Vaikuttavat aineet: Pimotsidi
ORAP 4 mg tabletit
Miksi Orapia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Difenyylibutyylipiperidiinistä johdetut psykoosilääkkeet
HOITO -OHJEET
ORAP on erityisesti tarkoitettu peruslääkkeeksi pitkäaikaisen psykoosilääkityksen aikana kroonisilla ja akuuteilla psykoosipotilailla, jotka ovat herkkiä neuroleptien spesifisille antipsykoottisille vaikutuksille. ORAP on myös tarkoitettu hyökkäyshoidoksi äskettäin avohoidossa oleville tai sairaalahoitopotilaille tai palautettu klinikalle edellyttäen, että psykomotorinen levottomuus, aggressio tai erityisen vakavat ahdistustilat eivät ole kliinisen kuvan hallitsevia oireita. skitsofreeniset ja neuroottiset muodot (esim. vaino- ja skitsoiditilat), joihin liittyy vaikeuksia sosiaalisissa suhteissa.
Tuotteen käyttö suurina annoksina on rajoitettava sairaaloihin ja hoitokodeihin, ja käyttöaiheet on rajoitettava resistenttien tapausten hoitoon.
Vasta -aiheet Milloin Orapia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Endogeeninen masennus ja Parkinsonin tauti. Raskaus (ks. Myös "Varoitukset").
Kliinisesti merkittävä sydänsairaus (esim. Äskettäinen akuutti sydäninfarkti, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt, joita on hoidettu luokan Ia ja III rytmihäiriölääkkeillä).
QTc -ajan piteneminen.
Henkilöt, joilla on suvussa rytmihäiriöitä tai kääntyvien kärkien takykardiaa.
Korjattu hypokalemia.
QTc -aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö, kuten seuraavat:
- atsolijohdannaiset, joita käytetään systeemisiin sienilääkkeisiin (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli, mikonatsoli ja flukonatsoli); ORAPia voidaan kuitenkin käyttää yhdessä näiden lääkkeiden paikallisten käyttökohteiden kanssa (esim. voiteet, emulsiot, emättimen pessaarit);
- makrolidityyppiset antibiootit (esim. erytromysiini, klaritromysiini tai troleandomysiini);
- jotkut aidsin vastaiset lääkkeet (proteaasin estäjät);
- jotkut masennuslääkkeet, kuten nefatsodoni, amitriptyliini, maprotiliini, sertraliini, paroksetiini, sitalopraami ja escitalopraami;
- jotkut muut psykoosilääkkeet, kuten klooripromatsiini ja sertindoli;
- jotkut sydäntä aktiiviset lääkkeet, kuten kinidiini, disopyramidi, prokainamidi, amiodaroni, sotaloli ja bepridiili;
- jotkut antihistamiinit, kuten astemitsoli ja terfenadiini;
- sisapridi, lääke, jota käytetään joihinkin ruoansulatusongelmiin;
- halofantriini, malarialääke;
- sparfloksasiini, antibiootti.
Jos käytät näitä tai muita lääkkeitä, kerro niistä lääkärillesi, joka arvioi, mitä lääkkeitä voidaan käyttää samanaikaisesti ORAP: n kanssa (katso myös kohta "Yhteisvaikutukset").
ORAP ei ole tarkoitettu aggressiivisuuden ja psykomotorisen levottomuuden tilassa (ks. Myös "Erityisvaroitukset").
Tuotetta suurina annoksina ei tule käyttää asteniaan ja neuroosiin.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Orap -valmistetta
Käytä varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairaus tai suvussa on QT -ajan piteneminen.
Suorita perus EKG ennen hoidon aloittamista (katso kohta "Vasta -aiheet").
Valvo EKG: tä hoidon aikana potilaan kliinisen tilan perusteella.
Hoidon aikana pienennä annostusta, jos QT -ajan piteneminen havaitaan, ja lopeta, jos QTc on> 500 ms.
Elektrolyyttien säännöllistä tarkastusta suositellaan.
Vältä samanaikaista hoitoa muiden neuroleptien kanssa.Käytä varoen, jos potilaalla tai jollakin muulla hänen perheessään on ollut verihyytymiä (trombeja), koska tällaiset lääkkeet ovat liittyneet veritulppien muodostumiseen.
Erityistä varovaisuutta noudatetaan epilepsiapotilailla, joita seurataan huolellisesti.
Yhtä varovaisuutta noudattaen ORAP -hoito on aloitettava iäkkäillä potilailla, koska herkkyys lääkkeelle on suurempi, ja potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta kertymisriskin vuoksi, sekä henkilöillä, joiden tilaa voivat pahentaa antikolinergiset lääkkeet pimotsidin vaikutus.
Satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa havaittiin noin kolminkertainen aivoverenkiertohäiriöiden riskin lisääntyminen lumelääkkeeseen verrattuna dementiaa sairastavilla potilailla, joita hoidettiin joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä. Tämän lisääntyneen riskin mekanismi on tuntematon. Muiden psykoosilääkkeiden tai muiden potilasryhmien lisääntynyttä riskiä ei voida sulkea pois. ORAP -valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.
Varovaisuutta on noudatettava myös raskaan liikunnan tapauksessa, jos menet erittäin kuumiin paikkoihin tai jos et juo tarpeeksi. ORAP parantaa alkoholin vaikutuksia, joten alkoholia tulee välttää hoidon aikana.
