Vaikuttavat aineet: Esomepratsoli
Nexium Control 20 mg enterotabletit
Käyttöaiheet Miksi Nexium Controlia käytetään? Mitä varten se on?
Nexium Control sisältää vaikuttavana aineena esomepratsolia. Se kuuluu protonipumpun estäjiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään. Nämä vähentävät mahalaukun tuottaman hapon määrää.
Tätä lääkettä käytetään aikuisilla refluksioireiden (esimerkiksi närästyksen ja happaman regurgitaation) lyhytaikaiseen hoitoon.
Refluksi on hapon takaisinvirtaus mahasta ruokatorveen ("ruokakanava"), josta voi tulla tulehtunut ja tuskallinen. Tämä voi aiheuttaa oireita, kuten rintakipu, joka nousee kurkkuun (närästys) ja hapan maku suussa (hapon regurgitaatio).
Nexium Controlia ei ole suunniteltu tuomaan välitöntä helpotusta. Saatat joutua ottamaan tabletit 2–3 peräkkäisenä päivänä, ennen kuin voit paremmin. Keskustele lääkärisi kanssa, jos et voi paremmin tai tunnet olosi huonommaksi 14 päivän kuluttua.
Vasta -aiheet, kun Nexium Controlia ei tule käyttää
Älä ota Nexium Controlia
- jos olet allerginen esomepratsolille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos olet allerginen lääkkeille, jotka sisältävät muita protonipumpun estäjiä (esim. pantopratsoli, lansopratsoli, rabepratsoli tai omepratsoli).
- jos käytät nelfinaviiria sisältävää lääkettä (käytetään HIV -infektioiden hoitoon)
Älä ota tätä lääkettä, jos se kuuluu johonkin edellä mainituista tapauksista. Jos olet epävarma, kysy lääkäriltä tai apteekista ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Nexium Control -valmistetta
Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Nexium Controlia, jos:
- Sinulla on ollut "mahahaava tai sinulla on ollut mahaleikkaus".
- Olet ollut jatkuvassa refluksi- tai närästyshoidossa vähintään 4 viikkoa.
- Sinulla on keltaisuus (ihon ja silmien keltaisuus) tai vakavia maksavaivoja.
- Sinulla on vakavia munuaisongelmia.
- Hän on yli 55 -vuotias ja hänellä on ollut uusia tai äskettäin muuttuneita refluksioireita tai hän tarvitsee ruoansulatushäiriöitä tai närästyslääkkeitä päivittäin ilman reseptiä.
- Keskustele lääkärisi kanssa välittömästi ennen tämän lääkkeen ottamista tai sen jälkeen, jos huomaat jonkin seuraavista oireista, jotka voivat olla merkkejä toisesta, vakavammasta sairaudesta.
- Laihtuu paljon ilman syytä.
- Sinulla on vaikeuksia tai kipua nielemisessä.
- Vatsakipu tai ruoansulatushäiriöiden oireet, kuten pahoinvointi, täyteys, turvotus, ilmenevät erityisesti ruoan jälkeen.
- Hän alkaa oksentaa ruokaa tai verta, joka voi näyttää tummalta kuin kahvijauhe hänen oksennuksessaan.
- Ulosteet ovat mustia (verta värjätyt ulosteet).
- Sinulla on vaikea tai jatkuva ripuli esomepratsolin käyttöön on liittynyt hieman lisääntynyt tarttuvan ripulin riski.
Pyydä kiireellistä neuvoa lääkäriltäsi, jos tunnet rintakipua, johon liittyy huimausta, hikoilua, huimausta tai hartiakipua ja hengenahdistusta. Tämä voi olla oire vakavasta sydänongelmasta.
Soita lääkärillesi ennen tämän lääkkeen ottamista, jos:
- Sinun on suoritettava endoskopia tai urean hengitystesti.
- Sinulla on oltava erityinen verikoke (kromograniini A)
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai jos olet epävarma), ota heti yhteys lääkäriisi.
Lapset ja nuoret
Tätä lääkettä ei tule käyttää lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Nexium Controlin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. Tämä johtuu siitä, että tämä lääke voi vaikuttaa joidenkin lääkkeiden toimintaan ja jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa siihen.
Älä käytä tätä lääkettä, jos käytät myös lääkettä, joka sisältää nelfinaviiria (käytetään HIV -infektion hoitoon).
Kerro erityisesti lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät klopidogreelia (käytetään verihyytymien estämiseen).
Älä käytä tätä lääkettä muiden lääkkeiden kanssa, jotka rajoittavat mahahapon tuotantoa, kuten protonipumpun estäjät (esim. Pantopratsoli, lansopratsoli, rabepratsoli tai omepratsoli) tai H2 -antagonistit (esim. Ranitidiini tai famotidiini).
Tarvittaessa voit ottaa tämän lääkkeen yhdessä antasidien kanssa (esim. Magaldraatti, algiinihappo, natriumbikarbonaatti, alumiinihydroksidi, magnesiumkarbonaatti tai näiden yhdistelmät).
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- Ketokonatsoli ja itrakonatsoli (sieni -infektioiden hoitoon)
- Vorikonatsoli (käytetään sieni -infektioiden hoitoon) ja klaritromysiini (käytetään infektioiden hoitoon). Lääkärisi voi muuttaa Nexium Control -annosta, jos sinulla on myös vakavia maksavaivoja ja saat hoitoa pitkään.
