NEXIUM - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Nexium - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: Esomepratsoli

Nexium 10 mg gastroresistentit rakeet oraalisuspensiota varten, pussi

Nexium -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

Nexium 10 mg gastroresistentit rakeet oraalisuspensiota varten, pussi
Nexium 20 mg enterokapselit, Nexium 40 mg enterokapselit
NEXIUM 40 mg injektiokuiva -aine, liuosta varten

Miksi Nexiumia käytetään? Mitä varten se on?

Nexium sisältää esomepratsoliksi kutsuttua ainetta, joka kuuluu protonipumpun estäjiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään. Nämä lääkkeet vähentävät mahalaukun tuottaman hapon määrää.

Nexiumia käytetään "gastroesofageaalisen refluksitaudin" hoitoon.

Ruoansulatuskanavan refluksi on, kun happo mahasta poistuu ruokatorveen aiheuttaen kipua, tulehdusta ja närästystä. Närästys koostuu polttavasta tunteesta, joka nousee mahasta tai rintakehästä kohti kaulaa.
Lapsilla oireita voivat olla vatsan sisällön palaaminen suuhun (regurgitaatio), huonovointisuus (oksentelu) ja huono painonnousu.

Vasta -aiheet Milloin Nexiumia ei tule käyttää

Älä ota Nexiumia

jos olet allerginen (yliherkkä) esomepratsolille tai muille vastaaville protonipumpun estäjille (esim. pantopratsoli, lansopratsoli, rabepratsoli, omepratsoli) tai jollekin muulle gastroresistentin Nexium-rakeen aineelle.
jos käytät lääkettä, joka sisältää nelfinaviiria (käytetään HIV: n hoitoon).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Nexium -valmistetta

Ole erityisen varovainen Nexiumin suhteen

jos sinulla on maksavaivoja, kerro siitä lääkärillesi, koska hän voi määrätä pienemmän annoksen
jos sinulla on munuaisongelmia, kerro siitä lääkärillesi.

Nexium voi peittää muiden sairauksien oireet. Jos siis jokin seuraavista tapahtuu sinulle Nexium -hoidon aikana, kerro siitä heti lääkärillesi:

Laihtuu paljon ilman syytä.
Sinulla on vatsakipuja tai ruoansulatushäiriöitä.
Aloita oksentelu toistuvasti.
Sinulla on nielemisvaikeuksia
Oksentat verta tai sinulla on mustia ulosteita (veren värjätty uloste).

Jos sinulle on määrätty Nexiumia "tarpeen mukaan", ota yhteys lääkäriisi, jos oireet jatkuvat tai jos niiden ominaisuudet muuttuvat. On-demand-hoitoa ei ole tutkittu lapsilla, joten sitä ei suositella tälle potilasryhmälle.

Jos käytät protonipumpun estäjää, kuten Nexiumia, etenkin yli vuoden ajan, sinulla saattaa olla hieman lisääntynyt lonkka-, ranne- tai selkäranganmurtuman riski.Jos sinulla on osteoporoosi tai käytät kortikosteroideja (mikä voi lisätä osteoporoosi), ota yhteys lääkäriisi.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Nexiumin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt. Nexium voi vaikuttaa joidenkin muiden lääkkeiden toimintaan ja jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Nexiumiin.

Kerro erityisesti lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

Atatsanaviiri (käytetään HIV: n hoitoon) Älä ota Nexiumia, jos käytät nelfinaviiria.
Klopidogreeli (käytetään verihyytymien estämiseen)
Ketokonatsoli, itrakonatsoli tai vorikonatsoli (käytetään sieni -infektioiden hoitoon).
Erlotinibi (käytetään syövän hoitoon).
Diatsepaami (käytetään ahdistuneisuuden hoitoon tai lihasten rentoutumiseen).
Sitalopraami, imipramiini tai klomipramiini (käytetään masennuksen hoitoon).
Fenytoiini (käytetään epilepsian hoitoon).
Varfariini tai kumariini (veren hyytymistä estävät lääkkeet).
Silostatsoli (käytetään jaksottaisen lonkatuksen hoitoon - jalkojen kipu kävellessä, joka johtuu riittämättömästä verenkierrosta).
Sisapridi (käytetään ruoansulatushäiriöiden ja närästyksen hoitoon).
Klaritromysiini (käytetään infektioiden hoitoon).
Digoksiini (käytetään sydänvaivoihin).
Metotreksaatti (lääke, jota käytetään suuriannoksisessa solunsalpaajahoidossa syövän hoitoon) - jos käytät suurta metotreksaatti -annosta, lääkäri saattaa keskeyttää Nexium -hoidon väliaikaisesti.
Takrolimuusia (käytetään elinsiirroissa)
Rifampisiini (käytetään tuberkuloosin hoitoon).
Mäkikuisma (Hypericum perforatum) (käytetään masennuksen hoitoon).

Nexium-enterotablettien ottaminen ruoan ja juoman kanssa

Nexium-enterorakeet voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle ennen kuin käytät Nexiumia, jos olet raskaana tai yrität tulla raskaaksi. Lääkärisi kertoo, voitko käyttää Nexiumia tänä aikana. Nexiumia ei pidä käyttää imetyksen aikana.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Nexium ei todennäköisesti vaikuta kykyysi ajaa tai käyttää työkaluja tai koneita.

Tärkeää tietoa Nexium -valmisteen sisältämistä aineista

Nexium sisältää sakkaroosia ja glukoosia, jotka ovat molemmat sokerityyppejä. Siksi on tärkeää huolehtia suuhygieniasta ja puhdistaa hampaat säännöllisesti hammasharjalla.

Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen kuin käytät Nexiumia.

Annos, antotapa ja antotapa Nexium -valmisteen käyttö: Annostus

Ota Nexiumia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Lääkkeesi on rakeina pussissa. Yksi pussi sisältää 10 mg esomepratsolia. Lääkäri kertoo sinulle, kuinka monta pussia sinun on otettava päivässä. Lääkärisi kertoo sinulle myös, kuinka kauan sinun on otettava ne.