Hyvin harvoin hypotensiota voi esiintyä.
ORAP metaboloituu maksassa tiettyjen entsyymien vaikutuksesta. Joillakin ihmisillä on muunnelma yhdestä näistä entsyymeistä. Annosta on muutettava potilailla, jotka metaboloivat ORAP: n hitaasti.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Orapin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
ORAP voi voimistaa alkoholin vaikutuksia, verenpainetta alentavia ja verenpainelääkkeitä sekä keskushermostoa lamaavia lääkkeitä.
ORAP voi muuttaa parkinsonismilääkkeiden vaikutusta.
Älä anna samanaikaisesti QT -aikaa pidentävien lääkkeiden, kuten joidenkin luokan Ia rytmihäiriölääkkeiden (esim. Kinidiini, disopyramidi ja prokainamidi) ja luokan III (esim. Amiodaroni, sotaloli), joidenkin antihistamiinien, muiden psykoosilääkkeiden ja joidenkin malarialääkkeiden (esim. Kiniini ja meflokloiini) ja myös moksin. Tätä luetteloa on pidettävä vain suuntaa antavana eikä tyhjentävänä.
Älä anna samanaikaisesti elektrolyyttihäiriöitä aiheuttavien lääkkeiden kanssa.
Diureettien, erityisesti sellaisten, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa, samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Älä ota greippimehua ORAP -hoidon aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Lisääntynyt psykomotorinen aktiivisuus
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että ORAP on tehoton tai vain huonosti levottomuuden, kiihottumisen ja vakavan ahdistuksen hoidossa.
Maksasairaus
Potilaiden, joilla on maksasairaus, tulee ilmoittaa asiasta lääkärille, joka saattaa pitää suositeltavana käydä säännöllisesti lääkärintarkastuksissa ORAP -hoidon aikana.
Ekstrapramidaaliset oireet
Kuten kaikki muutkin neuroleptit, ekstrapyramidaalisia oireita voi esiintyä (ks. Kohta "Haittavaikutukset"). Oireita ovat hitaat, jäykät tai nykivät raajojen liikkeet; epätavallinen tahaton kaulan, kasvojen, silmien tai suun ja kielen taikka ilmeet. Voi olla tarpeen aloittaa hoito, jotta nämä vaikutukset lakkaavat. Antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä voidaan määrätä tarpeen mukaan, mutta niitä ei voida määrätä rutiininomaisesti ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä.
Tardiivi dyskinesia
Kuten kaikilla psykoosilääkkeillä, tardiivia dyskinesiaa voi esiintyä joillakin potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai lääkkeen lopettamisen jälkeen. Oireyhtymälle on ominaista pääasiassa tahattomat rytmiset liikkeet kielellä, kasvoilla, suulla tai leuassa. Manifestaatiot voivat olla pysyviä joillakin potilailla. Oireyhtymä voidaan peittää, kun hoitoa jatketaan, annosta nostetaan tai kun vaihdetaan toiseen psykoosilääkkeeseen. Hoito on lopetettava mahdollisimman pian.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä
Mahdollisesti kuolemaan johtavaa oireyhtymää, nimeltään pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, on raportoitu psykoosilääkkeillä hoidon aikana. Tämän oireyhtymän kliinisiä ilmenemismuotoja ovat: hyperpyreksia, lihasjäykkyys, akinesia, kasvulliset häiriöt (pulssin ja verenpaineen epäsäännöllisyydet, hikoilu, takykardia, rytmihäiriöt); tietoisuuden muutokset, jotka voivat edetä stuporiksi ja koomaksi. S.N.M.: n hoito se koostuu psykoosilääkkeiden ja muiden ei-välttämättömien lääkkeiden antamisen välittömästä keskeyttämisestä ja intensiivisen oireenmukaisen hoidon aloittamisesta (erityisesti on huolehdittava hypertermian vähentämisestä ja dehydraation korjaamisesta). Jos psykoosilääkityksen aloittamista pidetään välttämättömänä, potilasta on seurattava huolellisesti.
Kouristukset
Kuten muutkin psykoosilääkkeet, ORAP -valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia tai muita sairauksia, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä. Lisäksi grand mal -kohtauksia on raportoitu ORAP: n yhteydessä.
Kehon lämpötilan säätö
Antipsykoottisten aineiden on katsottu heikentävän kehon kykyä alentaa kehon lämpötilaa. Varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa pimotsidia määrätään potilaille, jotka voivat joutua olosuhteisiin, jotka voivat aiheuttaa kohonnutta kehon lämpötilaa, kuten rasittava harjoittelu, altistuminen korkealle kuumuudelle, samanaikainen antikolinergisten lääkkeiden antaminen tai taipumus kuivua.
Hormonaaliset vaikutukset
Neuroleptisten psykoosilääkkeiden hormonaalisia vaikutuksia ovat: hyperprolaktinemia, joka voi aiheuttaa galaktorreaa, gynekomastiaa, oligomenorreaa tai amenorreaa, rintojen turvotusta ja erektiohäiriöitä.
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Seuraavia oireita on havaittu vastasyntyneillä äideillä, jotka ovat käyttäneet tavanomaisia tai epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, mukaan lukien ORAP, viimeisen kolmanneksen aikana (raskauden viimeiset kolme kuukautta): vapina, lihasjäykkyys ja / tai heikkous, uneliaisuus, levottomuus, hengitysvaikeudet ja ruoan saannin vaikeus. Jos lapsellasi ilmenee jokin näistä oireista, ota yhteys lääkäriisi.
