Vaikuttavat aineet: Ketoprofeeni
Ardbeg 80 mg aikuinen - jauhe oraaliliuosta varten
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ARDBEG 80 MG AIKUISEN JAUHE SUULLISTAAN
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi pussi sisältää:
aktiivinen periaate: ketoprofeeni -lysiinisuola 80 mg (vastaa 50 mg ketoprofeenia).
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Jauhe oraaliliuosta varten.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Aikuiset: oireiden hoito kipuihin liittyvien tulehduksellisten tilojen hoitoon, mukaan lukien: nivelreuma, selkärankareuma, kivulias niveltulehdus, nivelten ulkopuolinen reuma, traumaattinen tulehdus, kivuliaat tulehdussairaudet hammaslääketieteessä, otolaryngologiassa, urologiassa ja keuhkoputkessa.
04.2 Annostus ja antotapa
Aikuiset: yksi 80 mg: n pussi (täysi annos) kolme kertaa päivässä aterioiden yhteydessä.
Eläkeläiset: lääkärin on määritettävä annos huolellisesti, ja hänen on arvioitava "edellä mainittujen annosten mahdollinen pienentäminen" (ks. kohta 4.4).
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat: on suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä vuorokausiannoksella (ks. kohta 4.4).
Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta: on suositeltavaa seurata diureesin määrää ja munuaisten toimintaa (ks. kohta 4.4).
Ohjeet: Kaada yhden pussin sisältö puoleen lasilliseen vettä ja sekoita.
04.3 Vasta -aiheet
Ketoprofeeni -lysiinisuolaa ei saa antaa seuraavissa tapauksissa:
-ilmeinen yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille (NSAID) tai apuaineille
- potilaat, joilla aineet, joilla on samanlainen toimintamekanismi (esimerkiksi asetyylisalisyylihappo tai muut tulehduskipulääkkeet), aiheuttavat astmakohtauksia, bronkospasmia, akuuttia nuhaa tai nenän polyyppejä, nokkosihottumaa tai angioneuroottista turvotusta;
- aktiivinen peptinen haava tai aiempi ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavauma tai perforaatio tai krooninen dyspepsia;
- ruoansulatuskanavan verenvuoto tai muu aktiivinen verenvuoto tai verenvuotohäiriö
- Crohnin tauti tai haavainen paksusuolitulehdus
- aikaisempi keuhkoastma;
- vaikea sydämen vajaatoiminta;
- vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
- verenvuototaipumusta ja muita hyytymishäiriöitä tai potilaita, jotka saavat antikoagulanttihoitoa
- raskaus ja imetys (ks. kohta 4.6);
- lapset ja alle 14 -vuotiaat nuoret.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Ardbegin samanaikaista käyttöä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien selektiiviset syklo-oksigenaasi-2-estäjät, tulee välttää (ks. Kohta 4.5).
Haittavaikutuksia voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen hoidon ajan, joka tarvitaan oireiden hallintaan.
Anna varoen potilaille, joilla on allergisia oireita tai aikaisempi allergia.
Ketoprofeeni -lysiinisuolahoito on lopetettava heti, kun ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita yliherkkyysoireita ilmenee.
Potilaita, joilla on tai on aiemmin ollut maha -suolikanavan sairaus, on seurattava huolellisesti ruoansulatushäiriöiden, erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodon, varalta. Joillakin pediatrisilla potilailla, joita on hoidettu ketoprofeeni -lysiinisuolalla, on raportoitu ruoansulatuskanavan verenvuotoja, joskus jopa vakavia, ja haavaumia (ks. Kohta 4.8); siksi valmistetta on annettava lääkärin tarkassa valvonnassa, jonka on arvioitava tarvittava annosteluohjelma aika ajoin.
Kuten kaikki tulehduskipulääkkeet, lääke voi lisätä plasman urean typpeä ja kreatiniinia.
Kuten muutkin prostaglandiinisynteesin estäjät, lääke voi liittyä munuaisjärjestelmän haittavaikutuksiin, jotka voivat johtaa glomerulaariseen nefriittiin, munuaisten papillaariseen nekroosiin, nefroottiseen oireyhtymään ja akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan.
Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, lääke voi aiheuttaa pieniä ohimeneviä nousuja joihinkin maksan parametreihin ja myös merkittäviä SGOT- ja SGPT -arvojen nousuja (ks. Kohta 4.8). Jos nämä parametrit lisääntyvät merkittävästi, hoito on lopetettava.
