkeitä, jotka vähentävät kalsiumin imeytymistä. On suositeltavaa varmistaa riittävä kalsiumin ja D -vitamiinin saanti potilailla, jotka saavat glukokortikoidihoitoa.

Lapset ja nuoret

Fosamaxia ei suositella alle 18 -vuotiaille lapsille.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Fosamaxin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.

Kalsiumlisät, happoa neutraloivat lääkkeet ja jotkut suun kautta otettavat lääkkeet todennäköisesti häiritsevät Fosamaxin imeytymistä, kun niitä otetaan samanaikaisesti. Fosamaxin ottamisen jälkeen on vietävä vähintään 30 minuuttia, ennen kuin voit ottaa muita lääkkeitä (katso ohjeet kohdasta 3 "Miten Fosamaxia otetaan").

Jotkut tulehduskipulääkkeiksi kutsutut lääkkeet (esimerkiksi aspiriini tai ibuprofeeni) nivelten ja luiden tulehduksen (reuma) tai pitkäaikaisen kivun hoitoon voivat aiheuttaa ruoansulatuskanavan ongelmia. Siksi varovaisuutta on noudatettava, kun näitä lääkevalmisteita käytetään samanaikaisesti Fosamaxin kanssa.

Fosamax ruuan ja juoman kanssa

Ruoka ja juoma (mukaan lukien kivennäisvesi) todennäköisesti heikentävät Fosamaxin tehoa, jos sitä käytetään samanaikaisesti. Siksi on tärkeää noudattaa kohdassa 3 "Miten Fosamaxia otetaan" annettuja ohjeita.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Fosamax on tarkoitettu vain naisille vaihdevuosien jälkeen.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Fosamax -hoidon aikana on raportoitu sivuvaikutuksia (mukaan lukien näön hämärtyminen, huimaus ja vaikea luu-, lihas- tai nivelkipu), jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

Fosamax sisältää laktoosia

Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.

Annostus ja käyttötapa Fosamaxin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Suositeltu annos on 1 10 mg: n tabletti kerran vuorokaudessa.

Optimaalista osteoporoosihoidon kestoa tällä lääkkeellä ei ole vahvistettu.

Lääkäri arvioi säännöllisesti optimaalisen hoidon keston saadun hyödyn ja mahdollisen Fosamax -riskin perusteella, etenkin vähintään 5 vuoden käytön jälkeen.

Fosamax tulee ottaa vähintään 30 minuuttia ennen päivän ruokaa, juomaa tai lääkettä vain vesijohtoveden kanssa. Muut juomat (mukaan lukien kivennäisvesi), ruoka ja jotkin lääkkeet todennäköisesti vähentävät Fosamaxin imeytymistä (ks. Kohta 2).

Fosamax on tehokas vain tyhjään vatsaan otettuna.

Helpottaa vapautumista mahalaukkuun ja vähentää siten paikallisen ja ruokatorven ärsytyksen / sivuvaikutusten mahdollisuutta:

ota Fosamax -tabletti aamulla vasta sängystä nousemisen jälkeen päivän kanssa lasillisella vesijohtovettä (ei kivennäisvettä, vähintään 200 ml);
niele Fosamax -tabletti kokonaisena. Älä pureskele, murskaa tai anna tabletin liueta suussa, koska suu ja nielut voivat loukkaantua.
älä makaa ennen kuin olet syönyt jotain ja varmista ennen makuulle menoa, että Fosamax -tabletin ottamisesta on kulunut vähintään 30 minuuttia;
älä ota Fosamax -tablettia nukkumaan mennessä tai ennen kuin nouset sängystä päivän alussa;
älä ota Fosamaxia kahvin tai teen kanssa
älä ota Fosamaxia mehun tai maidon kanssa
jos sinulla on nielemisvaikeuksia tai -kipua, rintakipua tai kehittyy tai pahenee närästys, lopeta Fosamax -valmisteen käyttö ja ota yhteys lääkäriisi.

Lääkärisi neuvoo sinua ottamaan kalsium- ja D -vitamiinilisää, jos niiden saanti normaalin ruokavalion kanssa ei ole riittävä (ks. Kohta 2).

Käyttö lapsille ja nuorille

Fosamaxia ei suositella alle 18 -vuotiaille lapsille.

Käyttö vanhuksilla

Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Käytä munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 35 ml / min). Fosamaxia ei tule antaa potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <35 ml / min), koska tästä ei ole tietoa.

Jos unohdat ottaa Fosamaxia

Jos unohdat ottaa Fosamax -tabletin, ota yksi tabletti seuraavana aamuna unohtamasi päivän jälkeen. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. Jatka tabletin ottamista päivittäin, kuten aiemmin on mainittu. Jos olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi.

Jos lopetat Fosamaxin käytön

On tärkeää jatkaa Fosamaxin käyttöä niin kauan kuin lääkäri on määrännyt. Fosamax on tehokas osteoporoosin hoitoon vain, jos jatkat tablettien ottamista.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Fosamaxia?

Jos olet vahingossa ottanut liian monta tablettia, juo lasillinen maitoa tai ota antasidilääkkeitä ja ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan. Älä aiheuta oksentelua äläkä makuulla välttääksesi ruokatorven ärsytystä.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Fosamaxin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia termejä käytetään kuvaamaan, kuinka usein sivuvaikutuksia on raportoitu:

Hyvin yleinen (esiintyy vähintään 1 potilaalla 10: stä)
Yleinen (esiintyy vähintään yhdellä sadasta ja alle yhdellä kymmenestä hoidetusta potilaasta)
Melko harvinainen (esiintyy vähintään yhdellä tuhannesta ja alle yhdellä sadasta hoidetusta potilaasta)
Harvinaiset (esiintyy vähintään yhdellä 10 000: sta ja alle yhdellä tuhannesta hoidetusta potilaasta)
Hyvin harvinainen (esiintyy alle 1 potilaalla 10000: sta).

