Vaikuttavat aineet: tramadoli (tramadolihydrokloridi)
CONTRAMAL 50 mg kovat kapselit
Pakkauskokoja varten on saatavana Contramal -pakkausselosteita:- CONTRAMAL 50 mg kovat kapselit
- CONTRAMAL 100 mg depottabletit
- CONTRAMAL 150 mg depottabletit, CONTRAMAL 200 mg depottabletit
- CONTRAMAL 100 mg / ml oraalipisarat, liuos ja tiputin
- CONTRAMAL 100 mg / ml oraaliliuos annostelijalla CONTRAMAL 30 ml pullo annostelijalla
- CONTRAMAL 50 mg / 1 ml injektioneste, liuos, CONTRAMAL 100 mg / 2 ml injektioneste, liuos
Käyttöaiheet Miksi Contramalia käytetään? Mitä varten se on?
Tramadoli - Contramalin vaikuttava aine on kipulääke (kipua vastaan), joka tulee opioidiluokasta ja vaikuttaa keskushermostoon. Se vähentää kipua vaikuttamalla tiettyihin hermosoluihin selkäytimessä ja aivoissa.
Contramalia käytetään erilaisten ja erilaisten syiden kohtalaisen tai voimakkaan kivun sekä diagnostisten ja kirurgisten toimenpiteiden aiheuttaman kivun hoitoon.
Vasta -aiheet Milloin Contramalia ei tule käyttää
Älä ota Contramalia
- jos olet allerginen tramadolille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- akuutissa myrkytyksessä alkoholilla, unilääkkeillä, kipulääkkeillä tai muilla psykotrooppisilla lääkkeillä (mielialaan ja tunteisiin vaikuttavat lääkkeet);
- jos käytät myös MAO: n estäjiä (joitakin masennuslääkkeitä) tai jos olet käyttänyt niitä viimeisten 14 päivän aikana ennen Contramal -hoitoa
- jos olet epileptinen ja kohtauksesi eivät ole riittävästi hallinnassa hoidolla;
- lääkkeen vieroitushoidon korvikkeena.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Contramalin ottamista
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Contramalia,
- jos luulet käyttäväsi liikaa muita kipulääkkeitä (opioideja)
- jos kärsit tajunnan häiriöistä (jos tunnet itsesi heikoksi)
- jos olet shokissa (kylmä hiki voi olla merkki tästä);
- jos sinulla on kohonnut aivopaine (mahdollista pään trauman tai aivosairauden jälkeen);
- jos sinulla on hengitysvaikeuksia;
- jos sinulla on taipumus epilepsiaan tai kohtauksiin, koska kohtausten riski voi kasvaa;
- jos sinulla on maksa- tai munuaissairaus.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Contramalin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Contramalia ei saa ottaa yhdessä MAO -estäjien (joidenkin masennuslääkkeiden) kanssa.
Contramalin kipua lievittävän vaikutuksen voimakkuus ja kesto voivat lyhentyä, jos käytät lääkkeitä, jotka sisältävät
- karbamatsepiini (kohtausten hoitoon);
- ondansetroni (pahoinvoinnin estämiseksi).
Lääkärisi kertoo sinulle, otatko Contramal -annoksia ja mitä annoksia.
Haittavaikutusten riski kasvaa,
- jos käytät rauhoittavia aineita, unilääkkeitä, muita kipulääkkeitä, kuten morfiinia ja kodeiinia (myös yskän hoitoon) ja alkoholia yhdessä Contramalin kanssa.
- jos käytät lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa kohtauksia, kuten joitakin masennuslääkkeitä tai psykoosilääkkeitä. Kouristusten riski voi kasvaa, jos otat Contramalia samanaikaisesti. Lääkäri kertoo sinulle, sopiiko Contramal sinulle.
- jos käytät tiettyjä masennuslääkkeitä. Contramal voi olla vuorovaikutuksessa näiden lääkkeiden kanssa ja voi kokea oireita, kuten: lihasten tahattomat rytmiset supistukset, mukaan lukien silmien liikkeitä hallitsevat lihakset, levottomuus, liiallinen hikoilu, vapina, liioiteltuja refleksejä, lisääntynyt lihasjännitys, kehon lämpötila yli 38 ° C.
- jos käytät kumariiniantikoagulantteja (verta ohentavia lääkkeitä), kuten varfariinia, yhdessä Contramalin kanssa. Näiden lääkkeiden vaikutus veren hyytymiseen voi vaikuttaa ja verenvuotoa voi esiintyä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Kouristuskohtauksia on raportoitu potilailla, jotka käyttävät tramadolia suositeltuina annoksina. Riski voi kasvaa, kun tramadoliannokset ylittävät suositellut annokset ja ylittävät päivittäisen 400 mg: n raja -annoksen.
Contramal voi johtaa fyysiseen ja psyykkiseen riippuvuuteen. Kun Contramalia annetaan pitkään, sen vaikutus voi heikentyä, joten suurempia annoksia tulee antaa (toleranssin kehittyminen). Potilailla, joilla on taipumus huumeiden väärinkäyttöön tai jotka ovat huumeiden väärinkäyttäjiä, Contramal -valmistetta tulee ottaa lyhytaikaisesti ja lääkärin tarkassa valvonnassa.
Kerro lääkärillesi, jos jokin näistä ongelmista ilmenee Contramal -hoidon aikana tai on ilmennyt aiemmin.
CONTRAMAL ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
Älä juo alkoholia Contramal -hoidon aikana, koska sen vaikutus voi lisääntyä.
Ruoan nauttiminen ei vaikuta Contramalin vaikutukseen.
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Tramadolin turvallisuudesta raskaana oleville naisille on vain vähän tietoa. Siksi, jos olet raskaana, älä käytä Contramal -kapseleita. Pitkäaikainen käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa vieroitusoireita imeväisillä.
Yleensä tramadolin käyttöä ei suositella imetyksen aikana. Pieniä määriä tramadolia erittyy äidinmaitoon. Imetystä ei yleensä tarvitse keskeyttää kerta -annoksen jälkeen.