Ketoprofeeni -lysiinisuolaa tulee antaa varoen potilaille, joilla on hematopoieettisia häiriöitä, systeeminen lupus erythematosus tai sidekudossairaus.
Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, ketoprofeeni -lysiinisuola voi peittää tartuntatautien oireet.
Varovaisuutta on noudatettava, jos maksan ja munuaisten toiminta on heikentynyt (ks.4.2) tai sydämen tai muiden nesteretentiolle altistavien tilojen läsnä ollessa. Näissä tapauksissa tulehduskipulääkkeiden käyttö voi aiheuttaa munuaisten toiminnan heikkenemistä ja nesteen kertymistä.Varovaisuutta on noudatettava myös potilailla, jotka saavat diureettihoitoa tai todennäköisesti hypovolemiaa, koska munuaistoksisuuden riski kasvaa.
Vakavia ihoreaktioita, joista osa on johtanut kuolemaan, mukaan lukien eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä (ks. Kohta 4.8). olla suuremmalla riskillä: reaktio alkaa useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana.
Iäkkäät potilaat ovat alttiimpia heikentyneelle munuaisten, kardiovaskulaarisen tai maksan toiminnalle. Iäkkäillä potilailla esiintyy enemmän tulehduskipulääkkeisiin liittyviä haittavaikutuksia, erityisesti maha -suolikanavan verenvuotoa ja perforaatiota, jotka voivat olla hengenvaarallisia (ks. Kohta 4.2). Ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja rei'itys: Ruoansulatuskanavan verenvuotoa, haavaumia ja perforaatioita, jotka voivat olla hengenvaarallisia, on raportoitu kaikkien tulehduskipulääkkeiden hoidon aikana, milloin tahansa, joko varoitusoireiden kanssa tai ilman tai vakavia ruoansulatuskanavan tapahtumia. Jotkut epidemiologiset todisteet viittaavat siihen, että ketoprofeeniin saattaa liittyä suurempi vakavan ruoansulatuskanavan toksisuuden riski kuin muihin tulehduskipulääkkeisiin, erityisesti suurilla annoksilla (ks. Myös kohdat 4.2 ja 4.3). Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on ollut haavaumia, erityisesti jos ne ovat monimutkaisia verenvuodon tai perforaation kanssa (ks. Kohta 4.3), ruoansulatuskanavan verenvuodon, haavaumien tai perforaatioiden riski on suurempi NSAID -annosten kasvaessa. Näiden potilaiden tulee aloittaa hoito pienimmällä käytettävissä olevalla annoksella ja ilmoittaa kaikista epätavallisista ruoansulatuskanavan oireista (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodosta) erityisesti hoidon alkuvaiheessa. Suojaavien aineiden (misoprostolin tai protonipumpun estäjien) samanaikaista käyttöä on harkittava näille potilaille ja myös potilaille, jotka käyttävät pieniä annoksia aspiriinia tai muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä ruoansulatuskanavan tapahtumien riskiä (ks. Alla ja kohta 4.5).
Potilaiden, joilla on aiemmin ollut ruoansulatuskanavan toksisuutta, erityisesti vanhusten, on ilmoitettava kaikista vatsan oireista (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodosta) erityisesti hoidon alkuvaiheessa.
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat lisätä haavaumien tai verenvuotojen riskiä, kuten suun kautta otettavia kortikosteroideja, antikoagulantteja, kuten varfariinia, selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä tai verihiutaleita estäviä aineita, kuten aspiriinia (ks. Kohta 4.5).
Kun Ardbeg -hoitoa saavilla potilailla ilmenee ruoansulatuskanavan verenvuotoa tai haavaumia, hoito on lopetettava. Tulehduskipulääkkeitä tulee antaa varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut maha -suolikanavan sairaus (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti), koska nämä tilanteet voivat pahentua (ks. Kohta 4.8 Haittavaikutukset).
Ketoprofeeni -lysiinisuolan ja muiden lääkkeiden, jotka estävät prostaglandiinisynteesiä ja syklo -oksigenaasia, käyttöä ei suositella naisille, jotka aikovat tulla raskaaksi.
Ketoprofeeni -lysiinisuolan antaminen on lopetettava naisilla, joilla on hedelmällisyysongelmia tai joille tehdään hedelmällisyystutkimuksia.
Asianmukaista seurantaa ja opastusta tarvitaan potilailla, joilla on ollut lievä tai kohtalainen hypertensio ja / tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymistä ja turvotusta on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.