Erittäin yleinen:

luu-, lihas- tai nivelkipu, usein voimakas
lievä ja väliaikainen veren kalsium- ja fosfaattipitoisuuden lasku, yleensä normaaleissa rajoissa.

Yleinen:

päänsärky, huimaus
huimaus
vatsakipu, epämiellyttävä tunne vatsassa tai röyhtäily aterian jälkeen, ummetus, kylläisyyden tunne tai vatsan turvotus, ripuli, ilmavaivat (närästys), närästys, nielemisvaikeudet, nielemiskipu, ruokatorven haavaumat, jotka aiheuttavat rintakipua, polttavaa tai nielemisvaikeudet tai -kipu
hiustenlähtö (hiustenlähtö), kutina
nivelten turvotus
väsymys, käsien tai jalkojen turvotus (perifeerinen turvotus)

Melko harvinainen:

makuhäiriö (dysgeusia)
näön hämärtyminen, kipu tai silmien punoitus. Silmätulehdus (uveiitti, skleriitti tai episkleriitti)
pahoinvointi, oksentelu, ruokatorven tai mahalaukun ärsytys tai tulehdus, musta tai tumma uloste
ihottuma, ihon punoitus
ohimeneviä flunssan kaltaisia oireita, kuten kehon kipuja, yleistä huonovointisuutta ja joskus kuumetta yleensä hoidon alussa

Harvinainen:

allergiset reaktiot, kuten nokkosihottuma, kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus, hengitys- ja nielemisvaikeudet
veren kalsiumpitoisuuden oireet, mukaan lukien lihaskrampit tai kouristukset ja / tai pistely sormissa tai suun ympärillä
ruokatorven kaventuminen; suun haavaumat, kun tabletteja pureskellaan tai imetään; maha- tai mahahaava (joskus vaikea tai verenvuoto)
ihottuma, jota pahentaa altistuminen auringonvalolle, vaikeat ihoreaktiot, kuten hilseily (Stevens-Johnsonin oireyhtymä) ja ihon hajoaminen (toksinen epidermaalinen nekrolyysi)
kipu suussa ja / tai leuassa, turvotus tai haavaumat suun sisällä, tunnottomuus tai raskaus tunne leuassa tai hampaiden irtoaminen.Nämä voivat olla merkkejä leuan luuvauriosta (osteonekroosista), joka yleensä liittyy viivästyneeseen paranemiseen ja infektio, usein hampaan poiston jälkeen. Ota yhteys lääkäriisi tai hammaslääkäriisi, jos koet näitä oireita.

Harvoin epätavallinen reisiluun murtuma voi ilmetä erityisesti potilailla, jotka saavat pitkäaikaista osteoporoosihoitoa. Ota yhteys lääkäriisi, jos sinulla on kipua, heikkoutta tai epämukavuutta reisissä, lonkassa tai nivusissa, koska tämä voi olla varhainen merkki mahdollisesta reisiluun murtuma.

Erittäin harvinainen:

keskustele lääkärisi kanssa, jos sinulla on korvakipua, vuotoa korvasta ja / tai korvatulehdus Nämä jaksot voivat olla oireita korvan luuvauriosta.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Määräaika "> Muut tiedot

Mitä Fosamax sisältää

Vaikuttava aine on alendronihapon natriumsuola 13,05 mg, joka vastaa 10 mg alendronihappoa.
Muut aineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, karnaubavaha.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Fosamax on tabletin muodossa.

Tabletit on pakattu läpinäkymättömiin PVC- ja alumiiniläpipainopakkauksiin.

Yksi läpipainopakkaus sisältää 14 tablettia.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Fosamaxista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN nimi ja muut yhteisvaikutukset - 04.6 Raskaus ja imetys - 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn - 04.8 Haittavaikutukset - 04.9 Yliannostus - 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET - 05.1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet - 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet" - 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta - 06.0 FARMASEUTTI TIEDOT - 06.1 Apuaineet - 06.2 Yhteensopimattomuus " - 06.3 Kestoaika" - 06.4 Säilytys - 06.5 Ensisijaisen pakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö - 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet - 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA - 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO - 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 11.0 RADIOHUOLTOJEN, TÄYDELLISTEN TIETOJEN SISÄISEN SÄTEILYDOSIMETRIAATION OHJELMISTON OHJELMISTO

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -

FOSAMAX 10 MG TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -

Yksi FOSAMAX 10 mg tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate: alendronihapon natriumsuola 13,05 mg, joka vastaa 10 mg alendronihappoa.

Apuaine, jonka vaikutukset tunnetaan: laktoosi

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO -

Tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT -

04.1 Käyttöaiheet -

FOSAMAX on ilmoitettu

• osteoporoosin hoidossa vaihdevuodet ohittaneilla naisilla ja miehillä

• glykokortikoidien aiheuttaman osteoporoosin (GIOP) hoitoon ja ehkäisyyn miehillä ja naisilla.