Tyhjennä pussin tai pussien sisältö vettä sisältävään lasiin. Älä käytä kuohuvettä. Veden määrä riippuu pussien määrästä, jotka lääkäri on määrännyt ottamaan kerrallaan.
Käytä 15 millilitraa (ml) vettä (3 tl) kutakin annospussia kohden. Tämä tarkoittaa, että tarvitset 15 ml yhtä annospussia ja 30 ml kahta pussia varten.
Sekoita rakeet veteen.
Anna sisällön sakeutua muutama minuutti.
Sekoita uudelleen ja juo sisältö. Rakeita ei saa pureskella tai murskata. Älä jätä sisältöä kauemmaksi kuin 30 minuuttia ennen juomista.
Jos lasiin jää tuotteen jälkiä nielemisen jälkeen, lisää vettä, sekoita ja juo sisältö välittömästi.

Nexium-enterorakeet voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Jos sinulle annetaan mahaletkua, lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle Nexium -letkua. Tiedot lääkärille tai sairaanhoitajalle ovat tämän pakkausselosteen lopussa.

Lapset

Nexiumia ei suositella alle 1 -vuotiaille lapsille.
1–11 -vuotiaat lapset voivat käyttää Nexiumia. Tavanomainen annos on yksi pussi (10 mg) tai kaksi annospussia (20 mg) kerran vuorokaudessa. Lasten annos lasketaan lapsen painon perusteella ja lääkäri päättää oikean annoksen.

Aikuiset ja 12 -vuotiaat nuoret

Tavanomainen annos on kaksi annospussia (20 mg) tai 4 annospussia (40 mg) kerran vuorokaudessa.

Eläkeläiset

Annosta ei tarvitse muuttaa, jos olet iäkäs.

Potilaat, joilla on maksa- tai munuaisongelmia

Potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, suurin Nexium -vuorokausiannos on 2 annospussia (20 mg). 1–11-vuotiailla lapsilla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, enimmäisvuorokausiannosta 10 mg ei saa ylittää.
Erityistä annoksen pienentämistä ei tarvita potilailla, joilla on munuaisongelmia. Jos sinulla on kuitenkin vakavia munuaisongelmia, lääkäri saattaa päättää tehdä joitakin testejä.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Nexiumia?

Jos otat enemmän Nexiumia kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut enemmän Nexiumia kuin lääkärisi on määrännyt, ota yhteys lääkäriisi.

Jos unohdat ottaa Nexiumia

Jos unohdat ottaa Nexium -annoksen, ota se heti kun muistat. Jos on jo melkein seuraavan annoksen aika, odota tavalliseen aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos sinulla on kysyttävää Nexiumin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Nexiumin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Nexiumkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Allergiset reaktiot

Vaikea allerginen reaktio (anafylaksia) on harvinainen haittavaikutus, joka esiintyy alle 1 potilaalla 1000: sta Nexium -valmistetta käyttävällä ihmisellä.

Saatat huomata hengityksen vinkumista, kasvojen tai vartalon turvotusta, ihottumaa, pyörtymistä tai nielemisvaikeuksia. Jos näin käy sinulle, lopeta Nexium -valmisteen käyttö ja ota heti yhteys lääkäriisi.

Muita haittavaikutuksia ovat:

Yleiset (alle 1 potilaalla 10: stä):

Päänsärky.
Vaikutukset vatsaan tai suolistoon: ripuli, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat.
Pahoinvointi tai oksentelu.

Melko harvinaiset (alle 1 potilaalla 100: sta):

Turvotus jaloissa ja nilkoissa.
Unen häiriöt (unettomuus).
Huimaus, pistely, uneliaisuus.
Huimaus.
Kuiva suu
Muutokset maksan toimintaa tarkistavissa verikokeissa.
Ihottuma, nokkosihottuma ja kutina.
Lonkan, ranteen tai selkärangan murtuma (jos Nexiumia käytetään suurina annoksina ja pitkään)

Harvinaiset (alle 1 käyttäjällä 1000: sta):

Veri -ongelmat, kuten valkosolujen ja verihiutaleiden määrän väheneminen.
Alhainen veren natriumpitoisuus.
Tunne levoton, sekava tai masentunut.
Muutokset maussa.
Näköhäiriöt, kuten näön hämärtyminen.
Äkillinen hengityksen vinkuminen tai hengenahdistus (bronkospasmi).
Tulehdus suun sisäpuolella.
"Sammas" -infektio, joka voi vaikuttaa suolistoon ja jonka aiheuttaa sieni.
Hepatiitti keltaisuudella tai ilman.
Hiustenlähtö (hiustenlähtö).
Ihottuma auringonvalossa.
Nivelkipu (nivelkipu) tai lihaskipu (myalgia).
Yleinen huonovointisuus ja voimattomuuden tunne.
Lisääntynyt hikoilu.

Hyvin harvinaiset (alle 1 potilaalla 10000: sta):

Muutos verisolujen määrässä, mukaan lukien agranulosytoosi (valkosolujen puute).
Aggressio.
Nähdä, tuntea tai kuulla asioita, joita ei ole olemassa (aistiharhat).
Vaikeat maksavaivat, jotka johtavat maksan vajaatoimintaan ja aivotulehdukseen.
ciche tai ihon kuorinta. Tähän voi liittyä korkea kuume ja nivelkipu (erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi).
Lihas heikkous.
Vaikeat munuaisongelmat.
Rintojen suureneminen miehillä.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Jos käytät Nexiumia yli kolmen kuukauden ajan, veren magnesiumtasot voivat laskea. Alhaiset magnesiumpitoisuudet voivat ilmetä väsymyksenä, tahattomina lihassupistuksina, sekavuus, kouristukset, huimaus, lisääntynyt syke. Jos sinulla on jokin näistä oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriisi. Alhaiset magnesiumpitoisuudet voivat myös johtaa veren kalium- tai kalsiumpitoisuuden laskuun. Lääkärisi tulee päättää, tarkistaako veren magnesiumtasosi säännöllisesti.
Suolistotulehdus (joka voi johtaa ripuliin).

