Vaikuttavat aineet: Sisatrakuuri
Nimbex 2 mg / ml injektioneste / infuusioneste, liuos
Nimbex 5 mg / ml injektioneste / infuusioneste, liuos
Miksi Nimbexiä käytetään? Mitä varten se on?
Nimbex sisältää ainetta nimeltä sisatrakuurium. Tämä aine kuuluu lihasrelaksanttien lääkeryhmään.
Nimbexiä käytetään:
- Rentouta lihaksia leikkauksen aikana aikuisilla ja vähintään 1 kuukauden ikäisillä lapsilla, mukaan lukien sydänleikkaus
- Helpottaa henkitorven intubaatiota, jos potilas tarvitsee hengitysapua
- Rentouttaa lihaksia tehohoitopotilailla. Kysy lääkäriltäsi, jos haluat tietää enemmän tästä lääkkeestä.
Vasta -aiheet Milloin Nimbexiä ei tule käyttää
Älä käytä Nimbexiä:
- jos olet allerginen sisatrakuurille tai muille lihasrelaksanteille tai Nimbexin jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- jos sinulla on aiemmin ollut haittavaikutus anestesian käytön yhteydessä
Jos luulet, että jokin näistä koskee sinua, älä ota Nimbexiä. Jos olet epävarma, keskustele ensin lääkärin, sairaanhoitajan tai apteekkihenkilökunnan kanssa.
Käyttöön liittyvät varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Nimbexiä
Keskustele lääkärin, sairaanhoitajan tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen tämän lääkkeen käyttöä:
- Jos sinulla on lihasheikkoutta, -kipua tai liikkeiden koordinointivaikeuksia (myasthenia gravis), tarkista myös, jos: (vain 10 ml) Sinulla on hermo -lihassairauksia, kuten lihaskudostauti, halvaus, motorinen neuronitauti tai aivovaurio
- Jos sinulla on "palovamma, joka tarvitsee lääkärin hoitoa.
Jos et ole varma, koskeeko jokin edellä mainituista sinua, kysy lääkäriltä, sairaanhoitajalta tai apteekista ennen kuin sinulle annetaan Nimbexiä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Nimbexin vaikutusta
Kerro lääkärille, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Keskustele erityisesti lääkärisi kanssa, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- anestesia -aineet (käytetään vähentämään kipua ja särkyä leikkauksen aikana)
- antibiootit (käytetään infektioiden hoitoon)
- lääkkeet epäsäännölliseen sydämenlyöntiin (rytmihäiriölääkkeet)
- lääkkeitä korkeaan verenpaineeseen
- diureetit, kuten furosemidi
- niveltulehduslääkkeet, kuten klorokiini tai penisillamiinit
- steroideja
- kouristuslääkkeet (epilepsia), kuten fenytoiini tai karbamatsepiini
- mielenterveyshäiriöiden lääkkeet, kuten litium tai klooripromatsiini (jota voidaan käyttää myös pahoinvointiin)
- magnesiumia sisältävät lääkkeet
- antikolinesteraasit Alzheimerin taudin hoitoon, kuten donepetsiili.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jos olet ollut sairaalassa vain yhden päivän, lääkäri kertoo sinulle, kuinka kauan sinun on odotettava ennen kuin lähdet sairaalasta tai ajat autoa. Voi olla vaarallista ajaa liian pian leikkauksen jälkeen.
Annos, menetelmä ja antotapa Nimbexin käyttö: Annostus
Sinun ei koskaan odoteta antavan tätä lääkettä itse. Sen antaa sinulle aina siihen pätevä henkilö.
Nimbexiä voidaan antaa:
- kerta -annoksena laskimoon (bolusinjektio laskimoon)
- jatkuvana infuusiona laskimoon. Lääke vapautuu hitaasti pitkän ajan kuluessa.
- Lääkäri päättää antotavan ja tarvittavan annoksen. Mikä riippuu seuraavista tekijöistä:
- kehosi paino - tarvittava määrä lihasrelaksanttia ja sen kesto - vasteesi lääkkeeseen.
Alle 1 kuukauden ikäisille lapsille ei saa antaa tätä lääkettä.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Nimbexiä
Nimbex on annettava aina tarkassa valvonnassa. Jos kuitenkin uskot, että sinulle on annettu enemmän kuin sinun pitäisi, keskustele asiasta välittömästi lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Nimbexin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Nimbex voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos havaitset haittavaikutuksia, ota yhteys lääkäriisi. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Allergiset reaktiot (voi esiintyä alle 1 potilaalla 10000: sta)
Jos sinulla on allerginen reaktio, soita heti lääkärille tai sairaanhoitajalle. Allergian oireita voivat olla: - äkillinen hengityksen vinkuminen, rintakipu tai puristava tunne rinnassa - silmäluomien, kasvojen, huulten, suun tai kielen turvotus - äkillinen ihottuma tai nokkosihottuma missä tahansa kehossa - romahtaa.
Keskustele lääkärin, sairaanhoitajan tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos huomaat jonkin seuraavista:
Yleinen (voi esiintyä alle 1 potilaalla 10: stä)
- alentunut syke
- verenpaineen alentaminen.
Melko harvinainen (voi esiintyä alle 1 potilaalla 100: sta)
- ihottuma tai ihon punoitus
- hengityksen vinkuminen tai yskä.
Hyvin harvinainen (voi esiintyä alle 1 käyttäjällä 10000: sta)
- lihasten heikkous tai kipu.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, sairaanhoitajan tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). fi / vastuussa ".. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Pidä Nimbex poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä.
