Vaikuttavat aineet: Chlorthalidone, Metoprolol (Metoprolol tartrate)
GROTON-LOPRESOR 25 mg + 200 mg depottabletit
Miksi Igroton Lopresoria käytetään? Mitä varten se on?
Igroton-Lopresor sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta: klortalidoni ja metoprololitartraatti.
Kloortalidoni kuuluu lääkeryhmään, joka vaikuttaa lisäämällä munuaisten tuottaman virtsan määrää.
Metoprololitartraatti kuuluu beetasalpaajiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään, jotka vaikuttavat hidastamalla sydämen sykettä ja alentavat verenpainetta.
Igroton-Lopresoria käytetään aikuisilla korkean verenpaineen (valtimoverenpaineen) hoitoon.
Keskustele lääkärisi kanssa, jos et voi paremmin tai tunnet olosi huonommaksi.
Vasta -aiheet Kun Igroton Lopresoria ei saa käyttää
Älä ota Igroton-Lopresoria
- jos olet allerginen klortalidonille tai metoprololitartraatille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos olet allerginen muille beetasalpaajien lääkkeille kuin metoprololille)
- jos kärsit sydämen sähköjohtumisen tukkeutumisesta (eteis -kammiokatkos)
- jos sinulla on korvaamaton sydämen vajaatoiminta, vaikea sydänsairaus
- jos sinulla on vähentynyt syke (sinusbradykardia)
- jos sinulla on sydänsairaus, jota kutsutaan sinussolmun oireyhtymäksi (jolle on tunnusomaista sydämen rytmihäiriöt)
- jos sinulla on vakavia verenkiertohäiriöitä (perifeerinen valtimoverenkierto)
- jos kärsit alhaisesta verenpaineesta ja sydämen toiminnan heikentymisestä (kardiogeeninen sokki)
- jos sinulla on hoitamaton lisämunuaiskasvain, munuaisen yläpuolella sijaitseva rauhanen, joka voi aiheuttaa korkeaa verenpainetta (hoitamaton feokromosytooma)
- jos sinulla on alhainen verenpaine
- jos sinulla on vaikea keuhkoastma tai sinulla on ollut vakava keuhkoputkien kaventuminen, mikä vaikeuttaa hengitystä
- jos kärsit munuaisten virtsanerityksen lakkaamisesta tai vähenemisestä (anuria)
- jos sinulla on vakavia munuaisongelmia (munuaisten vajaatoiminta)
- jos sinulla on vaikea maksasairaus (vaikea maksan vajaatoiminta)
- jos sinulla on alhainen veren kaliumpitoisuus (hypokalemia)
- jos sinulla on alhainen veren natriumpitoisuus (hyponatremia)
- jos sinulla on korkea veren kalsiumpitoisuus (hyperkalsemia)
- jos sinulla on korkea virtsahappopitoisuus veressäsi (oireinen hyperurikemia) ja sinulla on aiemmin ollut kihti tai virtsahappokiviä - jos olet raskaana.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Igroton Lopresoria
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Igroton-Lopresoria.
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin seuraavista tiloista:
- hengityselinsairaudet (bronkospastiset sairaudet)
- korkea verensokeritaso (diabetes), etenkin jos saat insuliinia tai suun kautta lääkkeitä, jotka alentavat verensokeria (ks. kohta "Muut lääkevalmisteet ja Igroton-Lopresor")
- hoitamaton kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydänsairaus
- sydämen sähköisen johtumisen häiriöt (ensimmäisen asteen eteis -kammiokatkos)
- verenkiertohäiriöt käsissä ja jaloissa (esim. Raynaud'n tauti tai ilmiö, ajoittainen claudication)
- jos sinulla on tiedossa tai epäillään lisämunuaisen kasvain, munuaisen yläpuolella oleva rauhanen, joka voi aiheuttaa verenpaineen nousun (feokromosytooma), Igroton-Lopresor-valmistetta tulee aina antaa samanaikaisesti alfa-salpaajan kanssa ja vain hoidon jälkeen aakkosjärjestyksen esto on aloitettu (katso "Älä ota Igroton-Lopresoria")
- eräänlainen angina pectoris (rintakipu), jota kutsutaan Prinzmetalin angina pectorikseksi
- kilpirauhasen toiminnan lisääntyminen (tyreotoksikoosi)
- jos kärsit allergiasta ja käytät beetasalpaajia, allergiset reaktiot voivat olla normaalia vakavampia
- maksavaivat, mukaan lukien maksakirroosi. Pienet muutokset nesteen ja elektrolyyttien määrässä veressä diureettien, kuten klortalidonin, aiheuttamina voivat pahentaa maksan toimintahäiriötä maksakoomaan asti, varsinkin jos sinulla on maksakirroosi. Lääkäri seuraa neste- ja elektrolyyttitasoja asianmukaisilla testeillä
- munuaisongelmat (munuaisten vajaatoiminta), koska sinulla saattaa olla kohonnut typen määrä veressäsi.
Silmäongelmat
Jos havaitset Igroton-Lopresor-hoidon aikana silmien tai ihon sivuvaikutuksia (kuivia silmiä ja / tai joskus ihottumaa silmän alla), ota välittömästi yhteys lääkäriisi, joka voi päättää lopettaa hoidon (ks. Kohta "Mahdolliset haittavaikutukset").
Hypokalemia (alhainen veren kaliumpitoisuus)
Jos käytät pitkäaikaista Igroton-Lopresor-hoitoa, veren kaliumpitoisuus saattaa laskea (hypokalemia). Tämä haittavaikutus vaihtelee henkilöittäin ja riippuu käyttämästäsi IgrotonLopresor-annoksesta.Tässä tapauksessa lääkäri tarkistaa veren kaliumpitoisuuden hoidon alussa ja 3-4 viikon kuluttua siitä. Jos muut tekijät (esim. Oksentelu, ripuli, munuaisten toiminnan muutokset) eivät vaikuta kaliummääriin, lääkärintarkastukset suoritetaan 4-6 kuukauden välein. Tarvittaessa lääkäri voi määrätä sinulle suun kautta annettavan Igroton-Lopresor-hoidon kaliumilla tai kaliumia säästävillä lääkkeillä, kuten triamtereenilla, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta. Kerro tässä tapauksessa lääkärillesi, jos käytät muita verenpainetta alentavia lääkkeitä (ACE: n estäjiä), koska tässä tapauksessa lääkärin on pienennettävä IgrotonLopresor-annosta tai lopetettava se 2–3 päiväksi ja / tai aloitettava ACE-hoito pienillä annoksilla (ks. "Muut lääkevalmisteet ja Igroton-Lopresor"). Jos "hypokalemiaan liittyy muita vaikutuksia, kuten lihasheikkoutta, sydämen häiriöitä tai sydämen rytmin muutoksia, lääkäri lopettaa Igroton-Lopresor-hoidon (ks. Kohta" Mahdolliset haittavaikutukset ")
Eläkeläiset
Jos olet iäkäs, käytä tätä lääkettä varoen. Itse asiassa verenpaineen tai sykkeen liiallinen lasku voi johtaa riittämättömään verenkiertoon elintärkeille elimille.
Lisäksi jos olet iäkäs, lääkäri seuraa neste- ja elektrolyyttitasoja asianmukaisilla testeillä.
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa, lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Lapset ja nuoret
Tehoa ja turvallisuutta lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu, joten Igroton-Lopresoria ei suositella näille potilaille (0--18-vuotiaat).
