AULIN - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Aulin - Pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Nimesulidi

Aulin 100 mg tabletit
Aulin 100 mg rakeet oraalisuspensiota varten
Aulin 200 mg peräpuikot

Aulin -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

Aulin 100 mg tabletit, Aulin 100 mg rakeet oraalisuspensiota varten, Aulin 200 mg peräpuikot
Aulin 3% w / w geeli

Käyttöaiheet Miksi Aulinia käytetään? Mitä varten se on?

Aulin on ei-steroidinen tulehduskipulääke ("NSAID"), jolla on kipua lievittäviä ominaisuuksia. Sitä käytetään akuutin kivun ja kuukautiskivun hoitoon.

Ennen Aulinin määräämistä lääkäri arvioi tämän lääkkeen mahdolliset hyödyt sivuvaikutusten riskiä vastaan.

Vasta -aiheet Milloin Aulinia ei tule käyttää

Älä käytä Aulin -valmistetta, jos:

- olet yliherkkä (allerginen) nimesulidille tai Aulinin jollekin muulle aineelle

-sinulla on ollut jokin seuraavista oireista aspiriinin tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ottamisen jälkeen:

hengityksen vinkuminen, puristava tunne rinnassa, hengityksen vinkuminen (astma)
nenän tukkoisuus, joka johtuu nenän limakalvon kasvusta (nenän polyypit)
ihottuma / kutiava ihottuma (nokkosihottuma)
äkillinen ihon tai limakalvojen turvotus, kuten turvotus silmien, kasvojen, huulten, suun tai kurkun ympärillä, mikä voi johtaa hengitysvaikeuksiin (angioneuroottinen turvotus)

- sinulla on aiemmin ollut reaktioita tulehduskipulääkkeiden käytön jälkeen, kuten:

mahalaukun tai suoliston verenvuoto
haavaumat (perforaatiot) mahalaukussa tai suolistossa
sinulla on äskettäin ollut maha- tai pohjukaissuolihaava tai verenvuoto tai sinulla on ollut niitä aiemmin (vähintään kaksi haavaumia tai verenvuotoa)
sinulla on ollut "aivoverenvuoto (aivohalvaus)";
sinulla on muita verenvuotohäiriöitä tai ongelmia, jotka johtuvat veren hyytymishäiriöstä;
kärsivät maksan vajaatoiminnasta;
käytät muita lääkkeitä, joiden tiedetään vaikuttavan maksaan, esim. asetaminofeeni tai muu kipulääke tai NSAID -hoito
käytät huumeita tai sinulla on kehittynyt riippuvuus huumeista tai muista aineista;
on säännöllinen (alkoholin) juominen;
sinulla on aiemmin ollut reaktio nimesulidiin, joka on vaikuttanut maksaan;
sinulla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joka ei vaadi dialyysiä;
kärsivät vakavasta sydämen vajaatoiminnasta;
sinulla on kuumetta tai flunssaa (yleinen kipu, huonovointisuus, vilunväristykset tai vapina tai korkea lämpötila);
on raskauden viimeisellä kolmanneksella;
imettää.

Älä anna Aulin -valmistetta alle 12 -vuotiaalle lapselle.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Aulin -valmistetta

Lääkkeet, kuten Aulin, voivat liittyä hieman suurentuneeseen sydänkohtauksen (sydäninfarktin) tai aivohalvauksen riskiin. Kaikki riskit ovat todennäköisempiä suurilla annoksilla ja pitkillä hoidoilla. Älä ylitä suositeltua annosta tai hoidon kestoa.

Ole erityisen varovainen Aulinin suhteen

Jos sinulla on sydänvaivoja, aivohalvaus tai jos luulet olevasi näiden sairauksien vaarassa (esim. Jos sinulla on korkea verenpaine, diabetes tai korkea kolesteroli tai jos tupakoit), keskustele hoidostasi lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa .

Jos hoidon aikana ilmenee vakavia allergisia reaktioita, lopeta Aulin -valmisteen käyttö ja ilmoita asiasta lääkärillesi, kun ihottumaa, pehmytkudoksen (limakalvojen) vaurioita tai muita allergian oireita ilmenee.

Lopeta Aulin -hoito välittömästi, jos sinulla on verenvuotoa (mustia ulosteita) tai ruoansulatuskanavan haavaumia (aiheuttaen vatsakipua).

Jos nimesulidihoidon aikana ilmenee maksasairauteen viittaavia oireita, lopeta nimesulidin käyttö ja ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi.

Jos sinulla on ollut mahahaava, mahalaukun tai suoliston verenvuoto tai tulehduksellinen suolistosairaus, kuten haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti, sinun on ilmoitettava asiasta lääkärillesi ennen Aulin -hoidon aloittamista.

Jos kuumetta ja / tai flunssan kaltaisia oireita (yleinen kipu, huonovointisuus, vilunväristykset tai vapina) ilmenee Aulin-hoidon aikana, lopeta valmisteen käyttö ja ilmoita asiasta lääkärillesi.

Jos sinulla on lieviä sydänvaivoja, korkea verenpaine, verenkierto- tai munuaisongelmia, sinun on ilmoitettava asiasta lääkärillesi ennen Aulinin ottamista.

Jos olet iäkäs, lääkäri voi tarkistaa sinut säännöllisesti varmistaaksesi, ettei Aulin aiheuta vatsa-, munuais-, sydän- tai maksavaivoja.