Älä käytä Nimbexiä etiketissä ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytä jääkaapissa (2 ° C - 8 ° C). Ei saa jäätyä.
Säilytä alkuperäisessä pakkauksessa suojataksesi tuotetta valolta.
Jos laimennettu, säilytä infuusioliuos 2 ° C - 8 ° C: n lämpötilassa ja käytä 24 tunnin kuluessa. Infuusioneste on hävitettävä, jos sitä ei käytetä 24 tunnin kuluessa.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin, vaan kysy apteekista tai sairaanhoitajasta, miten heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Muita tietoja
Mitä Nimbex sisältää
- Vaikuttava aine on 2 mg / ml tai 5 mg / ml sisatrakuuria (besylaattina).
- Muut aineet ovat bentseenisulfonihappo (32% w / v) ja injektionesteisiin käytettävä vesi.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Nimbex 2 mg / ml injektioneste / infuusioneste, liuos on saatavana:
- 2,5 ml 5 lasiampullin pakkauksessa (lasi) (jokainen 2,5 ml: n ampulli sisältää 5 mg sisatrakuuria)
- 5 ml 5 lasiampullin pakkauksessa (lasi) (jokainen 5 ml: n ampulli sisältää 10 mg sisatrakuuria)
- 10 ml 5 lasiampullin pakkauksessa (lasi) (jokainen 10 ml: n ampulli sisältää 20 mg sisatrakuuria)
- 25 ml 2 ampullin pakkauksessa (lasi) (jokainen 25 ml: n ampulli sisältää 50 mg sisatrakuuria)
Nimbex 5 mg / ml injektioneste / infuusioneste, liuos on 30 ml: n lasipullossa. Jokainen 30 ml: n pullo sisältää 150 mg sisatrakuuria.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain lääketieteen tai terveydenhuollon ammattilaisille
Tämä lääke on kerta -annos.
Käytä vain kirkasta, väritöntä tai vaaleankeltaista tai vihertävänkeltaista liuosta.
Tuote on tarkastettava silmämääräisesti ennen käyttöä, ja jos ulkonäkö muuttuu tai pakkaus vaurioituu, tuote on hävitettävä.
Kun laimennetaan pitoisuuksiin 0,1 - 2 mg / ml, Nimbexin on osoitettu olevan kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiili 24 tunnin ajan 5 ° C: n ja 25 ° C: n lämpötilassa seuraavissa infuusioliuoksissa (molemmat polyvinyylikloridiastioissa, molemmat polypropeenia):
- Natriumkloridi 0,9% w / v
- Glukoosi 5% w / v
- Glukoosi natriumkloridilla (4% w / v ja 0,18% w / v)
- Glukoosi natriumkloridilla (2,5% w / v ja 0,45% w / v)
Tämä tuote ei sisällä säilöntäaineita, laimennus on tehtävä välittömästi ennen käyttöä, muuten katso kohta 5.
Nimbexin on osoitettu olevan yhteensopiva seuraavien lääkkeiden kanssa, joita käytetään yleisesti perioperatiivisesti, sekoitettuna olosuhteissa, jotka simuloivat antamista laskimonsisäisenä infuusiona "Y" -injektiosarjan avulla: alfentaniilihydrokloridi, droperidoli, fentanyylisitraatti, midatsolaamihydrokloridi ja sufentaniilisitraatti. Kun muita lääkkeitä annetaan Nimbexin lisäksi saman neulan tai kanyylin kautta, on tärkeää, että jokainen lääke poistetaan tyhjentämällä riittävä määrä sopivaa infuusioliuosta (esim. Natriumkloridi 0,9% w / v).
Kuten muidenkin laskimonsisäisten lääkkeiden kohdalla, jos pistoskohtaksi valitaan pienikokoinen laskimo, Nimbex tulee pistää laskimoon nesteellä, joka sopii laskimonsisäiseen antoon, kuten natriumkloridia laskimonsisäiseen injektioon (0,9% w / v).
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä syntyvät jätteet on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
Nimbex 2 mg / ml injektioneste / infuusioneste, liuos
Injektiopullon avaamisohjeet (koskee vain 2 mg / ml injektiopulloa)
Injektiopullot on varustettu turva-avausjärjestelmällä, ja ne on avattava seuraavasti:
- pidä yhdellä kädellä injektiopullon pohjasta;
- aseta toinen käsi päälle asettamalla peukalo värillisen pisteen päälle ja paina.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
NIMBEX
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Steriili liuos, joka sisältää 2 mg sisatrakuuria (bis-kationia) millilitraa kohti sisatrakuuribesylaattina (BAN, pINN).
Tuote ei sisällä antimikrobisia säilöntäaineita ja toimitetaan injektiopullossa.
Steriili liuos, joka sisältää 5 mg sisatrakuuria (bis-kationia) millilitraa kohti sisatrakuuribesylaattina (BAN, pINN). Tuote ei sisällä antimikrobisia säilöntäaineita ja toimitetaan injektiopullossa.
Kemiallinen kuvaus
Nimbex (sisatrakuuriumbesylaatti), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2,2 "-(3,11-diketo-4,10-dioksitridekametyleeni) bis (1,2,3,4-tetrahydro-6, 7-dimetoksi-2-metyyli-1-eratrilisokinolinium) dibentseenisulfonaatti.
