Vaikuttavat aineet: Sitalopraami
Elopram 20-40 mg kalvopäällysteiset tabletit
Elopram -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:- Elopram 20-40 mg kalvopäällysteiset tabletit
- Elopram 40 mg / ml oraalipisarat, liuos
- Elopram 40 mg / ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten
Miksi Elopramia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Masennuslääkkeet, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät.
HOITO -OHJEET
Elopram on tarkoitettu endogeenisiin masennusoireisiin ja relapsien ja uusiutumisten ehkäisyyn.
Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia agorafobian kanssa tai ilman.
Vasta -aiheet Milloin Elopramia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Ikä alle 18.
Serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ja MAO -estäjien samanaikainen anto voi aiheuttaa vakavia ja joskus kuolemaan johtavia haittavaikutuksia. Joissakin tapauksissa esiintyy serotoniinioireyhtymän kaltaisia piirteitä.
Elopramia ei saa antaa potilaille, joita hoidetaan monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI), mukaan lukien selegiliini, yli 10 mg: n vuorokausiannoksilla. Elopramia ei saa antaa aikaisemmin kuin 14 päivää peruuttamattoman MAOI: n lopettamisen jälkeen tai määrätyn ajan palautuvan MAOI: n (RIMA) lopettamisen jälkeen RIMA -pakkausselosteen mukaisesti.
MAO: n estäjiä ei saa antaa aikaisemmin kuin 7 päivää Elopram -hoidon lopettamisen jälkeen (ks. "Varoitukset" ja "Yhteisvaikutukset").
Elopram on vasta -aiheinen yhdessä linetsolidin kanssa, ellei ole olemassa koneita verenpaineen huolelliseen seurantaan ja seurantaan (ks. "Yhteisvaikutukset").
Elopram on vasta -aiheinen potilaille, joilla tiedetään olevan QT -ajan piteneminen tai synnynnäinen pitkän QT -oireyhtymä.
Elopram on vasta-aiheinen samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän "QT-aikaa" (ks. "Yhteisvaikutukset").
Elopramia ei saa käyttää samanaikaisesti pimotsidin kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Elopramin ottamista
Iäkkäiden potilaiden ja munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito, katso "Annos, antotapa ja antamisaika".
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Masennuslääkkeitä ei tule käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon. Itsemurhakäyttäytymistä (itsemurhayritykset ja itsemurha -ajatukset) ja vihamielisyyttä (lähinnä aggressiota, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa) havaittiin useammin masennuslääkkeillä hoidetuilla lapsilla ja nuorilla kliinisissä tutkimuksissa kuin lumelääkettä saaneilla. Jos hoitoa koskeva päätös tehdään lääketieteellisen tarpeen perusteella, potilasta on seurattava tarkasti itsemurhaoireiden ilmaantumisen varalta.
Lisäksi lasten ja nuorten pitkän aikavälin turvallisuustietoja ei ole saatavilla kasvun, kypsymisen sekä kognitiivisen ja käyttäytymiskehityksen osalta.
Paradoksaalinen ahdistus
Joillekin paniikkihäiriöistä kärsiville potilaille saattaa ilmaantua ahdistuneisuuden oireita masennuslääkehoidon alussa, ja nämä paradoksaaliset reaktiot yleensä häviävät kahden ensimmäisen viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Pienempää aloitusannosta suositellaan paradoksaalisten anksiogeenisten vaikutusten vähentämiseksi (ks. "Annos, antotapa ja antamisaika").
Hyponatremia
Hyponatremiaa, ilmiötä, johon liittyy plasman natriumpitoisuuden lasku, raportoidaan satunnaisesti harvinaisena haittavaikutuksena, todennäköisesti johtuen antidiureettisen hormonin (SIADH) riittämättömästä erittymisestä. Tämä ilmiö on yleensä palautuva hoidon lopettamisen jälkeen.
Mania
Potilailla, joilla on maanis-depressiivinen sairaus, saattaa tapahtua siirtyminen kohti maanista vaihetta. Elopram -hoito on lopetettava, jos potilas siirtyy maaniseen vaiheeseen.
Kouristukset
Kouristuskohtaukset ovat mahdollinen riski masennuslääkkeiden käytön yhteydessä. Elopram -hoito on lopetettava kaikille potilaille, joilla on kouristuskohtauksia. Elopram -valmisteen käyttöä tulee välttää epävakaassa epilepsiassa ja kontrolloitua epilepsiaa sairastavia potilaita on seurattava tarkasti. Elopram -hoito on lopetettava, jos kohtausten taajuudessa.
Diabetes
Diabeetikoilla SSRI -hoito voi heikentää verensokerin hallintaa. Insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.
Serotoniinioireyhtymä
Harvinaisissa tapauksissa serotoniinioireyhtymää on raportoitu SSRI -lääkkeillä hoidetuilla potilailla. Oireiden, kuten levottomuuden, vapinaa, myoklonusta ja hypertermiaa, aiheuttava yhteys saattaa viitata tämän tilan kehittymiseen.Elopram -hoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava oireenmukainen hoito.
Serotonergiset lääkkeet
Elopramia ei saa käyttää yhdessä serotonergisesti vaikuttavien lääkkeiden, kuten sumatriptaanin tai muiden triptaanien, tramadolin, oksytryptaanin ja tryptofaanin kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset").
Verenvuoto
Pitkäaikaisia hyytymisaikoja ja / tai hyytymishäiriöitä, kuten ekkymoosia, gynekologisia verenvuotoja, ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja muita ihon tai limakalvojen verenvuotoja, on raportoitu SSRI -lääkkeiden käytön yhteydessä (ks. "Haittavaikutukset"). Varovaisuutta suositellaan potilaille, jotka käyttävät SSRI -lääkkeitä erityisesti silloin, kun käytetään samanaikaisesti vaikuttavia aineita, jotka voivat vaikuttaa verihiutaleiden toimintaan, tai muita aineita, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, sekä potilaita, joilla on ollut verenvuotohäiriöitä (ks. "Yhteisvaikutukset") .
Sähkökonvulsiohoito (ECT)
Kliininen kokemus ECT: n ja sitalopraamin samanaikaisesta käytöstä on rajallinen, joten varovaisuutta suositellaan.
Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät
Elopramin ja MAO-A-estäjien yhdistelmää ei yleensä suositella serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi (ks. "Yhteisvaikutukset"). Lisätietoja samanaikaisesta hoidosta peruuttamattomilla ei-selektiivisillä MAO-estäjillä on kohdassa "Yhteisvaikutukset".
Mäkikuisma
Haittavaikutukset voivat olla yleisempiä Elopramin ja mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävien rohdosvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä. Siksi Elopramia ja mäkikuismaa sisältäviä valmisteita ei tule ottaa samanaikaisesti (ks. "Yhteisvaikutukset").
Psykoosi
Masennusjaksoisten psykoottisten potilaiden hoito voi lisätä psykoottisia oireita.
QT -ajan pidentyminen
Elopramin on havaittu aiheuttavan annoksesta riippuvaista QT-ajan pitenemistä. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, lähinnä naispotilailla, joilla on hypokalemia tai QT-aika intervallin piteneminen tai muut sydänsairaudet (ks. "Vasta -aiheet", "Yhteisvaikutukset", "Haittavaikutukset" ja "Yliannostus").
Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on merkittävä bradykardia, potilaille, joilla on äskettäin akuutti sydäninfarkti tai joilla on kompensoimaton sydämen vajaatoiminta. Elektrolyyttitasapainon häiriöt, kuten hypokalemia ja hypomagnesemia, lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä, ja ne on korjattava ennen Elopram -hoidon aloittamista.
Jos hoidetaan potilaita, joilla on vakaa sydänsairaus, EKG -tarkistus on harkittava ennen hoidon aloittamista.
Jos Elopram -hoidon aikana ilmenee sydämen rytmihäiriön merkkejä, hoito on lopetettava ja tehtävä EKG.
Hoidon alussa voi esiintyä unettomuutta ja levottomuutta, jolloin annoksen säätäminen voi auttaa.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Elopramin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Farmakodynaamisesti Elopramin, moklobemidin ja buspironin käytön yhteydessä on raportoitu serotoniinioireyhtymän tapauksia.
Vasta -aiheiset yhdistykset
MAO -estäjät
Elopramin ja MAO: n estäjien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, mukaan lukien serotoniinioireyhtymä (ks. "Vasta -aiheet" ja "Erityisvaroitukset"). Vakavia ja joskus kuolemaan johtavia reaktioita on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet SSRI -lääkkeitä. monoamiinioksidaasin (MAO) estäjä, mukaan lukien selegiliini, selektiivinen MAOI ja linetsolidi, palautuva (ei-selektiivinen) MAOI ja moklobemidi (selektiivinen tyypille IA) sekä potilaat, jotka olivat äskettäin lopettaneet SSRI-hoidon ja aloittaneet hoidon MAOI: n kanssa.
Joillakin tapauksilla oli samanlaisia piirteitä kuin serotoniinioireyhtymällä. Serotoniinioireyhtymän oireita ovat: hypertermia, jäykkyys, myoklonus, autonomisen hermoston epävakaus ja mahdolliset nopeat elintoimintojen vaihtelut, sekavuus, ärtyneisyys ja levottomuus. Jos tämä tila etenee ilman väliintuloa, se voi olla hengenvaarallinen rabdomyolyysin, keskushermoston ja akuutin monielinvian, deliriumin ja kooman jälkeen (ks. "Vasta-aiheet").