Potilaita, joilla on vakiintunut iskeeminen sydänsairaus, perifeerinen valtimotauti ja / tai aivoverisuonisairaus, saa hoitaa ketoprofeeni -lysiinisuolalla vain huolellisen harkinnan jälkeen. Samanlaisia näkökohtia on harkittava ennen pitkäaikaishoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä (esim. Kohonnut verenpaine, hyperlipidemia, diabetes mellitus, tupakointi).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Seuraavat yhteisvaikutukset liittyvät yleensä tulehduskipulääkkeisiin:
Kortikosteroidit: lisääntynyt ruoansulatuskanavan haavaumien tai verenvuodon riski (ks. Kohta 4.4).
Antikoagulantit: Tulehduskipulääkkeet voivat tehostaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutuksia (ks. Kohta 4.4).
Aggregaatiota estävät aineet ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI): lisääntynyt ruoansulatuskanavan verenvuodon riski (ks. Kohta 4.4).
Yhdistyksiä ei suositella:
• Muut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien suuret salisylaattiannokset (≥ 3 g / vrk): useiden tulehduskipulääkkeiden samanaikainen anto voi lisätä ruoansulatuskanavan haavaumien ja verenvuotojen riskiä synergistisen vaikutuksen vuoksi.
• Suun kautta otettavat antikoagulantit, parenteraalinen hepariini ja tiklopidiini: lisääntynyt verenvuotoriski verihiutaleiden toiminnan estymisen ja ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioitumisen vuoksi.
• Litium (kuvattu useilla tulehduskipulääkkeillä): Tulehduskipulääkkeet lisäävät plasman litiumtasoja (vähentynyt litiumin erittyminen munuaisten kautta), mikä voi saavuttaa toksisia arvoja. Siksi tätä parametria on seurattava ketoprofeeni -lysiinisuolahoidon aloittamisen, annoksen muuttamisen ja lopettamisen jälkeen.
• Metotreksaatti, käytetään suurina annoksina 15 mg / viikko tai enemmän: metotreksaatin lisääntynyt veritoksisuus johtuen sen munuaispuhdistuman heikkenemisestä tulehduskipulääkkeiden vuoksi.
• Hydantoiinit ja sulfonamidit: näiden aineiden myrkylliset vaikutukset voivat lisääntyä.
Varotoimia vaativat yhdistykset:
• Diureetit, ACE: n estäjät ja angiotensiini II -antagonistit: Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta.Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. Dehydratoituneet potilaat tai iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta) samanaikainen ACE: n estäjän tai veren antagonisti angiotensiini II: n ja muiden syklo-oksigenaasijärjestelmä voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen, mukaan lukien mahdollinen akuutti munuaisten vajaatoiminta, yleensä palautuva. Nämä yhteisvaikutukset on otettava huomioon potilailla, jotka käyttävät ketoprofeeni -lysiinisuolaa samanaikaisesti ACE: n estäjien tai angiotensiini 11 -antagonistien kanssa. Siksi yhdistelmää on käytettävä varoen, etenkin iäkkäillä potilailla. samanaikaisesta hoidosta.
• Metotreksaatti, käytetään pieninä annoksina, alle 15 mg / viikko: metotreksaatin veritoksisuuden lisääntyminen, koska sen munuaispuhdistuma on vähentynyt tulehduskipulääkkeiden vuoksi. Suorita verenkuva viikoittain seuran ensimmäisten viikkojen aikana. Lisää seurantaa, jos munuaisten toiminta heikkenee jopa lievästi, samoin kuin vanhuksilla.
• Pentoksifylliini: lisääntynyt verenvuotoriski. Lisää kliinistä seurantaa ja tarkista verenvuotoaika useammin.
• Tsidovudiini: punasolulinjan toksisuuden lisääntymisen riski retikulosyyteillä, ja vakava anemia ilmaantuu viikon kuluttua tulehduskipulääkkeiden käytön aloittamisesta.
• Sulfonyyliureat: Tulehduskipulääkkeet voivat lisätä sulfonyyliureoiden hypoglykeemistä vaikutusta syrjäyttämällä ne sitoutumispaikoista plasman proteiineilla.
Yhdistykset, jotka on otettava huomioon:
• Beetasalpaajat: NSAID -hoito voi heikentää niiden verenpainetta alentavaa vaikutusta estämällä prostaglandiinisynteesiä.