Hedelmällisyystietoja ihmisestä ei ole riittävästi.Eläinkokeet eivät osoita tramadolin vaikutusta miesten hedelmällisyyteen, kun taas suuret annosvaikutukset naisilla.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Contramal voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta ja näköongelmia (näön hämärtyminen) ja voi siten vaikuttaa reaktioihisi. Jos sinusta tuntuu, että se vaikuttaa kykyysi reagoida, älä aja autoa tai muita ajoneuvoja, älä käytä sähkötyökaluja tai käytä koneita äläkä toimi ilman turvallista tukea.
Annostus ja käyttötapa Contramalin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Annostus on valittava kivun voimakkuuden ja henkilökohtaisen kipuherkkyytesi perusteella. Pienin kipua vähentävä annos on yleensä otettava. Älä ota enempää kuin 400 mg (8 kapselia) tramadolihydrokloridia päivässä. on antanut sinulle erilaisia ohjeita.
Ellei toisin määrätä, tavanomainen annos on:
Aikuiset ja yli 12 -vuotiaat nuoret:
Contramal 50 mg kovat kapselit: yksi tai kaksi kapselia (vastaa 50 tai 100 mg tramadolihydrokloridia) 4-6 tunnin välein.
Käyttö lapsille ja nuorille
Contramal 50 mg kapseleita ei suositella alle 12 -vuotiaille lapsille
Iäkkäät potilaat
Iäkkäillä (yli 75 -vuotiailla) tramadolin eliminaatio voi viivästyä.
Potilaat, joilla on vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta / dialyysi
Potilaiden, joilla on vaikea maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, ei tule käyttää Contramalia. Jos kyseessä on lievä tai kohtalainen vajaatoiminta, lääkäri voi neuvoa sinua pidentämään annoksen välistä aikaväliä.
Miten ja milloin Contramal 50 mg kovat kapselit otetaan
Contramal 50 mg kapselit ovat suun kautta. Niele kapselit kokonaisina, ei jaettuna tai pureskeltuna riittävän määrän nestettä, mieluiten aamulla ja illalla. Voit ottaa kapselit aterian yhteydessä tai sen jälkeen.
Kuinka kauan sinun pitäisi ottaa Contramalia
Älä käytä Contramalia pidempään kuin on tarpeen. Jos sinun on jatkettava hoitoa pitkään, lääkäri tarkistaa sinut lyhyin ja säännöllisin väliajoin (tarvittaessa lopettamalla hoidon tilapäisesti) päättääkseen, jatkaako hoito ja millä annoksella.
Jos sinusta tuntuu, että Contramalin kipua lievittävä vaikutus on liikaa tai liian vähän, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Contramalia?
Jos olet ottanut vahingossa ylimääräisen annoksen, tällä ei pitäisi olla haitallisia vaikutuksia. Voit jatkaa lääkkeen ottamista ohjeiden mukaan
Hyvin suurten annosten ottamisen jälkeen voi ilmetä seuraavia oireita: pupillien puristuminen, oksentelu, verenpaineen lasku, nopea sydämenlyönti, romahtaminen, tajunnan häiriöt koomaan asti (syvä tajuttomuus), kouristukset ja hengitysvaikeudet "pysähtymiseen asti". tällaisissa tapauksissa soita välittömästi lääkärille.
Jos unohdat ottaa Contramalia
Jos unohdat ottaa Contramalia, kipu todennäköisesti palaa. Älä kaksinkertaista annosta tämän unohtamisen korvaamiseksi, jatka vain kapseleiden ottamista kuten ennenkin.
Jos lopetat Contramalin käytön
Jos lopetat tai lopetat hoidon liian aikaisin, kipu todennäköisesti palaa.
Jos haluat lopettaa hoidon sivuvaikutusten vuoksi, ota yhteys lääkäriisi.
Yleensä ei ole vieroitusvaikutusta, kun Contramal -hoito lopetetaan.
Harvinaisissa tapauksissa jotkut ihmiset voivat kuitenkin tuntea olonsa huonovointiseksi, kun he lopettavat yhtäkkiä Contramalin käytön tietyn ajan kuluttua. He voivat tuntea olonsa levottomaksi, ahdistuneeksi, hermostuneeksi tai heikoksi. Ne voivat olla yliaktiivisia, univaikeuksia tai vatsan tai suolen häiriöitä. Hyvin harvoilla ihmisillä voi olla paniikkikohtauksia, aistiharhoja, epätavallisia tuntemuksia, kuten kutinaa, pistelyä, tunnottomuutta ja kohinaa korvissa (tinnitus). epätavallisia keskushermoston oireita, kuten sekavuus, harhaluulo, muutos persoonallisuuden käsityksessä (depersonalisaatio) ja muutokset todellisuuden käsityksessä (derealisaatio) ja vaino (paranoia), on raportoitu.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Contramalin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
- hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- tuntematon (mahdotonta kvantifioida saatavilla olevien tietojen perusteella)
Ota välittömästi yhteys lääkäriin, jos sinulla ilmenee allergisen reaktion oireita, kuten kasvojen, kielen ja / tai kurkun turvotusta ja / tai nielemisvaikeuksia tai nokkosihottumaa ja hengitysvaikeuksia.
Yleisimmät sivuvaikutukset Contramal -hoidon aikana ovat pahoinvointi ja huimaus yli 1 potilaalla 10: stä.
Immuunijärjestelmän häiriöt:
Harvinainen: allergiset reaktiot (esim. hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen, nokkosihottuma) ja sokki (äkillinen verenpaineen lasku).
Sydän- ja verenkiertohäiriöt
Melko harvinainen: vaikutukset sydämeen ja verenkiertoon (sydämentykytys, nopea syke, pyörtyminen tai romahtaminen). Näitä haittavaikutuksia voi esiintyä erityisesti potilailla, jotka seisovat tai joutuvat fyysiseen rasitukseen.
Harvinainen: hidas sydämenlyönti.
Tutkimukset: kohonnut verenpaine.
Hermosto
Erittäin yleinen: huimaus.
Yleinen: päänsärky, uneliaisuus.
Harvinainen: epätavalliset tuntemukset (kutina, pistely, tunnottomuus), vapina, hengityksen hidastuminen, kohtaukset, lihaskouristukset, koordinoimattomat liikkeet, ohimenevä tajunnanmenetys (pyörtyminen), puhehäiriöt.
Kouristuksia esiintyi pääasiassa suurten tramadoliannosten antamisen jälkeen tai samanaikaisen hoidon jälkeen lääkkeillä, jotka altistavat kohtauksille.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Harvinainen: ruokahalun muutokset Yleisyys tuntematon: verensokerin lasku
Psyykkiset häiriöt
Harvinainen: aistiharhat, sekavuus, unihäiriöt, delirium, ahdistuneisuus ja painajaiset.
