Vaikuttavat aineet: Trinitroglyseriini
Rectogesic® 4 mg / g peräsuolen voide
Käyttöaiheet Miksi Rectogesicia käytetään? Mitä varten se on?
Rectogesic on peräsuolen voide, joka sisältää vaikuttavana aineena glyseryylitrinitraattia. Glyseriinitrinitraatti on osa orgaanisten nitraattien lääkeryhmää.
Voide auttaa lievittämään kroonisten peräaukon halkeamien aiheuttamaa kipuoireita. Termi peräaukon halkeama määritellään peräaukon kanavan vuoraavan limakalvon vaurioksi. Glyseryylitrinitraatin paikallinen käyttö anaalikanavaan vähentää peräaukon painetta ja lisää verenkiertoa, mikä vähentää kipua.
Vasta -aiheet, kun Rectogesic -valmistetta ei tule käyttää
Älä käytä Rectogesic -valmistetta, jos:
- olet allerginen glyseryylitrinitraatille tai vastaaville lääkkeille
- olet allerginen tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- kärsivät alhaisesta verenpaineesta
- kärsit sydän- tai verisuonisairauksista
- sinulla on suljetun kulman glaukooma, tila, jossa silmänpaine nousee nopeasti aiheuttaen näön menetyksen
- kärsit migreenistä tai toistuvista päänsärkyistä
- sinulla on kohonnut kallonsisäinen paine tai korkea verenpaine pään alueella (esim. pään vamma tai aivoverenvuoto - verenvuoto aivoverisuonen repeämän vuoksi, mikä voi olla hengenvaarallista ilman välitöntä lääketieteellistä hoitoa) Aivoverenvuoto raportoidaan yleisesti aivohalvaus) tai riittämätön aivoverenkierto (alhainen verenkierron määrä aivoissa)
- sinulla on anemia (alhainen raudan pitoisuus veressä)
- ota jokin seuraavista: erektiohäiriölääkkeet, kuten sildenafiilisitraatti, tadalafiili, vardenafiili; lääkkeet angina pectoriksen tai sydänkipujen hoitoon, kuten glyseryylitrinitraatti (TNG), isosorbididinitraatti, amyyli tai butyylinitriitti; korkean verenpaineen tai masennuksen lääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet), asetyylikysteiini tai alteplaasi.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Rectogesic -valmistetta
Ole erityisen varovainen Rectogesicin suhteen:
- jos sinulla on maksa- tai munuaissairaus
- jos hepariinia annetaan, veren tarkkaa seurantaa on suoritettava, koska hepariiniannoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin lopetat Rectogesic -hoidon
- jos sinulla on peräpukamia ja verenvuotoa tavallista enemmän, lopeta Rectogesicin käyttö ja ota yhteys lääkäriisi
- jos tunnet voimakasta päänsärkyä Rectogesic -valmistetta käytettäessä, kerro siitä lääkärillesi, joka päättää muuttaako Rectogesic -annosta vai lopetetaanko voiteen käyttö kokonaan.
Rectogesic voi aiheuttaa verenpaineen laskua. On hyvä nousta hitaasti makuulta tai istuma -asennosta, muuten saatat tuntea itsesi heikoksi. Jos juot alkoholia Rectogesic -hoidon aikana, verenpaine laskee todennäköisemmin.