Nexium voi hyvin harvinaisissa tapauksissa vaikuttaa valkosoluihin, mikä johtaa immuunivajaisuuteen. Jos sinulla on "infektio, johon liittyy oireita, kuten kuumetta, johon liittyy yleisen fyysisen kunnon vakava heikkeneminen, tai kuumetta, johon liittyy paikallisen infektion oireita, kuten niska-, kurkku- tai suun kipua tai virtsaamisvaikeuksia, ota yhteys lääkäriisi mahdollisimman pian . että valkosolujen puute (agranulosytoosi) voidaan sulkea pois verikokeella. Sinun on tärkeää kertoa käyttämistäsi lääkkeistä.

Älä huolehdi yllä olevasta luettelosta mahdollisista haittavaikutuksista. Et ehkä saa niitä. Jos jokin haittavaikutuksista muuttuu vakavaksi tai jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä Nexiumia pakkauksessa ja pussissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Käyttövalmis suspensio on otettava 30 minuutin kuluessa

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Mitä Nexium gastroresistentit rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät

Vaikuttava aine on esomepratsoli. Yksi pussi sisältää 10 mg esomepratsolia (magnesiumtrihydraattina).

Apuaineet ovat:

Esomepratsolirakeet:

Glyserolimonostearaatti 40-55

Hydroksipropyyliselluloosa

Hypromelloosi

Magnesiumstearaatti

Kopolymeerimetakryylihapon etyyliakrylaatin (1: 1) dispersio 30%

Polysorbaatti 80 Sakkaroosi palloissa (sakkaroosi ja maissitärkkelys)

Talkki

Trietyylisitraatti

Inertit rakeet:

Vedetön sitruunahappo (pH: n säätöön)

Krospovidoni

Glukoosi

Hydroksipropyyliselluloosa

Keltainen rautaoksidi (E 172)

Ksantaanikumi.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Jokainen Nexium -pussi sisältää vaaleankeltaisia hienojakoisia rakeita. Ruskeita rakeita voi näkyä. Oraalisuspensio on paksu, keltainen neste, joka sisältää suspendoituja rakeita.

Yksi pakkaus sisältää 28 pussia.

Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain lääketieteen tai terveydenhuollon ammattilaisille

Tietoa annostelusta potilaille, joilla on nenä- tai mahaletku:

Jos haluat antaa 10 mg: n annoksen, lisää 10 mg: n annospussin sisältö 15 ml: aan vettä.
Jos haluat antaa 20 mg: n annoksen, lisää kahden 10 mg: n annospussin sisältö 30 ml: aan vettä.
Sekoita.
Anna sakeutua muutama minuutti.
Sekoita uudelleen.
Ota suspensio ruiskulla.
Pistä putki, jonka halkaisija on 6 ranskalaista tai suurempi, vatsaan 30 minuutin kuluessa käyttövalmiiksi saattamisesta.
Täytä ruisku 15 ml: lla vettä 10 mg: n annosta varten ja 30 ml: lla vettä 20 mg: n annosta varten.
Ravista ja ruiskuta nenä- ja mahalaukun jäljellä oleva sisältö mahaan. Käyttämätön suspensio on hävitettävä

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Nexiumista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 Radiofarmaseuttiset lääkkeet, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJEN KÄYTTÖOHJEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

NEXIUM 10 MG ELINTARVIKKEIDEN RAKENNE SUULLINEN JOUSITUS, PUSSISSA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi pussi sisältää: 10 mg esomepratsolia (magnesiumtrihydraattina).

Apuaineet: sakkaroosi 6,8 mg ja glukoosi 2,8 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Ruokaa kestävät rakeet oraalisuspensiota varten, annospussissa.

Vaaleankeltaisia hienojakoisia rakeita. Ruskeita rakeita voi näkyä.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Nexium oraalisuspensio on ensisijaisesti tarkoitettu gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) hoitoon 1--11 -vuotiaille lapsille.

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)

- endoskooppisesti osoitetun eroosiorefluksiesofagiitin hoito

- gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito

Nexium-oraalisuspensiota voidaan käyttää myös potilailla, joilla on vaikeuksia niellä Nexium-enterotabletteja. Katso käyttöaiheet 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille Nexium-enterotablettien valmisteyhteenvedosta.

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus:

Pediatriset potilaat:

1-11 -vuotiaat lapset, joiden paino on> 10 kg

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)

- Endoskooppisesti osoitettu eroosiorefluksiesofagiitin hoito

Paino ≥ 10 -

Paino ≥ 20 kg: 10 mg tai 20 mg kerran päivässä 8 viikon ajan.

- Gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito

10 mg kerran päivässä enintään 8 viikon ajan.

Yli 1 mg / kg / vrk annoksia ei ole tutkittu.

Alle 1 -vuotiaat lapset

Kokemus esomepratsolihoidosta alle 1 -vuotiailla lapsilla on rajallinen, joten hoitoa ei suositella tässä ikäryhmässä (ks. Kohta 5.1).

Aikuiset ja 12 -vuotiaat nuoret

Annostus 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on Nexium-enterotablettien valmisteyhteenvedossa.

Erityisryhmät

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Koska kliininen kokemus on rajallinen, vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita on hoidettava varoen (ks. Kohta 5.2).

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. ≥ 12 -vuotiailla potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, Nexium -enimmäisannosta 20 mg ei saa ylittää. 1–11-vuotiailla lapsilla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, enimmäisannosta 10 mg ei saa ylittää (ks. Kohta 5.2).

Antotapa

Tyhjennä 10 mg: n annoksen yhden 10 mg: n annospussin sisältö lasiin, joka sisältää 15 ml vettä.

Tyhjennä 20 mg: n annoksen kahden 10 mg: n annospussin sisältö lasiin, joka sisältää 30 ml vettä.

Älä käytä kuohuvettä.

Sekoita rakeet, kunnes rakeet ovat dispergoituneet ja anna sakeutua muutaman minuutin ajan. Sekoita uudelleen ja juo sisältö 30 minuutin kuluessa. Rakeita ei saa pureskella tai murskata. Huuhtele lasi 15 ml: lla vettä, jotta kaikki rakeet otetaan.

