Vaikuttavat aineet: etyyliefriini (etyyliefriinihydrokloridi)
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos
EFFORTIL 5 mg tabletit
Pakkauskokoja on saatavana Effortil -pakkausselosteisiin: - EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos, EFFORTIL 5 mg tabletit
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml injektioneste, liuos
Miksi Effortilia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Sydänsympatomimeetti (adrenerginen) sydän- ja verisuoniterapiaan, jota käytetään hypotension hoitoon.
HOITO -OHJEET
Ortostaattisen hypotension hoito.
Vasta -aiheet, kun Effortilia ei tule käyttää
Effortil on vasta -aiheinen:
- potilaat, jotka ovat yliherkkiä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille
- potilaille, joilla on hypotensiivinen sääntelyn purkaminen, joka aiheuttaa hypertensiivisen reaktion seisoessaan
- raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja imetyksen aikana (ks. kohta "Varoitukset").
Lääkkeen käyttö on vasta -aiheista, jos kyseessä on harvinainen perinnöllinen tila, joka voi olla yhteensopimaton jonkin apuaineen kanssa (ks. Kohta "Varoitukset").
Kuten muutkin sympatomimeetit, Effortil on vasta -aiheinen potilaille, joilla on:
- kohonnut verenpaine
- tyreotoksikoosi
- feokromosytooma
- suljetun kulman glaukooma
- eturauhasen liikakasvu tai eturauhasen adenooma, johon liittyy virtsaumpi
- sepelvaltimon vajaatoiminta
- dekompensoitu sydämen vajaatoiminta
- hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia
- sydänläppien tai keskusvaltimoiden ahtauma
- sydämen rytmihäiriöt.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Effortilia
Anna varoen potilaille, joilla on takykardia, sydämen rytmihäiriöitä tai vakavia sydän- ja verisuonitauteja.
Anna varoen diabetespotilaille (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset").
Anna varoen potilaille, joilla on hypertyreoosi.
Älä myöskään anna MAOI -hoidon aikana tai kahden viikon kuluessa (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset").
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Effortilin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä. Effortilin vaikutuksia voidaan parantaa antamalla samanaikaisesti guanetidiinia, mineralokortikoideja, reserpiiniä, kilpirauhashormoneja, muita sympatomimeettejä tai mitä tahansa muuta ainetta, jolla on sympatomimeettistä vaikutusta (kuten trisykliset masennuslääkkeet, MAO -estäjät ja antihistamiinit). Älä anna MAOI -hoidon aikana tai kahden viikon kuluessa sen jälkeen.
Halogenoidut alifaattiset hiilivedyt, joita esiintyy inhalaatioanesteeteissa ja sydämen glykosideissa suurina annoksina, voivat lisätä sympatomimeettisten aineiden vaikutuksia sydämeen ja siten johtaa sydämen rytmihäiriöihin.
Dihydroergotamiini lisää Effortilin imeytymistä enteraalisesti ja lisää sen vaikutusta.
Atropiini voi lisätä Effortilin vaikutusta ja lisätä sykettä.
Adrenergiset salpaajat (alfa- ja beetasalpaajat) voivat poistaa osittain tai kokonaan etyyliefriinin vaikutuksen. Hoito beetasalpaajilla voi aiheuttaa refleksibradykardiaa.
Diabeteslääkkeiden hypoglykeeminen vaikutus voi heikentyä.
Etyyliefriinin vaikutusta tehostaa samanaikainen deoksikortikosteroniasetaatin (DOCA) saanti. Kinidiini vähentää sen farmakologista aktiivisuutta.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Tabletit
Tabletit sisältävät laktoosia. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Tabletit sisältävät natriummetabisulfiittia: tämä aine voi harvoin aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Oraaliset tipat
Oraalipisarat sisältävät metyyli-para-hydroksibentsoaattia ja propyyli-para-hydroksibentsoaattia, jotka aiheuttavat allergisia reaktioita (jopa viivästyneitä).