Sisatrakuuriumsylaatti on yksi kymmenestä atrakuriumbesylaatin isomeeristä, jotka muodostavat noin 15% yhdisteestä.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Injektoitava liuos.
Liuos on väritöntä tai vaaleankeltaista / vihertävänkeltaista. Lähes ilman näkyviä hiukkasia.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Nimbex on ei-depolarisoiva, keskivaikutteinen neuromuskulaarinen salpaaja laskimoon.
Nimbex on tarkoitettu moniin kirurgisiin toimenpiteisiin ja tehohoitoon.Se yhdistetään yleisanestesiaan tai sedaatioon teho -osastolla luustolihasten vapauttamiseksi ja henkitorven intubaation ja keinotekoisen hengityksen helpottamiseksi.
04.2 Annostus ja antotapa
Nimbexiä ei saa sekoittaa samaan ruiskuun tai antaa samanaikaisesti saman neulan läpi injektoitavan propofoliemulsion tai emäksisten liuosten, kuten tiopentoninatriumin, kanssa (ks. Kohta 6.2).
Nimbex ei sisällä antimikrobisia säilöntäaineita ja on tarkoitettu yhden potilaan käyttöön.
Seuranta
Kuten muidenkin hermo -lihasliitoksen salpaajien kohdalla, neuromuskulaarisen toiminnan seurantaa suositellaan Nimbex -hoidon aikana, jotta voidaan arvioida annos, joka vaaditaan riittävän neuromuskulaarisen salpauksen saamiseksi jokaisella potilaalla.
Injektio (IV -bolus)
Annostus aikuisille
Henkitorven intubaatio
Suositeltu Nimbex -annos henkitorven intubaatioon aikuisilla on 0,15 mg / painokilo.
Tämä annos johtaa hyviin / erinomaisiin olosuhteisiin henkitorven intubaatioon 120 sekuntia Nimbexin antamisen jälkeen propofolianestesian jälkeen.
Suuremmat annokset lyhentävät neuromuskulaarisen salpauksen induktioaikaa. Seuraavassa taulukossa on yhteenveto keskimääräisistä farmakodynaamisista tiedoista Nimbexin annon jälkeen 0,1-0,4 mg / painokilo terveille aikuispotilaille opioidianestesian (tiopentoni / fentanyyli / midatsolaami) tai propofolin kanssa.
* Vaste yhdellä nykäyksellä tai neljän juoksun peukalolihaksen lisäyksellä ulnarhermon supramaksimaalisen sähköstimulaation jälkeen.
Anestesia enfluraanilla tai isofluraanilla voi pidentää Nimbex -aloitusannoksen kliinistä tehoaikaa jopa 15%.
Huolto
Neuromuskulaarinen lohko voi pidentyä Nimbex -ylläpitoannoksilla. Opioidi- tai propofolianestesian aikana annettava 0,03 mg / painokilo annos pidentää yleensä kliinisesti tehokasta neuromuskulaarista salpaa noin 20 minuutilla. Nimbexin peräkkäiset lisäannokset eivät johda vaikutuksen asteittaiseen pidentymiseen.
Spontaani toipuminen
Aloitettuaan spontaani toipuminen ja sen nopeus ovat riippumattomia annetusta Nimbex -annoksesta.
Opioidi- tai propofolianestesian aikana toipumisajan mediaani 25-75% ja 5-95% ovat vastaavasti 13 ja 30 minuuttia.
Farmakologinen antagonismi
Nimbexin tuottama neuromuskulaarinen lohko voidaan helposti peruuttaa käyttämällä tavanomaisia antikoliiniesteraasiannoksia. Keskimääräinen toipumisaika 25-75%: iin ja täydellinen kliininen toipuminen (T4 / T1 -suhde ≥ 0,7) on noin 4 ja 9 minuuttia antagonistien antamisen jälkeen, vastaavasti noin 10% T1 -palautumisesta.
Annostus lapsipotilaille 1 kuukaudesta 12 vuoteen
Henkitorven intubaatio: Kuten aikuisillekin, Nimbexin suositeltu intubaatioannos on 0,15 mg / kg, annettuna nopeasti 5-10 sekunnin kuluessa. Tämä annos luo hyvät tai erinomaiset olosuhteet potilaiden henkitorven intubaatioon. 120 sekuntia Nimbex-injektion jälkeen.
Alla oleva taulukko sisältää tämän annoksen farmakodynaamiset tiedot.
Nimbexin intubaatiota ei ole arvioitu lapsipotilaiden ASA-luokassa III-IV.Tietoja Nimbexin käytöstä alle 2-vuotiaille lapsipotilaille, joille tehdään suuri tai pitkäaikainen leikkaus, on vain vähän.
1 kuukauden - 12 -vuotiailla lapsipotilailla Nimbexillä on lyhyempi tehokas kliininen kesto ja nopeampi spontaanin toipumisen profiili kuin aikuisilla samoissa anestesiaolosuhteissa. Farmakodynaamisessa profiilissa havaittiin pieniä eroja 1--11 kuukauden ja 1--12 -vuotiaiden ikäryhmien välillä, jotka on esitetty seuraavassa taulukossa:
1-11 kuukauden ikäiset lapsipotilaat
1-12 -vuotiaat lapsipotilaat
Kun Nimbexiä ei tarvita intubaatioon: voidaan käyttää alle 0,15 mg / kg annosta. Seuraavassa taulukossa esitetään farmakodynaamiset tiedot annoksista 0,08 ja 0,1 mg / kg 2-12 -vuotiailla lapsipotilailla:
Nimbexin antamista suksametoniumin jälkeen ei ole arvioitu lapsipotilailla (ks. Kohta 4.5).