- Erlotinibi (käytetään syövän hoitoon)
- Metotreksaatti (käytetään syövän ja reumasairauksien hoitoon)
- Digoksiini (käytetään sydänvaivoihin)
- Atatsanaviiri, sakinaviiri (käytetään HIV -infektion hoitoon)
- Sitalopraami, imipramiini tai klomipramiini (käytetään masennuksen hoitoon)
- Diatsepaami (käytetään ahdistuneisuuden hoitoon, lihasten rentoutumiseen tai epilepsiaan)
- Fenytoiini (käytetään epilepsian hoitoon)
- Veren ohentamiseen käytettävät lääkkeet, kuten varfariini. Lääkärisi saattaa joutua seuraamaan sinua, kun aloitat tai lopetat Nexium Control -hoidon
- Silostatsoli (käytetään jaksottaisen claudikaation hoitoon - tila, jossa jalkojen lihasten huono verenkierto aiheuttaa kipua ja kävelyvaikeuksia)
- Sisapridi (käytetään ruoansulatushäiriöiden ja närästyksen hoitoon)
- Rifampisiini (käytetään tuberkuloosin hoitoon)
- Takrolimuusi (elinsiirron tapauksessa)
- Mäkikuisma (Hypericum perforatum) (käytetään masennuksen hoitoon)
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Varotoimenpiteenä sinun tulee mieluummin välttää Nexium Controlin käyttöä raskauden aikana. Älä käytä tätä lääkettä imetyksen aikana.
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Nexium Controlilla on pieni todennäköisyys vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Sivuvaikutukset, kuten huimaus ja näköhäiriöt, ovat kuitenkin harvinaisia (ks. Kohta 4). Jos niitä ilmenee, älä aja tai käytä koneita.
Nexium Control sisältää sakkaroosia
Nexium Control sisältää sokeripalloja, jotka sisältävät sakkaroosia, eräänlaista sokeria. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, keskustele lääkärisi kanssa ennen lääkkeen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Nexium Controlin käyttö: Annostus
Käytä tätä lääkettä aina tässä pakkausselosteessa kuvatulla tavalla tai lääkärin tai apteekkihenkilökunnan ohjeiden mukaan. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Kuinka paljon ottaa
- Suositeltu annos on yksi tabletti päivässä.
- Älä ota enempää kuin tämä suositeltu annos, yksi tabletti (20 mg) päivässä, vaikka et tuntisikaan välitöntä paranemista.
- Saatat joutua ottamaan tabletit kaksi tai kolme päivää peräkkäin, ennen kuin refluksioireesi (esimerkiksi närästys ja hapon regurgitaatio) paranevat.
- Hoidon kesto on enintään 14 päivää.
- Kun refluksioireet ovat kokonaan hävinneet, lopeta tämän lääkkeen käyttö.
- Jos refluksioireesi pahenevat tai eivät parane tämän lääkkeen ottamisen jälkeen 14 peräkkäisen päivän ajan, ota yhteys lääkäriisi.
Jos sinulla esiintyy usein jatkuvia tai pitkäaikaisia toistuvia oireita myös tämän lääkkeen käytön jälkeen, ota yhteys lääkäriisi.
Lääkkeen ottaminen
- Voit ottaa tabletin milloin tahansa vuorokaudessa ruoan kanssa tai tyhjään vatsaan.
- Niele tabletti kokonaisena vesilasillisen kanssa. Älä pureskele tai murskaa tablettia. Tämä johtuu siitä, että tabletti sisältää päällystettyjä rakeita, jotka suojaavat lääkettä mahahapolta, joten on tärkeää olla vahingoittamatta rakeita.
Vaihtoehtoinen menetelmä lääkkeen ottamiseksi
- Laita tabletti lasilliseen hiilihapotonta vettä. Älä käytä muita nesteitä.
- Sekoita kunnes tabletti liukenee (seos ei ole kirkasta) ja juo seos heti tai 30 minuutin kuluessa. Sekoita aina seos juuri ennen juomista.
- Varmistaaksesi, että olet juonut koko lääkkeen, huuhtele lasi huolellisesti puoli lasillista vettä ja juo. Kiinteät hiukkaset sisältävät lääkettä - älä pureskele tai murskaa niitä.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Nexium Control -valmistetta?
Jos otat enemmän Nexium Controlia kuin sinun pitäisi
Jos otat enemmän Nexium Controlia kuin suositeltu, kerro siitä heti lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Oireita, kuten ripulia, vatsakipua, ummetusta, pahoinvointia tai väsymystä, voi esiintyä.
Jos unohdat ottaa Nexium Controlia
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat samana päivänä. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Nexium Controlin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos huomaat jonkin seuraavista vakavista haittavaikutuksista, lopeta Nexium Controlin käyttö ja ota heti yhteys lääkäriisi:
- Äkillinen hengityksen vinkuminen, huulten, kielen ja kurkun turvotus, ihottuma, pyörtyminen tai nielemisvaikeudet (vaikea allerginen reaktio, harvoin havaittu).
- Ihon punoitus rakkuloilla tai kuorinta. Vakavia rakkuloita ja verenvuotoja voi esiintyä myös huulilla, silmissä, suussa, nenässä ja sukupuolielimissä. Tämä voi olla "Stevens-Johnsonin oireyhtymä" tai "toksinen epidermaalinen nekrolyysi", joita esiintyy hyvin harvoin.
- Keltainen iho, tumma virtsa ja väsymys, jotka voivat olla oireita maksavaivoista, harvoin havaittuja.
Ota yhteys lääkäriisi mahdollisimman pian, jos sinulla on jokin seuraavista infektion oireista:
Tämä lääke vaikuttaa hyvin harvoissa tapauksissa valkosoluihin, mikä johtaa immuunivajaisuuteen. Jos sinulla on "infektio, johon liittyy oireita, kuten kuumetta, johon liittyy yleinen terveydentilan vakava heikkeneminen, tai kuumetta, johon liittyy paikallisen infektion oireita, kuten niska-, kurkku- tai suunkipua tai virtsaamisvaikeuksia, ota yhteys lääkäriisi mahdollisimman pian, jotta valkosolujen puute (agranulosytoosi) voidaan sulkea pois tekemällä verikoe, jolloin on tärkeää, että kerrot lääkärillesi ottamastasi lääkkeestä.