Ei saa ottaa, jos raskaus on vahvistettu tai oletettu. Jos olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi.
Pienet määrät ORAPia voi erittyä rintamaitoon. Älä siis imetä, jos saat ORAP -hoitoa. Jos olet epävarma, ota yhteyttä lääkäriisi.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Samankaltaisten lääkkeiden kanssa tapahtuva tuote voi aiheuttaa sedaatiota ja uneliaisuutta. Hoidossa olevia on varoitettava tästä, jotta he eivät välttämättä ajaisi ajoneuvoja ja osallistuisi toimintoihin, jotka edellyttävät valvonnan tason eheyttä.
Annostus ja käyttötapa Orapin käyttö: Annostus
Koska yksilöllinen vaste psykoosilääkkeisiin vaihtelee, pimotsidin annos on määritettävä tapauskohtaisesti ja lääkärin tarkassa seurannassa.
Aloitusannos aikuiselle on 1-2 mg vuorokaudessa (ruumiinpainosta ja oireiden vakavuudesta riippuen); sitä on säädettävä yksilöllisesti, kunnes optimaalinen vuorokausiannos on saavutettu. Päivittäistä annosta on lisättävä 2-4 mg: n välein vähintään viikon välein. Tämä optimaalinen ylläpitoannos on yleensä 1-8 mg vuorokaudessa.
Tarvittaessa annosta voidaan nostaa asteittain enintään 20 mg: n vuorokausiannokseen.
Potilasta on seurattava säännöllisesti sen varmistamiseksi, että häntä hoidetaan pienimmällä tehokkaalla annoksella. Päivittäinen annos tulee ottaa aamulla yhtenä annoksena.
Älä ota greippimehua ORAP -hoidon aikana.
Kun aikaisempi käynnissä oleva neuroleptinen hoito siirretään ORAP -hoitoon, on suositeltavaa pienentää asteittain aiemmin käytetyn lääkkeen annoksia sen sijaan, että keskeyttäisit sen äkillisesti.
Hoidon aloittamisen jälkeen voi kulua jonkin aikaa, ennen kuin oireet häviävät ja lääke alkaa vaikuttaa.ORAP: n pitkäaikaisen annon jälkeen on suositeltavaa lopettaa se vähitellen, koska ohimeneviä dyskinesiaoireita saattaa esiintyä.
ORAP -hoito voidaan lopettaa vain lääkärin ohjeiden mukaan. Jos hoito lopetetaan, lääkärin ohjeiden mukaan suositellaan asteittaista lopettamista, varsinkin jos lääkeannos on suuri.
Kun ORAP lopetetaan äkillisesti, seuraavia oireita voi esiintyä: vatsakipu, oksentelu, tilapäiset lihaskrampit ja unettomuus.
Siksi on suositeltavaa pitää yhteyttä lääkäriisi, jos hoito keskeytetään.
Iäkkäiden potilaiden hoidossa annoksen on oltava huolellisesti lääkäri, jonka on arvioitava edellä mainittujen annosten mahdollinen pienentäminen.
Huonoilla metaboloijilla on suositeltavaa, että annos ei ylitä 4 mg vuorokaudessa ja että annoksia ei nosteta aikaisemmin kuin 14 päivän välein.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian suuren Orap -annoksen?
Mahdollisia yliannostuksen merkkejä ovat: epätavallinen lihasjäykkyys, kyvyttömyys liikkua tai pysyä paikallaan ja epäsäännölliset sydämenlyönnit.
Yliannostustapauksessa, kun otetaan huomioon sydämen rytmihäiriöiden riski, joka mahdollisesti liittyy QT -ajan pitenemiseen ja kammioperäisiin rytmihäiriöihin, mukaan lukien torsades de pointes, on suositeltavaa seurata EKG: n jäljitystä, kunnes normaali jälki palautuu.
Jos vahingossa nielet / otat liiallisen ORAP -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
JOS OLET Epävarma ORAPIN KÄYTÖSTÄ, OTA LÄÄKÄRILLE TAI LÄÄKÄRILLE.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Orapin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, ORAP voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
- Aineenvaihdunta ja ravitsemus: ruokahaluttomuus; hyponatremia, painonnousu
- Psyykkiset häiriöt: unettomuus, masennus, levottomuus, levottomuus, heikentynyt libido
- Hermosto: huimaus, uneliaisuus, päänsärky, vapina, letargia, ekstrapyramidaalinen häiriö, akatisia -bradykinesia, nykivä jäykkyys, dyskinesia, dystonia, dysartria, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, grand mal -kohtaukset, tardiivi dyskinesia
- Silmät: näön hämärtyminen, silmät
- Ruoansulatuselimistö: ummetus, suun kuivuminen, oksentelu, syljen liikaeritys
- Iho ja ihonalainen kudos: liikahikoilu, talirauhasten yliaktiivisuus, nokkosihottuma, kutina, ihottuma
- Munuaiset ja virtsatiet: nokturia, pollakiuria, glykosuria
- Sukupuolielimet ja rinnat: impotenssi tai erektiohäiriö, amenorrea, galaktorrea, gynekomastia,
- Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: uupumus, kasvojen turvotus, hypotermia, äärimmäinen väsymys
- Luusto, lihakset ja sidekudos: lihasten jäykkyys, lihaskouristukset, niskajäykkyys
- Diagnostiset testit: "QT -ajan pidentäminen" EKG: ssä, epänormaali elektroenkefalogrammi; hyperglykemia, hyperprolaktinemia, aivojen sähköisen toiminnan poikkeavuudet (EEG)
- Sydän: torsades de pointes, kammiovärinä, kammiotakykardia
- Veritulpat (trombit) suonissa, erityisesti jaloissa (oireita ovat turvotus, kipu ja punoitus jaloissa), jotka voivat kulkea keuhkojen verisuonten läpi aiheuttaen rintakipua ja hengitysvaikeuksia. Jos huomaat jonkin näistä oireista, ota heti yhteys lääkäriisi.
