SAFLUTAN - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Saflutan - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika ja säilytys Muut tiedot

Vaikuttavat aineet: Tafluprost

SAFLUTAN 15 mikrogrammaa / ml Silmätipat, liuos

Miksi Saflutania käytetään? Mitä varten se on?

Millainen lääke on ja miten se toimii?

SAFLUTAN -silmätipat sisältävät tafluprostia, joka kuuluu prostaglandiinianalogien lääkeryhmään.SAFLUTAN vähentää silmän sisäistä painetta. Sitä käytetään, kun paine silmän sisällä on liian korkea.

Mihin tätä lääkettä käytetään?

SAFLUTANia käytetään avoimen kulman glaukooma -nimisen glaukooman ja aikuispotilaiden silmänpaineen hoitoon. Molemmat tilat liittyvät silmänpaineen lisääntymiseen ja voivat lopulta heikentää näköä.

Vasta -aiheet Kun Saflutania ei tule käyttää

Älä käytä SAFLUTANia, jos olet allerginen tafluprostille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Saflutan -hoidon aloittamista

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin käytät SAFLUTANia

Muista, että SAFLUTANilla voi olla seuraavia vaikutuksia, joista osa voi olla pysyviä:

SAFLUTAN voi lisätä ripsien pituutta, paksuutta, väriä ja / tai lukumäärää ja aiheuttaa epätavallista hiusten kasvua silmäluomilla.
SAFLUTAN voi aiheuttaa silmien ympärillä olevan ihon tummumista. Poista mahdolliset liuokset iholta. Tämä vähentää ihon tummumisen riskiä.
SAFLUTAN voi muuttaa iiriksen väriä (silmän värillinen osa). Jos SAFLUTANia käytetään yhdessä silmässä, hoidetun silmän väri voi poiketa pysyvästi toisen silmän väristä.

Kerro lääkärille

jos sinulla on munuaisongelmia
jos sinulla on maksavaivoja
jos sinulla on astma
jos sinulla on muita silmäsairauksia.

Lapset ja nuoret

SAFLUTANin käyttöä ei suositella lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa saflutanin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Jos käytät muita lääkkeitä silmään, odota vähintään 5 minuuttia SAFLUTANin ja toisen lääkkeen käytön välillä.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos tulet raskaaksi, sinun on käytettävä tehokasta ehkäisymenetelmää SAFLUTAN -hoidon aikana. Älä käytä SAFLUTANia, jos olet raskaana. Älä käytä SAFLUTANia, jos imetät.

Kysy neuvoa lääkäriltäsi.

Ajaminen ja koneiden käyttö

SAFLUTAN ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. SAFLUTAN -hoidon jälkeen voit saada ohimenevää näön hämärtymistä.Älä aja autoa äläkä käytä työkaluja tai koneita, ennen kuin näkösi on jälleen kirkas.

Tärkeää tietoa joistakin SAFLUTANin aineista

SAFLUTAN sisältää bentsalkoniumkloridia. Bentsalkoniumkloridi voi ärsyttää silmiä.

Piilolinssit

Bentsalkoniumkloridin tiedetään värjäävän pehmeitä piilolinssejä. Vältä siksi kosketusta pehmeisiin piilolinsseihin.

Poista piilolinssit ennen asennusta ja odota vähintään 15 minuuttia ennen kuin asetat ne takaisin paikalleen.

Annos, antotapa ja antotapa Saflutanin käyttö: Annostus

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Suositeltu annos on 1 tippa SAFLUTANia kumpaankin hoidettavaan silmään kerran päivässä illalla. Älä tiputa enempää tippaa äläkä käytä lääkettä useammin kuin lääkäri on määrännyt. Tämä voi heikentää SAFLUTANin tehoa.

Käytä SAFLUTANia molempiin silmiin vain, jos lääkäri on määrännyt sen. Käytettävä vain silmätippana. Älä niele.

Käyttöohjeet:

Kun aloitat uuden pullon:

Älä käytä pulloa, jos korkin ja kaulan peittävä muovikalvo puuttuu tai ei ole ehjä. Poista muovikalvo. Kirjoita pullon avaamispäivämäärä ulkopakkaukseen varattuun kohtaan.