Psykologisia häiriöitä voi esiintyä Contramal -hoidon jälkeen. Niiden voimakkuus ja luonne voivat vaihdella (riippuen potilaan persoonallisuudesta ja hoidon kestosta).
Ne voivat ilmetä mielialan muutoksena (yleensä euforia, harvoin ärsytys), aktiivisuutena (yleensä väheneminen, harvoin lisääntyminen) ja aistien ja kognitiivisten havaintojen heikkenemisenä (aistien muutokset ja kyky erottaa toisistaan, mikä voi johtaa arviointivirheisiin).
Riippuvuus saattaa ilmaantua. Riippuvuus voi ilmetä, kun Contramalia annetaan pitkään, vaikka riski on hyvin pieni. Kun hoito lopetetaan äkillisesti, saattaa esiintyä vieroitusoireita (ks. "Jos lopetat Contramalin käytön").
Silmät
Harvinainen: näköongelmat (näön hämärtyminen).
Oppilaiden liiallinen laajentuminen (mydriaasi), pupillin kaventuminen (mioosi).
Hengityselinten sairaudet
Harvinainen: hidas hengitys, hengenahdistus (hengenahdistus)
Jos suositellut annokset ylitetään tai muita aivotoimintaa lamaavia lääkkeitä otetaan samanaikaisesti, hengitys voi hidastua.
Keuhkoastman pahenemista on havaittu, mutta ei ole selvitetty, voisiko se johtua tramadolista
Ruoansulatuselimistö
Erittäin yleinen: pahoinvointi.
Yleinen: ummetus, suun kuivuminen, oksentelu.
Melko harvinainen: väsymys, vatsavaivat (painon tunne, turvotus), ripuli.
Ihon patologiat
yleinen: runsas hikoilu (liikahikoilu).
Melko harvinainen: ihoreaktiot (esimerkiksi kutina, ihottuma).
Lihassairaudet
Harvinainen: lihas heikkous.
Maksa- ja sappihäiriöt
Erittäin harvinainen: maksaentsyymiarvojen nousu.
Virtsatiehäiriöt
Harvinainen: virtsaamisvaikeudet tai -kipu, virtsamäärän väheneminen (dysuria).
Elimistön häiriöt yleensä
yleinen: väsymys.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, viimeinen käyttöpäivämäärä on kuukauden viimeinen päivä.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Paketinsisältö
Mitä Contramal 50 mg kovat kapselit sisältävät
Vaikuttava aine on tramadolihydrokloridi.
Yksi kapseli sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia. Muut aineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelysatrium (tyyppi A), magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, gelatiini, titaanidioksidi (E171), keltainen rautaoksidi (E172), indigokarmiini.
Miltä Contramal 50 mg kovat kapselit näyttävät ja pakkaus
Kova, pitkänomainen kaksivärinen (vihreä / keltainen) kapseli. Pakkaus sisältää 20 kovaa kapselia
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
CONTRAMAL
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
CONTRAMAL 50 mg kovat kapselit
Yksi kova kapseli sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia
CONTRAMAL 100 mg / ml oraalitipaliuos ja tiputin
20 tippaa (vastaa 0,5 ml) tiputinliuosta sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan 0,5 ml liuosta sisältää 100 mg sakkaroosia (ks. Kohta 4.4) ja 0,5 mg makrogolglyserolihydroksistearaattia
(10 ml: n pullon mukana tulee tiputin: 1 tippa vastaa 2,5 mg tramadolia)
CONTRAMAL 100 mg depottabletit
Yksi tabletti sisältää 100 mg tramadolihydrokloridia
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaanYksi depottabletti sisältää 2,5 mg laktoosimonohydraattia (ks. kohta 4.4).
CONTRAMAL 50 mg / ml injektioneste, liuos ja 100 mg / 2 ml injektioneste, liuos
Yksi 1 ml: n ampulli sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia
Yksi 2 ml: n ampulli sisältää 100 mg tramadolihydrokloridia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan1 ml injektionestettä sisältää 0,7 mg natriumia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Suun kautta: kovat kapselit (kaksisävyinen vihreä / vaaleankeltainen), oraalipisarat liuos (kirkas, hieman viskoosi, väritön tai vaaleankeltainen liuos),depottabletit (pyöreitä, kaksoiskuperia tabletteja, joissa on yrityksen logo toisella puolella ja T1 toisella puolella).
Käyttää lihakseen, laskimoon ja ihon alle: injektioneste, liuos (kirkas, väritön liuos).
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Akuutit ja krooniset kivuliaat tilat, joiden tyypit ja syyt ovat keskivaikeat ja vaikeat, sekä diagnostisten ja kirurgisten toimenpiteiden aiheuttama kipu.
04.2 Annostus ja antotapa
KONTRAMAALINEN 50 MG KOVAT KAPSELIT
Annostus
Annostus on sovitettava kivun voimakkuuden ja potilaan yksilöllisen herkkyyden mukaan. Yleensä on valittava pienin tehokas annos. Kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 400 mg tramadolihydrokloridia, paitsi erityisissä kliinisissä olosuhteissa.
Ellei toisin määrätä, Contramal -kovat kapselit on annettava seuraavasti:
Aikuiset ja yli 12 -vuotiaat nuoret :
50-100 mg tramadolihydrokloridia 4-6 tunnin välein.
Pediatriset potilaat :
suuret annokset huomioon ottaen kapselit eivät sovellu alle 12 -vuotiaille lapsille.
Iäkkäät potilaat
Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa alle 75 -vuotiaille potilaille, jos potilaalla ei ole kliinisesti ilmeistä maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Yli 75 -vuotiailla iäkkäillä potilailla lääkkeen eliminaatio voi olla hitaampaa, joten annostusväliä on tarvittaessa pidennettävä potilaan tarpeiden mukaan.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta / dialyysi ja maksan vajaatoiminta
Tramadolin eliminaatio viivästyy potilailla, joilla on munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta.Näillä potilailla annostusvälien pidentämistä on harkittava huolellisesti ottaen huomioon potilaan tarpeet.