Halotaani voi pidentää Nimbex -annoksen kliinisesti tehokasta kestoa jopa 20%.Tietoja ei ole saatavilla Nimbexin käytöstä lapsille anestesian aikana muiden halogenoitujen fluorihiilianesteetien kanssa, mutta näiden aineiden voidaan olettaa pidentävän kliinisen tehon kestoa. annoksesta Nimbexiä.
Ylläpito (2-12 -vuotiaat lapsipotilaat)
Neuromuskulaarinen lohko voi pidentyä Nimbex -ylläpitoannoksilla. 2-12 -vuotiailla pediatrisilla potilailla halotaanianestesian aikana annettava 0,02 mg / painokilo annos pidentää yleensä kliinisesti tehokasta neuromuskulaarista salpaa noin 9 minuutilla. Nimbexin peräkkäiset lisäannokset eivät johda vaikutuksen asteittaiseen pidentymiseen.
Ei ole riittävästi tietoja ylläpitoannoksen suosittamiseksi alle 2 -vuotiaille lapsipotilaille. Hyvin rajalliset tiedot kliinisistä tutkimuksista alle 2 -vuotiailla lapsipotilailla viittaavat kuitenkin siihen, että ylläpitoannos 0,03 mg / kg voi pidentää neuromuskulaarisen salpauksen kliinistä tehoa jopa 25 minuutiksi opioidianestesian aikana.
Spontaani toipuminen
Kun hermo -lihasliitoksen toipuminen on alkanut, toipumisnopeus ei ole riippuvainen annetusta Nimbex -annoksesta. Opioidi- tai halotaanianestesian aikana toipumisajan mediaani 25-75% ja 5-95% ovat vastaavasti noin 11 minuuttia ja 5-95%.
Farmakologinen antagonismi
Nimbexin tuottama neuromuskulaarinen lohko voidaan korjata nopeasti antikoliiniesteraasiaineiden tavanomaisilla annoksilla. Keskimääräinen toipumisaika 25-75% ja täydellinen kliininen toipuminen (T4 / T1 -suhde ≥ 0,7) ovat noin 2 ja 5 minuuttia antagonistien antamisen jälkeen, vastaavasti noin 13% T1 -palautumisesta.
Antaminen infuusiona
Annostus aikuisille ja 2-12 -vuotiaille lapsille
Neuromuskulaarisen salpauksen ylläpito voidaan saavuttaa "Nimbex -infuusion avulla. Suositellaan infuusionopeutta 3 mcg / kg / min (0,18 mg / kg / tunti), jotta raportoidaan T1: n vähenemisestä" 89-99% spontaanin toipumisen jälkeen merkkejä. Neuromuskulaarisen salpauksen vakiintumisen alkuvaiheen jälkeen 1-2 mcg / kg / min (0,06-0,12 mg / kg / h) infuusion tulisi olla riittävä ylläpitämään tukos tällä alueella useimmilla potilailla.
Infuusionopeutta voidaan pienentää jopa 40%, kun Nimbex -valmistetta annetaan anestesian aikana isofluraanin tai enfluraanin kanssa (ks. Kohta 4.5).
Infuusionopeutta on säädettävä Nimbex -konsentraation infuusionesteessä, halutun neuromuskulaarisen salpauksen ja potilaan painon mukaan. Alla olevassa taulukossa on ohjeita Nimbexin (laimentamaton) antamisesta.
Nimbex 2 -infuusionopeus - injektioneste, liuos 2 mg / ml
Nimbexin jatkuvaan infuusioon vakionopeudella ei liittynyt hermo -lihassalpauksen tehostumista tai heikkenemistä.
Spontaani toipuminen neuromuskulaarisesta lohkosta Nimbex -infuusion lopettamisen jälkeen etenee vastaavasti toipumiseen kerta -annoksen jälkeen.
Annostus alle kuukauden ikäisille imeväisille
Nimbexin käyttöä vastasyntyneille ei suositella, koska sitä ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.
Annostus vanhuksilla
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa. Näillä potilailla Nimbexillä on samanlainen farmakodynaaminen profiili kuin nuorilla aikuispotilailla, mutta muiden neuromuskulaaristen salpaajien tapaan induktio voi olla hieman hitaampi.
Annostus potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Näillä potilailla Nimbexin farmakodynaaminen profiili on samanlainen kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, mutta voi alkaa hieman hitaammin.
Annostus potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Näillä potilailla Nimbexin farmakodynaaminen profiili on samanlainen kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali, mutta voi alkaa hieman nopeammin.
Annostus potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja
Kun sitä annetaan nopeana bolusinjektiona (5-10 sekuntia) aikuispotilaille, joilla on vaikea sydän- ja verisuonitauti (New York Heart Association, luokka I-III) ja joille suoritetaan sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, Nimbex, tutkituina annoksina [enintään 0,4 mg / kg ( 8xED95 mukana)], ei liittynyt kliinisesti merkittäviin sydän- ja verisuonivaikutuksiin. Tästä potilasryhmästä on kuitenkin vain vähän tietoja yli 0,3 mg / kg annoksista.
Nimbexiä ei ole arvioitu lapsilla, joille tehdään sydänleikkaus.
Annostus potilaille, jotka on viety teho -osastoille
Nimbex annettiin boluksena ja / tai infuusiona teho -osastoille saapuneille aikuispotilaille.