Lapset ja nuoret
Rectogesic -valmistetta ei ole tarkoitettu alle 18 -vuotiaille lapsille ja nuorille, koska sitä ei ole testattu tämän ikäryhmän kohteilla.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Rectogesicin vaikutusta
Muut lääkkeet ja Rectogesic
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Seuraavat lääkkeet voivat lisätä Rectogesicin vaikutusta verenpaineen alentamiseen
- Masennuslääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet)
- Erektiohäiriöiden (miesten impotenssi) lääkkeet (sildenafiilisitraatti, tadalafiili, vardenafiili)
- Lääkkeet korkeaan verenpaineeseen
- Diureetit
- Yleisesti käytettyjä rauhoittavia aineita
- Sydänongelmien hoitoon käytettävät lääkkeet (isosorbididinitraatti, amyyli tai butyylinitriitti)
Muut lääkkeet
- Asetyylikysteiini voi voimistaa Rectogesicin vaikutusta verenkiertoon
- Hepariinin (käytetään veren hyytymisen hallintaan) vaikutus voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Rectogesicin kanssa
- Alteplaasin (käytetään sydänvaivojen hoitoon) vaikutus voi heikentyä, kun sitä annetaan yhdessä Rectogesicin kanssa
- Rectogesic -valmisteen ottaminen dihydroergotamiinin kanssa (käytetään migreenin hoitoon) voi lisätä dihydroergotamiinin vaikutusta ja johtaa sepelvaltimoiden supistumiseen (sydämen verisuonten kaventuminen, mikä heikentää verenkiertoa)
- Asetyylisalisyylihappo (aspiriini) ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (tietyntyyppiset kipulääkkeet) voivat muuttaa Rectogesicin terapeuttista vaikutusta.
Rectogesic ja alkoholi
Ole varovainen alkoholinkäytön suhteen, sillä voiteen käyttö voi aiheuttaa alkoholilla tavallista suuremman vaikutuksen.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Rectogesic -valmistetta ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen lääkkeiden käyttöä, jos olet raskaana tai imetät.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voiteen käytön vaikutuksista ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tutkimuksia. autoa tai koneita, kunnes nämä vaikutukset ovat kokonaan hävinneet.
Rectogesic sisältää lanoliinia ja propyleeniglykolia
Tämä lääke sisältää lanoliinia (villarasvaa), joka voi aiheuttaa ihoreaktioita (esim. Kosketusihottumaa). Lääke sisältää myös propyleeniglykolia, joka voi aiheuttaa ihoärsytystä.
Annostus ja käyttötapa Rectogesicin käyttö: Annostus
Antotapa
Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voide on tarkoitettu peräsuolen käyttöön.
Käytä tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Suositeltu annos on noin 375 mg voidetta (noin 1,5 mg glyseriinitrinitraattia) anaalikanavaan 12 tunnin välein.
Voiteen levittämiseen voit käyttää sormen suojaa, kuten liimakalvoa tai sormisuojusta. Sormisuojat löytyvät apteekista tai kirurgisten tarvikkeiden jälleenmyyjältä ja liimakalvo lähimmästä supermarketista. Aseta sormesi annostelua varten ulkopakkauksessa olevaa 1 tuuman viivaa pitkin ja levitä viivan pituinen voidelista sormesi päähän painamalla varovasti putkea.Aseta voide varovasti anaalikanavaan sormellasi, joka tulee asettaa sormen ensimmäiseen niveliin (noin 1 cm) peräaukon sisään.
Levitä voidetta 12 tunnin välein lääkärisi ohjeiden mukaan äläkä ylitä annosta. Pese kädet käytön jälkeen ja hävitä sormisuojus tai liimakalvo (ei wc: ssä).
Jatka hoitoa, kunnes kipu häviää tai enintään 8 viikkoa. Jos peräaukon kipu ei parane Rectogesicin käytön yhteydessä, ota yhteys lääkäriisi uudelleen varmistaaksesi, ettei muita syitä ole.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian monta Rectogesic -valmistetta?
Jos käytät enemmän Rectogesicia kuin sinun pitäisi
Jos huomaat, että olet levittänyt enemmän voidetta kuin sinun pitäisi, saatat tuntea huimausta ja huimausta. Hänellä voi myös olla nopea syke tai sydämentykytys. Jos koet näitä oireita, pese ylimääräinen voide pois ja kerro siitä heti lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Jos unohdat käyttää Rectogesicia
Älä käytä kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Ota seuraava annos tavalliseen aikaan.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Rectogesicin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Vakavat haittavaikutukset:
- Anafylaktoidiset reaktiot (allerginen, mahdollisesti kuolemaan johtava reaktio, joka ilmenee kasvojen, huulten, kielen tai kurkun turvotuksena, hengitysvaikeuksina, hengenahdistuksena tai romahtamisena). Jos sinulla on jokin näistä oireista, lopeta voiteen käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
- Allergiset ihoreaktiot (mahdollisesti vakavia). Jos saat allergisen ihoreaktion, lopeta voiteen käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi
Muut haittavaikutukset:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- Päänsärky, joka voi olla vakava. Jos sinulla on päänsärky sivuvaikutuksena, poista voide. Jos päänsärky on kiusallista, sinun on ehkä kysyttävä lääkäriltäsi, jos lopetat lääkkeen käytön.