04.2 Annostus ja antotapa -

Annostus

Suositeltu annos on 10 mg kerran vuorokaudessa. Bisfosfonaattihoidon optimaalista kestoa osteoporoosin hoitoon ei ole vahvistettu.Hoiton jatkamisen tarvetta on arvioitava uudelleen jokaisella yksittäisellä potilaalla määräajoin mahdollisten hyötyjen ja riskien perusteella, erityisesti viiden tai useamman vuoden käytön jälkeen.

Antotapa

Alendronaatin riittävä imeytyminen:

FOSAMAX tulee niellä vähintään 30 minuuttia ennen päivän ruokaa, juomaa tai lääkettä vain vesijohtoveden kanssa. Muut juomat (myös kivennäisvesi), ruoka ja jotkin lääkkeet todennäköisesti vähentävät alendronaatin imeytymistä (ks. Kohta 4.5).

Mahalaukun vapautumisen helpottamiseksi ja siten paikallisen ja ruokatorven ärsytyksen / haittavaikutusten mahdollisuuden vähentämiseksi (ks. Kohta 4.4):

• FOSAMAX tulee niellä vasta sängystä noustaessa päivän alkaessa täyteen lasilliseen vesijohtovettä (vähintään 200 ml).

• Potilaan tulee niellä FOSAMAX vain kokonaisena. Potilas ei saa murskata, pureskella tai liuottaa tablettia suuhun suun tai nielun haavaumien mahdollisen riskin vuoksi.

• Potilas ei saa maata ennen kuin hän on syönyt jotain, eli vähintään 30 minuuttia tabletin ottamisen jälkeen.

• Potilas ei saa makuulle vähintään 30 minuuttiin FOSAMAXin ottamisen jälkeen.

• FOSAMAXia ei tule ottaa nukkumaan mennessä tai ennen sängystä nousua päivän alussa.

Potilaita tulee neuvoa, että jos he unohtavat päivittäisen FOSAMAX 10 mg -annoksen, he ottavat yhden tabletin seuraavana päivänä seuraavana aamuna. Älä ota kahta tablettia samana päivänä, mutta sinun on aloitettava uudelleen yksi tabletti päivässä, kuten aiemmin on mainittu.

Potilaiden tulee ottaa kalsium- ja D -vitamiinilisää, jos ruokavalio ei riitä (ks. Kohta 4.4).

Käyttö vanhuksilla

Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu ikään liittyvää eroa alendronaatin tehokkuudessa tai turvallisuusprofiileissa. Siksi iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joiden GFR (glomerulaarinen suodatusnopeus) on yli 35 ml / min. Alendronaattia ei suositella potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, kun GFR on alle 35 ml / min, koska tietoja ei ole saatavilla.

Pediatriset potilaat

Alendronaattinatriumin käyttöä ei suositella alle 18 -vuotiaille lapsille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta lasten osteoporoosiin liittyvissä tiloissa ovat riittämättömät (ks. Myös kohta 5.1).

04.3 Vasta -aiheet -

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

• Ruokatorven häiriöt ja muut ruokatorven tyhjenemistä hidastavat tekijät, kuten ahtauma ja achalasia.

• Kyvyttömyys seisoa tai istua pystyssä vähintään 30 minuutin ajan.

• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2).

• Hypokalsemia.

• katso myös kohta 4.4.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -

Alendronaatti voi aiheuttaa paikallista ärsytystä ruoansulatuskanavan yläosassa. Koska perussairaus voi pahentua, varovaisuutta on noudatettava annettaessa alendronaattia potilaille, joilla on aktiivinen ylempi ruoansulatuskanavan sairaus, kuten dysfagia, ruokatorven sairaus, gastriitti, pohjukaissuoli, haavaumat tai joilla on äskettäin (edellisen vuoden aikana) merkittäviä ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten mahahaava tai aktiivinen ruoansulatuskanavan verenvuoto tai ruoansulatuskanavan yläosan leikkaus, pois lukien pyloroplastia (ks. kohta 4.3). Jos potilaalla on ruokatorvi, Barrett on jo tiedossa, lääkärin tulee punnita mahdolliset hyödyt ja riskit alendronaatista yksilöllisesti.

Ruokatorveen vaikuttavia haittavaikutuksia (jotkut vakavia ja sairaalahoitoa vaativia), kuten ruokatorvitulehdusta, ruokatorven haavaumia ja ruokatorven eroosiota, joita harvoin seuraa ruokatorven supistuminen, on raportoitu alendronaattia saavilla potilailla. Kaikista oireista, jotka viittaavat mahdolliseen ruokatorven reaktioon potilas lopettaa alendronaatin käytön ja hakeutua lääkärin hoitoon, jos ilmenee ruokatorven ärsytyksen oireita, kuten dysfagiaa, odynofagiaa, retrosternaalista kipua, närästyksen alkamista tai pahenemista.

Vakavien ruokatorven haittavaikutusten riski näyttää olevan suurempi potilailla, jotka eivät käytä alendronaattia kunnolla ja / tai jotka jatkavat alendronaatin ottamista ruokatorven ärsytykseen viittaavien oireiden ilmaantuessa. On erittäin tärkeää, että potilas tietää ja ymmärtää lääkkeen ottamisen (ks. Kohta 4.2). Potilaalle on kerrottava, että jos näitä varotoimia ei noudateta, ruokatorven ongelmien riski voi kasvaa.

Vaikka suuria riskejä ei havaittu suurissa kliinisissä tutkimuksissa, harvinaisia (markkinoille tulon jälkeisiä) maha- ja pohjukaissuolihaavatapauksia, joista osa on vakavia ja joihin liittyy komplikaatioita, on raportoitu.

