Vaikuttavat aineet: Gabapentiini
Neurontin 100 mg kovat kapselit
Neurontin 300 mg kovat kapselit
Neurontin 400 mg kovat kapselit
Miksi Neurontinia käytetään? Mitä varten se on?
Neurontin kuuluu lääkeryhmään, jota käytetään epilepsian ja perifeerisen neuropaattisen kivun (hermovaurion aiheuttama pitkäaikainen kipu) hoitoon.
Neurontinin vaikuttava aine on gabapentiini.
Neurontinia käytetään:
- Erilaiset epilepsian muodot (kohtaukset rajoittuivat aluksi tiettyihin aivojen alueisiin riippumatta siitä, levittivätkö kouristukset muihin aivojen osiin vai eivät). Lääkärisi määrää Neurontinia epilepsian hoitoon silloin, kun nykyinen hoitosi ei täysin hallitse sairauttasi. Ota Neurontin nykyisen hoidon lisäksi, ellet saa muita ohjeita. Neurontin -valmistetta voidaan käyttää myös vain aikuisten ja yli 12 -vuotiaat lapset.
- Perifeerinen neuropaattinen kipu (pitkäaikainen kipu, joka johtuu hermovaurioista). Erilaiset sairaudet voivat aiheuttaa perifeeristä neuropaattista kipua (esiintyy pääasiassa jaloissa ja / tai käsivarsissa), kuten diabetesta tai vyöruusua. kipuja, särkyä, pistelyä, tunnottomuutta, pistelyä jne.
Vasta -aiheet, kun Neurontin -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota Neurontinia
- jos olet allerginen (yliherkkä) gabapentiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Neurontin -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Neurontin -valmistetta:
- jos sinulla on munuaisongelmia, lääkäri voi määrätä eri annoksen
- jos saat hemodialyysihoitoa (munuaisten vajaatoiminnan jätteiden poistamiseksi), kerro lääkärillesi, jos sinulle kehittyy lihaskipua ja / tai heikkoutta
- jos sinulle ilmaantuu oireita, kuten jatkuva vatsakipu, pahoinvointi ja oksentelu, ota heti yhteys lääkäriisi, koska nämä voivat olla oireita akuutista haimatulehduksesta (haiman tulehduksesta).
Gabapentiinin käytön yhteydessä on raportoitu väärinkäytöksiä ja riippuvuutta. Kerro lääkärillesi, jos sinulla on ollut väärinkäyttöä tai riippuvuutta.
Pieni osa epilepsialääkkeillä, kuten gabapentiinillä, hoidetuista potilaista on kehittänyt itsemurha -ajatuksia tai itsensä vahingoittamista. Jos sinulla on tällaisia ajatuksia milloin tahansa, ota heti yhteys lääkäriisi.
Tärkeää tietoa mahdollisesti vakavista reaktioista
Pienellä määrällä Neurontinilla hoidettuja potilaita on ollut allerginen reaktio tai mahdollisesti vakavia ihoreaktioita, jotka voivat kehittyä vakavammiksi, jos niitä ei hoideta. Sinun on tiedettävä nämä oireet, jotta voit tunnistaa ne Neurontin -hoidon aikana.
Lue näiden oireiden kuvaus tämän pakkausselosteen kohdasta 4 kohdasta "Ota heti yhteys lääkäriisi, jos sinulle ilmaantuu jokin seuraavista oireista tämän lääkkeen ottamisen jälkeen, koska ne voivat olla vakavia"
Lihasheikkous, -kivut ja -kivut ja erityisesti jos tunnet olosi huonoksi ja sinulla on kuumetta samaan aikaan, se voi johtua lihasten hajoamisesta, joka voi olla hengenvaarallista ja voi johtaa munuaisongelmiin. Myös virtsan värimuutoksia ja epänormaaleja verikokeita (erityisesti kreatiinifosfokinaasin lisääntymistä) voi esiintyä. Jos sinulla on jokin näistä oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Neurontinin vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Neurontin
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Lääkkeet, jotka sisältävät opioideja, kuten morfiinia
Jos käytät lääkkeitä, jotka sisältävät opioideja (kuten morfiinia), kerro asiasta lääkärillesi tai apteekkiin, koska opioidit voivat lisätä Neurontinin vaikutusta.Neurontinin ja opioidien yhdistelmä voi myös aiheuttaa oireita, kuten uneliaisuutta ja / tai hengitysvaikeuksia.
Antasidit huonoon ruoansulatukseen
Jos Neurontin ja alumiinia ja magnesiumia sisältävät antasidit otetaan yhdessä, Neurontinin imeytyminen mahasta voi heikentyä, joten on suositeltavaa ottaa Neurontin aikaisintaan kaksi tuntia antasidin ottamisen jälkeen.
Neurontin:
- Sen ei odoteta olevan vuorovaikutuksessa muiden epilepsialääkkeiden tai ehkäisypillereiden kanssa.
- Se voi häiritä joitain laboratoriokokeita; jos tarvitset virtsatestin, kerro lääkärillesi tai sairaalallesi, mitä käytät.
Neurontin ruuan kanssa
Neurontin voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Raskaus
Neurontinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei lääkäri ole määrännyt toisin. Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä tehokasta ehkäisymenetelmää.
Erityisiä tutkimuksia gabapentiinin käytön arvioimiseksi raskaana oleville naisille ei ole tehty, mutta lapsen kehittymisriskiä on raportoitu muiden kouristuskohtausten hoitoon käytettävien lääkkeiden osalta, erityisesti kun useampaa kuin yhtä lääkettä otetaan samanaikaisesti. Siksi sinun tulee aina, kun mahdollista, käyttää epilepsialääkettä raskauden aikana ja vain lääkärin ohjeiden mukaan.
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai suunnittelet raskautta Neurontin -hoidon aikana. Älä lopeta tämän lääkkeen ottamista äkillisesti, koska se voi aiheuttaa äkillisiä kohtauksia, joilla voi olla vakavia seurauksia sinulle ja lapsellesi.
Ruokinta-aika
Neurontinin vaikuttava aine gabapentiini erittyy rintamaitoon. Koska vaikutusta vauvaan ei tunneta, on suositeltavaa, ettet imetä Neurontin -hoidon aikana.
Hedelmällisyys
Eläinkokeet eivät ole osoittaneet vaikutusta hedelmällisyyteen.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Neurontin voi aiheuttaa huimausta, uneliaisuutta ja väsymystä. Älä aja autoa, käytä monimutkaisia koneita tai harjoita muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, ennen kuin ymmärrät, voiko tämä lääke vaikuttaa kykyysi suorittaa nämä toiminnot.