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Igroton Lopresorin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä
Yhteisvaikutuksia sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden samanaikaista käyttöä on seurattava huolellisesti
- lääkkeet tiettyjen sydänsairauksien hoitoon, jotka kuuluvat kalsiumkanavan salpaajien luokkaan (laskimoon annettavat), kuten verapamiili ja diltiatseemi. Tämä yhdistelmä voi voimistaa Lopresorin masentavia vaikutuksia sydämeen ja verenpaineeseen
Yhteisvaikutukset, jotka on otettava huomioon
- verenpainetta alentavat lääkkeet, mukaan lukien: o lääkkeet, jotka alentavat veren katekoliamiinipitoisuuksia (elimistön tuottamat aineet, jotka säätelevät sydämesi sykettä) tai muut beetasalpaajat (myös silmätippojen muodossa) tai estäjät monoamiini masennuksen hoitoon käytettävät oksidaasilääkkeet (MAO) tai klonidiini
- verensokeria alentavat lääkkeet (diabeteslääkkeet ja insuliini)
- tulehduksen ja kivun hoitoon käytettävät lääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), esimerkiksi indometasiini
- lääkkeet tiettyjen digitalisglykosidien luokkaan kuuluvien sydänsairauksien hoitoon.
- pratsosiini
- nitroglyseriini, lääke angina pectoriksen hoitoon
- lääkkeet sydämen rytmihäiriöiden hoitoon (rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni, propafenoni)
- lääkkeet, joita käytetään tiettyjen hengitysvaikeuksien (kuten astman ja yskän) tai nenän puhdistamiseen (nenätipat) tai tiettyjen silmäsairauksien hoitoon (silmätipat), esimerkiksi adrenaliini
- rifampisiini, antibiootti
- simetidiini ja karbenoksoloni, mahahaavan hoitoon käytettävät lääkkeet
- lääkkeet anestesian aikaansaamiseksi leikkauksen aikana (yleis- ja paikallispuudutteet, kuten lidokaiini). Nukutuslääkärisi valitsee sinulle sopivimman anestesian vähentääkseen ei-toivottuja sydänvaikutuksia anestesian aikana Lääkärisi voi päättää lopettaa Igroton-Lopresor-hoidon ennen leikkausta. tässä tapauksessa suspensio on asteittainen ja valmistuu noin 48 tuntia ennen yleisanestesiaa
- litium, lääke, jota käytetään masennuksen hoitoon
- parannuskeinoja, lihaksia rentouttavia lääkkeitä
- kortikosteroidit, tulehduksen ja / tai allergioiden hoitoon käytettävät lääkkeet
- hormoni nimeltä "adrenokortikotrooppinen hormoni (ACTH)"
- ß2-agonistit, lääkkeet hengityselinsairauksien, kuten astman, hoitoon
- amfoterisiini, sieni -infektioiden hoitoon käytettävä lääke
- allopurinoli, lääke, jota käytetään kihdin, nivelsairauden, hoitoon
- amantadiini, lääke, jota käytetään influenssaan
- diatsoksidi, lääke, jota käytetään liian alhaisen verensokerin hoitoon
- lääkkeet joidenkin syöpien hoitoon, esim. syklofosfamidi, metotreksaatti
- lääkkeet, kuten atropiini ja biperideeni, aineet, jotka vaikuttavat hermostoon
- lääkkeitä korkean veren kolesterolipitoisuuden hoitoon, kuten kolestyramiinia
- D-vitamiini
- kalsiumsuolat
- syklosporiini, lääke, joka vähentää immuunijärjestelmän toimintaa esimerkiksi elinsiirron jälkeen
Igroton-Lopresor alkoholin kanssa
Alkoholin käyttöä hoidon aikana ei suositella.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Raskaus
Älä ota Igroton-Lopresoria raskauden aikana (ks. Kohta "Älä ota Igroton-Lopresoria").
Diureettien, mukaan lukien klortalidonin, käyttö raskauden aikana on liittynyt aikuisilla ja lapsilla esiintyviin sivuvaikutuksiin.
Sekä kloortalidoni että metoprololi voivat heikentää istukan verenkiertoa (istukan hypoperfuusio).Tiatsididiureetit, mukaan lukien kloortalidoni, läpäisevät istukan ja ovat liittyneet sikiön tai vastasyntyneen trombosytopeniaan ja voivat liittyä muihin aikuisilla esiintyviin haittavaikutuksiin. Siksi Igroton-Lopresoria ei tule käyttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Jos imetät, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen tämän lääkkeen käytön aloittamista
Igroton-Lopresor erittyy rintamaitoon, joten lääkäri päättää, lopetetaanko tämän lääkkeen käyttö vai aloitetaanko rintaruokinta / vieroitus.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Huimausta, väsymystä tai näköhäiriöitä voi esiintyä Igroton-Lopresorin käytön aikana, erityisesti hoidon alussa. Jos näin käy, älä aja tai käytä mitään työkaluja tai koneita.
Igroton-Lopresor sisältää hydrattua polyhydristä risiiniöljyä
Se voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.
Annos, menetelmä ja antotapa Igroton Lopresorin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
KUTEN
Ota tabletit aina lasillisen veden kanssa äläkä pureskele niitä.Tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
KUINKA PALJON
Suositeltu annos on 1 tabletti päivässä aikaisin aamulla. Tarvittaessa lääkäri määrää muita verenpainetta alentavia lääkkeitä (esimerkiksi vasodilataattoria tai ACE: n estäjää) yhdessä Igroton-Lopresorin kanssa.
Yleensä lääkäri ei lisää tämän lääkkeen annosta, koska annoksen suurentaminen ei anna parempia tuloksia eikä sitä suositella.
Käyttö lapsille ja nuorille
Tämän lääkkeen käyttöä ei suositella lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannoksen Igroton Lopresoria
Jos otat liikaa tätä lääkettä, kerro siitä lääkärillesi tai mene heti sairaalaan.
Lääkäriä odotellessa voi olla hyödyllistä aiheuttaa oksentelua ja / tai ottaa aktiivihiiltä lääkkeen poistamiseksi mahasta ja suolistosta ja jalkojen nostamiseksi.
Tämän lääkkeen yliannostus voi aiheuttaa seuraavia oireita:
- liiallinen verenpaineen lasku (hypotensio)
- sydämenlyönnin väheneminen (sinusbradykardia)
- sydämen vaikeus pumpata verta kehoon sydämen sähköisen johtamisjärjestelmän muutoksen vuoksi (eteis -kammiokatkos)
- vaikea sydänsairaus (sydämen vajaatoiminta)
- verenpaineen lasku ja vakava sydämen toiminnan heikkeneminen (kardiogeeninen sokki)
- sydämenpysähdys
- sydämen rytmihäiriöt (sydämen rytmihäiriöt)
- lihaskouristuksia
- keuhkoputkien kaventuminen ja hengitysvaikeudet (bronkospasmi)
- tajunnan heikkeneminen (tai jopa kooma)
- kouristukset
- heikkouden tunne
- huimaus
- uneliaisuus
- heikentynyt verenkierto (hypovolemia)
- pahoinvointi
- Hän vetäytyi
- kehon sinertävä värjäytyminen (syanoosi).
