Vaikuttavat aineet: Iloprost
Endoprost 0,05 mg / 0,5 ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten
Käyttöaiheet Miksi Endoprostia käytetään? Mitä varten se on?
Endoprost sisältää vaikuttavana aineena iloprostia, ainetta, joka kuuluu verihiutaleiden vastaisten lääkkeiden ryhmään. Se on kehossa normaalisti olevan aineen (prostasykliini) synteettinen analogi ja sillä on lukuisia toimia, kuten veren hyytymisen estäminen, kun tromboosin ja embolian riski on olemassa laskimoissa tai valtimoissa, pienten verisuonten laajentuminen ja ärsytys fysiologiset mekanismit, jotka liuottavat verihyytymiä (trombit).
Endoprostia käytetään:
- obliterans -tromboangiitin (Bürger -tauti) hoito pitkälle edenneessä vaiheessa ja kriittinen raajaiskemia, kun revaskularisaatiota ei ole osoitettu. Thrombangiitis obliterans on tulehduksellinen sairaus kehon raajojen (käsien ja jalkojen) pienissä ja keskisuurissa valtimoissa ja laskimoissa.
- Raynaud'n ilmiön (sormien ja varpaiden verisuonten voimakas supistuminen) hoito toissijaisena skleroderman (krooninen autoimmuunisairaus, joka aiheuttaa ihon kovettumista ja sakeutumista) vuoksi.
- alaraajojen vakavan kroonisen valtimoiskemian (verenkierron jyrkkä heikkeneminen) hoito potilailla, joilla on amputaation vaara ja kun leikkausta tai angioplastiaa ei ole tarkoitettu (leikkaus, joka sallii verisuonten laajentumisen).
Vasta -aiheet Kun Endoprostia ei tule käyttää
Sinulle ei saa antaa Endoprostia
- jos olet allerginen iloprostille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos olet raskaana;
- jos imetät;
- jos sinulla on verenvuotoriski, esimerkiksi jos sinulla on aktiivinen mahahaava, trauma tai verenvuoto kallon sisällä;
- jos epäillään keuhkojen tukkoisuutta.
- jos sinulla on sydänvaivoja, kuten:
- jos sinulla on huono verenkierto sydänlihakseen, kuten vaikea sepelvaltimotauti tai epästabiili angina pectoris (oire rintakipu voi olla oire);
- jos olet saanut sydänkohtauksen (sydäninfarktin) viimeisten kuuden kuukauden aikana
- jos sinulla on heikko sydän (akuutti tai krooninen sydämen vajaatoiminta NYHA -luokissa II - IV);
- jos sinulla on sydämen rytmihäiriöitä (rytmihäiriöitä), jotka ovat vakavia tai vaikuttavat ennusteeseen.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Endoprostia
Keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan Endoprostia. Ole erityisen varovainen, jos jokin seuraavista koskee sinua:
- jos tarvitset "kiireellistä amputointia (esimerkiksi tartunnan saaneen gangreenin tapauksessa)";
- jos poltat. On erittäin suositeltavaa, ettet tupakoi Endoprost -hoidon aikana.
- jos sinulla on alhainen verenpaine tässä tapauksessa sinun on kiinnitettävä erityistä huomiota välttääksesi verenpaineen laskuja.
- jos sinulla on vakava sydänsairaus. Tässä tapauksessa lääkärin on seurattava sitä huolellisesti.
- jos sinulla on huimausta noustessa seisomaan (ortostaattinen hypotensio). Sen on noustava hitaasti, jotta keho voi tottua uuteen asentoonsa.
- jos sinulla on ollut vakava aivohalvaus (ohimenevä aivoverenkiertohäiriö, aivoverenkiertohäiriö) viimeisten 3 kuukauden aikana (katso Sinulle ei saa antaa Endoprostia); lääkäri arvioi huolellisesti riski-hyötysuhteen.
Konsentroidun liuoksen infuusio suonien ulkopuolelle voi aiheuttaa paikallisia muutoksia pistoskohdassa.
Vältä suun kautta antamista ja joutumista iholle ja limakalvoille. Ihoon joutuessaan Endoprost voi aiheuttaa jatkuvaa ihon punoitusta (punoitusta) ilman kipua. Jos lääke joutuu iholle, pese altistunut alue välittömästi runsaalla vedellä tai suolaliuoksella.
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa
Etyylialkoholia sisältävien lääkkeiden käyttö voi määrittää positiivisen dopingtestin suhteessa joidenkin urheiluliittojen ilmoittamiin alkoholipitoisuusrajoihin.
Lapset ja nuoret
Tällä hetkellä saatavilla on vain satunnaisia tietoja käytöstä lapsille ja nuorille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa endoprostin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita ostat ilman reseptiä tai ravintolisiä.
