Vaikuttavat aineet: Prulifloksasiini
KERAFLOX 600 mg kalvopäällysteiset tabletit
Käyttöaiheet Miksi Kerafloxia käytetään? Mitä varten se on?
Keraflox kuuluu fluorokinoloniryhmään kuuluvien antibioottien ryhmään. Keraflox on tarkoitettu prulifloksasiinille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon seuraavissa olosuhteissa:
- Alempien virtsateiden infektiot (yksinkertainen kystiitti).
- Alemmat virtsatieinfektiot, jotka liittyvät muihin lääketieteellisiin virtsateiden komplikaatioihin (monimutkainen kystiitti).
- Kroonisen keuhkoputkentulehduksen äkillinen paheneminen (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen).
- Akuutti bakteerinen rinosinuiitti.
Lääkäri diagnosoi ja hoitaa tarttuvaa rinosinuiittia infektioiden hoitoa koskevien kansallisten ja paikallisten ohjeiden mukaisesti. Kerafloxia voidaan käyttää infektiivisen rinosinuiitin hoitoon, jonka oireet kestävät alle 4 viikkoa, ja tapauksissa, joissa tavallisia antibiootteja ei voida käyttää tai ne eivät ole tehonneet.
Vasta -aiheet Kun Kerafloxia ei tule käyttää
Älä ota Kerafloxia:
- Jos olet allerginen prulifloksasiinille, muille fluorokinoloneille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle.
- Jos olet alle 18 -vuotias.
- Jos sinulla on jo ollut jänneongelmia muiden kinolonien käytön jälkeen, kuten jännetulehdus (jännetulehdus).
- Jos olet raskaana tai imetät.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Kerafloxia
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Kerafloxia:
- Jos sinulla on epilepsia tai sairaus, joka lisää kouristusten todennäköisyyttä
- Koska sydämen rytmin muutoksia (näkyy EKG: ssä, sydämen sähköisen aktiivisuuden tallennus) on havaittu muiden fluorokinoloniluokkaan kuuluvien antibioottien kanssa, kerro lääkärillesi, jos sinulla on aiemmin ollut sydämen rytmihäiriöitä. Kerafloxilla on hyvin pieni mahdollisuus QT -ajan pidentymiseen
- Jos käytät lääkkeitä sydämen rytmin hallintaan tai lääkkeitä, joilla voi olla sydänvaikutuksia, kuten masennuslääkkeitä tai muita antibiootteja (ks. "Kerafloxin käyttö muiden lääkkeiden kanssa")
- Jos kärsit glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin (G6PD) aktiivisuuden puutteesta, koska tämä lääke ei ehkä sovi
- Jos sinulla on maksa- tai munuaisongelmia
- Jos sinulla on laktoosi -intoleranssi, koska tämä lääke sisältää laktoosia
- Jos sinulla on ollut vaikeita ripulia antibioottien käytön jälkeen. Kerro heti lääkärillesi ja lopeta Keraflox-valmisteen käyttö, jos sinulla on vaikea nestemäinen ripuli Keraflox.
Tämä lääke voi joskus aiheuttaa lihas- tai jänneongelmia (katso 'Mahdolliset haittavaikutukset').
Kerro lääkärillesi välittömästi ja lopeta Kerafloxin käyttö, jos sinulla on lihaskipua, lihasheikkoutta, virtsan tummumista tai jännetulehduksen oireita, kuten nivelten turvotusta tai kipua Keraflox -hoidon aikana.
Koska tämä lääke voi aiheuttaa pieniä kiteitä virtsaan, virtsan pitoisuuden estämiseksi on välttämätöntä ylläpitää runsaasti vettä Keraflox -hoidon aikana.
Liiallista altistumista auringolle, ultraviolettivaloille tai aurinkotuoleille on vältettävä tämän lääkkeen käytön aikana, koska iho voi olla normaalia herkempi. nylkeminen.
Jos näkösi heikkenee tai jos silmäsi muutoin heikentyvät, ota välittömästi yhteys silmälääkäriin.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Kerafloxin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Jotkut lääkkeet vaikuttavat Kerafloxin vaikutuksiin. Keraflox tulee ottaa 2 tuntia ennen tai vähintään 4 tuntia näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen.
- Ruoansulatushäiriöt, närästys tai haavaumat, kuten simetidiini tai alumiinia tai magnesiumia sisältävät antasidit
- Rautaa tai kalsiumia sisältävät lääkkeet
Keraflox voi puolestaan vaikuttaa muiden lääkkeiden vaikutuksiin ja lisätä sivuvaikutusten riskiä.