Alkoholin, verenpainetta alentavien lääkkeiden, kinidiinin (lääke sydämen rytmihäiriöiden hoitoon) tai barbituraattien (epilepsian hoitoon käytettävät lääkkeet) samanaikainen käyttö pahentaa oireita. Ensimmäiset oireet liiallisesta lääkkeen saannista ilmenevät 20 minuutista 2 tuntiin lääkkeen antamisen jälkeen. Vaikutukset voivat myös kestää useita päiviä.
Jos unohdat ottaa Igroton-Lopresoria
Jos unohdat ottaa tabletin, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat Igroton-Lopresorin käytön
Jos sinulla on kysymyksiä tämän tuotteen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Hoidon äkillinen lopettaminen
Älä lopeta Igroton-Lopresor-hoitoa äkillisesti, varsinkin jos sinulla on sairauksia, jotka johtuvat sydämen heikentyneestä hapensaannista (iskeeminen), kuten angina pectoris (rintakipu) .Lääkärisi vähentää angina pectoriksen pahenemista. annos vähitellen 1-3 viikon aikana ja määrätä tarvittaessa korvaushoito sinulle.
Lääkäri seuraa sinua tarkasti, kun lopetat hoidon.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Igroton Lopresorin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos sinulle ilmaantuu seuraavia haittavaikutuksia Igroton-Lopresor-hoidon aikana, ota yhteys lääkäriisi, joka saattaa PYSÄyttää tämän lääkkeen käytön:
- kuivat silmät ja / tai joskus ihottumaa silmän alla
- alhainen veren kaliumpitoisuus, johon liittyy muita vaikutuksia, kuten lihasheikkoutta, sydänsairauksia tai sydämen rytmin muutoksia.
Lisäksi saatat kokea seuraavia haittavaikutuksia:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- veren kaliumpitoisuuden lasku (hypokalemia), etenkin suuremmilla annoksilla
- kohonnut virtsahappopitoisuus veressä (hyperurikemia)
- veren rasva -arvojen (kolesteroli, triglyseridit) nousu.
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- väsymys
- huimaus
- päänsärky
- hidas syke (bradykardia)
- alhainen verenpaine siirryttäessä istumasta seisomaan (ortostaattinen hypotensio ajoittain pyörtymisen kanssa), mikä voi pahentua alkoholilla, anestesia -aineilla tai rauhoittavilla aineilla
- pahoinvointi
- Hän vetäytyi
- kipu vatsassa
- hengitysvaikeudet fyysisen rasituksen jälkeen (rasittava hengenahdistus)
- veren natriumpitoisuuden lasku (hyponatremia)
- veren magnesiumpitoisuuden lasku (hypomagnesemia)
- kohonnut verensokeri (hyperglykemia)
- laihtuminen ja ruokahalu (anoreksia)
- pieniä vaivoja vatsassa ja suolistossa
- nokkosihottuma ja muut ihoärsytyksen muodot
- erektiohäiriö.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- pistely käsissä ja jaloissa (parestesia)
- lihaskrampit
- sydänsairaus (sydämen vajaatoiminta)
- muutokset sydämen rytmissä
- turvotus (turvotus)
- sydämenlyönnin tunteminen (sydämentykytys)
- kipu sormissa ja varpaissa, jotka muuttuvat ensin valkoisiksi, sitten sinertäviksi ja lopulta punertaviksi (Raynaudin ilmiö)
- masennus
- alentunut tietoisuuden taso
- uneliaisuus tai unettomuus
- painajaisia
- ripuli
- ummetus
- ihottumat (ihovaurioiden, nokkosihottuman muodossa)
- bronkospasmi (vaikkei sinulla ole aiemmin ollut obstruktiivista keuhkosairautta)
- kohonnut veren kalsiumpitoisuus (hyperkalsemia)
- sokerin esiintyminen virtsassa (glykosuria)
- diabeteksen paheneminen
- virtsahapon kertymisestä johtuva nivelsairaus (kihti)
- vatsakipu
- sapen virtauksen estäminen maksasta suolistoon (intrahepaattinen kolestaasi)
- ihon ja silmänvalkuaisten keltaisuus (keltaisuus)
- sydämen rytmihäiriöt
- herkkyys auringonvalolle (valoherkkyys)
- näköhäiriöt
- verihiutaleiden määrän väheneminen veressä (trombosytopenia)
- veren valkosolujen määrän väheneminen (leukopenia, agranulosytoosi ja eosinofilia).
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- sydämen sähköisen johtumisen häiriöt
- rintakipu
- gangreeni (sinertävä tai vihertävä iho käsissä tai jaloissa), jos sinulla on vakavia ääreisverenkiertohäiriöitä
- persoonallisuushäiriöt
- aistiharhat
- suun limakalvon kuivuus
- poikkeavuuksia maksan toimintakokeissa
- vaikea maksasairaus (hepatiitti)
- valoherkkyysreaktiot (valoherkkyys)
- lisääntynyt hikoilu
- hiustenlähtö
- psoriaasin paheneminen (ihosairaus)
- nenän limakalvon ärsytys ja tulehdus (nuha)
- seksuaalisen halun häiriöt
- Peyronien tauti (peniksen sairaus)
- heikentynyt näkö
- silmän kuivuus ja / tai ärsytys
- korvien soiminen (tinnitus)
- kuulosairaudet, jos suositeltuja annoksia ylitetään
- painonnousu
- niveltulehdus (niveltulehdus)
- retroperitoneaalinen fibroosi (vatsan tulehdus)
- kloorin puute / menetys veressä (hypokloreeminen alkaloosi)
- haimatulehdus (haimatulehdus)
- hengityselinsairaudet (idiosynkraattinen keuhkoödeema)
- allergisen alkuperän munuaistulehdus (allerginen interstitiaalinen nefriitti)
- verisuonitulehdus (vaskuliitti).
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa https://www.aifa.gov.
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Säilytä alle 25 ° C. Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.
Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä Igroton-Lopresor sisältää
Jokainen depottabletti sisältää:
- Vaikuttavat aineet ovat metoprololitartraatti 200 mg ja kloortalidoni 25 mg.
- Muut aineet ovat: vedetön kolloidinen piidioksidi; mikrokiteinen selluloosa; kaksiemäksinen kalsiumfosfaattidihydraatti; polyakrylaattidispersio 30%; magnesiumstearaatti; hypromelloosi; glyseryylipalmitaattistearaatti; punainen rautaoksidi; natriumtärkkelys karboksimetyyli A; hydrattu polyhydrinen risiiniöljy (katso kappale "Igroton-Lopresor sisältää hydrattua polyhydristä risiiniöljyä"); talkki; titaanidioksidi.
Miltä Igroton-Lopresor näyttää ja pakkauksen sisältö
Igroton-Lopresor on saatavana punaisina, pitkävaikutteisina tabletteina suun kautta, jakouurre molemmilla puolilla ja pakattu 28 tabletin läpipainopakkauksiin.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG LAAJENNETUT TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen depottabletti sisältää:
Vaikuttavat aineet: klooritalidoni 25 mg; metoprololitartraatti 200 mg.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Depottabletti, kalvopäällysteinen, jakouurretabletti
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hypertensio.
04.2 Annostus ja antotapa
Tabletteja ei saa pureskella.
Ne voidaan jakaa puoleen ja mahdollistaa annoksen säätämisen potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan.
Normaali annos on 1 tabletti päivässä aikaisin aamulla. Tarvittaessa voidaan yhdistää toinen verenpainelääke, esimerkiksi vasodilataattori tai ACE -estäjä.
Yleensä annoksen suurentaminen ei anna parempia tuloksia eikä sitä suositella.
