CARAVEL - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Caravel - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: karvediloli

CARAVEL 6,25 mg tabletit CARAVEL 25 mg tabletit

Miksi Caravelia käytetään? Mitä varten se on?

Tämä lääke sisältää vaikuttavana aineena karvedilolia, joka kuuluu beetasalpaajien lääkeryhmään, joka rentouttaa ja laajentaa verisuonia, alentaa verenpainetta ja vähentää sydämen työtä.

CARAVEL on tarkoitettu:

korkean verenpaineen (välttämätön valtimoverenpainetauti) hoito, myös yhdessä muiden korkean verenpaineen hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden, kuten tiatsididiureettien kanssa;
sydänongelmien (angina pectoris) aiheuttaman rintakipun hoito
sairauden hoitoon, jolle on tunnusomaista sydämen kyvyttömyys toimittaa riittävä määrä verta elimistöön (sydämen vajaatoiminta)

Vasta -aiheet Milloin Caravelia ei tule käyttää

Älä ota CARAVELia

jos olet allerginen karvedilolille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
jos sinulla on hengitysvaikeuksia keuhkosairauden (COPD - krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus) vuoksi tai sinulla on aiemmin ollut astma tai muita obstruktiivisia hengitysvaikeuksia (bronkospasmi);
jos sinulla on maksavaivoja
jos olet raskaana ja imetät;
jos sydämesi toiminta on riittämätöntä riittävän verenkierron varmistamiseksi elimistössä eikä se ole vakaalla tavalla hallinnassa (epävakaa tai dekompensoitu sydämen vajaatoiminta);
jos sinulla on sydämen johtumishäiriöitä (toisen tai kolmannen asteen eteis -kammiokatkos, jota ei ole hoidettu pysyvällä sydämentahdistimella, sairas poskiontelosolusairaus);
jos sinulla on hyvin hidas sydämen syke (bradykardia), alle 50 lyöntiä minuutissa;
jos sinulla on erittäin alhainen verenpaine (korkein verenpaine alle 85 mmHg);
jos sinulla on vakava sydänongelma, joka tunnetaan nimellä kardiogeeninen sokki, joka ilmenee, kun sydämesi ei pumppaa tarpeeksi verta kehon ympärille;
jos sinulla on lisämunuaisen kasvain, jota kutsutaan feokromosytoomaksi ja jota ei hoideta
jos lääkärisi on kertonut, että veren happamuus on normaalia korkeampi (metabolinen asidoosi).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Caravel -valmistetta

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat CARAVEL -valmistetta.

Ole erityisen varovainen ja keskustele lääkärisi kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista:

jos sydämesi toimii huonosti ja sinulla on nesteen kertyminen (kongestiivinen sydämen vajaatoiminta)
jos sydämesi toimii huonosti ja sinulla on alhainen verenpaine (enimmäispaine alle 100 mmHg);
jos sinulla on verenkierto -ongelmia tai sydämen verenkierto on riittämätön (iskeeminen sydänsairaus)
jos sinulla on vakavia munuaisongelmia (munuaisten vajaatoiminta)
jos sinulla on äskettäin ollut sydänkohtaus
jos sinulla on keuhkoahtaumataudin (krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus) aiheuttama hengitysvaikeus;
jos sinulla on diabetes tai matala verensokeri (hypoglykemia). Karvediloli voi peittää tai heikentää akuutin hypoglykemian, erityisesti sydämen sykkeen (takykardian), ensimmäisiä oireita;
jos sinulla on raajojen verenkiertohäiriöitä tai jos sinulla on tila, jota kutsutaan Raynaud'n ilmiöksi ja jolle on ominaista huono verenkierto sormissa tai varpaissa, joista tulee kivuliaita ja vaaleita;
jos sinulla on kilpirauhasvaivoja (tyreotoksikoosi), koska karvediloli voi piilottaa oireet;
jos olet menossa leikkaukseen, joka vaatii anestesian käyttöä Kerro nukutuslääkärille, että käytät CARAVELia.
jos sinulla on hyvin hidas sydämen syke (bradykardia), alle 55 lyöntiä minuutissa;
jos sinulla on aiemmin ollut vakavia allergisia reaktioita (anafylaktisia reaktioita) tai jos saat desensibilisointihoitoa;
jos sinulla on tulehduksellinen ihosairaus, jota kutsutaan psoriaasiksi;
jos käytät muita verenpainetta alentavia ja sydänvaivojen hoitoon tarkoitettuja lääkkeitä, kuten verapamiilia tai diltiatseemia, tai jos käytät muita rytmihäiriölääkkeitä; näissä tapauksissa sinun on tarkistettava verenpaineesi ja sykkeesi säännöllisesti;
jos sinulla on lisämunuaisen kasvain, jota kutsutaan feokromosytoomaksi;
jos sinulla on jonkinlainen rintakipu, joka johtuu sydämen huonosta verenkierrosta (Prinzmetalin angina pectoris)
jos käytät piilolinssejä, koska kyynelvuoto voi vähentyä;
jos sinulla on äkillisiä verenpaineen muutoksia (labiili hypertensio) tai sinulla on korkea verenpaine muiden sairauksien vuoksi (sekundaarinen hypertensio).

Urheilijoille: tämän lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Caravelin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Ole erityisen varovainen ja keskustele lääkärisi kanssa, jos käytät:

lääkkeet, joita käytetään sydämenlyönnin muutosten hoitoon (digoksiini ja muut digitalisglykosidit)
diabeteslääkkeet, kuten insuliini ja suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet;
rifampisiini, tuberkuloosin hoitoon käytettävä lääke;
simetidiini, lääke, jota käytetään vammojen ja närästyksen (haavaumien) hoitoon
masennuslääkkeet, joita kutsutaan monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI)
lääkkeet, joita käytetään korkean verenpaineen hoitoon, kuten reserpiini, doksatsosiini
lääkkeet verenpaineen alentamiseen ja sydänvaivojen hoitoon, kuten diltiatseemi, verapamiili ja rytmihäiriölääkkeet (ks. kohta Varoitukset ja varotoimet)
siklosporiini, lääke, jota käytetään hylkimisen estämiseen elinsiirron jälkeen;
klonidiini, lääke, jota käytetään korkean verenpaineen hoitoon. Jos kahta lääkettä annetaan samanaikaisesti, klonidiinihoito on lopetettava muutama päivä karvedilolin käytön lopettamisen jälkeen.
anestesian aiheuttamiseen käytettävät lääkkeet (ks. kohta Varoitukset ja varotoimet).

