Vaikuttavat aineet: asikloviiri
ZOVIRAX 5% kerma
Zovirax -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskoille:- ZOVIRAX 5% kerma
- ZOVIRAX 3% oftalmologinen voide
- ZOVIRAX 200 mg - Tabletit, ZOVIRAX 400 mg - Tabletit, ZOVIRAX 800 mg - Tabletit, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Oraalisuspensio
Miksi Zoviraxia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Asikloviiri on viruslääke, joka toimii herpesviruksia vastaan, mukaan lukien Herpes Simplex -virus ja Varicella-Zoster-virus.
HOITO -OHJEET
ZOVIRAX -voide on tarkoitettu herpes simplex -infektioiden hoitoon, kuten:
- primaarinen tai uusiutuva sukupuolielinten herpes
- huulten herpes
Vasta -aiheet Milloin Zoviraxia ei tule käyttää
ZOVIRAX -voide on vasta -aiheinen potilaille, jotka ovat yliherkkiä asikloviirille, valasikloviirille, propyleeniglykolille tai jollekin muulle ZOVIRAX -voiteen aineelle.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Zoviraxia
Asikloviirivoidetta ei suositella käytettäväksi silmälääkkeeksi, eikä sitä suositella käytettäväksi suun tai emättimen limakalvoille, koska se voi olla ärsyttävää.
Erityistä varovaisuutta on vältettävä, jos valmistetta joutuu vahingossa silmään.
Eläinkokeet osoittavat, että ZOVIRAX -emulsiovoiteen levittäminen emättimeen voi aiheuttaa palautuvaa ärsytystä.
Vaikeasti immuunipuutteisilla potilailla (AIDS -potilailla tai luuydinsiirtopotilailla) on harkittava asikloviirin antamista suun kautta. Tällaisia potilaita on suositeltavaa neuvotella lääkärin kanssa infektioiden hoidosta.
Tuotteen käyttö, varsinkin jos se on pitkäaikaista, voi aiheuttaa herkistymisilmiöitä, joissa tämä tapahtuu, hoito on keskeytettävä ja otettava yhteys lääkäriin.
Ei ole raportteja riippuvuudesta tai riippuvuudesta huumeista.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Zoviraxin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä. Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole tunnistettu.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Lääkkeen sisältämä propyleeniglykoli voi ärsyttää ihoa.
Lääkkeen sisältämä setostearyylialkoholi voi aiheuttaa paikallisia ihoreaktioita (esim. Kosketusihottumaa).
Raskaus
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Asikloviirin käyttöä tulee harkita vain, jos sen mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin tuntemattomien riskien mahdollisuus, mutta systeeminen altistus asikloviirille on asykloviirivoiteen paikallisen käytön jälkeen hyvin pieni.
Asikloviirin markkinoille tulon jälkeisen käytön rekisteri raskauden aikana antoi tietoja eri asikloviirivalmisteille altistuneiden naisten raskaustuloksista. kaikki löydetyt synnynnäiset epämuodostumat eivät osoittaneet erityisyyttä tai yhteisiä piirteitä, jotka viittaavat yksittäiseen syyhyn.
Asikloviirin systeeminen anto kansainvälisesti hyväksytyissä vakiokokeissa ei aiheuttanut alkion toksisuutta tai teratogeenisiä vaikutuksia kaneilla, rotilla tai hiirillä.
Kokeessa rotilla, jotka eivät sisälly klassisiin teratogeenisiin testeihin, havaittiin sikiön poikkeavuuksia asikloviirin ihonalaisen annoksen jälkeen, joka oli niin suuri, että se aiheutti toksisia vaikutuksia äidille. Näiden löydösten kliininen merkitys on kuitenkin epävarma.
Ruokinta-aika
Rajoitetut tiedot osoittavat, että lääke on äidinmaidossa systeemisen annon jälkeen. Annoksen, jonka lapsi saa asikloviirivoiteen käytön jälkeen äidillä, on kuitenkin oltava merkityksetön.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei tiedossa
Annostus ja käyttötapa Zoviraxin käyttö: Annostus
ZOVIRAX -voidetta tulee levittää 5 kertaa päivässä noin 4 tunnin välein.