Jos suunnittelet raskautta, kerro siitä lääkärillesi, koska Aulin voi heikentää hedelmällisyyttä.

Jos sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, keskustele lääkärisi kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Aulinin vaikutusta

Ole erityisen varovainen Aulinin suhteen, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä, jotka voivat olla vuorovaikutuksessa Aulinin kanssa:

Kortikosteroidit (tulehdustilojen hoitoon käytettävät lääkkeet),
Veren ohentamiseen käytettävät lääkkeet (antikoagulantit, esim. Varfariini tai verihiutaleiden vastaiset aineet, aspiriini tai muut salisylaatit),
Verenpainelääkkeet tai diureetit (verenpainetta tai sydänsairautta kontrolloivat lääkkeet),
Litium, jota käytetään masennuksen ja vastaavien sairauksien hoitoon,
Selektiiviset serotoniinin reabsorption estäjät (lääkkeet, joita käytetään masennuksen hoitoon),
Metotreksaatti (lääke, jota käytetään nivelreuman ja syövän hoitoon),
Siklosporiini (lääke, jota käytetään elinsiirron jälkeen tai immuunijärjestelmän häiriöiden hoitoon),

varmista, että lääkäri tai apteekki tietää, että käytät näitä lääkkeitä, ennen kuin otat Aulin -valmistetta.

Aulinin ottaminen muiden lääkkeiden kanssa

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen Aulinin tai muiden lääkkeiden käyttöä.

Auliinia ei saa käyttää raskauden viimeisen kolmanneksen aikana, koska se voi aiheuttaa ongelmia vauvalle ja synnytykselle.
Kerro lääkärillesi, jos suunnittelet raskautta, sillä Aulin saattaa heikentää hedelmällisyyttä.
Jos olet raskauden ensimmäisellä tai toisella kolmanneksella, älä ylitä lääkärisi määräämää annosta ja hoidon kestoa.

Aulinia ei tule käyttää imetyksen aikana.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Älä aja tai käytä koneita, jos Aulin aiheuttaa huimausta tai uneliaisuutta.

Tärkeää tietoa Aulin -valmisteen sisältämistä aineista

Aulin -tabletit ja rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät sokereita. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Annos, antotapa ja antotapa Aulinin käyttö: Annostus

Ota Aulinia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista.

Sivuvaikutusten vähentämiseksi on käytettävä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan oireiden hallitsemiseksi.

Tavanomainen annos on yksi 100 mg tabletti tai 100 mg annospussi rakeita oraalisuspensiota varten kahdesti päivässä aterian jälkeen tai yksi 200 mg peräpuikko kahdesti vuorokaudessa.Käytä Aulinia mahdollisimman lyhyen ajan ja enintään 15 päivän ajan yhdellä hoitojaksolla

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Aulin -valmistetta?

Jos otat tai luulet olevasi ottanut enemmän Aulin -valmistetta kuin on määrätty (yliannostus), ota heti yhteys lääkäriisi tai sairaalaan Ota kaikki jäljellä oleva lääke mukaasi. Yliannostustapauksessa sinulle kehittyy todennäköisesti jokin seuraavista oireista: uneliaisuus, pahoinvointi, vatsa kipu, mahahaava, hengitysvaikeudet.

Jos unohdat ottaa Aulin -valmistetta:

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Aulinin sivuvaikutukset?

Kuten kaikki lääkkeet, Aulin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Jos jokin seuraavista oireista ilmenee, lopeta lääkkeen käyttö ja kerro siitä heti lääkärille, koska se voi viitata harvinaiseen vakavaan haittavaikutukseen, joka vaatii kiireellistä lääkärinhoitoa:

vatsavaivat tai kipu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, vatsan tai suoliston verenvuoto tai mustat ulosteet - ihoreaktiot, kuten ihottuma tai punoitus;
hengityksen vinkuminen tai hengenahdistus
ihon tai silmien keltaisuus (keltaisuus)
odottamaton muutos virtsan määrässä tai värissä;
kasvojen, jalkojen tai jalkojen turvotus;
jatkuva väsymys.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) yleiset haittavaikutukset:

Joidenkin tulehduskipulääkkeiden käyttöön voi liittyä jonkin verran lisääntynyt valtimoiden tukkeutumisen (tromboosin), kuten sydänkohtauksen (sydäninfarkti) tai aivohalvauksen (aivohalvauksen) riski, erityisesti suurilla annoksilla ja pitkäaikaisella hoidolla.

NSAID -hoidon yhteydessä on raportoitu nesteen kertymistä (turvotusta), korkeaa verenpainetta (hypertensio) ja sydämen vajaatoimintaa.

NSAID -lääkkeiden yleisimmin havaitut sivuvaikutukset liittyvät ruoansulatuskanavaan (ruoansulatuskanavan vaikutukset):

maha- ja pohjukaissuolihaava
suolen seinämien rei'itys tai mahalaukun tai suoliston verenvuoto (joskus kuolemaan johtava, etenkin iäkkäillä potilailla).