Muita haittavaikutuksia ovat:
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- Päänsärky.
- Vaikutukset vatsaan tai suolistoon: ripuli, vatsakipu, ummetus, tuuli (ilmavaivat).
- Pahoinvointi (pahoinvointi) tai pahoinvointi (oksentelu).
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Turvotus jaloissa ja nilkoissa.
- Unihäiriöt (unettomuus), uneliaisuus.
- Huimaus, pistely, kuten "pinpricks".
- Pyörimisen tunne (huimaus).
- Kuiva suu
- Muutokset maksan toimintaa tarkistavissa verikokeissa.
- Ihottuma, ihottuma ja nokkosihottuma.
Harvinaiset (enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- Veri -ongelmat, kuten valkosolujen tai verihiutaleiden määrän väheneminen. Tämä voi aiheuttaa heikkoutta, mustelmia tai mahdollisuuden saada infektioita helpommin.
- Alhainen veren natriumpitoisuus. Tämä voi aiheuttaa heikkoutta, oksentelua ja kouristuksia.
- Tunne levoton, sekava tai masentunut.
- Muutokset maussa.
- Näköhäiriöt, kuten näön hämärtyminen.
- Äkillinen hengityksen vinkuminen tai hengenahdistus (bronkospasmi).
- Tulehdus suun sisällä.
- "Sammas" -infektio, joka voi vaikuttaa suolistoon ja jonka aiheuttaa sieni.
- Hiustenlähtö (hiustenlähtö).
- Ihottuma auringonvalossa.
- Nivelkipu (nivelkipu) tai lihaskipu (myalgia).
- Yleinen huonovointisuus ja voimattomuuden tunne.
- Lisääntynyt hikoilu.
Hyvin harvinainen (esiintyy enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- Pienet punasolut, valkosolut ja verihiutaleet (sairaus, jota kutsutaan pansytopeniaksi).
- Aggressio.
- Nähdä, tuntea tai kuulla asioita, joita ei ole olemassa (aistiharhat).
- Vaikeat maksavaivat, jotka johtavat maksan vajaatoimintaan ja aivotulehdukseen. ? Lihas heikkous.
- Vaikeat munuaisongelmat.
- Rintojen suureneminen miehillä.
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- Alhainen veren magnesiumpitoisuus. Tämä voi aiheuttaa väsymystä, huonovointisuutta (oksentelua), tahattomia lihassupistuksia, vapinaa ja sydämen rytmin muutoksia (rytmihäiriöitä). Jos sinulla on hyvin alhainen magnesiumpitoisuus, saatat myös kokea alhaisia veren kalsium- ja / tai kaliumpitoisuuksia.
- Suolistotulehdus (joka voi johtaa ripuliin).
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP / EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä on kuukauden viimeinen päivä. Säilytä alle 30 ° C.
Säilytä tämä lääke alkuperäisessä pakkauksessaan.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
Mitä Nexium Control sisältää
- Vaikuttava aine on esomepratsoli. Yksi tabletti sisältää 20 mg esomepratsolia (magnesiumtrihydraattina).
- Muut aineet ovat: glyserolimonostearaatti 40-55, hyproloosi, hypromelloosi, rautaoksidi (punaruskea E 172), rautaoksidi (keltainen E172), magnesiumstearaatti, metakryylihappokopolymeerietyyliakrylaatin (1: 1) dispersio 30%, mikrokiteinen selluloosa, synteettinen parafiini, makrogoli 6000, polysorbaatti 80, krospovidoni (tyyppi A), natriumstearyylifumaraatti, sokeripallot (sakkaroosi), talkki, titaanidioksidi (E 171) ja trietyylisitraatti.
Miltä Nexium Control näyttää ja pakkauksen sisältö
Nexium Control -tabletit ovat vaaleanpunaisia, pitkänomaisia, kaksoiskuperia, ja niiden toisella puolella on merkintä "20 mg" ja toisella puolella A / EH.
Nexium Control on saatavana läpipainopakkauksissa, joissa on 7 ja 14 enterotablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto).Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
NEXIUM CONTROL 20 MG RUOKANKESTÄVÄT TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi enterotabletti sisältää 20 mg esomepratsolia (magnesiumtrihydraattina).
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Yksi enterotabletti sisältää 28 mg sakkaroosia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Ruoansulatusta kestävä tabletti.
Vaaleanpunainen, pitkänomainen, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jossa toisella puolella merkintä "20 mg" ja toisella puolella A / EH.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Nexium Control on tarkoitettu aikuisille refluksioireiden (esim. Närästyksen ja happaman regurgitaation) lyhytaikaiseen hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Suositeltu annos on 20 mg esomepratsolia (yksi tabletti) vuorokaudessa.
Voi olla tarpeen ottaa tabletteja 2-3 peräkkäisen päivän ajan oireiden parantamiseksi. Hoidon kesto on enintään 2 viikkoa. Kun oireet ovat kokonaan hävinneet, hoito on lopetettava.
Jos oireet eivät parane kahden viikon kuluessa jatkuvasta hoidosta, potilaan on otettava yhteys lääkäriin.
Erityisryhmät
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska kokemusta vaikeasta munuaisten vajaatoiminnasta on rajallinen, tällaisia potilaita on hoidettava varoen (ks. Kohta 5.2).
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Lääkärin tulee kuitenkin neuvoa potilaita, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ennen Nexium Control -hoidon aloittamista (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Iäkkäät potilaat (≥65 -vuotiaat)
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
Pediatriset potilaat
Ei ole viitteitä NEXIUM Controlin erityisestä käytöstä alle 18-vuotiailla pediatrisilla potilailla käyttöaiheessa "refluksioireiden (esim. Närästyksen ja happaman regurgitaation) lyhytaikainen hoito".
Antotapa
Tabletit niellään kokonaisina puoli lasillista vettä. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata.