• Siklosporiini ja takrolimuusi: NSAID -lääkkeet voivat lisätä munuaistoksisuutta munuaisten prostaglandiinien välittämien vaikutusten vuoksi. Munuaisten toiminta on mitattava hoidon aikana.
• Trombolyytit: lisääntynyt verenvuotoriski.
• Probenesidi: ketoprofeeni -lysiinisuolan pitoisuudet plasmassa voivat nousta; tämä vuorovaikutus voi johtua estävästä mekanismista munuaisten tubulaarisen erityksen ja glukuronidikonjugaation kohdalla ja edellyttää ketoprofeeni -lysiinisuolan annoksen muuttamista.
04.6 Raskaus ja imetys
Käyttö raskauden aikana
Prostaglandiinisynteesin esto voi vaikuttaa haitallisesti raskauteen ja / tai alkion toimintaan; siksi ketoprofeeni -lysiinisuolaa ei tule antaa raskauden aikana.
Epidemiologisten tutkimusten tulokset osoittavat, että keskenmenon ja sydämen epämuodostumien ja mahalaukun riski kasvaa, kun prostaglandiinisynteesin estäjää on käytetty raskauden alkuvaiheessa. Sydämen epämuodostumien absoluuttinen riski kasvoi alle 1 prosentista noin 1,5 prosenttiin. Riskiä on harkittu eläimillä prostaglandiinisynteesin estäjien antamisen on osoitettu aiheuttavan lisääntyneitä menetyksiä ennen ja jälkeen istutuksen sekä alkion ja sikiön kuolleisuutta.
Lisäksi eri epämuodostumien, myös sydän- ja verisuonitautien, esiintyvyyttä on raportoitu eläimillä, joille on annettu prostaglandiinisynteesin estäjiä organogeenisen jakson aikana.
Raskauden kolmannen kolmanneksen aikana kaikki prostaglandiinisynteesin estäjät voivat altistaa sikiön
• sydän- ja keuhkotoksisuus (valtimokanavan ennenaikainen sulkeminen ja keuhkoverenpainetauti);
• munuaisten vajaatoiminta, joka voi edetä munuaisten vajaatoimintaan oligo-hydroamniosilla;
äiti ja vastasyntynyt raskauden lopussa:
• mahdollinen verenvuodon pidentyminen ja verihiutaleiden vastainen vaikutus, joka voi ilmetä jopa hyvin pienillä annoksilla;
• kohdun supistusten esto, joka johtaa synnytyksen viivästymiseen tai pitkittymiseen.
Käytä nukkuessasi
Ketoprofeeni -lysiinisuolaa ei saa antaa imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Lääkkeellä on pieni tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn johtuen mahdollisesta huimauksesta tai uneliaisuudesta (ks. Kohta 4.8).
04.8 Haittavaikutukset
Lysiinin ketoprofeenisuolan suun kautta otettavien formulaatioiden markkinoinnista saatu kokemus osoittaa, että haittavaikutusten esiintyminen on hyvin harvinaista. alle 10000 potilaasta esiintyi haittavaikutuksia, useimmissa tapauksissa oireet olivat luonteeltaan ohimeneviä ja hävisivät hoidon lopettamisen jälkeen ja joissakin tapauksissa erityisellä farmakologisella hoidolla.
Haittavaikutukset, joita havaittiin oraalisten ketoprofeeni -lysiinisuolan formulaatioiden yhteydessä, kaikki hyvin harvinaisia (ilmaantuvuus)
• Iho ja lisäosat: nokkosihottuma, punoitus, ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, kutina, angioedeema, dermatiitti, ihottuma, ihottuma.
• Ruoansulatuselimistö: Yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat luonteeltaan ruoansulatuskanavaa. Maha- ja vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua, ripulia, dyspepsiaa, närästystä, ilmavaivoja ja ummetusta, melaenaa, veriokseksia, haavaista stomatiittia, koliitin ja Crohnin taudin pahenemista on raportoitu Ardbeg -hoidon jälkeen (ks. Kohta 4.4). Joskus voi esiintyä vaikeaa ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja maha-, maha- ja pohjukaissuolihaavaa, gastriittia ja eroosiota aiheuttavaa gastriittia, johon liittyy ruoansulatuskanavan perforaatio ja / tai verenvuoto, joskus kuolemaan johtava, erityisesti vanhuksilla (ks. Kohta 4.4). Kaksi yksittäistä haavaista stomatiittitapausta ja kielen turvotusta on raportoitu. Maksaentsyymien ja hepatiitin kohoamista on raportoitu. Gastriittia on havaittu harvemmin.
