SERPAX - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Serpax - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: oksatsepaami

Serpax 15 mg tabletit
Serpax 30 mg tabletit

Miksi Serpaxia käytetään? Mitä varten se on?

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Anksiolitikut, bentsodiatsepiinijohdannaiset

Terapeuttiset käyttöaiheet

Ahdistus, jännitys ja muut ahdistusoireyhtymään liittyvät somaattiset tai psykiatriset oireet. Bentsodiatsepiineja käytetään vain silloin, kun häiriö on vakava, toimintakyvytön ja altistuu vakavalle epämukavuudelle.

Vasta -aiheet Kun Serpaxia ei tule käyttää

Serpax on vasta -aiheinen potilaille, joilla on:

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, bentsodiatsepiineille tai apuaineille.
Uniapnean oireyhtymä.
Vaikea hengitysvajaus.
Myasthenia gravis.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Tiedetty tai epäilty raskaus
Imetys (ks. Raskaus ja imetys).
Pediatrinen ikä.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Serpaxin ottamista

Tietyt potilasryhmät

Iäkkäiden tulee ottaa pienempi annos (ks. "Annos, antotapa ja -aika"). Samoin pienempää annosta suositellaan potilaille, joilla on krooninen hengitysvajaus hengityslaman riskin vuoksi.

Ikääntyneiden lihaksia rentouttavan vaikutuksen vuoksi on olemassa putoamis- ja murtumariski.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, saattaa olla heikentynyt kyky metaboloida oksatsepaamia glukuronidaation kautta.

Potilaita, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, on seurattava usein ja annos on sovitettava huolellisesti potilaan vasteen mukaan. Pienemmät annokset voivat riittää näille potilaille.

Bentsodiatsepiinit ovat vasta -aiheisia potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai enkefalopatia, koska ne, kuten kaikki bentsodiatsepiinit, voivat aiheuttaa maksan enkefalopatian.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on kapeakulmainen glaukooma.

Bentsodiatsepiineja ei suositella psykoottisten sairauksien ensisijaiseen hoitoon. Bentsodiatsepiineja ei tule käyttää yksin masennuksen tai masennukseen liittyvän ahdistuneisuuden hoitoon (itsemurha voi saada aikaan tällaisilla potilailla) .Näillä potilailla suuria Serpax -annoksia tulee välttää.

Bentsodiatsepiineja tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on ollut huumeiden tai alkoholin väärinkäyttöä.

Pediatrinen käyttö

Bentsodiatsepiineja ei saa antaa lapsille arvioimatta huolellisesti todellista hoidon tarvetta; hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Serpaxin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.

Alkoholin samanaikaista käyttöä tulee välttää, sillä rauhoittava vaikutus voi voimistua, jos lääkevalmistetta käytetään yhdessä alkoholin kanssa. Tämä vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. (ks. kohta 4.7).

Yhteys keskushermostoon (CNS) vaikuttaviin masennuslääkkeisiin: keskushermoston masennusvaikutus voi voimistua, jos sitä käytetään samanaikaisesti alkoholin, barbituraattien, psykoosilääkkeiden (neuroleptien), unilääkkeiden / rauhoittavien aineiden, anksiolyyttisten aineiden, masennuslääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, epilepsialääkkeiden, kouristuslääkkeiden, rauhoittavien puudutteiden ja antihistamiinit Huumaavien kipulääkkeiden tapauksessa voi ilmetä euforiaa, mikä lisää psyykkistä riippuvuutta.

Teofylliinin ja aminofylliinin antaminen voi vähentää bentsodiatsepiinien, mukaan lukien Serpaxin, rauhoittavia vaikutuksia.

Yhdisteet, jotka estävät tiettyjä maksaentsyymejä (erityisesti sytokromi P450), voivat lisätä bentsodiatsepiinien aktiivisuutta, mutta vähäisemmässä määrin tämä koskee myös bentsodiatsepiineja, jotka metaboloituvat vain konjugaation avulla.

Yhteisvaikutukset laboratoriotutkimuksissa

Serpaxin käytön yhteydessä ei ole raportoitu tai tunnistettu häiriöitä laboratoriokokeissa, mutta oksatsepaamin on raportoitu heikentävän kortisolin tuotantoa. Deksametasonisuppressiotesti voi heikentyä, jos Serpaxia annettiin ennen testausta.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Bentsodiatsepiinien, mukaan lukien Serpax, käyttö voi johtaa hengenvaaralliseen hengityslamaan.

Vakavia anafylaktisia / anafylaktoidisia reaktioita on raportoitu käytettäessä bentsodiatsepiineja. Angioedeemaa, johon liittyy kieltä, kurkunpään tai kurkunpäätä, on raportoitu potilailla ensimmäisen tai seuraavien bentsodiatsepiiniannosten ottamisen jälkeen. Joillakin bentsodiatsepiineja käyttävillä potilailla on ollut muita oireita, kuten hengenahdistus, kurkun sulkeminen tai pahoinvointi ja oksentelu.Jotkut potilaat ovat tarvinneet hoitoa päivystyksessä.Jos angioedeema sisältää kielen, kurkunpään tai kurkunpään, voi ilmetä hengitysteiden tukos.

Potilaita, joille kehittyy angioedeema bentsodiatsepiinihoidon jälkeen, ei tule hoitaa uudelleen lääkkeellä.

Serpaxia tulee käyttää varoen potilailla, joiden hengitystoiminta on heikentynyt (esim. Krooninen keuhkojen tukos, uniapneaoireyhtymä).

Potilaita tulee neuvoa, että koska heidän sietokykynsä alkoholille tai muille keskushermostoa lamaaville lääkkeille vähenee Serpaxin käytön yhteydessä, heidän on joko vältettävä näitä aineita kokonaan tai pienennettävä annoksiaan.

Serpax -hoidon jatkamisen tarve on arvioitava säännöllisesti.

Bentsodiatsepiinihoito on lopetettava vähitellen.

Serpax on tarkoitettu vain, jos häiriötä ei voida ratkaista muulla kuin lääkehoidolla ja se on vakava, vammauttava ja aiheuttaa syvää huonovointisuutta. Ahdistus ja jännitys, jotka liittyvät päivittäisiin elämäntilanteisiin, eivät yleensä vaadi ahdistusta lievittävää lääkettä.