QT -ajan pidentyminen
Farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia tutkimuksia Elopramin ja muiden QT -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden yhdistelmästä ei ole tehty. Elopramin additiivista vaikutusta tällaisiin lääkevalmisteisiin ei voida sulkea pois. Näin ollen Elopramin antaminen samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, kuten luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet (kuten fenotiatsiinijohdannaiset, pimotsidi, haloperidoli), trisykliset masennuslääkkeet, jotkut mikrobilääkkeet (kuten sparfloksasiini, moksifloksasiini, erytromysiini) IV, pentamidiini, malarialääkkeet, erityisesti halofantriini), jotkut antihistamiinit (astemitsoli, misolastiini) jne.
Pimotsidi
Elopramin ja pimotsidin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. "Vasta -aiheet"). 2 mg: n kerta -annoksen pimotsidin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille, joita hoidettiin Elopram 40 mg / vrk 11 päivän ajan, aiheutti vain vähäisen pimotsidin AUC -arvon nousun. ja Cmax noin 10%, ei tilastollisesti merkitsevä. Huolimatta plasman pimotsiditasojen pienemmästä noususta, QT -aika pidentyi enemmän Elopramin ja pimotsidin samanaikaisen annon jälkeen (keskimäärin 10 ms) verrattuna pelkän pimotsidin kerta -annokseen (keskimäärin 2 ms). -pimotsidin annostelu, samanaikainen Elopram -hoito on vasta -aiheista.
Yhdistykset, jotka tarvitsevat varotoimia käyttöön
Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa Elopramia (20 mg / vrk) ja selegiliinia (10 mg / vrk) (selektiivinen MAO-B-estäjä) annettiin samanaikaisesti, osoitti yhteisvaikutuksia, joilla ei ole kliinistä merkitystä. Elopramin ja selegiliinin (yli 10 mg: n vuorokausiannosten) samanaikaista käyttöä ei suositella.
Serotonergiset lääkkeet
Litium ja tryptofaani
Litiumin ja Elopramin välillä ei havaittu farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia. Serotonergisen vaikutuksen lisääntymistä on kuitenkin raportoitu, kun SSRI -lääkkeitä annetaan yhdessä litiumin tai tryptofaanin kanssa. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Elopramia näiden vaikuttavien aineiden kanssa samanaikaisesti. Litiumtasojen rutiininomaista seurantaa on jatkettava tavalliseen tapaan.
Sumatriptaani ja tramadoli
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI-lääkkeet) voivat tehostaa sumatriptaanin ja tramadolin serotonergistä vaikutusta; kunnes lisätietoja on saatavilla, Elopramin ja serotoniini (tai 5-HT) -agonistien, kuten sumatriptaanin ja muiden triptaanien, samanaikainen käyttö sekä tramadolia ei suositella (katso "Varotoimet käyttöön").
Mäkikuisma
Haittavaikutukset voivat esiintyä useammin Elopramin ja mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävien rohdosvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet"). Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.
Verenvuoto
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti antikoagulanttien, verihiutaleiden toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (tai tulehduskipulääkkeiden), asetyylisalisyylihapon, dipyridamolin ja tiklopidiinin tai muiden lääkkeiden (esimerkiksi epätyypillisten) kanssa. psykoosilääkkeet, fenotiatsiinit, trisykliset masennuslääkkeet), jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Sähkökonvulsiohoito (ECT)
Ei ole olemassa kliinisiä tutkimuksia, joissa todetaan sähkökonvulsiohoidon (ECT) ja Elopramin yhteiskäytön riski tai hyöty (ks. "Varotoimet käyttöön").
Alkoholi
Elopramin farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia alkoholin kanssa ei ole osoitettu; Elopramin ja alkoholin välistä yhteyttä ei kuitenkaan suositella.
Kouristuskynnystä alentavat lääkkeet
SSRI -lääkkeet voivat alentaa kohtausrajaa. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti kouristuskynnystä alentavia lääkkeitä, masennuslääkkeitä (SSRI -lääkkeitä, trisyklisiä), neuroleptejä (fenotiatsiineja, tioksanteeneja ja butyrofenoneja), meflokiinia, bupropionia ja tramadolia.
Desipramiini, imipramiini
Farmakokineettisessä tutkimuksessa ei havaittu vaikutusta Elopram- tai imipramiinipitoisuuksiin, vaikka desipramiinin, joka on imipramiinin tärkein metaboliitti, pitoisuudet nousivat. sen vuoksi sen annostusta on ehkä pienennettävä.
Neuroleptit
Elopramin käyttö ei paljastanut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta neuroleptien kanssa, mutta kuten muidenkin SSRI -lääkkeiden kanssa, farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois etukäteen.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Sitalopraamin biotransformaatio demetyylisitalopraamiksi välitetään sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymeillä CYP2C19 (noin 38%), CYP3A4 (noin 31%) ja CYP2D6 (noin 31%). Koska sitalopraami metaboloituu useamman kuin yhden CYP: n kautta, sen biotransformaation esto on epätodennäköisempää, koska toisen entsyymin esto voidaan korvata toisella. Siksi sitalopraamin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa kliinisessä käytännössä on hyvin pieni todennäköisyys farmakokineettisten yhteisvaikutusten syntymiselle lääkkeiden kanssa.
Ruoka
Ruoan vaikutuksia Elopramin imeytymiseen ja muihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin ei ole raportoitu.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus sitalopraamin farmakokinetiikkaan
Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa ei muuta sitalopraamin farmakokinetiikkaa.
Litiumin ja sitalopraamin farmakokineettinen yhteisvaikutustutkimus ei paljasta farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.
Simetidiini
Simetidiini (voimakas CYP2D6-, 3A4- ja 1A2-estäjä) lisää sitalopraamin keskimääräisiä vakaan tilan pitoisuuksia kohtalaisesti. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa Elopramia yhdessä simetidiinin kanssa. Annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen.
Kun estsitalopraamia (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) annettiin yhdessä omepratsolin (CYP2C19: n estäjä) kanssa 30 mg kerran vuorokaudessa, estsitalopraamin plasmapitoisuudet nousivat kohtalaisesti (noin 50%). Samanaikainen CYP2C19-estäjien (esim. Omepratsoli, esomepratsoli, fluvoksamiini, lansopratsoli, tiklopidiini) tai simetidiini.
Muiden lääkkeiden samanaikaisen käytön aikana esiintyvien haittavaikutusten hallinnan perusteella sitalopraamiannoksen pienentäminen voi olla tarpeen.
Metoprololi
Escitalopraami (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) on CYP2D6-entsyymin estäjä. Varovaisuutta on noudatettava, kun sitalopraamia annetaan samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka pääasiassa metaboloituvat tämän entsyymin avulla ja joilla on kapea terapeuttinen indeksi, esim. Flekainidi, propafenoni ja metoprololi (kun sitä käytetään sydämen vajaatoimintaan) tai jotkut keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, jotka pääasiassa metaboloituvat CYP2D6: n kautta, esim. masennuslääkkeet, kuten desipramiini, klomipramiini ja nortriptyliini, tai psykoosilääkkeet, kuten risperidoni, tioridatsiini ja haloperidoli.
Annoksen säätö voi olla tarpeen. Samanaikainen käyttö metoprololin kanssa kaksinkertaistaa plasman pitoisuudet plasmassa, eikä kliinisesti merkittäviä vaikutuksia verenpaineeseen tai sykkeeseen ole havaittu.
Sitalopraamin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin
Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia ja metoprololia (CYP2D6 -substraatti), osoitti metoprololipitoisuuksien kaksinkertaistumisen plasmassa, mutta metoprololin kliinisesti merkittäviä vaikutuksia verenpaineeseen tai sykkeeseen ei havaittu terveillä vapaaehtoisilla.
Sitalopraami ja demetyylisitalopraami ovat vähäisiä CYP2C9: n, CYP2E1: n ja CYP3A4: n estäjiä ja vain heikkoja CYP1A2: n, CYP2C19: n ja CYP2D6: n estäjiä verrattuna muihin SSRI -lääkkeisiin, jotka tunnetaan merkittävinä estäjinä.
Muutoksia tai vain pieniä muutoksia, joilla ei ollut kliinistä merkitystä, ei havaittu, kun sitalopraamia annettiin samanaikaisesti klotsapiinin ja teofylliinin (CYP1A2 -substraatit), varfariinin (CYP2C9 -substraatti), imipramiinin ja mefenytoiinin (CYP2C19 -substraatit), sparteiinin, imipramiinin, amitriptyliinin, risperidonin (CYP2D6 -substraatit) kanssa ja varfariini, karbamatsepiini (ja sen metaboliitti karbamatsepiiniepoksidi), triatsolaami (CYP3A4 -substraatit).
Sitalopraamin ja levopromatsiinin tai digoksiinin välillä ei ole havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (mikä osoittaa, että sitalopraami ei indusoi eikä estä P-glykoproteiinia).
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Paradoksaalinen ahdistus
Joillekin paniikkihäiriöistä kärsiville potilaille saattaa ilmaantua ahdistusoireita, kun masennuslääkehoito aloitetaan.