Aulinin käytön yhteydessä esiintyviä haittavaikutuksia ovat:

Yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla sadasta): ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vähäiset muutokset maksan toiminta -arvoissa.
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta): hengenahdistus, huimaus, kohonnut verenpaine, ummetus, ilmavaivat, närästys (gastriitti), kutina, ihottuma, lisääntynyt hikoilu, turvotus, verenvuoto mahasta tai suolistosta pohjukaissuolen tai mahalaukun ja rei'itetyt haavaumat.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta): anemia, valkosolujen määrän väheneminen, joidenkin valkosolujen (eosinofiilien) määrän lisääntyminen veressä, verenpaineen muutokset, verenvuoto, kipu virtsaamis- tai virtsaumpi, veri virtsassa , kohonnut veren kaliumpitoisuus, ahdistuneisuus tai hermostuneisuus, painajaiset, näön hämärtyminen, sydämen sykkeen kiihtyminen, punastuminen, ihon punoitus, ihon tulehdus (dermatiitti), huonovointisuus, väsymys.
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10000: sta): vaikeat ihoreaktiot (tunnetaan erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), jotka aiheuttavat ihottumaa ja voimakasta epämukavuutta; munuaisten vajaatoiminta tai tulehdus (nefriitti); aivotoimintojen häiriöt (enkefalopatia); veren verihiutaleiden määrän väheneminen, joka aiheuttaa verenvuotoa ihon alle tai muualle kehoon, mustat ulosteet verenvuodosta johtuen; maksatulehdus (hepatiitti), joskus hyvin vaikea, aiheuttaen keltaisuutta ja sappivirtauksen tukkeutumista; allergiat, mukaan lukien vakavat reaktiot, joihin liittyy romahtamista ja hengitysvaikeuksia, astma, alhainen ruumiinlämpö, huimaus, päänsärky, unettomuus, vatsakivut; ruoansulatushäiriöt, polttaminen suussa, kutina (nokkosihottuma) kasvojen ja ympäröivien alueiden turvotus, näköhäiriöt.

Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Tabletit ja rakeet oraalisuspensiota varten: nämä lääkkeet eivät vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Peräpuikot: Säilytä alle 25 ° C.

Pidä Aulin poissa lasten ulottuvilta.

Älä käytä Aulinia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Mitä Aulin sisältää

Aulin 100 mg tabletit

1 tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: nimesulidi 100 mg. Apuaineet: natriumdokusaatti, hydroksipropyyliselluloosa, laktoosimonohydraatti, karboksimetyylitärkkelysatrium A, mikrokiteinen selluloosa, hydrattu kasviöljy, magnesiumstearaatti.

Aulin 100 mg rakeet oraalisuspensiota varten

1 pussi sisältää:

Vaikuttava aine: nimesulidi 100 mg. Apuaineet: setomakrogoli 1000, sakkaroosi, sumutettu nesteglukoosi, vedetön sitruunahappo, maissitärkkelys, appelsiinimaku.

Aulin 200 mg peräpuikot

1 peräpuikko sisältää:

Vaikuttava aine: nimesulidi 200 mg. Apuaineet: polysorbaatti 61, kiinteät puolisynteettiset glyseridit.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Tabletit: PVC / alumiiniläpipainopakkaukset. Pakkauskoot: 6, 9, 10, 15, 20 ja 30 tablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei ole myynnissä.

Rakeet: Pussit, jotka on valmistettu alumiinista, paperista ja polyeteenistä. Pakkaus sisältää 6, 9, 14, 15, 18 ja 30 pussia. Kaikkia pakkauskokoja ei ole myynnissä.

Peräpuikot: läpinäkymätön valkoinen PVC -läpipainopakkaus. Pakkaus 10 peräpuikkoa; 2 liuskaa, joissa on 5 peräpuikkoa, kukin yhdessä pakkausselosteen kanssa pahvilaatikossa

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Aulinista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

AULIN

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää 100 mg nimesulidia.

Yksi annospussi rakeita oraalisuspensiota varten sisältää 100 mg nimesulidia.

Jokainen peräpuikko sisältää 200 mg nimesulidia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: laktoosi (tabletit) ja sakkaroosi (rakeet oraalisuspensiota varten).

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Tabletit.

Pyöreät valkoiset / vaaleankeltaiset tabletit.

Rakeet oraalisuspensiota varten.

Keltainen rakeinen jauhe.

Peräpuikot.

Keltaiset peräpuikot, joiden pinta on sileä.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Akuutin kivun hoito (ks. Kohta 4.2).

Ensisijainen dysmenorrea.

Nimesulidia saa määrätä vain toisen linjan hoitona. Päätöksen nimesulidin määräämisestä on perustuttava yksittäisen potilaan kokonaisriskien arviointiin (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).

04.2 Annostus ja antotapa

Aulin 100 mg tabletteja (tai 100 mg rakeita tai 200 mg peräpuikkoja) tulee käyttää mahdollisimman lyhyen ajan kliinisen tarpeen mukaan. Lisäksi haittavaikutuksia voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan oireiden hallitsemiseksi (ks. Kohta 4.4).

Nimesulidihoidon enimmäiskesto on 15 päivää.

Aikuiset:

Tabletit tai rakeet oraalisuspensiota varten: yksi 100 mg tabletti tai pussi kahdesti päivässä aterian jälkeen.

Peräpuikot: yksi 200 mg peräpuikko kahdesti päivässä.

Eläkeläiset:

Iäkkäiden potilaiden vuorokausiannosta ei tarvitse pienentää (ks. Kohta 5.2).

Lapset (:

Aulin 100 mg tabletit (tai 100 mg rakeet tai 200 mg peräpuikot) on vasta -aiheinen näille potilaille (ks. Myös kohta 4.3).