Igroton-Lopresorin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttaville aineille, niihin liittyville johdannaisille (mukaan lukien muut beetasalpaajat kuin metoprololi) tai apuaineille.
Metoprololi
Toisen tai kolmannen asteen eteis -kammiokatkos kompensoimaton sydämen vajaatoiminta; kliinisesti merkityksellinen sinusbradykardia (syke alle 45-50 lyöntiä / minuutti); sairas sinus -oireyhtymä; vakavat ääreisverenkierron häiriöt; kardiogeeninen sokki; hoitamaton feokromosytooma (ks. kohta 4.4); hypotensio; vaikea keuhkoastma tai vaikea bronkospasmi.
Kloortalidoni
Anuria; munuaisten vajaatoiminta, jonka kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min; vaikea maksan vajaatoiminta; tulenkestävä hypokalemia tai tilat, jotka aiheuttavat lisääntynyttä kaliumhäviötä; hyponatremia; hyperkalsemia; oireinen hyperurikemia (kihti tai virtsahappokivet); raskaus.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Igroton-Lopresoria tulee käyttää varoen potilailla, joilla on diabetes mellitus. Kloortalidoni voi vaikuttaa haitallisesti glukoosinsietoon, vaikka diabetes mellitusta esiintyy hyvin harvoin klortalidonihoidon aikana.
Beetasalpaajat voivat muuttaa insuliinin ja suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden vaikutuksia (ks. Kohta 4.5). Diabeetikoille on kerrottava, että beetasalpaajat voivat peittää takykardian hypoglykemiasta; muut hypoglykemian ilmenemismuodot, kuten huimaus ja hikoilu, eivät kuitenkaan välttämättä poistuu merkittävästi ja hikoilu voi lisääntyä.
Igroton-Lopresoria tulee käyttää varoen myös potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai etenevä maksasairaus. Pienet muutokset tiatsididiureettien aiheuttamassa neste- ja elektrolyyttitasapainossa voivat aiheuttaa maksakooman, erityisesti potilailla, joilla on maksakirroosi.
Lisäksi metoprololi metaboloituu merkittävässä ensikierron maksassa ja eliminoituu pääasiassa maksametabolian kautta. Siksi maksakirroosi voi lisätä metoprololin systeemistä hyötyosuutta ja vähentää sen kokonaispuhdistumaa, mikä lisää plasman pitoisuuksia.
Metoprololi
Yleensä beetasalpaajia ei tule antaa potilaille, joilla on bronkospastisia sairauksia. Metoprololin suhteellisen kardioselektiivisyyden vuoksi Igroton-Lopresoria voidaan kuitenkin antaa varoen potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen bronkospastinen sairaus, tapauksissa, joissa muut osoitetut lääkkeet eivät ole siedettyjä tai tehottomia. Koska b1-selektiivisyys ei ole ehdoton, on käytettävä pienintä mahdollista Lopresor-annosta ja b2-agonisti samanaikaisesti. Beetasalpaajia ei tule käyttää potilailla, joilla on hoitamaton kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3); sydämen vajaatoiminta on ensin vakautettava.
Koska beetasalpaajia on kielteinen vaikutus eteis-kammion johtumiseen, niitä tulee käyttää varoen vain potilaille, joilla on ensimmäisen asteen eteis-kammiokatkos (ks. Kohta 4.3). Jos potilaalla on etenevä bradykardia (syke alle 50--55 lyöntiä / minuutti), annosta on pienennettävä vähitellen tai hoito on lopetettava vähitellen (ks. Kohta 4.3).
Igroton-Lopresoria tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ääreisverenkierron häiriöitä (esim. Raynaudin tauti tai ilmiö, ajoittainen claudikaatio), koska beetasalpaajahoito voi pahentaa näitä tiloja.
Jos lääke on määrätty potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan feokromosytooma, a-salpaajia on aina annettava samaan aikaan (ks. Kohta 4.3).
Varovaisuutta on noudatettava iäkkäiden potilaiden hoidossa.Liiallinen verenpaineen lasku tai syke voi aiheuttaa riittämättömän verenkierron elintärkeisiin elimiin.
Ennen yleisanestesiaa vaativaa leikkausta nukutuslääkärille on kerrottava, että potilasta hoidetaan beetasalpaajalla. On käytettävä anestesiaa, jolla on mahdollisimman vähän sydämentahdistusta (ks. Kohta 4.5). Beetasalpaaja ennen leikkausta asteittain ja se on suoritettava noin 48 tuntia ennen yleisanestesiaa.
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää erityisesti potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus. Angina pectoriksen pahenemisen estämiseksi Igroton-Lopresor-hoito on lopetettava vähitellen 1-3 viikon aikana ja tarvittaessa aloitettava korvaushoito samanaikaisesti.
Beetasalpaajilla hoidetuilla potilailla muiden lääkkeiden aiheuttamat anafylaktiset reaktiot voivat olla erityisen vaikeita ja vastustaa normaaleja adrenaliiniannoksia. Aina kun mahdollista, beetasalpaajien käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on lisääntynyt anafylaksian riski.
Beetasalpaajat voivat lisätä angina pectoris -kohtausten määrää ja kestoa potilailla, joilla on Prinzmetalin angina pectoris (angina pectoriksen muunnelma). Suhteellisen selektiivisiä beetasalpaajia, kuten metoprololia, voidaan käyttää tällaisilla potilailla, mutta vain äärimmäisen varovasti.
Beetasalpaajat peittävät joitain tyreotoksikoosin kliinisiä oireita. Siksi, kun Igroton-Lopresoria annetaan potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan tyreotoksikoosi, kilpirauhasen ja sydämen toimintaa on seurattava tarkasti.
Okulomokutaanista oireyhtymää täydellisessä muunnoksessaan, jota on kuvattu praktololilla, ei ole raportoitu metoprololin kanssa. Tämän oireyhtymän osittaisia ilmenemismuotoja (kuivat silmät ja / tai joskus ihottuma) on kuitenkin kuvattu myös metoprololin kanssa. Useimmissa tapauksissa oireet hävisivät, kun metoprololihoito lopetettiin. Potilaita on tarkkailtava huolellisesti mahdollisten silmävaikutusten varalta. Jos tällaisia vaikutuksia ilmenee, on harkittava Igroton-Lopresorin käytön lopettamista.
Kloortalidoni
Tiatsidien ja niihin liittyvien diureettien hoitoon on liittynyt muutoksia seerumin elektrolyytteissä, kuten hypokalemiaa, hypomagnesemiaa, hyperkalsemiaa ja hyponatremiaa. Hypokalemia voi herkistää sydämen tai lisätä dramaattisesti sen vastetta digitaliksen myrkyllisiin vaikutuksiin.
Kuten kaikki tiatsididiureetit, klortalidonin indusoima kaliumin erittyminen on annoksesta riippuvainen ja vaihtelee suuruudeltaan henkilöstä toiseen. Seerumin kaliumpitoisuuksien lasku on keskimäärin 0,5-50 mg / l annoksella 25-50 mg vuorokaudessa. Kroonisen hoidon yhteydessä seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava hoidon alussa ja sen jälkeen 3-4 viikon kuluttua.Sen jälkeen tarkistukset on tehtävä 4-6 kuukauden välein, jos lisätekijät eivät vaikuta kaliumin elektrolyyttitasapainoon (esim. oksentelu, ripuli, munuaisten toiminnan muutokset).