Nämä paradoksaaliset reaktiot häviävät yleensä kahden ensimmäisen viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.Pienempää aloitusannosta suositellaan paradoksaalisten anksiogeenisten vaikutusten todennäköisyyden vähentämiseksi (ks. "Annos, menetelmä ja antotapa").
Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen
Masennukseen liittyy lisääntynyt riski itsemurha-ajatuksista, itsensä vahingoittamisesta ja itsemurhasta (itsemurhaan liittyvät tapahtumat). Tämä riski jatkuu, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Koska paraneminen ei välttämättä tapahdu ensimmäisten viikkojen aikana tai sitä kauemmin, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes paraneminen tapahtuu. Yleensä on kliinistä kokemusta, että itsemurhariski voi kasvaa paranemisen alkuvaiheessa.
Muut psykiatriset tilat, joihin Elopramia on määrätty, voivat myös liittyä itsemurhaan liittyvien tapahtumien riskin lisääntymiseen. Lisäksi tällaisia patologioita voi esiintyä samanaikaisesti vakavan masennuksen kanssa. Samat vakavasta masennuksesta kärsivien potilaiden hoidossa noudatettavat varotoimenpiteet on siksi toteutettava hoidettaessa potilaita, jotka kärsivät muista psykiatrisista sairauksista.
Potilailla, joilla on positiivinen sairaushistoria itsemurhaan liittyvistä tapahtumista tai joilla on huomattava itsemurha-ajatus ennen hoidon aloittamista, on suurempi riski itsemurha-ajatuksista tai itsemurhayrityksistä, ja heitä on seurattava tarkasti hoidon aikana. masennuslääkkeillä psykiatristen häiriöiden hoidossa tehdyt tutkimukset osoittivat lisääntyneen itsemurhakäyttäytymisen riskin alle 25 -vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.
Masennuslääkkeiden farmakologiseen hoitoon, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen, tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskiryhmään kuuluvien, tarkkaan seurantaan. Potilaita (ja heidän hoitajiaan) on neuvottava tarpeesta seurata kliinisen pahenemisen, itsemurhakäyttäytymisen tai -ajatuksien ja epätavallisten käyttäytymismuutosten varalta, ja jos tällaisia oireita ilmenee, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.
Akatisia / psykomotorinen levottomuus
SSRI -lääkkeiden / SNRI -lääkkeiden käyttö on yhdistetty akatisiaan, jolle on ominaista subjektiivisesti epämiellyttävä tai ahdistava levottomuus ja tarve liikkua, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan.Nämä oireet ilmaantuvat todennäköisemmin ensimmäisten viikkojen aikana Potilailla, joille kehittyy tällaisia oireita, annoksen suurentaminen voi olla haitallista.
Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät
Elopramin ja MAO-A-estäjien yhdistelmää ei yleensä suositella serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi (ks. "Yhteisvaikutukset").
Lisätietoja samanaikaisesta hoidosta peruuttamattomilla ei-selektiivisillä MAO-estäjillä on kohdassa "Yhteisvaikutukset".
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Raskaus
Suuri määrä tietoja raskaana olevista naisista (yli 2500 julkaistua tulosta) ei osoita, että sikiölle / vastasyntyneelle olisi syntynyt epämuodostumia. Elopramia voidaan käyttää raskauden aikana, jos se on kliinisesti tarpeen, ottaen huomioon alla mainitut näkökohdat.
Vastasyntyneitä tulee tarkkailla, jos Elopramin käyttö äidille on jatkunut raskauden myöhemmässä vaiheessa, erityisesti kolmannella kolmanneksella.
Kun äiti on käyttänyt SSRI- / SNRI -lääkkeitä raskauden viimeisissä vaiheissa, vastasyntyneellä voi ilmetä seuraavia oireita: hengityshäiriöt, syanoosi, apnea, kouristukset, epävakaa lämpötila, ruokintavaikeudet, oksentelu, hypoglykemia, hypertonia, hypotonia, hyperrefleksia, vapina , hermostuneisuus, ärtyneisyys, uneliaisuus, krooninen itku, uneliaisuus ja univaikeudet. Nämä oireet voivat johtua serotonergisistä vaikutuksista tai vieroitusoireista. Useimmissa tapauksissa komplikaatiot alkavat heti synnytyksen jälkeen tai muutamassa tunnissa. heti sen jälkeen (alle 24 tuntia).
Varmista, että lääkärisi ja / tai kätilösi tietää, että käytät Elopramia. Elopramin kaltaiset lääkkeet raskauden aikana, erityisesti viimeisten kolmen kuukauden aikana, voivat lisätä vauvojen vakavan sairauden, verenpaineen, kehittymisen riskiä. (PPHN).
Ruokinta-aika
Elopram erittyy äidinmaitoon. On arvioitu, että imettävät imeväiset saavat noin 5% äidin ottamaan vuorokausiannokseen (mg / kg). Vauvoilla havaittiin vain vähäisiä tapahtumia. Nykyiset tiedot eivät kuitenkaan riitä arvioimaan lapsiin kohdistuvaa riskiä. Varovaisuutta suositellaan.
Hedelmällisyys
Sitalopraamin on osoitettu heikentävän siittiöiden laatua eläinkokeissa. Teoriassa tämä voi vaikuttaa hedelmällisyyteen, mutta vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole vielä havaittu.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Elopramilla on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Psykiatriset lääkkeet voivat vähentää arvostelukykyä ja reaktiivisuutta hätätilanteissa. Potilaille on kerrottava näistä vaikutuksista ja heitä on varoitettava, että niiden kyky ajaa autoa tai käyttää koneita saattaa heikentyä.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Elopram sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Miten Elopramia käytetään: Annostus
Aikuiset
Endogeeniset masennusoireyhtymät
Elopramia tulee antaa yhtenä 20 mg: n vuorokausiannoksena suun kautta. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa.
Masennuslääkevaikutus ilmenee yleensä 2-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta; lääkärin tulee seurata potilasta, kunnes masennustila häviää.
Koska masennuslääkehoito on oireenmukaista, sitä on jatkettava sopivan ajanjakson ajan, tyypillisesti 4-6 kuukautta maanis-masennussairaudessa. Potilailla, joilla on toistuva unipolaarinen masennus, voi olla tarpeen jatkaa ylläpitohoitoa pitkään, jotta vältetään uudet masennusjaksot.
Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia agorafobian kanssa tai ilman
Ensimmäisenä hoitoviikkona suositeltu annos on 10 mg, minkä jälkeen annos nostetaan 20 mg: aan vuorokaudessa. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa.
Suurin teho saavutetaan noin 3 kuukauden hoidon jälkeen.
Ahdistuneisuushäiriöissä, joihin liittyy paniikkikohtauksia, hoito on pitkäaikaista. Kliinisen vasteen säilyminen on osoitettu pitkäaikaisen hoidon aikana (1 vuosi). Unettomuuden tai vaikean levottomuuden sattuessa suositellaan lisähoitoa akuuteilla rauhoittavilla lääkkeillä.
Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää.Kun Elopram-hoito lopetetaan, annosta on pienennettävä vähitellen vähintään 1-2 viikon aikana vieroitusreaktioiden riskin pienentämiseksi (ks. "Varoitukset" ja "Haittavaikutukset").
Jos annoksen pienentämisen tai hoidon lopettamisen jälkeen ilmenee sietämättömiä oireita, voidaan harkita aiemmin määrätyn annoksen jatkamista. Sen jälkeen lääkäri voi jatkaa annoksen pienentämistä, mutta vähitellen.
Iäkkäät (yli 65 -vuotiaat)
Iäkkäille potilaille annos on pienennettävä puoleen suositellusta annoksesta, esim. 10-20 mg vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos vanhuksille on 20 mg vuorokaudessa.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Elopramia ei saa käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon (ks. "Vasta -aiheet").
Maksan vajaatoiminta
Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, suositeltu aloitusannos kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana on 10 mg vuorokaudessa. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 20 mg: aan vuorokaudessa.
Munuaisten vajaatoiminta
Näillä potilailla on suositeltavaa noudattaa suositeltua vähimmäisannosta.
Kun hoito lopetetaan, annoksia on pienennettävä asteittain vieroitusoireiden minimoimiseksi.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Elopramia?
Jos vahingossa nielet / otat liiallisen Elopram -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysyttävää Elopramin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Myrkyllisyys
Kattavat kliiniset tiedot Elopramin yliannostuksesta ovat rajalliset, ja monissa tapauksissa on kyse muiden lääkkeiden / alkoholin samanaikaisesta yliannostuksesta. Pelkästään Elopramin kuolemantapauksia on raportoitu; useimmat kuolemaan johtaneet tapaukset johtuvat kuitenkin yliannostuksesta, kun lääkettä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
Oireet
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu yliannostustapauksissa: kohtaukset, takykardia, uneliaisuus, QT -ajan piteneminen, kooma, oksentelu, vapina, hypotensio, sydämenpysähdys, pahoinvointi, serotoniinioireyhtymä, levottomuus, bradykardia, huimaus, sydämen vajaatoiminta, QRS -ajan piteneminen , kohonnut verenpaine, mydriaasi, torsades de pointes, stupora, hikoilu, syanoosi, hyperventilaatio ja eteis -kammioperäinen rytmihäiriö Rabdomyolyysi on harvinaista.
Enintään 600 mg: n annoksella mahdollisia oireita ovat väsymys, heikkous, sedaatio, vapina, pahoinvointi ja takykardia.