Teini -ikäiset (12-18 -vuotiaat):

Aikuisten kineettisen profiilin ja nimesulidin farmakodynaamisten ominaisuuksien perusteella annosta ei tarvitse muuttaa näillä potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta:

Farmakokinetiikan perusteella annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (puhdistuma kreatiniinia 30-80 ml / min); Aulin 100 mg tabletit (tai 100 mg rakeet tai 200 mg peräpuikot) on vasta -aiheinen, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (puhdistuma kreatiniinia

Maksan vajaatoiminta:

Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. Kohdat 4.3 ja 5.2).

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys nimesulidille tai valmisteen jollekin apuaineelle.

• Aiemmat yliherkkyysreaktiot (esim. Bronkospasmi, nuha, nokkosihottuma, nenän polyypit) vasteena asetyylisalisyylihapolle tai muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille.

• Aiemmat maksatoksiset reaktiot nimesulidille.

• Samanaikainen altistuminen muille mahdollisesti hepatotoksisille aineille.

• Alkoholismi, huumeriippuvuus.

• Aiempi NSAID -hoitoon liittyvä ruoansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio

• Aktiivinen tai aiempi toistuva peptinen haavauma / verenvuoto (kaksi tai useampia erillisiä todettuja haavaumia tai verenvuotojaksoja).

• Aivoverenvuoto tai muu jatkuva verenvuoto tai verenvuotohäiriö.

• Vaikeat verenvuotohäiriöt.

• Vaikea sydämen vajaatoiminta.

• Vaikea munuaisten vajaatoiminta.

• Maksan vajaatoiminta.

• Potilaat, joilla on kuumetta ja / tai flunssan oireita.

• Alle 12 -vuotiaat lapset.

• Raskauden kolmas kolmannes ja imetys (ks. Kohdat 4.6 ja 5.3).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttöä tulee välttää samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien selektiiviset syklo -oksigenaasi -inhibiittorit -2. Lisäksi potilaita on neuvottava pidättäytymään muiden samanaikaisten kipulääkkeiden käytöstä.

Haittavaikutukset voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan oireiden hallitsemiseksi (ks. Kohta 4.2).

Lopeta hoito, jos hyötyä ei näy.

Maksavaikutukset

Harvinaisissa tapauksissa on raportoitu yhteys Aulin 100 mg -tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) ja vakavien maksareaktioiden välillä, mukaan lukien joitakin hyvin harvinaisia kuolemaan johtaneita tapauksia (ks. Myös kohta 4.8). hoidon aikana Aulin 100 mg tabletteilla (tai 100 mg rakeilla tai 200 mg peräpuikoilla) (esim. ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, väsymys, tumma virtsa) tai potilaat, joiden maksan toimintakokeet ovat epänormaaleja hoidon aikana, lopeta hoito. Käytä nimesulidia Maksavaurioita, jotka ovat palautuvia useimmissa tapauksissa, on raportoitu lyhyen altistuksen jälkeen.

Jos nimesulidia saavilla potilailla ilmenee kuumetta ja / tai flunssan kaltaisia oireita, hoito on lopetettava.

Ruoansulatuskanavan vaikutukset

Ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja rei'itys:

Ruoansulatuskanavan verenvuotoa, haavaumia ja perforaatioita, jotka voivat olla hengenvaarallisia, on raportoitu kaikkien tulehduskipulääkkeiden käytön aikana milloin tahansa, joko varoitusoireiden kanssa tai ilman tai aiemmin esiintyneitä ruoansulatuskanavan tapahtumia.

Ruoansulatuskanavan verenvuotojen, haavaumien tai perforaatioiden riski on suurempi NSAID -annosten suurentamisen myötä potilailla, joilla on aiemmin ollut haavaumia, erityisesti jos ne ovat monimutkaisia verenvuodon tai perforaation kanssa (ks. Kohta 4.3) ja vanhuksilla. Näiden potilaiden tulee aloittaa hoito pienimmällä mahdollisella annoksella. Yhdistelmähoitoa suoja -aineilla (esim. Misoprostoli tai protonipumpun estäjät) tulee harkita näille potilaille ja myös niille, jotka käyttävät samanaikaisesti pieniä annoksia aspiriinia tai muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä ruoansulatuskanavan tapahtumien riskiä (ks. Alla ja kohta 4.5).

Potilaiden, joilla on aiemmin ollut ruoansulatuskanavan toksisuutta, erityisesti vanhuksilla, tulee ilmoittaa kaikista epätavallisista vatsan oireista (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodosta), erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

Ruoansulatuskanavan verenvuotoa, haavaumia tai perforaatiota voi esiintyä milloin tahansa hoidon aikana varoitusoireiden tai aiempien ruoansulatuskanavan tapahtumien kanssa tai ilman niitä. Jos maha -suolikanavan verenvuotoa tai haavaumia ilmenee, nimesulidihoito on lopetettava. Nimesulidia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maha -suolikanavan sairaus, mukaan lukien aiempi mahahaava, maha -suolikanavan verenvuoto, haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti.

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat lisätä haavaumien tai verenvuotojen riskiä, kuten suun kautta otettavia kortikosteroideja, antikoagulantteja, kuten varfariinia, selektiivisiä serotoniinin reabsorption estäjiä tai verihiutaleita estäviä aineita, kuten aspiriinia (ks. Kohta 4.5).

Kun Aulin 100 mg tabletteja (tai 100 mg rakeita tai 200 mg peräpuikkoja) käyttävillä potilailla ilmenee ruoansulatuskanavan verenvuotoa tai haavaumia, hoito on lopetettava.