Dementiaa sairastavilla iäkkäillä ihmisillä on raportoitu vähäisestä kuolemantapausten kasvusta niillä potilailla, jotka käyttävät psykoosilääkkeitä verrattuna potilaisiin, jotka eivät käytä niitä.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili." Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta. "
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä.
VAROITUS: Älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄILYTÄ TÄMÄ LÄÄKEVALMIS LASTEN ULOTTUVILLE JA NÄKYVILLE.
Määräaika "> Muut tiedot
SÄVELLYS
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: Pimotsidi 4 mg.
Apuaineet: kaksiemäksinen kalsiumfosfaattidihydraatti, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, povidoni K30, talkki, hydrattu kasviöljy, keltainen rautaoksidi, natriumindigotindisulfonaatti, alumiinilakka.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
20 tablettia suun kautta.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
ORAP 4 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: pimotsidi 4 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Tabletit
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
ORAP on erityisesti tarkoitettu peruslääkkeeksi pitkäaikaisen psykoosilääkityksen aikana kroonisilla ja akuuteilla psykoosipotilailla, jotka ovat herkkiä neuroleptien spesifisille antipsykoottisille vaikutuksille.
ORAP on myös tarkoitettu hyökkäyshoidoksi avohoitopotilailla tai potilailla, jotka ovat äskettäin sairaalahoidossa tai palautettu klinikalle, kunhan psykomotorinen levottomuus, aggressio tai erityisen vakavat ahdistustilat eivät ole kliinisen kuvan hallitsevia oireita.
Lopuksi ORAP on tarkoitettu rajatapauksissa skitsofrenisten ja neuroottisten muotojen (esim. Paranoidi- ja skitsoiditilat) välillä, joihin liittyy vaikeuksia sosiaalisissa suhteissa.
Tuotteen käyttö suurina annoksina on rajoitettava sairaaloihin ja hoitokodeihin, ja käyttöaiheet on rajoitettava resistenttien tapausten hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa -
Koska yksilöllinen vaste psykoosilääkkeisiin vaihtelee, pimotsidin annos on määritettävä tapauskohtaisesti lääkärin tarkassa valvonnassa.
Aloitusannos aikuiselle on 1-2 mg vuorokaudessa (ruumiinpainosta ja oireiden vakavuudesta riippuen). Sitä on säädettävä yksilöllisesti, kunnes optimaalinen vuorokausiannos on saavutettu. Päivittäistä annosta on lisättävä 2-4 mg: n välein vähintään viikon välein. Tämä optimaalinen ylläpitoannos vaihtelee yleensä 1–8 mg vuorokaudessa.
Tarvittaessa annosta voidaan nostaa asteittain enintään 20 mg: n vuorokausiannokseen.
Potilasta on seurattava säännöllisesti sen varmistamiseksi, että häntä hoidetaan pienimmällä tehokkaalla annoksella.
Päivittäinen annos tulee ottaa aamulla yhtenä annoksena.
Älä ota greippimehua ORAP -hoidon aikana.
Kun siirrytään edellisestä käynnissä olevasta neuroleptilääkityksestä pimotsidin antamiseen, on suositeltavaa pienentää asteittain aiemmin käytetyn lääkkeen annoksia sen sijaan, että keskeyttäisit sen äkillisesti.
Iäkkäiden potilaiden hoidossa annoksen on oltava huolellisesti lääkäri, jonka on arvioitava edellä mainittujen annosten mahdollinen pienentäminen.
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille
Minkä tahansa alkuperän comatose -tilat. Endogeeninen masennus ja Parkinsonin tauti. Raskaus (ks. Kohta 4.6).
Kliinisesti merkittävä sydänsairaus (esim. Äskettäinen akuutti sydäninfarkti, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt, joita on hoidettu luokan Ia ja III rytmihäiriölääkkeillä).
QTc -ajan piteneminen.
Henkilöt, joilla on suvussa rytmihäiriöitä tai kääntyvien kärkien takykardiaa.
Korjaamaton hypokalemia.
QTc -aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö.
CYP 3A4 -entsyymijärjestelmää estävien lääkkeiden, kuten atsolijohdannaisten sienilääkkeiden, proteaasi -inhibiittoreihin kuuluvien viruslääkkeiden, makrolidityyppisten antibioottien ja nefatsodonin, ja CYP 2D6 -järjestelmän estäjien, kuten kinidiinin, samanaikainen käyttö on vasta -aiheista.
Yhden tai molempien edellä mainittujen sytokromi P450 -järjestelmien esto voi lisätä plasman pimotsiditasoja ja lisätä QT -ajan pitenemisen mahdollisuutta.