Yli 600 mg: n annoksilla kouristuksia voi esiintyä muutamassa tunnissa ottamisen jälkeen, EKG -muutokset ja harvoin myös rabdomyolyysi. Yliannostus on harvoin kuolemaan johtava. Yksi aikuinen potilas selvisi, kun hän oli ottanut 5200 mg sitalopraamia.
Hoito
Sitalopraamille ei tunneta spesifistä vastalääkettä. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja tukevaa. Aktiivihiiltä, osmoottisia laksatiivia (kuten natriumsulfaattia) ja mahahuuhtelua on harkittava. Jos tajunta on heikentynyt, potilas on intuboitava. EKG: tä ja elintoimintoja on seurattava. Anna happea hypoksian yhteydessä ja diatsepaamia kouristusten sattuessa. Lääkärin valvontaa suositellaan noin 24 tunnin ajaksi ja EKG -seurantaa, jos nautittu annos ylittää 600 mg. QRS -kompleksin laajeneminen voidaan normalisoida hypertonisella NaCl -infuusioilla.
Yliannostustapauksissa EKG -seurantaa suositellaan potilaille, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta / bradyarytmia, potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti QT -aikaa pidentäviä lääkkeitä, tai potilaille, joilla on heikentynyt aineenvaihdunta, esim. Maksan vajaatoiminta.
VAIKUTUKSET HOIDON KESKEYTYKSESTÄ
Lopetusoireita havaittiin SSRI -hoidon lopettamisen jälkeen
Lopettamisoireet ovat yleisiä hoidon lopettamisen jälkeen, etenkin jos hoito lopetetaan äkillisesti (ks. "Haittavaikutukset"). Uusiutumisen ehkäisemistä koskevassa kliinisessä tutkimuksessa haittavaikutuksia esiintyi 40%: lla potilaista hoidon jälkeen. " 20% potilaista, jotka jatkoivat Elopram -hoitoa.
Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, mukaan lukien hoidon kesto ja annos sekä annoksen pienentämisnopeus. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat: huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai kohtalaisia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita. Ne ilmenevät yleensä muutaman ensimmäisen päivän kuluessa hoidon lopettamisesta; kuitenkin hyvin harvinaisia vieroitusoireita on raportoitu potilailla, jotka ovat vahingossa unohtaneet annoksen.
Yleensä nämä oireet häviävät spontaanisti ilman välttämätöntä lääkkeiden käyttöä 2 viikon kuluessa, vaikka joillakin potilailla ne voivat pitkittyä (2-3 kuukautta tai enemmän).
Jos hoito on lopetettava, on siksi suositeltavaa pienentää Elopram -annosta vähitellen useiden viikkojen tai kuukausien aikana potilaan tarpeiden mukaan (ks. "Annos, antotapa ja antamisaika").
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Elopramin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, Elopramkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Sitalopraamin käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Ne ilmenevät pääasiassa ensimmäisen tai toisen hoitoviikon aikana ja häviävät myöhemmin. Haittavaikutukset on lueteltu MedDRA -luokituksessa (Medical Dictionary for Regulatory Activities). Annos-vastesuhde havaittiin seuraaville reaktioille: lisääntynyt hikoilu, suun kuivuminen, unettomuus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi ja väsymys.
Seuraavassa taulukossa esitetään SSRI-lääkkeisiin ja / tai sitalopraamiin liittyvien haittavaikutusten esiintyvyys ≥ 1%: lla potilaista kaksoissokkoutetuissa lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen.
Esiintymistiheydet määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, <1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, <1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1000), hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Potilaiden lukumäärä: Sitalopraami / lumelääke = 1346/545
1 QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen pääasiassa naispotilailla, joilla on hypokalemia tai QT-ajan piteneminen tai muita sydänsairauksia. (Ks. "Vasta-aiheet", "Käytön varotoimet", "Vuorovaikutukset" ja "Yliannostus").
2 Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu sitalopraamihoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen (ks. "Varoitukset").
Tällaisia lääkkeitä käyttäneillä potilailla on havaittu suurentunutta murtumariskiä.
Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen
Sitalopraamihoidon lopettaminen (erityisesti jos äkillinen) johtaa yleensä vieroitusoireisiin.
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys. epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt.
Yleensä nämä tapahtumat ovat lieviä tai kohtalaisia ja itsestään rajoittuvia, mutta joillakin potilailla ne voivat olla vaikeita ja / tai pitkittyneitä. Siksi on suositeltavaa, että jos sitalopraamihoitoa ei enää tarvita, "asteittainen lopettaminen, joka toteutetaan asteittain pienentämällä annosta" (ks. "Annos, antotapa ja -aika" ja "Varoitukset").
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole tässä selosteessa mainittu, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa valolta suojaamiseksi.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
Yksi 20 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Sitalopraamihydrobromidi 24,98 mg
vastaa sitalopraamia 20 mg
Apuaineet
Maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kopovidoni, glyseriini (85%), kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, hypromelloosi, makrogoli 400.
Yksi 40 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Sitalopraamihydrobromidi 49,96 mg
vastaa sitalopraamia 40 mg
Apuaineet
Maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kopovidoni, glyseriini (85%), kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, hypromelloosi, makrogoli 400.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Laatikko, jossa 28 kalvopäällysteistä tablettia, 20 mg
Laatikko, jossa 14 kalvopäällysteistä tablettia, 20 mg
Pakkaus, jossa 14 kalvopäällysteistä tablettia, 40 mg
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ELOPRAM
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
ELOPRAM 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
Sitalopraami 20 mg (vastaa 24,98 mg sitalopraamihydrobromidia)
Apuaineet: Laktoosimonohydraatti
ELOPRAM 40 mg kalvopäällysteiset tabletit
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
Sitalopraami 40 mg (vastaa 49,96 mg sitalopraamihydrobromidia)
Apuaineet: Laktoosimonohydraatti
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit.
20 mg: n ja 40 mg: n tabletit voidaan jakaa puoliksi.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Endogeeniset masennusoireet ja uusiutumisten ja uusiutumisten ehkäisy.
Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia agorafobian kanssa tai ilman.
04.2 Annostus ja antotapa
Aikuiset
Endogeeniset masennusoireyhtymät:
Sitalopraami annetaan yhtenä 20 mg: n vuorokausiannoksena suun kautta.
Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa.
Masennuslääkevaikutus ilmenee yleensä 2-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta; lääkärin tulee seurata potilasta, kunnes masennustila häviää.
Koska masennuslääkehoito on oireenmukaista, sitä on jatkettava sopivan ajanjakson ajan, tyypillisesti 4-6 kuukautta maanis-masennussairaudessa.
Potilailla, joilla on toistuva unipolaarinen masennus, voi olla tarpeen jatkaa ylläpitohoitoa pitkään, jotta vältetään uudet masennusjaksot.
Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia agorafobian kanssa tai ilman:
Ensimmäisenä hoitoviikkona suositeltu annos on 10 mg, minkä jälkeen annos nostetaan 20 mg: aan vuorokaudessa. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa.
Suurin teho saavutetaan noin 3 kuukauden hoidon jälkeen.
Paniikkihäiriössä hoito on pitkäaikaista. Kliinisen vasteen säilyminen osoitettiin pitkäaikaisen hoidon (1 vuosi) aikana.
Unettomuuden tai vakavan levottomuuden sattuessa suositellaan lisähoitoa akuuteilla rauhoittavilla aineilla.
Maksan vajaatoiminta:
Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, suositeltu aloitusannos kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana on 10 mg vuorokaudessa. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 20 mg: aan vuorokaudessa. Varovaisuutta ja suurempaa huomiota annoksen titraamisessa suositellaan potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 5.2).
Munuaisten vajaatoiminta:
Näillä potilailla on suositeltavaa noudattaa suositeltua vähimmäisannosta.
Iäkkäät (> 65 vuotta):
Iäkkäille potilaille annos on pienennettävä puoleen suositellusta annoksesta, esim. 10-20 mg vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos vanhuksille on 20 mg vuorokaudessa.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille:
Elopramia ei tule käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon (ks. Kohta 4.4).
Aineenvaihdunta CYP2C19 -linssit:
Potilaille, joiden tiedetään olevan heikkoja CYP2C19 -metaboloijia, suositellaan aloitusannosta 10 mg vuorokaudessa kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 20 mg: aan vuorokaudessa (ks. Kohta 5.2).
Vieroitusoireet, joita on havaittu hoidon lopettamisen jälkeen "Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää. Elopram-hoidon lopettamisen yhteydessä annosta on pienennettävä vähitellen vähintään 1-2 viikon aikana vieroitusreaktioiden riskin pienentämiseksi. (Ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).
Jos annoksen pienentämisen tai hoidon lopettamisen jälkeen ilmenee sietämättömiä oireita, voidaan harkita aiemmin määrätyn annoksen jatkamista. Sen jälkeen lääkäri voi jatkaa annoksen pienentämistä, mutta vähitellen.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille (ks. Kohta 6.1).
Ikä alle 18.