Tulehduskipulääkkeitä tulee antaa varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut maha -suolikanavan sairaus (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti), koska nämä tilanteet voivat pahentua (ks. Kohta 4.8 - Haittavaikutukset).

Iäkkäät potilaat: Iäkkäillä potilailla esiintyy enemmän tulehduskipulääkkeisiin liittyviä haittavaikutuksia, erityisesti maha -suolikanavan verenvuotoa ja perforaatiota, jotka voivat olla hengenvaarallisia (ks. Kohta 4.2). Siksi suositellaan riittävää kliinistä seurantaa.

Sydän- ja aivoverisuonivaikutukset

Asianmukaista seurantaa ja opastusta tarvitaan potilailla, joilla on aiemmin ollut lievä tai kohtalainen hypertensio ja / tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymistä ja turvotusta on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.

Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että joidenkin tulehduskipulääkkeiden (erityisesti suurina annoksina ja pitkäaikaishoidossa) käyttö voi liittyä hieman suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin. On riittävästi tietoja poissulkemiseksi tämä riski Aulinin kanssa.

Potilaita, joilla on hallitsematon hypertensio, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, todettu iskeeminen sydänsairaus, perifeerinen valtimotauti ja / tai aivoverisuonisairaus, saa hoitaa nimesulidilla vain huolellisen harkinnan jälkeen. Samanlaisia näkökohtia on harkittava ennen pitkäaikaishoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä (esim. Kohonnut verenpaine, hyperlipidemia, diabetes mellitus, tupakointi).

Koska nimesulidi voi häiritä verihiutaleiden toimintaa, sitä on käytettävä varoen potilailla, joilla on verenvuototaipumus (ks. Myös kohta 4.3). Aulin 100 mg tabletit (tai 100 mg rakeet tai 200 mg peräpuikot) eivät kuitenkaan korvaa asetyylisalisyylihappoa sydän- ja verisuonisairauksien ennaltaehkäisyssä.

Munuaisvaikutukset

Potilailla, joilla on munuaisten tai sydämen vajaatoiminta, on noudatettava varovaisuutta, koska Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttö voi heikentää munuaisten toimintaa. Tässä tapauksessa hoito on lopetettava (ks. Myös kohta 4.5). .

Ihovaikutukset

Vakavia ihoreaktioita, joista osa on hengenvaarallisia, mukaan lukien eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä (ks. Kohta 4.8). hoito: reaktio alkaa useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttö on lopetettava heti, kun ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita yliherkkyysoireita ilmenee.

Vaikutukset hedelmällisyyteen

Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttö voi heikentää naisten hedelmällisyyttä, eikä sitä suositella raskautta yrittäville naisille Naisilla, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi tai joilla testataan hedelmättömyyttä, Aulin 100 -hoidon lopettaminen mg tabletteja (tai 100 mg rakeita tai 200 mg peräpuikkoja) on harkittava (ks. kohta 4.6).

Aulin 100 mg tabletit sisältävät laktoosia, joten ne eivät sovellu potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Aulin 100 mg rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät sakkaroosia, joten se ei sovellu potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasipuutos.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID):

Auliinin (ks. Kohta 4.4) samanaikaista käyttöä muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien asetyylisalisyylihappo, joka annetaan tulehduskipulääkkeinä (≥ 1 g kerta-annoksena tai ≥ 3 g päivittäisenä kokonaismääränä), ei suositella .

Kortikosteroidit

Lisääntynyt ruoansulatuskanavan haavaumien tai verenvuotojen riski (ks. Kohta 4.4).

Antikoagulantit

Tulehduskipulääkkeet voivat tehostaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutuksia (ks. Kohta 4.4). Varfariinia tai vastaavia antikoagulantteja saavilla potilailla on suurempi verenvuotokomplikaatioiden riski, kun niitä hoidetaan Aulin 100 mg tabletteilla (tai 100 mg rakeilla tai 200 mg peräpuikoilla). Siksi yhdistelmää ei suositella (ks. Myös kohta 4.4), ja se on vasta -aiheinen potilailla, joilla on vakavia hyytymishäiriöitä (ks. Myös kohta 4.3) Jos yhdistelmää ei voida välttää, seuraa antikoagulanttitoimintaa tarkasti.

Verihiutaleita estävät aineet ja selektiiviset serotoniinin reabsorption estäjät (SSRI): lisääntynyt ruoansulatuskanavan verenvuotoriski (ks. kohta 4.4).

Diureetit, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät (ACE: n estäjät) tai angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIA): Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta. Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. Dehydratoituneet potilaat tai vanhukset, joilla on munuaisten vajaatoiminta) ACE -estäjän ja syklo -oksigenaasi -estäjien samanaikainen käyttö voi pahentaa munuaisten vajaatoimintaa, mukaan lukien mahdollisuus akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan, joka on yleensä palautuva.

Näitä yhteisvaikutuksia on harkittava potilailla, jotka käyttävät Aulin 100 mg tabletteja (tai 100 mg rakeita tai 200 mg peräpuikkoja) yhdessä ACE: n estäjien tai AIIA -lääkkeiden kanssa. Siksi näiden lääkkeiden samanaikainen anto on tehtävä varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla. Potilaiden tulee olla riittävästi nesteytettyjä ja harkittava munuaisten toiminnan seurantaa samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen ja säännöllisesti sen jälkeen.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset: nimesulidin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan

Furosemidi:

Terveillä koehenkilöillä nimesulidi vähentää ohimenevästi furosemidin vaikutusta natriumin erittymiseen ja vähemmässä määrin kaliumin erittymiseen ja vähentää diureettista vastetta.