Ahdistuneisuus voi olla oire useista muista häiriöistä, ja on otettava huomioon mahdollisuus, että ahdistus voi liittyä piilevään fyysiseen tai psyykkiseen häiriöön, jolle on olemassa tarkempi hoito.

Aiempi masennus voi kehittyä tai pahentua bentsodiatsepiineilla, mukaan lukien Serpax-hoidon aikana (ks. "Sivuvaikutukset"). Bentsodiatsepiinien käyttö voi paljastaa itsetuhoisia taipumuksia masentuneilla potilailla, eikä niitä tule antaa ilman riittävää masennuslääkitystä.

Joillekin potilaille, jotka käyttävät bentsodiatsepiineja, on kehittynyt veren dyskrasia, ja joillakin on ollut maksaentsyymiarvojen kohoamista. Jos pitkäaikainen hoito on kliinisesti tarpeen, suositellaan säännöllisiä hematologisia ja maksan toimintakokeita.

Vaikka hypotensiota on esiintynyt vain harvoin, bentsodiatsepiineja tulee antaa varoen potilaille, joilla verenpaineen lasku voi johtaa sydän- tai aivoverisuonikomplikaatioihin, mikä on erityisen tärkeää iäkkäillä potilailla.

Toleranssi

Bentsodiatsepiinien hypnoottisten vaikutusten teho voi heiketä jonkin verran, jos sitä toistetaan muutaman viikon ajan.

Riippuvuus

Bentsodiatsepiinien, mukaan lukien Serpax, käyttö voi johtaa fyysiseen ja psyykkiseen riippuvuuteen näistä lääkkeistä.Kun sitä käytetään suositeltuina annoksina ahdistuksen lyhytaikaisessa hoidossa, Serpaxin mahdollisuus aiheuttaa riippuvuutta on pieni. Riippuvuuden riski kasvaa annoksen ja hoidon keston myötä; se on suurempi potilailla, joilla on ollut alkoholia, huumeita tai huumeiden väärinkäyttöä tai joilla on merkittäviä persoonallisuushäiriöitä. Siksi käyttöä huumeriippuvaisille potilaille tai alkoholisteille on vältettävä .. Yleensä bentsodiatsepiineja tulee määrätä vain lyhyiksi ajoiksi (2-4 viikkoa). Vieroitusoireita (esim. Rebound -unettomuus) voi esiintyä, kun suositeltu annos on lopetettu viikon hoidon jälkeen. Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää ja pitkäaikaista hoitoa on seurattava asteittaisella annosvähennysohjelmalla.

Kun fyysinen riippuvuus on kehittynyt, hoidon äkilliseen lopettamiseen liittyy vieroitusoireita. Näitä voivat olla päänsärky, lihaskivut, äärimmäinen ahdistus, jännitys, levottomuus, sekavuus, ärtyneisyys, rebound -ilmiöt, huimaus, dysforia.

Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä seuraavia oireita: derealisaatio, depersonalisaatio, hyperakusis, tinnitus, raajojen tunnottomuus ja pistely, yliherkkyys valolle, melulle ja fyysiselle kosketukselle / havainnointimuutoksille, tahattomat liikkeet, oksentelu, pahoinvointi, ripuli, ruokahaluttomuus, aistiharhat / delirium, vapina, vatsakrampit, lihaskipu, levottomuus, sydämentykytys, takykardia, paniikkikohtaukset, huimaus, hyperrefleksia, lyhytaikainen muistinmenetys, hypertermia, kouristukset tai kouristukset. Kouristukset / kohtaukset voivat olla yleisempiä potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt kohtaushäiriöitä tai jotka käyttävät muita kouristuskynnystä alentavia lääkkeitä, kuten masennuslääkkeitä.

Muita oireita ovat: masennus, unettomuus, hikoilu.

Uudistunut unettomuus ja ahdistuneisuus: Hoidon lopettamisen yhteydessä voi esiintyä ohimenevää oireyhtymää, jossa oireet, jotka johtivat bentsodiatsepiinihoitoon, toistuvat pahentuvassa muodossa.

Vieroitusoireet, erityisesti vaikeammat, ovat yleisempiä potilailla, jotka ovat saaneet suuria annoksia pitkän ajan kuluessa; niitä voi kuitenkin esiintyä myös sen jälkeen, kun bentsodiatsepiinit on lopetettu jatkuvasti terapeuttisina annoksina, varsinkin jos suspensio tapahtuu äkillisesti.

Koska vieroitus- tai rebound -oireiden riski on suurempi hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen, annosta suositellaan pienentämään asteittain. On näyttöä bentsodiatsepiinien rauhoittavia vaikutuksia koskevan toleranssin kehittymisestä.

Serpaxilla voi olla väärinkäytöksiä erityisesti potilailla, joilla on ollut huumeiden ja / tai alkoholin väärinkäyttöä

Hoidon kesto

Hoidon keston tulisi olla mahdollisimman lyhyt (ks. Annos, antotapa ja antamisaika) käyttöaiheesta riippuen, mutta se ei saisi ylittää kahdeksaa - kaksitoista viikkoa, mukaan lukien asteittainen vieroitusaika. ilman kliinisen tilanteen uudelleenarviointia. Voi olla hyödyllistä ilmoittaa potilaalle hoidon aloittamisen jälkeen, että se kestää rajoitetusti, ja selittää tarkasti, kuinka annosta tulisi pienentää asteittain.

On myös tärkeää, että potilaalle tiedotetaan rebound -ilmiöiden mahdollisuudesta, mikä minimoi ahdistusta näistä oireista, jos niitä ilmenee, kun lääke lopetetaan.

Amnesia

Bentsodiatsepiinit voivat aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä tai muistin heikkenemistä. Tämä tapahtuu useimmiten useita tunteja lääkkeen ottamisen jälkeen, ja siksi riskin vähentämiseksi on varmistettava, että potilaat voivat nukkua keskeytyksettä 7-8 tuntia (ks. Sivuvaikutukset).