MAO -estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät):
Serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ja MAO -estäjien samanaikainen anto voi aiheuttaa vakavia, joskus kuolemaan johtavia haittavaikutuksia. Joissakin tapauksissa esiintyy serotoniinioireyhtymän kaltaisia piirteitä. Sitalopraamia ei saa antaa potilaille, joita hoidetaan monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI), mukaan lukien selegiliini, yli 10 mg: n vuorokausiannoksilla. Sitalopraamia ei saa antaa aikaisemmin kuin 14 päivää peruuttamattoman MAOI: n lopettamisen jälkeen tai määrätyn ajan palautuvan MAOI: n (RIMA) lopettamisen jälkeen, kuten RIMA -pakkausselosteessa on ilmoitettu. (ks. kohta 4.5).
Sitalopraami on vasta -aiheinen yhdessä linetsolidin kanssa, ellei ole olemassa koneita verenpaineen huolelliseen seurantaan ja seurantaan (ks. Kohta 4.5).
Sitalopraami on vasta -aiheinen potilaille, joilla tiedetään olevan QT -ajan piteneminen tai synnynnäinen pitkän QT -oireyhtymä.
Sitalopraami on vasta-aiheinen samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QT-aikaa (ks. Kohta 4.5).
Sitalopraamia ei saa käyttää samanaikaisesti pimotsidin kanssa (ks. Kohta 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Iäkkäiden potilaiden ja munuaisten ja maksan vajaatoiminnan hoito, ks. Kohta 4.2.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille:
Masennuslääkkeitä ei tule käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon. Itsemurhakäyttäytymistä (itsemurhayritykset ja itsemurha -ajatukset) ja vihamielisyyttä (lähinnä aggressiota, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa) havaittiin useammin masennuslääkkeillä hoidetuilla lapsilla ja nuorilla kliinisissä tutkimuksissa kuin lumelääkettä saaneilla. Jos hoitoa koskeva päätös tehdään lääketieteellisen tarpeen perusteella, potilasta on seurattava tarkasti itsemurhaoireiden ilmaantumisen varalta. Lisäksi lasten ja nuorten pitkän aikavälin turvallisuustietoja kasvusta, kypsymisestä sekä kognitiivisesta ja käyttäytymiskehityksestä ei ole saatavilla.
Paradoksaalinen ahdistus:
Joillekin paniikkihäiriöstä kärsiville potilaille masennuslääkehoidon alussa saattaa esiintyä "ahdistusoireiden korostumista".
Nämä paradoksaaliset reaktiot häviävät yleensä kahden ensimmäisen viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.Pienempää aloitusannosta suositellaan paradoksaalisten anksiogeenisten vaikutusten todennäköisyyden vähentämiseksi (ks. Kohta 4.2).
Hyponatremia:
Hyponatremiaa, joka mahdollisesti johtuu epäasianmukaisesta antidiureettisen hormonin erityksestä (SIADH), on raportoitu harvinaisena haittavaikutuksena SSRI -lääkkeiden käytön yhteydessä, ja se on yleensä palautuva hoidon lopettamisen jälkeen.
Iäkkäillä naispotilailla näyttää olevan erityisen suuri riski.
Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen:
Masennukseen liittyy lisääntynyt riski itsemurha-ajatuksista, itsensä vahingoittamisesta ja itsemurhasta (itsemurhaan liittyvät tapahtumat). Tämä riski jatkuu, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Koska paraneminen ei välttämättä tapahdu ensimmäisten viikkojen aikana tai sitä kauemmin, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes paraneminen tapahtuu. Yleensä on kliinistä kokemusta, että itsemurhariski voi kasvaa paranemisen alkuvaiheessa.
Muut psykiatriset tilat, joihin sitalopraamia on määrätty, voivat myös liittyä itsemurhaan liittyvien tapahtumien riskin lisääntymiseen. Lisäksi tällaisia patologioita voi esiintyä samanaikaisesti vakavan masennuksen kanssa. Samat vakavasta masennuksesta kärsivien potilaiden hoidossa noudatettavat varotoimenpiteet on siksi toteutettava hoidettaessa potilaita, jotka kärsivät muista psykiatrisista sairauksista.
Potilailla, joilla on aiemmin ollut itsemurhaan liittyviä tapahtumia tai joilla on huomattava määrä itsemurha -ajatuksia ennen hoidon aloittamista, on suurempi riski itsemurha -ajatuksista tai itsemurhayrityksistä, ja heitä tulee seurata tarkasti hoidon aikana. masennuslääkkeillä psykiatristen häiriöiden hoidossa lumelääkkeeseen verrattuna osoitti lisääntynyttä itsemurhakäyttäytymisen riskiä alle 25 -vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.
Masennuslääkkeiden farmakologiseen hoitoon, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen, tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskiryhmään kuuluvien, tarkkaan seurantaan. Potilaille (ja heidän hoitajilleen) on kerrottava tarpeesta seurata kliinistä pahenemista, itsemurhakäyttäytymistä tai -ajatuksia ja epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä ja hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon, jos tällaisia oireita ilmenee.
Akatisia / psykomotorinen levottomuus:
SSRI -lääkkeiden / SNRI -lääkkeiden käyttö on yhdistetty akatisiaan, jolle on ominaista subjektiivisesti epämiellyttävä tai ahdistava levottomuus ja tarve liikkua, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan.Nämä oireet ilmaantuvat todennäköisemmin ensimmäisten viikkojen aikana. Potilailla, joille kehittyy tällaisia oireita, annoksen suurentaminen voi olla haitallista.
Mania:
Potilailla, joilla on maanis-depressiivinen sairaus, saattaa tapahtua siirtyminen kohti maanista vaihetta. Sitalopraamihoito on lopetettava, jos potilas siirtyy maaniseen vaiheeseen.
Kouristukset:
Kouristuskohtaukset ovat mahdollinen riski masennuslääkkeiden käytössä. Sitalopraamihoito on lopetettava kaikille potilaille, joilla on kouristuskohtauksia. Sitalopraamia on vältettävä potilailla, joilla on epävakaa epilepsia, ja potilaita, joiden epilepsia on hallinnassa, on seurattava tarkasti. kohtausten taajuudessa.
Diabetes:
Diabeetikoilla SSRI -hoito voi heikentää verensokerin hallintaa. Insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.
Serotoniinioireyhtymä:
Harvinaisissa tapauksissa serotoniinioireyhtymää on raportoitu SSRI -lääkkeillä hoidetuilla potilailla.
Oireiden, kuten levottomuuden, vapinaa, myoklonusta ja hypertermiaa, aiheuttava yhteys saattaa viitata tämän tilan kehittymiseen Sitalopraamihoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava oireenmukainen hoito.
Serotonergiset lääkkeet:
Sitalopraamia ei tule käyttää yhdessä serotonergisesti vaikuttavien lääkkeiden, kuten sumatriptaanin tai muiden triptaanien, tramadolin, oksytryptaanin ja tryptofaanin kanssa (ks. Kohta 4.5).
Verenvuoto:
Pitkäaikaisia hyytymisaikoja ja / tai hyytymishäiriöitä, kuten ekkymoosia, gynekologisia verenvuotoja, ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja muita ihon tai limakalvojen verenvuotoja, on raportoitu SSRI -lääkkeiden kanssa (ks. Kohta 4.8). Varovaisuutta suositellaan potilaille, jotka käyttävät SSRI -lääkkeitä erityisesti silloin, kun samanaikaisesti käytetään vaikuttavia aineita, jotka voivat vaikuttaa verihiutaleiden toimintaan, tai muita aineita, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, sekä potilaita, joilla on aiemmin ollut hyytymishäiriöitä (ks. Kohta 4.5).
Sähkökonvulsiohoito (ECT):
Kliininen kokemus SSRI -lääkkeiden ja ECT -lääkkeiden samanaikaisesta antamisesta on rajallista, joten varovaisuutta suositellaan.
Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät:
Sitalopraamin ja MAO-A-estäjien yhdistelmää ei yleensä suositella serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi (ks. Kohta 4.5).
Lisätietoja samanaikaisesta hoidosta peruuttamattomilla ei-selektiivisillä MAO-estäjillä, katso kohta 4.5.
Hoidon alussa voi esiintyä unettomuutta ja levottomuutta, jolloin annoksen säätäminen voi auttaa.
Mäkikuisma / Hypericum:
Haittavaikutukset voivat olla yleisempiä käytettäessä samanaikaisesti sitalopraamia ja mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältäviä rohdosvalmisteita. Siksi sitalopraamia ja mäkikuismaa sisältäviä valmisteita ei tule ottaa samanaikaisesti (ks. Kohta 4.5).
Lopetusoireita havaittiin SSRI -hoidon lopettamisen jälkeen:
Hoidon lopettamisen jälkeen vieroitusoireet ovat yleisiä, etenkin jos hoito lopetetaan äkillisesti (ks. Kohta 4.8). Kliinisessä toistumisen ehkäisytutkimuksessa haittavaikutuksia ilmeni 40%: lla potilaista hoidon lopettamisen jälkeen, verrattuna 20%: iin potilaista, jotka jatkoivat hoitoa. sitalopraamihoito.
Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, mukaan lukien hoidon kesto ja annos sekä annoksen pienentämisnopeus. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat: huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai kohtalaisia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita.
Ne ilmenevät yleensä muutaman ensimmäisen päivän kuluessa hoidon lopettamisesta; kuitenkin hyvin harvinaisia vieroitusoireita on raportoitu potilailla, jotka ovat vahingossa unohtaneet annoksen. Yleensä nämä oireet ovat itsestään ohimeneviä ja yleensä häviävät 2 viikon kuluessa, vaikka joillakin potilailla ne voivat pitkittyä (2-3 kuukautta tai enemmän).