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- Huimaus
- Pahoinvointi
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Ripuli
- Hän vetäytyi
- Peräsuolen verenvuoto, peräsuolen häiriöt
- Anaalikipua, kutinaa tai polttamista peräaukossa
- Nopea sydämenlyönti tai sydämentykytys
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- Pyörtymisen tunne seisoessaan
Tuntemattomat haittavaikutukset (yleisyyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella)
- Päässä tyhjyyden tunne, pyörtyminen
- Alhainen verenpaine
- Ihottuma ärsytystä tai kipua levityskohdassa
Muut tunnetut haittavaikutukset, jotka liittyvät glyseryylitrinitraattilääkkeiden käyttöön (yleisyys tuntematon)
- Huuhtele
- Epästabiili angina pectoris (rintakipu)
- Korkea verenpaine hoidon lopettamisen jälkeen
- Methemoglobinemia (oireita ovat ihon sininen / violetti värimuutokset ja hengenahdistus)
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville. Älä käytä tätä lääkettä putkessa ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Säilytä alle 25 ° C
- Ei saa jäätyä
- Pidä putki tiiviisti suljettuna
- Kun voide on avattu, käytä sitä 8 viikon kuluessa.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Rectogesic sisältää
Vaikuttava aine on glyseryylitrinitraatti. Yksi gramma peräsuolen voidetta sisältää 4 mg glyseryylitrinitraattia. Tavallinen 375 mg: n Rectogesic -annos sisältää noin 1,5 mg glyseriinitrinitraattia.
Muut aineet ovat: propyleeniglykoli, lanoliini, sorbitaaniseskvioleaatti, kova parafiini ja valkoinen pehmeä parafiini.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Rectogesic on valkeahko, homogeeninen, läpinäkymätön peräsuolen voide, joka on jaettu 30 g: n alumiiniputkiin
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
RECTOGESIC 4 MG / G SUORA POMADE
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Trinitroglyseriini: 4 mg / g.
Yksi gramma peräsuolen voidetta sisältää 4 mg glyseryylitrinitraattia (TNG). 375 mg tätä formulaatiota sisältää noin 1,5 mg TNG: tä.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Jokainen gramma peräsuolen voidetta sisältää myös 36 mg propyleeniglykolia ja 140 mg lanoliinia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Peräsuolen voide.
Valkoinen, homogeeninen, läpinäkymätön voide.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voide on tarkoitettu aikuisille kroonisen peräaukon halkeamiseen liittyvän kivun lievittämiseen.
Kliinisen kehityksen aikana lääkkeellä oli vähäinen vaikutus päivittäisen keskimääräisen kivun voimakkuuden parantamiseen (ks. Kohta 5.1).
04.2 Annostus ja antotapa
Antotapa: rektaalinen käyttö
Aikuiset:
Voiteen levittämiseen voit käyttää sormen suojaa, kuten liimakalvoa tai sormisuojusta (osta sormisuojat erikseen, apteekista tai kirurgisten tarvikkeiden jälleenmyyjältä tai liimakalvo lähimmästä supermarketista). Aseta sormesi annostelua varten Rectogesic-valmistetta sisältävässä pakkauksessa olevaa 2,5 cm: n viivaa pitkin ja levitä viivan pituinen voideliuska sormen päähän painamalla kevyesti letkua. Voiteen määrän tulee olla noin 375 mg (1,5 mg) Työnnä sitten sormi varovasti suojuksella peräaukkokanavaan ensimmäiseen interfalangeaaliseen niveleen asti ja levitä voide pyörivin liikkein kanavan seinään.