Aina kun käytät SAFLUTANia

Pese kätesi.
Avaa pullo. Ole erityisen varovainen, jotta tiputinpullon kärki ei kosketa silmääsi, silmänympärysihoasi tai sormiasi.
Kallista päätäsi taaksepäin ja käännä pullo ylösalaisin silmäsi yli.
Vedät alaluomen alas ja katsot ylös. Paina pulloa kevyesti, jotta tippa silmätippoja putoaa alaluomen ja silmän väliseen tilaan
Sulje silmäsi hetkeksi ja paina sormellasi silmän sisäkulmaa noin minuutin ajan, mikä estää silmätippojen virtaamisen kyynelputken läpi.
Poista silmän ympärillä olevasta iholta jäänyt liuos.
Aseta korkki takaisin ja sulje pullo tiukasti.

Jos tippa ei pääse silmään, toista toimenpide.

Jos lääkäri on määrännyt tiputtamaan tipat molempiin silmiin, toista vaiheet 3-7 toiselle silmälle.

Jos käytät muita lääkkeitä silmillesi, odota vähintään 5 minuuttia SAFLUTANin ja toisen lääkkeen käytön välillä.

Jos unohdat käyttää SAFLUTANia, levitä yksi tippa heti kun muistat ja palaa sitten normaaliin annosteluaikaasi. Älä käytä kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Älä lopeta SAFLUTANin käyttöä keskustelematta lääkärisi kanssa.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Saflutania?

Jos käytät enemmän SAFLUTANia kuin sinun pitäisi, tämä ei todennäköisesti aiheuta vakavia seurauksia. Ota seuraava annos tavalliseen aikaan.

Jos lääke niellään vahingossa, kysy neuvoa lääkäriltäsi.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Saflutanin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Suurin osa haittavaikutuksista ei ole vakavia.

Hyvin yleiset haittavaikutukset

Seuraavat vaikutukset voivat esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä:

Vaikutukset silmiin:

silmän punoitus.

Yleiset haittavaikutukset

Seuraavat vaikutukset voivat esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä:

Vaikutukset hermostoon:

päänsärky

Vaikutukset silmiin:

kutiava silmä
silmien ärsytys
kipu silmässä
ripsien pituuden, paksuuden ja lukumäärän muutokset
kuiva silmä
vieraan kehon tunne silmässä
ripsien värjäytyminen
silmäluomien punoitus
pienet, tarkat tulehdusalueet silmän pinnalla
herkkyys valolle
lisääntynyt kyynelvuoto
näön hämärtyminen
heikentää silmän kykyä erottaa yksityiskohdat
iiriksen värjäytyminen (voi olla pysyvää)

Melko harvinaiset haittavaikutukset

Seuraavat vaikutukset voivat esiintyä enintään 1 henkilöllä 100: sta:

Vaikutukset silmiin:

ihon värjäytyminen silmien ympärillä
turvonnut silmäluomet
väsyneet silmät
silmän pintakalvojen turvotus
silmävuoto
silmäluomien tulehdus
merkkejä tulehduksesta silmän sisällä
epämukavuus silmässä
silmän pintakalvojen pigmentaatio
follikkelit silmän pinnan kalvoissa
allerginen tulehdus
epänormaali tunne silmässä

Vaikutukset ihoon ja ihonalaiseen kudokseen:

epätavallinen hiusten kasvu silmäluomilla.

Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella

Vaikutukset silmiin:

iiriksen / uvean tulehdus (silmän keskikerros)
silmät, jotka näyttävät upotetuilta

Vaikutukset hengityselimiin:

astman paheneminen, hengenahdistus

Hyvin harvinaisissa tapauksissa joillakin potilailla, joilla on vakava vaurio silmän etuosan kirkkaassa kerroksessa (sarveiskalvo), on kehittynyt sameita laikkuja sarveiskalvoon kalsiumin kertymisen vuoksi hoidon aikana.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). / vastuullinen. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pullon etiketissä ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.

Säilytä alle 25 ° C.

Säilytä alkuperäispakkauksessa.