ZOVIRAX -voidetta tulee levittää vaurioille tai alueille, joille ne kehittyvät mahdollisimman pian, mieluiten varhaisimmissa vaiheissa (prodrome tai eryteema). Hoito voidaan aloittaa myös myöhemmissä vaiheissa (papuleita tai rakkuloita).
Hoitoa on jatkettava vähintään 4 päivää herpes labialisissa ja 5 päivää herpes genitaliksessa. Jos paranemista ei tapahdu, hoitoa voidaan jatkaa jopa 10 päivää.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Zoviraxia?
Jos Zoviraxin yliannostus on nielty tai otettu vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Vaikka 10 g: n kermaputken koko sisältö nautitaan 500 mg asykloviiria, mitään haittavaikutuksia ei pitäisi odottaa.
Jos sinulla on kysyttävää Zoviraxin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Zoviraxin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Zoviraxkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavaa käytäntöä on käytetty haittavaikutusten luokittelussa yleisyyden mukaan: hyvin yleinen> 1/10, yleinen> 1/100 ja 1/1 000 ja 1/10 000 ja
Näistä kliinisistä tutkimuksista saatuja tietoja käytettiin yleisyysluokkien määrittämiseen haittavaikutuksiin, joita havaittiin kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin asikloviiria 3% silmävoidetta. Havaittujen haittatapahtumien luonteen vuoksi ei ole mahdollista määrittää yksiselitteisesti, mitkä tapahtumat liittyvät lääkkeen antoon ja spontaaneista raporteista saatuja tietoja käytettiin perustana määritettäessä näiden tapahtumien esiintymistiheys markkinoille tulon jälkeisellä lääketurvatoiminnalla.
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: ohimenevä polttaminen tai kipu ZOVIRAX -voiteen levittämisen jälkeen Kohtalainen ihon kuivuus ja kuorinta Kutina
Harvinainen: punoitus. Kosketusihottuma levityksen jälkeen: Kun suoritettiin herkkyystestejä, osoitettiin, että reaktiivisuusilmiöitä aiheuttavat aineet olivat emulsiovoiteen ainesosia pikemminkin kuin asykloviiri.
Immuunijärjestelmän häiriöt
Hyvin harvinainen: välittömät yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema ja nokkosihottuma
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Sivuvaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta, osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Voit ilmoittaa haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa, älä säilytä kylmässä.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana.
Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
Yksi gramma kermaa sisältää:
Vaikuttava aine: asikloviiri 50 mg
Apuaineet: poloksameeri 407, setostearyylialkoholi, natriumlauryylisulfaatti, valkoinen vaseliini, nestemäinen parafiini, Arlacel 165, dimetikoni 20, propyleeniglykoli, puhdistettu vesi.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Voide iholle
10 g putki 5% asykloviirivoidetta.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ZOVIRAX
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
ZOVIRAX 200 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: asikloviiri 200,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: asikloviiri 400,0 mg.
ZOVIRAX 800 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: asikloviiri 800,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml oraalisuspensio
5 ml suspensiota sisältää:
Vaikuttava aine: asikloviiri 400,0 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit, oraalisuspensio.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
ZOVIRAX on tarkoitettu:
• virusinfektioiden hoitoon Huuliherpes Ihon ja limakalvojen (HSV), mukaan lukien primaarinen ja uusiutuva sukupuolielinten herpes (pois lukien vastasyntyneen HSV ja vaikeat HSV -infektiot immuunipuutteisilla lapsilla);
• relapsien estämiseksi Huuliherpes immunokompetentilla potilaalla;
• infektioiden ehkäisyyn Huuliherpes immuunipuutteisilla potilailla;
• vesirokon ja herpes zosterin hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus aikuisille
Herpes simplex -infektioiden hoito
Yksi 200 mg: n tabletti 5 kertaa päivässä noin 4 tunnin välein ilman yöannosta.