4 mg / g annos voidetta sisältää 1,5 mg glyseryylitrinitraattia. Tämä annos on annettava peräaukon sisään 12 tunnin välein. Hoitoa voidaan jatkaa, kunnes kipu lakkaa, enintään 8 viikkoa.
Rectogesicia tulee käyttää, kun konservatiivinen hoito on osoittautunut riittämättömäksi peräaukon halkeamien akuuttien oireiden hoitoon.
Iäkkäät (yli 65 -vuotiaat):
Rectogesicin käytöstä vanhuksilla ei ole viitteitä.
Potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta:
Rectogesicin käyttöön ei ole viitteitä potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
Lapset ja nuoret:
Rectogesicin käyttöä ei suositella alle 18 -vuotiaille lapsille ja nuorille, koska sen turvallisuudesta ja tehosta ei ole tietoja.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle "glyseryylitrinitraatti" tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille tai muille orgaanisille nitraateille.
Samanaikainen hoito fosfodiesteraasi -tyypin 5 (PDE5) estäjillä, esim.sildenafiilisitraatti, tadalafiili, vardenafiili ja muiden NO (typpioksidi) luovuttajien orgaaniset nitraatit, kuten muut pitkävaikutteiset TNG-johdannaiset, kuten isosorbididinitraatti, amyyli tai butyylinitriitti
Ortostaattinen hypotensio, hypotensio tai korjaamaton hypovolemia, koska glyseryylitrinitraatin käyttö näissä tiloissa voi aiheuttaa vakavan hypotension tai sokin.
Lisääntynyt kallonsisäinen paine (esim. Pään vamma tai aivoverenvuoto) tai riittämätön aivoverenkierto.
Migreeni tai toistuva päänsärky.
Aortan tai mitraalinen ahtauma.
Obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia.
Supistava perikardiitti tai perikardiaalinen tamponadi.
Vahva anemia.
Suljettu kulma glaukooma.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Rectogesic -voiteen hyöty -riskisuhde on määritettävä yksilöllisesti. Joillakin potilailla voi esiintyä voimakasta päänsärkyä Rectogesic -hoidon jälkeen. Joissakin tapauksissa on suositeltavaa arvioida sopiva annos uudelleen. Potilailla, joiden riski / hyötysuhde arvioidaan negatiiviseksi, Rectogesic -hoito on lopetettava lääkärin ohjeen mukaan ja uusi hoito- tai kirurginen hoito on aloitettava.
Rectogesic -valmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksa- tai munuaissairaus.
Vältä liiallista hypotensiota etenkin pitkiä aikoja, kun otetaan huomioon mahdolliset haitalliset vaikutukset aivoihin, sydämeen, maksaan ja munuaisiin huonon perfuusion vuoksi ja siitä johtuva iskemian, tromboosin ja näiden elinten toimintahäiriön riski. Potilaita on neuvottava siirtymään hitaasti makuusta tai istumasta seisomaan ortostaattisen hypotension minimoimiseksi. Tämä neuvo on erityisen tärkeä potilaille, joilla on hypovolemia ja diureettihoito. Glyseriinin aiheuttamaan hypotensioon voi liittyä paradoksaalinen bradykardia ja lisääntynyt angina pectoris. On mahdollista, että vanhukset ovat alttiimpia ortostaattisen hypotension puhkeamiselle, varsinkin äkillisesti noustessaan.Ei ole viitteitä Rectogesicin käytöstä vanhuksilla.
Alkoholi voi voimistaa glyseryylitrinitraatin hypotensiivisiä vaikutuksia.
Jos lääkäri päättää määrätä glyseriinipohjaisen voiteen sydänsairauspotilaille, esim. akuutin sydäninfarktin tai kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi on suoritettava huolellinen kliininen ja hemodynaaminen seuranta mahdollisen hypotension ja takykardian riskin välttämiseksi.
Lopeta hoito, jos peräpukamiin liittyvä verenvuoto lisääntyy.
Tämä formulaatio sisältää propyleeniglykolia ja lanoliinia, jotka voivat aiheuttaa ärsytystä ja ihoreaktioita (esim. Kosketusihottumaa).
