Sympaattiset-mimeettiset lääkkeet

Sympaattisen stimulaation vaikutukset välittyvät välittäjäaineiden noradrenaliinin ja adrenaliinin vapautumisesta ganglionin jälkeisistä hermopäätteistä; Näillä vaikutuksilla on laaja toiminta -alue, ja niitä jäljittelevät tietyt lääkkeet, joilla on sympatomimeettien nimi.Näiden lääkkeiden ensisijainen tehtävä on parantaa ortosympaattisen järjestelmän signaalia, niiden vaikutusmekanismi ja aktivoituvat reseptorit. Ne erottuvat:

sympatomimeetit suoraa toimintaa: ne ovat vuorovaikutuksessa suoraan adrenergisen reseptorin kanssa ja aktivoivat sen;
sympatomimeetit epäsuoraa toimintaa: lisäävät epäsuorasti katekoliamiinien biologista hyötyosuutta synaptisella tasolla ganglionikuitujen jälkeisen kuidun ja efektorielimen välillä, mikä saa aikaan niiden vapautumisen kuljetusvesikkelien kautta (rakkuloiden ehtyminen) ja estää niiden takaisinoton;
söpö naamiointi sekava toiminta: ne ovat lääkkeitä, joilla on joustava kemiallinen rakenne ja jotka voivat olla vuorovaikutuksessa suoraan adrenergisten reseptorien kanssa ja edistää kuljetusvesikkelien ehtymistä.

Adrenergiset välittäjäaineet toimivat myös keskitetysti; erityisesti löydämme noradrenergisten neuronien solurungot otsan kuoren alueelta nimeltä locus ceruleus; noradrenaliinilla on tärkeä rooli mielialan ja emotionaalisuuden kontrolloinnissa, tästä syystä sympatomimeetteja käytetään yleisesti masennuslääkkeinä; limbisen järjestelmän tasolla se määrittää emotionaalisen tilan kiihtyvyydellä, kun taas keskitasolla hallitaan myös verisuonten, virtsarakon ja sydämen sävyä.

Orto-sympaattisen järjestelmän adrenergiset reseptorit on jaettu kahteen luokkaan, alfa ja beeta, jotka puolestaan on ominaista vastaaville alaryhmilleen. Tutkimalla niitä yksilöllisesti tunnistamme:

Α1 -reseptorit: ne ovat metabotrooppisia reseptoreita, jotka sijaitsevat pääasiassa kohdassa lpost-synaptisella tasolla, joka on vastuussa efektorientsyymin fosfolipaasi C: n aktivoinnista, minkä seurauksena muodostuu IP3 ja DAG; Yhteenvetona voidaan sanoa, että he ovat vastuussa kiihottavasta vasteesta. Nämä reseptorit löytyvät verisuonten tasolla ja niiden stimulaatio saa suonet supistumaan, mikä lisää perifeeristä vastarintaa ja lopulta verenpainetta; ne ovat myös vastuussa mydriaasista silmätasolla ja virtsarakon sulkijalihaksen supistumisesta ja sen jälkeisestä vedenpidätyksestä.
Α2 -reseptorit: ne ovat myös metabotrooppisia reseptoreita, jotka tällä kertaa sijaitsevat noradrenergisessa terminaalissa pre-synaptisella tasolla. Näiden reseptorien tehtävänä on kontrolloida noradrenaliinin vapautumista: kun se on riittävässä pitoisuudessa, sen vapautuminen estyy ("negatiivisen takaisinkytkennän" ohjaus) estämällä efektorientsyymi adenylaattisyklaasia, minkä seurauksena AMPc vähenee. Α2-reseptorit sijaitsevat myös GABA-ergisissä terminaaleissa, joissa ne suorittavat saman estävän toiminnon. Voimme löytää niitä myös haimasta, erityisesti Langerhansin saarten β -soluista, joissa ne estävät insuliinin vapautumista, mikä johtaa glukoosin saostumiseen glykogeenin muodossa.
Β1 -reseptorit: ne ovat metabotrooppisia reseptoreita, jotka aktivoivat efektorientsyymejä (adenylaattisyklaasi tai fosfolipaasi C). Nämä sijaitsevat pääasiassa sydämen tasolla, jossa sydämen supistumisen nopeus ja vahvuus lisääntyvät; toisin sanoen stimuloinnin jälkeen ne synnyttävät takykardiaa. Rasvasoluissa ne ovat vastuussa triglyseridien hajoamisesta rasvahapoiksi ja glyseroliksi tai lipolyysistä. Munuaisissa ne lisäävät reniinihormonia, mikä puolestaan vapauttaa angiotensiiniä, joka on yksi kehomme tehokkaimmista verisuonia supistavista aineista.
Β2 -reseptorit: metabotrooppiset reseptorit, jotka sijaitsevat lihaksen verisuonissa; erityisesti luustolihasten tasolla ne aiheuttavat vasodilataatiota ja sen seurauksena paineen kestävyyden heikkenemistä perifeerisellä tasolla; sileiden lihasten tasolla ne aiheuttavat rentoutumista, erityisesti kohdun lihasten rentoutumista, kun taas keuhkoputkien tasolla meillä on keuhkoputkien laajeneminen (lääkealalla laajalti käytetty vaikutus "astmastaattiseen vaikutukseen"). Nämä reseptorit ovat myös vastuussa Tämä toiminto tukee jälleen ortosympaattisen järjestelmän vanhaa nimeä, joka tunnetaan myös ergotrooppisena systeeminä.

Jatkuu ..