Siksi on suositeltavaa pienentää sitalopraamiannosta vähitellen useiden viikkojen tai kuukausien aikana potilaan tarpeiden mukaan, jos hoito on lopetettava (ks. Kohta 4.2 "Vieroitusoireet hoidon lopettamisen jälkeen").
Psykoosi:
Masennusjaksoisten psykoottisten potilaiden hoito voi lisätä psykoottisia oireita.
QT -ajan pidentyminen:
Sitalopraamin on havaittu aiheuttavan annoksesta riippuvaista QT-ajan pitenemistä. QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen, pääasiassa naispotilailla, joilla on hypokalemia tai joilla on ennestään QT-aika intervallin piteneminen tai muut sydänsairaudet (ks. kohdat 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ja 5.1).
Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on merkittävä bradykardia, potilaille, joilla on äskettäin akuutti sydäninfarkti tai joilla on kompensoimaton sydämen vajaatoiminta.
Elektrolyyttitasapainon häiriöt, kuten hypokalemia ja hypomagnesemia, lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä, ja ne on korjattava ennen sitalopraamihoidon aloittamista.
Jos hoidetaan potilaita, joilla on vakaa sydänsairaus, EKG -tarkistus on harkittava ennen hoidon aloittamista.
Jos sitalopraamihoidon aikana ilmenee merkkejä sydämen rytmihäiriöstä, hoito on lopetettava ja tehtävä EKG.
Suljettu kulma glaukooma:
SSRI -lääkkeet, mukaan lukien sitalopraami, voivat vaikuttaa pupillin kokoon ja johtaa mydriaasiin. Tämä mydriaattinen vaikutus voi pienentää silmän kulmaa, mikä johtaa silmänpaineen nousuun ja suljetun kulman glaukoomaan, erityisesti alttiilla potilailla. Siksi sitalopraamia on käytettävä varoen potilailla, joilla on kapeakulmainen glaukooma tai joilla on ollut glaukooma.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista:
Elopram sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Farmakodynaamisella tasolla serotoniinioireyhtymää on raportoitu sitalopraamin, moklobemidin ja buspironin käytön yhteydessä.
Vasta -aiheiset yhdistykset
MAO -estäjät:
Sitalopraamin ja MAO: n estäjien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, mukaan lukien serotoniinioireyhtymä (ks. Kohta 4.3).
Vakavia ja joskus kuolemaan johtavia reaktioita on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet SSRI -hoitoa, joka liittyy monoamiinioksidaasin estäjään (MAOI), mukaan lukien selegiliini, peruuttamaton MAOI ja linetsolidi, palautuva MAOI ja moklobemidi, sekä potilaille, jotka ovat äskettäin lopettaneet SSRI -hoitoa ja aloitti MAOI -hoidon.
Joillakin tapauksilla oli samanlaisia piirteitä kuin serotoniinioireyhtymällä. Vaikuttavan aineen ja MAOI: n vuorovaikutuksen oireita ovat: hypertermia, jäykkyys, myoklonus, autonomisen hermoston epävakaus ja mahdolliset nopeat elintoimintojen vaihtelut, sekavuus, ärtyneisyys, levottomuus ja vapina. Jos tämä tila etenee ilman väliintuloa, se voi olla kohtalokasta rabdomyolyysin, keskushermoston ja akuutin monielinvian, deliriumin ja kooman jälkeen (ks. Kohta 4.3).
QT -ajan pidentyminen:
Farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia tutkimuksia sitalopraamin ja muiden QT -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden yhdistelmästä ei ole tehty. Sitalopraamin additiivista vaikutusta tällaisiin lääkkeisiin ei voida sulkea pois. Näin ollen sitalopraamin samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, kuten luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet (kuten fenotiatsiinijohdannaiset, pimotsidi, haloperidoli), trisykliset masennuslääkkeet, jotkin mikrobilääkkeet (kuten sparfloksasiini, moksifloksasiini IV) on vasta -aiheinen., pentamidiini, malarialääkkeet, erityisesti halofantriini), jotkut antihistamiinit (astemitsoli, misolastiini) jne.
Pimotsidi:
Sitalopraamin ja pimotsidin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta Vasta -aiheet). ja Cmax, vaikkakaan ei johdonmukaisesti koko tutkimuksessa. Pimotsidin ja sitalopraamin samanaikainen anto aiheutti keskimääräisen QTc -ajan pidentymisen noin 10 ms.Koska tämä yhteisvaikutus oli jo havaittu pienen pimotsidiannoksen jälkeen, sitalopraamin ja pimotsidin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista.
Yhdistykset, jotka tarvitsevat varotoimia käyttöön
Selegiliini (selektiivinen MAO-B-estäjä):
Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia (20 mg / vrk) ja selegiliinia (10 mg / vrk) (selektiivinen MAO-B-estäjä), ei osoittanut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Sitalopraamin ja selegiliinin (yli 10 mg vuorokaudessa) samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.3).
Litium ja tryptofaani:
Farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa, joissa sitalopraamia annettiin samanaikaisesti litiumin kanssa.On kuitenkin raportoitu vaikutusten voimistumisesta, kun SSRI -lääkkeitä annetaan yhdessä litiumin tai tryptofaanin kanssa, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä sitalopraamia samanaikaisesti näiden lääkevalmisteiden kanssa. Litiumtasojen jatkuvaa seurantaa on jatkettava tavalliseen tapaan.
Serotonergiset lääkkeet:
Samanaikainen käyttö serotonergisten lääkevalmisteiden (esim. Tramadolin, sumatriptaanin) kanssa voi lisätä 5-HT: hen liittyviä vaikutuksia.
Ennen kuin lisätietoja on saatavilla, sitalopraamin ja serotoniini (tai 5-HT) -agonistien, kuten sumatriptaanin ja muiden triptaanien, samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.4).
Mäkikuisma / Hypericum:
Dynaamisia yhteisvaikutuksia voi esiintyä, kun SSRI -lääkkeitä ja mäkikuismaa sisältäviä yrttilääkkeitä käytetään samanaikaisesti, mikä lisää haittavaikutuksia (ks. Kohta 4.4) Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.
Verenvuoto:
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti antikoagulanttien, verihiutaleiden toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (tai NSAID-lääkkeiden), asetyylisalisyylihapon, dipyridamolin ja tiklopidiinin tai muiden lääkkeiden (esimerkiksi epätyypillisten) kanssa. psykoosilääkkeet, fenotiatsiinit, trisykliset masennuslääkkeet), jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä (ks. kohta 4.4).
Sähkökonvulsiohoito (ECT):
Ei ole olemassa kliinisiä tutkimuksia, joissa todetaan sähkökonvulsiivisen hoidon (ECT) ja sitalopraamin yhteiskäytön riski tai hyöty (ks. Kohta 4.4).
Alkoholi:
Sitalopraamin ja alkoholin välisiä farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole osoitettu; sitalopraamin ja alkoholin välistä yhteyttä ei kuitenkaan suositella.
Hypokalemiaa / hypomagnesemiaa aiheuttavat lääkkeet:
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti hypokalemiaa / hypomagnesemiaa aiheuttavia lääkkeitä, koska nämä tilat lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä (ks. Kohta 4.4).
Kouristuskynnystä alentavat lääkkeet:
SSRI -lääkkeet voivat alentaa kohtausrajaa. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti kouristuskynnystä alentavia lääkkeitä (esim. Masennuslääkkeet [SSRI], neuroleptit [butyrofenonit, tioksanteenit], meflokiini, bupropioni ja tramadoli).
Neuroleptit:
Sitalopraamin käyttö ei paljastanut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta neuroleptien kanssa; kuitenkin, kuten muidenkin SSRI -lääkkeiden kanssa, farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois etukäteen.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Sitalopraamin biotransformaatio demetyylisitalopraamiksi välitetään P450 -järjestelmän isoentsyymeillä: CYP2C19 (noin 38%), CYP3A4 (noin 31%) ja CYP2D6 (noin 31%). Koska sitalopraami metaboloituu useamman kuin yhden CYP: n kautta, sen biotransformaation esto on epätodennäköisempää, koska toisen entsyymin esto voidaan korvata toisella.
Siksi sitalopraamin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa kliinisessä käytännössä on pieni todennäköisyys farmakokineettisten yhteisvaikutusten syntymiselle.
Ruoka:
Ruoan vaikutuksia sitalopraamin imeytymiseen ja muihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin ei ole raportoitu.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus sitalopraamin farmakokinetiikkaan:
Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa ei muuta sitalopraamin farmakokinetiikkaa.
Litiumin ja sitalopraamin farmakokineettinen yhteisvaikutustutkimus ei paljastanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (ks. Myös edellä).
Simetidiini:
Simetidiini, tunnettu entsyymin estäjä, nostaa sitalopraamin keskimääräisiä vakaan tilan pitoisuuksia kohtalaisesti. Siksi varovaisuutta suositellaan annettaessa sitalopraamia yhdessä simetidiinin kanssa. Annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen.
Kun estsitalopraamia (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) annettiin yhdessä omepratsolin (CYP2C19: n estäjä) kanssa 30 mg kerran vuorokaudessa, estsitalopraamin pitoisuudet plasmassa nousivat kohtalaisesti (noin 50%).