Nimbex -infuusion aloitusnopeutta 3 mcg / kg / min (0,18 mg / kg / tunti) suositellaan tehohoitoyksiköille otettaville aikuispotilaille. Tarvittavissa annoksissa voi olla suuria vaihteluita potilaiden välillä ja ne voivat lisääntyä tai pienentyä ajan myötä.Kliinisissä tutkimuksissa keskimääräinen infuusionopeus oli 3 mcg / kg / min (vaihteluväli 0,5--10,2 mcg / kg / min) tai 0,03 - 0,6 mg / kg / tunti).
Keskimääräinen aika spontaaniin täydelliseen toipumiseen pitkäkestoisen (enintään 6 vuorokauden) Nimbex -infuusion jälkeen tehohoitopotilailla oli 50 minuuttia.
Nimbex 5 -infuusionopeus - injektioneste, liuos 5 mg / ml
Nimbex -infuusion jälkeinen palautumisprofiili tehohoitoyksiköille otetuilla potilailla on riippumaton infuusion kestosta.
04.3 Vasta -aiheet
Nimbex on vasta -aiheinen potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä sisatrakuurille, atrakuriumille tai bentseenisulfonihapolle.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Tuotekohtaiset tiedot
Sisatrakuuri halvauttaa hengityslihakset ja muut luustolihakset, mutta sillä ei ole vaikutusta tajuntaan tai kipukynnykseen. Nimbexiä saa siksi antaa vain nukutuslääkärit tai muut neuromuskulaaristen salpaajien käyttöön ja toimintaan perehtyvät lääkärit tai heidän valvonnassaan. Käytettävissä on oltava asianmukaiset kojeet endotrakeaaliseen intubaatioon, keuhkojen ventilaatioon ja sopivaan valtimoiden hapetukseen.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa Nimbexia potilaille, joilla on esiintynyt yliherkkyyttä muille hermo-lihassalpaajille, koska hermo-lihassalpaajien välillä on raportoitu suurta ristiherkkyyttä (yli 50%) (ks. Kohta 4.4).
Sisatrakuuriumilla ei ole merkittäviä ganglionisia ja vagaalisia estäviä ominaisuuksia. Siksi Nimbexillä ei ole merkittävää vaikutusta sykkeeseen eikä se estä monien anestesia -aineiden tai vagaalisen stimulaation aiheuttamaa bradykardiaa.
Potilailla, joilla on myasthenia gravis ja muita hermo-lihassairauksia, on lisääntynyt herkkyys ei-depolarisoiville hermo-lihaksen salpaajille. Näille potilaille suositellaan Nimbexin aloitusannosta, joka on enintään 0,02 mg / kg.
Vakavat muutokset happo-emäs- ja / tai hydro-elektrolyyttitasapainossa voivat lisätä tai vähentää potilaiden herkkyyttä hermo-lihassalpaajalle.
Nimbexin käytöstä alle kuukauden ikäisille imeväisille ei ole tietoa, koska sitä ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.
Nimbexiä ei ole tutkittu potilailla, joilla on ollut pahanlaatuinen hypertermia. Pahanlaatuiseen hypertermiaan alttiilla sioilla tehdyt tutkimukset osoittavat, että Nimbex ei aiheuta tätä oireyhtymää.
NIMBEXillä ei ole tehty tutkimuksia potilailla, joille on tehty leikkaus, johon liittyy hypotermia (25-28 ° C). Kuten muidenkin neuromuskulaaristen salpaajien kohdalla, riittävän lihasrelaksaation ylläpitämiseen tarvittava infuusionopeus näissä olosuhteissa voisi hidastua merkittävästi.
Nimbexiä ei ole tutkittu palovammapotilailla; kuitenkin, kuten muidenkin ei -depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien kohdalla, tarvittavien annosten suurentamisen ja vaikutuksen keston lyhentämisen mahdollisuutta on harkittava, kun Nimbex -valmistetta annetaan näille potilaille.
Nimbex on hypotoninen liuos, eikä sitä tule käyttää samassa infuusiosetissä kuin verensiirto.
Potilaat, jotka on otettu tehohoitoyksiköihin (ICU)
Kun laudanosiinia, Nimbexin ja atrakuurin metaboliittia, annetaan suurina annoksina koe -eläimille, on liittynyt ohimenevää hypotensiota ja joillakin lajeilla aivojen kiihottavia vaikutuksia. Herkimmillä eläinlajeilla tällaisia vaikutuksia esiintyi plasman laudanosiinipitoisuuksilla joita havaittiin joillakin potilailla, jotka pääsivät tehohoitoon pitkäaikaisen atrakuuri -infuusion jälkeen.
Nimbexin odotettujen pienennettyjen infuusioannosten mukaisesti laudanosiinin pitoisuus plasmassa on noin kolmannes pitoisuudesta atrakuuri -infuusion jälkeen.
Harvinaisia kohtauksia on esiintynyt potilailla, jotka on viety teho -osastoille atrakuurin ja muiden lääkkeiden annon jälkeen.
Tällaisilla potilailla oli yleensä yksi tai useampia patologisia tiloja, jotka olivat alttiita kohtauksille (esim. Pään trauma, hypoksinen enkefalopatia, aivoturvotus, viruksen aivotulehdus, uremia).