Effortil-oraalipisaroita on käytettävä varoen alle kahden vuoden ikäisillä lapsilla, koska niiden kyky metaboloida apuaine propyyli-para-hydroksibentsoaatti (propyyliparabeenit) on rajallinen. Saatavilla olevat tiedot mahdollisista vaikutuksista, esimerkiksi miesten lisääntymisjärjestelmästä, riittämätön, eikä tällä hetkellä ole suosituksia päivittäiselle enimmäisaltistukselle tälle ikäryhmälle. Propyyliparabeeneja sisältävän formulaation käyttö alle kahden vuoden ikäisille lapsille on perusteltava tapauskohtaisesti ottaen huomioon hoidon tarve ja mahdollinen riski. Keskustele lääkärisi kanssa, jos sitä käytetään alle kahden vuoden ikäisillä lapsilla ikä.
Oraalipisarat sisältävät natriummetabisulfiittia: tämä aine voi harvoin aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä
Raskaus
Effortil on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, koska kliiniset tiedot ovat riittämättömät ja ei-kliiniset tiedot ovat osoittaneet teratogeenisen vaikutuksen (ks. Kohta "Vasta-aiheet"). Raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella Effortilia tulee antaa vain huolellisen riski / hyötyarvioinnin jälkeen, sillä Effortil voi heikentää kohdun ja istukan perfuusiota ja aiheuttaa kohdun rentoutumista.
Ruokinta-aika
Effortilin siirtymistä maitoon ei voida sulkea pois, joten Effortil on vasta -aiheinen imetyksen aikana (ks. Kohta "Vasta -aiheet").
Hedelmällisyys
Prekliinisiä hedelmällisyystutkimuksia etylefriinillä ei ole tehty. Tutkimuksia etyyliefriinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty. Potilaita on kuitenkin varoitettava mahdollisista haittavaikutuksista, kuten huimauksesta, Effortil -hoidon aikana. Siksi varovaisuutta on noudatettava ajaessasi ajoneuvoja tai käyttäessäsi koneita.
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Annostus ja käyttötapa Effortilin käyttö: Annostus
Oraalipisarat, liuos
Suositeltu annos on 5-10 tippaa suun kautta 3 kertaa päivässä. Katso kohta "Varoitukset".
Käyttöohjeet
Pullo on varustettu lapsiturvallisella sulkimella, ja avaa se noudattamalla alla olevia ohjeita:
Tabletit
Suositeltu annos on 1/2 - 1 tabletti 3 kertaa päivässä.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Effortilia
Jos vahingossa nielet / otat liiallisen annoksen Effortilia, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Oireet
Akuutti yliannostus korostaa alla kuvattuja sivuvaikutuksia. Lisäksi saattaa esiintyä levottomuutta ja oksentelua. Imeväisillä ja imeväisillä yliannostus voi aiheuttaa keskushermoston masennusta ja kooman.
Hoito
Asianmukaista oireenmukaista hoitoa on suoritettava. Vaikean myrkytyksen sattuessa on toteutettava riittävät elvytys- ja tukitoimenpiteet. Beeta1-sympatomimeettisen vaikutuksen aiheuttamia oireita voidaan hoitaa beetasalpaajilla, jotka annetaan tälle lääkeryhmälle tyypillisten tavanomaisten lääkemääräysmenetelmien mukaisesti.
Jos sinulla on kysyttävää Effortil -valmisteen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Effortilin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Effortilkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Haittavaikutukset on lueteltu alla elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan seuraavien luokkien mukaan:
Hyvin yleinen ≥ 1/10
Yleinen ≥ 1/100
Melko harvinainen ≥ 1/1 000
Harvinainen ≥ 1/10 000
Erittäin harvinainen
Tuntematonta esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella.
Immuunijärjestelmän häiriöt:
Tuntematon: Yliherkkyys (allergiset reaktiot).
Psyykkiset häiriöt:
Melko harvinainen: ahdistus, unettomuus.
Hermosto:
Yleinen: Päänsärky.
Melko harvinainen: vapina, levottomuus, huimaus.
Kuulo ja tasapainoelin:
Melko harvinainen: huimaus.