Jos peräaukon kipu jatkuu, eri diagnoosi saattaa olla tarpeen muiden mahdollisten syiden poissulkemiseksi.
Glyseriinitrinitraatti voi häiritä katekoliamiinien ja vanyylimandelihapon annostusta virtsassa, koska se lisää näiden aineiden erittymistä.
Muiden lääkevalmisteiden samanaikaiseen hoitoon on suhtauduttava varoen. Katso lisätietoja kohdasta 4.5.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Samanaikainen hoito muiden verisuonia laajentavien aineiden, kalsiuminestäjien, ACE: n estäjien, beetasalpaajien, diureettien, verenpainelääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden ja tärkeimpien rauhoittavien aineiden kanssa sekä alkoholin käyttö voi voimistaa kohdunpoistoa aiheuttavaa verenpainetta alentavaa vaikutusta. ennen Rectogesic -hoidon aloittamista.
Orgaanisten nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta tehostaa antamalla samanaikaisesti tyypin 5 fosfodiesteraasin (PDE5) estäjiä, esim. Sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili (ks. Kohta 4.3).
Rectogesic on vasta -aiheinen samanaikaisessa hoidossa NO (typpioksidi) luovuttajalääkkeiden, kuten isosorbididinitraatin, amyylin tai butyylinitriitin kanssa (ks. Kohta 4.3).
Asetyylikysteiini voi voimistaa glyseriinitrinitraatin verisuonia laajentavaa vaikutusta.
Laskimonsisäisen glyseryylitrinitraatin ja laskimonsisäisen hepariinin samanaikainen hoito heikentää itse hepariinin tehoa. Veren hyytymisparametrien tarkka seuranta on tarpeen; ja hepariiniannosta on muutettava vastaavasti. Rectogesic -hoidon lopettaminen voi aiheuttaa PTT: n (osittaisen tromboplastiiniajan) jyrkän nousun. Tässä tapauksessa voi olla tarpeen pienentää hepariiniannosta.
Laskimonsisäisen glyseryylitrinitraatin ja alteplaasin samanaikainen anto voi aiheuttaa alteplaasin trombolyyttisen aktiivisuuden heikkenemistä.
Rectogesicin ja dihydroergotamiinin samanaikainen käyttö voi lisätä dihydroergotamiinin hyötyosuutta ja aiheuttaa sepelvaltimoiden supistumista. Mahdollisuutta muuttaa terapeuttista vastetta Rectogesiciin asetyylisalisyylihapon ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ottamisen jälkeen ei voida sulkea pois.
04.6 Raskaus ja imetys
Hedelmällisyys
Rectogesicin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoja. Rotilla tehdyt tutkimukset viittaavat siihen, että suositelluissa käyttöolosuhteissa ei ole erityisiä vaaroja (ks. Kohta 5.3).
Raskaus: Glyseryylitrinitraatin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet eivät riitä osoittamaan vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Rectogesic -valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana.
Imetys: Ei tiedetä, erittyykö glyseryylitrinitraatti äidinmaitoon. Ottaen huomioon mahdolliset haitalliset vaikutukset imetettävälle lapselle (ks. Kohta 5.3), Rectogesic -valmisteen käyttöä ei suositella imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Rectogesic -valmisteella ei ole tehty tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä. Rectogesic, erityisesti ensimmäisellä käyttökerralla, voi aiheuttaa huimausta, huimausta, näön hämärtymistä, päänsärkyä tai väsymystä joillakin potilailla. Potilaita ei saa ajaa autolla tai käyttää koneita. Rectogesic -hoidon aikana.
04.8 Haittavaikutukset
Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voiteella hoidetuilla potilailla yleisin hoitoon liittyvä haittavaikutus oli annoksesta riippuvainen päänsärky, jonka esiintyvyys oli 57%.