ORAP on vasta -aiheinen, jos sitä käytetään samanaikaisesti serotoniinin takaisinoton estäjien, kuten sertraliinin, paroksetiinin, sitalopraamin ja escitalopraamin kanssa (ks. Kohta 4.5).
Pimotsidi ei ole tarkoitettu aggressiivisuuden ja psykomotorisen levottomuuden tilanteisiin (ks. Kohta 4.4).
Tuotetta suurina annoksina ei tule käyttää asteniaan ja neuroosiin.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Lisääntynyt psykomotorinen aktiivisuus
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että pimotsidi on tehoton tai vain heikosti levottomuuden, kiihottumisen ja vakavan ahdistuksen hoidossa.
Maksasairaus
Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on maksasairaus, koska pimotsidi metaboloituu maksassa.
Sydämen seuranta (ks. Myös kohta 4.3 Vasta -aiheet)
Käytä varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairaus tai suvussa on QT -ajan piteneminen.
Suorita perus EKG ennen hoidon aloittamista (ks. Kohta 4.3).
Valvo EKG: tä hoidon aikana potilaan kliinisen tilan perusteella.
Hoidon aikana pienennä annostusta, jos QT -ajan piteneminen havaitaan, ja lopeta, jos QTc on> 500 ms.
Elektrolyyttien säännöllistä tarkastusta suositellaan.
Vältä samanaikaista hoitoa muiden neuroleptien kanssa.
Vaste / jousituksen kinetiikka
Skitsofreniassa vaste psykoosilääkkeisiin saattaa viivästyä. Jos lääkehoito lopetetaan, skitsofrenian oireet eivät välttämättä ilmesty uudelleen viikkoihin tai kuukausiin. Akuutteja vieroitusoireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ohimeneviä oireita dyskinesiasta ja unettomuudesta, on raportoitu hyvin harvoin suuriannoksisten psykoosilääkkeiden äkillisen lopettamisen jälkeen. Siksi hoito on suositeltavaa keskeyttää asteittain.
Ekstrapramidaaliset oireet
Kuten kaikki muutkin neuroleptit, ekstrapyramidaalisia oireita voi esiintyä (ks. Kohta 4.8). Antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä voidaan määrätä tarpeen mukaan, mutta niitä ei voida määrätä rutiininomaisesti ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä.
Tardiivi dyskinesia
Kuten kaikilla psykoosilääkkeillä, tardiivia dyskinesiaa voi esiintyä joillakin potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai lääkkeen lopettamisen jälkeen. Oireyhtymälle on ominaista pääasiassa tahattomat rytmiset liikkeet kielellä, kasvoilla, suulla tai leuassa. Manifestaatiot voivat olla pysyviä joillakin potilailla. Oireyhtymä voidaan peittää, kun hoitoa jatketaan, annosta nostetaan tai kun vaihdetaan toiseen psykoosilääkkeeseen. Hoito on lopetettava mahdollisimman pian.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä
Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kanssa, ORAP on yhdistetty mahdollisesti kuolemaan johtavaan oireyhtymään, nimeltään pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä. Tämän oireyhtymän kliinisiä ilmenemismuotoja ovat: hyperpyreksia, lihasjäykkyys, akinesia, kasvulliset häiriöt (pulssin ja verenpaineen epäsäännöllisyydet, hikoilu, takykardia, rytmihäiriöt); tietoisuuden muutokset, jotka voivat edetä stuporiksi ja koomaksi. Hypertermia on usein tämän oireyhtymän varhainen merkki. NMS: n hoito koostuu psykoosilääkkeiden ja muiden ei-välttämättömien lääkkeiden antamisen lopettamisesta välittömästi ja intensiivisen oireenmukaisen hoidon aloittamisesta (erityistä huomiota on kiinnitettävä hypertermian vähentämiseen ja kuivumisen korjaamiseen). Jos psykoosilääkityksen aloittamista pidetään välttämättömänä, potilasta on seurattava huolellisesti.
Kouristukset
Kuten muutkin psykoosilääkkeet, ORAP -valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia tai muita sairauksia, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä. Lisäksi grand mal -kohtauksia on raportoitu ORAP: n yhteydessä.
Kehon lämpötilan säätö
Antipsykoottisten aineiden on katsottu heikentävän kehon kykyä alentaa kehon lämpötilaa. Varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa pimotsidia määrätään potilaille, jotka voivat joutua olosuhteisiin, jotka voivat aiheuttaa kohonnutta kehon lämpötilaa, kuten rasittava harjoittelu, altistuminen korkealle kuumuudelle, samanaikainen antikolinergisten lääkkeiden antaminen tai taipumus kuivua.
Hormonaaliset vaikutukset
Neuroleptisten psykoosilääkkeiden hormonaalisia vaikutuksia ovat: hyperprolaktinemia, joka voi aiheuttaa galaktorrhea, gynekomastia, oligomenorrea tai amenorrea ja erektiohäiriöitä.
Laskimotromboemboliatapauksia (VTE) on raportoitu psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä. Psykoosilääkkeillä hoidetuilla potilailla on usein hankittu VTE: n riskitekijöitä; Siksi kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät on tunnistettava ennen ORAP -hoitoa ja sen aikana sekä toteutettava ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä.
Satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa havaittiin noin kolminkertainen aivoverenkiertohäiriöiden riskin lisääntyminen lumelääkkeeseen verrattuna dementiaa sairastavilla potilailla, joita hoidettiin joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä. Tämän lisääntyneen riskin mekanismi on tuntematon. Muiden psykoosilääkkeiden tai muiden potilasryhmien lisääntynyttä riskiä ei voida sulkea pois. ORAP -valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.
Yhtä varovaisuutta noudattaen ORAP -hoito on aloitettava iäkkäillä potilailla, koska herkkyys lääkkeelle on suurempi, ja potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta kertymisriskin vuoksi, sekä henkilöillä, joiden tilaa voivat pahentaa antikolinergiset lääkkeet pimotsidin vaikutus.
Lisääntynyt kuolleisuus dementiaa sairastavilla vanhuksilla
Antipsykooteilla hoidetuilla vanhuksilla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi, kuoleman riski kasvaa. Seitsemäntoista lumekontrolloidun tutkimuksen (modaalinen kesto 10 viikkoa) analyysin mukaan epätyypillisillä psykoosilääkkeillä hoidetuilla potilailla kuolleisuus kasvoi 1,6--1,7-kertaiseksi lumelääkettä saaneisiin verrattuna. 10 viikolla kuolleisuuden ilmaantuvuus oli noin 4,5% havaittiin lääkkeellä hoidetuilla potilailla verrattuna noin 2,6%: iin lumelääkeryhmässä. Havainnointitutkimukset ovat osoittaneet, että epätyypillisten psykoosilääkkeiden tapaan hoito tavanomaisilla psykoosilääkkeillä voi lisätä kuolemanriskiä. on selvää, missä määrin havainnointitutkimuksissa havaittu kuolleisuuden kasvu johtuu psykoosilääkkeestä piuttos että joillakin potilaiden ominaisuuksilla.
ORAP ei ole lisensoitu dementiaan liittyvien käyttäytymishäiriöiden hoitoon.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Älä anna samanaikaisesti QT -aikaa pidentävien lääkkeiden, kuten joidenkin luokan Ia rytmihäiriölääkkeiden (esim. Kinidiini, disopyramidi ja prokainamidi) ja luokan III (esim. Amiodaroni, sotaloli), joidenkin antihistamiinien, muiden psykoosilääkkeiden ja joidenkin malarialääkkeiden (esim. Kiniini ja meflokloiini) ja myös moksin.
Tätä luetteloa on pidettävä vain suuntaa antavana eikä tyhjentävänä.
Älä anna samanaikaisesti elektrolyyttihäiriöitä aiheuttavien lääkkeiden kanssa.
Diureettien, erityisesti sellaisten, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa, samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Pimotsidi metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 -alatyypin 3A4 (CYP 3A4) entsyymijärjestelmän välityksellä ja vähemmässä määrin CYP 2D6 -alatyypin kautta. Tiedot in vitro osoittavat, että erittäin voimakkaat CYP 3A4 -entsyymijärjestelmän estäjät, kuten atsolirakenteiset sienilääkkeet, proteaasi-inhibiittorityyppiset viruslääkkeet, makrolidiantibiootit ja nefatsodoni, estävät pimotsidin metaboliaa ja lisäävät sen plasmatasoja merkittävästi.
Tiedot in vitro osoittavat myös, että kinidiini vähentää pimotsidin metaboliaa CYP 2D6: n kautta. Kohonnut pimotsidipitoisuus voi lisätä QT -ajan pitenemisen riskiä.
Pimotsidin käyttö muiden sytokromi P450: n estäjien CYP 3A4 tai CYP 2D6 kanssa on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).
ORAP voi parantaa alkoholin vaikutusta, hypotensiivisten, verenpainelääkkeiden ja S.N.C.
ORAP: n samanaikaista antamista greippimehun kanssa tulee välttää, koska greippimehu estää CYP3A4: n kautta metaboloituvien lääkkeiden metaboliaa.
In vivo -tutkimus, jossa pimotsidia lisättiin sertraliiniin vakaan tilan aikana, paljasti, että pimotsidin AUC ja Cmax nousivat 40% (ks. Kohta 4.3).
In vivo -tutkimuksessa pimotsidin ja sitalopraamin samanaikaisesta annosta raportoitiin, että QTc -arvot nousivat keskimäärin noin 10 millisekuntia.
Sitalopraami ei muuttanut pimotsidin AUC- ja Cmax -arvoja (ks. Kohta 4.3).
Tutkimus in vivo joissa pimotsidia (kerta-annos 2 mg) ja paroksetiinia (60 mg / vrk) annettiin samanaikaisesti, pimotsidin AUC-arvon keskimääräinen nousu oli 151% ja Cmax-arvo 62% (ks. kohta 4.3).
Koska CYP1A2 voi myös edistää ORAP -aineenvaihduntaa, on lääkkeen määräämisen yhteydessä tärkeää ottaa huomioon teoreettinen mahdollisuus vuorovaikutukseen tämän entsyymijärjestelmän estäjien kanssa.
ORAP voi vähentää levodopan parkinsonismia estävää vaikutusta annoksesta riippuvaisella tavalla.