Endoprost voi vaikuttaa muiden lääkkeiden toimintaan. Toisaalta jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Endoprost -valmisteen toimintaan.
Keskustele lääkärisi kanssa erityisesti, jos käytät:
- lääkkeet, joita käytetään korkean verenpaineen (verenpainelääkkeet) tai sydänsairauksien hoitoon (kuten beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat, vasodilataattorit ja ACE: n estäjät). Verenpaineesi voi laskea edelleen, joten lääkäri voi muuttaa Endoprost -annosta.
- veren ohennuslääkkeet (antikoagulantit ja antitromboottiset aineet), jotka estävät veren hyytymistä, kuten hepariini, kumariinin kaltaiset antikoagulantit, asetyylisalisyylihappo tai muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, fosfodiesteraasin estäjät ja nitro-vasodilataattorit, esimerkiksi molsidomiini. Se voi lisätä verenvuotoriskiä. Jos verenvuotoa ilmenee, Endoprost -hoito on lopetettava.
Endoprost alkoholin kanssa
Kuten kaikkia lääkkeitä, alkoholin samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä neuvoa ennen tämän lääkkeen antamista.
Raskaus
Edoprostia ei saa antaa, jos olet raskaana (katso "Sinulle ei saa antaa Endoprostia").
Tämän lääkevalmisteen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa, koska mahdollinen endoprostin terapeuttisen käytön riski raskauden aikana on tuntematon, jos olet hedelmällisessä iässä, käytä asianmukaisia ehkäisymenetelmiä hoidon aikana.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö lääke rintamaitoon. Sinulle ei saa antaa Endoprostia, jos imetät (katso "Sinulle ei saa antaa Endoprostia").
Ajaminen ja koneiden käyttö
Ei oleellinen.
Endoprost sisältää natriumia ja etanolia
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia annosta kohti, eli se on olennaisesti "natriumiton". Tämä lääke sisältää pieniä määriä alle 100 mg etanolia (alkoholia) annosta kohti.
Annostus ja käyttötapa Endoprostin käyttö: Annostus
Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle Endoprostia sopivasti varustetuissa sairaaloissa ja poliklinikoissa tarkassa valvonnassa.
Jos olet hedelmällisessä iässä oleva nainen, raskauden jatkuminen on suljettava pois ennen hoitoa.
Suositeltu annos on: lääkärin määräyksen mukaan.
Lääke annetaan laskimoon päivittäisenä infuusiona 6 tunnin ajan. Hoidon kesto on 4 viikkoa.
Lyhyemmät hoitojaksot (3-5 päivää) ovat usein riittäviä Raynaudin ilmiössä paranemisen saavuttamiseksi useiden viikkojen aikana.
Verenpaineesi ja sykkeesi mitataan infuusion alussa ja jokaisen annoksen suurentamisen jälkeen.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, dialyysi tai maksakirroosi: Annosta on muutettava (esim. Puolet suositellusta annoksesta).
Jos unohdat saada Endoprostia
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai sairaanhoitajan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Endoprostia?
Koska lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle Endoprostia, on epätodennäköistä, että saat liikaa lääkettä.
Jos kuitenkin luulet, että sinulle on annettu liikaa Endoprostia, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai sairaanhoitajaan, joita voivat ilmetä: verenpaineen lasku (hypotensiivinen reaktio), päänsärky, punoitus, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.Myös verenpaineen nousu, hidas (bradykardia) tai nopea (takykardia) sydämenlyönti, raajojen tai selän kipu, äkillinen kalpeus, hikoilu ja vatsakipu ovat mahdollisia.
Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.
Yliannostustapauksissa suositellaan Endoprost -hoidon lopettamista ja oireiden seurantaa ja hoitoa.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Endoprostin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat päänsärky, ihon punoitus (punoitus), pahoinvointi, oksentelu ja liiallinen hikoilu (liikahikoilu). Näitä haittavaikutuksia esiintyy todennäköisesti annoksen muuttamisen aikana hoidon alussa, jotta jokaiselle potilaalle löydettäisiin paras siedettävä annos. Kaikki nämä haittavaikutukset kuitenkin häviävät nopeasti pienentämällä annosta.
Kaiken kaikkiaan vakavimmat haittavaikutukset ovat aivohalvaus (aivoverenkiertohäiriö), sydänkohtaus (sydäninfarkti), verihyytymät keuhkoissa (keuhkoembolia), sydämenpysähdys, kohtaukset, matala verenpaine (hypotensio), nopea sydämen syke (takykardia), astma, rintakipu (angina pectoris), hengitysvaikeudet (hengenahdistus) ja nesteen kertyminen keuhkoihin (keuhkoödeema).