Kerro lääkärillesi, jos käytät:
- Lääkkeet diabetekseen
- Sydämen sykettä säätelevät lääkkeet, kuten amiodaroni, kinidiini tai prokainamidi
- Muut antibiootit, kuten erytromysiini, klaritromysiini tai atsitromysiini
- Masennuslääkkeet, kuten amitriptyliini, klomipramiini tai imipramiini
- Probenesidi vähentää virtsahapon määrää veressä
- Fenbufen lievittää niveltulehdusta
- Teofylliini astmaan tai hengitysvaikeuksiin
- Lääkkeet, jotka estävät veren hyytymistä, kuten varfariini
- Nikardipiini, jota käytetään angina pectoriksen (rintakipu) tai korkean verenpaineen hoitoon
- Steroidit, kuten prednisoloni, joita käytetään allergisten tilojen tai tulehdusten hoitoon
Keraflox ruuan ja juoman kanssa
Ruoka ja maito voivat vaikuttaa Kerafloxin vaikutuksiin. Keraflox tulee ottaa aterioiden välillä tyhjään vatsaan, eikä sitä saa ottaa yhdessä maidon tai maidon johdannaisten kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Keraflox voi aiheuttaa huimausta ja sekavuutta. Jos saat jonkin näistä oireista, älä aja tai käytä vaarallisia työkaluja tai koneita.
Keraflox sisältää laktoosia
Keraflox sisältää laktoosia, eräänlaista sokeria. Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Kerafloxin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Keraflox -tabletit on nieltävä kokonaisina veden kanssa ja aterioiden välillä tyhjään vatsaan, eikä niitä saa ottaa maidon tai maidon johdannaisten kanssa.
Keraflox on tarkoitettu vain aikuisille. Suositeltu annos on:
- Yksinkertainen kystiitti: yksi 600 mg tabletti kerran.
- Monimutkainen kystiitti: yksi 600 mg: n tabletti kerran päivässä korkeintaan 10 hoitopäivän ajan.
- Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen: yksi 600 mg: n tabletti kerran päivässä enintään 10 päivän ajan.
- Akuutti bakteeri -rinosinuiitti: yksi 600 mg: n tabletti kerran päivässä enintään 10 päivän ajan.
Keraflox -hoidon aikana on juotava runsaasti vettä.
Hoidon kesto riippuu infektion vakavuudesta ja potilaan vasteesta hoitoon: Sinun tulee aina suorittaa koko sinulle määrätty tablettitabletti, vaikka olosi paranee ja oireesi häviävät.
Jos unohdat ottaa Kerafloxia
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat, ellei ole jo seuraavan annoksen aika. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Kerafloxin käytön
Jos lopetat tämän lääkkeen ottamisen liian aikaisin, infektio voi palata. Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Kerafloxia?
Yliannostustapauksessa ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai mene lähimmän sairaalan päivystykseen. Sairaalan lääkärin on ehkä suoritettava vatsan tyhjennys. Kanna aina pakkausta pakkausselosteen kanssa riippumatta siitä, onko pakkauksessa vielä Kerafloxia jäljellä.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Kerafloxin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Kerafloxkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Kerro lääkärillesi välittömästi ja lopeta Kerafloxin käyttö, jos sinulle ilmaantuu jokin seuraavista oireista tämän lääkkeen ottamisen jälkeen.
Vaikka nämä oireet ovat hyvin harvinaisia, ne voivat olla vakavia.
- Äkillinen hengityksen vinkuminen, hengitysvaikeudet, silmäluomien, kasvojen tai huulten turvotus, ihottuma tai kutina (erityisesti koko kehossa).
- Vaikea ihottuma, johon liittyy rakkuloita iholla ja joskus suussa ja kielessä. Nämä voivat olla oireita Stevens -Johnsonin oireyhtymänä tunnetusta tilasta.
- Vakavat auringon reaktiot, kuten auringonpolttama tai kuorinta.
- Jänteiden tulehduksen oireet, kuten tulehduksen tai raajan turvotus tai kipu. Useimmiten se vaikuttaa Achilles -jänteeseen ja voi johtaa sen repeytymiseen.
- Lihaskipu, lihasheikkous tai tumma virtsa.
- Vaikeat nestemäisen ripulin oireet, jotka ovat tervamusta tai verinen.
- Alhainen verensokeri, joka voi aiheuttaa vapinaa ja ärtyneisyyttä.
- Tunnottomuus, kivun tunteen menetys.
- Ihon punoitus ja kuorinta (dermatiitti).
- Pienten kiteiden muodostuminen virtsaan ilman oireita.
Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat:
Yleiset haittavaikutukset (alle yhdellä potilaalla kymmenestä):
- Vatsakipu
Melko harvinaiset haittavaikutukset (alle yhdellä potilaalla sadasta):
- Ei voi hyvin
- Ripuli, oksentelu, mahatulehdus
- Päänsärky, huimaus
- Kutina tai ihottuma
- Ruokahalun menetys
Harvinaiset haittavaikutukset (alle yhdellä potilaalla tuhannesta):
- Kuume, kuumat aallot
- Muutokset maussa
- Unen häiriöt, sekavuus tai uneliaisuus
- Kuulon heikkeneminen
- Silmien punoitus ja ärsytys
- Vatsakipu, tuuli, turvotus, ruoansulatushäiriöt tai närästys, epänormaali uloste
- Huulten, kielen tai suun ärsytys tai sieni -infektio (suun moniliasis)
- Lihaskouristukset, lihasvauriot
- Kuiva ja kutiava iho (ekseema), yliherkkyys ihon vaaleille tai punaisille täplille (nokkosihottuma)
- Maksan entsyymiarvojen suureneminen näkyy verikokeissa
- Levoton olo
- Suun haavauma
- Nivelkipu levisi koko kehoon
- Kohonnut albumiinin (proteiinin) pitoisuus veressä
- Kohonnut kalsiumpitoisuus veressä
- Valkosolujen määrän lisääntyminen
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Säilytä alle 30 ° C.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.
Älä käytä Kerafloxia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Muita tietoja
Mitä Keraflox sisältää
Vaikuttava aine on prulifloksasiini, ja jokainen kalvopäällysteinen tabletti sisältää 600 mg prulifloksasiinia.
Muut aineet ovat: laktoosimonohydraatti; mikrokiteinen selluloosa; kroskarmelloosinatrium; povidoni; vedetön kolloidinen piidioksidi; magnesiumstearaatti; hypromelloosi; propyleeniglykoli; titaanidioksidi (E171); talkki; rautaoksidi (E 172).
Kuvaus Keraflox -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Keraflox-tabletit ovat keltaisia, pitkänomaisia, kalvopäällysteisiä ja niitä on saatavana kartonkipakkauksissa, joissa on yksi 1, 2, 5 tabletin läpipainopakkaus tai kaksi 5 tabletin läpipainopakkausta.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
KERAFLOX 600 MG TABLETIT, PÄÄLLYTTYNYT KALVOLLA
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 600 mg prulifloksasiinia
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 76 mg laktoosia
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit.
Pitkänomaiset, keltaiset, kalvopäällysteiset tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Keraflox on tarkoitettu herkkien kantojen aiheuttamien infektioiden hoitoon seuraavissa sairauksissa:
• akuutit mutkattomat alempien virtsateiden infektiot (yksinkertainen kystiitti);
• monimutkaiset alempien virtsateiden infektiot;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen;
• akuutti bakteeri -rinosinuiitti.
Akuutti bakteeri -sinuiitti on diagnosoitava asianmukaisesti hengitystieinfektioiden hoitoa koskevien kansallisten tai paikallisten ohjeiden mukaisesti.Bakteeri -rinosinuiitin hoitoon Kerafloxia saa käyttää vain potilailla, joiden oireiden kesto on alle 4 viikkoa ja joiden muiden tällaisen infektion alkuvaiheessa yleisesti suositeltujen antibakteeristen lääkkeiden käyttö katsotaan sopimattomaksi, tai jos joita nämä todettiin tehottomiksi.
Infektioita sairastavien potilaiden hoidossa on otettava huomioon paikalliset antibioottiherkkyyteen liittyvät ominaisuudet.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Vain aikuisille tarkoitettu ohjeellinen annos on seuraava:
• potilaat, joilla on mutkattomia akuutteja alempien virtsateiden tulehduksia (yksinkertainen kystiitti): vain yksi 600 mg: n tabletti riittää;
• potilaat, joilla on monimutkaisia alempien virtsateiden infektioita: yksi 600 mg: n tabletti kerran vuorokaudessa enintään 10 päivän ajan.
• potilaat, joilla on keuhkoputkentulehduksen paheneminen: yksi 600 mg: n tabletti kerran päivässä enintään 10 päivän ajan.
• potilaat, joilla on akuutti bakteeri -rinosinuiitti: yksi 600 mg: n tabletti kerran päivässä enintään 10 päivän ajan.
Jos kyseessä ovat monimutkaiset alempien virtsateiden infektiot ja akuutti kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, hoidon kesto riippuu sairauden vakavuudesta ja potilaan kliinisestä kulusta ja sitä on joka tapauksessa jatkettava vähintään 48-72 tuntia remissiosta / katoamisesta oireista.