Antotapa
The kovat kapselit ne tulee niellä kokonaisina, ei jaettuna tai pureskeltuna, riittävän nestemäärän kanssa aterioista riippumatta.
Hoidon kesto
Tramadolia ei saa koskaan antaa kauemmin kuin ehdottoman välttämätöntä. Jos sairauden tyypin ja vakavuuden perusteella tarvitaan pitkäaikaista kipulääkehoitoa Contramalilla, on suoritettava huolelliset ja säännölliset tarkastukset (tarvittaessa hoidon väliaikainen keskeyttäminen) sen määrittämiseksi, onko ja missä määrin tarpeen jatkaa hoito ..
KONTRAMAALINEN 100 MG / ML SUULLINEN DROPS -Liuos, jossa on tiputin
Annostus :
Annostus on sovitettava kivun voimakkuuden ja potilaan yksilöllisen herkkyyden mukaan. Yleensä on valittava pienin tehokas annos. Kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 400 mg tramadolihydrokloridia, paitsi erityisissä kliinisissä olosuhteissa.
Ellei toisin määrätä, Contramal -oraalitipaliuos ja tiputin tulee antaa seuraavasti:
Aikuiset ja yli 12 -vuotiaat nuoret :
50-100 mg tramadolihydrokloridia 4-6 tunnin välein.
Yli 1 -vuotiaat pediatriset potilaat :
kerta-annos on 1-2 mg / painokilo.
Päivittäisiä annoksia, jotka ovat 8 mg vaikuttavaa ainetta painokiloa kohti tai 400 mg vaikuttavaa ainetta, ei missään tapauksessa saa ylittää.
Huomautus Contramal 100 mg / ml oraalipisaroiden annostelusta, liuos ja tiputin yli 1 -vuotiaille lapsille
Taulukko annoksista suhteessa ruumiinpainoon yli 1 -vuotiailla lapsilla:
Iäkkäät potilaat
Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa alle 75 -vuotiaille potilaille, jos potilaalla ei ole kliinisesti ilmeistä maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Yli 75 -vuotiailla iäkkäillä potilailla lääkkeen eliminaatio voi olla hitaampaa, joten annostusväliä on tarvittaessa pidennettävä potilaan tarpeiden mukaan.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta / dialyysi ja maksan vajaatoiminta
Tramadolin eliminaatio viivästyy potilailla, joilla on munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta.Näillä potilailla annostusvälien pidentämistä on harkittava huolellisesti ottaen huomioon potilaan tarpeet.
Antotapa
Contramal -oraalipisaroiden liuos, jossa on tiputin, tulee ottaa pienen nesteen tai sokerin kanssa aterioista riippumatta.
Katso lisätietoja alla olevasta taulukosta.
Hoidon kesto
Tramadolia ei saa koskaan antaa kauemmin kuin ehdottoman välttämätöntä. Jos sairauden tyypin ja vakavuuden perusteella tarvitaan pitkäaikaista kipulääkehoitoa Contramalilla, on suoritettava huolelliset ja säännölliset tarkastukset (tarvittaessa hoidon väliaikainen keskeyttäminen) sen määrittämiseksi, onko ja missä määrin tarpeen jatkaa hoito ..
CONTRAMAL 100 MG LAAJENNETUT TABLETIT
Annostus :
Annostus on sovitettava kivun voimakkuuden ja potilaan yksilöllisen herkkyyden mukaan. Yleensä on valittava pienin tehokas annos. Kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 400 mg tramadolihydrokloridia, paitsi erityisissä kliinisissä olosuhteissa.
Ellei toisin määrätä, Contramal depottabletit tulee antaa seuraavasti:
Aikuiset ja yli 12 -vuotiaat nuoret :
Tavanomainen aloitusannos on 100 mg kahdesti vuorokaudessa, aamulla ja illalla: jos kivunlievitys ei riitä, annosta voidaan nostaa 200 mg: aan kahdesti päivässä.
Pediatriset potilaat:
Suuren annoksen vuoksi depottabletit eivät sovellu alle 12-vuotiaille lapsille.
Iäkkäät potilaat:
Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa alle 75 -vuotiaille potilaille ilman kliinisesti ilmenevää maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Yli 75 -vuotiailla iäkkäillä potilailla lääkkeen eliminaatio voi olla hitaampaa, joten annostusväliä on tarvittaessa pidennettävä potilaan tarpeiden mukaan.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta / dialyysi ja maksan vajaatoiminta :
Potilailla, joilla on munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, tramadolin eliminaatio viivästyy. Näillä potilailla annostusvälien pidentämistä on harkittava huolellisesti ottaen huomioon potilaan tarpeet. Contramal-depottabletteja ei suositella, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai maksan
Antotapa
Depottabletit on nieltävä kokonaisina, ei jaettuna tai pureskeltuna, riittävän nestemäärän kera aterioista riippumatta.
Hoidon kesto
Tramadolia ei saa koskaan antaa kauemmin kuin ehdottoman välttämätöntä. Jos sairauden tyypin ja vakavuuden perusteella tarvitaan pitkäaikaista kipulääkehoitoa Contramalilla, on suoritettava huolelliset ja säännölliset tarkastukset (tarvittaessa hoidon väliaikainen keskeyttäminen) sen määrittämiseksi, onko ja missä määrin tarpeen jatkaa hoito ..
KONTRAMAALINEN 50 MG / ML JA 100 MG / 2 ML INJEKTIOLiuos
Annostus :
Annostus on sovitettava kivun voimakkuuden ja potilaan yksilöllisen herkkyyden mukaan. Yleensä on valittava pienin tehokas annos. Kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 400 mg tramadolihydrokloridia, paitsi erityisissä kliinisissä olosuhteissa.
Ellei toisin määrätä, Contramal -injektioneste on annettava seuraavasti:
Aikuiset ja yli 12 -vuotiaat nuoret :
50-100 mg tramadolihydrokloridia 4-6 tunnin välein.
Yli 1 -vuotiaat pediatriset potilaat:
kerta-annos on 1-2 mg / painokilo.
Päivittäisiä annoksia, jotka ovat 8 mg vaikuttavaa ainetta painokiloa kohti tai 400 mg vaikuttavaa ainetta, ei missään tapauksessa saa ylittää.