Syy -yhteyttä laudanosiinin kanssa ei ole osoitettu.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Monien lääkkeiden, mukaan lukien seuraavat, on osoitettu vaikuttavan ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien vaikutuksen laajuuteen ja / tai kestoon:
Lisääntynyt vaikutus: anestesia -aineet, kuten halotaani, enfluraani ja isofluraani (ks. Kohta 4.2), ketamiini, muut ei -depolarisoivat hermo -lihassalpaajat tai muut lääkkeet, kuten antibiootit (mukaan lukien aminoglykosidit, polymyksiini, spektinomysiini, spektinomykliini, tetrasykliinit, linkomysiini ja klindamysiini), rytmihäiriölääkkeet propranololi, kalsiumkanavasalpaajat, lidokaiini, prokainamidi, kinidiini), diureetit (mukaan lukien furosemidi ja mahdollisesti tiatsidit, mannitoli ja asetatsolamidi), magnesium- ja litiumsuolat, ganglionisalpaajat (trimetaphane, hexamethonium).
Vaikutus heikkeni potilailla, jotka saivat kroonista fenytoiini- tai karbamatsepiinihoitoa.
Aiempi suksametoniumin antaminen ei vaikuta Nimbex -bolusannosten jälkeisen hermo -lihassalpauksen kestoon eikä tarvittavaan infuusionopeuteen.
Suksametoniumin antaminen ei -depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien vaikutusten pidentämiseksi voi johtaa monimutkaiseen ja pitkittyneeseen salpaukseen, jota voi olla vaikea kumota antikoliiniesteraaseilla.
Harvoin tietyt lääkkeet voivat pahentaa piilevää myasthenia gravista tai tehdä siitä ilmeisen tai aiheuttaa myasteenisen oireyhtymän; tämän kehityksen seurauksena herkkyyden lisääntyminen ei -depolarisoiville neuromuskulaarisille salpaajille. Tällaisia lääkkeitä ovat erilaiset antibiootit, beetasalpaajat (propranololi, oksprenololi), rytmihäiriölääkkeet (prokainamidi, kinidiini), antireumaattiset lääkkeet (klorokiini, denisilliamiini), trimetafaani, klooripromatsiini, steroidit, fenytoiini ja litium.
Hoito antikolinesteraasilääkkeillä, joita käytetään yleisesti Alzheimerin taudin hoidossa, kuten donepetsiili, voi lyhentää sisatrakuuri -hoidon kestoa ja vähentää neuromuskulaarisen salpauksen laajuutta.
04.6 Raskaus ja imetys
Nimbexin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa.Eläinkokeet eivät riitä havaitsemaan vaikutuksia raskauteen ja / tai alkion / sikiön kehitykseen ja / tai synnytykseen ja / tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.
Nimbexiä ei tule antaa raskaana oleville naisille.
Nimbexin tai sen metaboliittien erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tämä varotoimi ei koske Nimbexin käyttöä.Nimbexiä käytetään aina yhdessä yleisanestesian kanssa, ja siksi on noudatettava tavanomaisia varotoimia, jotka liittyvät yleisanestesian jälkeisiin toimintoihin.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutusten hyvin yleisen tai harvinaisen esiintymistiheyden määrittämiseksi käytettiin kliinisten tutkimusten yhteenvetotulosten tietoja.
Seuraavaa käytäntöä on käytetty haittavaikutusten luokittelussa yleisyyden mukaan: hyvin yleinen ≥1 / 10, yleinen ≥1 / 100 -
Tiedot kliinisistä tutkimuksista
Sydämen patologiat
Yleinen: bradykardia.
Verisuonipatologiat
Yleinen: hypotensio.
Melko harvinainen: ihon punoitus.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Melko harvinainen: bronkospasmi.
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: ihottuma.
Markkinoinnin jälkeiset tiedot
Immuunijärjestelmän häiriöt
Hyvin harvinainen: anafylaktinen reaktio.
Neuromuskulaarisia salpaajia annettaessa on havaittu eriasteisia anafylaktisia reaktioita. Hyvin harvoin vakavia anafylaktisia reaktioita on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet Nimbexiä samanaikaisesti yhden tai useamman anestesia -aineen kanssa.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin harvinainen: myopatia, lihasheikkous.
Joitakin lihasheikkouden ja / tai myopatian tapauksia on raportoitu lihaksen rentouttavien aineiden pitkäaikaisen käytön jälkeen vaikeilla potilailla, jotka on otettu teho -osastolle. Useimmat potilaat saivat samanaikaisesti kortikosteroideja. Näitä tapahtumia on harvoin raportoitu Nimbexin yhteydessä, eikä syy -yhteyttä ole todettu perusti.
04.9 Yliannostus
Oireet ja merkit
Nimbexin yliannostuksen pääasiallinen vaikutus on pitkittynyt lihashalvaus ja sen seuraukset.
Hoito
Näissä tapauksissa on välttämätöntä ylläpitää keuhkojen tuuletusta ja valtimoiden hapettumista, kunnes riittävä spontaanin hengityksen palauttaminen on mahdollista. Täydellinen sedaatio voi olla tarpeen, koska Nimbex ei muuta tajunnan tilaa. Toipumista voidaan nopeuttaa antamalla antikolinesteraasia heti, kun spontaanin toipumisen merkit ovat ilmeisiä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Nimbex on neuromuskulaarinen salpaaja, ATC -koodi: M03A C11
Nimbex on tuki- ja liikuntaelimistöä rentouttava, ei-depolarisoiva bentsyyli-isokinoliini, jonka vaikutusaika on välituote.