04.6 Raskaus ja imetys -
Pimotsidin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu.Siksi lääkettä ei tule antaa, jos raskaus on epäilty tai epäillään ja erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, ellei lääkärin mielestä odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Imeväisillä, jotka ovat altistuneet tavanomaisille tai epätyypillisille psykoosilääkkeille, mukaan lukien ORAP raskauden kolmannella kolmanneksella, on riski sivuvaikutuksista, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset tai vieroitusoireet, jotka voivat vaihdella vaikeusasteeltaan ja kestoltaan syntymän jälkeen. On raportoitu levottomuutta, hypertoniaa, hypotoniaa, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia, ruokahäiriöitä, joten lapsia on seurattava tarkasti.
ORAP voi erittyä rintamaitoon. Siksi tapauksissa, joissa lääkehoitoa pidetään välttämättömänä, imetys on lopetettava.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
ORAP voi vaikuttaa valppauteen erityisesti hoidon alussa, ja alkoholi voi tehostaa näitä vaikutuksia. Potilaille on kerrottava sedaation riskeistä ja heitä on neuvottava olemaan ajamatta tai käyttämättä koneita hoidon aikana, ennen kuin yksilöllinen herkkyys tälle vaikutukselle on tiedossa.
04.8 Haittavaikutukset -
Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot
Kaksoissokkoutetut lumelääkekontrolloidut tutkimukset-haittavaikutukset, joiden esiintyvyys on ≥ 2%
ORAP: n turvallisuutta arvioitiin 299 potilaalla, jotka osallistuivat seitsemään kaksoissokkoutettuun lumekontrolloituun kliiniseen tutkimukseen. Tässä osiossa esitetyt tiedot on johdettu kootusta datasta. Eri tutkimuksissa erityinen potilasryhmä koostui skitsofreniapotilaista, rajapsykoosista tai käyttäytymishäiriöistä.
Taulukossa 1 on esitetty haittavaikutukset, jotka raportoitiin ORAP -hoitoa saaneilla potilailla ≥ 2%: lla näistä tutkimuksista.
Tiedot, jotka on saatu kontrolloiduista vertailututkimuksista - Haittavaikutukset raportoitu ≥ 2%: n ilmaantuvuudella
ORAP: n turvallisuutta arvioitiin 303 potilaalla, jotka osallistuivat 11 kaksoissokkoutettuun vertailututkimukseen. Tässä osiossa raportoidut tiedot on saatu kootusta datasta. Eri tutkimuksissa erityinen potilasryhmä koostui (kroonisista) skitsofreniapotilaista tai potilaista, joilla oli muita psykooseja.
Taulukossa 2 esitetään haittavaikutukset, jotka raportoitiin ORAP -hoitoa saaneilla potilailla ≥ 2%: lla näistä tutkimuksista ja joita ei ole lueteltu taulukossa 1.
Tiedot, jotka on saatu lumelääkkeellä ja vertailukontrolloiduista tutkimuksista
Huumeiden haittavaikutukset raportoitu esiintyvyydellä
Taulukossa 3 on lueteltu muita haittavaikutuksia, joita esiintyy alle 2%: lla ORAP -hoitoa saaneista potilaista molemmissa edellä mainituissa tietoryhmissä.
Markkinoinnin jälkeiset tiedot
Haittavaikutukset, jotka alun perin tunnistettiin haittavaikutuksiksi ORAP-valmisteen markkinoille tulon jälkeen, on esitetty taulukossa 4, ja ne on lajiteltu esiintymistiheyden mukaan, jolla ne raportoitiin spontaanisti.
Taajuus ilmaistaan seuraavan tavan mukaan:
hyvin yleinen ≥1 / 10;
yleinen ≥ 1/100 e
melko harvinainen ≥1 / 1000 e
harvinainen ≥1 / 10000 e
erittäin harvinainen
Erittäin harvinainen Painonnousu
Laskimotromboemboliatapauksia, mukaan lukien keuhkoemboliatapaukset ja syvä laskimotromboosi, on raportoitu psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä - esiintymistiheys tuntematon.
04.9 Yliannostus -
Oireet :
yleensä ORAP -yliannostuksen merkit ja oireet koostuvat tunnettujen farmakologisten vaikutusten vahvistamisesta, joista tärkeimmät ovat ekstrapyramidaalioireet. Sydämen rytmihäiriöiden riski, joka saattaa liittyä QT -ajan pitenemiseen ja kammioperäisiin rytmihäiriöihin, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, on otettava huomioon.
Hoito :
pimotsidille ei ole spesifistä vastalääkettä.Yliannostustapauksessa suositellaan mahahuuhtelua, intubaatiota tai trakeostomiaa ja tarvittaessa keinotekoista tai mekaanista hengitystä. Jatkuva EKG -seuranta on suoritettava, koska on olemassa riski QT -ajan pitenemisestä ja kammioperäisistä rytmihäiriöistä, mukaan lukien torsades de pointes, kunnes normaali EKG palautuu.
Vaikeat rytmihäiriöt tulee hoitaa sopivilla rytmihäiriölääkkeillä.
Hypotensiota ja siihen liittyvää kardiovaskulaarista kollapsia voidaan torjua tukitoimenpiteillä, kuten nesteiden, plasman tai väkevän albumiinin infuusiona laskimoon ja verenpainelääkkeillä, kuten dopamiinilla tai dobutamiinilla.
Vaikeiden ekstrapyramidaalisten oireiden ilmetessä on käytettävä parkinsonismilääkkeitä.
Pimotsidin pitkän puoliintumisajan vuoksi potilaita, jotka ovat ottaneet liiallisen annoksen, on seurattava vähintään 4 päivän ajan.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: psykoosilääkkeet, difenyylibutyylipiperidiinijohdannaiset.