Leuan osteonekroosia, joka yleensä liittyy hampaan poistoon ja / tai paikalliseen infektioon (mukaan lukien osteomyeliitti), on raportoitu syöpäpotilailla, jotka ovat saaneet hoito -ohjelmia, mukaan lukien bisfosfonaatit, jotka annetaan pääasiassa laskimonsisäisesti. Monet näistä potilaista saivat hoitoa. Myös kemoterapiaa ja kortikosteroideja. leuasta on raportoitu myös osteoporoosipotilailla, joita on hoidettu suun kautta otettavilla bisfosfonaateilla.

Kun arvioidaan yksilön riskiä leuan osteonekroosin kehittymiseen, on otettava huomioon seuraavat riskitekijät:

• bisfosfonaatin teho (tsoledronihapon enimmäismäärä), antotapa (ks. Edellä) ja kumulatiivinen annos

• syöpä, kemoterapia, sädehoito, kortikosteroidit, angiogeneesin estäjät, tupakointi

• hammassairaus, huono suuhygienia, periodontaalinen sairaus, invasiiviset hammashoidot ja huonosti istuvat hammasproteesit.

Ennen suun kautta otettavien bisfosfonaattien käytön aloittamista potilailla, joiden hampaiden terveys on huono, on harkittava hammaslääkärintarkastuksen tarvetta asianmukaisilla ennaltaehkäisevillä hammashoidoilla.

Hoidon aikana näiden potilaiden tulee mahdollisuuksien mukaan välttää invasiivisia hammashoitoja. Potilailla, joille kehittyy leuan osteonekroosi bisfosfonaattihoidon aikana, hammaskirurgia voi pahentaa tilannetta. Potilaista, jotka tarvitsevat hammasleikkausta, ei ole saatavilla tietoja, jotka viittaavat siihen, että bisfosfonaattihoidon lopettaminen pienentäisi leuan osteonekroosin riskiä.

Hoitavan lääkärin kliinisen harkinnan on ohjattava kunkin potilaan hoito -ohjelmaa, joka perustuu riski / hyötysuhteen yksilölliseen arviointiin.

Bisfosfonaattihoidon aikana kaikkia potilaita on rohkaistava ylläpitämään hyvää suuhygieniaa, käymään määräajoin hammaslääkärin tarkastuksissa ja ilmoittamaan kaikenlaisista suun oireista, kuten hampaiden liikkuvuudesta, kipuista tai turvotuksesta.

Ulkoisen korvakäytävän osteonekroosia on raportoitu bisfosfonaattien käytön yhteydessä, pääasiassa pitkäaikaisten hoitojen yhteydessä.Mahdollisia riskitekijöitä ulkoisen korvakäytävän osteonekroosiin ovat steroidien ja kemoterapian käyttö ja / tai paikalliset riskitekijät Ulkoisen korvakäytävän osteonekroosia on harkittava potilailla, joita hoidetaan bisfosfonaateilla ja joilla on korvan oireita, kuten kipua tai vuotoa tai kroonisia korvatulehduksia.

Luu-, nivel- ja / tai lihaskipuja on raportoitu bisfosfonaatteja saaneilla potilailla. Markkinoille tulon jälkeen nämä oireet ovat harvoin olleet vakavia ja / tai aiheuttaneet vamman (ks. Kohta 4.8). Oireiden alkamisaika vaihteli yhdestä päivästä useisiin kuukausiin hoidon aloittamisen jälkeen, ja hoidon lopettaminen paransi oireita useimmilla potilailla. Saman lääkkeen tai toisen bisfosfonaatin uudelleen antamisen jälkeen osa potilaista koki oireiden uusiutumisen.

Reiden epätyypilliset murtumat

Reisiluun epätyypillisiä subtrochanterisia ja akselimurtumia on raportoitu pääasiassa potilailla, jotka saavat pitkäaikaista osteoporoosia bisfosfonaattihoitoa.Näitä lyhyitä poikittaisia tai vinoja murtumia voi esiintyä missä tahansa reisiluun alueella, aivan pienen trochanterin alapuolelta supracondylar-linjan yläpuolelle. ilmenevät spontaanisti tai vähäisen trauman jälkeen ja joillakin potilailla on reiden tai nivusten kipua, joka liittyy usein kuvantamistuloksiin ja röntgenkuviin stressimurtumasta, viikkoja tai kuukausia ennen stressimurtumien alkamista. Murtumat ovat usein kahdenvälisiä; siksi bisfosfonaatilla hoidetuilla potilailla, joilla on reisiluun murtuma, kontralateraalinen reisiluu on tutkittava. Näiden murtumien paranemista on raportoitu myös rajoitetusti. Potilailla, joilla epäillään epätyypillistä reisiluun murtumaa, on harkittava bisfosfonaattihoidon lopettamista, kunnes potilas on arvioitu yksilöllisen hyöty -riskin perusteella.

Bisfosfonaattihoidon aikana potilaita tulee neuvoa ilmoittamaan kaikista reiden, lonkan tai nivusten kipuista, ja kaikki potilaat, joilla ilmenee tällaisia oireita, on tutkittava epätäydellisen reisiluun murtuman varalta.

Markkinoille tulon jälkeen on harvoin raportoitu vakavista ihoreaktioista, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Alendronaatin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jos GFR on alle 35 ml / min (ks. Kohta 4.2).

Ennen hoidon aloittamista tulee harkita muita osteoporoosin syitä kuin estrogeenin puutos, ikä ja glukokortikoidien käyttö.