Spesifisten tutkimusten puutteen vuoksi annostusta ei ole mahdollista määrittää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (potilailla, joilla on kreatiniinipuhdistuma, maksan vajaatoiminta. Siksi näillä potilailla lääkkeen plasmatasojen seuranta on luotettavin tapa annoksen säätämiseen.
Antotapa
Keraflox -tabletit on nieltävä kokonaisina veden kanssa ja annettava ruoan mukaan (ks. Kohta 4.5).
04.3 Vasta -aiheet
- Yliherkkyys prulifloksasiinille, muille kinoloniantibakteereille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
- Lapset ennen murrosikää tai alle 18 -vuotiaat pojat, joilla on epätäydellinen luuston kehitys.
- Potilaat, joilla on aiemmin ollut kinolonien antamiseen liittyviä jännesairauksia.
- Raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kuten muidenkin kinolonien kohdalla, Kerafloxia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermoston häiriöitä, jotka voivat altistaa kouristuksille tai alentaa kouristuskynnystä.
Jotkut muut fluorokinoloniluokkaan kuuluvat aineet on yhdistetty QT -ajan pitenemiseen Prulifloksasiinilla on hyvin pieni mahdollisuus QT -ajan pitenemiseen.
Kuten muiden saman terapeuttisen luokan lääkkeiden antamisen yhteydessä, jännetulehdusta esiintyy harvoin. Useimmiten se vaikuttaa Achilles -jänteeseen ja voi johtaa sen repeämiseen. Jännetulehduksen ja jänteen repeämien riski kasvaa iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka saavat kortikosteroideja.
Potilaita tulee neuvoa, jos niissä ilmenee jännetulehduksen, lihaskivun, kivun tai niveltulehduksen oireita, lopettamaan hoito ja pitämään sairastuneet raajat tai raajat levossa, kunnes jännetulehduksen diagnoosi on suljettu pois.
Altistuminen auringolle tai ultraviolettisäteille voi aiheuttaa fototoksisuutta potilaille, joita hoidetaan prulifloksasiinilla tai muilla kinoloneilla Liiallista altistumista auringolle tai ultraviolettisäteille tulee välttää Keraflox -hoidon aikana; jos valotoksisuutta ilmenee, hoito on lopetettava.
Potilaat, joilla on piilevä tai tunnettu vika glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasiaktiivisuudessa, ovat alttiita hemolyyttisille reaktioille, kun heitä hoidetaan kinoloniantibakteerilääkkeillä, ja tästä syystä Kerafloxia tulee käyttää varoen.
Kuten muidenkin kinolonien kohdalla on raportoitu, rabdomyolyysi -ilmiöitä voi esiintyä harvoin, ja niille on tunnusomaista myalgia, voimattomuus, kohonnut plasman CPK- ja myoglobiiniarvot ja munuaisten toiminnan nopea heikkeneminen. Näissä tapauksissa potilasta on seurattava huolellisesti ja toteutettava asianmukaiset korjaavat toimenpiteet, mukaan lukien mahdollisesti hoidon lopettaminen.
Kinolonien käyttö liittyy joskus kristallurian ilmaantumiseen; tämän lääkeryhmän potilaiden on säilytettävä riittävä vesitasapaino, jotta vältetään virtsan pitoisuus.
Kerafloxin siedettävyyttä ja tehoa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole arvioitu.
Antibioottihoitoa määrättäessä on otettava huomioon paikalliset ja / tai kansalliset ohjeet antibakteeristen lääkkeiden asianmukaisesta käytöstä.
Lääke sisältää laktoosia; siksi potilaat, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, eivät saa käyttää tätä lääkettä.
Näköhäiriöt
Jos näkökyky heikkenee tai jos havaitaan vaikutuksia silmiin, ota välittömästi yhteys silmälääkäriin.
Sairaus liittyy Clostridium difficile
Jos ripulia esiintyy prulifloksasiinihoidon aikana tai sen jälkeen (jopa useita viikkoja hoidon jälkeen), varsinkin jos se on vaikea, jatkuva ja / tai verenvuoto, se voi johtua Clostridium difficile (Clostridium difficile-liittyvä sairaus, CDAD). CDAD: n vakavuus voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen; vakavin muoto on pseudomembranoottinen koliitti (ks. kohta 4.8). Siksi on tärkeää harkita tätä diagnoosia potilailla, joille kehittyy vaikea ripuli prulifloksasiinihoidon aikana tai sen jälkeen. Jos epäillään tai vahvistetaan CDAD, jatkuva hoito antibakteerisilla aineilla, mukaan lukien prulifloksasiini, on lopetettava välittömästi ja asianmukainen hoito on aloitettava välittömästi. Tässä kliinisessä tilassa peristalttiset lääkkeet ovat vasta-aiheisia. Lisäksi tartuntariskin vähentämiseksi on toteutettava riittävät tartuntatoimenpiteet.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Samanaikainen hoito simetidiinillä, Al- ja Mg -happoja sisältävillä antasidilla tai rautaa ja kalsiumia sisältävillä valmisteilla heikentää Kerafloxin imeytymistä; Keraflox on siksi annettava 2 tuntia ennen tai vähintään 4 tuntia näiden valmisteiden ottamisen jälkeen.