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Älä ota tätä lääkettä raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Tämän lääkkeen käyttöä ei suositella, jos imetät.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tietoa lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole. annoksen, tuotteen vaihdon jälkeen ja jos käytät alkoholia.

CARAVEL sisältää laktoosia ja sakkaroosia

Tämä lääke sisältää laktoosia ja sakkaroosia, kahdenlaisia sokereita. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.

Annos, antotapa ja antamisaika Caravelin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista.

Ota tabletit riittävän nestemäärän kera aterioista riippumatta. Jos kuitenkin kärsit sydämen vajaatoiminnasta, ota lääke aterioiden yhteydessä vähentääksesi sivuvaikutusten esiintymistä.

Korkean verenpaineen hoito (välttämätön valtimoverenpaine)

Aikuiset:

Suositeltu aloitusannos on 12,5 mg kerran päivässä kahden ensimmäisen päivän ajan. Sen jälkeen suositeltu annos on 25 mg kerran vuorokaudessa. Sen jälkeen annosta voidaan nostaa vähitellen vähintään kahden viikon välein, kunnes suurin suositeltu annos 50 mg vuorokaudessa saavutetaan yhdellä tai kahdella annoksella.

Sydänongelmien (angina pectoris) aiheuttaman rintakipun hoito

Aikuiset:

Suositeltu aloitusannos on 12,5 mg kahdesti päivässä kahden ensimmäisen päivän ajan. Sen jälkeen annosta voidaan nostaa suositeltuun enimmäisannokseen 25 mg kahdesti vuorokaudessa.

Sydämen vajaatoiminnan hoito

Hoito on suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa, joka säätää annosta tarpeidesi mukaan, kunnes oikea annos on saavutettu. Suositeltu aloitusannos on 3,125 mg (puolet 6,25 mg tabletista) kahdesti vuorokaudessa, vähintään 2 viikon ajan. Sen jälkeen annosta voidaan nostaa vähitellen vähintään kahden viikon välein korkeintaan 25 mg: aan kahdesti vuorokaudessa. Jos potilas painaa yli 85 kg, lievän tai kohtalaisen dekompensaation tapauksessa suositeltu enimmäisannos on 50 mg kahdesti vuorokaudessa.

Lääkärin on seurattava potilasta ja tarkistettava hänen terveytensä ennen lääkkeen annoksen nostamista. Jos sydämen vajaatoiminta pahenee tai neste kertyy, muiden lääkkeiden tai CARAVELin annosta on ehkä muutettava.

Jos lopetat tämän lääkkeen ottamisen yli kahden viikon ajaksi, hoito on aloitettava uudelleen pienimmällä annoksella 3,125 mg (puolet 6,25 mg tabletista) kahdesti vuorokaudessa, minkä jälkeen annosta voidaan suurentaa.

Käyttö lapsille ja nuorille

Tämän lääkkeen käytöstä alle 18 -vuotiaille lapsille ei ole tietoja.

Käyttö vanhuksilla

Suositeltu aloitusannos essentiaalisen verenpaineen hoidossa on 12,5 mg kerran vuorokaudessa, ja sitä voidaan nostaa vähintään kahden viikon välein enimmäisannokseen 50 mg vuorokaudessa, ja se otetaan kahdessa 25 mg: n annoksessa Suositeltu aloitusannos angina pectoriksen hoidossa on 12,5 mg kahdesti vuorokaudessa, jota voidaan nostaa vähintään 2 päivän välein enimmäisannokseen 25 mg kahdesti vuorokaudessa.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Caravelia?

Jos otat enemmän CARAVELia kuin sinun pitäisi

Jos olet niellyt / ottanut liian paljon tätä lääkettä, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai lähimpään sairaalaan.Jos otat liikaa tätä lääkettä, saatat kokea seuraavia oireita: hidas sydämen syke (bradykardia), verenpaineen lasku (hypotensio) , sydämen vajaatoiminta (sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki ja sydämenpysähdys) ja hengitysvaikeudet (bronkospasmi), oksentelu, tajunnan heikkeneminen ja kouristukset.

Jos unohdat ottaa CARAVELin

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.

Jos lopetat CARAVELin käytön

Älä lopeta tämän lääkkeen käyttöä keskustelematta lääkärisi kanssa. Sinun on lopetettava tämän lääkkeen käyttö vähitellen kahden viikon kuluessa, varsinkin jos sinulla on sydämen verenkiertohäiriöitä (iskeeminen sydänsairaus).

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Caravelin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:

Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)

päänsärky ja huimaus, huimaus;
sydänongelmat (sydämen vajaatoiminta);
verenpaineen aleneminen;
väsymyksen tunne (astenia).

Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)

hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus), keuhkot (keuhkokuume), nenä ja kurkku (ylemmät hengitystiet);
virtsatieinfektiot;
vähentynyt punasolujen määrä (anemia);
painonnousu;
kohonnut veren kolesterolitaso (hyperkolesterolemia)
verensokeritasojen muutokset diabetesta sairastavilla;
masennus;
näköongelmat, kuivat silmät ja silmien ärsytys;
sydämenlyöntien määrän väheneminen (bradykardia);
nesteen kertyminen, joka aiheuttaa kehon tai kehon osien, kuten käsien, jalkojen, nilkkojen ja jalkojen yleistä turvotusta (turvotus) ja kiertävän veren määrän lisääntymistä (hypervolemia);
huimaus noustessa seisomaan verenpaineen nopean laskun vuoksi (posturaalinen hypotensio), johon voi liittyä pyörtyminen;
käsivarsien ja jalkojen verenkierto -ongelmat, jotka aiheuttavat kylmän tunteen käsissä ja jaloissa ja kipua raajoissa;
pistely ja kipu sormissa, jota seuraa lämmön ja kivun tunne (Raynaudin ilmiö);
liikkumisvaikeudet (ajoittainen claudication);
hengitysvaikeudet, erityisesti potilailla, jotka kärsivät tai ovat kärsineet astmasta;
nesteen kertyminen keuhkoihin (keuhkoödeema);
pahoinvointi, ripuli, oksentelu;
vatsakipu ja ruoansulatusongelmat;
munuaisongelmat ja virtsaamisvaikeudet;
särky.

Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)

univaikeudet;
pyörtyminen, pyörtyminen, pistely raajoissa (parestesia)
häiriöt sydämen johtamisjärjestelmässä (eteis -kammiokatkos);
sydämen verenkierto -ongelmien aiheuttama rintakipu (angina pectoris)
ihoreaktiot, kuten ihottuma, ihottuma, nokkosihottuma, kutina, ihovauriot;
hiustenlähtö (hiustenlähtö);
lisääntynyt hikoilu;
erektiohäiriöt (erektiohäiriöt).

Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)

verihiutaleiden väheneminen;
tukkoinen nenä (nenän tukkoisuus);
ummetus;
kuiva suu.

Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)

valkosolujen väheneminen (leukopenia);
allergiset reaktiot;
maksan vajaatoiminta ja maksaentsyymiarvojen (ALAT, ASAT, GGT) lisääntyminen
virtsankarkailu naisilla, joka häviää hoidon lopettamisen jälkeen.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. .

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "Käyt. Viim." Jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Säilytä alle 25 ° C. Säilytä alkuperäispakkauksessa valolta ja kosteudelta suojattuna.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä CARAVEL sisältää

CARAVEL 6,25 mg tabletit

Vaikuttava aine on karvediloli. Yksi tabletti sisältää 6,25 mg karvedilolia.
Muut aineet ovat: sakkaroosi, laktoosimonohydraatti, polyvinyylipyrrolidoni, vedetön kolloidinen piidioksidi, krospovidoni, magnesiumstearaatti, keltainen rautaoksidi (E 172).

CARAVEL 25 mg tabletit

Vaikuttava aine on karvediloli. Yksi tabletti sisältää 25 mg karvedilolia.
Muut aineet ovat: sakkaroosi, laktoosimonohydraatti, polyvinyylipyrrolidoni, vedetön kolloidinen piidioksidi, krospovidoni, magnesiumstearaatti.

Kuvaus CARAVELin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

CARAVEL 6,25 mg tabletit

Pyöreät, vaaleankeltaiset tabletit, joissa on jakouurre. Laatikko, jossa 28 jaettavaa tablettia.

CARAVEL 25 mg tabletit

Pyöreät, valkoiset tabletit, joissa on jakouurre. Laatikossa 30 jaettavaa tablettia.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Caravelista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet Pakkausten erityisvaatimukset 06.3 Erityiset varotoimet ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUPA NUMERO 09 .0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOHUOLTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

CARAVEL -TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

CARAVEL 6,25 mg tabletit

Yksi tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: karvediloli 6,25 mg.

CARAVEL 25 mg tabletit

Yksi tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: karvediloli 25 mg.

Apuaineet, ks. Kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Jakautuvat tabletit, 6,25 mg ja 25 mg.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Vältettävän valtimon verenpaineen hoito:

karvediloli on tarkoitettu välttämättömän valtimoverenpaineen hoitoon.Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, erityisesti tiatsididiureettien kanssa.

Angina pectoriksen hoito.

Sydämen vajaatoiminnan hoito.

04.2 Annostus ja antotapa

Tabletit tulee ottaa riittävän määrän nesteen kanssa. Tabletteja ei tarvitse ottaa aterioiden yhteydessä; sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille karvediloli on kuitenkin annettava aterioiden kanssa imeytymisen hidastamiseksi ja posturaalisten vaikutusten, kuten ortostaattisen hypotension, esiintymisen vähentämiseksi.

Essentiaalisen valtimoverenpaineen hoito

Aikuiset: Suositeltu aloitusannos on 12,5 mg kerran vuorokaudessa kahden ensimmäisen päivän ajan. Sen jälkeen suositeltu annos on 25 mg kerran vuorokaudessa. Annosta voidaan tarvittaessa nostaa vähitellen välein. Vähintään kahden viikon ajan, kunnes saavutetaan suositeltu enimmäisannos 50 mg vuorokaudessa otettuna kerta -annoksena tai jaettuna 25 mg: aan kahdesti päivässä.

Eläkeläiset: Suositeltu annos hoidon aloittamiseksi on 12,5 mg kerran vuorokaudessa. Tämä annos on mahdollistanut verenpainearvojen riittävän hallinnan joillakin potilailla. Jos vaste on riittämätön, annosta voidaan nostaa vähintään kahden väliajoin viikkoa, kunnes saavutetaan suositeltu enimmäisannos 50 mg, joka jaetaan 25 mg: aan kahdesti vuorokaudessa.

Angina pectoriksen hoito

Aikuiset: Suositeltu annos hoidon aloittamiseksi on 12,5 mg kahdesti vuorokaudessa kahden ensimmäisen päivän ajan.Sen jälkeen suositeltu annos on 25 mg kahdesti vuorokaudessa.Suositeltua annosta ei saa ylittää.

Eläkeläiset: suositeltu aloitusannos on 12,5 mg kahdesti vuorokaudessa ja sen jälkeen annosta voidaan suurentaa vähintään kahden päivän välein 25 mg: aan kahdesti vuorokaudessa (enimmäisannosta ei saa ylittää).

Sydämen vajaatoiminnan hoito

Päätöksen karvedilolihoidon aloittamisesta sydämen vajaatoiminnan hoitoon tulee tehdä tämän sairauden hoitoon perehtynyt lääkäri, "kun potilaan tila on arvioitu huolellisesti. Potilaiden tulee aina olla kliinisesti vakaita eivätkä ne saa johtaa kliinisen tilan heikkenemiseen tai dekompensaation merkkejä edellisen vierailun jälkeen Potilailla, jotka saavat digitalisia, diureetteja ja ACE: n estäjiä, näiden lääkkeiden annos on vakautettava ennen karvedilolihoidon aloittamista.

ANNOSTUS ON MUKAUTETTAVA, ja LÄÄKÄRÄN ON SEURAATTAVAT POTILASTA HUOLELLISESTI KOKONAISEN AIKANA, joka on tarpeen riittävän annoksen saavuttamiseksi.

Suositeltu annos hoidon aloittamiseksi on 3,125 mg (1/2 6,25 mg: n tabletti) kahdesti vuorokaudessa vähintään kahden viikon ajan.Jos tämä annos on hyvin siedetty, annosta voidaan myöhemmin lisätä välein. Vähintään kahden viikon välein ja annosta suurennetaan ensin 6,25 mg: aan kahdesti vuorokaudessa, sitten 12,5 mg: aan kahdesti vuorokaudessa ja lopuksi 25 mg: aan kahdesti vuorokaudessa.