Neurontin sisältää laktoosia
Neurontin kovat kapselit sisältävät laktoosia (eräänlainen sokeri). Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Neurontinin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Lääkäri määrää sinulle oikean annoksen.
Epilepsia, suositeltu annos on:
Aikuiset ja nuoret:
Ota lääkärin määräämä määrä kapseleita. Lääkärisi suurentaa yleensä annosta vähitellen. Aloitusannos on yleensä 300–900 mg vuorokaudessa. Myöhemmin annosta voidaan suurentaa lääkärin suosituksesta enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa, ja lääkäri kehottaa sinua ottamaan tämän annoksen 3 erillisenä annoksena eli kerran aamulla, kerran iltapäivällä ja kerran ilta.
6 -vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset:
Lapselle annettavan annoksen määrää lääkäri, koska se lasketaan lapsen painon perusteella. Hoito aloitetaan pienellä aloitusannoksella, jota suurennetaan vähitellen noin 3 vuorokauden aikana. Se annetaan yleensä 3 jaettuna annoksena, ja kapseli otetaan joka päivä, yleensä kerran aamulla, kerran iltapäivällä ja kerran illalla.
Neurontinia ei suositella alle 6 -vuotiaille lapsille.
Perifeerinen neuropaattinen kipu, suositeltu annos on:
Aikuiset:
Ota määrä kapseleita lääkärisi ohjeiden mukaan. Lääkärisi suurentaa yleensä annosta vähitellen. Aloitusannos on yleensä 300–900 mg vuorokaudessa. Tämän jälkeen annosta voidaan suurentaa lääkärin suosituksesta enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa, ja lääkäri neuvoo sinua ottamaan lääkkeen 3 jaettuna annoksena eli kerran aamulla, kerran iltapäivällä ja kerran illalla .
Jos sinulla on munuaisongelmia tai saat hemodialyysihoitoa
Jos sinulla on munuaisongelmia tai saat hemodialyysihoitoa, lääkäri voi määrätä eri aikataulun tämän lääkkeen ottamiseksi ja / tai eri annoksen.
Jos olet iäkäs potilas (yli 65 -vuotias), ota normaali Neurontin -annos, ellei sinulla ole munuaisongelmia. Jos sinulla on munuaisongelmia, lääkäri voi määrätä eri aikataulun lääkkeen ottamiseksi ja / tai eri annoksen.
Jos sinusta tuntuu, että Neurontinin vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, kerro siitä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle mahdollisimman pian.
Antotapa
Neurontin otetaan suun kautta. Niele kapselit aina kokonaisina runsaan veden kanssa.
Jatka Neurontin -hoitoa, kunnes lääkäri kehottaa sinua lopettamaan.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannoksen Neurontinia
Jos otat enemmän Neurontinia kuin sinun pitäisi
Suositeltua suurempi annos voi lisätä haittavaikutuksia, mukaan lukien tajunnan menetys, huimaus, kaksoiskuvat, puhevaikeudet, uneliaisuus ja ripuli.
Ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään päivystykseen, jos otat enemmän Neurontinia kuin lääkäri on määrännyt. Ota kapselit, joita et ottanut mukaan, pakkauksen ja pakkausselosteen kanssa, jotta sairaala voi helposti ymmärtää, kuinka paljon lääkettä olet ottanut.
Jos unohdat ottaa Neurontinia
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat, ellei ole seuraavan annoksen aika. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Neurontinin käytön
Älä lopeta Neurontin -valmisteen käyttöä, ellei lääkäri niin kehota. Hoidon lopettaminen tulee tehdä vähitellen vähintään 1 viikon aikana.Jos lopetat äkillisesti Neurontin -hoidon tai ennen kuin lääkäri määrää sen, kohtausten riski kasvaa.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Neurontinin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos huomaat jonkin seuraavista oireista tämän lääkkeen ottamisen jälkeen, koska ne voivat olla vakavia:
- vaikeat ihoreaktiot, jotka vaativat välitöntä huomiota, huulten ja kasvojen turvotus, ihottuma ja ihon punoitus ja / tai hiustenlähtö (nämä voivat olla oireita vakavasta allergisesta reaktiosta)
- jatkuva vatsakipu, pahoinvointi ja oksentelu, koska nämä voivat olla oireita akuutista haimatulehduksesta (haiman tulehduksesta).
- Neurontin voi aiheuttaa vakavan tai hengenvaarallisen allergisen reaktion, joka voi vaikuttaa ihoon tai mihin tahansa muuhun kehon osaan, kuten maksaan tai vereen. Kun sinulla on tällainen reaktio, sinulla voi olla ihottuma tai ei. Tämä voi johtaa sairaalahoitoon tai Neurontin -hoidon lopettamiseen.
Soita lääkärillesi välittömästi, jos sinulla on jokin seuraavista oireista:
- ihottumia
- nokkosihottuma
- kuume
- imusolmukkeiden turvotus, joka ei yleensä häviä
- huulten ja kielen turvotus
- ihon tai silmänvalkuaisten keltaisuus
- epätavallinen verenvuoto tai mustelmat
- voimakas väsymys tai heikkous
- äkillinen lihaskipu
- usein esiintyvät infektiot
Nämä oireet voivat olla ensimmäisiä merkkejä vakavasta reaktiosta. Lääkärisi tulee tutkia sinut päättääksesi jatkaa Neurontin -valmisteen käyttöä.
- Jos saat hemodialyysihoitoa, kerro lääkärillesi, jos sinulla on lihaskipua ja / tai heikkoutta.
Muita haittavaikutuksia ovat:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä):
- Virusinfektiot
- Uneliaisuus, huimaus, koordinaation puute
- Väsymys, kuume
Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
- Keuhkokuume, hengitystieinfektiot, virtsatieinfektio, korvatulehdus tai muut infektiot
- Alhainen valkosolujen määrä
- Anoreksia, lisääntynyt ruokahalu
- Viha muita ihmisiä kohtaan, sekavuus, mielialan muutokset, masennus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, ajattelun vaikeus
- Kouristukset, nykivät liikkeet, puhevaikeudet, muistinmenetys, vapina, unihäiriöt, päänsärky, ihon herkkyys, heikentynyt tunne (tunnottomuus), koordinaatiovaikeudet, epänormaali silmien liike, heijastusten lisääntyminen, väheneminen tai puuttuminen
- Näön hämärtyminen, kaksoiskuvat
- Huimaus
- Korkea verenpaine, kasvojen punoitus tai verisuonten laajentuminen
- Hengitysvaikeudet, keuhkoputkentulehdus, kurkkukipu, yskä, kuiva nenä
- Oksentelu, pahoinvointi, hammasongelmat, ikenet, ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriöt, ummetus, suun tai kurkun kuivuminen, ilmavaivat
- Kasvojen turvotus, mustelmat, ihottuma, kutina, akne
- Nivelkipu, lihaskipu, selkäkipu, lihasten nykiminen
- Erektio -ongelmat (impotenssi)
- Jalkojen ja käsivarsien turvotus, kävelyvaikeudet, heikkous, kipu, huonovointisuus, flunssan kaltaiset oireet
- Valkosolujen määrän väheneminen, painonnousu
- Tahattomat haavat, murtumat, hankaumat
Lisäksi lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa raportoitiin yleisesti aggressiivista käyttäytymistä ja nykimistä.