Furosemidin ja nimesulidin samanaikainen anto johtaa AUC -arvon pienenemiseen (noin 20%) ja furosemidin kokonaiseritykseen heikentämättä kuitenkaan munuaispuhdistumaa.

Furosemidin ja Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta potilailla, joilla on munuais- tai sydänsairaus, kuten on kuvattu kohdassa 4.4.

Litium:

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden on raportoitu vähentävän litiumpuhdistumaa, mikä johtaa kohonneisiin plasmatasoihin ja litiumtoksisuuteen. Kun määrätään Aulin 100 mg tabletteja (tai 100 mg rakeita tai 200 mg peräpuikkoja) litiumhoitoa saavalle potilaalle, litiumpitoisuuksia on seurattava tarkasti.

Mahdollisia farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia glibenklamidin, teofylliinin, varfariinin, digoksiinin, simetidiinin ja antasidivalmisteen (alumiinin ja magnesiumhydroksidin yhdistelmä) kanssa tutkittiin myös in vivo. Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu.

Nimesulidi estää CYP2C9: ää. Tämän entsyymin metaboloimien lääkkeiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta, kun niitä annetaan samanaikaisesti Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) kanssa.

Varovaisuutta on noudatettava, jos nimesulidi otetaan alle 24 tuntia ennen metotreksaattihoitoa tai sen jälkeen, koska seerumin metotreksaattipitoisuudet voivat nousta ja siten tämän lääkkeen toksisuus voi olla suurempi.

Koska ne vaikuttavat munuaisten prostaglandiineihin, prostaglandiinisyntaasiestäjät, kuten nimesulidi, voivat lisätä syklosporiinien munuaistoksisuutta.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset: muiden lääkkeiden vaikutukset nimesulidin farmakokinetiikkaan

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että tolbutamidi, salisyylihappo ja valproiinihappo syrjäyttävät nimesulidin sitoutumiskohdista. Huolimatta mahdollisesta vaikutuksesta plasman nimesulidipitoisuuksiin nämä yhteisvaikutukset eivät kuitenkaan olleet kliinisesti merkittäviä.

04.6 Raskaus ja imetys

Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttö on vasta -aiheista raskauden kolmannella kolmanneksella (ks. Kohta 4.3).

Kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden, Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käyttöä ei suositella naisille, jotka yrittävät tulla raskaaksi (ks. Kohta 4.4).

Prostaglandiinisynteesin estämisellä voi olla kielteinen vaikutus raskauteen ja / tai alkion / sikiön kehitykseen.Epidemiologisten tutkimusten tulokset osoittavat, että abortin ja sydämen epämuodostumien ja mahalaukun riski on suurempi käytön jälkeen, raskauden alkuvaiheessa, prostaglandiinisynteesin estäjä. Sydämen epämuodostumien absoluuttinen riski kasvoi alle 1%: sta noin 1,5%: iin. Riskin katsottiin kasvavan annoksen ja hoidon keston myötä.

Eläimillä prostaglandiinisynteesin estäjien antamisen on osoitettu aiheuttavan lisääntynyttä istutusta edeltävää ja sen jälkeistä menetystä ja alkion / sikiön kuolleisuutta. Lisäksi eri epämuodostumien, mukaan lukien sydän- ja verisuonivirheet, esiintyvyyttä on raportoitu enemmän eläimillä, joille on annettu prostaglandiinisynteesin estäjiä organogeneesin aikana.

Kaneilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet epätyypillistä lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3), eikä kattavia tietoja ole saatavilla Aulin 100 mg tablettien (tai 100 mg rakeiden tai 200 mg peräpuikkojen) käytöstä raskaana oleville naisille. ei ole tiedossa, eikä lääkkeen määräämistä suositella raskauden kahden ensimmäisen kolmanneksen aikana, paitsi ehdottoman välttämättömissä tapauksissa.

Jos nainen, joka yrittää tulla raskaaksi, tai raskauden ensimmäisen tai toisen kolmanneksen aikana käyttää Aulin 100 mg tabletteja (tai 100 mg pusseja tai 200 mg peräpuikkoja), annos ja hoidon kesto on pidettävä mahdollisimman pienenä.

Raskauden kolmannen kolmanneksen aikana kaikki prostaglandiinisynteesin estäjät voivat altistaa sikiön:

• sydän- ja keuhkotoksisuus (valtimokanavan ennenaikainen sulkeminen ja keuhkoverenpainetauti);

• munuaisten vajaatoiminta, joka voi edetä munuaisten vajaatoimintaan oligo-hydroamniosilla;

• äiti ja vastasyntynyt raskauden lopussa:

• mahdollinen verenvuodon pidentyminen ja verihiutaleiden vastainen vaikutus, joka voi ilmetä jopa hyvin pienillä annoksilla;

• kohdun supistusten esto, joka johtaa synnytyksen viivästymiseen tai pitkittymiseen.

Näin ollen Aulin 100 mg tabletit (tai 100 mg rakeet tai 200 mg peräpuikot) ovat vasta -aiheisia raskauden kolmannen kolmanneksen aikana.