Psykiatriset ja paradoksaaliset reaktiot

Paradoksaalisia reaktioita, kuten levottomuutta, levottomuutta, ärtyneisyyttä, aggressiivisuutta, pettymystä, vihaa, painajaisia, hallusinaatioita, psykoosia, käyttäytymismuutoksia, ahdistusta, vihamielisyyttä, jännitystä, unihäiriöitä / unettomuutta, on joskus raportoitu bentsodiatsepiinien käytön yhteydessä. sedaatio, väsymys, uneliaisuus, ataksia, sekavuus, masennus, masennuksen paljastaminen, huimaus, libidon muutokset, impotenssi, vähentynyt orgasmi.Jos näin tapahtuu, lääkkeen käyttö on lopetettava. Tällaisia reaktioita esiintyy useammin lapsilla ja vanhuksilla.

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Bentsodiatsepiineja ei tule käyttää raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen ja kolmannen kolmanneksen aikana.

Jos valmistetta on määrätty hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, hänen on otettava yhteyttä lääkäriin, jos hän aikoo tulla raskaaksi ja epäilee olevansa raskaana, lääkkeen lopettamisesta.

Bentsodiatsepiinien käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa sikiövaurioita. Useissa tutkimuksissa on ehdotettu lisääntynyttä synnynnäisten epämuodostumien riskiä, joka liittyy anksiolyyttisten aineiden, kuten klordiatsepoksidin, diatsepaamin ja meprobamaatin, käyttöön raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Ihmisillä napanuorasta saadut verenpitoisuudet osoittavat, että bentsodiatsepiinit ja niiden glukuronidit kulkevat istukan läpi. voi esiintyä. Oireita, kuten hypoaktiivisuutta, hypotoniaa, hypotermiaa, hengityslamaa, apneaa, ravitsemusongelmia ja metabolisia reaktioita, joita on heikentänyt kylmäkestävyys, on raportoitu imeväisillä, joiden äidit käyttivät bentsodiatsepiineja raskauden tai synnytyksen loppuvaiheessa.

Lisäksi vauvoille, jotka ovat syntyneet äideille, jotka ovat käyttäneet kroonisesti bentsodiatsepiineja raskauden loppuvaiheessa, voi kehittyä fyysinen riippuvuus, ja heillä saattaa olla jonkinlainen riski sairastua vieroitusoireisiin synnytyksen jälkeen.

Ruokinta-aika

Koska bentsodiatsepiinit erittyvät äidinmaitoon, niitä ei tule antaa imettäville äideille, ellei odotettu hyöty naiselle ole suurempi kuin mahdollinen vaara vastasyntyneelle.

Sedaatio ja kyvyttömyys ottaa rintamaitoa esiintyi imetyksen aikana imeväisillä, joiden äidit käyttivät bentsodiatsepiineja.

Hedelmällisyys

Oksatsepaamin vaikutuksia ihmisen hedelmällisyyteen ei tunneta.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Sedaatio, muistinmenetys, keskittymiskyvyn heikkeneminen ja lihasten toiminta voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos unen kesto on ollut riittämätön, valppauden heikentymisen todennäköisyys voi lisääntyä (ks. Vuorovaikutukset). Kuten kaikkia potilaita, jotka saavat keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä, potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä vaarallisia koneita ja ajamaan autoa vasta, kun he ovat varmoja siitä, etteivät he ole uneliaita tai kevyitä Serpaxin johdolla.

Tärkeää tietoa joistakin ainesosista

Lääke sisältää laktoosia, joten jos epäilet sokeri -intoleranssia, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista.

Annostus ja käyttötapa Serpaxin käyttö: Annostus

Hoidon tulee olla mahdollisimman lyhyt. Potilas on arvioitava uudelleen säännöllisesti ja hoidon jatkamisen tarve on harkittava huolellisesti, varsinkin jos potilas on oireeton. Hoidon kokonaiskesto ei yleensä saa ylittää 8-12 viikkoa, mukaan lukien asteittainen vieroitusaika.

Tietyissä tapauksissa hoito voi olla tarpeen pidentää enimmäisaikaa, jolloin sitä ei pitäisi tehdä ilman potilaan tilan uudelleenarviointia.

Hoito tulee aloittaa pienimmällä suositellulla annoksella.

Suurinta annosta ei saa ylittää.

Annostus ja hoidon kesto on säädettävä yksilöllisesti. Pienin tehokas annos tulee määrätä mahdollisimman lyhyeksi ajaksi.

Hoito on lopetettava vähitellen.

Lievästä kohtalaiseen ahdistuneisuuteen tavallinen annos on 15 mg, 3 tai 4 kertaa päivässä.

Vaikeissa ahdistuneisuusoireissa tai masennukseen liittyvässä ahdistuksessa tavallinen annos on 15-30 mg, 3 tai 4 kertaa päivässä.

Iäkkäät tai heikentyneet potilaat tai potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta tai krooninen hengitysvajaus, tarvitsevat yleensä pienempiä tai harvempia annoksia. Näitä potilaita on seurattava usein ja annostus on sovitettava huolellisesti yksilöllisen vasteen mukaan Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, saattaa olla heikentynyt kyky metaboloida oksatsepaamia glukuronidaation kautta.

Iäkkäille tai heikentyneille potilaille aloitusannos on 15 mg, 1 tai 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa varovasti 15 mg: aan, 3 tai 4 kertaa päivässä.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Serpaxia?

Kuten muidenkin bentsodiatsepiinien, yliannostuksen ei odoteta olevan hengenvaarallinen, ellei samanaikaisesti käytetä muita keskushermostoa lamaavia aineita (mukaan lukien alkoholi).

Minkä tahansa lääkkeen yliannostuksen hoidossa on otettava huomioon mahdollisuus, että muita aineita on otettu samanaikaisesti.

Oireet:

Bentsodiatsepiinien yliannostus johtaa yleensä vaihtelevaan keskushermoston masennukseen, joka vaihtelee sameudesta koomaan. Lievissä tapauksissa oireita ovat uneliaisuus, sekavuus, dysartria ja letargia. Vaikeissa tapauksissa (kuten sellaisissa, joita voi ilmetä suuren itsemurhan saamisen jälkeen) oireita voivat olla ataksia, hypotonia, hypotensio, hypnoosi, paradoksaaliset reaktiot, keskushermoston masennus, sydän- ja verisuonitauti, hengityslama, 1–3 kooma -aste ja kuolema.