Siksi varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti CYP2C19: n estäjiä (esim. Omepratsoli, esomepratsoli, fluvoksamiini, lansopratsoli, tiklopidiini) tai simetidiiniä.
Metoprololi:
Escitalopraami (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) on CYP2D6-entsyymin estäjä. Varovaisuutta on noudatettava, kun sitalopraamia annetaan samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka pääasiassa metaboloituvat tämän entsyymin avulla ja joilla on kapea terapeuttinen indeksi, esim. Flekainidi, propafenoni ja metoprololi (kun sitä käytetään sydämen vajaatoimintaan) tai jotkut keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, jotka pääasiassa metaboloituvat CYP2D6: n kautta, esim. masennuslääkkeet, kuten desipramiini, klomipramiini ja nortriptyliini, tai psykoosilääkkeet, kuten risperidoni, tioridatsiini ja haloperidoli. Annoksen säätö voi olla tarpeen. Samanaikainen käyttö metoprololin kanssa kaksinkertaisti plasman pitoisuudet, mutta ei lisännyt tilastollisesti merkitsevästi metoprololin vaikutusta verenpaineeseen ja sykkeeseen.
Sitalopraamin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin:
Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia ja metoprololia (CYP2D6 -substraatti), osoitti metoprololipitoisuuksien kaksinkertaistumisen plasmassa, mutta ei tilastollisesti merkitsevää lisääntymistä metoprololin vaikutuksessa verenpaineeseen ja sykkeeseen terveillä vapaaehtoisilla.
Sitalopraami ja demetyylisitalopraami ovat vähäisiä CYP2C9: n, CYP2E1: n ja CYP3A4: n estäjiä ja vain heikkoja CYP1A2: n, CYP2C19: n ja CYP2D6: n estäjiä verrattuna muihin SSRI -lääkkeisiin, jotka tunnetaan merkittävinä estäjinä.
Levomepromasiini, digoksiini, karbamatsepiini:
Muutoksia ei havaittu tai vain pieniä muutoksia, joilla ei ollut kliinistä merkitystä, kun sitalopraamia annettiin yhdessä CYP1A2 (klotsapiini ja teofylliini) CYP2C9 (varfariini) ja CYP2C19 (imipramiini ja mefenytoiini), CYP2D6 (sparteiini, imipramiini, amitriptyliini) substraatit, risperidoni) ja CYP3A4 (varfariini, karbamatsepiini (ja sen metaboliitti karbamatsepiiniepoksidi) ja triatsolaami.
Sitalopraamin ja levomepromasiinin tai digoksiinin välillä ei ole havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (mikä osoittaa, että sitalopraami ei indusoi eikä estä P-glykoproteiinia).
Desipramiini, imipramiini:
Farmakokineettisessä tutkimuksessa ei havaittu vaikutusta sitalopraami- tai imipramiinipitoisuuksiin, vaikka desipramiinin, joka on imipramiinin tärkein metaboliitti, pitoisuudet nousivat. sen annoksen pienentämiseksi.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus:
Suuri määrä tietoja raskaana olevista naisista (yli 2500 julkaistua tulosta) ei osoita, että sikiölle / vastasyntyneelle olisi syntynyt epämuodostumia. Sitalopraamia ei kuitenkaan saa käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä, ja vasta "huolellisen riski / hyötyarvioinnin" jälkeen.
Vastasyntyneitä tulee tarkkailla, jos sitalopraamin käyttö äidillä on jatkunut raskauden myöhemmässä vaiheessa, erityisesti kolmannella kolmanneksella.
Kun äiti on käyttänyt SSRI- / SNRI -lääkkeitä raskauden viimeisissä vaiheissa, vastasyntyneellä voi ilmetä seuraavia oireita: hengityshäiriöt, syanoosi, apnea, kouristukset, epävakaa lämpötila, ruokintavaikeudet, oksentelu, hypoglykemia, hypertonia, hypotonia, hyperrefleksia, vapina , hermostuneisuus, ärtyneisyys, uneliaisuus, krooninen itku, uneliaisuus ja univaikeudet. Nämä oireet voivat johtua serotonergisistä vaikutuksista tai vieroitusoireista. Useimmissa tapauksissa komplikaatiot alkavat heti synnytyksen jälkeen tai muutamassa tunnissa. heti sen jälkeen (alle 24 tuntia).
Epidemiologiset tiedot ovat viitanneet siihen, että SSRI-lääkkeiden käyttö raskauden aikana, erityisesti raskauden loppupuolella, voi lisätä vastasyntyneen pysyvän keuhkoverenpainetaudin (PPHN) riskiä. Havaittu riski oli noin 5 raskautta 1000: sta. PPHN 1000 raskautta kohden.
Ruokinta-aika:
Sitalopraami erittyy äidinmaitoon. On arvioitu, että imettävät imeväiset saavat noin 5% äidin ottamaan vuorokausiannokseen (mg / kg). Vauvoilla havaittiin vain vähäisiä tapahtumia. Nykyiset tiedot eivät kuitenkaan riitä arvioimaan lapsiin kohdistuvaa riskiä. Varovaisuutta suositellaan.
Miehen hedelmällisyys:
Eläinkokeet ovat osoittaneet, että sitalopraami voi vaikuttaa siittiöiden laatuun (ks. Kohta 5.3).
Ihmisillä SSRI -lääkkeillä hoidetuilta potilailta saadut raportit ovat osoittaneet, että vaikutus siittiöiden laatuun on palautuva.
Hedelmällisyyteen ei ole toistaiseksi havaittu vaikutusta.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Sitalopraamilla on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Psykiatriset lääkkeet voivat vähentää arvostelukykyä ja reaktiivisuutta hätätilanteissa. Potilaille on kerrottava näistä vaikutuksista ja heitä on varoitettava, että niiden kyky ajaa autoa tai käyttää koneita saattaa heikentyä.
04.8 Haittavaikutukset
Sitalopraamin käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Ne ilmenevät pääasiassa ensimmäisen tai toisen hoitoviikon aikana ja häviävät myöhemmin.
Haittavaikutukset noudattavat MedDRA Preferred Term -luokitusta.
Annos-vastesuhde havaittiin seuraaville reaktioille: lisääntynyt hikoilu, suun kuivuminen, unettomuus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi ja väsymys.
Seuraavassa taulukossa esitetään SSRI-lääkkeisiin ja / tai sitalopraamiin liittyvien haittavaikutusten esiintyvyys ≥ 1%: lla potilaista kaksoissokkoutetuissa lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen.
Esiintymisluokat määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 -
1 Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu sitalopraamihoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.4).
Luunmurtuma Epidemiologiset tutkimukset, jotka on tehty pääasiassa yli 50 -vuotiailla potilailla, ovat osoittaneet lisääntynyttä murtumariskiä SSRI- ja TCA -lääkkeillä hoidetuilla potilailla. Tärkein tähän riskiin johtava mekanismi on tuntematon.
QT -ajan pidentyminen:
Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, pääasiassa naispotilailla, joilla on hypokalemia tai QT-ajan piteneminen tai muita sydänsairauksia (ks. Kohdat 4.3, 4.4, 4.5) , 4.9 ja 5.1).
Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen:
Sitalopraamihoidon lopettaminen (erityisesti jos äkillinen) johtaa yleensä vieroitusoireisiin.
Yleisimmin raportoidut reaktiot ovat: huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, emotionaalinen epävakaus , ärtyneisyys ja näköhäiriöt.
Yleensä nämä tapahtumat ovat lieviä tai kohtalaisia ja itsestään rajoittuvia, mutta joillakin potilailla ne voivat olla vaikeita ja / tai pitkäkestoisia. Siksi on suositeltavaa lopettaa hoito asteittain pienentämällä annosta asteittain, kun sitalopraamihoito ei ole enää tarpeen (ks. Kohta 4.2 Annostus ja antotapa ja 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
04.9 Yliannostus
Myrkyllisyys:
Kattavat kliiniset tiedot sitalopraamin yliannostuksesta ovat rajalliset ja monissa tapauksissa liittyvät muiden lääkkeiden / alkoholin samanaikaiseen yliannostukseen. Pelkästään sitalopraamin yliannostukseen on raportoitu kuolemaan johtaneita tapauksia; useimmat kuolemaan johtaneet tapaukset johtuvat kuitenkin useiden samanaikaisten lääkkeiden yliannostuksesta.
Oireet:
Seuraavia oireita on raportoitu sitalopraamin yliannostuksessa: kouristukset, takykardia, uneliaisuus, QT -ajan piteneminen, kooma, oksentelu, vapina, hypotensio, sydämenpysähdys, pahoinvointi, serotoniinioireyhtymä, levottomuus, bradykardia, huimaus, sydämen vajaatoiminta, QRS -ajan piteneminen , kohonnut verenpaine, mydriaasi, torsades de pointes, stupora, hikoilu, syanoosi, hyperventilaatio ja eteis -kammioperäinen rytmihäiriö Rabdomyolyysi on harvinaista.
Enintään 600 mg: n annoksella mahdollisia oireita ovat väsymys, heikkous, sedaatio, vapina, pahoinvointi ja takykardia. Yli 600 mg: n annoksilla kouristuksia voi esiintyä muutamassa tunnissa ottamisen jälkeen, EKG -muutokset ja harvoin myös rabdomyolyysi. Yliannostus on harvoin kuolemaan johtava. Yksi aikuinen potilas selvisi, kun hän oli ottanut 5200 mg sitalopraamia.