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
- Allerginen reaktio, kuten nokkosihottuma
- Liikkumisen väheneminen
- Lisääntynyt syke
- Turvotus, joka voi vaikuttaa kasvoihin, vartaloon ja raajoihin
- Epänormaalit verikokeiden arvot, jotka viittaavat maksaongelmiin.
- Mielenterveyden heikkeneminen
- Falls
- Veren glukoosipitoisuuden nousu (esiintyy useammin diabeetikoilla)
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- Tajunnan menetys
- Veren glukoosipitoisuuden lasku (havaittu useammin diabetespotilailla)
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeen:
- Verihiutaleiden (veren hyytymistä aiheuttavien solujen) määrän väheneminen
- Hallusinaatiot
- Epänormaalien liikkeiden ongelmat, kuten kouristukset, tärisevät liikkeet ja jäykkyys
- Nauroin korvaani
- Ryhmä haittavaikutuksia, mukaan lukien turvonneet imusolmukkeet (pienet yksittäiset paakut ihon alla), kuume, ihottuma ja maksatulehdus, joita voi esiintyä yhdessä
- Ihon ja silmien keltaisuus (keltaisuus), maksatulehdus
- Akuutti munuaisten vajaatoiminta, inkontinenssi
- Rintojen kudosten suurentuminen, rintojen suurentaminen
- Haittavaikutukset, joita esiintyy gabapentiinin äkillisen lopettamisen jälkeen (ahdistuneisuus, unihäiriöt, pahoinvointi, kipu, hikoilu), rintakipu
- Lihaskuituvamma (rabdomyolyysi)
- Verikokeiden poikkeavuudet (kreatiinifosfokinaasin nousu)
- Seksuaaliseen toimintaan liittyvät ongelmat, mukaan lukien kyvyttömyys saada orgasmia, viivästynyt siemensyöksy
- Alhainen veren natriumpitoisuus
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä säilytä Neurontin -kovia kapseleita yli 30 ° C: ssa.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Neurontin sisältää
Vaikuttava aine on gabapentiini. Yksi kova gelatiinikapseli sisältää 100 mg, 300 mg tai 400 mg gabapentiiniä.
Neurontin -kapseleiden muut aineet ovat:
Kapselin sisältö: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys ja talkki.
Kapselikuori: gelatiini, puhdistettu vesi ja natriumlauryylisulfaatti.
100 mg kapselit sisältävät väriä E171 (titaanidioksidi), 300 mg kapselit sisältävät väriaineita E171 (titaanidioksidi) ja E172 (keltainen rautaoksidi) ja 400 mg kapselit sisältävät väriaineita E171 (titaanidioksidi) ja E172 (punainen ja keltainen rautaoksidi). Kaikissa kapseleissa käytetty muste sisältää sellakkia, E171 (titaanidioksidi) ja E132 (indigokarmiini).
Miltä Neurontin näyttää ja pakkauksen sisältö
Kovat kapselit
100 mg: n kapselit ovat kovia ja valkoisia, ja niihin on painettu "Neurontin 100 mg" ja "PD".
300 mg: n kapselit ovat keltaisia, kovia ja niihin on painettu "Neurontin 300 mg" ja "PD".
400 mg kapselit ovat oransseja, kovia ja niihin on painettu "Neurontin 400 mg" ja "PD".
PVC / PVDC / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
NEURONTIN
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi 100 mg kova kapseli sisältää 100 mg gabapentiiniä.
Yksi 300 mg kova kapseli sisältää 300 mg gabapentiiniä.
Yksi 400 mg kova kapseli sisältää 400 mg gabapentiiniä.
Apuaineet:
Yksi 100 mg kova kapseli sisältää 13 mg laktoosia (monohydraattina).
Yksi 300 mg kova kapseli sisältää 41 mg laktoosia (monohydraattina).
Yksi 400 mg kova kapseli sisältää 54 mg laktoosia (monohydraattina).
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kovat kapselit
Neurontin 100 mg kovat kapselit: Valkoinen läpinäkymätön kova kapseli, jossa on merkintä "Neurontin 100 mg" ja "PD" ja joka sisältää valkoista tai luonnonvalkoista jauhetta.
Neurontin 300 mg kovat kapselit: läpinäkymätön keltainen kova kapseli, johon on painettu "Neurontin 300 mg" ja "PD" ja joka sisältää valkoista tai luonnonvalkoista jauhetta.
Neurontin 400 mg kovat kapselit: läpinäkymätön oranssi kova kapseli, johon on painettu "Neurontin 400 mg" ja "PD" ja joka sisältää valkoista tai luonnonvalkoista jauhetta.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Epilepsia
Gabapentiini on tarkoitettu lisähoitoon osittaisten kohtausten hoidossa toissijaisen yleistymisen läsnä ollessa tai ilman aikuisia ja 6 -vuotiaita ja sitä vanhempia lapsia (ks. Kohta 5.1).
Gabapentiini on tarkoitettu yksinään aikuisten ja 12 -vuotiaiden ja sitä vanhempien osittaisten kohtausten hoitoon toissijaisen yleistymisen läsnä ollessa tai ilman.
Perifeerisen neuropaattisen kivun hoito
Gabapentiini on tarkoitettu aikuisille perifeerisen neuropaattisen kivun, kuten kivuliaan diabeettisen neuropatian ja postherpeettisen neuralgian, hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa
Suun kautta.
Gabapentiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, ja se on nieltävä kokonaisena riittävän määrän nesteen (esim. Lasillinen vettä) kanssa.
Taulukossa 1 kuvataan titrausjärjestelmä hoidon aloittamiseksi kaikkien käyttöaiheiden osalta; Tätä annostusohjelmaa suositellaan sekä aikuisille että yli 12 -vuotiaille nuorille. Ohjeet alle 12-vuotiaiden lasten annostuksesta on tämän luvun seuraavassa luvussa.