Prulifloksasiinin ja maidon samanaikainen nauttiminen pienentää pitoisuus / aika -käyrän alla olevaa aluetta (AUC) ja vähentää prulifloksasiinin eliminaatiota virtsaan, kun taas ruoan nauttiminen hidastaa ja pienentää huippupitoisuuksia.
Prulifloksasiinin erittyminen virtsaan vähenee, kun sitä annetaan yhdessä probenesidin kanssa.Fenbufeenin ja joidenkin kinolonien samanaikainen käyttö voi lisätä kouristusten riskiä, joten Kerafloxin ja fenbufeenin antoa on harkittava huolellisesti.
Kinolonit voivat aiheuttaa hypoglykemiaa diabeetikoilla, jotka käyttävät hypoglykeemisiä lääkkeitä. Kerafloxin ja teofylliinin samanaikainen anto voi aiheuttaa lievää teofylliinin puhdistuman heikkenemistä, jolla ei odoteta olevan kliinistä merkitystä. Kuitenkin, kuten muidenkin kinolonien, plasman teofylliinipitoisuuksien seuranta on suositeltavaa potilailla, joilla on metabolisia häiriöitä tai joilla on riskitekijöitä.
Kinolonit voivat tehostaa oraalisten antikoagulanttien, kuten varfariinin ja sen johdannaisten, vaikutuksia; jos näitä valmisteita annetaan samanaikaisesti Kerafloxin kanssa, suositellaan tarkkaa seurantaa protrombiinitestillä tai muilla luotettavilla hyytymistesteillä.
Prekliiniset tiedot ovat osoittaneet, että nikardipiini voi voimistaa prulifloksasiinin fototoksisuutta. Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu Kerafloxin kliinisen kehityksen aikana, kun sitä annettiin samanaikaisesti muiden lääkevalmisteiden kanssa, joita käytetään yleisesti kohdassa 4.1 lueteltujen potilaiden hoidossa.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Kliinisiä tietoja prulifloksasiinin käytöstä raskauden aikana ei ole saatavilla Eläinkokeet eivät osoittaneet teratogeenisuutta.
Ruokinta-aika
Rotilla prulifloksasiinin osoitettiin läpäisevän istukan ja siirtyvän suurina määrinä äidinmaitoon. Kuten muidenkin kinolonien, myös prulifloksasiinin on osoitettu aiheuttavan niveltulehduksia nuorilla eläimillä, ja siksi sen käyttö tiineyden ja imetyksen aikana on vasta -aiheista.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Kinolonit voivat aiheuttaa huimausta ja sekavuutta, joten potilaan tulee tietää, miten hän reagoi hoitoon, ennen kuin hän ajaa autoa tai käyttää koneita tai ryhtyy toimintaan, joka vaatii valppautta ja koordinaatiota.
04.8 Haittavaikutukset
Alla luetellut haittavaikutukset johtuvat Kerafloxilla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista. Useimmat haittavaikutukset olivat voimakkuudeltaan lieviä tai kohtalaisia.
Seuraavia MedDRA -taajuusarvoja käytettiin: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100,
Myös seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu (esiintymistiheys tuntematon): anafylaktinen / anafylaktoidinen reaktio, mukaan lukien angioedeema, hengenahdistus, Steven Johnsonin oireyhtymä, hypoglykemia, hypestesia, parestesia, vapina, lääke dermatiitti, rabdomyolyysi, valotoksisuus, takykardia, pseudomembranoottinen koliitti.
Keraflox -hoitoon voi liittyä oireetonta kiteytymistä ilman muutoksia kreatiniinipitoisuuksissa, muutoksia maksan toimintaparametreissa ja eosinofiliaa. Tarkastelluissa tapauksissa nämä muutokset olivat oireettomia ja ohimeneviä.
Keraflox -hoidon aikana ei voida sulkea pois sellaisten haittavaikutusten ja laboratoriohäiriöiden esiintymistä, joita ei ole mainittu edellä, mutta joita on raportoitu muille kinoloneille.