Hypokalsemia on korjattava ennen alendronaattihoidon aloittamista (ks. Kohta 4.3). Myös muita mineraalien aineenvaihduntahäiriöitä (kuten D -vitamiinin puutos ja hypoparatyroidismi) on hoidettava asianmukaisesti. Näillä kliinisillä potilailla seerumin kalsiumia ja hypokalsemian oireita on seurattava FOSAMAX -hoidon aikana.

Koska alendronaatilla on positiivinen vaikutus lisääntyneeseen luun mineralisaatioon, seerumin kalsium- ja fosfaattipitoisuuksia voi laskea erityisesti glukokortikoideja käyttävillä potilailla, joiden kalsiumin imeytyminen voi olla heikentynyt.Tämä lasku on yleensä vähäistä ja oireetonta. hypokalsemia, joskus vakava ja usein potilailla, joilla on alttius (esim. hypoparatyreoosi, D -vitamiinin puutos ja kalsiumin imeytymishäiriö).

Erityisen tärkeää on varmistaa riittävä kalsiumin ja D -vitamiinin saanti potilailla, jotka saavat glukokortikoidihoitoa.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -

Ruoka ja juomat (mukaan lukien kivennäisvesi), kalsiumlisät, antasidit ja muut suun kautta otettavat lääkkeet, kun ne otetaan samanaikaisesti alendronaatin kanssa, todennäköisesti häiritsevät alendronaatin imeytymistä. Näin ollen potilaiden on annettava kulua vähintään 30 minuuttia alendronaatin ottamisen jälkeen ennen minkään muun lääkkeen ottamista suun kautta (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).

Muita kliinisesti merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia ei ole odotettavissa. Kliinisissä tutkimuksissa jotkut potilaat saivat estrogeenia (intravaginaalisesti, transdermaalisesti tai suun kautta) alendronaattihoidon aikana.

Koska tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyy ruoansulatuskanavan ärsytystä, alendronaattihoidon aikana on noudatettava varovaisuutta.

Vaikka spesifisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty, alendronaattia on käytetty kliinisissä tutkimuksissa yhdessä useiden yleisesti määrättyjen lääkevalmisteiden kanssa aiheuttamatta todisteita haittavaikutuksista.

04.6 Raskaus ja imetys -

Raskaus

Alendronaattia ei tule käyttää raskauden aikana, koska alendronaatin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet eivät osoita suoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Alendronaatti aiheutti hypokalsemian aiheuttamaa dystociaa tiineillä rotilla (ks. Kohta 5.3).

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyykö alendronaatti äidinmaitoon. Alendronaattia ei tule käyttää imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -

Tutkimuksia vaikutuksista ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Jotkut FOSAMAXin käytön yhteydessä raportoidut haittavaikutukset (mukaan lukien näön hämärtyminen, huimaus ja voimakas luu-, lihas- tai nivelkipu) voivat kuitenkin vaikuttaa joidenkin potilaiden kykyyn ajaa autoa tai käyttää koneita. Yksittäiset reaktiot FOSAMAXiin voivat vaihdella (ks. Kohta 4.8).

04.8 Haittavaikutukset -

Vuoden kestäneessä kliinisessä tutkimuksessa osteoporoosia sairastavilla vaihdevuodet ohittaneilla naisilla 70 mg alendronaatin kerran viikossa (n = 519) ja alendronaatin 10 mg / vrk (n = 370) yleisten turvallisuusprofiilien havaittiin olevan samanlaiset.

Kahdessa kolmivuotisessa tutkimuksessa, jotka olivat suunnilleen samanlaisia, postmenopausaalisilla naisilla (alendronaatti 10 mg: n = 196, lumelääke: n = 397) alendronaatin 10 mg / vrk ja lumelääkkeen yleiset turvallisuusprofiilit olivat samanlaiset.

Haittavaikutukset, jotka tutkijat ovat ilmoittaneet mahdollisesti, luultavasti tai ehdottomasti lääkkeisiin liittyviksi, on esitetty alla olevassa taulukossa, jos niitä esiintyi ≥ 1% kussakin hoitoryhmässä yhden vuoden tutkimuksessa tai jos niitä esiintyi ≥ 1%: lla hoidetuista potilaista alendronaatti 10 mg / vrk ja esiintyvyys suurempi kuin lumelääke kolmen vuoden tutkimuksissa:

Yhden vuoden opiskelu Kolmen vuoden opinnot Alendronaatti 70 mg (n = 519)% Alendronaatti 10 mg / vrk (n = 370)% Alendronaatti 10 mg / vrk (n = 196)% Lumelääke (n = 397)% Ruoansulatuskanava Vatsakipu 3,7 3,0 6,6 4,8 Dyspepsia 2,7 2,2 3,6 3,5 Hapon regurgitaatio 1,9 2,4 2,0 4,3 Pahoinvointi 1,9 2,4 3,6 4,0 Vatsan turvotus 1,0 1,4 1,0 0,8 Ummetus 0,8 1,6 3,1 1,8 Ripuli 0,6 0,5 3,1 1,8 Dysfagia 0,4 0,5 1,0 0,0 Ilmavaivat 0,4 1,6 2,6 0,5 Gastriitti 0,2 1,1 0,5 1,3 Mahahaava 0,0 1,1 0,0 0,0 Ruokatorven haavauma 0,0 0,0 1,5 0,0 Tuki- ja liikuntaelimistö Luusto, lihakset ja luukipu (luu, lihas tai nivel) 2,9 3,2 4,1 2,5 Lihaskrampit 0,2 1,1 0,0 1,0 Neurologiset Päänsärky 0,4 0,3 2,6 1,5