Sydän:
Melko harvinainen: rytmihäiriöt, takykardia, sydämentykytys.
Tuntematon: Angina pectoris, kohonnut verenpaine.
Ruoansulatuselimistö:
Melko harvinainen: pahoinvointi.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:
Tuntematon: Hyperhidroosi.
Muut raportoidut haittavaikutukset: oksentelu ja refleksinen bradykardia.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos
100 g sisältää: Vaikuttava aine: etyyliefriinihydrokloridi 0,75 g. (1 g, noin 15 tippaa (1 ml), sisältää: Vaikuttava aine: 7,5 mg etyyliefriinihydrokloridia).
Apuaineet: metyyli-para-hydroksibentsoaatti, propyyli-para-hydroksibentsoaatti, natriummetabisulfiitti, puhdistettu vesi.
EFFORTIL 5 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää: Vaikuttava aine: 5 mg etylefriinihydrokloridia.
Apuaineet: laktoosi, maissitärkkelys, vedetön kolloidinen piidioksidi, liukoinen tärkkelys, natriummetabisulfiitti, glyseridiseos.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos - Pullo 15 g
EFFORTIL 5 mg tabletit - laatikko, jossa on 2 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
EFFORTIL
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Oraalipisarat, liuos
100 g sisältää: etyyliefriinihydrokloridia 0,75 g
(1 g, noin 15 tippaa (1 ml), sisältää: 7,5 mg etyyliefriinihydrokloridia).
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan: Metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriummetabisulfiitti.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
Tabletit
Yksi tabletti sisältää: 5 mg etylefriinihydrokloridia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Laktoosi, natriummetabisulfiitti.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Oraalipisarat, liuos.
Tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Ortostaattisen hypotension hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Oraalipisarat, liuos
Suositeltu annos on 5-10 tippaa 3 kertaa päivässä. Katso kohta 4.4.
Tabletit
Suositeltu annos on 1/2 - 1 tabletti 3 kertaa päivässä.
04.3 Vasta -aiheet
Effortil on vasta -aiheinen:
• potilaat, jotka ovat yliherkkiä etyyliefriinille tai jollekin apuaineelle
• potilaat, joilla on hypotensiivinen sääntelyn purkaminen ja jotka aiheuttavat hypertensiivisen reaktion seisoessaan
• raskauden ensimmäinen kolmannes ja imetyksen aikana (ks. Kohta 4.6)
Lääkkeen käyttö on vasta -aiheista, jos kyseessä on harvinainen perinnöllinen tila, joka voi olla yhteensopimaton minkään apuaineen kanssa (ks. Kohta 4.4).
Kuten muutkin sympatomimeetit, Effortil on vasta -aiheinen potilaille, joilla on:
• kohonnut verenpaine
• tyreotoksikoosi
• feokromosytooma
• sulkeutuva glaukooma
• eturauhasen liikakasvu tai eturauhasen adenooma, johon liittyy virtsaumpi
• sepelvaltimon vajaatoiminta
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminta
• hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia
• sydänläppien tai keskusvaltimoiden ahtauma
• sydämen rytmihäiriöt
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Anna varoen potilaille, joilla on takykardia, sydämen rytmihäiriöitä tai vakavia sydän- ja verisuonitauteja.
Anna varoen diabetespotilaille (ks. Kohta 4.5).
Anna varoen potilaille, joilla on hypertyreoosi.
Älä myöskään anna MAOI -hoidon aikana tai kahden viikon ajan (ks. Kohta 4.5).
Etyyliefriinin käyttö urheilukilpailun aikana määrittää positiivisuuden testeissä, jotka koskevat sellaisten aineiden käyttöä, joilla ei ole terapeuttista tarvetta, esimerkiksi niitä, joita käytetään urheilusuorituksen parantamiseen.
Tabletit
Yksi tabletti sisältää 31,8 mg laktoosia, mikä vastaa 190,8 mg laktoosia suositellulla enimmäisvuorokausiannoksella (aikuiset).