Hoito:
Sitalopraamille ei tunneta spesifistä vastalääkettä. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja tukevaa. Aktiivihiiltä, osmoottisia laksatiivia (kuten natriumsulfaattia) ja mahahuuhtelua on harkittava. Jos tajunta on heikentynyt, potilas on intuboitava. EKG: tä ja elintoimintoja on seurattava.
Anna happea hypoksian yhteydessä ja diatsepaamia kouristusten sattuessa. Lääkärin valvontaa suositellaan noin 24 tunnin ajaksi ja EKG -seurantaa, jos nautittu annos ylittää 600 mg. QRS -kompleksin laajeneminen voidaan normalisoida hypertonisella NaCl -infuusioilla.
Yliannostustapauksissa EKG -seurantaa suositellaan potilaille, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta / bradyarytmia, potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti QT -aikaa pidentäviä lääkkeitä, tai potilaille, joilla on heikentynyt aineenvaihdunta, esim. Maksan vajaatoiminta.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: masennuslääkkeet; selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät. ATC -koodi: N06 AB 04.
Sitalopraami on uusi bisyklinen ftaleenijohdannainen, jolla on masennuslääkevaikutus.
Biokemialliset ja käyttäytymistutkimukset ovat osoittaneet, että sitalopraamin farmakodynaaminen vaikutus liittyy läheisesti 5-HT: n (5-hydroksitryptamiini = serotoniini) sisäänoton voimakkaaseen estoon.
Sitalopraami ei vaikuta NA: n (noradrenaliinin) imeytymiseen, ja siksi se on tähän mennessä kuvattu selektiivisin serotoniinin takaisinoton estäjä, minkä osoittaa 5000 NA: n suhde serotoniinin takaisinoton estäjien pitoisuuksiin.
Sitalopraamilla ei ole vaikutusta DA: n (dopamiinin) tai GABA: n (gamma-aminovoihappo) imeytymiseen, eikä myöskään sitalopraamilla tai sen metaboliiteilla ole antidopaminergisiä, antiadrenergisiä, antiserotonergisiä, antihistaminergisiä tai antikolinergisiä ominaisuuksia eivätkä ne estä MAO: ta (monoamiinioksidaasia).
Sitalopraami ei sitoudu bentsodiatsepiini-, GABA- tai opioidireseptoreihin.
Pitkäkestoisen hoidon jälkeen 5-HT: n imeytymistä estävä teho ei muutu; Lisäksi sitalopraami ei aiheuta muutoksia neuroreceptoritiheydessä, kuten useimpien trisyklisten masennuslääkkeiden ja uusimpien epätyypillisten masennuslääkkeiden yhteydessä.
Vaikutuksia muskariinisiin kolinergisiin reseptoreihin, histamiinireseptoreihin ja alfa-adrenoreseptoreihin ei ole, minkä seurauksena näiden reseptorien estoon liittyvät sivuvaikutukset eivät alkaneet: suun kuivuminen, sedaatio, ortostaattinen hypotensio, joita esiintyy hoidon jälkeen monet masennuslääkkeet.
Sitalopraami on ainutlaatuinen sen äärimmäisen selektiivisyyden takia, joka estää sisäänoton, ja koska agonisti tai antagonisti ei ole aktiivinen reseptoreihin.
Kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa EKG-tutkimuksessa terveillä vapaaehtoisilla QTc-ajan muutos (Friderician korjaus) lähtötilanteesta oli 7,5 ms (90%: n luottamusväli 5,9-9,1) annoksella 20 mg / vrk ja 16,7 ms (90%) CI 15,0-18,4) annoksella 60 mg / vrk (ks. Kohdat 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ja 4.9).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Sitalopraami imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen (keskimääräinen T 2 tuntia tippojen ottamisen jälkeen ja keskimääräinen T 3 tuntia tablettien ottamisen jälkeen). Tablettivalmisteen hyötyosuus on 80%. Pisaraformulaation suhteellinen hyötyosuus on noin 25% suurempi kuin tablettiformulaation.
Jakelu:
Näennäinen jakautumistilavuus on noin 14 l / kg (vaihteluväli 12-16 l / kg).
Sitoutuminen plasman proteiineihin on alle 80%.
Kuten muutkin psykotrooppiset lääkkeet, sitalopraami jakautuu koko kehoon; korkeimmat lääkeaineen ja demetyloituneiden metaboliittien pitoisuudet löytyvät keuhkoista, maksasta, munuaisista ja pienemmät pernan, sydämen ja aivojen pitoisuudet.
Lääke ja sen metaboliitit kulkevat istukan läpi ja jakautuvat sikiöön samalla tavalla kuin äidissä.
Hyvin pieni määrä sitalopraamia ja sen metaboliitteja erittyy äidinmaitoon.
Biotransformaatio:
Sitalopraami metaboloituu demetyylisitalopraamiksi, didemetyylisitalopraamiksi, sitalopraami-N-oksidiksi ja deaminoimalla propamiinihapon deaminoiduksi johdannaiseksi.
Vaikka propionihappojohdannainen on inaktiivinen, demetyylisitalopraami, didemetyylisitalopraami ja sitalopraami-N-oksidi ovat myös selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä, vaikka ne ovat heikompia kuin lähtöyhdiste.
Potilailla metaboloitumaton sitalopraami on hallitseva yhdiste plasmassa.
Sitalopraamin / demetyylisitalopraamin vakaan tilan pitoisuussuhde plasmassa on keskimäärin 3,4 15 tunnin kuluttua ja 2 24 tunnin kuluttua annosta.
Didemetyylisitalopraamin ja sitalopraami-N-oksidin pitoisuudet plasmassa ovat yleensä hyvin alhaiset.
Eliminaatio:
Biologinen puoliintumisaika on noin puolitoista päivää.
Systeeminen plasmapuhdistuma on noin 0,4 l / min.
Erittyminen tapahtuu virtsan ja ulosteiden mukana.
Lineaarisuus:
Vakaan tilan plasmapitoisuuksien ja annetun annoksen välillä on osoitettu lineaarinen suhde; vakaa tila saavutetaan useimmilla potilailla ensimmäisen hoitoviikon aikana.
Vakaan tilan pitoisuudet ovat useimmilla potilailla välillä 100-400 nM 40 mg: n vuorokausiannoksella.
Iäkkäät potilaat (> 65 vuotta):
Iäkkäillä potilailla puoliintumisaika pidentyy (1,5--3,75 päivää) ja puhdistuma-arvot pienenevät (0,08--0,3 l / min) metabolian nopeuden hidastumisen jälkeen; vakaan tilan pitoisuus plasmassa on kaksi kertaa korkeampi kuin nuorilla potilailla, joita hoidetaan samalla annoksella.
Heikentynyt maksan toiminta:
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, sitalopraami eliminoituu hitaammin; biologinen puoliintumisaika kaksinkertaistuu ja vakaan tilan pitoisuus plasmassa on noin kaksi kertaa korkeampi kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali.
Heikentynyt munuaisten toiminta:
Sitalopraami eliminoituu hitaammin potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, mutta ilmiöllä ei ole suurta vaikutusta lääkkeen farmakokinetiikkaan. Tällä hetkellä ei ole tietoa sitalopraamin farmakokinetiikasta vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma)
Farmakokineettinen / farmakodynaaminen suhde:
Plasman pitoisuutta ja vaikutusta ei arvioitu; edes sivuvaikutukset eivät näytä liittyvän lääkkeen pitoisuuksiin plasmassa.
Muuntokerroin nM: stä ng / ml: aan (emäksen perusteella) on 0,32 sitalopraamilla ja 0,31 demetyylisitalopraamilla.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Lääkkeellä ei ole teratogeenistä voimaa eikä se vaikuta lisääntymiseen tai perinataalisiin olosuhteisiin, sillä ei ole perimää vaurioittavia tai karsinogeenisia vaikutuksia.
Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että sitalopraami aiheuttaa hedelmällisyysindeksin ja raskausindeksin laskua, implanttien määrän vähenemistä ja epänormaaleja siittiöitä altistustasoilla, jotka ovat selvästi yli ihmisen altistuksen.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Maissitärkkelys;
Laktoosimonohydraatti;
Mikrokiteinen selluloosa;
Kopovidoni;
Glyseriini (85%);
Kroskarmelloosinatrium;
Magnesiumstearaatti;
Titaanidioksidi;
Hypromelloosi;
Makrogoli 400.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa valolta suojaamiseksi.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
20 mg ja 40 mg tabletit on pakattu läpinäkymättömiin PVC / PVDC- ja alumiiniläpipainopakkauksiin.
Laatikko, jossa 28 tablettia, 20 mg
Laatikko, jossa 14 tablettia, 20 mg
Laatikko, jossa 14 tablettia, 40 mg
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä varotoimia.
Käyttämätön lääke ja tämän lääkkeen jätteet on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
beck Italia S.p.A. - Via della Moscova, 3 - 20121 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ELOPRAM "20 mg kalvopäällysteiset tabletit" 28 tablettia - AIC: 028681017
ELOPRAM "20 mg kalvopäällysteiset tabletit" 14 tablettia - AIC: 028681031
ELOPRAM "40 mg kalvopäällysteiset tabletit" 14 tablettia - AIC: 028681029
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: marraskuu 1994
Valtuutuksen uusiminen: marraskuu 2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Kesäkuu 2013