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu myös kliinisissä tutkimuksissa ja / tai lääkkeen kaupallisessa käytössä:

Hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,

Immuunijärjestelmän häiriöt : Harvinainen: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien nokkosihottuma ja angioedeema Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt : Harvinainen: oireinen hypokalsemia, usein yhdessä alttiiden tilojen kanssa§ Hermosto : yleinen: päänsärky, huimaus † Melko harvinainen: dysgeusia † Silmät : Melko harvinainen: silmätulehdus (uveiitti, skleriitti tai episkleriitti) Kuulo ja tasapainoelin : yleinen: huimaus † Erittäin harvinainen: ulkoisen kuulokanavan osteonekroosi (haittavaikutus bisfosfonaattiluokalle) Ruoansulatuselimistö : Yleinen: vatsakipu, dyspepsia, ummetus, ripuli, ilmavaivat, ruokatorven haavauma *, nielemisvaikeudet *, vatsan turvotus, hapon regurgitaatio Melko harvinainen: pahoinvointi, oksentelu, gastriitti, ruokatorven tulehdus *, ruokatorven eroosio *, melaena † Harvinainen: ruokatorven ahtauma *, suun ja nielun haavaumat *, ylempi maha -suolikanava (verenvuoto, haavaumat, rei'itys) Iho ja ihonalainen kudos : yleinen: hiustenlähtö †, kutina † Melko harvinainen: ihottuma, punoitus Harvinainen: ihottuma, johon liittyy valoherkkyyttä, vakavia ihoreaktioita, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Luusto, lihakset ja sidekudos : Erittäin yleinen: tuki- ja liikuntaelimistön (luu-, lihas- tai nivelkipu), joka on joskus vaikeaa † § yleinen: nivelten turvotus † Harvinainen: alaleuan / yläleuan osteonekroosi ‡ §; reisiluun epätyypilliset subtrochanteriset ja diafyysiset murtumat (bisfosfonaattiluokan haittavaikutus) ^ Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat : yleinen: voimattomuus †, perifeerinen turvotus † Melko harvinainen: ohimenevät oireet, kuten akuutin vaiheen vaste (myalgia, huonovointisuus ja harvoin kuume), jotka liittyvät tyypillisesti hoidon aloittamiseen † §Katso kohta 4.4 † Kliinisissä tutkimuksissa esiintymistiheys oli samanlainen sekä lääke- että lumelääkeryhmissä. * Katso kohdat 4.2 ja 4.4 Adverse Tämä haittavaikutus tunnistettiin markkinoille tulon jälkeen. "Harvinainen" esiintymistiheys arvioitiin asiaankuuluvien kliinisten tutkimusten perusteella. ^ Ilmoitettu markkinoille tulon jälkeen.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus -

Hypokalsemia, hypofosfatemia ja ruoansulatuskanavan yläosan haittavaikutukset, kuten mahavaivat, närästys, ruokatorvitulehdus, gastriitti tai haavauma, voivat olla seurausta oraalisesta yliannostuksesta.

Alendronaatin yliannostuksen hoidosta ei ole tarkkaa tietoa. Anna alendronaattiin sitoutuvaa maitoa tai antasidia. Ruokatorven ärsytysvaaran vuoksi älä aiheuta oksentelua ja pidä potilas tiukasti vartalon pystyssä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -

05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Luurakenteeseen ja mineralisaatioon vaikuttavat lääkkeet, bisfosfonaatit.

ATC -koodi: M05BA04.

Alendronaatti on bisfosfonaatti, joka eläinkokeissa toimii spesifisenä osteoklastivälitteisen luun resorption estäjänä. Bisfosfonaatit ovat pyrofosfaatin synteettisiä analogeja, joilla on "suuri affiniteetti" luussa esiintyvään hydroksiapatiittiin. Eläinkokeiden perusteella alendronaatti on ensisijaisesti paikkoissa, joissa tapahtuu luun resorptiota, erityisesti osteoklastien ulkopuolella, ja estää osteoklastisen luun resorptiota ilman mitään suora vaikutus luuston muodostumiseen. Koska luun resorptio ja luun muodostuminen liittyvät toisiinsa, myös luunmuodostus vähenee, mutta vähemmän kuin resorptio, mikä johtaa luumassan kasvuun. Alendronaatille altistettuna se sisällytetään äskettäin muodostuneen normaalin luun matriisiin, jossa se on farmakologisesti inaktiivinen.

Alendronaatin vaikutuksia luumassaan ja murtumien ilmaantuvuuteen postmenopausaalisilla naisilla tutkittiin kahdessa alkuperäisessä tehokkuustutkimuksessa, jotka olivat samanlaisia (n = 994), ja murtumien interventiotutkimuksessa (FIT 1).

Alkuperäisissä tehokkuustutkimuksissa luun mineraalitiheyden (BMD) keskimääräinen nousu 10 mg / vrk alendronaattia verrattuna lumelääkkeeseen kolmen vuoden aikana oli 8,8%, 5,9% ja 7,8% selkärangan, reisiluun kaulan ja trochanterin tasolla. Jopa organismin DMO Totossa se kasvoi merkittävästi. C "laski 48% (alendronaatti 3,2% vs lumelääke 6,2%) alendronaattihoitoa saaneiden potilaiden osuudesta, joilla oli yksi tai useampi nikamamurtuma verrattuna lumelääkettä saaneisiin. Näiden tutkimusten kahden vuoden jatkoajan aikana luun luun tiheys jatkoi nousuaan selkärangassa ja trochanterissa ja pysyi vakaana reisiluun kaulassa ja vartalossa. Totossa.

Kolmivuotisessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa (FIT 1) alendronaattia kerran vuorokaudessa (5 mg kerran vuorokaudessa kahden vuoden ajan ja 10 mg kerran päivässä yhden vuoden ajan) käytettiin 2027 potilaalla, joilla oli vähintään yksi nikamamurtuma (puristuksesta) perusviiva.Tässä tutkimuksessa alendronaatti kerran päivässä vähensi ≥ 1 uuden nikamamurtuman ilmaantuvuutta 47% (alendronaatti 7,9% vs lumelääke 15,0%). Myös lonkkamurtumien ilmaantuvuus väheni tilastollisesti merkittävästi (1,1% vs 2,2%, vähennys 51%).

Osteoporoosin hoito miehillä

FOSAMAX 10 mg kerran vuorokaudessa teho osteoporoosia sairastavilla miehillä osoitettiin kaksivuotisessa, lumekontrolloidussa, kaksoissokkoutetussa monikeskustutkimuksessa, johon osallistui yhteensä 241 31-87-vuotiasta miestä. Ikä (keskimäärin 63) Kahden vuoden kuluttua BMD: n keskimääräinen nousu lumelääkkeeseen verrattuna FOSAMAX 10 mg: lla päivittäin hoidetuilla miehillä olivat: lanneranka, 5,3%; reisiluun kaula, 2,6%; trochanter, 3,1%ja organismi kokonaan, 1,6% (p = 0,001 jokaiselle vertailulle). FOSAMAX oli tehokas iästä, rodusta, sukurauhasten toiminnasta, luun lähtönopeudesta tai lähtötilanteen BMD: stä riippumatta. Postmenopausaalisilla naisilla tehtyjen paljon suurempien tutkimusten mukaan FOSAMAX pienensi näillä miehillä 10 mg vuorokaudessa uusien nikamamurtumien esiintyvyyttä (todettu kvantitatiivinen röntgenkuvaus) verrattuna lumelääkkeeseen (0,8% vs 7,1%; p = 0,017) ja samanaikaisesti myös pienentänyt korkeuden vähenemistä (-0,6 vs -2,4 mm, vastaavasti; p = 0,022).

Glukokortikoidien aiheuttama osteoporoosi

Glukokortikoidien pitkäaikainen käyttö liittyy yleisesti osteoporoosin kehittymiseen, joka voi aiheuttaa murtumia (erityisesti selkärangan, lonkan ja kylkiluun murtumia) .Sitä esiintyy kaikenikäisillä miehillä ja naisilla. Vaikka tutkimusta ei ole suunniteltu. alendronaatin eri annosten välillä 10 mg: n annos näytti pystyvän tuottamaan numeerisesti parempia vaikutuksia verrattuna

5 mg kaikissa paikoissa 24 kuukauden aikana. Koko potilasryhmässä alendronaatti 10 mg kerran vuorokaudessa lisäsi selkärangan luun tiheyttä 4,6% verrattuna 3,6%: iin potilailla, jotka saivat 5 mg kerran vuorokaudessa. Vastaavat arvot lisäyksille muissa paikoissa olivat: lonkka yhteensä 4,3%, reisiluun kaula 3,5%, trochanter 5,1%ja organismi Totossa 1,5%verrattuna 3,2%, 3,0%, 3,4%ja 1,1%5 mg: n ryhmään. Siksi alendronaatti 10 mg kerran vuorokaudessa osoitti tasaista numeerista BMD: n nousua suuremmaksi kuin 5 mg: n annos, ja erot olivat 0,3% organismin tasolla. Totossa ja 1,7% trochanterin tasolla.

Laboratoriotiedot

Kliinisissä tutkimuksissa ohimenevää ja lievää oireetonta seerumin kalsiumin ja fosfaatin vähenemistä raportoitiin noin 18%: lla ja 10%: lla potilaista, jotka saivat alendronaattia 10 mg / vrk, vastaavasti noin 12%: lla ja 3%: lla lumelääkettä saaneista. Seerumin kalsiumin ilmaantuvuus pienenee kuitenkin jopa

Pediatriset potilaat

Alendronaattinatriumia on tutkittu pienellä määrällä alle 18 -vuotiaita osteogenesis imperfecta -potilaita. Tulokset eivät riitä tukemaan alendronaattinatriumin käyttöä lapsipotilailla, joilla on osteogenesis imperfecta.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -

Imeytyminen

Laskimonsisäiseen viiteannokseen verrattuna alendronaatin oraalinen hyötyosuus naisilla on noin 0,7% 5-40 mg: n annoksilla, jotka annetaan yön paaston jälkeen ja 2 tuntia ennen standardoitua aamiaista. Suun kautta miehillä (0,6%) oli samanlainen kuin Samoin biologinen hyötyosuus pieneni (noin 40%), kun alendronaattia annettiin "tunti tai puoli" ennen standardoitua aamiaista. Osteoporoositutkimuksissa FOSAMAX oli tehokas, kun sitä annettiin vähintään 30 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ruokaa tai juomaa.

Biologinen hyötyosuus oli vähäinen, kun alendronaattia annettiin kahden tunnin kuluessa standardoidusta aamiaisesta.Kahvin tai appelsiinimehun ja alendronaatin samanaikainen käyttö pienensi sen hyötyosuutta noin 60%.

Terveillä henkilöillä prednisonin (20 mg kolme kertaa vuorokaudessa viiden päivän ajan) oraalinen anto ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin alendronaatin biologisessa hyötyosuudessa (keskimääräinen nousualue 20-40%).