Hoitoa on jatkettava 5 päivän ajan, mutta pidentäminen voi olla tarpeen vaikeiden primaaristen infektioiden yhteydessä.
Vaikeasti immuunipuutteisilla potilailla (esim. Luuydinsiirron jälkeen) tai potilailla, joiden imeytyminen suolistosta on heikentynyt, annos voidaan kaksinkertaistaa 400 mg: aan tabletteina tai 5 ml: aan suspensiota tai vaihtoehtoisesti suositella asikloviirin antamista laskimoon.
Hoito on aloitettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa infektion ensimmäisistä oireista, ja toistuvien infektioiden tapauksessa sen tulisi tapahtua mieluiten esivaiheen aikana tai ensimmäisten leesioiden ilmaantuessa.
Herpes simplex -infektioiden uusiutumisten suppressiivinen hoito immuunikompetentilla potilaalla
Yksi 200 mg: n tabletti 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein.
Monia potilaita voidaan hoitaa antamalla 400 mg tabletteja tai 5 ml suspensiota kahdesti päivässä 12 tunnin välein.
Myös 200 mg: n annokset 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein tai 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein voivat olla tehokkaita.
Joillakin potilailla, joilla on ZOVIRAXin vuorokausiannos 800 mg, saattaa esiintyä infektioita.
Hoito on keskeytettävä ajoittain 6 tai 12 kuukauden välein, jotta voidaan havaita mahdolliset muutokset sairauden luonnossa.
Herpes simplex -infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla potilailla
Yksi 200 mg: n tabletti 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein. Vaikeasti immuunipuutteisilla potilailla (esim. Luuydinsiirron jälkeen) tai potilailla, joiden imeytyminen suolistosta on heikentynyt, annos voidaan kaksinkertaistaa 400 mg: aan tabletteina tai 5 ml: ssa suspensiota tai vaihtoehtoisesti voidaan harkita antamisen tarkoituksenmukaisuutta. asykloviiri.
Ennaltaehkäisyn kestoa on tarkasteltava suhteessa riskikauden kestoon.
Herpes zosterin ja vesirokon hoito
800 mg tabletteina tai 10 ml suspensiota 5 kertaa päivässä noin 4 tunnin välein ilman yöannosta. Hoitoa on jatkettava 7 päivän ajan.
Vaikeasti immuunipuutteisilla potilailla (esim. Luuydinsiirron jälkeen) tai potilailla, joiden imeytyminen suolistosta on heikentynyt, asikloviirin antamista laskimoon voidaan harkita.
Hoito on aloitettava heti infektion alkamisen jälkeen, itse asiassa hoito saavuttaa parempia tuloksia, jos se määritetään ensimmäisten vaurioiden ilmaantuessa.
Annostus lapsille
Infektioiden hoitoon Huuliherpes ja saman ennaltaehkäisyyn yli 2 -vuotiailla immuunipuutteisilla lapsilla annos on samanlainen kuin aikuisilla. Alle kahden vuoden aikana annosta pienennetään puoleen. Poikkeuksia ovat vakavat HSV -infektiot immuunipuutteisilla potilailla, joille Zoviraxia ei ole tarkoitettu (ks. Kohta 4.1).
Vesirokon hoitoon yli 6 -vuotiaille lapsille annos on 800 mg tabletteina tai 10 ml suspensiota 4 kertaa päivässä; 2–6 -vuotiaille annos on 400 mg tabletteina tai 5 ml suspensiota 4 kertaa päivässä; alle 2 -vuotiaille suositeltu annos on 200 mg (2,5 ml suspensiota) 4 kertaa päivässä. Annos 20 mg / kg (enintään 800 mg) 4 kertaa päivässä mahdollistaa tarkemman annoksen säätämisen. Hoitoa on jatkettava 5 päivän ajan.
Erityisiä tietoja infektioiden tukahduttamisesta ei ole saatavilla Huuliherpes tai herpes zosterin hoito immuunikompetentilla lapsella.