Toinen haittavaikutusten ryhmä liittyy paikallisiin reaktioihin infuusiokohdassa, esimerkiksi infuusiokohdassa voi esiintyä punoitusta ja kipua tai ihon vasodilataatiota, mikä voi johtaa pinnalliseen juovitettuun punoitukseen suonen kulkiessa.
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)
- päänsärky
- punoitus
- pahoinvointi ja oksentelu,
- liiallinen hikoilu (hyperhidroosi)
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä)
- ruokahalun menetys
- apatia (tunteiden, motivaation tai innokkuuden puute)
- sekava tila
- huimaus ja huimaus,
- heikentynyt tunne (parestesia)
- sykkivä tunne,
- lisääntynyt ihon herkkyys (hyperesteesia)
- polttava tunne
- levottomuus
- levottomuus
- sedaatio
- uneliaisuus
- nopea sydämenlyönti (takykardia *)
- hidas syke (bradykardia)
- rintakipu (angina pectoris *)
- matala verenpaine (hypotensio *)
- kohonnut verenpaine (hypertensio)
- hengitysvaikeudet (hengenahdistus *)
- ripuli,
- vatsavaivat / vatsakipu
- leukakipu, leuan nykiminen (trismus)
- lihaskivut (myalgia)
- nivelkipu (nivelkipu)
- kipu, kuume (kuume), kohonnut kehon lämpötila, lämmön tunne
- heikkous (voimattomuus), huonovointisuus
- vilunväristykset, väsymys, väsymys
- jano
- reaktio infuusiokohdassa (punoitus, kipu tai laskimotulehdus)
Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta)
- vähentynyt verihiutaleiden määrä veressä (trombosytopenia)
- allerginen tyypin liiallinen herkkyys (yliherkkyys)
- ahdistus, masennus, aistiharhat
- kohtaukset *, pyörtyminen tai tajunnan menetys lyhyeksi ajaksi (pyörtyminen), vapina, yksipuolinen päänsärky (migreeni)
- näön hämärtyminen, silmien ärsytys, silmäkipu
- sydänkohtaus (sydäninfarkti *), sydämenpysähdys *, epäsäännöllinen sydämen rytmi (rytmihäiriö tai ekstrasystole)
- aivohalvaus (aivoverenkiertohäiriö *) tai aivojen verenkierron heikkeneminen (aivojen iskemia),
- verihyytymät keuhkoissa (keuhkoembolia *), hyytymät jalkojen verisuonissa (syvä laskimotukos)
- astma *, nesteen kertyminen keuhkoihin (keuhkoödeema *)
- ripuli ja verta ulosteessa (verenvuotoinen ripuli), peräsuolen verenvuoto, ruoansulatushäiriöt (dyspepsia), peräsuolen tenesmus (peräaukon kivulias kouristus, johon liittyy kiireellinen ulostustarve), ummetus (ummetus)
- röyhtäily, nielemisvaikeudet (dysfagia), suun kuivuminen
- makuhäiriö (dysgeusia)
- ihon, limakalvojen ja silmänvalkuaisten keltaisuus maksasairauksien vuoksi (keltaisuus)
- kutittaa
- lihaskrampit (tetania), lihaskouristukset, lisääntynyt lihasjännitys (hypertonia)
- munuaiskipu, kivulias virtsaaminen, epänormaali virtsa, virtsaamisvaikeudet (dysuria), virtsateiden häiriöt
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 potilaalla tuhannesta)
- vestibulaariset häiriöt (osa korvasta, joka vastaa tasapainosta)
- yskä
- peräsuolen tulehdus (proktiitti)
* kuolemaan johtaneita ja / tai hengenvaarallisia tapauksia on raportoitu.
Endoprost voi aiheuttaa rintakipua angina pectoriksesta johtuen, etenkin potilailla, joiden sydänlihaksen verenkierto on heikko (sepelvaltimotauti).
Verenvuotoriski on suurempi potilailla, jotka saavat samanaikaisesti verta ohentavia lääkkeitä (verihiutaleiden aggregaation estäjiä, hepariinia tai kumariinin kaltaisia antikoagulantteja) (ks. "Muut lääkevalmisteet ja Endoprost").
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.it/ . Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Muita tietoja
Mitä Endoprost sisältää
Vaikuttava aine on iloprost. Yksi 0,5 ml: n injektiopullo sisältää 0,067 mg (67 mikrogrammaa) iloprostitrometamolia, joka vastaa 0,050 mg (50 mikrogrammaa) iloprostia.
Muut aineet ovat: trometamoli, 96% (tilavuus / tilavuus) etanoli, natriumkloridi, suolahappo (1 N), injektionesteisiin käytettävä vesi.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Endoprost on infuusioneste, liuos.