Suurin suositeltu annos on 25 mg kahdesti vuorokaudessa kaikille potilaille, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, ja potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen sydämen vajaatoiminta ja jonka paino on alle 85 kg. Lievää tai kohtalaista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka painavat yli 85 kg, suurin suositeltu annos on 50 mg kahdesti vuorokaudessa.

Ennen jokaista annoksen suurentamista lääkärin on tutkittava potilas sydämen vajaatoiminnan pahenemisen tai verisuonten laajenemisen merkkien varalta. Sydämen vajaatoiminnan tilapäistä pahenemista tai nesteen kertymistä tulee hoitaa lisäämällä diureettien annosta. pienennä karvediloliannosta tai lopeta sen käyttö väliaikaisesti.

Jos karvedilolihoito lopetetaan yli kahden viikon ajaksi, hoito on aloitettava uudelleen 3,125 mg: lla (1/2 6,25 mg: n tabletilla) kahdesti vuorokaudessa ja sen jälkeen annostusta on lisättävä ottaen huomioon aiemmat suositukset.

Vasodilataation oireita voidaan aluksi hoitaa pienentämällä diureettien annostusta. Jos oireet jatkuvat, ACE: n estäjän (jos sitä käytetään) annosta voidaan pienentää ja tarvittaessa karvediloliannosta voidaan pienentää. Tällaisissa olosuhteissa karvediloliannosta ei saa suurentaa, ennen kuin sydämen vajaatoiminnan pahenemisen tai vasodilataation oireet ovat vakiintuneet.

Karvedilolin siedettävyyttä ja tehoa alle 18 -vuotiailla potilailla ei ole varmistettu.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys karvedilolille tai apuaineille.

Epävakaa / dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.

Kliinisesti ilmennyt maksan vajaatoiminta.

2. ja 3. asteen eteis -kammiokatkos (ellei pysyvää sydämentahdistinta ole asennettu).

Vaikea bradykardia (

Sino-eteisen solmun toimintahäiriö (sairas sinus -oireyhtymä, mukaan lukien sinekammion lohko).

Vaikea hypotensio (systolinen paine

Kardiogeeninen sokki.

Aiempi bronkospasmi, krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD), johon liittyy bronkospastinen komponentti.

Astma.

Raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).

Feokromosytooma, jota ei kontrolloida alfa-salpaajilla.

Metabolinen asidoosi.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Krooninen kongestiivinen sydämen vajaatoiminta

Potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminnan paheneminen tai nesteen kertyminen voi ilmetä karvedilolititrausvaiheen aikana.Jos näitä oireita ilmenee, diureettien annosta on lisättävä ja karvediloliannosta ei saa nostaa siihen asti, kun oireet ovat vakiintuneet ja kliininen Joskus voi olla tarpeen pienentää karvediloliannosta tai harvoin lopettaa sen käyttö väliaikaisesti. Tällaiset jaksot eivät sulje pois mahdollisuutta myöhemmin tehostaa karvedilolin titrausta.

Potilailla, joilla on digitalis -kontrolloitu sydämen vajaatoiminta, diureetteja ja / tai ACE: n estäjiä, karvedilolia on käytettävä varoen, koska sekä digitalis että karvediloli hidastavat eteis -kammion johtumista.

Munuaisten toiminta kongestiivisessa sydämen vajaatoiminnassa

Munuaisten toiminnan palautuva heikkeneminen on havaittu karvedilolihoidon aikana kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joilla on alhainen verenpaine (systolinen iskeeminen sydänsairaus, diffuusi verisuonisairaus ja / tai taustalla oleva munuaisten vajaatoiminta. Tällaisia riskitekijöitä, munuaisten toimintaa on seurattava Karvediloliannoksen nostaminen ja hoito on keskeytettävä tai annosta on pienennettävä, jos munuaisten toiminta heikkenee.

Vasemman kammion toimintahäiriö akuutin sydäninfarktin jälkeen

Ennen karvedilolihoidon aloittamista potilaan on oltava kliinisesti vakaa ja hänen on oltava saanut ACE -estäjää vähintään viimeisten 48 tunnin aikana ja ACE -estäjän annoksen on oltava vakaa vähintään viimeisten 24 tunnin aikana.

Krooninen keuhkoahtaumatauti

Karvedilolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD), jolla on bronkospastinen komponentti ja jotka eivät käytä lääkkeitä suun kautta tai hengitettynä, ja vain jos mahdolliset hyödyt ovat suurempia kuin mahdolliset riskit. Potilailla, joilla on taipumus bronkospasmiin, voi esiintyä hengitysvaikeuksia hengitysteiden vastustuskyvyn mahdollisen lisääntymisen seurauksena. Potilaita on seurattava tarkasti karvedilolin aloitus- ja annosmuutosvaiheissa, ja jos bronkospasmia havaitaan, karvediloliannosta on pienennettävä.

Diabetes

Karvedilolia on annettava varoen diabetesta sairastaville potilaille, koska akuutin hypoglykemian ensimmäiset merkit ja oireet voivat peittyä tai heikentyä.

Potilailla, joilla on insuliinista riippuvainen diabetes mellitus, vaihtoehtoiset lääkkeet beetasalpaajille ovat kuitenkin parempia.

Diabeetikoilla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, karvedilolin käyttö voi liittyä verensokerin säätelyn huononemiseen. Siksi verensokerin säännöllinen seuranta on välttämätöntä diabeetikoille sekä karvedilolihoidon aloittamisen että sen annoksen suurentamisen jälkeen; hypoglykeeminen hoito tulee säätää vastaavasti .

Perifeerinen verisuonisairaus

Karvedilolia on käytettävä varoen potilailla, joilla on perifeerinen verisuonisairaus, koska beetasalpaajat voivat saastuttaa tai pahentaa valtimoiden vajaatoiminnan oireita.

Raynaudin ilmiö

Karvedilolia on käytettävä varoen potilailla, joilla on perifeerinen verenkiertohäiriö (esim. Raynaud'n ilmiö), koska oireet voivat pahentua.

Tyrotoksikoosi

Karvediloli, kuten muut beetasalpaajat, voi peittää tyreotoksikoosin oireet.