Infektioiden estämiseksi heitä pullo pois 28 päivän kuluttua avaamisesta ja käytä uutta.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Määräaika "> Muut tiedot

Mitä SAFLUTAN sisältää

Vaikuttava aine on tafluprost. 1 ml liuosta sisältää 15 mikrogrammaa tafluprostia. Yksi pullo (2,5 ml) silmätippoja, liuos, sisältää 37,5 mikrogrammaa tafluprostia.
Muut aineet ovat bentsalkoniumkloridi (säilöntäaine), glyseroli, natriumdivetyfosfaattidihydraatti, dinatriumedetaatti, polysorbaatti 80 ja injektionesteisiin käytettävä vesi. Suolahappoa ja / tai natriumhydroksidia lisätään pH: n säätämiseksi.

Kuvaus SAFLUTANin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

SAFLUTAN on kirkas ja väritön neste (liuos), joka on pakattu 1 tai 3 kirkkaaseen muovipulloon, joissa kussakin on 2,5 ml liuosta.

Muovipullot suljetaan kierrekorkilla.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Saflutanista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN nimi ja muut yhteisvaikutukset - 04.6 Raskaus ja imetys - 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn - 04.8 Haittavaikutukset - 04.9 Yliannostus - 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET - 05.1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet - 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet" - 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta - 06.0 FARMASEUTTI TIEDOT - 06.1 Apuaineet - 06.2 Yhteensopimattomuus " - 06.3 Kestoaika" - 06.4 Säilytys - 06.5 Ensisijaisen pakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö - 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet - 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA - 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO - 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ - 11.0 RADIOHUOLLOILLE, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYSTÄ DOSIMETRY - 12.0 OHJELMISPÄIVITYS.

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -

SAFLUTAN 15 mcg / ml silmän tippaa, liuos

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -

Yksi ml silmätippoja, liuos, sisältää 15 mcg tafluprostia.

Yksi pullo (2,5 ml) silmätippoja, liuos, sisältää 37,5 mcg tafluprostia.

Apuaine: 0,1 mg bentsalkoniumkloridia 1 ml: ssa silmätippoja, liuos.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO -

Silmätipat, liuos (silmätipat).

Kirkas ja väritön liuos.

04.0 KLIINISET TIEDOT -

04.1 Käyttöaiheet -

Korotetun silmänpaineen alentaminen avoimen kulman glaukoomassa ja silmänpaineessa.

Monoterapiana potilailla

• jotka eivät ole tehonneet riittävästi ensilinjan hoitoon

• jotka eivät siedä tai joille ensilinjan hoito on vasta-aiheista

Lisähoitona beetasalpaajille.

SAFLUTAN on tarkoitettu ≥ 18 -vuotiaille aikuisille.

04.2 Annostus ja antotapa -

Annostus

Suositeltu annos on yksi tippa SAFLUTANia sairaan silmän sidekalvopussiin kerran päivässä, illalla.

Annos ei saa ylittää yhtä päivittäistä annostusta, koska useammat annokset voivat vähentää hypotensiivistä vaikutusta silmänpaineeseen.

Käyttö vanhuksilla:

Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Pediatriset potilaat:

Tafluprostin turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla lapsilla ei ole vielä varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla.

Käyttö munuaisten / maksan vajaatoiminnassa

Tafluprostia ei ole tutkittu potilailla, joilla on munuaisten / maksan vajaatoiminta, joten sitä tulee käyttää varoen näillä potilailla.

Antotapa

Liuoksen mahdollisen kontaminaation estämiseksi potilaiden ei tule koskea silmäluomiaan, ympäröiviä alueita tai muita pintoja pullon applikaattorin kärjellä.

Vähentääksesi silmäluomien ihon tummumisen riskiä, potilaiden tulee pyyhkiä jäännösliuos iholta. Kuten kaikkien muidenkin silmätippojen kohdalla, nasolakrimaalista tukkeutumista tai silmäluomen hellävaraista sulkemista suositellaan annon jälkeen, mikä voi heikentää silmälääkkeiden systeemistä imeytymistä.

Jos käytetään useampaa kuin yhtä paikallista silmälääkettä, kunkin lääkkeen on annettava vähintään 5 minuutin välein.