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, kuten galaktosemia, laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Tabletit sisältävät natriummetabisulfiittia: tämä aine voi harvoin aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Oraaliset tipat
Oraalipisarat sisältävät metyyli-para-hydroksibentsoaattia ja propyyli-para-hydroksibentsoaattia, jotka aiheuttavat allergisia reaktioita (jopa viivästyneitä).
Effortil-oraalipisaroita on käytettävä varoen alle kahden vuoden ikäisillä lapsilla, koska niiden kyky metaboloida apuaine propyyli-para-hydroksibentsoaatti (propyyliparabeenit) on rajallinen. Saatavilla olevat tiedot mahdollisista vaikutuksista, esimerkiksi miesten lisääntymisjärjestelmästä, riittämätön, eikä tällä hetkellä ole suosituksia päivittäiselle enimmäisaltistukselle tälle ikäryhmälle. Propyyliparabeeneja sisältävän formulaation käyttö alle kahden vuoden ikäisillä lapsilla on perusteltava tapauskohtaisesti ottaen huomioon hoidon tarve ja mahdollinen riski.
Riski -hyötyarvioinnissa on otettava huomioon useita tekijöitä, kuten annostus, probyyliparabeenipitoisuus, hoidon kesto, taudin vakavuus ja vaihtoehtoisten hoitojen saatavuus.
Potilaiden / hoitajien tulee hakeutua lääkärin hoitoon.
Oraalipisarat sisältävät natriummetabisulfiittia: tämä aine voi harvoin aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Pullossa on lapsiturvallinen turvasuljin.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Effortilin vaikutuksia voidaan parantaa antamalla samanaikaisesti guanetidiinia, mineralokortikoideja, reserpiiniä, kilpirauhashormoneja, muita sympatomimeettejä tai mitä tahansa muuta ainetta, jolla on sympatomimeettistä vaikutusta (kuten trisykliset masennuslääkkeet, antihistamiinit ja MAO -estäjät). Älä anna MAOI -hoidon aikana tai kahden viikon kuluessa sen jälkeen.
Halogenoidut alifaattiset hiilivedyt, joita esiintyy inhalaatioanesteeteissa ja sydämen glykosideissa suurina annoksina, voivat lisätä sympatomimeettisten aineiden vaikutuksia sydämeen ja siten johtaa sydämen rytmihäiriöihin.
Dihydroergotamiini lisää Effortilin imeytymistä enteraalisesti ja lisää sen vaikutusta.
Atropiini voi lisätä Effortilin vaikutusta ja lisätä sykettä.
Adrenergiset salpaajat (alfa- ja beetasalpaajat) voivat poistaa osittain tai kokonaan etyyliefriinin vaikutuksen. Hoito beetasalpaajilla voi aiheuttaa refleksibradykardiaa.
Diabeteslääkkeiden hypoglykeeminen vaikutus voi heikentyä.
Etyyliefriinin vaikutusta tehostaa samanaikainen deoksikortikosteroniasetaatin (DOCA) saanti. Kinidiini vähentää sen farmakologista aktiivisuutta.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Effortil on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, koska kliiniset tiedot ovat riittämättömät ja ei-kliiniset tiedot ovat osoittaneet teratogeenisen vaikutuksen (ks. Kohdat 4.3 ja 5.3).
Raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella Effortilia tulee antaa vain huolellisen riskin / hyödyn arvioinnin jälkeen.
Etyyliefriini voi heikentää kohdun limakalvon perfuusiota ja aiheuttaa kohdun rentoutumista.
Ruokinta-aika
Effortilin siirtymistä maitoon ei voida sulkea pois, joten Effortil on vasta -aiheinen imetyksen aikana (ks. Kohta 4.3).
Hedelmällisyys
Prekliinisiä hedelmällisyystutkimuksia etylefriinillä ei ole tehty.