Gabapentiinin käytön lopettaminen
Nykyisen kliinisen käytännön mukaisesti, jos gabapentiinihoito on lopetettava, on suositeltavaa, että tämä tehdään vähitellen vähintään viikon kuluessa hoidosta riippumatta.
Epilepsia
Epilepsia vaatii yleensä pitkäkestoisia hoitoja.Hoitava lääkäri määrittää annoksen potilaan siedettävyyden ja tehon perusteella.
Aikuiset ja nuoret:
Kliinisissä tutkimuksissa tehokas annosalue oli 900--3600 mg / vrk.Hoito voidaan aloittaa titraamalla annos taulukossa 1 kuvatulla tavalla tai antamalla 300 mg kolme kertaa päivässä (TID) ensimmäisenä päivänä sen jälkeen yksilöllisten potilaan vasteen ja siedettävyyden vuoksi annosta voidaan nostaa edelleen 300 mg / vrk kerrallaan 2-3 päivän välein enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa. Gabapentiiniannoksen hitaampi titraaminen. mg / vrk on yksi viikko, 2400 mg / vrk-annoksella yhteensä 2 viikkoa ja 3600 mg / vrk yhteensä 3 viikkoa. Annos 4800 mg / vrk asti on ollut hyvin siedetty pitkällä aikavälillä avoimet kliiniset tutkimukset. Suurin vuorokausiannos on jaettava kolmeen kerta -annokseen, ja kouristusten äkillisen alkamisen estämiseksi enimmäisväli annosten välillä ei saa ylittää 12 tuntia.
6 -vuotiaat tai sitä vanhemmat lapset:
Aloitusannoksen tulisi vaihdella välillä 10-15 mg / kg / vrk ja tehokas annos saavutetaan lisäämällä titrausta noin kolmen päivän aikana. Tehokas gabapentiiniannos 6-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla on 25--35 mg / kg / vrk. Jopa 50 mg / kg / vrk annokset ovat olleet hyvin siedettyjä pitkäaikaisessa kliinisessä tutkimuksessa.
Gabapentiinipitoisuutta plasmassa ei tarvitse seurata gabapentiinihoidon optimoimiseksi. Lisäksi gabapentiinia voidaan käyttää yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa ilman riskiä muuttaa gabapentiinipitoisuuksia plasmassa tai muiden epilepsialääkkeiden seerumipitoisuuksia.
Perifeerinen neuropaattinen kipu
Aikuiset
Hoito voidaan aloittaa annoksen titrauksella taulukon 1 mukaisesti.Vaihtoehtoisesti aloitusannos on 900 mg / vrk jaettuna kolmeen yhtä suureen annokseen. Sen jälkeen potilaan yksilöllisen vasteen ja siedettävyyden perusteella annosta voidaan nostaa edelleen 300 mg / vrk kerrallaan 2-3 päivän välein enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa. Gabapentiiniannoksen hitaampi titraaminen saattaa olla sopivaa joillekin potilaille. Vähimmäisaika 1800 mg / vrk -annoksen saavuttamiseen on yksi viikko, 2400 mg / vrk -annokselle yhteensä 2 viikkoa ja 3600 mg / vrk yhteensä 3 viikkoa.
Perifeerisen neuropaattisen kivun, kuten kivuliaan diabeettisen neuropatian ja postherpeettisen neuralgian, hoidossa tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu kliinisissä tutkimuksissa yli 5 kuukauden ajan. Jos potilas tarvitsee hoitoa yli 5 kuukauden ajan perifeerisen neuropaattisen kivun vuoksi, hoitavan lääkärin on arvioitava potilaan kliininen tila ja määritettävä hoidon pidentämisen tarve.
Ohjeet kaikkiin käyttöaiheisiin
Potilailla, joiden yleinen terveydentila on huono, esim. Alhainen ruumiinpaino, elinsiirtopotilaat jne., Annos on titrattava hitaammin käyttämällä pienempiä annoksia tai pidempiä aikavälejä annoksen suurentamisen välillä.
Käyttö iäkkäille potilaille (yli 65 -vuotiaat)
Annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen iäkkäillä potilailla ikään liittyvän munuaisten toiminnan heikkenemisen vuoksi (ks. Taulukko 2) Uneliaisuus, perifeerinen turvotus ja voimattomuus voivat olla yleisempiä iäkkäillä potilailla.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville ja / tai hemodialyysipotilaille annoksen muuttamista suositellaan taulukon 2 mukaisesti. Gabapentiini 100 mg -kapselia voidaan käyttää annossuositusten noudattamiseen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
a Kokonaisvuorokausiannos tulee jakaa kolmeen annokseen. Pienennettyjä annoksia suositellaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma)
b Annettava 300 mg: n annoksena joka toinen päivä.
c Potilaille, joilla on kreatiniinipuhdistuma
Käyttö hemodialyysipotilaille
Hemodialyysipotilaille, joilla on anuria ja joita ei ole koskaan hoidettu gabapentiinillä, suositellaan aloitusannosta 300-400 mg ja 200-300 mg gabapentiinia jokaisen 4 tunnin hemodialyysin jälkeen. Hemodialyysivapaina päivinä gabapentiinihoitoa ei tule antaa.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joille suoritetaan hemodialyysi, gabapentiinin ylläpitoannoksen tulee perustua taulukossa 2 esitettyihin annossuosituksiin. Ylläpitoannoksen lisäksi suositellaan 200-300 mg: n lisäannosta jokaisen hemodialyysin jälkeen. 4 tuntia.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Itsemurha -ajatuksia ja -käyttäytymistä on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet epilepsialääkkeitä eri käyttöaiheissaan. Meta-analyysi satunnaistetuista epilepsialääkkeitä ja lumelääkettä koskevista tutkimuksista havaitsi myös pienen lisäyksen itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen riskissä.
Tämän riskin mekanismia ei ole selvitetty, ja saatavilla olevat tiedot eivät sulje pois mahdollisuutta lisätä riskiä gabapentiinilla.
Siksi potilaita on seurattava itsetuhoajatuksen ja -käyttäytymisen merkkien varalta, ja jos on, asianmukaista hoitoa on harkittava. Potilaita (ja hoitajia) on neuvottava ilmoittamaan hoitavalle lääkärilleen, jos itsemurha -ajatuksia tai -käyttäytymistä ilmenee.
Jos potilaalle kehittyy akuutti haimatulehdus gabapentiinihoidon aikana, gabapentiinihoidon lopettamista on harkittava (ks. Kohta 4.8).