Potilaat, joilla on nenä- tai mahaletku: valmistelu ja antamisohjeet, ks. Kohta 6.6.

04.3 Vasta -aiheet

Tunnettu yliherkkyys esomepratsolille, bentsimidatsolikorvikkeille tai muille valmisteen aineosille.

Esomepratsolia ei tule käyttää samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa (ks. Kohta 4.5).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Jos hälyttäviä oireita (esim. Merkittävä tahaton laihtuminen, toistuva oksentelu, dysfagia, veriokseema tai melaena) esiintyy ja jos mahahaava epäillään tai esiintyy, haavan pahanlaatuisuus on suljettava pois siitä, miten Nexium -hoito voisi lievittää oireita ja viivästyttää diagnoosia.

Potilaita, joita on hoidettu pitkään (erityisesti niitä, joita on hoidettu yli vuoden), on seurattava säännöllisesti. Pitkäaikaishoito on tarkoitettu aikuisille ja nuorille (12-vuotiaat ja sitä vanhemmat, ks. Kohta 4.1).

On-demand-hoitoa saavia potilaita on kehotettava ottamaan yhteyttä lääkäriinsä, jos kokeneet oireet ovat eri luonteisia. On-demand-hoitoa ei ole tutkittu lapsilla, joten sitä ei ole tarkoitettu tähän potilasryhmään.

Esomepratsolin vaihtelevien plasmakonsentraatioiden vaikutuksia yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa on otettava huomioon tätä hoitoa saavilla potilailla (ks. Kohta 4.5).

Lääkevalmiste sisältää sakkaroosia ja glukoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä hieman salmonella- ja Campylobacter -ruoansulatuskanavan infektioiden riskiä (ks. Kohta 5.1).

Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.5). Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjän yhdistelmää ei voida välttää, suositellaan tarkkaa kliinistä seurantaa yhdessä atatsanaviiriannoksen nostamisen kanssa 400 mg: aan 100 mg: n ritonaviiriannoksen kanssa; esomepratsoliannos ei saa ylittää 20 mg.

Esomepratsoli, kuten kaikki happoa estävät lääkkeet, voi vähentää B12-vitamiinin (syanokobalamiini) imeytymistä hypo- tai aklorhydrian vuoksi.

Esomepratsoli on CYP2C19: n estäjä. Mahdollista yhteisvaikutusta CYP2C19: n metaboloimien lääkkeiden kanssa tulee harkita esomepratsolihoidon alussa tai lopussa. Klopidogreelin ja omepratsolin välillä on havaittu yhteisvaikutus (ks. Kohta 4.5). Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys on epävarma. Varotoimenpiteenä esomepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä on vältettävä.

Protonipumpun estäjien (PPI), kuten esomepratsolin, on osoitettu aiheuttavan vakavaa hypomagnesemiaa potilailla, joita on hoidettu vähintään kolme kuukautta ja monissa tapauksissa yhden vuoden ajan. Vakavia hypomagnesemian oireita ovat väsymys, tetania, delirium, kouristukset, huimaus ja kammioiden rytmihäiriöt. Ne voivat aluksi ilmetä salakavalasti ja jättää huomiotta. Hypomagnesemia paranee useimmilla potilailla magnesiumin ottamisen ja protonipumpun estäjän käytön lopettamisen jälkeen. Terveydenhuollon ammattilaisten tulisi harkita magnesiumpitoisuuden mittaamista ennen PPI -hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana. (esim. diureetit).

Protonipumpun estäjät, erityisesti kun niitä käytetään suurina annoksina ja pitkiä aikoja (> 1 vuosi), voivat aiheuttaa hieman lisääntynyttä lonkan, ranteen ja selkärangan murtumien riskiä, erityisesti iäkkäillä potilailla tai muiden tunnettujen riskitekijöiden läsnä ollessa. viittaavat siihen, että protonipumpun estäjät voivat lisätä murtumariskiä 10%: sta 40%: iin. Tämä lisäys voi johtua osittain muista riskitekijöistä. Osteoporoosin riskin omaavia potilaita on hoidettava nykyisten kliinisten käytäntöjen ohjeiden mukaisesti ja heidän on otettava D -vitamiinin ja kalsiumin määrä.

Häiriö laboratoriokokeisiin

Lisääntynyt CgA -taso voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten tutkimuksia. Tämän häiriön välttämiseksi esomepratsolihoito on lopetettava väliaikaisesti vähintään viideksi päiväksi ennen CgA -arvon määrittämistä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Esomepratsolin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan

Lääkkeet, joiden imeytyminen on pH: sta riippuvaista

Esomepratsolin ja muiden protonipumpun estäjien hoitoon liittyvä mahalaukun happamuuden väheneminen voi heikentää tai lisätä sellaisten lääkevalmisteiden imeytymistä, joiden imeytyminen on mahalaukusta. Kuten muidenkin mahalaukun happamuutta vähentävien lääkkeiden kohdalla havaittiin, lääkkeiden, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin, imeytyminen voi heikentyä ja digoksiinin imeytyminen saattaa lisääntyä esomepratsolihoidon aikana. potilaat lisäävät digoksiinin hyötyosuutta 10% (jopa 30% kahdella kymmenestä potilaasta). & EACUTE; toksisuutta digoksiinille on raportoitu harvoin. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, kun esomepratsolia annetaan suurina annoksina iäkkäille potilaille. Digoksiinin terapeuttisen käytön seurantaa on siksi tehostettava.