Jakelu

Rotilla tehdyt tutkimukset osoittavat, että 1 mg / kg l "alendronaatin laskimonsisäisen annon jälkeen, joka alun perin jakautuu pehmytkudoksiin, jakautuu nopeasti uudelleen luuhun tai erittyy virtsaan. Ihmisillä keskimääräinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa ilman luuta, on vähintään 28 litraa. Lääkkeen pitoisuudet plasmassa terapeuttisten oraalisten annosten jälkeen ovat liian pieniä havaittavaksi (plasman proteiini on noin 78%).

Biotransformaatio

Sekä ihmisillä että eläimillä ei ole näyttöä alendronaatin metaboloitumisesta.

Eliminaatio

Laskimonsisäisen 14C-leimatun alendronaattiannoksen jälkeen noin 50% radioaktiivisuudesta erittyi virtsaan 72 tunnin kuluessa ja ulosteesta ei havaittu lainkaan radioaktiivisuutta. Laskimonsisäisen annoksen jälkeen 10 mg la puhdistuma alendronaatin pitoisuus oli 71 ml / min. Plasman pitoisuudet laskivat yli 95% 6 tunnin kuluessa laskimonsisäisestä annostelusta.

Rotilla alendronaatin erittyminen munuaisten kautta ei tapahdu happojen tai emästen kuljetusjärjestelmien kautta, joten sen ei odoteta häiritsevän tällä tasolla muiden lääkevalmisteiden erittymistä ihmisillä.

Prekliiniset tutkimukset osoittavat, että lääkeaine, joka ei kerry luuhun, erittyy nopeasti virtsaan.Eläimillä ei ole todisteita luun imeytymiskyllästymisestä kroonisen hoidon jälkeen kumulatiivisilla laskimonsisäisillä annoksilla, jotka ovat enintään 35 mg / kg. Vaikka kliinistä tietoa ei ole, on todennäköistä, että kuten eläimillä, alendronaatin eliminaatio munuaisten kautta on hidastunut potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Näin ollen alendronaatin kertymistä luuhun voidaan odottaa lisääntyneen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (ks. Kohta 4.2).

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -

Eläinten toksikologia

Alendronaatin oraalinen LD -arvo naarasrotilla ja hiirillä on 552 mg / kg (3256 mg / m²) ja 966 mg / kg (2898 mg / m²) (2760 ja 4830 kertaa suositeltu annos osteoporoosin hoitoon). postmenopausaalisilla naisilla, joiden paino on 50 kg). Miehillä nämä arvot ovat hieman korkeammat: 626 ja 1280 mg / kg. Koirilla enintään 200 mg / kg (4000 mg / m²) (1000 kertaa suositeltu annos osteoporoosin hoitoon postmenopausaalisilla naisilla, joiden paino on 50 kg) eivät olleet tappavia.

Mitään todisteita karsinogeenisesta vaikutuksesta ei havaittu 105 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa rotilla, jotka saivat suun kautta annoksia enintään 3,75 mg / kg / vrk, ja 92 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa hiirillä, jotka saivat suun kautta enintään 10 mg / kg / vrk.

Alendronaatti ei osoittanut genotoksisuutta mikrobien mutageneesitestissä in vitro metabolisen aktivaation kanssa tai ilman. Samoin mutageneesitestissä ei havaittu näyttöä mutageenisuudesta in vitro nisäkässoluissa emäksisessä eluointitestissä in vitro rotan hepatosyyteissä ja kromosomipoikkeavuustestissä in vivo hiirillä laskimonsisäisillä annoksilla enintään 25 mg / kg / vrk (75 mg / m²). Kromosomipoikkeavuustestissä in vitro kiinalaisen hamsterin munasarjasoluilla alendronaatti osoitti kuitenkin lievää positiivisuutta pitoisuuksilla, jotka olivat suurempia tai yhtä suuria kuin 5 mM sytotoksisuuden läsnä ollessa.

Näillä tiedoilla ei ole merkitystä ihmisten turvallisuuden kannalta, koska vastaavia pitoisuuksia ei voida saavuttaa in vivo terapeuttisina annoksina.

Lisäksi 4: stä viidestä geenitoksisuustutkimuksesta saatujen tulosten selkeä negatiivisuus, jotka sisältävät tärkeimmät tutkimukset ihmisten karsinogeenisuuden arvioimiseksi (kromosomipoikkeavuustesti) in vivo ja mikrobien mutageneesitesti) ja karsinogeenisuustutkimusten negatiivisuus rotilla ja hiirillä johtaa siihen johtopäätökseen, että alendronaatilla ihmisillä ei ole todisteita karsinogeenisuudesta ja genotoksisuudesta.

Kehitys- ja lisääntymismyrkyllisyys

Alendronaatilla ei ollut vaikutusta rotan hedelmällisyyteen ja lisääntymiskykyyn (uros ja naaras) suun kautta annettavilla annoksilla 5 mg / kg / päivä.Ainoa näissä tutkimuksissa havaittu lääkkeeseen liittyvä vaikutus oli rotan dystocia, joka liittyy suoraan iatrogeeniseen Tämä vaikutus voidaan estää rotilla kalsiumlisillä. Lisäksi 1,25 mg / kg / vrk on osoitettu annostasoksi, jolla vaikutusta ei selvästi havaita. Kehitystoksikologisissa tutkimuksissa ei havaittu haittavaikutuksia rotilla ja kaneilla enintään 25 mg / kg / vrk ja 35 mg / kg / vrk.