Vaihtoehtoisesti tabletti voidaan dispergoida puoleen lasilliseen vettä. Muita nesteitä ei saa käyttää, koska gastroresistentti pinnoite voi liueta. Vettä on sekoitettava, kunnes tabletti hajoaa.Rakeiden kanssa neste on juotava välittömästi tai 30 minuutin kuluessa.Lasi on huuhdeltava puoli lasillista vettä ja juomavettä. Rakeita ei saa pureskella tai murskata.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys esomepratsolille, bentsimidatsolikorvikkeille tai apuaineille (ks. Kohta 6.1).
Esomepratsolia ei tule käyttää samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa (ks. Kohta 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Yleistä
Potilaita on neuvottava ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos:
• Jos sinulla on merkittävä tahaton laihtuminen, toistuva oksentelu, nielemishäiriö, verenvuoto tai melaena, ja jos epäillään tai esiintyy mahahaavaa, haavan pahanlaatuisuus on suljettava pois, koska esomepratsolihoito voi lievittää oireita ja viivästyttää diagnoosia.
• Sinulle on aiemmin tehty mahahaava tai maha -suolikanavan leikkaus.
• olet saanut jatkuvaa oireenmukaista hoitoa dyspepsiaan tai närästykseen vähintään 4 viikkoa.
• Sinulla on keltaisuutta tai vaikea maksasairaus.
• olet yli 55 -vuotias ja sinulla on uusia tai äskettäin muuttuneita oireita.
Potilaiden, joilla on pitkäaikaisia toistuvia dyspepsian tai närästyksen oireita, tulee käydä lääkärin luona säännöllisin väliajoin. Erityisesti yli 55-vuotiaiden potilaiden, jotka saavat päivittäistä reseptilääkitystä dyspepsian ja närästyksen hoitoon, tulee ilmoittaa asiasta lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Potilaiden ei tule käyttää Nexium Controlia pitkäaikaisena ennaltaehkäisevänä lääkkeenä.
Hoito protonipumpun estäjillä (PPI) voi johtaa hieman suurentuneeseen ruoansulatuskanavan infektioiden riskiinSalmonella Ja Campylobacter, ja mahdollisesti myös Clostridium difficile sairaalahoitopotilailla (ks. kohta 5.1).
Potilaiden tulee neuvotella lääkärin kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista, jos heille tehdään endoskopia tai urean hengitystesti.
Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa
Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.5). Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjän yhdistelmän katsotaan välttämättömäksi, suositellaan tarkkaa kliinistä seurantaa yhdessä atatsanaviiriannoksen nostamisen kanssa 400 mg: aan 100 mg: n ritonaviiriannoksen kanssa. Esomepratsolin 20 mg: n annosta ei saa ylittää.
Esomepratsoli on CYP2C19: n estäjä. Esomepratsolihoidon alussa tai lopussa on otettava huomioon mahdollinen yhteisvaikutus CYP2C19: n metaboloimien lääkkeiden kanssa. Klopidogreelin ja esomepratsolin välillä havaittiin yhteisvaikutus. Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys on epävarma. Esomepratsolin käyttöä klopidogreelin kanssa tulee välttää (ks. Kohta 4.5).
Potilaiden ei tule käyttää toista PPI- tai H2 -antagonistia samanaikaisesti.
Sakkaroosi
Tämä lääke sisältää sokeripalloja (sakkaroosia). Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Häiriö laboratoriokokeisiin
Lisääntynyt kromograniini A (CgA) -taso voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten tutkimuksia. Tämän häiriön välttämiseksi esomepratsolihoito on keskeytettävä väliaikaisesti viideksi päiväksi ennen CgA -määritystä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.
Esomepratsolin vaikutus muiden lääkevalmisteiden farmakokinetiikkaan
Koska esomepratsoli on omepratsolin enantiomeeri, on suositeltavaa ottaa huomioon omepratsolin kanssa havaitut yhteisvaikutukset.
Proteaasin estäjät
Yhteisvaikutuksia omepratsolin ja joidenkin proteaasinestäjien välillä on raportoitu. Näiden yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ja mekanismeja ei aina tiedetä. Mahalaukun pH: n nousu omepratsolihoidon aikana voi muuttaa proteaasi -inhibiittorien imeytymistä.Muut mahdolliset yhteisvaikutusmekanismit ilmenevät CYP2C19: n estämisen kautta.
Atatsanaviirin ja nelfinaviirin osalta seerumipitoisuuksien laskua on raportoitu annettaessa omepratsolin kanssa, eikä samanaikaista käyttöä suositella. Omepratsolin (40 mg kerran vuorokaudessa) ja atatsanaviirin 300 mg / ritonaviiri 100 mg: n samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla vähentää atatsanaviirialtistusta merkittävästi (AUC, Cmax ja Cmin vähenee noin 75%). Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg: aan ei kompensoi omepratsolin vaikutusta atatsanaviirialtistukseen. Omepratsolin (20 mg kerran vuorokaudessa (qd)) ja atatsanaviirin 400 mg / ritonaviiri 100 mg samanaikainen anto vapaaehtoisille terveille potilaille johti noin Atatsanaviirialtistuksen pienentyminen 30% verrattuna altistukseen, joka havaittiin atatsanaviirin 300 mg / ritonaviiri 100 mg: n vuorokaudessa ilman omepratsolia 20 mg: n vuorokaudessa. Omepratsolin (40 mg kerran vuorokaudessa) samanaikainen käyttö pienensi nelfinaviirin AUC-arvoa, keskimääräistä Cmax- ja Cmin-arvoa 36- 39% ja "AUC, farmakologisesti aktiivisen metaboliitin M8 keskimääräinen Cmax ja Cmin pienenivät 75-92%. Omepratsolin ja esomepratsolin farmakodynaamisten vaikutusten ja vastaavien farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella ja samanaikaista käyttöä esomepratsoli ja nelfinaviiri ovat vasta -aiheisia (ks. kohdat 4.3 ja 4.4).