Vaikka ei ole todisteita kohtausten toistumisesta epileptikot Gabapentiinin käytön yhteydessä epilepsialääkkeiden äkillinen lopettaminen epilepsiapotilailla voi edistää epilepsian tilaa (ks. kohta 4.2).
Gabapentiinilla, kuten muillakin epilepsialääkkeillä, joillakin potilailla saattaa esiintyä kohtausten lisääntymistä tai uudenlaisia kohtauksia.
Kuten muidenkin epilepsialääkkeiden kohdalla, gabapentiinin kanssa samanaikaisesti annettujen epilepsialääkkeiden käytön lopettamispyrkimykset potilaille, jotka eivät reagoi useisiin epilepsialääkkeisiin, gabapentiini -monoterapian saavuttamiseksi, ovat alhaisia.
Gabapentiinin ei katsota olevan tehokas hoidettaessa kohtauksia ensisijaisen yleistyksen, kuten poissaolojen, läsnä ollessa, ja se voi pahentaa näitä kohtauksia joillakin potilailla. Siksi gabapentiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sekakohtauksia, mukaan lukien poissaolot.
Systeemisiä tutkimuksia gabapentiinilla ei ole tehty 65 -vuotiailla tai sitä vanhemmilla potilailla. Kaksoissokkotutkimuksessa neuropaattista kipua sairastavilla potilailla esiintyi uneliaisuutta, perifeeristä turvotusta ja voimattomuutta hieman enemmän 65-vuotiailla tai sitä vanhemmilla potilailla kuin nuoremmilla potilailla. Näiden tietojen lisäksi tämän potilasryhmän kliiniset arvioinnit eivät osoita erilaista turvallisuusprofiilia kuin nuorilla potilailla.
Pitkäaikaishoidon (yli 36 viikkoa) vaikutuksia oppimiseen, älykkyyteen ja kehitykseen lapsilla ja nuorilla ei ole tutkittu riittävästi. Pitkäaikaishoidon hyötyjä on sen vuoksi punnittava mahdollisen riskin kanssa.
Lääkeihottuma, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS)
Vakavia ja hengenvaarallisia systeemisiä yliherkkyysreaktioita, kuten lääkkeiden ihottumaa, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS), on raportoitu epilepsialääkkeitä, mukaan lukien gabapentiini, käyttävillä potilailla (ks. Kohta 4.8).
On tärkeää huomata, että yliherkkyyden varhaisia ilmenemismuotoja, kuten kuumetta tai lymfadenopatiaa, voi esiintyä, vaikka ihottuma ei olisi ilmeinen. Jos tällaisia oireita esiintyy, potilas on arvioitava välittömästi. Jos vaihtoehtoista etiologiaa näille oireille ei voida vahvistaa, gabapentiinihoito on lopetettava.
Laboratoriokokeet
Kokonaisproteiinian puolikvantitatiivisessa määrityksessä mittatikku testillä voidaan saada vääriä positiivisia tuloksia. Siksi on suositeltavaa tarkistaa positiivinen mittatikku testitulos eri analyysiperiaatteisiin perustuvilla menetelmillä, kuten Biuret -menetelmä, turbidimetrinen tai kolorimetrinen sitomismenetelmä, tai käyttää näitä vaihtoehtoisia menetelmiä alusta alkaen.
Neurontin kovat kapselit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Terveillä vapaaehtoisilla (N = 12) tehdyssä tutkimuksessa, kun 60 mg: n kontrolloidusti vapauttavaa morfiinikapselia annettiin 2 tuntia ennen 600 mg: n gabapentiinikapselia, keskimääräinen gabapentiinin AUC-arvo nousi 44%verrattuna siihen, kun gabapentiinia annettiin ilman morfiinia Siksi potilaita on tarkkailtava huolellisesti mahdollisten keskushermoston lamaantumisen merkkien, kuten uneliaisuuden, varalta ja gabapentiini- tai morfiiniannosta on pienennettävä asianmukaisesti.
Gabapentiinin ja fenobarbitaalin, fenytoiinin, valproiinihapon tai karbamatsepiinin välillä ei havaittu yhteisvaikutuksia.
Gabapentiinialoon farmakokinetiikka vakaa tila se on samanlainen terveillä koehenkilöillä ja epilepsiapotilailla, joita hoidetaan näillä epilepsialääkkeillä.
Gabapentiinin ja noretindronia ja / tai etinyyliestradiolia sisältävien suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö ei muuta farmakokinetiikkaa. vakaa tila kahdesta komponentista.
Gabapentiinin ja alumiinia ja magnesiumia sisältävien antasidien samanaikainen käyttö vähentää gabapentiinin hyötyosuutta jopa 24%. On suositeltavaa, että gabapentiini otetaan aikaisintaan kaksi tuntia antasidien antamisen jälkeen.
Probenesidi ei vaikuta gabapentiinin erittymiseen munuaisten kautta.
Gabapentiinin erittymisen munuaisten kautta vähentyneen lievän vähenemisen, kun sitä on havaittu annettaessa samanaikaisesti simetidiinin kanssa, ei odoteta olevan kliinistä merkitystä.
04.6 Raskaus ja imetys
Yleensä epilepsiaan ja epilepsialääkkeisiin liittyvät riskit
Synnynnäisten epämuodostumien riski kasvaa 2-3 kertaa epilepsialääkkeellä hoidettujen naisten jälkeläisillä. Yleisimmin raportoituja vikoja ovat halkeama, sydän- ja verisuonivirheet ja hermoputken viat. Useisiin epilepsialääkkeisiin voi liittyä suurempi synnynnäisten epämuodostumien riski kuin monoterapiaan, ja siksi on tärkeää käyttää monoterapiaa aina kun mahdollista. Naisille, jotka todennäköisesti tulevat raskaaksi tai jotka ovat hedelmällisessä iässä, on annettava erikoisneuvontaa ja epilepsialääkityksen tarve on arvioitava uudelleen, kun nainen suunnittelee raskautta. Epilepsialääkityksen äkillistä keskeyttämistä ei pidä keskeyttää, koska se voi aiheuttaa kohtauksia, joilla voi olla vakavia seurauksia sekä äidille että vauvalle. Kehitysviive johtuu geneettisistä tai sosiaalisista tekijöistä, äidin epilepsiasta tai epilepsialääkkeestä.
Gabapentiiniin liittyvät riskit
Gabapentiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa.
Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Gabapentiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei siitä saatava hyöty äidille ole selvästi suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Ei voida tehdä lopullisia johtopäätöksiä mahdollisesta yhteydestä gabapentiinin ja synnynnäisten epämuodostumien lisääntyneen riskin välillä, kun lääkettä käytetään raskauden aikana. tämä johtuu itse epilepsiasta ja samanaikaisesti käytettyjen epilepsialääkkeiden läsnäolosta yksittäisten tutkittujen raskauksien aikana.