Anestesia ja suuri leikkaus

Erityistä huomiota on kiinnitettävä potilaille, joille tehdään leikkaus, koska karvedilolin ja anestesia -aineiden negatiivisten inotrooppisten ja hypotensiivisten vaikutusten välillä on synergiaa.

Bradykardia

Karvediloli voi aiheuttaa bradykardiaa. Karvedilolin annosta on pienennettävä, jos potilaan syke laskee alle 55 lyöntiä minuutissa.

Yliherkkyys

Karvedilolia tulee antaa varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut vakavia yliherkkyysreaktioita, ja potilaille, jotka saavat desensibilisointihoitoa, koska beetasalpaajat voivat lisätä sekä herkkyyttä allergeeneille että anafylaktisen reaktion vakavuutta.

Psoriasis

Potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt beetasalpaajahoitoon liittyviä psoriaasia, karvedilolia saa antaa vain "huolellisen hyöty-riskiarvioinnin" jälkeen.

Kalsiumkanavan salpaajien samanaikainen käyttö

Potilailla, joilla on tarpeen käyttää karvedilolia yhdessä verapamiilin tai diltiatseemin kalsiumkanavasalpaajien tai muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa, EKG: n ja verenpaineen huolellinen seuranta on tarpeen.

Feokromosytooma

Potilailla, joilla on feokromosytooma, alfa-salpaajahoito on aloitettava ennen minkä tahansa beetasalpaajan käyttöä. Vaikka karvedilolilla on sekä alfa- että beetasalpaavia farmakologisia ominaisuuksia, sen käytöstä tässä tilassa ei ole kokemusta. Siksi on noudatettava erityistä varovaisuutta annettaessa karvedilolia potilaille, joilla epäillään feokromosytoomaa.

Prinzmetalin variantti angina pectoris

Lääkkeet, joilla on epäselektiivinen beetasalpaaja, voivat aiheuttaa rintakipua potilailla, joilla on Prinzmetalin variantti-angina pectoris.Karvedilolin kliinisestä kokemuksesta näillä potilailla ei ole tietoa, vaikka karvedilolin alfa-salpaava vaikutus voi estää nämä oireet. Karvedilolia on kuitenkin annettava varovasti potilaille, joilla epäillään Prinzmetalin angina pectorista.

Piilolinssit

Piilolinssien käyttäjien tulee olla tietoisia kyynelvamman vähenemisestä.

Vieroitusoireyhtymä

Karvedilolihoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, etenkin potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus. Karvedilolihoito on lopetettava asteittain (yli 2 viikon kuluessa).

Kuten muidenkin beetasalpaajien kanssa:

Karvedilolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on labiili tai sekundaarinen hypertensio, kunnes lisää kliinistä kokemusta on saatavilla.

Jos sydämen vajaatoimintahoidon aikana kliininen tila huononee tai sydämen vajaatoiminnan pahenemisen oireita ilmenee edelliseen käynniin verrattuna, tulee vaihtoehtoinen hoito aloittaa.

Tämä valmiste sisältää sakkaroosia: potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai joilla on sakkaroosi-isomaltaasipuutos, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Valmiste sisältää myös laktoosia: potilaiden, joilla on laktaasin puutos, harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

DigoksiiniKarvedilolin ja digoksiinin samanaikaisen annon jälkeen hypertensiopotilailla digoksiinin vakaan tilan minimipitoisuudet nousivat noin 16%. Sekä digoksiini että karvediloli hidastavat atrioventrikulaarista johtumista. Digoksinemian tarkempaa seurantaa suositellaan aina, kun karvedilolihoito aloitetaan, sitä muutetaan tai se lopetetaan.

Insuliini tai suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet: Beetasalpaajat voivat voimistaa insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden vaikutuksia. Hypoglykemian merkit ja oireet voidaan peittää tai heikentää (erityisesti takykardia). Insuliinia tai suun kautta otettavia hypoglykeemisiä aineita käyttävillä potilailla on säännöllinen verensokerin seuranta.

Maksan aineenvaihdunnan indusoijat ja estäjät: rifampisiini pienensi karvedilolin pitoisuutta plasmassa noin 70%. Simetidiini lisäsi AUC -arvoa noin 30%, mutta ei muuttanut Cmax -arvoa.

Erityistä huomiota on kiinnitettävä sekä potilaille, joita hoidetaan sekafunktion oksidaasia indusoivilla aineilla (esim. Rifampisiini), koska karvedilolipitoisuudet seerumissa voivat laskea, että potilaille, joita hoidetaan sekafunktion oksidaasin estäjillä (esim. Simetidiini).) voidaan lisätä.

Koska simetidiinin vaikutus karvedilolitasoihin on kuitenkin suhteellisen pieni, kliinisesti tärkeän yhteisvaikutuksen todennäköisyys on minimaalinen.

Aineet, jotka vähentävät katekoliamiinia: Potilaita, jotka käyttävät sekä beetasalpaajia että katecholamiineja vähentävää lääkettä (esim. Reserpiiniä ja monoamiinioksidaasin estäjiä), tulee seurata huolellisesti hypotension ja / tai vaikean bradykardian varalta.

Syklosporiini: Siklosporiinin keskimääräisten minimipitoisuuksien maltillista nousua havaittiin karvedilolihoidon aloittamisen jälkeen 21 munuaisensiirtopotilaalla, joilla oli krooninen verisuonten hyljintä. Noin 30%: lla potilaista syklosporiiniannosta pienennettiin. kun taas muilla potilailla säätöä ei tarvittu. Siklosporiiniannos pieneni näillä potilailla keskimäärin noin 20%. Annosmuutoksen yksilöllinen vaihtelu on tarpeen, on suositeltavaa seurata syklosporiinin pitoisuuksia plasmassa tarkasti karvedilolihoidon aloittamisen jälkeen. ja että syklosporiiniannosta muutetaan tarpeen mukaan.

Verapamiili, diltiatseemi tai muut rytmihäiriölääkkeet: yhdessä karvedilolin kanssa voi lisätä AV -johtumishäiriöiden riskiä (ks. kohta 4.4).

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Klonidiini: Klonidiinin ja beetasalpaajien samanaikainen käyttö voi voimistaa verenpainetta ja sykettä alentavia vaikutuksia.