04.3 Vasta -aiheet -

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tafluprostille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -

Ennen hoidon aloittamista potilaille on kerrottava mahdollisuudesta ripsien pidentymiseen, silmäluomien ihon tummumiseen ja iiriksen pigmentaation lisääntymiseen.Jotkut näistä muutoksista voivat olla pysyviä ja voivat aiheuttaa eroja kahden silmän välillä, jos kyseessä on vain yksi silmä silmiä hoidetaan.

Muutos iiriksen pigmentaatiossa tapahtuu hitaasti ja ei välttämättä ole havaittavissa useisiin kuukausiin.Silmien värin muutosta on havaittu pääasiassa potilailla, joilla on sekamuotoisia iirisiä, kuten sini-ruskea, harmaa-ruskea, kelta-ruskea ja vihreänruskea. Yksipuolisessa hoidossa pysyvän heterokromian riski on ilmeinen.

Tafluprostin käytöstä potilailla, joilla on neovaskulaarinen, kapeakulmainen, kapeakulmainen tai synnynnäinen glaukooma, ei ole kokemusta. Tafluprostin käytöstä afakiapotilailla ja pigmentti- tai pseudoeksfoliatiivisesta glaukoomasta on vain vähän kokemusta.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tafluprostia afaakisia, pseudofakiaa sairastavia potilaita, joilla on posteriorisen linssikapselin repeämä tai etukammio linssit, tai potilaita, joilla tiedetään olevan kystopäisen makulaturvotuksen tai iriitin / uveiitin riskitekijöitä.

Vaikeaa astmaa sairastavista potilaista ei ole kokemusta, joten tällaisia potilaita on hoidettava varoen.

Bentsalkoniumkloridin, jota käytetään yleisesti säilöntäaineena silmälääkkeissä, on raportoitu aiheuttavan täsmällistä keratopatiaa ja / tai toksista haavaista keratopatiaa. Koska SAFLUTAN sisältää bentsalkoniumkloridia, huolellinen seuranta on välttämätöntä usein tai pitkään käytettäessä potilaita, joilla on kuivat silmät tai tilat, joissa sarveiskalvo on vaarantunut.

SAFLUTAN sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa silmien ärsytystä. Vältä kosketusta pehmeisiin piilolinsseihin. Poista piilolinssit ennen asennusta ja odota vähintään 15 minuuttia ennen kuin asetat ne takaisin. Bentsalkoniumkloridin tiedetään värjäävän pehmeitä piilolinssejä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -

Yhteisvaikutuksia ei ole odotettavissa ihmisillä, koska tafluprostin systeemiset pitoisuudet ovat erittäin pieniä silmään annostelun jälkeen, joten erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia muiden lääkevalmisteiden kanssa ei ole tehty tafluprostilla.

Kliinisissä tutkimuksissa tafluprostia käytettiin samanaikaisesti timololin kanssa ilman todisteita yhteisvaikutuksista.

04.6 Raskaus ja imetys -

Hedelmällisessä iässä olevat naiset / ehkäisy

SAFLUTANia ei saa käyttää hedelmällisessä iässä oleville naisille, ellei käytössä ole asianmukaisia ehkäisymenetelmiä (ks. Kohta 5.3).

Raskaus

Tafluprostin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa.

Tafluprostilla voi olla haitallisia farmakologisia vaikutuksia raskauteen ja / tai sikiöön / vastasyntyneeseen.

Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Siksi SAFLUTANia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä (ellei muita hoitovaihtoehtoja ole saatavilla).

Ruokinta-aika

Ei tiedetä, erittyykö tafluprost tai sen metaboliitit äidinmaitoon. Rotilla tehty tutkimus osoitti tafluprostin ja / tai sen metaboliittien erittyvän rintamaitoon paikallisen annon jälkeen (ks. Kohta 5.3).

Siksi tafluprostia ei tule käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Uros- ja naarasrotilla suonensisäiset tafluprostiannokset enintään 100 mikrog / kg / vrk eivät vaikuttaneet parittelukykyyn ja hedelmällisyyteen.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -

Tafluprost ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Kuten minkä tahansa silmälääkityksen yhteydessä, potilaan tulee odottaa näön kirkastumista, ennen kuin hän ajaa tai käyttää koneita, jos näön hämärtyminen tiputuksen jälkeen.