Ei tiedetä, erittyykö nimesulidi äidinmaitoon. Aulin 100 mg tabletit (tai 100 mg rakeet tai 200 mg peräpuikot) on vasta -aiheinen imettäville naisille (ks. Kohdat 4.3 ja 5.3).

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty, mutta potilaiden, jotka kokevat huimausta, huimausta tai uneliaisuutta Aulin -hoidon jälkeen, on pidättäydyttävä ajamasta tai käyttämästä koneita.

04.8 Haittavaikutukset

a) Yleinen kuvaus

Turvotusta, kohonnutta verenpainetta ja sydämen vajaatoimintaa on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä. Hyvin harvoissa tapauksissa on raportoitu rakkulaisia reaktioita, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat luonteeltaan ruoansulatuskanavaa. Erityisesti iäkkäillä potilailla voi esiintyä mahahaava, ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto, joskus kuolemaan johtava (ks. Kohta 4.4). Aulinin annon jälkeen on raportoitu seuraavia: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ilmavaivat, ummetus, dyspepsia, vatsakipu, melaena, hematemesis, haavainen stomatiitti, koliitin ja Crohnin taudin paheneminen (ks. Kohta 4.4 - Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet) ... Gastriittia on havaittu harvemmin.

b) Taulukko haittavaikutuksista

Seuraava luettelo haittavaikutuksista perustuu kontrolloitujen kliinisten tutkimusten * tuloksiin (noin 7800 potilasta) ja lääketurvatietoihin. Ilmoitetut tapaukset luokitellaan hyvin yleisiksi (> 1/10); yleinen (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Veren ja imukudoksen häiriöt Harvinainen Anemia *, eosinofilia * Erittäin harvinainen Trombosytopenia, pansytopenia, purppura Immuunijärjestelmän häiriöt Harvinainen Yliherkkyys * Erittäin harvinainen Anafylaksia Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Harvinainen Hyperkalemia * Psyykkiset häiriöt Harvinainen Ahdistus *, hermostuneisuus *, painajaiset * Hermosto Melko harvinainen Huimaus* Erittäin harvinainen Päänsärky, uneliaisuus, enkefalopatia (Reyen oireyhtymä) Silmät Harvinainen Näön hämärtyminen * Erittäin harvinainen Näköhäiriöt Kuulo ja tasapainoelin Erittäin harvinainen Huimaus Sydämen patologiat Harvinainen Takykardia* Verisuonipatologiat Melko harvinainen Hypertensio* Harvinainen Verenvuoto *, verenpaineen vaihtelut *, kuumat aallot * Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen Hengenahdistus* Erittäin harvinainen Astma, bronkospasmi Ruoansulatuselimistö Yleinen Ripuli *, pahoinvointi *, oksentelu * Melko harvinainen Ummetus *, ilmavaivat *, ruoansulatuskanavan verenvuoto, pohjukaissuolihaava ja -rei'itys, mahahaava ja perforaatio Erittäin harvinainen Gastriitti *, vatsakipu, dyspepsia, stomatiitti, melaena Maksa ja sappi (ks. kohta 4.4 "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet".) Yleinen Lisääntynyt maksaentsyymipitoisuus * Erittäin harvinainen Hepatiitti, fulminantti hepatiitti (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset), keltaisuus, kolestaasi Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen Kutina *, ihottuma *, lisääntynyt hikoilu * Harvinainen Eryteema *, ihottuma * Erittäin harvinainen Urtikaria, angioneuroottinen turvotus, kasvojen turvotus, erythema multiforme, Stevens Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi Munuaiset ja virtsatiet Harvinainen Dysuria *, hematuria * Erittäin harvinainen Virtsaumpi *, munuaisten vajaatoiminta, oliguria, interstitiaalinen nefriitti Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Melko harvinainen Turvotus* Harvinainen Huonovointisuus *, voimattomuus * Erittäin harvinainen Hypotermia * kliinisistä tutkimuksista saadut taajuustiedot

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta (http: // www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili).

04.9 Yliannostus

Akuuttiin tulehduskipulääkkeiden yliannostukseen liittyvät oireet rajoittuvat yleensä uneliaisuuteen, uneliaisuuteen, pahoinvointiin, oksenteluun ja vatsakipuun, jotka yleensä korjaantuvat tukihoidolla. Ruoansulatuskanavan verenvuotoa voi esiintyä. Hypertensiota, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, hengitysvajausta ja koomaa voi myös esiintyä, joskin harvoin. Anafylaksiareaktioita on raportoitu NSAID -lääkkeiden nauttimisen jälkeen terapeuttisina annoksina, joita voi esiintyä myös yliannostuksen jälkeen.

NSAID -yliannostustapauksissa potilaita tulee hoitaa oireenmukaisella ja tukihoidolla. Spesifisiä vastalääkkeitä ei ole. Tietoja ei ole saatavilla nimesulidin eliminaatiosta hemodialyysillä: koska sen korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (jopa 97,5%), dialyysi ei todennäköisesti ole hyödyllinen yliannostuksen yhteydessä. Aktiivihiili (60-100 g aikuisilla) ja / tai osmoottisia katartikoita voidaan indikoida, jos ne annetaan 4 tunnin kuluessa potilaille, joilla on yliannostuksen oireita tai jotka ovat ottaneet suuria annoksia nimesulidia. Pakotettu diureesi, virtsan alkalointi, hemodialyysi tai hemoperfuusio eivät välttämättä auta, koska ne sitoutuvat voimakkaasti proteiineihin.Munuaisten ja maksan toimintaa on seurattava.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: ei-steroidiset tulehdus- ja reumalääkkeet.