Hoito:

Suun kautta otettavien bentsodiatsepiinien yliannostuksen jälkeen oksentelua tulee aiheuttaa (tunnin sisällä), jos potilas on tajuissaan tai suoritetaan mahahuuhtelu, heti nielemisen jälkeen, hengityssuojain, jos potilaalta puuttuu tieto. Tai potilailla, joilla on oireita , jota seuraa tarvittaessa yleinen elvytyskäytäntö, elintoimintojen seuranta ja potilaan tarkka seuranta. Jos on olemassa aspiraatiovaara, oksentelua ei suositella

Jos vatsan tyhjenemisen aikana ei havaita parannusta, imeytymisen vähentämiseksi on annettava aktiivihiiltä.Häiriöhoidossa on kiinnitettävä erityistä huomiota hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintoihin.

Hypotensio, vaikkakin epätodennäköinen, voidaan hallita norepinefriinillä, Serpax on huonosti dialysoitavissa.

Bentsodiatsepiiniantagonistia flumaseniiliä voidaan käyttää sairaalahoitopotilailla bentsodiatsepiinien yliannostuksen asianmukaisen hoidon ohella, ei korvikkeena. Ennen kuin käytät sitä, sinun on tutustuttava tuotetietoihin.Lääkärien tulee olla tietoisia kouristusten riskistä flumatseniilihoidon yhteydessä, erityisesti niillä, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja pitkään ja syklisen masennuslääkkeen yliannostuksen yhteydessä.

Jos vahingossa nielet / otat liiallisen SERPAX -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos sinulla on kysyttävää SERPAXin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Serpaxin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, myös SERPAX voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

MedDRA -elinjärjestelmäluokassa haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan (haittavaikutuksia odotettavissa olevien potilaiden lukumäärä) käyttäen seuraavia luokkia:

Hyvin yleinen (≥1 / 10)

Yleinen (≥ 1/100, <1/10)

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, <1/100)

Harvinaiset (≥ 1/10 000, <1/1 000)

Hyvin harvinainen (<1/10 000)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Elinjärjestelmä MedDRA: n mukaan Erittäin yleinen (≥ 1/10) YHTEINEN (≥ 1/100 - <1/10) YHTEINEN (≥ 1/1 000, RARE (≥ 1/10 000, ERITTÄIN harvinainen (<1/10 000) EI tiedossa (esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella) Veren ja imukudoksen häiriöt Trombosytopenia, agranulosytoosi, pansytopenia, veren dyskrasiat Immuunijärjestelmän häiriöt Anafylaktiset reaktiot, anafylaktoidiset reaktiot, yliherkkyysreaktiot, ihoreaktiot Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Antidiureettisen hormonin riittämättömän erityksen oireyhtymä (SIADH), hyponatremia Psyykkiset häiriöt Masennus Muutokset libidossa, erektiohäiriöt, orgasmihäiriöt Itsemurha -ajatukset / itsemurhayritykset, hallusinaatiot, estäminen, aggressio, euforia, levottomuus, vihamielisyys, häiriöt, seksuaalinen kiihottuminen, viha / ärtyneisyys, unihäiriöt / unettomuus Hermosto Sedaatio, uneliaisuus Ataksia, sekavuus, huimaus Kooma, ekstrapyramidaalioireet, kouristukset / kohtaukset, muistinmenetys, ohimenevä anterogradinen muistinmenetys, vapina, huimaus, dysartria / puhevaikeudet, päänsärky, huimaus, heikentynyt valppaus, aistien puutuminen, muistihäiriöt, tunteiden himmentyminen, ruokahalun muutokset Silmät Näköhäiriöt (mukaan lukien diplopia ja näön hämärtyminen) Verisuonipatologiat Hypotensio, verenpaineen lasku Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Hengityslama, apnea, uniapnean paheneminen, obstruktiivisen keuhkosairauden paheneminen (bentsodiatsepiinin käytön aiheuttama hengityslaman laajuus riippuu annoksesta; vakavampi masennus ilmenee suuremmilla annoksilla) Ruoansulatuselimistö Pahoinvointi Ummetus Maksa ja sappi Keltaisuus, bilirubiinin nousu, maksan transaminaasiarvojen nousu, alkalisen fosfataasin nousu, maksan toimintakokeiden poikkeavuudet Iho ja ihonalainen kudos Hiustenlähtö Luusto, lihakset ja sidekudos Lihas heikkous Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Väsymys Voimattomuus Hypotermia, paradoksaaliset reaktiot (kuten ahdistuneisuus)

Ikääntyneiden lihaksia rentouttavan vaikutuksen vuoksi on olemassa putoamis- ja murtumariski.

Bentsodiatsepiinien vaikutukset keskushermostoon ovat annoksesta riippuvaisia, ja suuret annokset johtavat vakavampaan keskushermoston masennukseen.

Amnesia

Anterogradista muistinmenetystä voi esiintyä myös terapeuttisina annoksina, riski kasvaa suuremmilla annoksilla. Amnesiset vaikutukset voivat liittyä käyttäytymismuutoksiin (ks. "Erityisvaroitukset").

Masennus

Olemassa oleva masennustila voidaan paljastaa bentsodiatsepiinien käytön aikana.

Bentsodiatsepiinit tai bentsodiatsepiinien kaltaiset yhdisteet voivat aiheuttaa reaktioita, kuten levottomuutta, levottomuutta, ärtyneisyyttä, aggressiivisuutta, pettymystä, vihaa, painajaisia, hallusinaatioita, psykoosia, käyttäytymismuutoksia.

Tällaiset reaktiot voivat olla melko vakavia. Ne ovat todennäköisempää lapsilla ja vanhuksilla.

Riippuvuus

Bentsodiatsepiinien käyttö (jopa terapeuttisina annoksina) voi johtaa fyysisen riippuvuuden kehittymiseen; hoidon lopettaminen voi johtaa palautumiseen tai vieroitusoireisiin (ks. Erityisvaroitukset). Psyykkistä riippuvuutta voi esiintyä. Bentsodiatsepiinien väärinkäyttöä on raportoitu.

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä

Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä

Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.

Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta

Sävellys

Serpax 15 mg tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: oksatsepaami 15,00 mg.

Apuaineet: laktoosi, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, esigelatinoitu tärkkelys.

Serpax 30 mg tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: oksatsepaami 30,00 mg.