Yhteisvaikutuksia omepratsolin ja joidenkin proteaasinestäjien välillä on raportoitu. Näiden yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ja mekanismeja ei aina tiedetä. Mahan pH: n nousu omepratsolihoidon aikana voi muuttaa proteaasi -inhibiittorien imeytymistä.Muut mahdolliset yhteisvaikutusmekanismit ilmenevät CYP2C19: n estämisen kautta. Atatsanaviirin ja nelfinaviirin pitoisuuksien laskua seerumissa on raportoitu annettaessa omepratsolin kanssa, joten samanaikaista käyttöä ei suositella Kun omepratsolia (40 mg / vrk) ja atatsanaviiria 300 mg / ritonaviiri 100 mg annetaan samanaikaisesti terveille vapaaehtoisille, atatsanaviirialtistus vähenee merkittävästi (AUC, Cmax ja Cmin vähenevät noin 75%) Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400: een mg ei korvaa omepratsolin vaikutusta atatsanaviirialtistukseen. Kun omepratsolia (20 mg / vrk) ja atatsanaviiria 400 mg / ritonaviiri 100 mg annettiin samanaikaisesti terveille vapaaehtoisille, atatsanaviirialtistus pieneni noin 30% verrattuna altistukseen, joka havaittiin atatsanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg / vrk ilman omepratsolia 20 mg / vrk. Omepratsolin (40 mg / vrk) samanaikainen käyttö pienensi nelfinaviirin keskimääräisiä AUC, Cmax ja Cmin 36-39 % ja farmakologisesti aktiivisen metaboliitin M8 keskimääräisiä AUC, Cmax ja Cmin 75-92 %. Sakvinaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) on raportoitu kohonneita seerumin pitoisuuksia (80-100%) samanaikaisen omepratsolihoidon (40 mg / vrk) aikana. 20 mg omepratsolihoidolla ei ollut vaikutusta darunaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) ja amprenaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) altistukseen. Esomepratsolihoidolla 20 mg / vrk ei ollut vaikutusta altistukseen. ilman ritonaviirin samanaikaista käyttöä). Hoito omepratsolilla 40 mg / vrk ei vaikuttanut lopinaviirialtistukseen (yhdessä ritonaviirin kanssa) .Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella, ja esomepratsolin ja nelfinaviirin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista farmakodynaamisten vaikutusten ja vastaavien vuoksi omepratsolin ja esomepratsolin farmakokineettiset ominaisuudet.

Lääkkeet, joita metaboloi CYP2C19

Esomepratsoli estää tärkeintä metaboloivaa entsyymiä CYP2C19. . Tämä on otettava erityisesti huomioon, kun esomepratsolia määrätään tarpeen mukaan. Kun 30 mg esomepratsolia annetaan samanaikaisesti, CYP2C19 -substraatin diatsepaamin puhdistuma vähenee 45%. 40 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö parantaa fenytoiinin minimipitoisuuksia plasmassa 13% Plasman fenytoiinipitoisuuksien seurantaa suositellaan, kun aloitetaan tai lopetetaan esomepratsolihoito. Omepratsoli (40 mg / vrk) nostaa vorikonatsolin (substraatti CYP2C19) Cmax -arvoa 15% ja AUC -arvoa 41%.

40 mg esomepratsolin samanaikainen anto varfariinia saaville potilaille osoitti, että hyytymisaika pysyi normaalilla alueella kliinisessä tutkimuksessa. Kuitenkin valmisteen markkinoille tulon jälkeen samanaikaisen hoidon aikana on raportoitu yksittäisiä tapauksia, joissa kliinisesti merkitykselliset INR -arvot ovat nousseet. Potilaan seurantaa suositellaan samanaikaisen esomepratsolihoidon aloittamisen ja lopettamisen aikana varfariini- tai muiden kumariinijohdannaisten käytön aikana.

Omepratsoli ja esomepratsoli toimivat CYP2C19: n estäjinä. Omepratsoli, joka annettiin ristitutkimuksessa terveille henkilöille 40 mg: n annoksina, nosti silostatsolin Cmax -arvoa 18% ja AUC -arvoa 26% ja yhden sen aktiivisen metaboliitin 29% ja 69%.

Terveillä vapaaehtoisilla 40 mg esomepratsolin ja sisapridin samanaikainen anto edistää plasman pitoisuus / aika-käyrän alapuolisen alueen (AUC) kasvua 32% ja eliminaation puoliintumisajan pidentymistä 31% (t½), mutta ei merkittävästi sisapridin huippupitoisuuksissa plasmassa. Sisapridin ja esomepratsolin yhdistelmän käytön jälkeen havaittu QTc -ajan lievä piteneminen ei pidenty entisestään.

Esomepratsolilla ei ole osoitettu olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta amoksisilliinin ja kinidiinin farmakokinetiikkaan.

Lyhytaikaisissa tutkimuksissa, joissa arvioitiin esomepratsolin ja naprokseenin tai rofekoksibin samanaikaista käyttöä, ei havaittu kliinisesti merkityksellisiä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Kliinisessä kliinisessä tutkimuksessa klopidogreelia (300 mg: n kyllästysannos, jota seurasi 75 mg / vrk) annettiin 5 päivän ajan monoterapiana ja yhdessä omepratsolin kanssa (80 mg yhdessä klopidogreelin kanssa). Altistus klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille väheni 46% (päivä 1) ja 42% (päivä 5), kun klopidogreelia ja omepratsolia annettiin samanaikaisesti. Kun klopidogreelia ja omepratsolia annettiin samanaikaisesti, lasku oli 47% (24 tuntia) ja 30% (päivä 5) verihiutaleiden aggregaation (PAH) keskimääräisestä estämisestä. CYP2C19 Tämän havainnon ja kliinisten tutkimusten ei-ainutlaatuisia tietoja on raportoitu tämän farmakokineettisen / farmakodynaamisen vuorovaikutuksen kliinisistä vaikutuksista merkittävien sydän- ja verisuonitapahtumien kannalta.

Mekanismi tuntematon

Metotreksaattipitoisuuksien on raportoitu nousevan joillakin potilailla, kun niitä annetaan yhdessä protonipumpun estäjien kanssa. Jos metotreksaattiannoksia on suuria, esomepratsolin väliaikaista lopettamista on ehkä harkittava.