HoitoonVyöruusu Laskimoon annettavaa asikloviiria tulee harkita immuunipuutteisilla lapsilla.
Annostus iäkkäille potilaille
Munuaisten vajaatoiminnan mahdollisuus on otettava huomioon iäkkäillä potilailla ja annosta on muutettava vastaavasti (ks. Alla Annostus munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille).
Riittävä nesteytys tulee säilyttää potilailla, jotka käyttävät suuria suun kautta otettavia ZOVIRAX -annoksia.
Annostus munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa asikloviiria potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Riittävä nesteytys on pidettävä yllä.
Infektioiden hoidossa ja ennaltaehkäisyssä Huuliherpespotilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, suositeltu annostus suun kautta ei saa aiheuttaa asikloviirin kertymistä yli sen tason, joka katsotaan hyväksyttäväksi laskimonsisäisen annon yhteydessä. Kuitenkin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), on suositeltavaa muuttaa annos 200 mg: aan kahdesti vuorokaudessa noin 12 tunnin välein.
Vesirokkoa ja herpes zosteria hoidettaessa suositellaan annoksen muuttamista 800 mg: aan tabletteina tai 10 ml: n suspensioksi kahdesti vuorokaudessa noin 12 tunnin välein potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min) ja 800 mg tabletteina tai 10 ml suspensiona 3 kertaa päivässä noin 8 tunnin välein potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 10–25 ml / min).
04.3 Vasta -aiheet
ZOVIRAX -tabletit ja ZOVIRAX -oraalisuspensio ovat vasta -aiheisia potilaille, jotka ovat yliherkkiä asikloviirille, valatsikloviirille tai jollekin apuaineelle.
Yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. Kohta 4.6).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Käyttö iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Asikloviiri eliminoituu munuaispuhdistuman kautta, joten annosta on pienennettävä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2). Iäkkäillä potilailla on todennäköisesti munuaisten vajaatoiminta, joten annoksen pienentämisen tarvetta on harkittava tässä potilasryhmässä. Sekä iäkkäillä potilailla että potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on suurempi riski saada neurologisia sivuvaikutuksia, ja heitä tulee seurata huolellisesti näiden vaikutusten varalta. Raportoiduissa raporteissa nämä reaktiot olivat yleensä palautuvia hoidon lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.8).
Pitkäaikaiset tai toistuvat asikloviirihoidot vaikeasti immuunipuutteisilla henkilöillä voivat johtaa resistenttien viruskantojen valintaan, joiden herkkyys on heikentynyt ja jotka eivät ehkä reagoi jatkuvaan asikloviirihoitoon (ks. Kohta 5.1).
Nesteytyksen tila: Varmista riittävä nesteytys potilailla, jotka käyttävät suuria suun kautta annettavia asikloviiriannoksia.
Ravista suspensiota ennen käyttöä.
ZOVIRAX 200 mg tabletit sisältävät laktoosia, joten ne eivät sovellu henkilöille, joilla on laktaasin puutos, galaktosemia tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole tunnistettu.
Asikloviiri eliminoituu pääasiassa muuttumattomana virtsaan aktiivisen munuaistiehyen erityksen kautta. Kaikki samanaikaisesti annetut lääkkeet, jotka kilpailevat tämän mekanismin kanssa, voivat lisätä asikloviirin pitoisuutta plasmassa. Probenesidi ja simetidiini lisäävät tämän mekanismin kautta plasman asikloviiripitoisuuksien käyrän alla olevaa aluetta ja vähentävät sen munuaispuhdistumaa. sekä asikloviirin että mykofenolaattimofetiilin inaktiivisen metaboliitin plasmakonsentraatiokäyrän alla oleva alue. Annoksen muuttaminen ei kuitenkaan ole tarpeen asikloviirin laajan terapeuttisen indeksin vuoksi.
04.6 Raskaus ja imetys
Hedelmällisyys
Katso kliiniset tutkimukset kohdat 5.2 ja 5.3.