Apuaineet: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, polakriliinikalium, magnesiumstearaatti.

Tabletit.

Serpax 15 mg tabletit - 20 tablettia

Serpax 30 mg tabletit - 20 tablettia

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Serpaxista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05.0 Prekliiniset tiedot tuotteesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 varastointia varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 KAIKKIEN MYYNTILUVAN HALTIJA "SISÄLTÄMINEN MARKKINOILLE 08.0 MYYNTILUVANUMERO" Sijoittaminen markkinoille IMA -LUPA TAI MYYNTILUVAN UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOFARMASEUTTILAITTEILLE, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYDOSIMETRIASTA 12.0 RADIOFARMASEUTTILAITTEILLE, LISÄTIETOJA KÄYTTÖOHJEET ESTO

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

SERPAX -TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Serpax 15 mg tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: oksatsepaami 15,00 mg.

Serpax 30 mg tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: oksatsepaami 30,00 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Jaettavat tabletit

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Ahdistus, jännitys ja muut ahdistusoireyhtymään liittyvät somaattiset tai psykiatriset oireet.

Bentsodiatsepiineja käytetään vain silloin, kun häiriö on vakava, toimintakyvytön ja altistuu vakavalle epämukavuudelle.

04.2 Annostus ja antotapa

Tietyissä tapauksissa hoito voi olla tarpeen pidentää enimmäisaikaa, jolloin sitä ei pitäisi tehdä ilman potilaan tilan uudelleenarviointia.

Hoito tulee aloittaa pienimmällä suositellulla annoksella.

Suurinta annosta ei saa ylittää.

Annostus ja hoidon kesto on säädettävä yksilöllisesti.

Pienin tehokas annos tulee määrätä mahdollisimman lyhyeksi ajaksi.

Hoito on lopetettava vähitellen.

Lievästä kohtalaiseen ahdistuneisuuteen tavallinen annos on 15 mg, 3 tai 4 kertaa päivässä.

Vaikeissa ahdistuneisuusoireissa tai masennukseen liittyvässä ahdistuksessa tavallinen annos on 15-30 mg 3 tai 4 kertaa päivässä.

Iäkkäille tai heikentyneille potilaille aloitusannos on 15 mg, 1 tai 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa varovasti 15 mg: aan, 3 tai 4 kertaa päivässä.

04.3 Vasta -aiheet

Serpax on vasta -aiheinen potilaille, joilla on:

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, bentsodiatsepiineille tai apuaineille.

Uniapnean oireyhtymä.

Vaikea hengitysvajaus.

Myasthenia gravis.

Vaikea maksan vajaatoiminta.

Tiedetty tai epäilty raskaus - Imetys (ks. Kohta 4.6).

Pediatrinen ikä.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Bentsodiatsepiinien, mukaan lukien Serpax, käyttö voi johtaa hengenvaaralliseen hengityslamaan.

Potilaita, joille kehittyy angioedeema bentsodiatsepiinihoidon jälkeen, ei tule hoitaa uudelleen lääkkeellä.

Serpaxia tulee käyttää varoen potilailla, joiden hengitystoiminta on heikentynyt (esim. Krooninen keuhkojen tukos, uniapneaoireyhtymä).

Potilaita tulee neuvoa, että koska niiden sietokyky alkoholille tai muille keskushermostoa lamaaville lääkkeille vähenee Serpaxin käytön yhteydessä, heidän on joko vältettävä näitä aineita kokonaan tai pienennettävä annoksiaan.

Serpax -hoidon jatkamisen tarve on arvioitava säännöllisesti.

Bentsodiatsepiinihoito on lopetettava vähitellen.

Serpax on tarkoitettu vain, jos häiriötä ei voida ratkaista ei-farmakologisella hoidolla ja se on vakava, vammauttava ja aiheuttaa syvää huonovointisuutta. Ahdistus ja jännitys, jotka liittyvät päivittäisiin elämäntilanteisiin, eivät yleensä vaadi ahdistusta lievittävää lääkettä.

Aiempi masennus voi ilmaantua tai pahentua bentsodiatsepiineilla, mukaan lukien Serpax-hoidon aikana (ks. Kohta 4.8). Bentsodiatsepiinien käyttö voi paljastaa itsetuhoisia taipumuksia masentuneilla potilailla, eikä niitä tule antaa ilman riittävää masennuslääkitystä.

Toleranssi

Bentsodiatsepiinien hypnoottisten vaikutusten teho voi heiketä jonkin verran, jos sitä toistetaan muutaman viikon ajan.

Riippuvuus

Vieroitusoireita (esim. Rebound -unettomuus) voi esiintyä, kun suositeltu annos on lopetettu vain viikon hoidon jälkeen. Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää ja pitkäaikaista hoitoa on seurattava asteittaisella annosvähennysohjelmalla.

Muita oireita ovat: masennus, unettomuus, hikoilu.

Uudistunut unettomuus ja ahdistuneisuus: ohimenevä oireyhtymä, jossa bentsodiatsepiinihoitoon johtavat oireet toistuvat pahenevassa muodossa hoidon lopettamisen yhteydessä. Siihen voi liittyä muita reaktioita, kuten mielialan muutoksia, ahdistusta, levottomuutta tai unihäiriöitä.

Koska vieroitus- tai rebound -oireiden riski on suurempi hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen, annosta suositellaan pienentämään asteittain.

On näyttöä bentsodiatsepiinien rauhoittavia vaikutuksia koskevan toleranssin kehittymisestä.

Serpaxilla voi olla väärinkäytöksiä erityisesti potilailla, joilla on ollut huumeiden ja / tai alkoholin väärinkäyttöä.

Hoidon kesto

Hoidon keston tulisi olla mahdollisimman lyhyt (ks. Kohta 4.2) käyttöaiheesta riippuen, mutta se ei saisi ylittää kahdeksaa-kaksitoista viikkoa, mukaan lukien asteittainen vieroitusaika. Hoidon jatkaminen näiden aikojen jälkeen ei saisi tapahtua ilman, että kliininen tilanne. Voi olla hyödyllistä ilmoittaa potilaalle hoidon aloittamisen jälkeen, että se kestää rajoitetusti, ja selittää tarkasti, kuinka annosta tulisi pienentää asteittain. On myös tärkeää, että potilaalle tiedotetaan rebound -ilmiöiden mahdollisuudesta, mikä minimoi ahdistusta näistä oireista, jos niitä ilmenee, kun lääke lopetetaan.