Muiden lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan

Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19: n ja CYP3A4: n kautta. Samanaikainen hoito esomepratsolin ja CYP3A4: n estäjän, klaritromysiinin (500 mg kahdesti) kanssa, johtaa esomepratsolin altistuksen (AUC) kaksinkertaistumiseen. yli kaksinkertainen esomepratsolialtistus. Vorikonatsoli, CYP2C19: n ja CYP3A4: n estäjä, nostaa omepratsolin AUC -arvoa 280%.Esomepratsolin annoksen muuttaminen ei ole rutiininomaisesti tarpeen kummassakaan edellä mainitusta tilanteesta, mutta sitä on kuitenkin harkittava potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ja tapauksissa, joissa pitkäaikainen hoito on aiheellista. Pitkäaikaishoito on tarkoitettu aikuisille ja nuorille (12-vuotiaat ja sitä vanhemmat, ks. Kohta 4.1).

Lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan CYP2C19: ää tai CYP3A4: ää tai molempia (kuten rifampisiini ja mäkikuisma), voivat johtaa seerumin esomepratsolipitoisuuden laskuun lisääntyneen esomepratsolin metabolian vuoksi.

04.6 Raskaus ja imetys

Kliiniset tiedot raskauden aikana tapahtuvasta altistuksesta ovat riittämättömiä Nexiumille.Omepratsolilla, raseemisella seoksella ei ole havaittu epämuodostumia tai sikiötoksisia vaikutuksia epidemiologisissa tutkimuksissa, joihin osallistui suuri määrä raskaana olevia naisia. Eläinkokeet esomepratsolilla eivät viittaa haitallisiin vaikutuksiin. Suorat tai välilliset vaikutukset alkion ja sikiön kehitys Eläimillä tehdyt tutkimukset raseemisella seoksella eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on tehtävä varoen.

Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon. Tutkimuksia imettävillä naisilla ei ole tehty, joten Nexiumia ei tule käyttää imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Vaikutusta ei havaittu.

04.8 Haittavaikutukset

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu tai epäillään esomepratsolin kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen. Mikään näistä ei ollut annoksesta riippuvainen. Reaktiot on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan: hyvin yleinen> 1/10; yleinen ≥ 1/100,

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Harvinainen: huonovointisuus, lisääntynyt hikoilu

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Harvinainen: bronkospasmi

Veren ja imukudoksen häiriöt

Harvinainen: leukopenia, trombosytopenia

Hyvin harvinainen: agranulosytoosi, pansytopenia

Hermosto

Yleinen: päänsärky

Melko harvinainen: huimaus, parestesia, uneliaisuus

Harvinainen: makuhäiriöt

Immuunijärjestelmän häiriöt

Harvinaiset: yliherkkyysreaktiot, kuten kuume, angioedeema ja anafylaktinen reaktio / sokki

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen: ihottuma, kutina, ihottuma, nokkosihottuma

Harvinainen: hiustenlähtö, valoherkkyys

Hyvin harvinainen: erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN)

Maksa ja sappi

Melko harvinainen: kohonneet maksaentsyymiarvot

Harvinainen: hepatiitti keltaisuudella tai ilman

Hyvin harvinainen: maksan vajaatoiminta, enkefalopatia potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus

Ruoansulatuselimistö

Yleiset: vatsakipu, ummetus, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi / oksentelu

Melko harvinainen: suun kuivuminen

Harvinainen: stomatiitti, ruoansulatuskanavan kandidiaasi

Tuntematon: Mikroskooppinen koliitti

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

Melko harvinainen: perifeerinen turvotus

Harvinainen: hyponatremia

Tuntematon: hypomagnesemia (ks. Kohta 4.4); vaikea hypomagnesemia voi liittyä hypokalsemiaan.

Luusto, lihakset ja sidekudos

Melko harvinainen: lonkan, ranteen tai selkärangan murtuma (ks. Kohta 4.4)

Harvinainen: nivelkipu, lihaskipu

Hyvin harvinainen: lihasheikkous

Munuaiset ja virtsatiet

Hyvin harvinainen: interstitiaalinen nefriitti

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen: unettomuus

Harvinainen: levottomuus, sekavuus, masennus

Hyvin harvinainen: aggressiivisuus, aistiharhat

Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet

Hyvin harvinainen: gynekomastia

Silmät

Harvinainen: näön hämärtyminen

Kuulo ja tasapainoelin

Melko harvinainen: huimaus

04.9 Yliannostus

Tarkoituksellisesta yliannostuksesta on tällä hetkellä vain vähän kokemusta: ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta on kuvattu 280 mg: n annoksen yhteydessä. Esomepratsolin 80 mg: n kerta -annokset eivät aiheuttaneet seurauksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Esomepratsoli sitoutuu laajasti plasman proteiineihin, joten se ei ole helposti dialysoitavissa.Kuten kaikissa yliannostustapauksissa, hoidon on oltava oireenmukaista ja yleisiä tukitoimenpiteitä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: happopumpun estäjät.

ATC -koodi: A02BC05.

Esomepratsoli on omepratsolin S -isomeeri ja vähentää mahahapon eritystä spesifisellä ja selektiivisellä toimintamekanismilla.Esomepratsoli on erityinen happopumpun estäjä parietaalisolussa. Molemmilla omepratsoli -isomeereillä, R ja S, on samanlainen farmakodynaaminen aktiivisuus.

Sivusto ja toimintamekanismi

Esomepratsoli on heikko emäs. eritystä ja stimuloitu.

Vaikutukset mahahapon eritykseen

20 mg ja 40 mg esomepratsolin oraalisen annon jälkeen vaikutus hapon eritykseen ilmenee tunnin kuluessa. Toistuvan 20 mg esomepratsolin kerran vuorokaudessa annon jälkeen 5 päivän ajan keskimääräinen happoerityksen huippu pentagastriinistimulaation jälkeen vähenee 90% arvioituna 6-7 tuntia viidennen päivän annoksen jälkeen.

Kun esomepratsolia 20 mg ja 40 mg on annettu suun kautta 5 vuorokauden ajan, mahalaukun pH pysyy yli 4 arvossa keskimäärin 13 tuntia ja 17 tuntia 24: sta potilailla, joilla on oireinen gastroesofageaalinen refluksitauti.

Niiden potilaiden osuus, joiden mahalaukun pH pysyy yli 4 vähintään 8, 12 ja 16 tunnin ajan, on 76%, 54%ja 24%20 mg esomepratsolia vastaavasti ja 97%, 92%ja 56% 40 mg esomepratsolia.