Tarvittaessa Igroton-Lopresor voidaan yhdistää oraaliseen kaliumhoitoon tai kaliumia säästävään diureettiin (esim. Triamtereeni). Molemmissa tapauksissa seerumin kaliumpitoisuutta on seurattava. Jos hypokalemiaan liittyy kliinisiä oireita (esim. Lihasheikkous, EKG-muutokset), Igroton-Lopresor-hoito on lopetettava.
Igroton-Lopresorin ja kaliumsuolojen tai kaliumia säästävien diureettien välistä yhteyttä tulee välttää potilailla, jotka jo saavat ACE: n estäjiä.
Seerumin elektrolyyttien seuranta on erityisen tärkeää iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on maksakirroosi.
Kloortalidoni voi lisätä seerumin virtsahappotasoja, mutta kihtihyökkäyksiä esiintyy harvoin kroonisen hoidon aikana.
Kokonaiskolesterolin, triglyseridien tai LDL-kolesterolin pitoisuuksien plasmassa pieniä ja osittain palautuvia nousuja on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet kroonista tiatsidia tai tiatsidityyppisiä diureetteja. Näiden havaintojen kliinisestä merkityksestä keskustellaan.
Kloortalidonia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Tällaisilla potilailla tiatsididiureetit voivat aiheuttaa atsotemiaa ja toistuvan annon vaikutukset voivat olla kumulatiivisia.
Kloortalidoni ja tiatsididiureetit menettävät diureettisen vaikutuksensa, kun kreatiniinipuhdistuma on
Potilailla, joilla on vaikea sepelvaltimotauti tai aivoverisuonitauti, on noudatettava varovaista annosteluaikataulua.
ACE: n estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta tehostavat aineet, jotka lisäävät kiertävän reniinin aktiivisuutta (diureetit). On suositeltavaa pienentää diureetin annosta tai lopettaa se 2–3 päiväksi ja / tai aloittaa hoito ACE: n estäjillä pienellä aloitusannoksella.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Igroton-Lopresorin ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutus verenpaineeseen on additiivinen.
Diabeetikoiden hoidossa on noudatettava varovaisuutta ja diabeteslääkkeen annostusta on muutettava.
Diabeetikoilla, jotka käyttävät insuliinia, beetasalpaajahoitoon voi liittyä voimakkaampia tai pitkittyneitä hypoglykemiajaksoja. Beetasalpaajat voivat myös antagonisoida sulfonyyliureoiden hypoglykeemistä vaikutusta. Näiden vaikutusten riski on pienempi käytettäessä b1-selektiivistä lääkettä, kuten metoprololia, kuin ei-kardioselektiivisten beetasalpaajien kanssa. Igroton-Lopresoria saavia diabeetikoita on seurattava tarkasti turvallisuuden varmistamiseksi diabeteksen hallintaan (ks. kohta 4.4).
Samanaikainen hoito ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä (esim. Indometasiini) voi heikentää Igroton-Lopresorin verenpainetta alentavaa vaikutusta .. Yksittäisiä tapauksia munuaisten toiminnan heikkenemisestä on esiintynyt potilailla, jotka ovat alttiita diureetti- ja tulehduskipulääkkeille.
Digitalisglykosidien ja beetasalpaajien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa liiallista bradykardiaa ja / tai atrioventrikulaarisen johtumisajan pidentymistä.Lisäksi tiatsididiureettien aiheuttama hypokalemia tai hypomagnesemia voivat edistää digitalis-indusoitujen sydämen rytmihäiriöiden ilmaantumista.
Metoprololi
Ensimmäisen pratsosiiniannoksen jälkeistä akuuttia posturaalista hypotensiota voidaan korostaa potilailla, jotka ovat jo saaneet beetasalpaajia.
Potilaita, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka aiheuttavat katekoliamiinipuutoksen, muita beetasalpaajia (mukaan lukien silmätipat) tai monoamiinioksidaasin estäjiä (MAOI), on seurattava.
Jos potilasta hoidetaan samanaikaisesti klonidiinin ja metoprololin kanssa ja klonidiinihoito on lopetettava, beetasalpaaja on lopetettava useita päiviä ennen klonidiinia. Tämä johtuu siitä, että klonidiinin vieroituksen jälkeinen verenpaine voi nousta potilailla, jotka saavat samanaikaisesti beetasalpaajia.
Nitroglyseriini voi lisätä metoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Metoprololi voi muuttaa alkoholin farmakokineettisiä parametreja. Verapamiilin ja diltiatseemin kalsiumantagonistit voivat voimistaa beetasalpaajien masentavia vaikutuksia verenpaineeseen, sykkeeseen ja supistumiseen ja eteis-kammion johtumiseen. Verapamiilityyppistä kalsiumantagonistia (fenyylialkyyliamiini) annettava laskimonsisäisesti potilaille, jotka saavat Igroton-Lopresoria, koska on olemassa sydämenpysähdyksen vaara Potilaita, jotka saavat suun kautta hoitoa verapamiilityyppisellä kalsiumkanavasalpaajalla yhdessä Igroton-Lopresorin kanssa, on seurattava tarkasti.
Amiodaroni, propafenoni ja muut luokan I rytmihäiriölääkkeet voivat voimistaa beetasalpaajien vaikutusta sykkeeseen ja eteis-kammion johtumiseen.
Adrenaliini tai muut aineet, joilla on sympatomimeettista vaikutusta (esim. Yskänlääkkeet tai nenän ja silmätipat), voivat aiheuttaa verenpainereaktioita, kun niitä annetaan samanaikaisesti beetasalpaajien kanssa; tämä on kuitenkin epätodennäköisempää beetasalpaajien terapeuttisilla annoksilla kuin beetasalpaajilla ei kardioselektiivinen.
Entsyymiä indusoivat aineet ja estäjät voivat muuttaa metoprololipitoisuuksia plasmassa. Esimerkiksi rifampisiini alentaa metoprololin pitoisuutta plasmassa ja simetidiini voi nostaa sitä.
Metoprololi voi vähentää lidokaiinin puhdistumaa ja lisätä lidokaiinin vaikutuksia.
Jotkut inhalaatioanesteetit voivat tehostaa beetasalpaajien kardiodepressiivistä vaikutusta (ks. Kohta 4.4).
Kloortalidoni
Koska diureetit nostavat litemiaa, tämä on hoidettava potilailla, joita hoidetaan litiumilla ja klortalidonilla. Kun litium on aiheuttanut polyuriaa, diureeteilla voi olla paradoksaalinen antidiureettinen vaikutus.
Diureetit tehostavat kurare -johdannaisten toimintaa.
Kortikosteroidit, ACTH, β2 -agonistit, amfoterisiini ja karbenoksoloni voivat parantaa klorthalidonin hypokalemista vaikutusta. diatsoksidi ja vähentää sytotoksisten aineiden (esim. syklofosfamidi, metotreksaatti) erittymistä munuaisten kautta ja siten parantaa niiden myelosuppressiivisia vaikutuksia.
Antikolinergiset aineet (esim. Atropiini, biperideeni) voivat lisätä tiatsidityyppisten diureettien hyötyosuutta, mikä johtuu ilmeisesti ruoansulatuskanavan liikkuvuuden ja mahalaukun tyhjenemisnopeuden vähenemisestä.
Tiatsididiureettien imeytyminen heikkenee, kun läsnä on anioninvaihtohartseja, kuten kolestyramiinia.