04.8 Haittavaikutukset -

Kliinisissä tutkimuksissa yli 1400 potilasta sai hoitoa säilöntäaineella tafluprostilla joko monoterapiana tai 0,5% timololin lisäaineena. Yleisimmin esiintynyt hoitoon liittyvä haittatapahtuma oli silmän hyperemia. Tämä tapahtui noin 13%: lla potilaista, jotka osallistuivat kliinisiin tutkimuksiin säilöntäaineen tafluprostilla Euroopassa ja Yhdysvalloissa. Useimmissa tapauksissa tämä tapahtuma oli lievä ja johti hoidon keskeyttämiseen keskimäärin 0,4%: lla pilottitutkimuksiin osallistuneista potilaista. Kolmen kuukauden Yhdysvalloissa suoritetussa vaiheen III tutkimuksessa, jossa verrattiin tafluprostin säilöntäainetonta formulaatiota säilöntäaineettomaan timololivalmisteeseen, silmän hyperemiaa esiintyi 4,1%: lla (13/320) tafluprostilla hoidetuista potilaista.

Seuraavia hoitoon liittyviä haittavaikutuksia havaittiin kliinisissä tafluprostitutkimuksissa Euroopassa ja Yhdysvalloissa enintään 24 kuukauden seurannan jälkeen:

Haittavaikutukset raportoidaan kussakin yleisyysluokassa laskevassa taajuusjärjestyksessä.

Hermosto

Yleinen (≥ 1/100, päänsärky)

Silmät

Hyvin yleinen (≥ 1/10): sidekalvon / silmän hyperemia

Yleinen (≥ 1/100, silmien kutina, silmien ärsytys, silmäkipu, ripsien muutokset (pituuden, paksuuden ja lukumäärän suureneminen), kuiva silmä, vieraan kehon tunne silmässä, silmäripsien värjäytyminen, silmäluomien punoitus, pinnallinen keratiitti (CPS) , valonarkuus, lisääntynyt kyynelvuoto, näön hämärtyminen, heikentynyt näöntarkkuus ja lisääntynyt iiriksen pigmentaatio.

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, käpälien turvotus, astenopia, sidekalvoturvotus, silmävuoto, blefariitti, solujen esiintyminen etukammiossa, epämukava tunne silmissä, turvotus etukammion ulkopuolella, sidekalvon pigmentaatio, sidekalvon munarakkulat, allerginen sidekalvotulehdus ja epänormaalit tuntemukset silmiin.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): iriitti / uveiitti, silmäluomien syveneminen.

Sarveiskalvon kalkkeutumista on raportoitu hyvin harvoin fosfaattia sisältävien silmätippojen käytön yhteydessä joillakin potilailla, joilla on merkittävästi vaurioitunut sarveiskalvo.

Hengityselinten patologiat

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): astman paheneminen, hengenahdistus

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, silmäluomien hypertrichoosi)

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus -

Yliannostusta ei todennäköisesti tapahdu silmään annon jälkeen.

Yliannostustapauksessa hoidon tulee olla oireenmukaista.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -

05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -

Farmakoterapeuttinen ryhmä: glaukooman vastaiset lääkkeet ja miotit, prostaglandiinianalogit

ATC -koodi: S01EE05

Toimintamekanismi

Tafluprost on prostaglandiini F2α: n fluorattu analogi. Tafluprosthappo, tafluprostin biologisesti aktiivinen metaboliitti, on erittäin tehokas ja selektiivinen ihmisen prostanoidi -FP -reseptoriagonisti. Tafluprostihapolla on 12 kertaa suurempi affiniteetti FP-reseptoriin kuin latanoprostilla.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Kokeet normotensiivisillä apinoilla ja apinoilla, joilla oli okulaarinen hypertensio, osoittivat, että tafluprost on tehokas yhdiste silmänsisäisen paineen alentamisessa. Tutkimuksessa, jossa arvioitiin tafluprostimetaboliittien vaikutusta silmänsisäisen paineen alentamiseen, vain tafluprostihappo laski silmänsisäistä painetta merkittävästi.