Jos karvedilolin ja klonidiinin samanaikainen käyttö on lopetettava, karvedilolihoito on lopetettava ensin, muutama päivä ennen kuin aletaan vähitellen pienentää klonidiiniannosta.

Kalsiumkanavan salpaajat (ks. kohta 4.4)

Yksittäisiä johtumishäiriöitä (harvoin hemodynaamisia häiriöitä) on havaittu, kun karvedilolia annetaan yhdessä diltiatseemin kanssa. Kuten muidenkin beetasalpaajien kanssa havaittiin, jos karvedilolia annetaan suun kautta verapamiili- tai diltiatseemityyppisten kalsiumkanavasalpaajien kanssa, suositellaan EKG: n ja verenpaineen seurantaa.

Kuten muidenkin beetasalpaajien kohdalla havaittiin, karvediloli voi myös voimistaa muiden lääkkeiden, jotka annetaan yhdessä verenpainetta alentavan vaikutuksen kanssa (esim. Alfa1-reseptorin antagonistit), tai sellaisten lääkkeiden, jotka voivat aiheuttaa hypotensiota, vaikutusta ei-toivotuna sivuvaikutuksena.

Anestesian aikana on kiinnitettävä erityistä huomiota karvedilolin ja anestesia -aineiden negatiivisten inotrooppisten ja hypotensiivisten vaikutusten välisen synergian vuoksi.

04.6 Raskaus ja imetys

Karvedilolin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi kliinistä kokemusta.

Eläinkokeet eivät ole riittäviä raskauden, alkion / sikiön kehityksen, synnytyksen ja synnytyksen jälkeisen vaikutuksen suhteen (ks. Kohta 5.3).

Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.

Karvedilolia ei pidä antaa raskauden aikana, elleivät mahdolliset hyödyt ole mahdollisia riskejä suuremmat.

Beetasalpaajat vähentävät istukan perfuusiota, mikä voi aiheuttaa sikiön kohdunsisäisen kuoleman sekä kehittymättömiä ja ennenaikaisia synnytyksiä. Lisäksi sikiöllä ja vastasyntyneellä voi esiintyä haittavaikutuksia (erityisesti hypoglykemiaa ja bradykardiaa). Vastasyntyneellä saattaa olla lisääntynyt sydän- ja keuhkokomplikaatioiden riski synnytyksen jälkeen.

Eläinkokeet eivät ole osoittaneet merkittäviä todisteita karvedilolin teratogeenisuudesta (ks. Myös kohta 5.3).

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että karvediloli tai sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon. Ei tiedetä, erittyykö karvediloli äidinmaitoon.

Karvedilolin nauttiminen on vasta -aiheista imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia karvedilolin vaikutuksista potilaiden kykyyn ajaa tai käyttää koneita ei ole tehty.

Yksilöllisten reaktioiden (esim. Huimaus, väsymys) vuoksi kyky ajaa, käyttää koneita tai työskennellä ilman kiinteää tukea voi heikentyä. Tämä pätee erityisesti hoidon alussa, annoksen suurentamisen jälkeen, tuotteen muutosten yhteydessä ja yhdessä alkoholin kanssa.

04.8 Haittavaikutukset

a) Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Haittavaikutusten esiintymistiheys ei ole annoksesta riippuvainen, lukuun ottamatta huimausta, epänormaalia näköä ja bradykardiaa.

b) Luettelo haittavaikutuksista

Useimpien karvediloliin liittyvien haittavaikutusten riski on samanlainen kaikissa käyttöaiheissa.

Poikkeukset on kuvattu kohdassa c.

Osallistumisluokat ovat seuraavat:

Hyvin yleinen ≥ 1/10

Yleinen ≥ 1/100 e

Melko harvinainen ≥ 1/1 000 ja

Harvinainen ≥ 1/10 000 e

Erittäin harvinainen

Infektiot ja tartunnat

Yleiset: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ylähengitystieinfektiot, virtsatieinfektiot

Veren ja imukudoksen häiriöt

Yleinen: anemia

Harvinainen: trombosytopenia

Hyvin harvinainen: leukopenia

Immuunijärjestelmän häiriöt

Hyvin harvinainen: yliherkkyys (allerginen reaktio)

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

Yleiset: hypoglykemia, painonnousu, hyperkolesterolemia, heikentynyt verensokeri (hyperglykemia, hypoglykemia) potilailla, joilla on jo diabetes

Psyykkiset häiriöt

Yleinen: masennus, masentunut mieliala

Melko harvinainen: unihäiriöt

Hermosto

Hyvin yleinen: huimaus, huimaus, päänsärky

Melko harvinainen: ennen pyörtymistä, pyörtyminen, parestesia

Silmät

Yleiset: näkövamma, vähentynyt kyynelvuoto (kuivat silmät), silmien ärsytys

Sydämen patologiat

Hyvin yleinen: sydämen vajaatoiminta

Yleinen: Bradykardia, turvotus (mukaan lukien yleistynyt turvotus, perifeerinen turvotus, sukupuolielinten turvotus, alaraajojen turvotus), hypervolemia, liiallinen neste

Melko harvinainen: eteis -kammiokatkos, angina pectoris

Verisuonipatologiat

Hyvin yleinen: hypotensio

Yleiset: ortostaattinen hypotensio, perifeeriset verenkiertohäiriöt (kylmät raajat, perifeerinen verisuonisairaus, ajoittaisen claudikaation paheneminen ja Raynaud'n ilmiö)

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Yleinen: hengenahdistus, keuhkoödeema, astma alttiilla potilailla

Harvinainen: nenän tukkoisuus

Ruoansulatuselimistö

Yleiset: pahoinvointi, ripuli, oksentelu, dyspepsia, vatsakipu

Harvinainen: ummetus, suun kuivuminen

Maksa ja sappi

Hyvin harvinainen: lisääntynyt alaniiniaminotransferaasi (ALAT), aspartaattiaminotransferaasi (ASAT) ja gammaglutamyylitransferaasi (GGT)

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinaiset: ihoreaktiot (esim. Allerginen ihottuma, ihottuma, nokkosihottuma, kutina, psoriaasiset ihovauriot, jotka voivat pahentua hoidolla ja vastaavat jäkälät), hiustenlähtö, lisääntynyt hikoilu

Luusto, lihakset ja sidekudos

Yleinen: raajojen kipu

Munuaiset ja virtsatiet

Yleinen: munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten toiminnan muutokset potilailla, joilla on diffuusi verisuonisairaus ja / tai munuaisten vajaatoiminta lähtötilanteessa, virtsaamisvaikeudet

Hyvin harvinainen: virtsankarkailu naisilla

Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet

Melko harvinainen: erektiohäiriö

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Hyvin yleinen: voimattomuus (väsymys)

Yleinen: kipu

(c) Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Huimaus, pyörtyminen, päänsärky ja voimattomuus ovat yleensä lieviä ja niitä esiintyy todennäköisemmin hoidon alussa.

Potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminnan paheneminen ja nesteen kertyminen voi ilmetä karvediloliannoksen titrausvaiheessa (ks. Kohta 4.4).

Sydämen vajaatoiminta on yleisesti raportoitu tapahtuma sekä lumelääkkeellä että karvedilolilla hoidetuilla potilailla (14,5% ja 15,4%, vastaavasti potilailla, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö akuutin sydäninfarktin jälkeen).

Munuaisten toiminnan palautuva heikkeneminen on havaittu karvedilolihoidolla kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joilla on alhainen verenpaine, iskeeminen sydänsairaus ja diffuusi verisuonisairaus ja / tai taustalla oleva munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4).

Luokkaefektinä beeta-adrenergiset reseptoriantagonistit voivat aiheuttaa piilevää diabetesta, pahentaa avointa diabetesta ja estää verensokerin vastasääntelyn.

Karvediloli voi aiheuttaa virtsankarkailua naisilla, joka paranee hoidon lopettamisen jälkeen.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Yliannostus

Oireet ja merkit

Yliannostustapauksissa voi esiintyä vakavaa hypotensiota, bradykardiaa, sydämen vajaatoimintaa, kardiogeenistä sokkia ja sydämenpysähdystä. Lisäksi voi esiintyä hengitysvaikeuksia ja -ongelmia, bronkospasmia, oksentelua, tajunnanmuutoksia ja yleistyneitä kouristuksia.

Hoito

Normaalien interventioprotokollien lisäksi elintoimintoja on seurattava ja palautettava normaaliksi tarvittaessa tehohoidon olosuhteissa.

Seuraavia tukihoitoja voidaan käyttää:

Atropiini: 0,5 - 2 mg i.v. (jos on liiallista bradykardiaa)

Kammion toiminnan tukemiseksi käytä:

glukagoni: aluksi 1-10 mg i.v., sitten 2-5 mg / h pitkäaikaisella infuusiolla tai

sympatomimeettiset lääkkeet, jotka annetaan painon ja saadun vaikutuksen mukaan: dobutamiini, isoprenaliini, orciprenaliini tai adrenaliini.

Jos tarvitaan positiivista inotrooppista vaikutusta, fosfodiesteraasin estäjiä (PDE) on harkittava.

Jos yliannostuksen ilmenemismuotoja edustaa perifeerinen verisuonten laajeneminen, norfenefriiniä tai noradrenaliinia tulee antaa verenkiertoelimistön jatkuvan seurannan alaisena.

Jos lääkehoitoon vastustuskykyinen bradykardia ilmenee, sydämentahdistinhoito on aloitettava.

Bronkospasmin sattuessa tulee antaa beetasympatomimeettisiä lääkkeitä (aerosolilla tai, jos ne ovat tehottomia, myös suonensisäisesti) tai laskimonsisäistä aminofylliiniä ruiskeena tai hitaana infuusiona.

Kouristuskohtausten yhteydessä suositellaan hidasta laskimonsisäistä antamista. diatsepaamia tai klonatsepaamia.

Huomautus:

Jos kyseessä on vakava myrkytys, johon liittyy sokin oireita, tukihoitoa vastalääkkeillä on jatkettava riittävän pitkään, koska karvedilolin eliminaation puoliintumisaika on pidentynyt ja jakautuminen syvemmistä osastoista on jatkunut. Vastalääkehoidon kesto riippuu yliannostuksen laajuudesta; hoitoa ja tukitoimenpiteitä on jatkettava, kunnes potilas on vakiintunut.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: alfa- ja beeta-adrenergisten reseptorien salpaajat.

ATC -koodi: C07AG02.

Karvediloli on ei-selektiivinen beetasalpaaja, jolla on verisuonia laajentavaa vaikutusta pääasiassa selektiivisen alfa1-adrenergisten reseptorilohkon välityksellä ja jolla on antioksidanttisia ominaisuuksia.

Karvediloli vähentää verisuonten vastustuskykyä vasodilataation kautta ja alentaa reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää beetasalpauksella. Plasman reniiniaktiivisuus vähenee ja nesteen kertyminen on harvinaista.

Karvedilolilla ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta, ja sillä on propranololin tavoin kalvoa stabiloiva vaikutus.

Karvediloli on kahden stereoisomeerin raseeminen seos. Eläinmalleissa molemmilla enantiomeereillä on estävä vaikutus alfa -adrenergisiä reseptoreita vastaan.

Beeta-adrenergisen reseptorin salpaavat ominaisuudet eivät ole selektiivisiä beeta-1- tai beeta-2-adrenoreseptoreille, ja ne liittyvät karvedilolin kiertävään enantiomeeriin.

Karvediloli on voimakas antioksidantti ja sillä on "sieppaus" aktiivisuutta happiradikaaleja vastaan.

Karvedilolin ja sen metaboliittien antioksidanttiset ominaisuudet on osoitettu tutkimuksissa in vitro ja in vivo eläinmalleissa, toim in vitro erityyppisissä ihmissoluissa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että karvedilolin yhdistetyt verisuonia laajentavat ja beetasalpaavat vaikutukset aiheuttavat seuraavia vaikutuksia:

Hypertensiivisillä potilailla verenpaineen lasku ei liity samanaikaiseen perifeerisen resistenssin lisääntymiseen, kuten on havaittu puhtailla beetasalpaajilla. Syke laski hieman. Munuaisten verenkierto ja munuaisten toiminta säilyvät. Perifeerinen verenkierto säilyy, joten kylmät raajat (usein beetasalpaajien kanssa) ovat harvinaisia.

Akuutit hemodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että karvediloli kykenee vähentämään kammiota edeltävää ja jälkikuormitusta.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla karvedilolin on osoitettu vaikuttavan myönteisesti hemodynamiikkaan ja parantavan sekä ejektiofraktiota että vasemman kammion kokoa.