Raskaus
Asikloviirin käyttöä tulee harkita vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat mahdollisia tuntemattomia riskejä suuremmat.
Asikloviirin käyttöä raskauden aikana koskeva rekisteri antoi tietoja raskauden lopputuloksesta naisilla, jotka olivat altistuneet erilaisille asikloviiriformulaatioille markkinoille tulon jälkeen. Nämä havainnot eivät osoittaneet lisääntynyttä synnynnäisiä poikkeavuuksia asikloviirille altistuneilla potilailla verrattuna yleiseen väestöön. ja kaikki syntymähetkellä havaitut viat eivät osoittaneet mitään erityisyyttä tai yhteisiä piirteitä, jotka viittaavat yhteen syyhyn.
Koska kliiniset tiedot raskauden aikana annettavasta lääkkeestä ovat rajalliset, lääkettä tulisi tänä aikana antaa vain ehdottoman välttämättömissä tapauksissa suorassa lääkärin valvonnassa.
Ruokinta-aika
Kun asikloviiria annettiin suun kautta 200 mg 5 kertaa päivässä, asikloviirin esiintyminen rintamaidossa havaittiin pitoisuuksina, jotka olivat 0,6-4,1 kertaa vastaavat plasmatasot. Tällaiset pitoisuudet altistaisivat imeväiset asikloviiriannoksille jopa 0,3 mg / kg / vrk. Siksi varovaisuutta on noudatettava asikloviirin käytössä imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaan kliininen tila ja asikloviirin haittatapahtumaprofiili on otettava huomioon potilaan ajokyvyn ja koneiden käyttökyvyn suhteen. Asikloviirin vaikutuksia ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tutkittu. Muita haitallisia vaikutuksia näihin toimintoihin ei voida ennakoida vaikuttavan aineen farmakologian perusteella.
04.8 Haittavaikutukset
Alla lueteltuihin haittatapahtumiin liittyvät yleisyysluokat ovat arvioita. Useista tapahtumista ei ole saatavilla riittävää ilmaantuvuusarviointia, ja lisäksi haittatapahtumien ilmaantuvuus voi vaihdella käyttöaiheittain.
Seuraavaa käytäntöä on käytetty haittavaikutusten luokittelussa yleisyyden mukaan: hyvin yleinen ≥ 1/10, yleinen ≥ 1/100 ja
Veren ja imukudoksen häiriöt
Hyvin harvinainen: anemia, leukopenia, trombosytopenia
Immuunijärjestelmän häiriöt
Harvinainen: anafylaksia
Psyykkiset häiriöt ja hermoston patologiat
Yleinen päänsärky, huimaus
Hyvin harvinainen: levottomuus, sekavuustila, vapina, ataksia, dysartria, aistiharhat, psykoottiset oireet, kouristukset, uneliaisuus, enkefalopatia, kooma
Edellä mainitut tapahtumat ovat yleensä palautuvia ja esiintyvät yleensä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai muita altistavia tekijöitä (ks. Kohta 4.4).
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Harvinainen: hengenahdistus
Ruoansulatuselimistö
Yleiset: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu
Maksa ja sappi
Harvinainen: bilirubiinin ja maksaentsyymien palautuva nousu
Hyvin harvinainen: hepatiitti, keltaisuus
Iho ja ihonalainen kudos
Yleinen: kutina, ihottuma (mukaan lukien valoherkkyys)
Melko harvinainen: nokkosihottuma. Nopea ja laaja hiustenlähtö
Nopea ja laajalle levinnyt hiustenlähtö on yhdistetty "monenlaisiin olosuhteisiin ja huumeiden käyttöön", joten tämän ilmiön suhde asykloviirihoitoon on epävarma.