Gabapentiini erittyy äidinmaitoon. Koska vaikutuksia imeväiseen imetyksen aikana ei tunneta, on noudatettava varovaisuutta, kun gabapentiinia annetaan imettäville naisille. Gabapentiinia tulee käyttää imetyksen aikana vain, jos hyödyt ovat selvästi riskejä suuremmat.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Gabapentiinilla voi olla lievä tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn Gabapentiini vaikuttaa keskushermostoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta tai muita siihen liittyviä oireita.Vaikka ne olisivat lieviä tai kohtalaisia, nämä haittavaikutukset voivat olla vaarallisia potilaille, jotka ajavat tai käyttävät koneita. Tämä pätee erityisesti hoidon alussa ja annoksen suurentamisen jälkeen.
04.8 Haittavaikutukset
Epilepsiaa (liitännäishoito ja monoterapia) ja neuropaattista kipua koskevissa kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset on esitetty alla olevassa luettelossa jaettuna elinjärjestelmäluokituksella ja esiintymistiheydellä hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 - ≤ 1/10) ), melko harvinainen (≥ 1/1 000 -
Muut markkinoille tulon jälkeisistä kokemuksista raportoidut reaktiot on esitetty taajuudella Ei tiedossa (ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella) kursiivilla alla olevassa luettelossa.
Haittavaikutukset raportoidaan kussakin esiintyvyysryhmässä vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Elinjärjestelmä Haittavaikutukset
Infektiot ja tartunnat
Hyvin yleinen virusinfektio
Yleinen keuhkokuume, hengitystieinfektio, virtsatieinfektio, infektio, välikorvatulehdus.
Veren ja imukudoksen häiriöt
Yleinen leukopenia
Ei tunnettu trombosytopenia
Immuunijärjestelmän häiriöt
Melko harvinaiset allergiset reaktiot (esim. Nokkosihottuma)
Ei tunnettu yliherkkyysoireyhtymä, systeeminen reaktio, jonka esitystapa vaihtelee ja johon voi kuulua kuumetta, ihottumaa, hepatiittia, lymfadenopatiaa, eosinofiliaa ja joskus muita merkkejä ja oireita.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Yleinen ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu
Psyykkiset häiriöt
Yleinen vihamielisyys, sekavuus ja emotionaalinen epävakaus, masennus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, epänormaali ajattelu
Ei tunnettu aistiharhat
Hermosto
Hyvin yleinen uneliaisuus, huimaus, ataksia
Yleiset kohtaukset, hyperkinesia, dysartria, muistinmenetys, vapina, unettomuus, päänsärky, tunteet, kuten parestesia, hypoestesia, epänormaali koordinaatio, nystagmus, lisääntynyt, vähentynyt tai puuttuva refleksi
Melko harvinainen hypokinesia
Ei tunnettu muut liikehäiriöt (esim. koreoatetoosi, dyskinesia, dystonia)
Silmät
Yleiset näköhäiriöt, kuten amblyopia, diplopia
Kuulo ja tasapainoelin
Yleinen huimaus
Ei tunnettu tinnitus
Sydämen patologiat
Melko harvinaiset sydämentykytykset
Verisuonipatologiat
Yleinen verenpaine, vasodilataatio
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleinen hengenahdistus, keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, yskä, nuha
Ruoansulatuselimistö
Yleinen oksentelu, pahoinvointi, hampaiden poikkeavuudet, ientulehdus, ripuli, vatsakipu, dyspepsia, ummetus, suun tai kurkun kuivuminen, ilmavaivat
Ei tunnettu haimatulehdus
Maksa ja sappi
Ei tunnettu hepatiitti, keltaisuus
Iho ja ihonalainen kudos
Yleinen kasvojen turvotus, purppura, jota useimmiten kuvataan mustelmina fyysisen trauman jälkeen, ihottuma, kutina, akne
Ei tunnettu Stevens-Johnsonin oireyhtymä, angioedeema, erythema multiforme, hiustenlähtö, lääkeihottuma, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (ks. Kohta 4.4)
Luusto, lihakset ja sidekudos
Yleinen nivelkipu, lihaskipu, selkäkipu, lihasten nykiminen
Ei tunnettu rabdomyolyysi, myoklonus
Munuaiset ja virtsatiet
Ei tunnettu akuutti munuaisten vajaatoiminta
Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet
Yleinen impotenssi
Ei tunnettu rintojen hypertrofia, gynekomastia
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Hyvin yleinen väsymys, kuume
Yleinen perifeerinen turvotus, kävelyhäiriöt, voimattomuus, kipu, huonovointisuus, flunssaoireyhtymä
Melko harvinainen yleistynyt turvotus
Ei tunnettu vieroitusreaktiot (lähinnä ahdistuneisuus, unettomuus, pahoinvointi, kipu, hikoilu), rintakipu. On raportoitu selittämättömästä äkillisestä kuolemasta, jonka syy -yhteyttä gabapentiinihoitoon ei ole osoitettu.
Diagnostiset testit
Yleinen valkosolujen väheneminen (valkosolujen määrä), painonnousu
Melko harvinaiset kohonneet maksan toimintaindeksit SGOT (AST), SGPT (ALT) ja bilirubiini
Ei tunnettu veren glukoosipitoisuuden muutokset diabeetikoilla, kreatiinifosfokinaasin nousu
Loukkaantuminen ja myrkytys
Yleiset tapaturmat, murtumat, hankaumat,
Gabapentiinihoidon yhteydessä on raportoitu akuutin haimatulehduksen tapauksia. Syy -yhteys gabapentiiniin on epäselvä (ks. Kohta 4.4).
Hemodialyysipotilailla on raportoitu myopatiaa ja kohonneita kreatiinikinaasipitoisuuksia loppuvaiheen munuaisvaurion vuoksi.
Hengitystieinfektioita, välikorvatulehdusta, kohtauksia ja keuhkoputkentulehdusta raportoitiin vain lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi aggressiivista käyttäytymistä ja hyperkineesiä raportoitiin yleisesti lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa.
04.9 Yliannostus
Henkeä uhkaavaa akuuttia toksisuutta ei ole havaittu gabapentiinin yliannostuksella aina 49 g: n annoksiin asti. Yliannostuksen oireita olivat: huimaus, kaksoiskuvat, epäselvä puhe, uneliaisuus, letargia ja lievä ripuli. Kaikki potilaat toipuivat täysin tukihoidolla. Gabapentiinin heikentynyt imeytyminen suuremmilla annoksilla voi rajoittaa "lääkkeen imeytymistä yliannostuksen aikana ja siksi voi minimoida yliannostuksen aiheuttaman myrkyllisyyden.