Iäkkäät potilaat:
Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa alle 75 -vuotiaille potilaille ilman kliinisesti ilmenevää maksan tai munuaisten vajaatoimintaa. Yli 75 -vuotiailla iäkkäillä potilailla lääkkeen eliminaatio voi olla hitaampaa, joten annostusväliä on tarvittaessa pidennettävä potilaan tarpeiden mukaan.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta / dialyysi ja maksan vajaatoiminta :
Tramadolin eliminaatio viivästyy potilailla, joilla on munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta.Näillä potilailla annostusvälien pidentämistä on harkittava huolellisesti ottaen huomioon potilaan tarpeet.
Antotapa
Injektioneste on ruiskutettava hitaasti tai infusoitava laimennettuna infuusionesteisiin. Laimennusohjeet, ks. Kohta 6.6.
Hoidon kesto
Tramadolia ei saa koskaan antaa kauemmin kuin ehdottoman välttämätöntä. Jos sairauden tyypin ja vakavuuden perusteella tarvitaan pitkäaikaista kipulääkehoitoa Contramalilla, on suoritettava huolelliset ja säännölliset tarkastukset (tarvittaessa hoidon väliaikainen keskeyttäminen) sen määrittämiseksi, onko ja missä määrin tarpeen jatkaa hoito ..
04.3 Vasta -aiheet
Contramal on vasta -aiheinen
• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
• akuutissa alkoholimyrkytyksessä, unilääkkeissä, kipulääkkeissä, opioideissa tai psykotrooppisissa lääkkeissä.
• potilailla, jotka käyttävät MAO -estäjiä tai jotka ovat ottaneet niitä viimeisen 14 päivän aikana (ks. Kohta 4.5).
• potilailla, joilla on epilepsia, joka ei ole riittävästi hallinnassa hoidolla.
• käytetään huumeiden lopettamishoitona.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Tramadolia tulee käyttää vain erityisen varovaisesti potilailla, joilla on opioidiriippuvuus, pään trauma, sokki, epäilyttävän alkuperän tajunnan häiriöt, hengityskeskuksen tai hengitystoiminnan häiriöt, kohonnut kallonsisäinen paine.
Lääkettä tulee käyttää varoen opioidiherkille potilaille.
Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa hengityslamaa sairastavia potilaita, kun keskushermostoa lamaavia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti (ks. Kohta 4.5) tai kun suositellut annokset ylittyvät merkittävästi (ks. Kohta 4.9), koska tällaisissa tapauksissa hengityslaman ilmaantuminen ei ole mahdollista ulkopuolelle.
Kouristuksia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet tramadolia suositeltuina annoksina. Kouristuskohtausten riski voi lisääntyä, kun tramadoliannokset ylittävät suositellun enimmäisvuorokausiannoksen (400 mg). Lisäksi tramadoli voi lisätä kouristusriskiä potilailla, joita hoidetaan muilla kouristuskynnystä alentavilla lääkkeillä (ks. Kohta 4.5). Potilaita, joilla on epilepsia tai joilla on kouristusriski, saa hoitaa tramadolilla vain, jos kliiniset olosuhteet sen määräävät.
Tramadolilla on alhainen riippuvuutta aiheuttava potentiaali. Pitkäaikaishoidossa voi kehittyä suvaitsevaisuus, psyykkinen ja fyysinen riippuvuus. Potilailla, joilla on taipumus huumeiden väärinkäyttöön tai huumeriippuvuuteen, Contramalia voidaan antaa vain lyhyen aikaa tiukassa lääkärin valvonnassa.
Tramadoli ei sovellu käytettäväksi korvaushoitona huumeriippuvaisille.Vaikka se on opioidiagonisti, tramadoli ei pysty tukahduttamaan morfiinin vieroitusoireita.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Contramal oraalinen tippa -liuos, jossa on tiputin, sisältää sakkaroosia Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakraasi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Contramal depottabletit : sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Contramal -oraalitipaliuos ja tiputin sisältävät makrogolglyserolihydroksystearaattia, risiiniöljyjohdannaista, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.
Contramal -injektioneste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) millilitrassa, ja sitä voidaan pitää "natriumittomana".
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Tramadolia ei saa käyttää yhdessä MAO: n estäjien kanssa (ks. Kohta 4.3).
Potilailla, joita hoidettiin MAO-estäjillä 14 päivän aikana ennen opioidipetidiinin antamista, hengenvaarallisia yhteisvaikutuksia on havaittu keskushermoston sekä hengityselinten ja sydän- ja verisuonitoiminnan tasolla.
Tramadolin ja muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, myös alkoholin, samanaikainen käyttö voi voimistaa keskushermostovaikutuksia (ks. Kohta 4.8).
Tähän mennessä saatavilla olevien farmakokineettisten tutkimusten tulokset osoittavat, että kliinisesti merkitykselliset yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä, jos simetidiiniä (entsyymin estäjä) annetaan samanaikaisesti tai aikaisemmin. Karbamatsepiinin (entsyymi -induktori) samanaikainen tai aikaisempi anto voi heikentää analgeettista vaikutusta ja lyhentää tramadolin vaikutuksen kestoa.
Tramadoli voi aiheuttaa kohtauksia ja tehostaa selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI), trisyklisten masennuslääkkeiden, psykoosilääkkeiden ja muiden lääkkeiden (kuten bupropioni, mirtatsapiini, tetrahydrokannoli) vaikutusta.
Tramadolin terapeuttinen käyttö yhdessä serotonergisten lääkkeiden, kuten selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI), serotoniini-noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI), MAO-estäjien (ks. Kohta 4.3), trisyklisten masennuslääkkeiden ja mirtatsapiinin kanssa, voi aiheuttaa serotoniinimyrkytystä. oireyhtymä voi olla:
• spontaani kloonaus
• indusoitava tai silmän klonus, johon liittyy kiihtyneisyys tai diaphoresis
• vapina ja hyperrefleksia
• hypertonia ja kehon lämpötila yli 38 ° C indusoituvalla tai silmän klonuksella.
Serotonergisten lääkkeiden lopettaminen johtaa yleensä nopeaan paranemiseen. Hoito riippuu oireiden tyypistä ja vakavuudesta.
Varovaisuutta on noudatettava tramadolin ja kumariinijohdannaisten (esim. Varfariini) samanaikaisen hoidon aikana, koska joillakin potilailla on raportoitu INR: n noususta ja huomattavasta verenvuodosta ja mustelmista.