Prulifloksasiinin lääketurvatiedot ja markkinoille tulon jälkeen osoittavat satunnaisia raportteja tendinopatiasta (ks. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus
Suun kautta annettuna hiirille, rotille ja koirille (uros ja naaras) kerta -annoksilla aina 5000 mg / kg asti ei ollut tappavia vaikutuksia.
Yliannostuksesta ihmisillä ei ole tietoa; Kerafloxia on annettu 1200 mg: n vuorokausiannokseen asti 12 päivän ajan terveille vapaaehtoisille, mikä osoittaa yleistä hyvää siedettävyyttä.
Jos kyseessä on akuutti yliannostus, vatsa on tyhjennettävä oksentamalla tai mahahuuhtelulla, potilasta on seurattava huolellisesti ja hoidettava oireenmukaisella hoidolla.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: fluorokinolonit.
ATC -koodi: J01MA17.
Prulifloksasiini on antibakteerinen aine, joka kuuluu fluorokinoloniluokkaan ja jolla on laaja vaikutus ja korkea teho. Oraalisen annon jälkeen prulifloksasiini imeytyy ruoansulatuskanavasta ja muuttuu välittömästi ulifloksasiiniksi, sen aktiiviseksi metaboliitiksi (ks. Kohta 5.2).
Vaikutusmekanismi Kerafloxin on osoitettu olevan aktiivinen in vitro, laajalti Gram-positiivisia ja Gram-negatiivisia kantoja vastaan. Prulifloksasiini vaikuttaa antibakteerisesti estämällä selektiivisesti DNA-gyraasia, elintärkeää entsyymiä, joka löytyy bakteereista ja joka osallistuu DNA: n monistumiseen, transkriptioon ja korjaamiseen.
Vastusmekanismi. Antibioottiresistenssin alkaminen prulifloksasiinille (samoin kuin muille fluorokinoloneille) johtuu yleensä bakteerin DNA -gyraasitunnuksen spontaanista mutaatiosta. In vitro on havaittu ristiresistenssiä muiden fluorokinolonien kanssa.
Koska fluorokinoloniresistenssin kehittymiseen on erityisiä mekanismeja, prulifloksasiinin ja eri luokkien antibioottien välillä ei ole ristiresistenssiä, joten Keraflox voi olla tehokas myös läsnä ollessa bakteeri-kantoja, jotka ovat resistenttejä aminoglykosideille, penisilliineille, kefalosporiineille ja tetrasykliineille.
Estovälit. Ne on määritetty NCCLS: n antibakteerisen aktiivisuuden tietojen ja valmisteen farmakokineettisten parametrien perusteella. Seuraavia estoalueita ehdotetaan: Herkkä: MIC ≤ 1 mcg / ml, välituote: MIC> 1 -
Antibakteerinen spektri. On otettava huomioon, että hankitun resistenssin esiintyvyys tietyille lajeille voi vaihdella maantieteellisesti ja ajan myötä, joten paikalliset tiedot resistenssistä ovat toivottavia erityisesti vaikeita infektioita hoidettaessa. Tarvittaessa ja jos paikallinen resistenssin esiintyvyys saattaa tehdä lääkkeen hyödyllisyydestä kyseenalaiseksi, on suositeltavaa pyytää asiantuntija -apua.
Alla olevassa taulukossa ilmoitetut tiedot osoittavat prulifloksasiinin antibakteerisen spektrin:
* Lajit, jotka osoittavat luonnollista välitöntä herkkyyttä.
Muita tietoja. In vitro -tutkimuksissa prulifloksasiinin antibakteeriselle vaikutukselle oli ominaista parempi bakteerien tunkeutuminen ja pidempi antibioottivaikutus kuin viitefluorokinoloneilla.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
a) Yleiset ominaisuudet
Prulifloksasiini on aktiivisen metaboliitin ulifloksasiinin aihiolääke.
Imeytyminen - Ihmisillä prulifloksasiini imeytyy nopeasti (Tmax = noin 1 h) ja muuttuu ulifloksasiiniksi; 600 mg: n kerta -annoksen jälkeen ulifloksasiinin huippuplasma on 1,6 mcg / ml ja AUC 7,3 mcg * h / ml. vakaan tilan, joka saavutetaan 2 päivän kuluessa kerran vuorokaudessa tapahtuvan annostelun aloittamisesta, Cmax on 2,0 mcg / ml ja AUC 7,6 mcg * h / ml.
Ruoka viivästyttää ja pienentää hieman ulifloksasiinin huippupitoisuutta plasmassa, mutta ei muuta AUC -arvoa.