Tiatsididiureettien antaminen D -vitamiinin tai kalsiumsuolojen kanssa voi tehostaa seerumin kalsiumpitoisuuden nousua.
Samanaikainen siklosporiinihoito voi lisätä hyperurikemian ja kihdin kaltaisten komplikaatioiden riskiä.
04.6 Raskaus ja imetys
Sekä kloortalidoni että metoprololi voivat aiheuttaa istukan hypoperfuusiota. Tiatsididiureetit, mukaan lukien kloortalidoni, läpäisevät istukan ja ovat liittyneet sikiön tai vastasyntyneen trombosytopeniaan ja voivat liittyä muihin aikuisilla esiintyviin haittavaikutuksiin. Siksi Igroton-Lopresoria ei tule käyttää raskauden aikana.
Koska molemmat sen vaikuttavat aineet erittyvät äidinmaitoon, sinun on valittava lääkkeen lopettamisen tai vieroituksen välillä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Metoprololi voi aiheuttaa huimausta, väsymystä tai näköhäiriöitä (ks. Kohta 4.8); Kloortalidoni saattaa heikentää potilaan reaktiokykyä erityisesti hoidon alussa, joten Igroton-Lopresor saattaa häiritä ajokykyä tai koneiden käyttökykyä.
04.8 Haittavaikutukset
Taajuuksien tulkinta: hyvin yleinen: ≥10%; yleinen: ≥1% a
Metoprololi
Keski- ja ääreishermosto
Yleiset: väsymys, huimaus, päänsärky.
Harvinainen: parestesia, lihaskrampit.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä
Yleinen: bradykardia, posturaalinen hypotensio (joskus pyörtyminen).
Harvinainen: sydämen vajaatoiminta, sydämen rytmihäiriöt, turvotus, sydämentykytys, Raynaud'n ilmiö.
Hyvin harvinainen: sydämen johtumishäiriöt, sydänkipu, gangreeni potilailla, joilla on aiemmin ollut vakavia perifeerisiä verenkiertohäiriöitä.
Psyyke
Harvinainen: masennus, heikentynyt henkinen valppaus, uneliaisuus tai unettomuus, painajaisia.
Hyvin harvinainen: persoonallisuushäiriöt, aistiharhat.
Ruoansulatuskanava
Yleiset: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.
Harvinainen: ripuli, ummetus.
Hyvin harvinainen: suun kuivuminen, poikkeavuudet maksan toimintakokeissa, hepatiitti.
Iho ja lisäosat
Harvinainen: ihottuma (nokkosihottuma, psoriasiforminen ja dystrofinen ihovaurio).
Hyvin harvinainen: valoherkkyys, lisääntynyt hikoilu, hiustenlähtö, psoriaasin paheneminen.
Hengitysteiden
Yleinen: rasittava hengenahdistus.
Harvinainen: bronkospasmi (voi esiintyä potilailla, joilla ei ole ollut obstruktiivista keuhkosairautta).
Hyvin harvinainen: nuha.
Urogenitaalinen järjestelmä
Hyvin harvinainen: libido ja seksuaaliset voimavarat, Peyronien tauti (suhdetta metoprololiin ei ole lopullisesti vahvistettu).
Aistielimet
Hyvin harvinainen: näköhäiriöt, silmien ärsytys ja / tai kuivuus, tinnitus, kuulovaikeudet, jos suositellut annokset ylitetään.
Endokriininen järjestelmä ja aineenvaihdunta
Hyvin harvinainen: painonnousu.
Veri
Hyvin harvinainen: trombosytopenia.
Sekalaisia
Hyvin harvinainen: niveltulehdus, retroperitoneaalinen fibroosi (suhdetta metoprololiin ei ole lopullisesti vahvistettu).
Kloortalidoni
Elektrolyytti- ja aineenvaihduntahäiriöt
Erittäin yleinen: hypokalemia, erityisesti suurilla annoksilla, hyperurikemia ja kohonneet plasman lipidit.
Yleinen: hyponatremia, hypomagnesemia ja hyperglykemia.
Harvinainen: hyperkalsemia, glykosuria, metabolisen diabeteksen paheneminen ja kihti.
Erittäin harvinainen: hypokloreeminen alkaloosi.
Ruoansulatuskanava
Yleinen: ruokahaluttomuus ja pienet ruoansulatuskanavan kipu.
Harvinainen. lievä pahoinvointi ja oksentelu, mahakipu, ripuli, ummetus, intrahepaattinen kolostaasi, keltaisuus.
Erittäin harvinainen: haimatulehdus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä
Yleinen: ortostaattinen hypotensio, jota alkoholi, anestesia tai rauhoittavat lääkkeet voivat pahentaa.
Harvinainen: sydämen rytmihäiriöt
Iho
Yleinen: nokkosihottuma ja muut ihottumat.
Harvinainen: valotietoisuus.
Keski- ja ääreishermosto
Yleinen: huimaus.
Harvinainen: päänsärky, parestesia.
Urogenitaalinen järjestelmä
Yleinen: impotenssi.
Aistielimet
Harvinainen: näköhäiriöt.
Veri
Harvinainen: trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi ja eosinofilia.
Sekalaisia
Erittäin harvinainen: idiosynkraattinen keuhkoödeema, allerginen interstitiaalinen nefriitti ja vaskuliitti.
04.9 Yliannostus
Merkit ja oireet
Metoprololin yliannostuksen aiheuttama myrkytys voi johtaa vakavaan hypotensioon, sinusbradykardiaan, eteis -kammiokatkos, sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki, sydämenpysähdys, bronkospasmi, tajunnan heikkeneminen (tai jopa kooma), kohtaukset, pahoinvointi, oksentelu ja syanoosi.
Alkoholin, verenpainelääkkeiden, kinidiinin, barbituraattien samanaikainen nauttiminen pahentaa oireita ja oireita.Metoprololin yliannostuksen ensimmäiset ilmenemismuodot näkyvät 20 minuutin - 2 tunnin kuluttua. .
Pahoinvointia, heikkouden tunnetta, huimausta, uneliaisuutta, hypovolemiaa, hypotensiota ja elektrolyyttihäiriöitä, jotka liittyvät sydämen rytmihäiriöihin ja lihaskouristuksiin, on havaittu yliannostuksen yhteydessä klortalidonin kanssa.
Hoito
Potilaat on aina saatettava sairaalaan ja yleensä tehohoitoon, jotta he voivat jatkuvasti seurata elintoimintojaan (sydämen toiminta, verikaasuanalyysi, biokemialliset parametrit). Laskimonsisäisen nesteen ja elektrolyytin korvaaminen voidaan ilmoittaa. Tarvittaessa on aloitettava kiireellisiä tukitoimenpiteitä, kuten keinotekoinen ilmanvaihto tai sydämen sykkeen säätö. myrkytys.
Mahdollisesti hengenvaarallisen yliannostuksen sattuessa oksentelu (jos potilas on tajuissaan), mahahuuhtelu ja / tai aktiivihiilen antaminen lääkkeen poistamiseksi maha-suolikanavasta. Hemodialyysillä ei todennäköisesti ole hyödyllistä vaikutusta metoprololin eliminaatioon.
Liiallisen beetasalpauksen vaikutusten neutraloimiseksi seuraavat toimenpiteet voivat olla tarpeen:
Jos kyseessä on merkittävä bradykardia, atropiini voidaan antaa laskimonsisäisesti. Laskimonsisäistä beeta-agonistia (esim. Prenalterolia, isoprenaliinia) tulee käyttää bradykardian ja hypotension hallintaan; erittäin suuret annokset voivat olla tarpeen beetasalpauksen voittamiseksi.