Ihmisillä tehdyt kliiniset tutkimukset osoittivat, että Nimbex ei liity annoksesta riippuvaiseen histamiinin vapautumiseen edes 8 x ED95 -annoksiin asti.
Toimintamekanismi
Nimbex sitoutuu neuromuskulaarisen liitoksen kolinergisiin reseptoreihin antagonisoimalla kilpailevasti asetyylikoliinin toimintaa ja aiheuttaen neuromuskulaarisen salpauksen. Antikoliiniesteraasi -aineet, kuten neostigmiini tai edrofonium, estävät tämän toiminnan helposti.
Nimbexin ED95: n (annos, joka tarvitaan peukalon sovittimen supistumisvasteen vähentämiseksi 95%: lla kyynärhermon stimulaatioon) arvioidaan olevan 0,05 mg painokiloa kohden opioidianestesian aikana (tiopentoni / fentanyyli / midatsolaami) .
Nimbexin ED95 lapsilla halotaanianestesian aikana on 0,04 mg / kg.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Nimbex hajoaa laudanosiiniksi ja monokvaternaariseksi akrylaattimetaboliitiksi spontaanin ei-entsymaattisen hajoamismekanismin, nimeltään "Hofmannin eliminaatio", kautta, joka tapahtuu fysiologisessa pH: ssa ja lämpötilassa. Monokvaternaarinen metaboliitti hydrolysoituu epäspesifisten plasman esteraasien vaikutuksesta ja muodostaa monokvaternaarisen alkoholin Nimbexin eliminaatio on pääasiassa riippumaton elin, mutta maksa ja munuaiset ovat tärkeimmät metaboliittien puhdistumapaikat. Näillä metaboliiteilla ei ole neuromuskulaarista toimintaa estävää toimintaa.
Farmakokinetiikka aikuispotilailla
Nimbexin ei-osastoinen farmakokinetiikka on annoksesta riippumaton tutkitulla "alueella" (0,1-0,2 mg / kg tai 2-4 kertaa ED95). Farmakokineettiset mallit vahvistavat ja laajentavat tämän rajan 0,4 mg / kg (8 kertaa l "ED95). Alla olevassa taulukossa on yhteenveto farmakokineettisistä parametreista, kun Nimbex -annoksia annettiin 0,1 ja 0,2 mg / kg terveille aikuisille kirurgisille potilaille:
Farmakokinetiikka iäkkäillä potilailla
Nimbexin farmakokinetiikassa ei ole kliinisesti merkittäviä eroja iäkkäiden potilaiden ja nuorten aikuisten välillä. Myös palautusprofiili on muuttumaton.
Farmakokinetiikka potilailla, joilla on maksa- / munuaisten vajaatoiminta
Nimbexin farmakokinetiikassa ei ole kliinisesti merkittäviä eroja vaikeaa maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ja terveiden nuorten aikuisten välillä. Myös palautusprofiili on muuttumaton.
Farmakokinetiikka infuusion aikana
Nimbexin farmakokinetiikka infuusion jälkeen on samanlainen kuin alla yhden kerta -annoksen jälkeen. Palautumisprofiili Nimbex -infuusion jälkeen on riippumaton infuusion kestosta ja on samanlainen kuin kerta -annoksen jälkeen.
Farmakokinetiikka teho -osastoille otetuilla potilailla
Nimbexin farmakokinetiikka tehohoitopotilailla pitkittyneen infuusion jälkeen on samanlainen kuin terveillä aikuisilla kirurgisilla potilailla annetun kerta -annoksen tai infuusion jälkeen. Nimbex -infuusion jälkeinen palautumisprofiili tehohoitoyksikön potilailla on riippumaton infuusion kestosta.
Metaboliittien pitoisuudet ovat korkeammat ICU -potilailla, joilla on munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4). Nämä metaboliitit eivät edistä neuromuskulaarisen salpauksen alkamista.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Akuutti myrkyllisyys
Nimbexillä ei voitu tehdä merkittäviä akuutin toksisuuden tutkimuksia. Katso toksisuusoireet kohdasta 4.9.
Subakuutti toksisuus
Toistuvat annostustutkimukset kolmen viikon ajan koirilla ja apinoilla eivät osoittaneet merkkejä yhdisteen spesifisestä toksisuudesta.
Mutageenisuus
Nimbex ei ollut mutageeninen yhdessä testissä in vitro mikrobimutageneesin pitoisuuksilla jopa 5000 mcg / levy.
Sytogeneesitestissä in vivo rotalla ei havaittu merkittäviä kromosomaalisia poikkeavuuksia SC -annoksilla. enintään 4 mg / kg.
Nimbex todettiin mutageeniseksi yhdessä testissä in vitro hiiren lymfoomasoluissa, pitoisuuksilla 40 mcg / ml ja enemmän.
Yksittäinen positiivinen mutageeninen vaste harvoin ja / tai lyhytaikaisesti käytettyyn lääkkeeseen on kyseenalainen kliininen merkitys.
Karsinogeenisuus
Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole tehty.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Hedelmällisyystutkimuksia ei ole tehty. Rotilla tehdyt lisääntymistutkimukset eivät paljastaneet Nimbexin haitallisia vaikutuksia sikiön kehitykseen.