Jakautuminen - Ihmisillä Kerafloxin keskimääräisen pitoisuuden keuhko / plasma -suhde kasvaa ajan myötä, ja 24 tunnin kuluttua aktiivinen metaboliitti ulifloksasiini säilyttää keskimääräiset kudospitoisuudet 5 kertaa korkeammalla kuin plasmassa, mikä vahvistaa eläimellä saadut tulokset. ulifloksasiinipitoisuudet keuhkoissa ja munuaisissa olivat korkeammat kuin plasmassa (1,2-2,8 kertaa ja vastaavasti 3-8 kertaa).
Samoin ihmisen tiedot ulifloksasiinin tunkeutumisesta kudoksiin nenän sivuonteloihin osoittivat AUC: n suhteen kudoksen ja plasman suhteen 3,0 etmoidissa ja 2,4 turbinaateissa.
Proteiinien sitoutuminen ihmisiin, arvioitiin molemmat in vitro että ex vivo, on noin 50%riippumatta lääkkeen pitoisuudesta.
Aivo -selkäydinnesteessä havaittu ulifloksasiinin alhainen pitoisuus laskimoon koiralla ja toistuva anto p.o. ihmisillä se osoittaa, että ulifloksasiini tuskin läpäisee veri -aivoesteen.
Biotransformaatio - Prulifloksasiinin metabolinen profiili eläimillä ja ihmisillä on verrattavissa. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että prulifloksasiinin metabolia alkaa suoliston imeytymisen aikana ja päättyy sen kulkeutumalla maksaan.
Ulifloksasiiniksi muuttumisen lisäksi on tunnistettu muita vähäisiä metaboliitteja, kuten diolimuoto ja jotkin johdannaiset, kuten glukuronidi, oksojohdannainen ja etyleenidiaminojohdannaiset, joiden pitoisuus ja aktiivisuus ovat merkityksettömiä vaikuttavaan aineeseen verrattuna.
In vitro -tutkimuksissa ei havaittu merkittäviä yhteisvaikutuksia sytokromi P-450 -isoentsyymien kanssa, lukuun ottamatta lievää CYP1A1 / 2-inhibitiota, joka vastasi pientä teofylliinipuhdistuman vähenemistä. Koska metyyliksantiinit ja erityisesti teofylliini muodostavat CYP1A1 / 2 -isoentsyymin pääasiallisen substraatin, yhteisvaikutusta muiden isoentsyymin substraattien (ks. Varfariini) kanssa voidaan pitää vain pienempänä.
Eliminaatio-Aktiivisen metaboliitin, ulifloksasiinin, puoliintumisaika on noin 10 tuntia kerta-annoksen ja toistuvan vakaan tilan annon jälkeen ihmisillä, kun taas eläimillä (rotilla, koirilla ja apinoilla) se vaihtelee 2 ja 12 tunnin välillä.
Ihmisillä tehdyt tutkimukset merkityn tuotteen kanssa ovat osoittaneet, että eliminaatio tapahtuu pääasiassa ulosteen kautta. 600 mg: n oraalisen annon jälkeen virtsasta ja ulosteesta kertynyt radioaktiivisuus on yhteensä noin 95%. Nämä tulokset vahvistavat sen, mitä on osoitettu aiemmissa eläimillä (rotilla, koirilla ja apinoilla) tehdyissä tutkimuksissa.
Virtsaan erittyvä ulifloksasiinin määrä on 16,7% annetusta annoksesta molaarisesti laskettuna ja ulifloksasiinin munuaispuhdistuma on noin 170 ml / min.
Ulifloksasiini eliminoituu munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja aktiivisen erityksen kautta.
b) Potilaiden ominaisuudet
Prulifloksasiinin farmakokineettisen profiilin vanhuksilla on osoitettu olevan samanlainen kuin aikuisilla, eikä se muutu iän myötä, joten annoksen muuttamista ei katsota tarpeelliseksi iäkkäillä potilailla.
Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ulifloksasiinin keskimääräinen huippu plasmassa ulottuu 600 mg: n oraalisen Keraflox -annon jälkeen 1,30--162 mcg / ml. AUC-arvot vaihtelevat välillä 13,71-23,33 mcg * h / ml ja puoliintumisaika 12,3-32,4 tuntia.Ulifloksasiinin munuaispuhdistuma pienenee verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin vajaatoiminnan asteesta riippuen.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toistuva myrkyllisyys. Toistuvan annoksen toksisuustutkimuksissa nivelrusto, munuaiset, ruoansulatuskanava ja maksa olivat tärkeimmät kohde -elimet. Kun annokset olivat jopa 3 kertaa suurempia kuin terapeuttiset, ei havaittu toksisia vaikutuksia nivelrustolle (nuoret koirat); annoksilla, jotka olivat jopa 6, 10 ja 12 kertaa suurempia kuin terapeuttiset, ei havaittu toksisia vaikutuksia maksassa (koirat) ja munuaisissa (koirat ja rotat).