Dopamiinia, dobutamiinia tai noradrenaliinia voidaan antaa verenpaineen ylläpitämiseksi.
Glukagonilla on positiivisia inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia sydämeen β-adrenergisistä reseptoreista riippumatta, ja sen on osoitettu olevan tehokas hoidettaessa beetasalpaajan yliannostukseen liittyvää vastustuskykyistä hypotensiota ja sydämen vajaatoimintaa.
Diatsepaami on paras lääke kouristusten hallintaan. 2-agonisti tai aminofylliini voidaan antaa bronkospasmin torjumiseksi; keuhkoputkia laajentavan lääkityksen aikana ja sen jälkeen potilaita on seurattava sydämen rytmihäiriöiden ilmaantumisen varalta.
Yliannostuksen jälkeen beetasalpaaja voi keskeytyä (ks. Kohta 4.4).
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: kardioselektiiviset beetasalpaajat ja diureetit.
ATC -koodi: C07CB02
Farmakodynaamiset vaikutukset ja vaikutusmekanismi
Igroton-Lopresor sisältää kaksi komponenttia, joilla on erilaiset toimintamekanismit ja joiden verenpainetta alentavat vaikutukset täydentävät toisiaan.
Metoprololi
Metoprololi on kardioselektiivinen beetasalpaaja, joka vaikuttaa 1-adrenergisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat pääasiassa sydämessä, pienemmillä annoksilla kuin mitä tarvitaan estämään b2-reseptoreita, jotka sijaitsevat pääasiassa perifeerisissä verisuonissa ja keuhkoputkissa.
Metoprololilla ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta eikä sillä ole osittaista antagonistista aktiivisuutta (ISA).
Metoprololi heikentää tai estää katekoliamiinien sydämeen stimuloivaa vaikutusta, mikä johtaa sydämen sykkeen, supistumisen ja tehon heikkenemiseen.
Se alentaa korkeaa verenpainetta sekä orto- että selällään ja vähentää verenpaineen nousua fyysisen rasituksen vuoksi.
Hoito johtaa aluksi perifeerisen resistenssin lisääntymiseen, joka normalisoituu tai joissakin tapauksissa vähenee pitkäaikaisen hoidon aikana. Kuten kaikkien beetasalpaajien kohdalla, metoprololin verenpainetta alentavan vaikutuksen tarkkaa mekanismia ei tunneta täysin, mutta metoprololilla havaittu pitkäaikainen verenpaineen lasku näyttää olevan suoraan verrannollinen perifeerisen kokonaisresistenssin asteittaiseen vähenemiseen.
Pitkäaikainen metoprololihoito voi vähentää insuliiniherkkyyttä, mutta metoprololi häiritsee insuliinin vapautumista ja hiilihydraattien aineenvaihduntaa vähemmän kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat.
Lyhyen aikavälin tutkimuksissa metoprololin on osoitettu muuttavan veren lipidiprofiilia lisäämällä triglyseridejä ja vähentämällä vapaita rasvahappoja. joissakin tapauksissa se aiheuttaa lievää HDL-fraktion laskua, vaikkakin vähemmän kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat. Useiden vuosien ajan tehdyssä pitkäaikaistutkimuksessa kolesterolitasot laskivat.
Kloortalidoni
Kloortalidoni on bentsotiatsididiureetti, joka liittyy tiatsididiureetteihin ja jolla on pitkä vaikutusaika.
Tiatsidit ja tiatsidin kaltaiset diureetit vaikuttavat pääasiassa distaalisen munuaistiehyen (ensimmäinen kierretty kanava) tasolla ja estävät NaCl: n reabsorptiota (antagonisoimalla Na + -Cl-kuljettajaa) ja edistävät Ca ++: n uudelleen imeytymistä ( tuntematon mekanismi). Lisääntynyt Na +: n ja veden vapautuminen keräysputken aivokuoren tasolla ja / tai lisääntynyt virtausnopeus lisäävät K +: n ja H +: n eritystä ja erittymistä.
Lisääntynyt natriumin ja kloridin erittyminen virtsaan ja alempi virtsan kaliumpitoisuuden nousu, jotka aiheutuvat klortalidonista, ovat annoksesta riippuvaisia. Ihmisillä, joilla on normaali munuaisten toiminta, diureesi indusoidaan 12,5 mg klortalidonin annon jälkeen. Diureettinen vaikutus vahvistuu noin 2-3 tunnin kuluttua, saavuttaa maksiminsa noin 4-24 tunnin kuluttua ja voi kestää 2-3 päivää.
Tiatsididiureettien aiheuttama diureesi johtaa aluksi plasman tilavuuden, sydämen tehon ja systeemisen paineen laskuun. Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä voi aktivoitua. Kloortalidoni alentaa verenpainetta kohtalaisesti verenpainepotilailla. Jatkuvassa käytössä verenpainetta alentava vaikutus säilyy, oletettavasti perifeerisen resistenssin laskun vuoksi; sydämen tila palautuu ennen hoitoa oleviin arvoihin, plasman tilavuus pysyy jonkin verran pienempänä ja kiertävä reniiniaktiivisuus voi lisääntyä.
Kroonisen annon jälkeen klortalidonin verenpainetta alentava vaikutus on annoksesta riippuvainen annoksille 12,5 - 50 mg / vrk. Annoksen nostaminen yli 50 mg lisää metabolisia komplikaatioita ja harvoin on hyödyllistä terapeuttista vaikutusta.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Metoprololi
Metoprololi imeytyy koko suolistossa.
Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 4-5 tunnin kuluttua, jos metoprololia annetaan kontrolloidusti vapauttavilla formulaatioilla ja imeytymisaste on täydellinen, kuten tavanomaisella tabletilla. Metoprololipitoisuudet plasmassa suurenevat lähes suhteessa annokseen 50-200 mg: n alueella.
Massiivisen ensikierron vaikutuksen vuoksi vain noin 50% kerta -annoksesta metoprololia saavuttaa systeemisen verenkierron. Esijärjestelmän eliminaation laajuus vaihtelee yksilötasolla johtuen geneettisistä eroista oksidatiivisessa aineenvaihdunnassa. Vaikka plasmaprofiili osoittaa "suurta vaihtelua kohteiden välillä, se on kuitenkin hyvin toistettavissa yksittäisen yksilön" yhteydessä. Toistuvan annon jälkeen systeemisesti saatavilla olevan lääkkeen prosenttiosuus on suurempi kuin kerta -annoksen jälkeen saatu. Lääkkeen nauttiminen ruoan kanssa voi lisätä kerta-annoksen systeemistä saatavuutta noin 20-40%.
Metoprololi jakautuu nopeasti, jakautumistilavuus on 3,2-5,6 l / kg. Puoliintumisaika ei ole annoksesta riippuvainen eikä muutu toistuvalla annostelulla. Noin 10% plasman metoprololista sitoutuu proteiineihin. Metoprololi läpäisee istukan ja löytyy äidinmaidosta (ks. Kohta 4.6). metoprololin pitoisuudet ovat samanlaisia kuin plasman pitoisuudet.
Metoprololi metaboloituu laajasti sytokromi P450 -järjestelmän maksaentsyymien välityksellä. Metoprololin oksidatiivinen aineenvaihdunta on geneettisesti kontrolloitu. Mikään metoprololin metaboliitti ei vaikuta merkittävästi sen beetasalpaavaan vaikutukseen.