Kaneilla, joita hoidettiin 4 viikon ajan tafluprostilla 0,0015%: n silmäliuoksella kerran vuorokaudessa, näköhermon pään verenvirtaus lisääntyi merkittävästi (15%) lähtötilanteesta mitattuna laserpilkkujen virtauksella päivinä 14 ja 28.

Kliininen teho

Silmänpaineen lasku alkaa 2–4 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen ja suurin vaikutus saavutetaan noin 12 tunnin kuluttua tiputuksesta. Vaikutuksen kesto säilyy vähintään 24 tuntia.Kokeilututkimukset, joissa on käytetty tafluprostivalmistetta, joka sisältää säilöntäainetta bentsalkoniumkloridia, ovat osoittaneet, että tafluprost on tehokas yksinään ja sillä on additiivinen vaikutus, kun sitä annetaan lisähoitona timololille: 6 kuukautta kestäneessä tutkimuksessa tafluprostilla havaittiin merkittävä vaikutus silmänpaineen alentamiseen 6-8 mmHg eri vuorokaudenaikoina verrattuna latanoprostilla saatuun 7-9 mmHg: seen. Toisessa 6 kuukauden kliinisessä tutkimuksessa tafluprost alensi silmänpainetta 5–7 mmHg verrattuna timololilla saatuun 4–6 mmHg: hen. Tafluprostin silmänsisäistä painetta alentava vaikutus säilyi näiden tutkimusten jatkuessa 12 kuukauteen. painetta verrattiin sen liuottimen paineeseen, kun sitä käytettiin timololin lisäksi. Muita silmänpainetta alentavia vaikutuksia verrattuna lähtöarvoihin (mitattu 4 viikon timololiannoksen jälkeen) olivat 5-6 mmHg timololi-tafluprostiryhmässä ja 3-4 mmHg timololi-vehikkeli-ryhmässä. Säilöntäaineettomat ja säilöntäaineettomat tafluprostivalmisteet osoittivat samanlaisen vaikutuksen silmänsisäisen paineen alentamisessa yli 5 mmHg pienessä ristikkäistutkimuksessa, jonka hoitojakso oli 4 viikkoa. Lisäksi Yhdysvalloissa tehdyssä kolmen kuukauden tutkimuksessa, jossa verrattiin tafluprostin säilöntäaineetonta formulaatiota säilöntäaineettomaan timololivalmisteeseen, tafluprostin vaikutus silmänsisäisen paineen alentamiseen oli välillä 6,2-7,4 mmHg eri arviointien aikana, kun taas timololin vaihteluväli oli 5,3 - 7,5 mmHg.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -

Imeytyminen

Kun kerran päivässä oli annettu yksi tippa tafluprostia 0,0015%: n silmätippoja molemmissa silmissä 8 päivän ajan, tafluprosthapon pitoisuudet plasmassa olivat alhaiset ja niiden profiilit olivat samanlaiset päivinä 1 ja 8. Plasmakonsentraatiot osoittivat huippunsa 10 minuutin kuluttua annostelusta ja laskivat alle alemman havaitsemiskynnyksen (10 pg / ml) alle yhden tunnin kuluttua annostelusta. Keskimääräiset Cmax-arvot (24,4 ja 31,4 pg / ml) ja AUC0-viimeiset (405,9 ja 581,1 pg * min / ml) olivat samanlaisia päivinä 1 ja 8, mikä osoittaa, että lääkeaineen vakaa pitoisuus saavutettiin ensimmäisen silmän antamisviikon aikana. Tilastollisesti merkitseviä eroja ei havaittu systeemisessä hyötyosuudessa säilytysaineiden kanssa tai ilman.

Kani -tutkimuksessa tafluprostin imeytyminen vesipitoiseen huumoriin oli vertailukelpoista sen jälkeen, kun tafluprostia oli tiputettu silmään kerta -annoksena 0,0015%: n silmäliuos säilöntäaineen kanssa tai ilman.