Lääke ei pidennä QT -aikaa in vivo eikä osoita estäviä vaikutuksia viivästyneeseen oikaisukaliumvirtaan (HERG) in vitro.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset. Lisääntymistoksisuustutkimukset eivät osoittaneet teratogeenisuutta. Vaikutuksia hedelmällisyyteen tai alkion ja sikiön kehitykseen havaittiin vain äidin toksisuuden tapauksissa.
Mutageenisuus. Standardit genotoksisuusmääritykset ovat osoittaneet positiivisia vaikutuksia joissakin prulifloksasiinilla tehdyissä in vitro -testeissä nisäkkäiden soluviljelmissä, mutta ne olivat negatiivisia in vivo ja bakteereissa.
Näiden vaikutusten uskotaan liittyvän topoisomeraasi II: n estämiseen korkeiden prulifloksasiinipitoisuuksien läsnä ollessa.
Karsinogeeninen potentiaali. Prulifloksasiini ei ollut karsinogeeninen keskipitkän aikavälin aloituksen edistämismallissa. Pitkäaikaisia karsinogeenisuustestit ei ole tehty.
Antigeenisyys. Prulifloksasiinilla ei havaittu olevan antigeenisiä vaikutuksia.
Valotoksisuus. Prulifloksasiini aiheutti fototoksisia reaktioita, vaikka eläimillä tehdyissä vertailututkimuksissa sen on osoitettu olevan alhaisempi fototoksinen aktiivisuus kuin muilla käytetyillä fluorokinoloneilla (ofloksasiini, enoksasiini, pefloksasiini, nalidiksiinihappo ja lomefloksasiini). mahdollisuutta, että myös prulifloksasiinilla on tällaisia vaikutuksia, ei voida sulkea pois.
Nefrotoksisuus. Kun rotille annettiin toistuvasti 3000 mg / kg / vrk suun kautta annosta, joka oli paljon suurempi kuin terapeuttinen annos ihmisillä, prulifloksasiini aiheutti kiteytystä ulifloksasiinin saostuessa.
Kardiotoksisuus. Koirilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että prulifloksasiini ei aiheuta huomattavia muutoksia elektrokardiogrammissa.Erityisesti QTc -muutoksia ei havaittu nukutetulle koiralle annetun laskimonsisäisen kerta -annoksen tai tajuttoman koiran 6 kuukauden suun kautta antamisen jälkeen. In vitro -tutkimukset vahvistivat, että estovaikutuksia ei ole viivästyneisiin kaliumin tasasuuntausvirtoihin (HERG).
Yhteinen myrkyllisyys. Prulifloksasiini, kuten muutkin fluorokinolonit, aiheutti niveltulehdusta vain nuorilla eläimillä.
Silmien toksisuus. Prulifloksasiinin oraaliset annokset 26,4 tai 58,2 mg / kg / vrk kerran vuorokaudessa 52 viikon ajan apinoilla eivät aiheuttaneet hoitoon liittyviä haittavaikutuksia silmän toimintaan tai morfologiaan.
Rabdomyolyyttinen vaikutus. Enintään 10 mg / kg / vrk ulifloksasiiniannokset laskimoon kerran vuorokaudessa 14 peräkkäisen päivän ajan eivät aiheuttaneet rabdomyolyysiä kaneilla.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Ydin
laktoosimonohydraatti,
mikrokiteinen selluloosa,
kroskarmelloosinatrium,
povidoni,
vedetön kolloidinen piidioksidi,
magnesiumstearaatti
Pinnoite
Hypromelloosi,
propyleeniglykoli,
titaanidioksidi (E171),
talkki,
rautaoksidi (E172).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Pahvilaatikko, joka sisältää 1 läpipainopakkauksen, jossa on 1, 2, 5 kalvopäällysteistä tablettia tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 5 kalvopäällysteistä tablettia.
Läpipainopakkaus kytkettyä materiaalia (polyamidi / alumiini / PVC) kuumasaumattu päällystemateriaalilla (alumiini / PVC).
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Laatikko, jossa 1 kalvopäällysteinen tabletti, 600 mg A.I.C. 035680014
Laatikko, jossa 2 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg A.I.C. 035680026
Laatikko, jossa on 5 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg A.I.C. 035680038
Laatikko, jossa on 10 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 21. kesäkuuta 2004
Valtuutuksen uusimispäivä: 21. kesäkuuta 2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Helmikuuta 2017