Sakvinaviirin (samanaikaisesti ritonaviirin kanssa) on raportoitu kohonneita (80-100%) seerumin pitoisuuksia samanaikaisen omepratsolihoidon (40 mg kerran vuorokaudessa) aikana. Hoito 20 mg omepratsolilla kerran vuorokaudessa ei vaikuttanut darunaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) ja amprenaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) altistumiseen.
Esomepratsolihoito 20 mg kerran vuorokaudessa ei vaikuttanut amprenaviirialtistukseen (yhdessä ritonaviirin kanssa tai ilman sitä). 40 mg: n omepratsolihoidolla kerran vuorokaudessa ei ollut vaikutusta lopinaviirialtistukseen (kun sitä annettiin yhdessä ritonaviirin kanssa).
Metotreksaatti
Joillakin potilailla metotreksaattipitoisuuksien on raportoitu nousevan, kun niitä annetaan yhdessä PPI: n kanssa. Jos metotreksaattiannoksia on suuria, esomepratsolin väliaikaista lopettamista on ehkä harkittava.
Takrolimuusi
Takrolimuusin pitoisuuksien nousua seerumissa on raportoitu, kun esomepratsolia ja takrolimuusia annetaan samanaikaisesti. Takrolimuusipitoisuuksia ja munuaistoimintaa (kreatiniinipuhdistuma) on seurattava tiukemmin ja takrolimuusin annosta on muutettava tarvittaessa.
Lääkkeet, joiden imeytyminen on pH: sta riippuvaista
Mahalaukun happamuuden väheneminen esomepratsoli- ja muiden PPI -lääkkeiden käytön aikana voi heikentää tai lisätä sellaisten lääkkeiden imeytymistä, joiden imeytyminen on pH -arvoista. Lääkkeiden, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin, imeytyminen voi heikentyä esomepratsolihoidon aikana ja digoksiinin imeytyminen saattaa lisääntyä esomepratsolihoidon aikana.
Omepratsolin (20 mg vuorokaudessa) ja digoksiinin samanaikainen hoito terveillä koehenkilöillä lisäsi digoksiinin hyötyosuutta 10% (jopa 30% kahdella kymmenestä potilaasta).Digoksiinin toksisuutta on raportoitu harvoin. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, kun esomepratsolia annetaan suurina annoksina iäkkäille potilaille, joten digoksiinin terapeuttisen vaikutuksen seurantaa on tehostettava.
CYP2C19: n metaboloimat lääkkeet
Esomepratsoli estää CYP2C19: tä, joka on tärkein esomepratsolia metaboloiva entsyymi. Siksi, kun esomepratsolia yhdistetään muiden CYP2C19: n kautta metaboloituvien lääkevalmisteiden kanssa, kuten varfariini, fenytoiini, sitalopraami, imipramiini, klomipramiini, diatsepaami jne., Näiden lääkevalmisteiden pitoisuudet plasmassa voivat suurentua ja annosta pienentää. jos klopidogreeli on aihiolääke, joka muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi CYP2C19: n vaikutuksesta, aktiivisen metaboliitin pitoisuus plasmassa voi pienentyä.
Varfariini
Kun 40 mg esomepratsolia annettiin samanaikaisesti varfariinia saaville potilaille kliinisessä tutkimuksessa, hyytymisaika pysyi normaalilla alueella. Joitakin yksittäisiä tapauksia, joissa kliinisesti merkityksellisiä INR-arvojen kohoamista on raportoitu markkinoille tulon jälkeen samanaikaisen hoidon aikana. Seurantaa suositellaan, kun samanaikainen esomepratsolihoito aloitetaan ja lopetetaan varfariini- tai muiden kumariinijohdannaisten käytön aikana.
Klopidogreeli
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyistä tutkimuksista saadut tulokset osoittivat farmakokineettisen (PK) / farmakodynaamisen (PD) vuorovaikutuksen klopidogreelin (300 mg: n kyllästysannos / 75 mg: n päivittäinen ylläpitoannos) ja esomepratsolin (40 mg suun kautta päivittäin) välillä, mikä vähensi altistusta aktiiviselle metaboliitille keskimäärin 40%, mikä vähentää verihiutaleiden aggregaation maksimaalista estoa (indusoitu ADP) keskimäärin 14%.
Terveillä koehenkilöillä tehdyssä tutkimuksessa havaittiin lähes 40%: n väheneminen altistumiselle klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille, kun annettiin kiinteän annoksen yhdistelmää esomepratsolia 20 mg + ASA 81 mg ja klopidogreelia verrattuna pelkästään klopidogreeliin. verihiutaleiden aggregaation esto (indusoitu ADP) olivat molemmissa ryhmissä samat.
Tämän farmakokineettisen / PD-vuorovaikutuksen kliinisistä vaikutuksista merkittäviin sydän- ja verisuonitapahtumiin on raportoitu havainto- ja kliinisistä tutkimuksista poikkeavia tietoja. Varotoimenpiteenä esomepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Fenytoiini
Kun samanaikaisesti annetaan 40 mg esomepratsolia, epilepsiapotilaiden fenytoiinin minimipitoisuus plasmassa nousee 13%. On suositeltavaa seurata fenytoiinin pitoisuutta plasmassa, kun aloitat tai lopetat esomepratsolihoidon.
Vorikonatsoli
Omeopratsoli (40 mg kerran vuorokaudessa) nosti vorikonatsolin (CYP2C19 -substraatti) Cmax -arvoa 15% ja AUC -arvoa 41%.
Cilostatsoli
Omeopratsoli ja esomepratsoli toimivat CYP2C19: n estäjinä. Omepratsoli, joka annettiin ristikkäistutkimuksessa terveille henkilöille 40 mg: n annoksina, nosti silostatsolin Cmax -arvoa 18% ja AUC -arvoa 26% ja yhden sen aktiivisen metaboliitin 29% ja 69%.