Harvinainen: angioedeema
Munuaiset ja virtsatiet
Harvinainen: BUN ja kreatiniinin nousu Erittäin harvinainen: akuutti munuaisten vajaatoiminta, munuaiskipu
Munuaiskipu voi liittyä munuaisten vajaatoimintaan.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleiset: väsymys, kuume
04.9 Yliannostus
Oireet ja merkit: asikloviiri imeytyy suolistosta vain osittain. Potilaat, jotka ovat joskus nauttineet enintään 20 g: n yliannoksen asikloviiria yhdellä annoksella, eivät yleensä ole kokeneet odottamattomia vaikutuksia. Oraalisen asikloviirin tahattomaan ja toistuvaan yliannostukseen useiden päivien aikana on liittynyt ruoansulatuskanavan vaikutuksia (kuten pahoinvointia ja oksentelua) ja neurologisia vaikutuksia (päänsärky ja sekavuus).
Suonensisäisen asikloviirin yliannostus on lisännyt seerumin kreatiniinipitoisuuksia, veren urean typpeä, mikä johtaa munuaisten vajaatoimintaan.Yliannostukseen liittyviä neurologisia vaikutuksia, kuten sekavuutta, hallusinaatioita, levottomuutta, kouristuksia ja koomaa, on kuvattu.
Hoito: potilaita on tarkkailtava huolellisesti mahdollisten toksisuuden merkkien varalta. Hemodialyysi myötävaikuttaa merkittävästi asikloviirin poistumiseen verestä, ja siksi sitä voidaan pitää toteuttamiskelpoisena vaihtoehtona oireisen yliannostuksen sattuessa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Suoraan vaikuttavat viruslääkkeet systeemiseen käyttöön - nukleosidit ja nukleotidit, pois lukien käänteiskopioijaentsyymin estäjät.
ATC -koodi: J05AB01.
Toimintatapa
Asikloviiri on synteettinen puriininukleosidianalogi, jolla on estävä vaikutus, in vitro ja in vivo, ihmisen herpesviruksia vastaan, mukaan lukien virus Huuliherpes (HSV) tyypit 1 ja 2, virus Varicella zoster (VZV), virus Epstein Barr (EBV) ja sytomegalovirus (CMV).
Soluviljelmissä asikloviirilla oli suurin virusvastainen aktiivisuus HSV-1: tä vastaan, jota seurasi (voimakkuuden vähenemisen mukaan) HSV-2, VZV, EBV ja CMV.
Asikloviirin estoaktiivisuus HSV-1: tä ja HSV-2: ta, VZV: tä, EBV: tä ja CMV: tä vastaan on erittäin selektiivinen Normaalien, infektoimattomien solujen tymidiinikinaasientsyymi (TK) ei käytä tehokkaasti asikloviiria substraattina; siksi nisäkkäiden isäntäsolujen toksisuus on alhainen; Päinvastoin, HSV: n, VZV: n ja EBV: n koodaama viruksen tymidiinikinaasi muuttaa asikloviirin asykloviirimonofosfaatiksi, nukleosidianalogiksi, joka muutetaan edelleen soluentsyymien avulla di-fosfaatiksi ja tri-fosfaatiksi. Asikloviiritrifosfaatti häiritsee viruksen DNA-polymeraasia ja estää viruksen DNA: n replikaatiota; sen sisällyttäminen virus -DNA: han aiheuttaa DNA -ketjun pidentymisprosessin keskeytymisen.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Pitkäaikaiset tai toistuvat asikloviirihoidot vaikeasti immuunipuutteisilla potilailla voivat liittyä heikosti herkkien viruskantojen valintaan, jotka eivät ehkä reagoi pitkäaikaiseen asikloviirihoitoon.
Suurin osa eristetyistä viruskannoista, joilla oli heikentynyt herkkyys, osoitti viruksen tymidiinikinaasin suhteellista puutetta; kuitenkin on havaittu myös kantoja, joissa on muuttunut viruksen tymidiinikinaasi tai DNA -polymeraasi. Jopa näyttely, in vitro, asikloviiriin, eristetyistä HSV -kannoista, voi liittyä vähemmän herkkien kantojen esiintymiseen. Herkkyyden suhde, määritetty in vitro, eristetyistä HSV -kannoista ja kliininen vaste asikloviirihoitoon on epäselvä.