Pakkaus sisältää 1 0,5 ml: n ampullin, 0,050 mg infuusiokonsentraattia, liuosta varten.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML KONSENTRAATTI infuusionestettä varten, liuos
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
0,5 ml vesiliuosta sisältää 67 mcg iloprostitrometamolia (vastaa 50 mcg iloprostia).
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: etanoli, 96% (v / v), natriumkloridi.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Infuusiokonsentraatti, liuosta varten.
Kirkas, ilman hiukkasia.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Obliterans -tromboangiitin (Bürger -taudin) hoito pitkälle edenneessä vaiheessa ja kriittinen raajaiskemia, kun revaskularisaatiota ei ole osoitettu.
Raynaud'n ilmiön hoito toissijaisena skleroderman jälkeen.
Vakavan kroonisen alaraajojen valtimoiskemian hoito potilailla, joilla on amputaation vaara ja kun leikkausta tai angioplastiaa ei ole tarkoitettu.
04.2 Annostus ja antotapa
ENDOPROST -valmistetta on käytettävä tiukassa lääkärin valvonnassa asianmukaisesti varustetuissa sairaaloissa ja klinikoissa.
Raskauden mahdollisuus on suljettava pois ennen hedelmällisessä iässä olevien naisten hoitoa.
ENDOPROST tulee antaa laimennuksen jälkeen, kuten on kuvattu kohdassa 6.6 "Erityiset varotoimet hävittämiselle ja käsittelylle", infuusiona laskimoon 6 tunnin ajan päivässä perifeeriseen laskimoon tai katetrin kautta keskuslaskimoon.
Annos on säädettävä potilaan siedettävyyden perusteella infuusioalueella 0,5 - 2 ng iloprostia / kg / min 6 tunnin ajan päivässä.
Infuusioneste on valmistettava päivittäin steriiliyden varmistamiseksi.
Injektiopullon sisältö ja liuotin on sekoitettava huolellisesti.
Verenpaine ja syke on mitattava infuusion alussa ja jokaisen annoksen suurentamisen jälkeen.
Suurin yksilöllisesti siedetty annos on haettava ensimmäisten 2-3 hoitopäivän aikana. Tätä tarkoitusta varten infuusio aloitetaan nopeudella 0,5 ng / kg / min 30 minuutin ajan.
Siksi lisäykset 0,5 ng / kg / min ovat mahdollisia 30 minuutin välein enintään 2,0 ng / kg / min. Tarkka infuusionopeus on laskettava ruumiinpainon perusteella, jotta "infuusio" voidaan suorittaa alueella 0,5 - 2,0 ng / kg / min (ks. Alla olevat taulukot infuusiopumpun kanssa tai "ruiskupumpun kanssa").
Jos haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä, pahoinvointia tai verenpaineen laskua, ilmenee, infuusionopeutta on hidastettava, kunnes siedetty annos on saavutettu. Jos haittavaikutukset ovat vakavia, infuusio on lopetettava.
Kun yksilöllinen annos on määritetty ensimmäisten 2–3 päivän aikana, se säilyy hoitojakson ajan (yleensä 4 viikon ajan).
Injektiopullon sisällöstä on kaksi eri laimennosta käytetyn infuusiotekniikan mukaan. Yksi näistä laimennoksista on 10 kertaa vähemmän konsentroitu kuin toinen (0,2 mcg / ml verrattuna 2 mcg / ml), ja se voidaan antaa vain infuusiopumpulla (esim. Infusomat). Sitä vastoin väkevämpi liuos annetaan ruiskupumpulla ( esim. Infonde tai Perfusor), katso käyttö- ja käsittelyohjeet kohdasta 6.6 "Erityiset varotoimet hävittämiselle ja käsittelylle".
Infuusionopeus (ml / tunti) eri annoksille infuusiopumpulla.
Yleensä käyttövalmis infuusioneste annetaan infuusiona laskimoon infuusiopumpun (esim. Infusomat) avulla. Infuusiopumpun kanssa käytettävän laimennuksen ohjeet, katso kohta 6.6 "Erityiset varotoimet hävittämiselle ja käsittelylle".
Jos ENDOPROST -konsentraatio on 0,2 mcg / ml, tarvittava infuusionopeus on määritettävä alla olevan kaavion mukaisesti, jotta saadaan 0,5 - 2,0 ng / kg / min annos.
Seuraavaa taulukkoa voidaan käyttää laskettaessa potilaan painoa ja infuusion annosta vastaava infuusionopeus. Tunnista potilaan todellinen paino ja säädä infuusionopeus annokseksi ng / kg / min.