• Yleiset ehdot: allergiset ja anafylaktoidiset reaktiot, anafylaktinen sokki, suun turvotus. Yksittäisiä perifeerisen turvotuksen ja pyörtymisen tapauksia on raportoitu.
• Hermosto: huimaus ja huimaus. Yksittäinen vapina ja hyperkineesi on raportoitu iäkkäällä potilaalla, jota on hoidettu samanaikaisesti kinoloniantibiootin kanssa.
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämentykytys, takykardia, hypotensio, verenpaine, turvotus, sydämen vajaatoiminta. Vaskuliittitapauksia ja ihon punoitustapauksia on raportoitu poikkeuksellisesti. Joidenkin tulehduskipulääkkeiden (etenkin suurina annoksina ja pitkäaikaishoidossa) käyttö voi liittyä jonkin verran suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin.
• Hengityselimet: bronkospasmi, hengenahdistus, kurkunpään turvotus ja kurkunpään kouristus. Yksi akuutti hengitysvajaus, joka on johtanut kuolemaan, on raportoitu aspiriinille herkällä astmapotilaalla.
• Verenkierron häiriöt: Yksittäisiä tapauksia leukosytoosia, lymfangiittiä, purppuraa, trombosytopeenista purppuraa, trombosytopeniaa ja leukosytopeniaa on raportoitu.
• Virtsatiehäiriöt: kasvojen turvotus ja hematuria. Yksi oliguriatapaus on raportoitu.
• Aineenvaihduntahäiriöt: periorbitaalinen turvotus.
Yksittäinen ahdistuneisuus, visuaaliset hallusinaatiot, yliherkkyys ja käyttäytymisen muuttuminen raportoitiin lapsipotilaalla, joka sai kaksinkertaisen elvytystoimenpiteessä suositellun annoksen. Oireet hävisivät spontaanisti 1-2 päivän kuluessa. Luonteeltaan vakavat haittavaikutukset, kaikki hyvin harvinaisia, sisältävät pääasiassa ihoreaktioita (nokkosihottuma, punoitus, ihottuma, angioedeema), ruoansulatuskanavan ja kuormitusreaktiot. Hengityselimet (bronkospasmi, hengenahdistus, kurkunpään turvotus), sekä satunnaisia allergisia / anafylaktoidisia reaktioita, anafylaktista sokkia ja suun turvotusta. Kuten jo mainittiin, yhdellä akuutin hengitysvajauksen tapauksella, joka tapahtui astmaattisella ja herkällä potilaalla "aspiriinilla", oli kohtalokas lopputulos. Suurin osa reaktioista allergisilla / astmapotilailla ja / tai joilla tiedettiin olevan yliherkkyys tulehduskipulääkkeille, olivat luonteeltaan vakavia.
Joitakin haittavaikutuksia on havaittu vain satunnaisesti ketoprofeenin annon jälkeen: ummetus, parestesia, ärtyneisyys, unettomuus, vilunväristykset, ohimenevä dyskinesia, astenia, päänsärky; valoherkkyysreaktiot.
Jotkut tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien ketoprofeeni-lysiinisuola, voivat aiheuttaa, mutta ovat erittäin harvinaisia, vakavia limakalvon reaktioita (rakkulaisia reaktioita, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Lyell) ja hematologisia reaktioita (aplastinen ja hemolyyttinen anemia ja harvoin agranulosytoosi ja hypoplasia-medullaarinen) .
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksia ei tunneta. Jos yliannostus ilmenee kliinisesti, aloita välittömästi oireenmukainen hoito ja käytä tavanomaisia hätätoimenpiteitä (mahahuuhtelu, aktiivihiiliruoka, nesteen parenteraalinen antaminen jne.) Tarvittaessa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Tulehduskipulääkkeet, reumalääkkeet, ei-steroidiset lääkkeet. Propionihapon johdannaiset ATC: MO1AE03
Ketoprofeenin lysiinisuola on 2- (3-bentsoyylifenyyli) propionihapon lysiinisuola.
Tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismi liittyy prostaglandiinisynteesin vähenemiseen estämällä syklo -oksigenaasientsyymiä.