Metoprololin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 3-4 tuntia, hitaasti metaboloivilla henkilöillä se voi olla 7-9 tuntia. Noin 95% annoksesta voidaan erittää virtsaan. Suurimmalla osalla (laajasti metaboloituvista) potilaista alle 5% oraalisesta annoksesta erittyy muuttumattomana. Potilailla, joiden aineenvaihdunta on hidasta, jopa 40% annoksesta voi erittyä muuttumattomana.
Metoprololipitoisuuksissa plasmassa ei ole merkittäviä muutoksia iäkkäillä potilailla verrattuna nuorempiin.
Munuaisten vajaatoiminta ei todennäköisesti vaikuta metoprololin hyötyosuuteen tai sen eliminaatioon. Metaboliittien erittyminen kuitenkin vähenee.Metaboliittien merkittävää kertymistä on havaittu potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on noin 5 ml / min tai vähemmän, mutta tämä kertyminen ei vaikuta metoprololin beetasalpaaviin ominaisuuksiin.
Maksakirroosi voi lisätä muuttumattoman metoprololin hyötyosuutta ja vähentää sen kokonaispuhdistumaa. Potilailla, joilla on porta-cava-anastomoosi, laskimonsisäisen annon yhteydessä systeeminen puhdistuma on noin 0,3 l / min ja AUC-arvot jopa 6 kertaa korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.
Tulehdukselliset sairaudet eivät vaikuta metoprololin farmakokinetiikkaan, kun taas kilpirauhasen liikatoiminta voi lisätä sen esijärjestelmän puhdistumaa.
Kloortalidoni
Suun kautta annetun 50 mg: n klooritalidonin biologinen hyötyosuus on noin 64%. ja huippupitoisuus veressä saavutetaan noin 8-12 tuntia nauttimisen jälkeen. 25 ja 50 mg: n annosten keskimääräiset Cmax-arvot ovat vastaavasti 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) ja 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol) 100 ml: n annoksiin asti c "on suhteellinen AUC -arvon nousu. Toistuvana 50 mg: n päivittäisenä annoksena vakaan tilan keskimääräiset veren pitoisuudet (mitattuna 24 tunnin annosvälin lopussa) 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l) saavutetaan 1-2 viikon kuluttua.
Koska erytrosyyteihin kertyy runsaasti ja ne sitoutuvat plasman proteiineihin, vapaata klooritalidonia on veressä vain pieni osa.Sillä on suuri sitoutumisaffiniteetti erytrosyyttien hiilihappoanhydraasiin 50 mg: n annoksilla hoidon aikana vain noin 1,4% veressä esiintyvä kloortalidonin määrä on vakaan tilan plasmassa. In vitro klooritalidonin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 76% ja suurin osa sitoutuu albumiiniin.
Kloortalidoni läpäisee istukan ja siirtyy äidinmaitoon. Äideillä, joille annettiin 50 mg kloortalidonia päivittäin ennen synnytystä ja sen jälkeen, sikiön kokoveren kloortalidonipitoisuudet olivat noin 15% äidin veressä olevista. Chlorthalidonin pitoisuus lapsivesissä ja rintamaidossa vastaa noin 4% siitä vastaavassa äidin veressä.
Metabolia ja maksan kautta erittyminen sappeen ovat vähäinen eliminaatioreitti. 120 tunnin kuluessa noin 70% annoksesta erittyy virtsaan ja ulosteeseen, enimmäkseen muuttumattomana.
Kloortalidoni eliminoituu koko verestä ja plasmasta, ja sen puoliintumisaika on noin 50 tuntia. Eliminaation puoliintumisaika ei muutu kroonisen annon jälkeen: Suurin osa klortalidonin imeytyneestä annoksesta erittyy munuaisten kautta, ja keskimääräinen munuaispuhdistuma plasmassa on 60 ml / min.
Muutokset munuaisten toiminnassa eivät muuta klortalidonin farmakokinetiikkaa, koska lääkkeen affiniteetti punasolujen hiilihappoanhydraasiin rajoittaa lääkkeen poistumista verestä tai plasmasta. Kloortalidonin eliminaatio tapahtuu hitaammin iäkkäillä potilailla kuin terveillä nuorilla aikuisilla, vaikka imeytyminen on sama. Siksi on suositeltavaa, että klooritalidonilla hoidettuja iäkkäitä potilaita valvotaan tiiviisti.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Metoprololi
Lisääntymistoksisuustutkimukset hiirillä, rotilla ja kaneilla eivät paljastaneet metoprololitartraatin teratogeenistä potentiaalia. Suuriin annoksiin on liittynyt jonkin verran äidin toksisuutta ja jälkeläisten kasvun hidastumista sekä kohdussa että syntymän jälkeen. Rotilla ei ollut näyttöä hedelmällisyyden vaurioitumisesta suun kautta annoksilla, jotka olivat enintään 500 mg / kg.
Ames -testissä, jossa oli bakteerisoluja, ja nisäkkäiden somaattisilla soluilla tai uroshiiren itusoluilla tehdyissä in vivo -testeissä metoprololitartraatilla ei havaittu olevan perimää vaurioittavia / genotoksisia vaikutuksia.
Kun suun kautta annettiin enintään 800 mg / kg annoksia 21-24 kuukauden ajan, metoprololitartraatti ei ollut karsinogeeninen hiirillä ja rotilla.
Kloortalidoni
Kokeet geenimutaatioiden indusoimisesta bakteereissa tai viljellyissä nisäkässoluissa ovat tuottaneet negatiivisia tuloksia. Erittäin sytotoksisissa määrityksissä hamsterin munasarjasoluviljelmissä indusoidaan kromosomaalisia poikkeavuuksia. tai hiiren luuytimen mikrotumissa tai rotan maksassa ei paljastanut mitään todisteita kromosomaalisten vaurioiden aiheuttamisesta.Siksi uskotaan, että hamsterin munasarjasolutestien tulokset ovat peräisin sytotoksisuuteen liittyvistä näkökohdista eikä genotoksisuudesta. Voidaan päätellä, että kloortalidoni ei aiheuta mutageneesiriskiä ihmisillä.
Kloortalidonilla ei ole tehty pitkäaikaisia karsinogeenisuustutkimuksia.
Teratogeeniset tutkimukset rotilla ja kaneilla eivät paljastaneet teratogeenistä potentiaalia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa; kaksiemäksinen kalsiumfosfaattidihydraatti; magnesiumstearaatti; vedetön kolloidinen piidioksidi; talkki; titaanidioksidi; punainen rautaoksidi; hypromelloosi; polyakrylaattidispersio 30%; glyseryylipalmitaattistearaatti; hydrattu polyhydrinen risiiniöljy; natriumtärkkelys karboksimetyyli A.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tiedossa.
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa. Säilytä tabletit alkuperäisessä pakkauksessa, jotta ne eivät pääse kosteuteen.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Myrkyttömät ALU / PVC- tai ALU / PVC / PVDC-läpipainopakkaukset
Pakkaus, jossa 28 kalvopäällysteistä tablettia kalenteriläpipainopakkauksissa
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei mitään.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Daiichi Sankyo Italia S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - 00142 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
A.I.C. n: 024769022
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Valtuutus: 20.12.1984; uusiminen: 1.6.2005
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Huhtikuuta 2008