Infuusionopeudet (ml / tunti) eri annoksille ruiskupumpun kanssa käytettäväksi
Voidaan käyttää ruiskupumppua, jossa on enintään 25,5 ml: n mittaruisku (esim. Infuse) tai myös ruiskupumppua, jossa on 50 ml: n ruisku (esim. Perfusor). Laimennusohjeet ruiskupumpun kanssa, katso kohta 6.6 "Erityiset varotoimet hävittämiselle ja käsittelylle".
Jos ENDOPROST -pitoisuus on 2 mcg / ml, tarvittava infuusionopeus on määritettävä alla olevan kaavion mukaisesti, jotta saadaan 0,5 - 2,0 ng / kg / min annos.
Seuraavaa taulukkoa voidaan käyttää laskettaessa potilaan painoa ja infuusion annosta vastaava infuusionopeus. Tunnista potilaan todellinen paino ja säädä infuusionopeus annokseksi ng / kg / min.
Hoidon kesto ei saa ylittää 4 viikkoa.
Yli 4 viikkoa kestävän hoidon tai toistuvien hoitojaksojen turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole osoitettu.
Lyhyemmät hoitojaksot (3-5 päivää) ovat usein riittäviä Raynaudin ilmiössä paranemisen saavuttamiseksi useiden viikkojen aikana.
Jatkuva infuusio useiden päivien ajan ei ole suositeltavaa, koska saattaa kehittyä takyfylaksia suhteessa verihiutaleisiin kohdistuvaan vaikutukseen ja mahdollinen "palautuva" verihiutaleiden hyperaggregaatio hoidon lopussa, vaikka näihin liittyviä kliinisiä komplikaatioita ei ole koskaan havaittu. ilmiöitä.
• Potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta
On otettava huomioon, että dialyysihoitoa saavilla munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja maksakirroosipotilailla iloprostin eliminaatio vähenee, ja näillä potilailla annosta on pienennettävä (esim. Puolet suositellusta annoksesta).
ENDOPROSTin käytöstä lapsilla ei ole kokemusta (ks. Kohta 4.4 "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet").
04.3 Vasta -aiheet
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
- raskaus
- Ruokinta-aika;
- Tilat, joissa iloprostin vaikutukset verihiutaleisiin voivat lisätä verenvuotoriskiä (esim. Aktiivinen peptinen haava, trauma, kallonsisäinen verenvuoto);
- Vaikea sepelvaltimotauti tai epästabiili angina pectoris
- sydäninfarkti edellisen kuuden kuukauden aikana;
- Akuutti tai krooninen kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (NYHA II - IV);
- Vaikeat tai merkittävät rytmihäiriöt ennusteelle;
- Epäily keuhkojen tukkoisuuteen;
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Erityisvaroitukset
Potilaille, joille amputaatio on kiireellinen (esim. Tartunnan saaneessa gangreenissa), leikkausta ei pidä lykätä.
Potilaita on kehotettava vahvasti olemaan tupakoimatta.
Erityistä huomiota on kiinnitettävä hypotensiopotilaisiin, jotta vältetään verenpaineen lasku. potilaita, joilla on vakava sydänsairaus, on seurattava huolellisesti.
Ortostaattisen hypotension mahdollisuus on otettava huomioon tapauksissa, joissa potilas siirtyy makuuasennosta seisomaan asennon jälkeen.
"Potilaille, joilla on ollut aivoverisuonitapahtuma (esim. Ohimenevä aivoverenkiertohäiriö, aivohalvaus) viimeisten 3 kuukauden aikana, on tehtävä huolellinen riski-hyöty-arviointi (ks. 4.3" Vasta-aiheet ": verenvuotoriski, esim. Kallonsisäinen verenvuoto).
Käytön varotoimet
Tällä hetkellä saatavilla on vain satunnaisia tietoja käytöstä lapsille ja nuorille.
Konsentroidun liuoksen ekstravaskulaarinen infuusio voi aiheuttaa paikallisia muutoksia pistoskohdassa.
Vältä suun kautta antamista ja kosketusta limakalvojen kanssa. Iholle joutuessaan iloprosti voi aiheuttaa pitkäkestoista kivutonta punoitusta. Siksi on ryhdyttävä asianmukaisiin varotoimiin, jotta tuote ei joudu kosketuksiin ihon kanssa. Jos näin tapahtuu, altistunut alue on pestävä välittömästi runsaalla vedellä tai fysiologisella liuoksella.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia annosta kohti, eli se on käytännössä "natriumiton".
Tämä lääke sisältää pieniä määriä alle 100 mg etanolia (alkoholia) annosta kohti.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Iloprost voi lisätä beetasalpaajien, kalsiumkanavan salpaajien, vasodilataattoreiden ja ACE: n estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta.Jos ilmenee merkittävää hypotensiota, se voidaan korjata pienentämällä iloprostiannosta.