Amnesia

Bentsodiatsepiinit voivat aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä tai muistin heikkenemistä.

Tämä tapahtuu useimmiten useita tunteja lääkkeen ottamisen jälkeen, ja siksi riskin vähentämiseksi on varmistettava, että potilaat voivat nukkua keskeytyksettä 7-8 tuntia (ks. Kohta 4.8).

Psykiatriset ja paradoksaaliset reaktiot

Tietyt potilasryhmät

Iäkkäiden tulee ottaa pienempi annos (ks. Kohta 4.2). Samoin pienempää annosta suositellaan potilaille, joilla on krooninen hengitysvajaus hengityslaman riskin vuoksi.

Ikääntyneiden lihaksia rentouttavan vaikutuksen vuoksi on olemassa putoamis- ja murtumariski.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, saattaa olla heikentynyt kyky metaboloida oksatsepaamia glukuronidaation kautta (ks. Kohta 5.2).

Potilaita, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, on seurattava usein ja annos on sovitettava huolellisesti potilaan vasteen mukaan. Pienemmät annokset voivat riittää näille potilaille.

Bentsodiatsepiinit ovat vasta -aiheisia potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai enkefalopatia, koska ne, kuten kaikki bentsodiatsepiinit, voivat aiheuttaa maksan enkefalopatian.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on kapeakulmainen glaukooma.

Bentsodiatsepiineja tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on ollut huumeiden tai alkoholin väärinkäyttöä.

Pediatrinen käyttö

Bentsodiatsepiineja ei saa antaa lapsille arvioimatta huolellisesti todellista hoidon tarvetta; hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt.

Tärkeää tietoa joistakin apuaineista.

Lääkevalmiste sisältää laktoosia, joten se ei sovellu henkilöille, joilla on laktaasin puutos, galaktosemia tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteys keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa: keskushermoston masennusvaikutus voi voimistua, jos sitä käytetään samanaikaisesti alkoholin, barbituraattien, psykoosilääkkeiden (neuroleptien), unilääkkeiden / rauhoittavien aineiden, anksiolyyttien, masennuslääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, epilepsialääkkeiden, kouristuslääkkeiden, anestesioiden ja rauhoittavien antihistamiinien kanssa. huumausaineiden kipulääkkeiden kohdalla euforia voi lisääntyä, mikä johtaa psyykkisen riippuvuuden lisääntymiseen.

Teofylliinin ja aminofylliinin antaminen voi vähentää bentsodiatsepiinien, mukaan lukien Serpaxin, rauhoittavia vaikutuksia.

Yhteisvaikutukset laboratoriotutkimuksissa

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Bentsodiatsepiineja ei tule käyttää raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen ja kolmannen kolmanneksen aikana.

Lisäksi vauvoille, jotka ovat syntyneet äideille, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja kroonisesti myöhäisen raskauden aikana, voi kehittyä fyysinen riippuvuus ja saattaa olla jonkin verran riski vieroitusoireiden kehittymisestä synnytyksen jälkeen.

Ruokinta-aika

Koska bentsodiatsepiinit erittyvät äidinmaitoon, niitä ei tule antaa imettäville äideille, ellei odotettu hyöty naiselle ole suurempi kuin mahdollinen vaara vastasyntyneelle.

Sedaatiota ja kyvyttömyyttä ottaa rintamaitoa on esiintynyt imetyksen aikana imeväisillä, joiden äiti käytti bentsodiatsepiineja.

Hedelmällisyys

Oksatsepaamin vaikutuksia ihmisen hedelmällisyyteen ei tunneta.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Sedaatio, muistinmenetys, keskittymiskyvyn heikkeneminen ja lihasten toiminta voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos unen kesto on ollut riittämätön, valppauden heikentymisen todennäköisyys voi lisääntyä (ks. Kohta 4.5). Kuten kaikkia potilaita, jotka saavat keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä, potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä vaarallisia koneita ja ajamaan autoa vasta, kun he ovat varmoja siitä, etteivät he ole uneliaita tai kevyitä Serpaxin johdolla.

04.8 Haittavaikutukset

Osana MedDRA -elinluokitusta reaktiot

haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan (odotettavissa olevien potilaiden lukumäärä)

haittavaikutuksia) käyttämällä seuraavia luokkia:

Hyvin yleinen (≥1 / 10)

Yleinen (≥ 1/100,

Melko harvinainen (≥ 1/1 000 -

Harvinainen (≥ 1/10 000,

Erittäin harvinainen (

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Taulukko: Haittavaikutusten esiintymistiheys

Elinjärjestelmä MedDRA: n mukaan Erittäin yleinen (≥ 1/10) YHTEINEN (≥ 1/100, YHTEINEN (≥ 1/1 000, RARE (≥ 1/10 000, ERITTÄIN HARVINAINEN ( EI tiedossa (esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella) Veren ja imukudoksen häiriöt Trombosytopenia, agranulosytoosi, pansytopenia, veren dyskrasiat Immuunijärjestelmän häiriöt Anafylaktiset reaktiot, anafylaktoidiset reaktiot, yliherkkyysreaktiot, ihoreaktiot Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Antidiureettisen hormonin riittämättömän erityksen oireyhtymä (SIADH), hyponatremia Psyykkiset häiriöt Masennus Muutokset libidossa, erektiohäiriöt, orgasmihäiriöt Itsemurha -ajatukset / itsemurhayritykset, hallusinaatiot, estäminen, aggressio, euforia, levottomuus, vihamielisyys, häiriöt, seksuaalinen kiihottuminen, viha / ärtyneisyys, unihäiriöt / unettomuus Hermosto Sedaatio, uneliaisuus Ataksia, sekavuus, huimaus Kooma, ekstrapyramidaalioireet, kouristukset / kohtaukset, muistinmenetys, ohimenevä anterogradinen muistinmenetys, vapina, huimaus, dysartria / puhevaikeudet, päänsärky, huimaus, heikentynyt valppaus, aistien puutuminen, muistihäiriöt, tunteiden himmentyminen, ruokahalun muutokset Silmät Näköhäiriöt (mukaan lukien diplopia ja näön hämärtyminen) Verisuonipatologiat Hypotensio, verenpaineen lasku Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Hengityslama, apnea, uniapnean paheneminen, obstruktiivisen keuhkosairauden paheneminen (bentsodiatsepiinin käytön aiheuttama hengityslaman laajuus riippuu annoksesta; vakavampi masennus ilmenee suuremmilla annoksilla) Ruoansulatuselimistö Pahoinvointi Ummetus Maksa ja sappi Keltaisuus, bilirubiinin nousu, maksan transaminaasiarvojen nousu, alkalisen fosfataasin nousu, maksan toimintakokeiden poikkeavuudet Iho ja ihonalainen kudos Hiustenlähtö Luusto, lihakset ja sidekudos Lihas heikkous Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Väsymys Voimattomuus Hypotermia, paradoksaaliset reaktiot (kuten ahdistuneisuus)

