Kun tasapainoinen ruokavalio yhdessä säännöllisen liikuntaohjelman kanssa ei riitä palauttamaan veren kolesterolin ja triglyseridien arvoja, on tarpeen puuttua tiettyihin lääkkeisiin.
Näitä ovat statiinit, etsetimibi ja itse asiassa fibraatit (klofibraatti, bezafibraatti, gemfibrotsiili, fenofibraatti).
Toimintamekanismi
Fibraatit suorittavat lipidejä alentavaa vaikutustaan toimimalla eri tasoilla. Tärkein toimintamekanismi koskee VLDL: n (lipoproteiinihiukkaset, joita käytetään triglyseridien ja vähäisemmässä määrin kolesterolin kuljettamiseen veressä) katabolian stimulaatiota. joka hydrolysoi kiertäviä triglyseridejä).
Sen lisäksi, että fibraatit poistavat verenkierrosta, ne vähentävät VLDL: n synteesiä maksassa.
Mitä tulee kolesteroliin, tämä lääkeryhmä helpottaa sapen eliminaatiota ja estää HMG-CoA-reduktaasin (maksaentsyymi, joka on vastuussa kolesterolin tuotannosta) toiminnan. Fibraattien stimulointi Apo A1 -lipoproteiinin synteesissä mahdollistaa myös hyvän kolesterolin tason kohottamisen hieman.
Tehokkuus
Fibraatit alentavat kolesterolitasoja pienemmässä määrin kuin statiinit, mutta niiden on osoitettu olevan tehokkaampia alentamaan plasman triglyseriditasoja. Tablettien tai kapseleiden muodossa ne lisäävät hyvää HDL-kolesterolia 10-15%, kun taas triglyseridien väheneminen laskeutuu keskimäärin noin 40-45%. Kuidut voivat myös alentaa LDL-kolesterolitasoja 5 prosentista 18 prosenttiyksikköön.
Jotkut fibraatit (bezafibraatti ja fenofibraatti) pienentävät veren hyytymisprosessiin osallistuvan proteiinin, fibrinogeenin, pitoisuutta plasmassa. Vähentämällä fibrinogenemiaa ja verihiutaleiden aggregaatiota nämä fibraatit vähentävät veren tiheyttä, mikä tekee siitä vielä vähemmän alttiita veritulppien muodostumiselle (hyytymiä, jotka muodostuvat verisuoniin ja ovat erittäin vaarallisia terveydelle).
Saannin annokset
200-900 mg / vrk, molekyylistä riippuen.
Sivuvaikutukset
Yleensä fibraatit ovat hyvin siedettyjä yksinään, vaikka ne voivat aiheuttaa pieniä ruoansulatuskanavan häiriöitä. Niiden tehoa ja turvallisuutta on tutkittu ja vahvistettu laajasti ajan myötä, koska ne ovat olleet hoidossa jo useita vuosia (klofibraatti otettiin käyttöön klinikalla vuonna 1962).
Koska fibraatit eliminoituvat melkein kokonaan munuaisten kautta, ne on annettava pienempinä annoksina potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Erityistä varovaisuutta on myös maksasairauksien esiintyessä ja maksan myrkyllisten aineiden (myös alkoholin!) Samanaikaisessa käytössä. Tästä syystä jopa terveiden potilaiden, jotka ovat saaneet fibraatteja, on tarkistettava maksansa terveys kuuden kuukauden välein ja suoritettava yksinkertaiset verikokeet (transaminaasiannos + verenkuva).
Harvinaisempia haittavaikutuksia ovat ihottuma ja impotenssi; jotkut fibraatit lisäävät sapen muodostumista todennäköisemmin sen sisältämän kolesterolin kyllästymisen vuoksi.
Ainoastaan erityisen vakavista hyperlipidemioista kärsiville suositellaan statiinien ja fibraattien samanaikaista nauttimista ja joka tapauksessa rajoitetun ajan. Tämä yhdistelmä lisää merkittävästi näiden kahden lääkkeen haittavaikutuksia, sillä ne tunnistavat kaksi yleistä sivuvaikutusta maksatoksisuudessa sekä kivun ja lihasjännityksen esiintymisessä.
Fibraatteja ei tule ottaa raskauden ja imetyksen aikana.