Paikallinen siedettävyys
Kaneilla tehdyn valtimonsisäisen tutkimuksen tulos osoitti, että Nimbex on hyvin siedetty eikä lääkkeeseen liittyviä muutoksia havaittu.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
32% w / v bentseenisulfonihappoliuos; injektionesteisiin käytettävä vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Sisatrakuuriumsylaatin hajoamisen on osoitettu tapahtuvan nopeammin liuoksessa
Ringerin laktaatti ja Ringerin laktaatin 5% dekstroosiliuos kuin muut kohdassa 6.6 mainitut infuusioliuokset. Siksi on suositeltavaa olla käyttämättä Ringer -laktaattiliuosta ja 5 -prosenttista Ringer -laktaatin dekstroosiliuosta Nimbexin laimentamiseen ennen infuusiota.
Koska Nimbex on stabiili vain happamissa liuoksissa, sitä ei saa sekoittaa samaan ruiskuun tai antaa samanaikaisesti saman neulan läpi emäksisten liuosten, kuten natriumtiopentonin, kanssa.
Se ei ole yhteensopiva ketorolakitrometamiinin tai propofolin injektoitavan emulsion kanssa.
06.3 Voimassaoloaika
Voimassaolo ennen liuotusta: 2 vuotta.
Käytössä olevan tuotteen kemiallis-fysikaalinen stabiilisuus on osoitettu vähintään 24 tunnin ajan 5 ° C: n ja 25 ° C: n lämpötilassa (ks. Kohta 6.6).
Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysajat ja -olosuhteet ennen käyttöä ovat käyttäjän vastuulla, eivätkä normaalisti saisi ylittää 24 tuntia 2 ° C-8 ° C lämpötilassa, ellei käyttövalmiiksi saattamista ole tapahtunut validoidussa ja kontrolloidussa aseptisessa olosuhteissa.
06.4 Säilytys
Säilytä jääkaapissa (2 ° C - 8 ° C). Ei saa jäätyä. Pidä pullo ulkopakkauksessa.
Suojaa lääke valolta.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Nimbex 2 - Injektioneste, liuos 2 mg / ml on pakattu 5 2,5 ml: n, 5 ml: n, 10 ml: n ja 2 25 ml: n ampullin pakkauksiin.
Nimbex 5 - injektioneste, liuos 5 mg / ml on pakattu yhteen 30 ml: n injektiopulloon.
Kirkkaat neutraalit lasipullot (tyyppi I).
Kirkas, kirkas lasinen injektiopullo (tyyppi I), jossa synteettinen / bromobutyylikumitulppa ja alumiinikorkki muovikorkilla.
ON MAHDOLLISTA, ETTÄ KAIKKIA PAKKAUKSIA EI OLE MARKKINOITU
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Tämä tuote on tarkoitettu vain kertakäyttöön.
Käytä vain kirkasta, väritöntä tai vaaleankeltaista tai vihertävänkeltaista liuosta.
Tuote on tarkastettava silmämääräisesti ennen käyttöä, ja jos ulkonäkö muuttuu tai pakkaus vaurioituu, tuote on hävitettävä.
Kun laimennetaan pitoisuuksiin 0,1 - 2 mg / ml, Nimbexin on osoitettu olevan kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiili 24 tunnin ajan 5 - 25 ° C: ssa seuraavissa infuusioliuoksissa (sekä polyvinyylikloridiastioissa että polypropeenissa):
- Natriumkloridi 0,9% w / v
- glukoosi 5% w / v
- glukoosi natriumkloridilla (4% w / v ja 0,18% w / v)
- glukoosi natriumkloridilla (2,5% w / v ja 0,45% w / v)
Koska Nimbex -pakkaukset eivät kuitenkaan sisällä antibakteerisia aineita, on suositeltavaa laimentaa välittömästi ennen käyttöä, muuten laimennettu liuos on säilytettävä kohdan 6.3 mukaisesti.
Nimbexin on osoitettu olevan yhteensopiva seuraavien lääkkeiden kanssa, joita käytetään yleisesti perioperatiivisessa ympäristössä ja jotka on sekoitettu olosuhteissa, jotka simuloivat laskimonsisäistä infuusiota "Y" -injektiosarjan kautta: alfentaniilihydrokloridi, droperidoli, fentanyylisitraatti, midatsolaamihydrokloridi ja sufentaniilisitraatti. Kun muita lääkkeitä annetaan Nimbexin lisäksi saman neulan tai kanyylin kautta, on tärkeää, että jokainen lääke poistetaan tyhjentämällä riittävä määrä sopivaa infuusioliuosta (esim. Natriumkloridi 0,9% w / v).
Muiden lääkkeiden osalta, jos pistoskohtaksi valitaan pienikokoinen laskimo, Nimbexin jäämät on poistettava viimeksi mainitun avulla antamalla sopiva infuusioliuos virtaamaan itse suoneen (esim. Natriumkloridi 0,9% w / v).
Injektiopullon avaamisohjeet (koskee 2 mg / ml injektiopulloja)
Injektiopullot on varustettu esiavauksella, ja ne on avattava seuraavasti:
- pidä yhdellä kädellä kiinni injektiopullon alaosasta;
- aseta toinen käsi yläosaan ja aseta peukalo VÄRISEN PISTEEN päälle ja paina.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Iso -Britannia.
Laillinen ja myyntiedustaja: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Nimbex 2
AIC n. 031975016 - 5 2,5 ml: n ampullia
AIC n. 031975028 - 5 5 ml: n injektiopulloa
AIC n. 031975030 - 5 10 ml: n injektiopulloa
AIC n. 031975042 - 2 25 ml: n ampullia
Nimbex 5
AIC n. 031975055 - 1 30 ml: n injektiopullo
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
26. elokuuta 1996 / elokuu 2005
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Lokakuuta 2009