Tutkimuksia etyyliefriinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty. Potilaita on kuitenkin varoitettava mahdollisista haittavaikutuksista, kuten huimauksesta, Effortil -hoidon aikana. Siksi varovaisuutta on noudatettava ajaessasi ajoneuvoja tai käyttäessäsi koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutukset on lueteltu alla elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan seuraavien luokkien mukaan:
Hyvin yleinen ≥ 1/10
Yleinen ≥ 1/100
Melko harvinainen ≥ 1/1 000
Harvinainen ≥ 1/10 000
Erittäin harvinainen
Tuntematonta esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella.
Immuunijärjestelmän häiriöt:
Tuntematon: yliherkkyys (allergiset reaktiot).
Psyykkiset häiriöt:
Melko harvinainen: ahdistuneisuus, unettomuus.
Hermosto:
Yleinen: päänsärky.
Melko harvinainen: vapina, levottomuus, huimaus.
Kuulo ja tasapainoelin:
Melko harvinainen: huimaus.
Sydämen patologiat:
Melko harvinaiset: rytmihäiriöt, takykardia, sydämentykytys.
Tuntematon: angina pectoris, kohonnut verenpaine.
Ruoansulatuselimistö:
Melko harvinainen: pahoinvointi
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:
Tuntematon: hyperhidroosi
Muut raportoidut haittavaikutukset: oksentelu, refleksinen bradykardia.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Oireet: akuutti yliannostus korostaa edellä kuvattuja sivuvaikutuksia. Lisäksi saattaa esiintyä levottomuutta ja oksentelua. Imeväisillä ja imeväisillä yliannostus voi aiheuttaa keskushermoston masennusta ja kooman.
Hoito: Asianmukaista oireenmukaista hoitoa on suoritettava.
Vaikean myrkytyksen sattuessa on toteutettava riittävät elvytys- ja tukitoimenpiteet.
Beeta1-sympatomimeettisen vaikutuksen aiheuttamia oireita voidaan hoitaa beetasalpaajilla, jotka annetaan tälle lääkeryhmälle tyypillisten tavanomaisten lääkemääräysmenetelmien mukaisesti.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: sydämen, adrenergiset ja dopaminergiset stimulantit.
ATC -koodi: C01CA01.
Effortilin vaikuttava aine etyyliefriini on suora sympatomimeettinen aine, jolla on "suuri affiniteetti alfa1- ja beeta1 -reseptoreihin. Suuremmilla annoksilla voidaan myös aktivoida beeta2 -reseptoreita. Siksi etilefriini pystyy lisäämään sydämen supistuvuutta ja lisäämään sydämen supistuvuutta. lisäämällä systolista tilavuutta; lisäksi se lisää laskimoiden sävyä ja keskuslaskimopaineen ja lisää kiertävän veren tilavuutta.
Positiivinen inotrooppinen vaikutus on havaittu potilailla, joiden sydämen toiminta on normaali tai joilla on lievä vajaatoiminta.
Lääke nostaa systolista verenpainetta enemmän kuin diastolinen verenpaine.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Maksan ensikierron vaikutuksen seurauksena oraaliliuoksen hyötyosuus on noin 8% ja tablettien noin 12%.
Jakelu
Noin 23% lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. 10 mg: n kerta -annoksen (tabletit ja oraaliliuos) jälkeen suurin (mediaani) pitoisuus plasmassa saavutetaan noin 20 minuutin kuluttua tableteilla (8 ng / ml) ja noin 30 minuutin kuluttua oraaliliuokselta (5 ng / ml).
Lääkevalmisteen ei havaittu läpäisevän veri-aivoesteen, kun sitä annettiin leimatussa muodossa rotille. Vielä ei tiedetä, ylittääkö etyyliefriini istukan esteen vai erittyykö se rintamaitoon.
Biotransformaatio
Etyyliefriini eliminoituu pääasiassa aineenvaihdunnan kautta.Suurin ihmisen metaboliitti on konjugoitu muoto rikkihapon kanssa.Metaboliittien aktiivisuudesta ei ole näyttöä.
Eliminaatio
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Tritium-leimatun lääkevalmisteen antamisen jälkeen 75-80% radioaktiivisuudesta erittyy virtsaan.