Gabapentiinin yliannostus, erityisesti kun se liittyy muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden käyttöön, voi johtaa koomaan.
Vaikka gabapentiini voidaan eliminoida hemodialyysillä, aikaisempi kokemus on osoittanut, että tämä ei ole tarpeen. Kuitenkin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, hemodialyysi voidaan indikoida.
Tappavaa suun kautta annettavaa gabapentiiniannosta ei tunnistettu hiirillä ja rotilla, joita hoidettiin enintään 8000 mg / kg annoksilla. Merkkejä akuutista toksisuudesta eläimillä olivat: ataksia, hengitysvaikeudet, ptoosi, hypoaktiivisuus tai kiihtyminen.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut epilepsialääkkeet.
ATC -koodi: N03AX12.
Gabapentiinin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta.
Gabapentiini on rakenteellisesti sukua välittäjäaine GABA: lle (gamma-aminovoihappo), mutta sen vaikutusmekanismi eroaa monista muista vaikuttavista aineista, jotka ovat vuorovaikutuksessa GABAergisten synapsien kanssa, kuten valproaatti, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, GABA-transaminaasien estäjät, GABA-takaisinoton estäjät, GABA -agonistit ja GABA -aihiolääkkeet. Koulutus in vitro radioaktiivisesti leimatulla gabapentiinilla tehdyssä tutkimuksessa tunnistettiin uusi peptidin sitoutumiskohta rotan aivokudoksissa, mukaan lukien neokortex ja hippokampus, jotka voivat viitata gabapentiinin ja sen rakenteellisten johdannaisten kouristuksia estävään ja kipua lievittävään aktiivisuuteen. aidatut kalsiumkanavat.
Gabapentiini kliinisesti merkittävillä pitoisuuksilla ei sitoudu muihin yleisiin lääkkeisiin tai aivojen välittäjäaineiden reseptoreihin, mukaan lukien GABAA, GABAB ja bentsodiatsepiini, glutamaatti, glysiini tai N-metyyli-d-aspartaattireseptorit.
Gabapentiini ei ole vuorovaikutuksessa in vitro natriumkanavilla, jotka eroavat siten fenytoiinista ja karbamatsepiinista. Gabapentiini vähentää osittain vasteita glutamatergiseen agonistiin N-metyyli-d-aspartaattiin (NMDA) joissakin järjestelmissä in vitro, mutta vain yli 100 mcM: n pitoisuuksilla, joita ei voida saavuttaa in vivo. Gabapentiini vähentää hieman vapautumista in vitro monoamiinin välittäjäaineista. Gabapentiinin antaminen rotille lisää GABA: n vaihtuvuutta monilla aivojen alueilla samalla tavalla kuin natriumvalproaatti, vaikkakin eri aivojen alueilla. Näiden eri gabapentiiniaktiivisuuksien ja antikonvulsiivisten vaikutusten välistä suhdetta ei ole vielä määritelty. Eläimillä gabapentiini tunkeutuu helposti aivoihin ja estää maksimaalisen sähköiskun, kouristusaineiden, mukaan lukien GABA -synteesin estäjät, aiheuttamat kohtaukset ja kohtausten geneettisissä malleissa.
Kliininen tutkimus lisähoidosta osittaisten kohtausten hoidossa 3-12-vuotiailla lapsipotilailla osoitti numeerisen mutta ei tilastollisesti merkitsevän eron 50%: n vasteasteessa gabapentiiniryhmän hyväksi verrattuna lumelääkeryhmään. iän mukaan lasketut vasteprosentin tapausanalyysit eivät paljastaneet tilastollisesti merkitsevää vaikutusta ikään, joko jatkuvana muuttujana tai dikotomisena muuttujana (ikäryhmät 3-5 vuotta ja 6-12 vuotta).
Tämän post-hoc -analyysin tiedot on esitetty seuraavassa taulukossa:
*Väestö aikomus hoitaa muutettu määriteltiin kaikki potilaat, jotka satunnaistettiin tutkimuslääkkeeseen ja joilla oli myös arvioitavissa olevat epileptiset epileptiset päiväkirjat 28 päivän ajan sekä lähtötilanteen että kaksoissokkoutetun vaiheen aikana.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Suun kautta annettuna gabapentiinipitoisuudet plasmassa havaitaan toisen ja kolmannen tunnin välillä. Gabapentiinin hyötyosuus (osa absorboituneesta annoksesta) pyrkii pienentymään annoksen kasvaessa. 300 mg: n gabapentiinikapselin absoluuttinen hyötyosuus on noin 60%.Ruoka, mukaan lukien rasvainen ruokavalio, ei vaikuta kliinisesti merkittävästi gabapentiinin farmakokinetiikka.
Toistuva anto ei vaikuta gabapentiinin farmakokinetiikkaan. Vaikka plasman gabapentiinipitoisuudet olivat kliinisissä tutkimuksissa yleensä välillä 2 mcg / ml ja 20 mcg / ml, nämä pitoisuudet eivät osoittaneet turvallisuutta tai tehoa. Farmakokineettiset parametrit on esitetty taulukossa 3.
Taulukko 3
Yhteenveto gabapentiinin allo -pitoisuuksien keskimääräisistä (% CV) farmakokineettisistä parametreista vakaa tila annostelun jälkeen 8 tunnin välein
Jakelu
Gabapentiini ei sitoudu plasman proteiineihin, ja sen jakautumistilavuus on 57,7 litraa. Epilepsiapotilailla gabapentiinipitoisuudet aivo -selkäydinnesteessä ovat noin 20% vastaavista plasman pitoisuuksista vakaa tila. Gabapentiiniä on imettävillä naisilla.
Aineenvaihdunta
Gabapentiinin metaboliasta ihmisellä ei ole näyttöä.
Eliminaatio
Gabapentiini eliminoituu muuttumattomana vain munuaisten kautta. Gabapentiinin eliminaation puoliintumisaika ei riipu annoksesta ja on keskimäärin 5-7 tuntia.
Iäkkäillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla gabapentiinin plasmapuhdistuma on pienentynyt. Gabapentiinin eliminaatiovakio, plasmapuhdistuma ja munuaispuhdistuma ovat suoraan verrannollisia kreatiniinipuhdistumaan.
Gabapentiini poistetaan plasmasta hemodialyysillä. Annoksen muuttamista suositellaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai hemodialyysihoito (ks. Kohta 4.2).