Kaikkia potilaita tulee neuvoa yrittämään välttää mahdollista viruksen leviämistä, erityisesti silloin, kun esiintyy aktiivisia leesioita.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Asikloviiri imeytyy suolistosta vain osittain.
Vakaan tilan huippupitoisuus plasmassa (Cssmax) 200 mg: n annosten jälkeen 4 tunnin välein on 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) ja minimipitoisuus (Cssmin) 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
400 mg: n ja 800 mg: n annosten jälkeen 4 tunnin välein Cssmax on 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) ja 8 mcMol (1,8 mcg / ml) ja (Cssmin) 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) ja 4 mcMol (0,9 mcg / ml) aikuisilla.
Aikuisilla keskimääräinen Cssmax yhden tunnin 2,5 mg / kg, 5 mg / kg ja 10 mg / kg infuusion jälkeen on 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) ja 92 mcMol (20,7 mcg / ml)
vastaavat Cssminin minimipitoisuudet 7 tunnin kuluttua ovat 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) ja 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
Yli vuoden ikäisillä lapsilla havaittiin samanlaiset keskimääräiset Cssmax- ja Cssmin -tasot, kun annos annettiin 5 mg / kg 250 mg / m2 ja annos 500 mg / m2 10 mg / kg. Alle 3 kuukauden ikäisille imeväisille hoito 10 mg / kg annoksella, joka annettiin yhden tunnin infuusiona 8 tunnin välein, Cssmax oli 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) ja Cssmin 10,1 mcMol (2,3 mcg) Erillisessä imeväisryhmässä, jota hoidettiin 15 mg / kg 8 tunnin välein, suureni suunnilleen annokseen suhteutetut suhteet: Cmax oli 83,5 mikromolaarinen (18,8 mcg / ml) ja Cmin 14,1 mikromolaarinen (3,2 mcg / ml).
Jakelu
Lääkkeen pitoisuudet CSF: ssä vastaavat noin 50% plasman pitoisuuksista. Sitoutuminen plasman proteiineihin on suhteellisen heikkoa (9--33%), eikä sitoutumiskohdan siirtymisestä johtuvien lääkkeiden yhteisvaikutuksia ole odotettavissa.
Eliminaatio
Aikuisilla laskimonsisäisesti annetun asikloviirin lääkkeen terminaalinen puoliintumisaika on noin 2,9 tuntia.Suurin osa lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.Asikloviirin munuaispuhdistuma on huomattavasti suurempi kuin kreatiniinin, mikä osoittaa, että glomerulussuodatuksen lisäksi Ainoa tärkeä metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini, joka vastaa noin 10-15% annetusta annoksesta virtsasta.
Kun asikloviiria annetaan tunti 1 g: n probenesidin antamisen jälkeen, terminaalinen puoliintumisaika ja plasman pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue pidentyvät 18% ja 40%.
Alle 3 kuukauden ikäisillä imeväisillä, joita hoidetaan 10 mg / kg: n annoksella yhden tunnin infuusiona 8 tunnin välein, lopullinen puoliintumisaika plasmassa on 3,8 tuntia.
Erityisryhmät
Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla keskimääräisen puoliintumisajan todettiin olevan 19,5 tuntia ja hemodialyysin aikana asikloviirin keskimääräinen puoliintumisaika oli 5,7 tuntia. Asikloviirin pitoisuudet plasmassa vähenevät noin 60% dialyysin aikana.
Iäkkäillä potilailla kokonaispuhdistuma pienenee iän myötä ja kreatiniinipuhdistuma pienenee, vaikka plasman terminaalinen puoliintumisaika muuttuu hieman.
Tutkimukset ovat osoittaneet, että asikloviirin tai tsidovudiinin farmakokinetiikassa ei ole ilmeisiä muutoksia, kun molempia annetaan samanaikaisesti HIV-tartunnan saaneilla potilailla.