Ikääntyneiden lihaksia rentouttavan vaikutuksen vuoksi on olemassa putoamis- ja murtumariski.

Bentsodiatsepiinien vaikutukset keskushermostoon ovat annoksesta riippuvaisia. Suuret annokset johtavat vakavampaan keskushermoston masennukseen.

Amnesia

Anterogradista muistinmenetystä voi esiintyä myös terapeuttisina annoksina, riski kasvaa suuremmilla annoksilla. Amnesiset vaikutukset voivat liittyä käyttäytymismuutoksiin (ks. Kohta 4.4).

Masennus

Olemassa oleva masennustila voidaan paljastaa bentsodiatsepiinien käytön aikana.

Tällaiset reaktiot voivat olla melko vakavia. Ne ovat todennäköisempää lapsilla ja vanhuksilla.

Riippuvuus

Bentsodiatsepiinien käyttö (jopa terapeuttisina annoksina) voi johtaa fyysisen riippuvuuden kehittymiseen; hoidon lopettaminen voi johtaa palautumiseen tai vieroitusoireisiin (ks. Kohta 4.4). Psyykkistä riippuvuutta voi esiintyä. Bentsodiatsepiinien väärinkäyttöä on raportoitu.

04.9 Yliannostus

Kuten muidenkin bentsodiatsepiinien, yliannostuksen ei odoteta olevan hengenvaarallinen, ellei samanaikaisesti käytetä muita keskushermostoa lamaavia aineita (mukaan lukien alkoholi).

Minkä tahansa lääkkeen yliannostuksen hoidossa on otettava huomioon mahdollisuus, että muita aineita on otettu samanaikaisesti. Suun kautta otettavien bentsodiatsepiinien yliannostuksen jälkeen oksentelua tulee aiheuttaa (tunnin sisällä), jos potilas on tajuissaan. o Aloitettu mahahuuhtelu heti nielemisen jälkeen, hengityssuojain, jos potilas on tajuton tai potilailla, joilla on oireita ja joita seuraa tarvittaessa yleinen elvytyskäytäntö, elintoimintojen seuranta ja potilaan tarkka seuranta. oksentamista ei suositella. Jos vatsan tyhjenemisen aikana ei havaita parannusta, imeytymisen vähentämiseksi on annettava aktiivihiiltä.Häiriöhoidossa on kiinnitettävä erityistä huomiota hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintoihin. Bentsodiatsepiinien yliannostus johtaa yleensä vaihtelevaan keskushermoston masennukseen, joka vaihtelee sameudesta koomaan. Lievissä tapauksissa oireita ovat uneliaisuus, sekavuus, dysartria ja letargia.

Vaikeissa tapauksissa (kuten sellaisissa, joita voi ilmetä suuren itsemurhan saamisen jälkeen) oireita voivat olla ataksia, hypotonia, hypotensio, hypnoosi, paradoksaaliset reaktiot, keskushermoston masennus, sydän- ja verisuonitauti, hengityslama, 1–3 kooma -aste ja kuolema.

Hypotensio, vaikkakin epätodennäköinen, voidaan hallita noradrenaliinilla.

Serpax on huonosti dialysoitavissa.

Bentsodiatsepiiniantagonistia flumaseniiliä voidaan käyttää sairaalahoitopotilailla bentsodiatsepiinien yliannostuksen asianmukaisen hoidon ohella, ei korvikkeena. Ennen kuin käytät sitä, sinun on tutustuttava tuotetietoihin. Lääkärien tulee olla tietoisia kouristusten riskistä flumatseniilihoidon yhteydessä, erityisesti niillä, jotka ovat käyttäneet bentsodiatsepiineja pitkään ja syklisen masennuslääkkeen yliannostuksen yhteydessä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Anksilyyttiset aineet, bentsodiatsepiinijohdannaiset

ATC -koodi: N05BA04

Oksatsepaami (Serpax) on 1,4-bentsodiatsepiini, jolla on seuraava kemiallinen nimi 7-kloori-1,3-dihydro-3-hydroksi-5-fenyyli-2H-1,4-bentsodiatsepin-2-oni.

Oksatsepaami on valko-kermanvärinen tai vaaleankeltainen jauhe, käytännössä hajuton, lähes liukenematon veteen ja liukenee hieman alkoholiin ja kloroformiin. Molekyylipaino on 286,7 ja sulamispiste 205-206 ° C.

Sen rakennekaava on seuraava:

Kuten kaikilla bentsodiatsepiineilla, Serpaxilla on ahdistusta ja rauhoittavia ominaisuuksia.

Bentsodiatsepiinien tarkkaa toimintamekanismia ei ole vielä selvitetty; bentsodiatsepiinit näyttävät kuitenkin vaikuttavan eri mekanismeilla. synaptisen tai presynaptisen esteen vaikutukset (-aminovoihapon välityksellä tai vaikuttavat suoraan mekanismeihin, jotka muodostavat toimintapotentiaalin.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet

Suun kautta annettu Serpax imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Suurin pitoisuus plasmassa saavutetaan noin 2-3 tuntia suun kautta annon jälkeen. Serpaxin eliminaation puoliintumisaika ihmisen plasmassa on yleensä 4-15 tuntia. Kliinisesti merkittävillä pitoisuuksilla Serpax sitoutuu 95-98% plasman proteiineihin. Serpax konjugoidaan maksassa 3-hydroksiasemassa ja muuttuu sen inaktiivinen glukuronidi 48 tunnin kuluessa oraalisen annon jälkeen yli 70% annoksesta on virtsassa glukuronidin muodossa, joka on vähintään 95% virtsan erittymistuotteista. Serpax ei ole merkittävästi hydroksyloitu eikä sillä ole aktiivisia metaboliitteja. Serpax ei ole substraatti sytokromisen P-450-järjestelmän N-dealkyloiville entsyymeille. Usean annoksen hoito ei johda lääkkeiden liialliseen kertymiseen terveillä koehenkilöillä.