Sisapridi
Terveillä vapaaehtoisilla 40 mg esomepratsolin samanaikainen anto lisäsi plasman pitoisuus / aika-käyrän alapuolista aluetta (AUC) 32% ja pidentää eliminaation puoliintumisaikaa (t1 / 2) 31%, mutta ei merkittävästi sisapridin huippupitoisuuksissa plasmassa. Yksinkertainen sisapridin annon jälkeen havaittu QTc -ajan lievä piteneminen ei pidenny entisestään, kun sisapridia annetaan yhdessä esomepratsolin kanssa.
Diatsepaami
Kun 30 mg esomepratsolia annettiin samanaikaisesti, CYP2C19 -substraatin diatsepaamin puhdistuma pieneni 45%.
Tutkitut lääkkeet, joilla ei ole merkittäviä kliinisiä yhteisvaikutuksia
Amoksisilliini ja kinidiini
Esomepratsolilla ei ole osoitettu olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta amoksisilliinin ja kinidiinin farmakokinetiikkaan.
Naprokseeni tai rofekoksibi
Tutkimukset, joissa arvioitiin esomepratsolin samanaikaista käyttöä naprokseenin tai rofekoksibin kanssa, eivät paljastaneet kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia lyhytaikaisissa tutkimuksissa.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan
Lääkkeet, jotka estävät CYP2C19: tä ja / tai CYP3A4: ää
Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19: n ja CYP3A4: n kautta. Esomepratsolin samanaikainen käyttö CYP3A4: n estäjän, klaritromysiinin (500 mg kahdesti vuorokaudessa (kahdesti)) kanssa, johtaa esomepratsolin altistuksen (AUC) kaksinkertaistumiseen. CYP2C19 ja CYP3A4 voivat johtaa yli kaksinkertaiseen esomepratsolialtistukseen. Vorikonatsoli, CYP2C19: n ja CYP3A4: n estäjä, nostaa omepratsolin AUC -arvoa 280%. Esomepratsolin annoksen muuttaminen ei ole rutiininomaisesti tarpeen kummassakaan edellä mainitusta tilanteesta. Annoksen muuttamista on kuitenkin harkittava potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja jos pitkäaikainen hoito on tarpeen.
Lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19: tä ja / tai CYP3A4: ää
Lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan CYP2C19: ää tai CYP3A4: ää tai molempia (kuten rifampisiini ja mäkikuisma (Hypericum perforatum)), voivat johtaa seerumin esomepratsolipitoisuuden laskuun lisääntyneen esomepratsolin metabolian vuoksi.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Vaatimaton määrä raskaana olevia naisia (300-1000 raskaustulosta) osoittaa, ettei esomepratsolilla ole epämuodostumia tai sikiölle / vastasyntyneelle toksisuutta.
Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoksisuuteen (ks. Kohta 5.3).
Varotoimenpiteenä on parempi välttää Nexium Controlin käyttöä raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli / sen metaboliitit äidinmaitoon.Esomepratsolin vaikutuksista vastasyntyneisiin / imeväisiin ei ole riittävästi tietoa.
Hedelmällisyys
Eläinkokeet suun kautta annetun omepratsolin raseemisen seoksen kanssa eivät osoita vaikutuksia hedelmällisyyteen.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Esomepratsoli vaikuttaa hieman ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Haittavaikutukset, kuten huimaus ja näköhäiriöt, ovat melko harvinaisia (ks. Kohta 4.8). Näiden oireiden ilmetessä potilaiden ei tule ajaa autoa tai käyttää koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Päänsärky, vatsakipu, ripuli ja pahoinvointi ovat kliinisissä tutkimuksissa (ja myös markkinoille tulon jälkeen) yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia. annoksesta riippuvaisia haittavaikutuksia.
Taulukko haittavaikutuksista
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu tai epäillään esomepratsolin kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen. Reaktiot on luokiteltu esiintymistiheyden MedDRA -yleissopimuksen mukaisesti: hyvin yleinen> 1/10; yleinen ≥ 1/100,
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -riskisuhteen jatkuvan seurannan.Sairaanhoitajia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista Italian lääkevirastolle. verkkosivusto: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Tahallisesta yliannostuksesta on tällä hetkellä "hyvin rajallista" kokemusta. 280 mg: n annoksen yhteydessä kuvatut oireet olivat ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta. 80 mg: n esomepratsolin kerta -annokset eivät aiheuttaneet mitään seurauksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Esomepratsoli sitoutuu laajasti plasman proteiineihin eikä siksi ole nopeasti dialysoitavissa. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja tukitoimenpiteitä on yleensä käytettävä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: happoon liittyvien häiriöiden lääkkeet, happopumpun estäjät, ATC -koodi: A02BC05.
Esomepratsoli on omepratsolin S -isomeeri ja vähentää mahahapon eritystä erityisellä kohdennetulla toimintamekanismilla Esomepratsoli on parietaalisolun happopumpun spesifinen estäjä. Sekä omepratsolin R- että S -isomeereillä on samanlainen farmakodynaaminen aktiivisuus.
Toimintamekanismi
Esomepratsoli on heikko emäs. .
Farmakodynaamiset vaikutukset
Esomepratsolin 20 mg ja 40 mg oraalisen annon jälkeen vaikutus alkaa tunnissa. Toistuvan 20 mg esomepratsolin kerran vuorokaudessa annon jälkeen viiden päivän ajan keskimääräinen happoerityksen huippu pentagastriinistimulaation jälkeen vähenee 90% arvioituna 6- 7 tuntia viidennen päivän annoksen jälkeen.