Kliiniset tutkimukset
Asikloviirin oraalisten formulaatioiden tai infuusioliuoksen vaikutuksista naisten hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Tutkimuksessa, johon osallistui 20 miespotilasta, joilla oli normaali siittiöiden määrä, asikloviirin oraalinen anto enintään 1 g päivässä enintään kuuden kuukauden ajan ei osoittanut kliinisesti merkittävää vaikutusta siittiöiden määrään, liikkuvuuteen tai morfologiaan.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Mutageneesi
Useiden mutageenisuustestien tulokset in vitro ja in vivo osoittavat, että asikloviiri ei aiheuta geneettistä riskiä ihmisille.
Karsinogeneesi
Pitkäaikaisissa rotilla ja hiirillä tehdyissä tutkimuksissa asykloviiri ei ollut karsinogeeninen.
Hedelmällisyys
Rotilla ja koirilla on raportoitu suurelta osin palautuvia toksisia vaikutuksia siittiöiden muodostumiseen vain annoksilla, jotka ovat merkittävästi suurempia kuin terapeuttiset annokset. Kahden sukupolven tutkimukset hiirillä eivät paljastaneet mitään suun kautta annettavan asikloviirin vaikutusta hedelmällisyyteen.
Teratogeneesi
Asikloviirin systeeminen anto käyttäen kansainvälisesti hyväksyttyjä vakiokokeita ei tuottanut alkiotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia kaneilla, hiirillä tai rotilla.
Kokeessa, joka ei sisältynyt vakiokokeisiin ja joka suoritettiin rotilla, havaittiin sikiöpoikkeavuuksia, mutta vasta sen jälkeen, kun asykloviirin ihonalainen annos oli niin suuri, että se aiheutti toksisia vaikutuksia äidille. Näiden löydösten kliininen merkitys on epävarma.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
ZOVIRAX 200 mg tabletit:
Laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni, magnesiumstearaatti.
ZOVIRAX 400 mg tabletit:
Mikrokiteinen selluloosa, natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni, magnesiumstearaatti.
ZOVIRAX 800 mg tabletit:
Mikrokiteinen selluloosa, natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni, magnesiumstearaatti.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml oraalisuspensio:
Sorbitoli 70% (ei kiteytyvä), glyseroli, dispergoitu selluloosa, metyyli-p-hydroksibentsoaatti, propyyli-p-hydroksibentsoaatti, appelsiinimaku 52,570 T, puhdistettu vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Yhteensopimattomuuksia muiden lääkkeiden kanssa ei tunneta.
06.3 Voimassaoloaika
200 mg tabletit: 5 vuotta
400 mg tabletit: 5 vuotta
800 mg tabletit: 5 vuotta
Suspensio suun kautta: 3 vuotta
06.4 Säilytys
Tabletit: Säilytä kuivassa paikassa.
Suspensio: Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
ZOVIRAX 200 mg - Tabletit, PVC -alumiiniläpipainopakkaus, jossa 25 tablettia
ZOVIRAX 400 mg - Tabletit, PVC -alumiiniläpipainopakkaus, jossa 25 tablettia
ZOVIRAX 800 mg - Tabletit, PVC -alumiiniläpipainopakkaus, jossa 35 tablettia
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - oraalisuspensio, 100 ml lasipullo ja mittalusikka.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Pullon avaaminen ja sulkeminen: avaa, paina ja käännä samanaikaisesti. Sulje ruuvaamalla tiukasti kiinni.
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A.Fleming, 2 - Verona
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ZOVIRAX 200 mg tabletit: A.I.C. 025298050
ZOVIRAX 400 mg tabletit: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX 800 mg tabletit: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Oraalisuspensio: A.I.C. 025298086
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
200 mg tabletit: 27. heinäkuuta 1987 / toukokuu 2005
400 mg tabletit: 1. maaliskuuta 1990 / toukokuu 2005
800 mg tabletit: 22. maaliskuuta 1993 / toukokuu 2005
Suullinen jousitus: 9. maaliskuuta 1991 / toukokuu 2005
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
9. joulukuuta 2011