Yleistä ja luokittelu
Antikolinergiset lääkkeet ovat aktiivisia ainesosia, joilla on antagonistityyppinen vaikutus asetyylikoliinireseptoreita vastaan.
Tältä osin antikolinergiset lääkkeet voidaan jakaa olennaisesti kahteen makroryhmään, kuten:
- Muskariiniantagonistit (koska ne toimivat muskariinityyppisen asetyylikoliinin reseptorien tasolla);
- Nikotiiniantagonistit (koska ne ovat vuorovaikutuksessa nikotiiniasetyylikoliinireseptoreiden kanssa).
Muskariiniantagonistit
Kuten mainittiin, muskariiniantagonistit - tai mieluummin antimuskariinit - ovat antikolinergisiä lääkkeitä, jotka suorittavat tehtävänsä vuorovaikutuksessa muskariinityyppisten asetyylikoliinireseptoreiden kanssa.
Pohjimmiltaan on viisi erilaista muskariinireseptoria:
- M1, pääasiassa rauhasissa, aivoissa ja sympaattisissa ganglioissa;
- M2, joka sijaitsee erityisesti sileissä lihaksissa, sydämessä ja aivoissa;
- M3, lähinnä sileissä lihaksissa (kuten ruoansulatuskanavassa), aivoissa ja rauhasissa;
- M4; läsnä aivoissa;
- M5; sijaitsevat pääasiassa silmissä ja aivoissa.
Tämän tyyppisten antikolinergisten lääkkeiden esi-isä on atropiini, molekyyli, joka kykenee ei-selektiivisesti antagonisoimaan kaikkia viittä kehossamme esiintyvää muskariinireseptoria.
Markkinoilla on kuitenkin antimuskariinilääkkeitä, jotka on muotoiltu siten, että ne vaikuttavat valikoivasti vain tiettyjä reseptorityyppejä vastaan.
Vaikuttavat aineet, kuten skopolamiini, ipratropium, tiotropium, solifenasiini, darifenasiini, oksibutyniini ja triheksifenidyyli, kuuluvat antimuskariinilääkkeiden luokkaan.
Sovellukset ja terapeuttinen käyttö
Riippuen muskariinireseptorin tyypistä, jonka kanssa antikolinergiset lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa, voidaan saada erilaisia biologisia vasteita.
Yleisesti ottaen muskariiniantagonistien vastausten voidaan sanoa sisältävän:
- Ruoansulatuskanavan ja virtsateiden sileän lihaksen supistuvuuden heikkeneminen (erityisesti tämän toiminnan suorittavat M3-tyypin reseptoriantagonistit);
- Keuhkoputkien laajentuminen (johtuen "keuhkoputkessa olevien M3 -reseptorien antagonisoitumisesta");
- Mahalaukun ja rauhaserityksen väheneminen, mukaan lukien sylki- ja limakalvoneritykset;
- Oppilaiden laajentuminen (mydriaasi).
Antimuskariinisia aineita voidaan siksi käyttää erilaisten sairauksien ja häiriöiden, kuten:
- Ruoansulatuskanavan kouristukset;
- Yliaktiivinen rakko
- Pahoinvointi ja oksentelu (johtuvat pääasiassa liikepahoinvoinnista);
- Vapinaa, lihasjäykkyyttä ja kuolaamista, jotka luonnehtivat Parkinsonin tautia ja parkinsonismia;
- Oireet, jotka liittyvät esimerkiksi astmaan tai krooniseen keuhkoputkentulehdukseen (keuhkoputkien supistuminen).
Toisaalta antimuskariinilääkkeiden mydriaattista vaikutusta hyödynnetään silmälääketieteessä silmä- ja lääkärintarkastuksia suoritettaessa.
Sivuvaikutukset
Tietenkin haittavaikutusten tyyppi ja niiden esiintymistiheys voivat vaihdella huomattavasti yksilöittäin, myös riippuen käytetyn vaikuttavan aineen tyypistä, lääkkeen antotavasta ja kunkin potilaan herkkyydestä. saman lääkkeen vertailua.
Joka tapauksessa tärkeimmät sivuvaikutukset, jotka johtuvat muskariiniantagonistien käytöstä - varsinkin jos se on pitkäaikaista - ovat:
- Kuiva suu
- Mydriaasi (haittavaikutus, jota, kuten mainittiin, käytetään joskus silmälääketieteessä);
- Virtsaamisvaikeudet (ei -toivottu vaikutus, joka, kuten olemme nähneet, joissakin tapauksissa on hyödyllinen yliaktiivisen virtsarakon oireiden torjumiseksi);
- Näön hämärtyminen
- Valonarkuus;
- Ummetus;
- Uneliaisuus
- Sekavuus
- Takykardia (melko harvinainen sivuvaikutus).
Nikotiiniantagonistit
Nikotiiniantagonistit ovat antikolinergisiä lääkkeitä, jotka toimivat nikotiiniasetyylikoliinireseptoreiden tasolla.
Tähän antikolinergisten lääkkeiden luokkaan kuuluvia vaikuttavia aineita käytetään pääasiassa lihasrelaksanteina. Siksi näitä lääkkeitä käytetään enimmäkseen kirurgisten toimenpiteiden suosimiseen tai tietyntyyppisten endoskooppisten tutkimusten suorittamisen aikana.
Luokitus ja toimintamekanismi
Antikolinergiset lääkkeet, jotka antagonisoivat asetyylikoliinin nikotiinireseptoreita, aiheuttavat hermo -lihassalpauksen; tästä syystä ne määritellään usein lihasrelaksanteiksi, joilla on perifeerinen vaikutus.
Kyseiset antikolinergiset aineet itse asiassa sitoutuvat hermolihaslevyssä oleviin nikotiinireseptoreihin aiheuttaen siten asetyylikoliinisignaalin heikkenemistä ja siten lihasten rentoutumista.
Tarkemmin sanottuna nämä lääkkeet voidaan jakaa:
- Depolarisoivat lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus, ryhmä, johon sukkinyylikoliini kuuluu;
- Lihasrelaksantit, joilla on ei-depolarisoiva perifeerinen vaikutus, ryhmä, johon vaikuttavat aineet, kuten atrakuuri, rokuronium ja vekuronium, kuuluvat.
Sivuvaikutukset
Myös tässä tapauksessa haittavaikutusten tyyppi ja niiden esiintymistiheys voivat vaihdella potilaasta toiseen sekä valitun vaikuttavan aineen tyypin että kunkin henkilön herkkyyden mukaan käytetylle lääkkeelle riippuen. .
Monet näistä antikolinergisistä lääkkeistä voivat kuitenkin aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten:
- Bronkospasmi;
- Astma;
- Hypotensio;
- Sydän- ja verisuonitaudit;
- Punoitus;
- Kutina
- Nokkosihottuma.
Joka tapauksessa, jos haluat saada tarkempia tietoja tämän tyyppisten antikolinergisten lääkkeiden käytöstä, toimintamekanismista ja haittavaikutuksista, tutustu tähän sivustoon jo olemassa olevaan artikkeliin: Lihasrelaksantit.