Korkean ja matalan tiheyden lipoproteiinien (HDL / LDL) normaali suhde ei muutu. Plasman elektrolyyttikuva ei muutu.

Suuressa, monikeskustutkimuksessa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa (COPERNICUS) 2289 potilasta, joilla oli vakaa vaikea sydämen vajaatoiminta, iskeeminen tai ei-iskeeminen, oli tavanomaisessa hoidossa satunnaistettu saamaan karvedilolia (1156 potilasta) tai lumelääkettä (1133) potilaat).

Potilailla oli vasemman kammion systolinen toimintahäiriö, ja keskimääräinen ejektiofraktio oli alle 20%. Karvediloliryhmässä kuolleisuus väheni 35% lumelääkeryhmään verrattuna (12,8% vs 19,7%, p = 0,00013). Karvediloliryhmässä kuolleisuuden väheneminen havaittiin kaikissa tutkituissa potilasryhmissä; Lisäksi äkilliset kuolemat vähenivät 41% lumelääkeryhmään verrattuna (4,2% vs 7,8%).

Yhdistetyt toissijaiset päätepisteet kuolleisuudesta tai sairaalahoidosta sydämen vajaatoiminnan vuoksi, kuolleisuus tai sairaalahoito sydän- ja verisuonitauteihin liittyvistä syistä sekä kuolleisuus tai sairaalahoito kaikista syistä olivat kaikki karvediloliryhmässä merkittävästi pienempiä kuin lumeryhmässä (väheneminen 31%, 27% ja 24%) , s

Tutkimuksen aikana vakavien haittatapahtumien ilmaantuvuus oli karvediloliryhmässä pienempi (39% vs. 45,4%). Hoidon alussa sydämen vajaatoiminnan pahenemisen ilmaantuvuus oli molemmissa ryhmissä samanlainen. epäonnistuminen oli pienempi karvediloliryhmässä (14,5% vs 21,1%).

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet

Karvedilolin absoluuttinen hyötyosuus ihmisillä on noin 25%. Huippuplasma saavutetaan noin 1 tunnin kuluttua suun kautta annosta. Annoksen ja plasman pitoisuuden välillä on lineaarinen suhde. Ateriat eivät muuta biologista hyötyosuutta tai maksimipitoisuutta plasmassa, vaikka aika saavuttaa plasman pitoisuus viivästyy. oraalinen anto on noin 60-75%; muuttumattoman lääkkeen entero-maksan kierrätys osoitettiin eläimellä.

Karvedilolin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 6-10 tuntia.

Plasman puhdistuma on noin 590 ml / min. Eliminaatio tapahtuu pääasiassa sapen kautta. Suurin erittymisreitti on ulosteiden kautta.

Kaikilla tutkituilla eläinlajeilla ja myös ihmisillä karvediloli metaboloituu laajasti tuottamaan erilaisia metaboliitteja, jotka eliminoituvat pääasiassa sapen mukana.

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, hyötyosuus voi nousta jopa 80%, koska ensikierron vaikutus on heikentynyt.

Karvediloli metaboloituu laajasti maksassa; yksi tärkeimmistä metabolisista mekanismeista on glukurokonjugaatio. Fenolirenkaan demetylaatio ja hydroksylaatio tuottavat kolme aktiivista metaboliittia, joilla on beetasalpaava vaikutus. Metaboliitin 4 "-hydroksifenolin havaittiin prekliinisissä tutkimuksissa olevan noin kolmetoista kertaa aktiivisempi kuin karvediloli beetasalpaavan aktiivisuuden kannalta. Kolme aktiivista metaboliittia osoittavat karvediloliin verrattuna heikon verisuonia laajentavan vaikutuksen. Ihmisillä niiden pitoisuudet. ne ovat noin kymmenen kertaa pienemmät kuin karvediloli. Lisäksi kaksi hydroksikarbatsolimetaboliittia ovat erityisen voimakkaita antioksidantteja, ja niiden antioksidanttiaktiivisuus on 30-80 kertaa suurempi kuin karvedilolin.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Karvedilolin farmakokinetiikka muuttuu iän myötä; karvedilolipitoisuudet plasmassa iäkkäillä potilailla ovat noin 50% korkeammat kuin nuorilla potilailla. Maksakirroosipotilailla tehdyssä tutkimuksessa karvedilolin hyötyosuuden todettiin olevan neljä kertaa suurempi ja plasman huippu oli viisi kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Hypertensiopotilailla, joilla on kohtalainen (kreatiniinipuhdistuma 20-30 ml / min) tai vaikea (kreatiniinipuhdistuma) munuaisten vajaatoiminta

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Rotilla ja hiirillä tehdyissä karsinogeenisuustutkimuksissa, joissa annokset olivat enintään 75 mg / kg / vrk ja 200 mg / kg / vrk (38-100 kertaa suositeltu ihmisen suurin annos), karvedilolin ei havaittu olevan karsinogeeninen.

Karvedilolilla ei myöskään ole osoitettu olevan perimää vaurioittavia vaikutuksia nisäkkäillä ja muilla kuin nisäkkäillä tehdyissä testeissä. in vitro On in vivo.

Karvedilolin antaminen tiineille naarasrotille emolle toksisilla annoksilla (200 mg / kg, joka on yli 100 kertaa suositeltu ihmisannos) johti hedelmällisyyden heikkenemiseen (huono parittelu, vähemmän keltarauhasta ja vähemmän implantteja ja alkioita). kg (30 kertaa suositeltu enimmäisannos ihmisellä) aiheutti jälkeläisten kasvun ja kehityksen viivästymisen. Alkiotoksista vaikutusta (lisääntynyt istutuksen jälkeinen menetys) havaittiin, mutta epämuodostumia ei havaittu rotilla ja kaneilla annoksilla 200 mg / kg ja 75 mg / kg (100 kertaa ja 38 kertaa suurin suositeltu annos ihmisellä) ).

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

CARAVEL 6,25 mg tabletit: sakkaroosi; laktoosimonohydraatti; polyvinyylipyrrolidoni; vedetön kolloidinen piidioksidi; krospovidoni; magnesiumstearaatti; keltainen rautaoksidi (E 172).

CARAVEL 25 mg tabletit: sakkaroosi; laktoosimonohydraatti; polyvinyylipyrrolidoni; vedetön kolloidinen piidioksidi; krospovidoni; magnesiumstearaatti.