Koska iloprosti estää verihiutaleiden toimintaa, antikoagulanttien (kuten hepariinin, kumariinin kaltaisten antikoagulanttien) tai muiden verihiutaleiden aggregaation estäjien samanaikainen käyttö (kuten asetyylisalisyylihappo, muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, fosfodiesteraasin estäjät ja nitro-verisuonia laajentavat aineet, esim. molsidomina), voivat lisätä verenvuotoriskiä. Tässä tapauksessa iloprostin anto on lopetettava.
Terveillä vapaaehtoisilla suun kautta tapahtuvalla esikäsittelyllä asetyylisalisyylihapolla enintään 300 mg päivässä 8 päivän ajan ei ole vaikutusta iloprostin puhdistumaan (ml / min / kg).
Eläinkokeessa iloprostin havaittiin vähentävän plasman t-PA-vakaan tilan pitoisuutta.
Potilastutkimusten tulokset osoittavat, että iloprost-infuusioilla ei ole vaikutusta digoksiinin farmakokinetiikkaan potilailla, joita hoidetaan useilla suun kautta annettavilla annoksilla, eikä iloprostilla ole vaikutusta samanaikaisesti annetun t-PA: n farmakokinetiikkaan. Eläinkokeissa iloprostin verisuonia laajentava vaikutus oli glukokortikoideilla tehdyn esikäsittelyn jälkeen, vaikka verihiutaleiden aggregaatiota estävä vaikutus pysyi muuttumattomana. Tämän havainnon merkitystä kliinisessä käytössä ei vielä tunneta.
Vaikka kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty, in vitro -tutkimukset, joissa arvioidaan iloprostin estävää potentiaalia sytokromi P450 -entsyymien aktiivisuuteen, ovat osoittaneet, että iloprostilla ei ole odotettavissa oleellista estoa iloprostin välittämässä lääkeaineenvaihdunnassa.
04.6 Raskaus ja imetys
ENDOPROSTia ei saa antaa raskauden tai imetyksen aikana (ks. Kohta 4.3 "Vasta -aiheet").
• Raskaus
Iloprostin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa.
Prekliiniset tutkimukset osoittivat sikiötoksisuutta rotilla, mutta eivät kaneilla ja apinoilla (ks. Kohta 5.3 "Prekliiniset tiedot turvallisuudesta").
Koska iloprostin terapeuttisen käytön mahdollista riskiä raskauden aikana ei tunneta, hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä tehokkaita ehkäisymenetelmiä hoidon aikana.
• Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö iloprosti äidinmaitoon. Iloprostia ei pidä antaa imettäville naisille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei oleellinen.
04.8 Haittavaikutukset
Yleinen turvallisuusprofiili
Endoprostin yleinen turvallisuusprofiili perustuu rekisteröinnin jälkeisiin havaintoihin ja kliinisten tutkimusten analyysin tietoihin.
Karkeat ilmaantuvuudet lasketaan tietokannassa, joka sisältää yhteensä 3 325 potilasta, jotka saivat iloprostia joko kontrolloiduissa tai kontrolloimattomissa kliinisissä tutkimuksissa tai hyväntekeväisyysohjelmassa, joka liittyi yleisesti ikääntyneisiin potilaisiin ja joilla oli useita siihen liittyviä sairauksia ja joilla oli krooninen valtimoiskemia alaraajoihin edistyneissä vaiheissa III ja IV ja jälleen potilailla, joilla on obliterans -tromboangiitti, kuten on yksityiskohtaisesti ilmoitettu taulukossa 1.
Kliinisissä tutkimuksissa iloprostia saavilla potilailla yleisimmin havaitut haittavaikutukset (≥ 10%) ovat päänsärky, ihon punoitus, pahoinvointi, oksentelu ja liikahikoilu.
Näitä haittavaikutuksia esiintyy todennäköisesti annoksen titrauksen aikana hoidon alussa, jotta jokaiselle potilaalle löydettäisiin paras siedettävä annos.Kaikki nämä haittavaikutukset kuitenkin häviävät nopeasti pienentämällä annosta.
Kaiken kaikkiaan vakavimmat haittavaikutukset iloprostia saavilla potilailla ovat aivoverenkiertohäiriö, sydäninfarkti, keuhkoembolia, sydämenpysähdys, kouristukset, hypotensio, takykardia, astma, angina pectoris, hengenahdistus ja keuhkoödeema.
Toinen haittavaikutusten ryhmä liittyy paikallisiin reaktioihin infuusiokohdassa. Esimerkiksi infuusiokohdassa voi esiintyä punoitusta ja kipua tai ihon vasodilataatiota, mikä voi johtaa pinnallisen juovittuneen punoituksen syntymiseen istuimen laskimoon. D " infuusio.