Korrelaatio lääkkeen altistumisen ja hapon erityksen estämisen välillä on osoitettu käyttämällä AUC -arvoa plasmakonsentraation sijaisparametrina.

Terapeuttiset vaikutukset hapon estoon

Esomepratsoli 40 mg edistää refluksiesofagiitin paranemista noin 78%: lla potilaista 4 viikon kuluttua ja 93%: lla 8 viikon kuluttua.

Muut hapon estoon liittyvät vaikutukset

Erittymistä estävillä lääkkeillä hoidon aikana seerumin gastriinipitoisuuksien nousua on havaittu vasteena happojen erityksen vähenemiseen. Kromograniini A (CgA) -taso nousee myös mahalaukun happamuuden vähenemisen vuoksi.

Joillakin potilailla on havaittu ECL-solumäärien lisääntymistä, mikä saattaa liittyä gastriinipitoisuuden nousuun, pitkäaikaisen esomepratsolihoidon aikana.

Pitkäaikaisen hoidon aikana eritystä estävillä lääkkeillä havaittiin lisääntynyttä mahalaukun kystien esiintymistiheyttä, mikä edustaa fysiologista seurausta hapon erityksen voimakkaasta estämisestä. Nämä muodostumat ovat luonteeltaan hyvänlaatuisia ja näyttävät palautuvilta.

Mahalaukun happamuuden väheneminen millä tahansa tavalla, mukaan lukien protonipumpun estäjät, lisää mahalaukun bakteerien määrää normaalisti ruoansulatuskanavassa. Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä hieman ruoansulatuskanavan infektioiden riskiä Salmonella Ja Campylobacter ja mahdollisesti myös Clostridium difficile sairaalahoidossa olevilla potilailla.

Pediatriset potilaat

Lapset, joilla on gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) 1-11 -vuotiaille

Monikeskustutkimuksessa rinnakkaisryhmässä 109 potilasta, joilla oli endoskooppisesti todistettu GERD (1--11 -vuotiaat), saivat Nexium -valmistetta kerran päivässä 8 viikon ajan turvallisuuden ja siedettävyyden arvioimiseksi. Annostus potilaan painon mukaan oli seuraava:

paino

paino ≥ 20 kg: 10 mg tai 20 mg esomepratsolia kerran vuorokaudessa.

Potilaille karakterisoitiin endoskooppinen eroosioesofagiitin esiintyminen tai puuttuminen. 53 potilaalla oli lähtötilanteessa eroosioesofagiitti. 45 potilaasta, joille tehtiin endoskooppinen seuranta, 42 (93,3%) oli parantanut (88,9%) tai parantanut (4,4%) eroosioesofagiitinsa 8 viikon hoidon jälkeen.

Lapset, joilla on GERD 0-11 kuukauden iässä

Esomepratsolin tehoa ja turvallisuutta potilailla, joilla oli GERD-oireita, arvioitiin lumekontrolloidussa tutkimuksessa (98 potilasta, jotka olivat 1–11 kuukauden ikäisiä).

1 mg / kg esomepratsolia annettiin kerran päivässä kahden viikon ajan (avoin vaihe) ja 80 potilasta otettiin mukaan vielä 4 viikon ajan (kaksoissokkoutettu vaihe hoidon keskeytysten arvioimiseksi). Esomepratsolin ja lumelääkkeen välillä ei ollut merkittäviä eroja ensisijaisen päätetapahtuma -ajan suhteen, joka lopetettiin oireiden pahenemisen vuoksi.

Lumekontrolloidussa tutkimuksessa (52 alle 1 kuukauden ikäistä potilasta) tehoa ja turvallisuutta arvioitiin potilailla, joilla oli GERD-oireita. 0,5 mg / kg esomepratsolia annettiin kerran vuorokaudessa vähintään ensisijaisen päätetapahtuman oireiden mukaisten GERD -jaksojen määrän muutos lähtötilanteesta.

Pediatristen tutkimusten tulokset osoittivat myös, että esomepratsolihoito 0,5 mg / kg ja 1,0 mg / kg alle 1 kuukauden ikäisillä ja 1-11 kuukauden ikäisillä lapsilla alensi ruokatorven sisäisen pH: n keskimääräistä ajanjaksoa

Turvallisuusprofiilin havaittiin olevan samanlainen kuin aikuisilla.

Tutkimuksessa pediatrisilla potilailla, joilla oli gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) (ECL -solujen hyperplasiasta, jonka kliinistä merkitystä ei tunneta eikä atrofista gastriittia tai karsinoidikasvaimia kehittynyt).

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen ja jakautuminen

Esomepratsoli on herkkä happamalle ympäristölle, ja sitä annetaan suun kautta gastroresistenttien rakeiden muodossa. In vivo muuntumisella R-isomeeriksi ei ole merkitystä. Esomepratsolin imeytyminen on nopeaa, ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua annostelusta.Kokonainen hyötyosuus on 64% yhden 40 mg: n annoksen jälkeen ja saavuttaa 89% annon jälkeen. Toistetaan joka päivä. Esomepratsolin 20 mg: n annoksen vastaavat arvot ovat 50% ja 68%. Näennäinen vakaan tilan jakautumistilavuus terveillä henkilöillä on noin 0,22 l / kg. 97% esomepratsolista sitoutuu plasman proteiineihin.

Ruoan nauttiminen viivästyttää ja vähentää esomepratsolin imeytymistä, vaikka tällä ei ole merkittävää vaikutusta esomepratsolin vaikutukseen mahalaukun happamuuteen.

Aineenvaihdunta ja eliminaatio

Esomepratsoli metaboloituu kokonaan sytokromi P450 (CYP) -järjestelmän välityksellä. Loppuosa riippuu toisesta spesifisestä isoformista, CYP3A4: stä, joka on vastuussa esomepratsolisulfonaatin muodostumisesta, joka on tärkein plasman metaboliitti.

Alla olevat parametrit heijastavat lähinnä farmakokinetiikkaa yksilöillä, jotka metaboloivat CYP2C19 -entsyymiä.

Plasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h kerta -annoksen jälkeen ja noin 9 l / h toistuvan annon jälkeen. Esomepratsolin eliminaation puoliintumisaika plasmassa on noin 1,3 tuntia toistuvan päivittäisen annon jälkeen. Esomepratsolin farmakokinetiikkaa on tutkittu annoksilla, jotka ovat enintään 40 mg b.i.d. Plasman pitoisuus / aika -käyrän alla oleva pinta -ala kasvaa, kun esomepratsolia annetaan toistuvasti. Tämä nousu on annoksesta riippuvainen ja johtaa AUC: n suurentumiseen enemmän kuin annokseen suhteutettuna toistuvan annon jälkeen. Tämä annosriippuvuus ja aikariippuvuus johtuvat ensikierron metabolian ja systeemisen puhdistuman vähenemisestä, mahdollisesti CYP2C19: n "inhibitiosta" esomepratsolin ja / tai sen sulfonaattimetaboliitin aiheuttama entsyymi. Annostelujen välillä esomepratsoli poistuu kokonaan plasmasta, eikä sillä ole taipumusta kerääntyä kerran päivässä annettuna.

Esomepratsolin tärkeimmät metaboliitit eivät vaikuta happojen eritykseen: Lähes 80% oraalisesta esomepratsoliannoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan ja loput ulosteeseen. Alle 1% kantalääkkeestä löytyy virtsasta.

Erityinen potilasryhmä

Noin 2,9 ± 1,5%: lla väestöstä, joita kutsutaan huonoiksi metaboloijiksi, ei ole riittävästi CYP2C19 -entsyymin toimintaa.Näillä yksilöillä esomepratsolin metabolia todennäköisesti katalysoidaan pääasiassa CYP3A4: n kautta. Toistuvan päivittäisen 40 mg esomepratsoliannoksen jälkeen plasman pitoisuus / aika -käyrän keskimääräinen pinta -ala oli noin 100% suurempi huonoilla metaboloijilla kuin potilailla, joilla oli toiminnallinen CYP2C19 -entsyymi (laajat metaboloijat). Keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa nousi noin 60%.

Näillä havainnoilla ei ole vaikutusta esomepratsolin annostukseen.

Esomepratsolin metabolia ei ole merkittävästi muuttunut iäkkäillä potilailla (71-80 vuotta).

Esomepratsolin 40 mg: n kerta -annoksen jälkeen plasman pitoisuus / aika -käyrän keskimääräinen pinta -ala on naisilla noin 30% suurempi kuin miehillä. Toistuvan päivittäisen annostelun jälkeen sukupuolieroja ei havaittu. Näillä havainnoilla ei ole vaikutusta annostukseen. esomepratsoli.

Esomepratsolin metabolia potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, saattaa olla heikentynyt. enimmäisannosta 20 mg ei saa ylittää Esomepratsolilla ja sen tärkeimmillä metaboliiteilla ei ole taipumusta kerääntyä, kun niitä annetaan kerran vuorokaudessa.

Tutkimuksia ei ole tehty potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska munuaiset ovat vastuussa esomepratsolin metaboliittien erittymisestä mutta eivät lähtöyhdisteen eliminaatiosta, esomepratsolin metaboliaan ei odoteta vaikuttavan potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Pediatriset potilaat

12–18 -vuotiaat nuoret:

Kun esomepratsolia annettiin toistuvasti 20 mg ja 40 mg, kokonaisaltistus (AUC) ja aika saavuttaa huippupitoisuus plasmassa (tmax) 12-18-vuotiailla nuorilla olivat samanlaiset kuin aikuisilla.

1–11 -vuotiaat lapset:

Toistuvan 10 mg esomepratsoliannoksen jälkeen kokonaisaltistus (AUC) 1–11 -vuotiaiden ikäryhmissä oli samanlainen ja altistus samanlainen kuin nuorilla ja aikuisilla, jotka saivat 20 mg: n annosta. Toistuvan 20 mg esomepratsolin annon jälkeen kokonaisaltistus (AUC) oli korkeampi 6-11 -vuotiailla lapsilla kuin saman annoksen saaneilla nuorilla ja aikuisilla.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Perinteiset prekliiniset toksisuus-, genotoksisuus- ja lisääntymistoksisuustutkimukset toistuvalla annostelulla eivät paljastaneet mitään erityisiä riskejä ihmisille: Karsinogeenisuustutkimukset rotilla, jotka olivat saaneet raseemista seosta, osoittivat mahalaukun ECL -solujen ja karsinoidien hyperplasiaa. Nämä rotilla havaitut muutokset ovat seurausta "kohonneesta ja voimakkaasta hypergastrinemiasta, joka on seurausta" hapon estämisestä, ja ne havaittiin rotilla pitkäaikaisen mahahapon erityksen estäjien käytön jälkeen.

Aikuisilla eläimillä havaittuun verrattuna rotilla ja nuorilla koirilla ei havaittu uusia tai odottamattomia toksisia vaikutuksia esomepratsolin 3 kuukauden annon jälkeen.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Esomepratsoli rakeet:

Glyserolimonostearaatti 40-55

Hydroksipropyyliselluloosa

Hypromelloosi

Magnesiumstearaatti

Metakryylihapon etyyliakrylaattikopolymeerin (1: 1) dispersio 30%

Polysorbaatti 80

Sakkaroosihelmet (sakkaroosi ja maissitärkkelys)

Talkki

Trietyylisitraatti

Inertit rakeet:

Vedetön sitruunahappo (pH: n säätöön)

Krospovidoni

Glukoosi

Hydroksipropyyliselluloosa

Keltainen rautaoksidi (E172)

Ksantaanikumi.

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

3 vuotta.

Valmiste on otettava 30 minuutin kuluessa käyttövalmiiksi saattamisesta.

06.4 Säilytys

Ei erityisiä säilytysohjeita.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Pakkauksessa 28 pussia.

Pussit (sisältävät rakeita), jotka koostuvat kolmesta kerroksesta: polyeteenitereftalaatti (PET), alumiini, pienitiheyksinen polyeteeni (LDPE), joka suojaa rakeita kosteudelta.