Muut lääkkeet, jotka tunnetaan CYP3A4-estäjinä, kuten ketokonatsoli ja erytromysiini, voivat estää tramadolin (N-demetylaatio) ja mahdollisesti myös aktiivisen O-desmetyylimetaboliitin metaboliaa. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole vielä tutkittu lopullisesti (ks. Kohta 4.8).
Rajoitetussa määrässä tutkimuksia antiemeettisen ondansetronin, 5-HT3-antagonistin, antaminen ennen ja jälkeen leikkauksen lisäsi tramadolin kysyntää potilailla, joilla on leikkauksen jälkeistä kipua.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Eläinkokeet ovat osoittaneet, että hyvin suurina annoksina tramadolilla on vaikutuksia elinten kehitykseen, luutumiseen ja vastasyntyneiden kuolleisuuteen.Tramadoli läpäisee istukan. Ei vielä ole riittävästi tietoa tramadolin turvallisuudesta raskauden aikana, joten tramadolia ei saa käyttää naisen raskaus.
Tramadoli, joka annetaan ennen synnytystä tai sen aikana, ei muuta kohdun supistuvuutta. Vastasyntyneillä se voi aiheuttaa hengitystiheyden muutoksia, jotka eivät yleensä ole kliinisesti merkittäviä. Pitkäaikainen käyttö raskauden aikana voi johtaa vastasyntyneen pidätysoireyhtymään.
Ruokinta-aika:
Imetyksen aikana noin 0,1% äidille annetusta tramadoliannoksesta erittyy maitoon, joten sen käyttöä ei suositella imettäville naisille. Yleensä, jos hoito koostuu yhden tramadoliannoksen antamisesta, imettämistä ei tarvitse keskeyttää.
Hedelmällisyys:
Hedelmällisyystietoja ihmisestä ei ole riittävästi Eläinkokeet eivät osoita tramadolin vaikutusta miesten hedelmällisyyteen, kun taas suuret annosvaikutukset naisilla (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Vaikka tramadoli otettaisiin ohjeiden mukaisesti, se voi aiheuttaa uneliaisuutta tai huimausta ja vaikuttaa siten ajavien ja koneita käyttävien reaktioihin. Tämä koskee erityisesti alkoholia tai muita psykotrooppisia aineita.
04.8 Haittavaikutukset
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, joita molempia esiintyy yli 10%: lla potilaista.
Taajuus määritellään seuraavasti:
Hyvin yleinen: ≥ 1/10
Yleinen: ≥ 1/100 e
Melko harvinainen: ≥ 1/1000 e
Harvinainen: ≥ 1/10 000 e
Erittäin harvinainen:
Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella
Sydämen patologiat
Melko harvinainen: riippuu sydän- ja verisuonitaudista (sydämentykytys, takykardia). Näitä haittavaikutuksia voi esiintyä erityisesti laskimonsisäisen annon aikana ja potilailla, jotka kärsivät fyysisestä rasituksesta.
Harvinainen: bradykardia.
Diagnostiset testit
Harvinainen: verenpaineen nousu
Verisuonipatologiat
Melko harvinainen: riippuu sydän- ja verisuonijärjestelmän säätelystä (posturaalinen hypotensio tai sydän- ja verisuonitaudit). Näitä haittavaikutuksia voi esiintyä erityisesti laskimonsisäisen annon aikana ja potilailla, jotka kärsivät fyysisestä rasituksesta.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Harvinainen: ruokahalun muutokset.
Esiintymistiheys tuntematon: hypoglykemia
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Harvinainen: hengityslama, hengenahdistus. Jos suositeltuja annoksia on ylitetty merkittävästi ja jos muita keskushermostoa lamaavia aineita on annettu samanaikaisesti (ks. Kohta 4.5), voi esiintyä hengityslamaa. Astman pahenemista on havaittu, vaikka syy -yhteyttä ei ole osoitettu.
Hermosto
Hyvin yleinen: huimaus.
Yleiset: päänsärky, uneliaisuus.
Harvinaiset: puhehäiriöt, parestesia, vapina, epileptiset kohtaukset, tahattomat lihassupistukset, motorinen koordinaation häiriö, pyörtyminen.
Kouristuksia voi esiintyä lähinnä suurten tramadoliannosten antamisen jälkeen tai samanaikaisen hoidon jälkeen lääkkeiden kanssa, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
Psyykkiset häiriöt
Harvinaiset: aistiharhat, sekavuus, unihäiriöt, delirium, ahdistuneisuus ja painajaiset. Psykiatriset sivuvaikutukset, joita saattaa ilmetä tramadolin annon jälkeen, voivat vaihdella yksilöllisesti tyypin ja vakavuuden mukaan (suhteessa persoonallisuuteen ja hoidon kestoon). Niihin kuuluvat mielialan muutokset (yleensä euforia, joskus dysforia), aktiivisuuden muutokset (yleensä vähenevät, joskus lisääntyvät) ja muutokset kognitiivisissa ja aistinvaraisissa kyvyissä (esim. Päätöksentekokäyttäytymisessä, havaintohäiriöt).
Riippuvuus saattaa ilmaantua. Vieroitusoireet, jotka ovat samanlaisia kuin opioidien vieroitusoireet, voivat ilmetä seuraavasti: levottomuus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkineesi, vapina ja ruoansulatuskanavan oireet. Muita hyvin harvoin havaittuja oireita tramadolin käytön lopettamisen jälkeen ovat: paniikkikohtaukset, voimakas ahdistuneisuus, aistiharhat, parestesia, tinnitus ja epätavalliset keskushermoston oireet (kuten sekavuus, hallusinaatiot, depersonalisaatio, havaintohäiriöt, vainoharhaisuus).
Silmät
Harvinainen: myoosi, mydriaasi, näön hämärtyminen.
Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleinen: pahoinvointi.
Yleinen: ummetus, suun kuivuminen. Hän vetäytyi.
Melko harvinainen: nikotus, ruoansulatuskanavan ärsytys (mahalaukun jännityksen tunne, turvotus), ripuli.
Iho ja ihonalainen kudos
Yleinen: hyperhidroosi.
Melko harvinaiset: ihoreaktiot (esim. Kutina, ihottuma, nokkosihottuma).
Luusto, lihakset ja sidekudos
Harvinainen: lihasheikkous.