Jakelu

Apinoilla radioaktiivisesti leimatun tafluprostin spesifistä jakautumista ei havaittu iridokiliaarisessa kehossa tai suonikalvossa, mukaan lukien verkkokalvon pigmenttiepiteeli; tämä on osoitus alhaisesta affiniteetista melaniinipigmenttiin. Koko organismin autoradiografiatutkimuksessa. radioaktiivisuutta havaittiin sarveiskalvossa, jota seurasivat silmäluomet, sklera ja iiris.Silmän ulkopuolella radioaktiivisuus jakautui kyynellaitteen, kitalaen, ruokatorven ja maha -suolikanavan, ruoansulatuskanavan, munuaisten, maksan, sappirakon ja virtsarakon välille.

Hapan tafluprostin sitoutuminen ihmisen seerumin albumiiniin in vitro oli 99% happamalla tafluprostilla 500 ng / ml.

Biotransformaatio

Tafluprostin tärkein metabolinen reitti ihmisillä, joka on testattu in vitrokoostuu hydrolyysistä farmakologisesti aktiiviseksi metaboliitiksi, tafluprostihapoksi, joka metaboloituu edelleen glukuronidaation tai beetahapetuksen kautta. inaktiiviset, ne voivat olla glukuronidoituja tai hydroksyloituja. happo on karboksyyliesteraasi. Butyylikoliiniesteraasi, mutta ei asetyylikoliiniesteraasi, voi myös edistää hydrolyysiä.

Eliminaatio

Kun kerran vuorokaudessa annettiin ³H-tafluprostia (0,005% oftalminen liuos; 5 mcl / silmä) 21 päivän ajan molemmilla silmillä rotilla, noin 87% radioaktiivisesta kokonaisannoksesta erittyi ulosteista. Virtsaan erittyi yhteensä noin 27% -38% ja noin 44-58% annoksesta erittyi ulosteeseen.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan annoksen systeemistä toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille. Kuten muidenkin PGF2-agonistien kohdalla, tafluprostin toistuva annostelu paikallisesti silmään apinoilla aiheutti peruuttamattomia vaikutuksia pigmenttiin iiriksen ja palpebraalisen halkeaman leveyden palautuva kasvu.

"Lisääntynyt kohdun supistuvuus in vitro Tafluprostin uterotonista aktiivisuutta ei ole tutkittu ihmisen kohduvalmisteissa.

Lisääntymistoksisuustutkimuksia suoritettiin rotilla ja kaneilla laskimonsisäisen annon jälkeen. Rotilla ei havaittu haittavaikutuksia hedelmällisyyteen tai alkion varhaiseen kehitykseen, kun systeeminen altistus oli yli 12 000 kertaa Cmax -arvoon perustuva suurin kliininen altistus tai yli 2200 -kertainen AUC -arvoon verrattuna.

Tavanomaisissa alkion ja sikiön kehitystutkimuksissa tafluprostin aiheuttama sikiön painon lasku ja lisääntynyt istutuksen jälkeinen menetys. Tafluprosti lisäsi luuston poikkeavuuksien ilmaantuvuutta rotalla ja kallon, aivojen ja selkärangan epämuodostumien ilmaantuvuutta kanilla. Kani -tutkimuksessa tafluprostin ja sen metaboliittien pitoisuudet plasmassa olivat kvantifiointitason alapuolella.

Rotilla tehdyssä pre- ja postnataalisessa kehitystutkimuksessa havaittiin lisääntynyttä vastasyntyneiden kuolleisuutta, vähentynyttä painoa ja viivästynyttä korvakudoksen levitystä jälkeläisillä, kun tafluprostiannokset olivat yli 20-kertaisia kliiniseen annokseen verrattuna.

Rotilla radioleimatulla tafluprostilla tehdyt kokeet osoittivat, että noin 0,1% paikallisesti silmään annetusta annoksesta erittyi maitoon. Koska aktiivisen metaboliitin (tafluprostihapon) puoliintumisaika plasmassa on hyvin lyhyt (ei havaittavissa 30 minuutin kuluttua ihmisillä), suurin osa radioaktiivisuudesta johtui todennäköisesti metaboliiteista, joilla ei ole lainkaan farmakologista aktiivisuutta. Lääkkeen ja luonnollisten prostaglandiinien metabolian perusteella suun kautta otetun biologisen hyötyosuuden odotetaan olevan erittäin alhainen.