Koska etyyliefriini ja sen konjugaatiojohdannaiset erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, konjugaatiotuotteet voivat kerääntyä potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Akuutteja toksisuustutkimuksia, joissa suun kautta annetulla kerta -annoksella etylefriiniä annettiin hiirillä, rotilla, kaneilla ja koirilla, LD50 vaihteli välillä 66,4 mg / kg (rotta) - 2300 mg / kg (hiiri). Laskimonsisäisen annon jälkeen hiirille, kaneille ja koirille vastaavat arvot olivat välillä 6,8 - 16,7 mg / kg. Tärkeimmät toksisuuden merkit olivat piloerection, exophthalmos, syanoosi, tachypnea, syljeneritys, ataksia, kouristukset (jyrsijöillä) ja lisäksi mydriaasi, vapina ja oksentelu (koirilla). Jyrsijöiden ihon alle antamisen jälkeen LD50 oli alueella 200-300 mg / kg.
Suun kautta annettavalla etyyliefriinillä tehdyissä toistuvan annoksen tutkimuksissa - enintään 26 viikkoa - suurin annos, jolla ei havaittu haittavaikutuksia (NOAEL), oli 3 mg / kg rotilla ja 0,6 mg / kg koirilla. Annoksilla 3 ja 6 mg / kg rotilla ja koirilla havaittiin sydämen sykkeen laskua, veren glukoosia (rotalla) tai verenpaineen nousua ja silmänsisäistä painetta, mydriaasia ja veren glukoosin nousua. maksaentsyymi SGPT (ALT) (koirilla) .Molemmilla lajeilla havaittiin sydän- ja mitraaliläpän fibroosia annoksilla 6-30 mg / kg. Lisäksi koirilla havaittiin kohonnutta sydämen painoa ja pienten valtimoiden media.
Iv -toksisuustutkimuksessa 4 viikon pituisilla koirilla NOAEL -arvo oli 0,625 mg / kg. Annoksilla 3,1 mg / kg ilmeni: oksentelua, kehon painon hidastumista, seerumin alkalisen fosfataasin lisääntymistä. Etyyliefriinillä ei ollut genotoksista potentiaalia (in vitro) bakteeri- ja nisäkässoluissa. Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole saatavilla.
Hiirille, rotille ja kaneille annetut suun kautta annettavat enimmäisannokset, enintään 15 mg / kg, ovat ei-alkio-tappavia ja teratogeenisiä.
Äidille toksisilla annoksilla (yli 30 mg / kg suun kautta) havaittiin sikiön viivästymistä rotilla ja epämuodostumien ilmaantuvuutta hiirillä. Näihin synnynnäisiin vikoihin liittyy liiallinen farmakodynaaminen vaikutus kohdun verisuoniin yliannostuksen jälkeen. Etyyliefriinin antaminen tiineille marsuille alentaa kohdun verenkiertoa.
Kaneilla etyyliefriini siedettiin ihon kautta ja aiheutti kohtalaista ärsytystä lihaksensisäisen annon jälkeen.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos: metyyli-para-hydroksibentsoaatti, propyyli-para-hydroksibentsoaatti, natriummetabisulfiitti, puhdistettu vesi.
EFFORTIL 5 mg tabletit: laktoosi, maissitärkkelys, vedetön kolloidinen piidioksidi, liukoinen tärkkelys, natriummetabisulfiitti, glyseridiseos.
06.2 Yhteensopimattomuus
Yhteensopimattomuuksia muiden lääkkeiden kanssa ei tunneta.
06.3 Voimassaoloaika
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos: 3 vuotta.
EFFORTIL 5 mg tabletit: 5 vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
EFFORTIL 7,5 mg / ml suun tipat, liuos:
15 g tumma lasipullo, hydrolyyttinen luokka III, tiputin. Pullo, jossa lapsiturvallinen turvasuljin.
EFFORTIL 5 mg tabletit:
Pakkaus sisältää 2 läpinäkymätöntä AL / PVC -läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos - 1 pullo 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tabletit - 20 tablettia: AIC 006774044
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
EFFORTIL 7,5 mg / ml oraalipisarat, liuos: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tabletit: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
10. helmikuuta 2015