Maksa ja sappi
Joissakin yksittäistapauksissa havaittiin maksaentsyymiarvojen nousua ajallisessa suhteessa tramadolin terapeuttiseen käyttöön.
Munuaiset ja virtsatiet
Harvinaiset: virtsaamisvaikeudet (dysuria ja virtsaumpi).
Immuunijärjestelmän häiriöt
Harvinaiset: allergiset reaktiot (esim. Hengenahdistus, bronkospasmi, hengityksen vinkuminen, angioneuroottinen turvotus) ja anafylaksia.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: väsymyksen tunne.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -tasapainoa. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Yliannostus
OireetPeriaatteessa tramadolimyrkytyksissä on odotettavissa samanlaisia oireita kuin muilla keskushermostoon vaikuttavilla kipulääkkeillä (opiaatteilla). Se sisältää erityisesti mioosin, oksentelun, sydän- ja verisuonitaudin romahtamisen, tajunnan häiriöt koomaan asti, kouristukset ja hengityslaman hengityspysähdykseen asti.
Hoito: sovelletaan yleisiä hätätoimenpiteitä: pidä hengitystiet puhtaina (aspiraatio), tue sydämen ja hengityksen toimintaa oireiden mukaan Hengityslaman tapauksessa vastalääke on naloksoni. Eläinkokeissa naloksonilla ei ollut vaikutusta kohtauksiin; näissä tapauksissa annetaan diatsepaamia laskimoon.
Jos myrkytetään suun kautta otettavilla valmisteilla, poistamista aktiivihiilellä tai mahahuuhtelua suositellaan vain kahden tunnin kuluessa tramadolin nauttimisesta. Myöhemmin nämä toimenpiteet voivat olla hyödyllisiä vain, jos nautitaan poikkeuksellisen suuria määriä tramadolia tai pitkävaikutteisia valmisteita.
Tramadoli eliminoituu vain vähäisessä määrin hemodialyysillä tai hemofiltraatiolla, joten hemodialyysi tai hemofiltraatio eivät yksinään sovellu akuutin tramadolimyrkytyksen hoitoon.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: opioidikipulääkkeet. ATC -koodi: N02AX02.
Tramadoli on keskushermostoon vaikuttava opioidikipulääke. Se on puhdas ei-selektiivinen µ-, δ- ja κ-opioidireseptorien agonisti, jolla on suurempi affiniteetti µ-reseptoreihin. Muita sen kipua lievittävää vaikutusta edistäviä mekanismeja ovat noradrenaliinin hermosolujen takaisinoton estäminen ja serotoniinin vapautumisen lisääntyminen.
Tramadolilla on yskänlääke.Toisin kuin morfiini, tramadolilla ei ole masentavia vaikutuksia hengitykseen, kun sitä annetaan kipulääkkeen annosalueella. Samoin se ei vaikuta ruoansulatuskanavan liikkuvuuteen. Vaikutukset sydän- ja verisuonijärjestelmään ovat yleensä lieviä. Tramadolin teho vaihtelee 1/10: sta 1. 1 /6 verrattuna morfiiniin.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Ihmisen lihakseen antamisen jälkeen tramadoli imeytyy nopeasti ja täydellisesti: huippuplasma saavutetaan 45 minuutin kuluttua ja hyötyosuus on noin 100%. Ihmisillä noin 90% tramadolista imeytyy suun kautta (Contramal kovat kapselit); imeytymisen puoliintumisaika on 0,38 ± 0,18 h.
Vertaamalla tramadolin seerumin pitoisuuskäyrän (AUC) alla olevia alueita suun ja laskimonsisäisen annon jälkeen saadaan 68 ± 13%: n hyötyosuus Contramal -kovista kapseleista. Verrattuna muihin opioidikipulääkkeisiin, Contramal -kovien kapseleiden absoluuttinen hyötyosuus on erittäin korkea.
Plasman huippu saavutetaan 2 tunnin kuluessa Contramal -kovien kapseleiden antamisesta. 100 mg: n Contramal-depottablettien antamisen jälkeen huippupitoisuus plasmassa Cmax = 141 ± 40 ng / ml saavutetaan 4,9 tunnin kuluttua; kun Contramal 200 mg depottabletit on annettu, Cmax 260 ± 62 ng / ml saavutetaan 4,8 tunnin kuluttua.
Contramal -oraalipisaroiden liuoksen farmakokinetiikka ei eroa merkittävästi Contramal -kovien kapseleiden farmakokinetiikasta AUC -arvolla mitatun hyötyosuuden suhteen. Aika Cmax -arvon saavuttamiseen on 1 tunti Contramal -oraalipisaroille ja 2,2 tuntia Contramal -kapseleille. Jäykkä, mikä heijastaa nopeaa nestemäisten oraalisten muotojen imeytyminen.
Tramadolilla on suuri affiniteetti kudoksiin (V d, b = 203 ± 40 L.). Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 20%. Tramadoli läpäisee veri-aivojen ja istukan esteen. Hyvin pieniä määriä ainetta ja sen O-demetyyliä rintamaitoon (0,1% ja 0,02% annetusta annoksesta).
Yhden tai molempien isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2D6 estäminen, jotka liittyvät tramadolin biotransformaatioon, voi muuttaa tramadolin tai sen aktiivisen metaboliitin pitoisuutta plasmassa.
Tramadoli ja sen metaboliitit eliminoituvat lähes kokonaan munuaisten kautta Kumulatiivinen erittyminen virtsaan on 90% annetun annoksen radioaktiivisuudesta. Eliminaation puoliintumisaika t ½, b on noin 6 tuntia antoreitistä riippumatta. Yli 75-vuotiailla potilailla se voi nousta noin 1,4-kertaiseksi. Maksan tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä on puoliintumisajan vaatimaton pidentäminen.
Eliminaation puoliintumisajat 13,3 ± 4,9 h (tramadoli) ja 18,5 ± 9,4 h (O-desmetyylitramadoli) määritettiin potilailla, joilla oli maksakirroosi, maksimiarvot 22,3 h ja 36 h. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
Ihmisillä tramadoli metaboloituu pääasiassa N- ja O -demetylaation avulla ja O -demetylointituotteiden konjugoinnilla glukuronihapon kanssa. Vain O-desmetyylitramadoli on farmakologisesti aktiivinen.Muut metaboliitit ovat kvantitatiivisesti merkittäviä yksilöiden välisiä eroja.Virtsasta on tähän mennessä löydetty 11 metaboliittia. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että O-desmetyylitramadolin teho on 2-4 kertaa suurempi kuin lähtöaineen. Sen puoliintumisaika t½, b (6 terveellä vapaaehtoisella) on 7,9 h (5,4-9,6 h) ja suunnilleen sama kuin tramadolilla .