Viiden päivän 20 mg esomepratsolin ja 40 mg: n oraalisen annon jälkeen mahalaukun pH pysyy yli 4: ssä keskimäärin 13 ja 17 tuntia 24: sta potilailla, joilla on oireinen gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) . Niiden potilaiden osuus, joiden mahalaukun pH pysyi yli 4 vähintään 8, 12 ja 16 tunnin ajan, oli 76%, 54% ja 24% 20 mg esomepratsolia. Vastaavat arvot 40 mg esomepratsolille olivat 97%, 92%ja 56%.
Käyttämällä AUC -arvoa plasmakonsentraation sijaisparametrina osoitettiin korrelaatio happojen erityksen estämisen ja lääkkeelle altistumisen välillä.
Antisekretoivilla lääkkeillä hoidon aikana seerumin gastriinipitoisuudet nousevat vasteena happojen erityksen vähenemiseen. CgA -taso nousee myös mahalaukun happamuuden vähenemisen vuoksi.
Joillakin potilailla on havaittu ECL-solujen määrän lisääntymistä, joka mahdollisesti liittyy seerumin gastriinipitoisuuden nousuun pitkäaikaisen esomepratsolihoidon aikana.
Mahan happamuuden väheneminen mistä tahansa syystä, mukaan lukien PPI: t, lisää ruoansulatuskanavassa normaalisti esiintyvien bakteerien mahan bakteerikuormitusta. SalmonellaJa Campylobacter ja mahdollisesti myös Clostridium difficile sairaalahoidossa olevilla potilailla.
Kliininen teho
Esomepratsolin 20 mg on osoitettu olevan tehokas hoidettaessa usein närästystä potilailla, jotka saavat annoksen 24 tunnin välein 2 viikon ajan. Kahdessa keskeisessä, monikeskuksisessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa 234 potilasta, joilla oli äskettäin närästys, hoidettiin 20 mg esomepratsolilla 4 viikon ajan. Hapan refluksointiin liittyviä oireita (kuten närästystä ja hapan regurgitaatiota) arvioitiin takautuvasti 24 tunnin aikana.Kummassakin tutkimuksessa 20 mg esomepratsolia oli merkittävästi parempi kuin lumelääke ensisijaisena päätetapahtumana närästyksen täydellisessä häviämisessä, joka määriteltiin ei -närästysjaksoiksi päivää ennen viimeistä vierailua (33,9% -41,6% vs. lumelääke 11,9% -13,7%, (potilaan päiväkirja, se oli tilastollisesti merkitsevä sekä viikolla 1 (10, 0% -15,2% vs. = 0,014, s
Muut toissijaiset päätetapahtumat tukivat ensisijaista päätetapahtumaa, mukaan lukien närästyksen lievitys viikoilla 1 ja 2, 24 tunnin närästysvapaiden päivien prosenttiosuus viikoilla 1 ja 2, närästyksen keskimääräinen vakavuus viikoilla 1 ja 2 ja aika ensimmäisen ratkaisun saamiseksi närästys 24 tunnin kuluessa ja yön aikana sekä närästyksen pysyvä paraneminen lumelääkkeeseen verrattuna. Noin 78% 20 mg esomepratsolia saaneista potilaista ilmoitti närästyksen häviämisestä ensimmäisen hoitoviikon aikana verrattuna 52-58%: iin lumelääkkeessä. Aika närästyksen kestävän paranemisen saavuttamiseksi, joka määriteltiin ensimmäisiksi seitsemäksi peräkkäiseksi päiväksi ilman rekisteröityjä närästyksiä, oli merkittävästi lyhyempi 20 mg: n esomepratsoliryhmässä (39,7% -48,7% päivänä 14 vs. lumelääke 11,0% -20,2%). Keskimääräinen aika närästyksen ensimmäiseen häviämiseen oli 1 päivä, tilastollisesti merkitsevä verrattuna lumelääkkeeseen yhdessä tutkimuksessa (p = 0,048) ja lähellä merkitsevyyttä toisessa (p = 0,069). Noin 80% yötä oli ilmaisia. Närästys kaikessa hoidossa jaksot ja 90% öistä olivat närästyksettömiä jokaisen tutkimuksen viikolla 2 verrattuna 72,4-78,3%: iin lumelääkeryhmässä. Tutkijoiden arviot närästyksen paranemisesta olivat yhdenmukaisia tutkittavien luokitusten kanssa ja osoittivat tilastollisesti merkitseviä eroja esomepratsolin (34,7% -41,8%) ja lumelääkkeen (8,0% -11,4%) välillä. Tutkijat havaitsivat myös, että esomepratsoli oli merkittävästi tehokkaampi kuin lumelääke hapon regurgitaation ratkaisemisessa (58,5% -63,6% vs. lumelääke 28,3% -37,4%) viikon 2 arvioinnin aikana.
Potilaiden hoidon kokonaisarvioinnin (OTE) jälkeen hoidon viikolla 2 78,0-80,7 % 20 mg esomepratsolia saaneista potilaista ilmoitti tilansa parantuneen verrattuna 72,4-78,3 %: iin lumelääkeryhmässä. Useimmat heistä pitivät tärkeän muutoksen tärkeydestä erittäin tärkeänä päivittäisten toimintojen suorittamisessa (79–86% viikolla 2).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Esomepratsoli on herkkä happamalle ympäristölle ja sitä annetaan suun kautta gastroresistentteinä rakeina. In vivo muuntumisella R-isomeeriksi ei ole merkitystä. Esomepratsoli imeytyy nopeasti, ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua annostelusta. Kokonais hyötyosuus on 64% yhden 40 mg: n kerta -annoksen jälkeen ja kasvaa 89%: iin päivittäisen annostelun jälkeen. Esomepratsolin 20 mg: n annoksen vastaavat arvot ovat 50% ja 68%. vaikka tällä ei ole merkittävää vaikutusta esomepratsolin vaikutukseen mahalaukun happamuuteen.
Jakelu
Näennäinen vakaan tilan jakautumistilavuus terveillä henkilöillä on noin 0,22 l / kg. 97% esomepratsolista sitoutuu plasman proteiineihin.