Erityisesti estetään arakidonihapon muuttumista syklisiksi endoperoksideiksi, PGG 2: ksi ja PGH 2: ksi, prostaglandiinien PGE 1, PGE 2, PGF 2a ja PGD 2 esiasteiksi ja myös prostasykliini PGI 2: ksi ja tromboksaaneiksi (TxA 2 ja TxB 2) Lisäksi prostaglandiinisynteesin esto voi häiritä muita välittäjiä, kuten kiniinejä, aiheuttaen epäsuoran vaikutuksen, joka lisäisi suoraa vaikutusta.
Ketoprofeeni-lysiinisuolalla on voimakas analgeettinen vaikutus, joka korreloi sekä sen tulehdusta estävän vaikutuksen että keskusvaikutuksen kanssa.
Ketoprofeeni -lysiinisuolalla on kuumetta alentava vaikutus häiritsemättä normaaleja lämmönsäätelyprosesseja.
Kivuliaat tulehdusilmiöt eliminoidaan tai heikentyvät edistämällä nivelten liikkuvuutta.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Ketoprofeeni -lysiinisuola on liukoisempi kuin happoketoprofeeni.
Suun kautta annettava muoto sallii olettaa vaikuttavan aineen olevan jo vesiliuoksessa ja johtaa siten plasman pitoisuuksien nopeaan nousuun ja huippuarvon aikaiseen saavuttamiseen.Tämä ilmenee kliinisesti nopeammin ja voimakkaammin kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus.
Lapsen kineettinen profiili ei eroa aikuisen profiilista.
Toistuva anto ei muuta lääkkeen kinetiikkaa eikä aiheuta kertymistä.
Ketoprofeeni sitoutuu 95-99% plasman proteiineihin. Systeemisen annon jälkeen havaittiin merkittäviä ketoprofeenipitoisuuksia nielurisassa ja nivelnesteessä.
Eliminaatio on nopeaa ja pääasiassa munuaisten kautta: 50% systeemisesti annetusta valmisteesta erittyy virtsaan 6 tunnissa Ketoprofeeni metaboloituu laajasti: noin 60-80% systeemisesti annetusta valmisteesta on metaboliitteja virtsassa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ketoprofeeni-lysiinisuolan LD50 rotilla ja hiirillä suun kautta saavutti suun kautta 102 ja 444 mg / kg, mikä on 30-120 kertaa aktiivinen annos tulehduskipulääkkeenä ja kipulääkkeenä eläimellä. Intraperitoneaalisesti havaittiin olevan 104 ja 610 mg / kg rotalla ja hiirellä.
Pitkäaikainen hoito rotilla, koirilla ja apinoilla suun kautta annetulla ketoprofeeni -lysiinisuolalla annoksina, jotka ovat yhtä suuria tai suurempia kuin määrätyt terapeuttiset annokset, ei aiheuttanut mitään myrkyllistä ilmiötä. Suurilla annoksilla todettiin maha-suolikanavan ja munuaisten muutoksia johtuen ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden aiheuttamista tiedossa olevista sivuvaikutuksista eläimille. Pitkäaikaisessa toksisuustutkimuksessa, joka suoritettiin kaneilla suun kautta tai peräsuolen kautta, ketoprofeenin siedettiin paremmin suun kautta annettuna peräsuolen ja suun kautta Kaniineilla lihaksensisäisesti tehdyssä siedettävyystutkimuksessa ketoprofeeni -lysiinisuola oli hyvin siedetty.
Ketoprofeeni-lysiinisuolan todettiin olevan ei-mutageeninen genotoksisuustestissä, jotka suoritettiin "in vitro" ja "in vivo". Ketoprofeenilla tehdyt karsinogeenisuustutkimukset hiirillä ja rotilla osoittivat karsinogeenisten vaikutusten puuttumista.
Lisätietoja alkion ja sikiön toksisuudesta ja tulehduskipulääkkeiden teratogeneesistä eläimillä, ks. Kohta 4.6.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Sorbitoli, vedetön kolloidinen piidioksidi, natriumkloridi, natriumsakkariini, mintun maku.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tunnettu.
06.3 Voimassaoloaika
24 kuukautta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Litografinen pahvilaatikko, joka sisältää 30 paperi- / alumiini- / polyeteenipussia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
S.F. Ryhmä S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ARDBEG 80 mg ADULTS jauhe oraaliliuosta varten - 30 pussia AIC: 039413012
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
8. helmikuuta 2011
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AlFA -määrityspäivä: 23. huhtikuuta 2012
.jpg)