Terapeuttisella annosalueella tramadolin farmakokineettinen profiili on lineaarinen.
Seerumin pitoisuuksien ja kipua lievittävän vaikutuksen välinen suhde on annoksesta riippuvainen, mutta vaihtelee huomattavasti tapauskohtaisesti. Seerumipitoisuus 100-300 ng / ml on yleensä tehokas.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Kun tramadolia oli annettu toistuvasti suun kautta tai parenteraalisesti 6-26 viikon ajan rotille ja koirille ja suun kautta koirille 12 kuukauden ajan, lääkkeeseen liittyviä muutoksia hematologisissa, kliinisissä kemiallisissa ja histologisissa testeissä ei todettu. Vain suurilla annoksilla, huomattavasti terapeuttisia annoksia suuremmilla annoksilla, esiintyi keskushermostoon vaikuttavia oireita: levottomuutta, syljeneritystä, kouristuksia ja vähentynyttä painonnousua. Rotat ja koirat sietävät oraalisia annoksia 20 mg / kg ja 10 mg / kg paino ja koirille peräsuolen annokset 20 mg / kg ruumiinpainoa ilman reaktiota.
Rotilla tramadoliannokset alkaen 50 mg / kg / vrk aiheuttivat toksisia vaikutuksia raskaana oleville naaraille ja lisääntyivät vastasyntyneiden kuolleisuutta. Jälkeläisillä esiintyi kasvun viivästymistä, kuten muutoksia luutumisessa ja emättimen ja silmien avautumisen viivästymistä.Urospuolisten hedelmällisyys ei muuttunut. Naarailla suurten annosten (alkaen 50 mg / kg / vrk) jälkeen pienempi prosenttiosuus raskauksista havaittiin Kaneilla, alkaen 125 mg / kg, toksisia vaikutuksia esiintyi tiineillä naarailla ja luuston poikkeavuuksia jälkeläisillä.
Mutageenisia vaikutuksia on osoitettu joissakin in vitro -testeissä. In vivo -tutkimus ei ole paljastanut tällaisia vaikutuksia. Tällä hetkellä saatavilla olevan tiedon perusteella tramadoli voidaan luokitella ei-mutageeniseksi aineeksi.
Tutkimuksia tramadolihydrokloridin karsinogeenisuudesta suoritettiin rotilla ja hiirillä. Rotilla tehdyssä tutkimuksessa ei ilmennyt lääkkeestä johtuvien kasvainten ilmaantuvuuden lisääntymistä.Hiirillä tehdyssä tutkimuksessa todettiin lisääntynyt maksasolujen adenoomien esiintyvyys uroseläimillä (ei-merkittävä, annoksesta riippuvainen lisäys, alkaen 15 mg / kg) ja keuhkokasvainten lisääntyminen naaraseläimillä kaikissa annosryhmissä (merkittävä, mutta ei annoksesta riippuvainen).
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kovat kapselit: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, gelatiini, titaanidioksidi (E171), keltainen rautaoksidi (E172), indigokarmiini.
Suun kautta annettava tippa -liuos ja tiputin: sakkaroosi, propyleeniglykoli, glyseroli, natriumsyklamaatti, natriumsakkarinaatti, kaliumsorbaatti, makrogolglyserolihydroksystearaatti, mintun ydin, aniksen aromi, puhdistettu vesi.
Depottabletit: ydin: mikrokiteinen selluloosa, hypromelloosi 100 000 mPa S, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti;
pinnoite : hypromelloosi 6 mPa s, laktoosimonohydraatti, makrogoli 6000, propyleeniglykoli, talkki, titaanidioksidi (E171).
Injektoitava liuos: natriumasetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Injektoitava liuos ei ole yhteensopiva (ei sekoittuva) diklofenaakin, piroksikaamin, indometasiinin, fenyylibutatsonin, diatsepaamin, flunitratsepaamin, midatsolaamin, nitroglyseriinin injektoitavien liuosten kanssa.
06.3 Voimassaoloaika
Kovat kapselit, ampullit, depottabletit: 5 vuotta.
Suun kautta annettava tippa -liuos ja tiputin: 4 Vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Kovat kapselit: läpipainopakkaukset valkoisesta PVC / alumiinista
20 kovaa 50 mg: n kapselia -
Oraalinen tippojen liuos: keltainen lasipullo, jossa on polyeteenipisara ja korkki
10 ml: n 100 mg / ml liuoksen turvallisuus
Depottabletit:
läpipainopakkaukset, jotka on valmistettu PVC-PVDC / alumiinista
20 depottablettia, 100 mg -
Injektoitava liuos: tyypin I väritön neutraali lasipullo, johon on kaiverrettu esirikko
5 ampullia 50 mg / 1 ml -
5 injektiopulloa 100 mg / 2 ml
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti
Ohjeet Contramal -oraalipisaroiden ja tiputinliuoksen avaamiseen
Pullossa on turvasuljin, joka suojaa sitä lasten manipuloinnilta. Avaaminen: paina korkkia ja käännä sitä. Pisaroiden vapauttamiseksi pulloa on pidettävä pystysuorassa siten, että aukko on alhaalla (10 ml: n pullo on varustettu tiputtimella: 1 tippa vastaa 2,5 mg). Sulje pullo käytön jälkeen korkilla, jota on käännettävä, kunnes se on ilmatiiviisti suljettu.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Contramal 50 mg kovat kapselit, 20 kovaa kapselia - A.I.C. n. 028853012
Contramal 100 mg / ml oraalipisarat, liuos, 10 ml pullo ja tiputin - A.I.C. n. 028853024
Contramal 100 mg depottabletit, 20 tablettia - A.I.C. n. 028853036
Contramal 50 mg / ml injektioneste, liuos, 5 ampullia 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Contramal 100 mg / 2 ml injektioneste, liuos, 5 ampullia 2 ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Ensimmäisen rekisteröinnin päivämäärä: lokakuu 1994
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 15. marraskuuta 2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 2014