Biotransformaatio
Esomepratsoli metaboloituu kokonaan sytokromi P450 (CYP) -järjestelmän kautta. Suurin osa esomepratsolin metaboliasta riippuu polymorfisesti ilmenneestä CYP2C19: stä, joka on vastuussa esomepratsolin hydroksi- ja desmetyylimetaboliittien muodostumisesta. Toinen erityinen isoformi, CYP3A4, joka vastaa esomepratsolisulfonaatin, plasman tärkeimmän metaboliitin, muodostuminen.
Eliminaatio
Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikkaa yksilöillä, joilla on toiminnallinen CYP2C19 -entsyymi, laaja metaboloija.
Plasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h kerta -annoksen jälkeen ja noin 9 l / h toistuvan annon jälkeen. Plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 1,3 tuntia toistuvan päivittäisen annostelun jälkeen. Esomepratsoli poistuu kokonaan plasmasta annosten välillä, eikä sillä ole taipumusta kertyä, kun sitä annetaan kerran päivässä. Esomepratsolin tärkeimmillä metaboliiteilla ei ole vaikutusta mahahapon eritykseen. Lähes 80% oraalisesta esomepratsoliannoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan, loput ulosteeseen ja alle 1% kantalääkkeestä virtsasta.
Lineaarisuus / epälineaarisuus
Esomepratsolin farmakokinetiikkaa on tutkittu enintään 40 mg: n annoksina vuorokaudessa. Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala kasvaa, kun esomepratsolia annetaan toistuvasti.Tämä lisäys on annoksesta riippuvainen ja johtaa AUC-arvon suhteelliseen nousuun annoksen jälkeen. Tämä annosriippuvuus ja aikariippuvuus johtuvat ensikierron metabolian ja systeemisen puhdistuman vähenemisestä, mikä todennäköisesti johtuu esomepratsolin ja / tai sen sulfonaattimetaboliitin aiheuttamasta CYP2C19-entsyymin estämisestä.
Erityinen potilasryhmä
Hitaat metaboloijat
Noin 2,9 ± 1,5%: lla väestöstä on riittämätön CYP2C19 -entsyymin toiminta ja heitä kutsutaan huonoiksi metaboloijiksi Näillä yksilöillä esomepratsolin metabolia todennäköisesti katalysoidaan pääasiassa CYP3A4: n kautta. Toistuvan päivittäisen 40 mg esomepratsoliannoksen jälkeen plasman pitoisuus-aikakäyrän keskimääräinen pinta-ala oli noin 100% suurempi huonoilla metaboloijilla kuin potilailla, joilla oli toiminnallinen CYP2C19-entsyymi (laajat metaboloijat). Keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa oli noin 60% korkeampi.
Näillä havainnoilla ei ole vaikutusta esomepratsolin annostukseen.
Seksi
Esomepratsolin 40 mg: n kerta -annoksen jälkeen plasman pitoisuus / aika -käyrän keskimääräinen pinta -ala on noin 30% suurempi naisilla kuin miehillä. Sukupuolten välisiä eroja ei havaittu toistuvan päivittäisen annostelun jälkeen.
Maksan vajaatoiminta
Esomepratsolin metabolia voi heikentyä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Metabolinen nopeus on hidastunut potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, mikä johtaa esomepratsolin plasmapitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen kaksinkertaistumiseen. Siksi enimmäisannosta 20 mg ei saa ylittää potilailla, joilla on vaikea toimintahäiriö. Esomepratsolilla ja sen tärkeimmillä metaboliiteilla ei ole taipumusta kertyä kerran päivässä annettuna.
Munuaisten vajaatoiminta
Tutkimuksia ei ole tehty potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska munuaiset ovat vastuussa esomepratsolin metaboliittien erittymisestä mutta eivät lähtöyhdisteen eliminaatiosta, esomepratsolin metaboliaan ei odoteta vaikuttavan potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Iäkkäät potilaat (≥65 -vuotiaat)
Esomepratsolin metabolia ei ole merkittävästi muuttunut iäkkäillä potilailla (71-80-vuotiaat).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.
Seuraavat haittavaikutukset, joita ei ole havaittu kliinisissä tutkimuksissa, mutta joita havaitaan eläimillä, jotka ovat altistuneet samanlaisille tasoille kuin kliininen altistus ja joilla voi olla kliinistä merkitystä, ovat seuraavat:
Raseemisella seoksella hoidetuilla rotilla tehdyt karsinogeenisuustutkimukset paljastivat "mahalaukun ECL -solujen ja karsinoidien hyperplasian. Nämä rotilla havaitut mahavaikutukset ovat seurausta" korkeasta, voimakkaasta hypergastrinemiasta, joka johtuu sekundaarisesta mahahapon tuotannosta ja havaittiin rotalla pitkän ajan kuluttua. -pitkäaikainen hoito mahahapon erityksen estäjillä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Glyserolimonostearaatti 40-55,
hypnoosi,
hypromelloosi,
rautaoksidi (punaruskea) (E 172),
rautaoksidi (keltainen) (E 172)
magnesiumstearaatti,
kopolymeroidun metakryylihapon etyyliakrylaatin (1: 1) dispersio 30%,
mikrokiteinen selluloosa,
synteettinen parafiini,
makrogoli 6000,
polysorbaatti 80,
krospovidoni (tyyppi A),
natriumstearyylifumaraatti,
sokeripallot (sakkaroosi),
talkki,
titaanidioksidi (E 171),
trietyylisitraatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
Säilytä alkuperäisessä läpipainopakkauksessa kosteudelta suojaamiseksi.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Alumiininen läpipainopakkaus. Pakkauksessa 7 ja 14 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Ramsgate Road
Voileipä
Kent
CT13 9NJ Iso -Britannia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 26. elokuuta 2013
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
23. tammikuuta 2014