ATC -koodi: M01AX17.

Nimesulidi on ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on analgeettisia ja kuumetta alentavia ominaisuuksia ja joka toimii estämällä prostaglandiineja syntetisoivaa syklo-oksigenaasientsyymiä.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Tabletit ja rakeet oraalisuspensiota varten

Nimesulidi imeytyy hyvin oraalisen annon jälkeen. Nimesulidin 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen plasman maksimipitoisuus 3-4 mg / l saavutetaan aikuisilla 2-3 tunnin kuluttua. AUC = 20-35 mg h / l. Näiden arvojen välillä ei ollut tilastollisesti merkitseviä eroja niiden arvojen välillä, jotka kirjattiin 100 mg: n kahdesti vuorokaudessa annon jälkeen 7 päivän ajan.

Peräpuikot

Aulin -peräpuikon 200 mg: n kerta -annoksen jälkeen plasman huippu, noin 2 mg / l, saavutetaan 4 tunnissa, ja keskimääräinen AUC on 27 mg h / l. Vastaavat vakaan tilan arvot olivat: Cmax noin 3 mg / l; Tmax = 4 tuntia ja AUC 25 mg h / l. Lisäksi 200 mg: n Aulin -peräpuikkojen osoitettiin olevan bioekvivalentteja Aulin 100 mg -tablettien kanssa huolimatta pitemmästä Tmax -arvosta ja pienentyneestä Cmax -arvosta.

Jopa 97,5% lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin.

Nimesulidi metaboloituu laajasti maksassa useilla reiteillä, mukaan lukien sytokromi P450 -isoentsyymit CYP2C9. Siksi on olemassa mahdollinen yhteisvaikutus CYP2C9: n metaboloimien lääkkeiden kanssa (ks. Kohta 4.5). Tärkein metaboliitti on para-hydroksijohdannainen, joka on myös farmakologisesti aktiivinen. Hydroksynimesulidi on ainoa plasmassa esiintyvä metaboliitti, joka on lähes täysin konjugoitunut. Sen puoliintumisaika vaihtelee 3,2 - 6 tuntia.

Nimesulidi erittyy pääasiassa virtsaan (noin 50% annetusta annoksesta).

Vain 1-3% erittyy muuntamattomana lääkkeenä.Hydroksynimesulidi, tärkein metaboliitti, esiintyy vain glukuronaattina. Noin 29% annoksesta erittyy metaboloitumalla ulosteeseen.

Nimesulidin kineettinen profiili ei muutu iäkkäillä sekä kerta- että toistuvien annosten jälkeen.

Kerta-annoksen kokeellisessa tutkimuksessa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (puhdistuma kreatiniini 30-80 ml / min) vs. terveillä vapaaehtoisilla nimesulidin ja sen päämetaboliitin huippupitoisuudet plasmassa eivät olleet korkeampia kuin terveillä vapaaehtoisilla. AUC ja t½beta olivat 50% korkeammat, mutta silti terveillä vapaaehtoisilla nimesulidille havaittujen kineettisten arvojen rajoissa.

Nimesulidi on vasta -aiheinen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. 4.3).

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta ja onkogeenisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Toistuvan annoksen toksisuustutkimuksissa nimesulidi osoitti ruoansulatuskanavan, munuaisten ja maksan toksisuutta.

Lisääntymistoksisuustutkimuksissa teratogeenisen tai embryotoksisen potentiaalin merkkejä (luuston epämuodostumat, aivokammioiden laajentuminen) havaittiin kaneilla, mutta ei rotilla, kun niitä hoidettiin annoksille, jotka eivät olleet myrkyllisiä emille. Rotilla havaittiin lisääntynyttä jälkeläisten kuolleisuutta alkuvaiheessa synnytyksen jälkeen ja haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Tabletit

natriumdokusaatti, hydroksipropyyliselluloosa, laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys A, mikrokiteinen selluloosa, hydrattu kasviöljy, magnesiumstearaatti.

Rakeet oraalisuspensiota varten

setomakrogoli 1000, sakkaroosi, kuivattu neste sumutettu glukoosi, vedetön sitruunahappo, maissitärkkelys, appelsiinimaku

Peräpuikot

polysorbaatti 61, kiinteät puolisynteettiset glyseridit.

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

Tabletit ja rakeet oraalisuspensiota varten: 5 vuotta.

Peräpuikot: 4 vuotta.

06.4 Säilytys

Tabletit ja rakeet oraalisuspensiota varten

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Peräpuikot

Säilytä alle 25 ° C.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Tabletit: PVC / alumiini-kuumasaumattu läpipainopakkaus. Pakkauskoot: 6, 9, 10, 15, 20 ja 30 tablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei ole myynnissä.

Rakeet: Pussit, jotka koostuvat alumiinista, paperista ja polyeteenistä tai alumiinista, paperista, polyeteenistä ja Surlynista. Pakkaus sisältää 6, 9, 14, 15, 18 ja 30 pussia. Kaikkia pakkauskokoja ei ole myynnissä.

Peräpuikot: läpinäkymätön valkoinen PVC -läpipainopakkaus. Pakkaus 10 peräpuikkoa; 2 liuskaa, joissa on 5 peräpuikkoa, kukin yhdessä pakkausselosteen kanssa pahvilaatikossa.