Taulukko haittavaikutuksista
Endoprostilla havaitut haittavaikutukset on esitetty alla olevassa taulukossa elinjärjestelmäluokittain (MedDRA 14.1). Sopivampaa MedDRA -termiä käytetään kuvaamaan tiettyä reaktiota sen oireiden ja siihen liittyvien tilojen kanssa. Kliinisissä tutkimuksissa esiintyneet haittavaikutukset luokitellaan niiden esiintymistiheyden mukaan, esiintyvyysryhmät määritellään seuraavien käytäntöjen mukaan: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
Taulukko 1: Kliinisissä tutkimuksissa tai rekisteröinnin jälkeisissä havainnoissa raportoidut haittavaikutukset endoprostilla hoidetuilla potilailla
* kuolemaan johtaneita ja / tai hengenvaarallisia tapauksia on raportoitu
Iloprosti voi aiheuttaa angina pectorista erityisesti potilailla, joilla on sepelvaltimotauti.
Verenvuotoriski on suurempi potilailla, joita annetaan samanaikaisesti verihiutaleiden aggregaation estäjien, hepariinin tai kumariinin kaltaisten antikoagulanttien kanssa.
04.9 Yliannostus
• Oireet
Hypotensiivinen reaktio voi olla odotettavissa sekä päänsärky, punoitus, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli. Verenpaineen nousu, bradykardia tai takykardia, raajojen tai selän kipu, äkillinen kalpeus, hikoilu ja kouristavat vatsakivut ovat mahdollisia.
• Hoito
Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.
Iloprostin antamisen keskeyttäminen, oireiden seuranta ja hoito on suositeltavaa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: verihiutaleita estävät aineet, pois lukien hepariini.
ATC -koodi: B01A C.
Iloprost on prostasykliinin synteettinen analogi, jonka farmakologisia vaikutuksia on havaittu:
• verihiutaleiden aggregaation, adheesion ja vapautumisreaktion esto
• valtimoiden ja suonien laajentuminen
• kapillaaritiheyden lisääntyminen ja verisuonten hyperpermeabiliteetin väheneminen välittäjien, kuten serotoniinin tai histamiinin, aiheuttaman mikroverenkierron tasolla
• endogeenisen fibrinolyyttisen potentiaalin stimulointi
• tulehdusta ehkäisevät vaikutukset, kuten leukosyyttien tarttumisen esto endoteeli- vamman jälkeen tai leukosyyttien kerääntyminen loukkaantuneisiin kudoksiin ja tuumorinekroositekijän vapautumisen vähentäminen.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
• Jakelu
Iloprostin plasmapitoisuudet saavuttavat vakaan tilan jo 10-20 minuutin kuluttua laskimoinfuusion aloittamisesta ja noudattavat infuusionopeuteen nähden lineaarista kehitystä. Infuusionopeudella 3 ng / kg / min. vastaa plasmatasoa 135 ± 24 pg / ml.
Iloprostin nopea aineenvaihdunta johtaa plasman pitoisuuden nopeaan laskuun pian infuusion päättymisen jälkeen Aineen metabolinen puhdistuma plasmasta on noin 20 ± 5 ml / kg / min.
Loppuvaiheen puoliintumisaika on 0,5 tuntia, joten jo 2 tuntia infuusion päättymisen jälkeen aineen pitoisuus plasmassa laskee alle 10%: iin tasapainopitoisuudesta.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa sitoutumisasteella plasman proteiineille vaikuttavat epätodennäköisiltä, koska suurin osa iloprostista sitoutuu plasman albumiiniin (sitoutuminen proteiineihin: 60%) ja myös johtuen aineen alhaisesta pitoisuudesta.
Iloprostin vaikutus muiden lääkkeiden biotransformaatioon on myös erittäin epätodennäköistä sekä seurattujen metaboliareittien että pienen annoksen vuoksi.
• Aineenvaihdunta
Iloprosti metaboloituu laajalti pääasiassa karboksisivuketjun beetahapetuksen kautta.
Muuttumatonta ainetta ei eliminoida.
Päämetaboliitti on tetranoriloprosti, jota esiintyy virtsassa vapaana ja konjugoituna 4 diastereoisomeerinä. Tetranoiloprost on farmakologisesti inaktiivinen, kuten eläinkokeet osoittavat. In vitro -tutkimukset viittaavat siihen, että iloprostin keuhkojen metaboliitti on samanlainen sekä laskimonsisäisen annon että inhalaation jälkeen.