ATC -koodi: N05AG02.
Pimotsidi on difenyylibutyylipiperidiinin johdannainen, joka vaikuttaa merkittävästi:
- psyko-stressaantuneiden eläinten spontaania käyttäytymistä
- ehdollinen käyttäytyminen
- spontaani tai provosoitu aggressio
- psykostressiivisten tekijöiden somatisaatio
- epäspesifisten psyko-masennuslääkkeiden hypnonarkoottinen aktiivisuus.
Siksi pimotsidilla on psykotrooppinen, psykosomatotrooppinen ja psykoleptinen aktiivisuus: sen toimintaa ilmaisee pääasiassa dopamiinerginen reseptorilohko S.N.C.
Huume:
- parantaa käsitys- ja ajatushäiriöitä
- suosii kiinnostusta, oma-aloitteisuutta ja itsekritiikkiä
- sillä on vähän rauhoittavia vaikutuksia, joten se ei yleensä vaikuta henkisiin ja fyysisiin kykyihin ja suorituskykyyn
- se on aktiivinen suun kautta ja sen pitkäkestoisen vaikutuksen vuoksi se otetaan kerran päivässä.
Pimotsidi on siksi tarkoitettu uudelleenintegroitumiseen psykoosipotilaan ympäristöön.
Emotionaalisesti epävakaille henkilöille tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että pimotsidi määrittää psyykkisen vakautuksen ja parantaa motivaatioita, toimintaa ja subjektiivisia tuntemuksia myös stressin aikana.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Yli 50% pimotsidiannoksesta imeytyy suun kautta.
Antotapa ei vaikuta sen jakautumiseen: 10% maksa; 0,7% verta; 0,1% aivot.
Lääke on paikallisesti aivolisäkkeessä ja siten n. Caudatusissa.
Yleensä seerumin huippu saavutetaan 6-8 tunnin kuluessa (4-12 tunnin kuluessa) ottamisen jälkeen. Pimotsidi näyttää metabolisoituvan merkittävästi ensikierroksella. Se metaboloituu laajasti maksassa, pääasiassa N -dealkylaation kautta. on tunnistettu: 1- (4-piperidyyli) -2-bentsimidatsolinoni ja 4,4-bis (4-fluorifenyyli) voihappo. Näillä kahdella metaboliitilla ei ole antipsykoottista aktiivisuutta. Vain hyvin suuri osa. pieni määrä pimotsidia erittyy muuttumattomana Metaboliitit eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta.
Pimotsidin keskimääräinen puoliintumisaika seerumissa skitsofreniapotilailla on noin 55 tuntia.
C "on yksilöiden välinen ero käyrän alla olevalla alueella, seerumin pitoisuus-aika, 13 kertaa ja vastaava vaihteluaste huippupitoisuuksissa seerumissa tutkituilla potilailla. Tämän merkitys on epäselvä, koska plasmatasojen ja kliinisten tietojen välillä on vain vähän korrelaatiota.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Eläinkokeet osoittivat jonkin verran embryotoksisuutta annoksilla, jotka olivat samankaltaisia kuin ihmisen enimmäistaso (MHUL). Annoksilla, jotka olivat noin 6 kertaa MHUL -arvo suhteessa mg / kg, havaittiin sikiön kasvun hidastumista ja toksisuutta. Sikiö Teratogeenisiä vaikutuksia ei havaittu.
Mutageenisuustutkimusten tulokset eivät viittaa genotoksisuuteen.
Karsinogeenisuustutkimuksissa ei havaittu hoitoon liittyviä kasvaimia urosrotilla tai hiirillä, mutta "lisääntynyt aivolisäkkeen adenoomien ja rintarauhasen adenokarsinoomien esiintyvyys naarashiirillä. Näiden histopatologisten muutosten rinta- ja aivolisäkkeen uskotaan olevan prolaktiinin välittämiä. todettiin jyrsijöillä monenlaisten neuroleptisten lääkkeiden aiheuttaman hyperprolaktinemian jälkeen, vaikka näiden havaintojen merkitys ihmisille on kyseenalainen.
In vitro -tutkimuksissa pimotsidin on osoitettu estävän sydämen hERG-kanavia ja pidentävän toimintapotentiaalin kestoa eristetyssä ja perfusoidussa sydämessä.Tätä vaikutusta hERG-kanaviin voidaan heikentää estämällä pimotsidin vaikutus sydämen kalsium-tyyppisiin kanaviin. In vivo -eläintutkimuksissa pimotsidin laskimonsisäisen tai oraalisen annon on osoitettu pidentävän QTc -aikaa merkittävästi QTc -aikaa pidentäneet annokset eivät aiheuttaneet rytmihäiriöitä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Kaksiemäksinen kalsiumfosfaattidihydraatti, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, povidoni K30, talkki, hydrattu kasviöljy, keltainen rautaoksidi, natriumindigotindisulfonaatti -alumiinilakka.
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Varastointi enintään 30 ° C: n lämpötilassa
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Laatikko, jossa 20 tablettia 4 mg läpipainopakkauksessa
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä ohjeita
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
Janssen-Cilag SpA
Via Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milano)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
20 tablettia 4 mg AIC n. 022907036
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Toukokuu 1995 / Kesäkuu 2005
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Päätös 14. lokakuuta 2011