Ikä ei vaikuta kliinisesti merkittävästi oksatsepaamin kinetiikkaan. Joissakin iäkkäillä potilailla tehdyissä tutkimuksissa on raportoitu tilastollisesti merkitsevästä oksatsepaamin eliminaation puoliintumisajan kasvusta verrattuna nuorempiin potilaisiin, mutta kokonaispuhdistuma ei muuttunut merkittävästi.

Oksatsepaamin glukuronidaatio- ja eliminaatiokinetiikka pysyvät suhteellisen muuttumattomina, jos potilaalla on lievä tai kohtalainen kompensoitu maksasairaus (akuutti virushepatiitti, kirroosi). Keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika (16,7 tuntia) pidentyi merkittävästi verrattuna kontrolliarvoon (5,8 tuntia). sitoutumaton oksatsepaami (4,1 ml / min / kg) muuttuivat merkittävästi verrattuna kontrolliarvoihin (1,19 ml / min / kg, 4,6 % ja 25,4 ml / min / kg). Nämä tulokset viittaavat glukuronidaation ja oksatsepaamin eliminaatiokyvyn heikkenemiseen potilailla, joilla on dekompensoitu maksasairaus ja vaikea maksan vajaatoiminta.

Tutkimukset potilailla, joilla on eriasteinen munuaissairaus, mukaan lukien krooninen munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta, eivät ole osoittaneet kliinisesti merkittävää vaikutusta oksatsepaamin kokonaispuhdistumaan ja keskimääräisiin vakaan tilan plasmatasoihin verrattuna terveisiin henkilöihin. Inaktiivisen glukuronidin eliminaatio väheni merkittävästi.Vakavaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa, joka sai jatkuvaa hemodialyysiä, havaittiin sitoutumattoman lääkkeen puhdistuman heikkenemistä, vaikka oksatsepaamin kokonaispuhdistuma oli samanlainen kuin terveillä verrokeilla. Dialyysillä otetun oksatsepaamin määrä oli vähäinen.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Myrkyllisyys

Serpax osoitti erittäin alhaista akuuttia myrkyllisyyttä ja LD50 oli yhtä suuri (suun kautta): rotta 6500 mg / kg; hiiri 4500 mg / kg. Lukuisia subakuutteja ja kroonisia myrkyllisyystestejä on tehty eri eläinlajeilla, joissa Serpaxin on osoitettu olevan erittäin alhainen myrkyllisyys.

Teratogeneesi

Lukuisat eri eläinlajeilla tehdyt testit sulkeisivat pois oksatsepaamin teratogeeniset vaikutukset.

Karsinogeneesi, mutageneesi

Kaksivuotisessa karsinogeenisuustutkimuksessa oksatsepaamia annettiin rotille ruokavalion kanssa. Urosrotilla, jotka saivat 30 kertaa ihmisen enimmäisannoksen, todettiin tilastollisesti lisääntynyt kilpirauhasen hyvänlaatuiset follikulaariset solukasvaimet, kivesten välitukosolujen adenoomat ja eturauhasen adenoomit verrattuna kontrolliryhmiin. Aiemmin julkaistussa tutkimuksessa raportoitiin, että hiirille, joita hoidettiin 9 kuukautta oksatsepaamiannoksilla, jotka olivat 35--100 kertaa ihmisen vuorokausiannos, kehittyi annoksesta riippuvainen maksan adenoomien lisääntyminen. Tämän tutkimuksen näytteiden riippumattomassa mikroskooppianalyysissä useita näistä kasvaimista luokiteltiin maksasyöviksi. Toisessa tutkimuksessa raportoitiin annoksesta riippuvainen maksan adenoomien tai karsinoomien lisääntyminen hiirillä, joita oli hoidettu enintään kaksi vuotta oksatsepaamiannoksilla, jotka olivat vähintään tai suuremmat kuin keskimääräinen kulutus, joka on noin 135 kertaa ihmisen suurin päivittäinen annos. Sama tutkimus osoitti "lisääntynyttä follikulaaristen kilpirauhasen adenoomien esiintyvyyttä naaraspuolisilla B6C3F1 -rotilla, joita hoidettiin kahden vuoden ajan oksatsepaamiannoksilla, jotka olivat vähintään tai suurempia kuin keskimääräinen kulutus, joka on noin 175 kertaa ihmisen päivittäinen annos. Toistaiseksi ei ole näyttöä siitä, että kliininen oksatsepaamin käyttö liittyy kasvainten puhkeamiseen.

Raportit in vitro mutageenisuudesta oksatsepaamin kanssa eivät ole johtaneet tuloksiin; yhdessä tutkimuksessa oksatsepaamin todettiin olevan mutageeninen Ames-testissä Salmonella typhimuriumilla, kun taas myöhemmässä tutkimuksessa, joka suoritettiin metabolisella aktivaatiolla ja ilman sitä, oksatsepaamin todettiin olevan ei-mutageeninen missään Salmonella typhimurium -kannassa, aiheuttiko se alleelien vaihto tai kromosomipoikkeavuudet kiinalaisen hamsterin munasarjasoluviljelmissä.Toinen Salmonella / mikrosomimäärityksellä tehty koe osoitti, että oksatsepaami ei ole mutageeninen sekä rotan maksan entsymaattisen aktivaation läsnä ollessa tai ilman.

Hedelmällisyystutkimukset

Naarasrotilla, jotka saivat ruokavaliota, joka sisälsi 0,05% tai 0,75% oksatsepaamia, esiintyi merkitsevää vähenemistä emättimen estruksen esiintymistiheydessä Oksatsepaamin vaikutuksia ihmisen hedelmällisyyteen ei tunneta.