• Eliminaatio
Potilailla, joilla on normaali munuaisten ja maksan toiminta, iloprostin eliminaatiolle laskimonsisäisen infuusion jälkeen on useimmissa tapauksissa tunnusomaista kaksivaiheinen profiili, jonka keskimääräinen puoliintumisaika on 3-5 minuuttia ja 15-30 minuuttia. Iloprostin kokonaispuhdistuma on noin 20 ml / kg / min, mikä osoittaa maksan ulkopuolisen vaikutuksen iloprostin metaboliaan.
Massatasapainotutkimus tehtiin käyttämällä 3H-iloprostia terveillä koehenkilöillä. Laskimoon annetun 2 ng / kg / min 4 tunnin infuusion jälkeen kokonaisradioaktiivisuuden talteenotto on 81%, virtsassa 68% ja ulosteessa 12%. Metaboliitit eliminoituvat plasmasta ja virtsasta kahdessa vaiheessa, joiden puoliintumisajat laskettiin vastaavasti noin 2 ja 5 tuntia (plasma) ja 2 ja 18 tuntia (virtsa).
• Erityisolosuhteet
Munuaisten vajaatoiminta:
Iloprostin laskimonsisäisessä infuusiotutkimuksessa loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat, jotka saivat ajoittaista dialyysihoitoa, osoittivat merkittävästi pienempää puhdistumaa (keskimääräinen CL = 5 ± 2 ml / min / kg) kuin mitä havaittiin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka eivät saa ajoittaista dialyysihoitoa (keskiarvo CL = 18 ± 2 ml / min / kg).
Maksan toimintahäiriö:
Koska iloprosti metaboloituu laajasti maksassa, maksan toiminnan muutokset vaikuttavat lääkkeen pitoisuuksiin plasmassa. Laskimonsisäisessä tutkimuksessa kerättiin tuloksia kahdeksasta maksakirroosipotilaasta. Iloprostin keskimääräisen puhdistuman arvioidaan olevan 10 ml / min / kg.
Ikä ja sukupuoli:
Iällä ja sukupuolella ei ole kliinistä merkitystä iloprostin farmakokinetiikassa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Eläinkokeiden perusteella akuutin myrkyllisyyden riski ihmisillä näyttää olevan vähäinen, kun otetaan huomioon hoidon aikana annettu absoluuttinen kokonaisannos ja injektiopullossa olevan aineen määrä. On myös otettava huomioon, että hoito tapahtuu vain tarkan lääketieteellisen valvonnan olosuhteissa.
Toistuvien annosten systeemiset toksisuustutkimukset (jatkuva laskimonsisäinen infuusio) ovat osoittaneet lievää verenpaineen laskua vain yli 14 ng / min annoksilla ja vakavien haittavaikutusten (hypotensio, hengitystoiminnan häiriöt) ilmaantumisen vain erittäin suurilla annoksilla verrattuna terapeuttiseen annokseen (kaksi suuruusluokkaa suurempi kuin terapeuttinen annos).
In vitro ja in vivo genotoksisuustutkimukset eivät osoittaneet perimää vaurioittavia vaikutuksia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Trometamoli;
etanoli, 96% (tilavuus / tilavuus);
natriumkloridia;
kloorivetyhappo, 1 N;
injektionesteisiin käytettävä vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Yhteisvaikutusten välttämiseksi käyttövalmiiseen infuusioliuokseen ei saa lisätä muita lääkkeitä.
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
1 ml väritön ampulli, luokan I lasia, joka sisältää 0,5 ml infuusiokonsentraattia.
• Pakkaus:
1 ampulli, joka sisältää 0,5 ml infuusiokonsentraattia
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
• Käyttöohjeet
ENDOPROST -valmistetta saa käyttää vain laimentamisen jälkeen.
Käyttövalmis infuusioneste on valmistettava päivittäin steriiliyden varmistamiseksi.
• Laimentamisohjeet
Injektiopullon sisältö ja liuotin on sekoitettava huolellisesti.
ENDOPROST -laimennus infuusiopumpun kanssa käytettäväksi
Tätä tarkoitusta varten 0,5 ml: n ENDOPROST -injektiopullon sisältö (eli 50 mcg) laimennetaan 250 ml: lla steriiliä fysiologista suolaliuosta tai 5% glukoosiliuosta.
ENDOPROST -laimennus ruiskupumpun kanssa käytettäväksi
Tässä tapauksessa 0,5 ml: n ENDOPROST -injektiopullon sisältö (eli 50 mcg) laimennetaan 25 ml: lla steriiliä fysiologista suolaliuosta tai 5% glukoosiliuosta.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330-20126 Milano
Lisensoinut Bayer Pharma AG - Berliini (Saksa)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
1 ampulli 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
31.10.1994/19.08.2007
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Marraskuu 2013