Gabapentiinin farmakokinetiikka lapsilla määritettiin 50 terveellä 1 kuukauden - 12 vuoden ikäisellä koehenkilöllä. Yleensä gabapentiinipitoisuudet plasmassa> 5 -vuotiailla lapsilla ovat verrattavissa aikuisilla saavutettuihin, kun lääkettä annettiin mg / kg.
Noin 30% pienempi altistus (AUC), pienempi Cmax ja suurempi puhdistuma ruumiinpainoa kohden havaittiin farmakokineettisessä tutkimuksessa, johon osallistui 24 terveellistä 1–48 kuukauden ikäistä lapsipotilasta, verrattuna tietoihin, jotka raportoitiin yli 5 -vuotiailla lapsilla.
Lineaarisuus / epälineaarisuus
Gabapentiinin hyötyosuus (osa absorboituneesta annoksesta) pienenee annoksen kasvaessa, ja tämä antaa epälineaarisuuden farmakokineettisille parametreille, mukaan lukien hyötyosuusparametri (F), esim. Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminaation farmakokinetiikka (farmakokineettinen parametrit, jotka eivät sisällä hyötyosuusparametreja, kuten CLr ja T½), kuvataan parhaiten lineaarisella farmakokinetiikalla. vakaa tila voidaan ennakoida yksittäistä hallintoa koskevien tietojen perusteella.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Karsinogeneesi
Gabapentiinia annettiin ruokavalion kautta hiirille (200, 600, 2000 mg / kg / vrk) ja rotille (250, 1000, 2000 mg / kg / vrk) kahden vuoden ajan. Tilastollisesti merkitsevä lisääntyminen haiman asinaaristen solukasvainten ilmaantuvuudessa havaittiin vain urosrotilla suurimmalla annoksella. Suurin lääkeainepitoisuus plasmassa rotilla annoksella 2000 mg / kg / vrk oli 10 kertaa suurempi kuin rotan plasmakonsentraatio. " 3600 mg / vrk. Haiman asinaarisolukasvaimilla urosrotilla on alhainen pahanlaatuisuus, ne eivät vaikuttaneet eloonjäämiseen, eivät johtaneet etäpesäkkeisiin tai ympäröivien kudosten hyökkäykseen ja olivat samanlaisia kuin kontrollieläimillä. Näiden urosrotan haiman asinaaristen solukasvainten ja ihmisten syöpäriskin välinen suhde on epäselvä.
Mutageneesi
Gabapentiinilla ei ole genotoksista potentiaalia. Se ei ollut mutageeninen tavanomaisissa testeissä in vitro suoritetaan bakteeri- tai nisäkässoluilla. Gabapentiini ei aiheuttanut kromosomin rakenteellisia poikkeavuuksia nisäkässoluissa in vitro tai in vivo eikä indusoinut mikrotumien muodostumista hamsterin luuytimen soluissa.
Hedelmällisyys heikentynyt
Rotilla ei havaittu haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen tai lisääntymiseen annoksilla, jotka olivat enintään 2000 mg / kg (noin viisi kertaa ihmisen suurin päivittäinen annos mg / m2 kehon pinta -alan perusteella).
Teratogeneesi
Gabapentiini ei lisännyt epämuodostumien ilmaantuvuutta verrattuna kontrolleihin hiirien, rottien tai kanien jälkeläisillä annoksilla, jotka olivat vastaavasti 50, 30 ja 25 kertaa ihmisen 3600 mg: n vuorokausiannos (neljä, viisi tai kahdeksan kertaa vuorokaudessa) annoksella mg / m2).
Gabapentiini viivästytti jyrsijöiden kallon, nikamien, eturaajojen ja alaraajojen luutumisprosessia, mikä viittaa sikiön kasvun viivästymiseen. Nämä vaikutukset ilmenivät tiineillä naarashiirillä, joita hoidettiin suun kautta 1000 tai 3000 mg / kg / vrk organogeneesin aikana, ja rotilla, joita hoidettiin annoksilla 500, 1000 tai 2000 mg / kg ennen parittelua ja parittelun aikana sekä tiineyden aikana. Nämä annokset ovat noin 1-5 kertaa ihmisen annos 3600 mg mg / m2.
Vaikutuksia ei havaittu tiineillä naarashiirillä, joita hoidettiin 500 mg / kg / vrk (noin ½ ihmisen annoksesta mg / m2: n perusteella).
Hydroureterin ja / tai hydronefroosin ilmaantuvuuden lisääntyminen havaittiin rotilla, joita hoidettiin 2000 mg / kg / vrk hedelmällisyyttä ja yleistä lisääntymistä koskevassa tutkimuksessa, 1500 mg / kg / vrk teratologisessa tutkimuksessa ja vastaavasti 500, 1000 ja 2000 mg / kg / vrk perinataalisessa ja postnataalisessa tutkimuksessa.Näiden tietojen merkitys on tuntematon, mutta niihin on liittynyt kehityshäiriöitä.Nämä annokset ovat noin 1-5 kertaa ihmisillä käytetty annos, joka vastaa 3600 mg / mg m2 perusteella.
Kaneilla tehdyssä teratologisessa tutkimuksessa implantaation jälkeiset sikiöhäviöt lisääntyivät annoksilla 60, 300 ja 1500 mg / kg / päivä organogeneesin aikana. Nämä annokset vastaavat noin 1 / 4-8 kertaa ihmisen päivittäistä 3600 mg: n annosta mg / m2: n perusteella.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kova kapseli
Jokainen kova kapseli sisältää seuraavat inaktiiviset aineosat: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys ja talkki.
Operculum: gelatiini, puhdistettu vesi ja natriumlauryylisulfaatti.
100 mg kovat kapselit sisältävät väriä E171 (titaanidioksidi), 300 mg kovat kapselit sisältävät väriaineita E171 (titaanidioksidi) ja E172 (keltainen rautaoksidi) ja 400 mg kovat kapselit sisältävät väriaineita E171 (titaanidioksidi) ja E172 (keltainen ja punainen rautaoksidi).
Kaikissa kapseleissa käytetty muste sisältää sellakkia ja väriaineita E171 (titaanidioksidi) ja E132 (indigokarmiini).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PVDC / alumiiniläpipainopakkaukset
Pakkauskoot: 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Italia S.r.l. kautta Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
50 kapselia 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapselia 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapselia 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
100 mg kapselit: 18. heinäkuuta 1995-28. Toukokuuta 2007
300 mg kapselit: 18. heinäkuuta 1995 / 28. toukokuuta 2007
400 mg kapselit: 18. heinäkuuta 1995-28. Toukokuuta 2007
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA: n päätös 10. kesäkuuta 2013