Alla olevassa taulukossa on esitetty haittavaikutukset, jotka ilmenivät kliinisissä tutkimuksissa elinjärjestelmäluokittain. Haittavaikutukset ryhmiteltiin kussakin elinjärjestelmäluokassa esiintymistiheyden mukaan seuraavasti: hyvin yleinen (> 1/10), yleinen (> 1/100 1/1000
Glyseryylitrinitraatin haittavaikutukset ovat yleensä annoksesta riippuvaisia ja useimmat niistä johtuvat verisuonia laajentavasta toiminnasta Päänsärky, joka voi olla vakava, on yleisimmin raportoitu haittavaikutus. Vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voidetta, lievää, kohtalaista ja vaikeaa päänsärkyä esiintyi vastaavasti 18%, 25%ja 20%. päänsärky voi kehittyä hoidon aikana (ks. kohta 4.3).
Kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu harvinaisia ortostaattisia hypotensiotapauksia, jotka liittyvät huimauksen ja huimauksen oireisiin. Näiden tapahtumien ilmaantuvuudesta ei ole näyttöä annoksesta riippuvasta suuntauksesta.
Useimmilla potilailla ortostaattinen hypotensio oli lievä eikä vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa raportoitu mitään ortostaattista hypotensiota.
Joissakin tapauksissa huimauksen ja huimauksen puhkeaminen on johtanut glyseriinitrinitraatin lopettamiseen.
Markkinoinnin jälkeinen kokemus
Nämä reaktiot saatiin spontaaneina raportteina, joten niiden esiintymistiheyttä ei tunneta (ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella).
Hermosto: pyörrytys, pyörtyminen
Verisuonisto: hypotensio, ortostaattinen hypotensio
Immuunijärjestelmä: yliherkkyys, anafylaktoidinen reaktio
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: Antopaikan ärsytys, nokkosihottuma ja pistoskohdan kipu.
Joillakin potilailla pyörrytys ja hypotensio (mukaan lukien ortostaattinen hypotensio) olivat vakavia siihen saakka, että hoito oli lopetettava.
Tämän lääkeryhmän vaikutukset
Hyvin harvoin orgaanisten nitraattien terapeuttiset annokset ovat aiheuttaneet methemoglobinemiaa näennäisesti terveillä potilailla. Myös punoitusta, epävakaa angina pectoris ja vieroitusoireyhtymä voivat ilmetä.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Rectogesicin tahaton yliannostus voi aiheuttaa hypotensiota ja refleksista takykardiaa. Glyseryylitrinityn verisuonia laajentavien vaikutusten erityistä antagonistia ei tunneta, eikä mitään interventiota ole tehty kontrolloidussa tutkimuksessa glyseryylitrinitraatin yliannostuksen hoitona. Koska glyseryylitrinitraatin yliannostukseen liittyvä hypotensio johtuu laskimoiden laajenemisesta ja valtimoiden hypovolemiasta, tässä tilanteessa varovainen hoito on suunnattava nesteen tilavuuden lisäämiseen systeemisessä verenkierrossa. Potilaan jalkojen passiivinen nostaminen voi riittää, mutta normaalin keittosuolaliuoksen tai vastaavan nesteen suonensisäinen infuusio voi olla tarpeen.Vaikeassa hypotension tai sokin poikkeustapauksissa voi olla tarpeen elvyttää.
Liiallinen annostus voi myös johtaa methemoglobinemiaan. Välitä tässä tapauksessa metyleenisinisen infuusion avulla.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Lihasrelaksantit
ATC -koodi: C05AE01
Glyseryylitrinitraatin pääasiallinen farmakologinen vaikutus on verisuonten sileän lihaksen rentoutuminen, ja sitä välittää typpioksidin vapautuminen. Kun glyseryylitrinitraattivoidetta levitetään peräaukon sisään, sisäinen peräaukon sulkijalihas rentoutuu.
Peräaukon sulkijalihaksen sisäisen osan, mutta ei ulkoisen, hypertonisuus on alttius tekijä peräaukon halkeamien muodostumiselle.Anaalisen siirtymäalueen (anoderm) verisuonet virtaavat sisäisen peräaukon sulkijalihaksen (SAI) läpi. Siksi NOS: n hypertonisuus voi aiheuttaa verenkierron heikkenemistä ja aiheuttaa iskemiaa tällä alueella.
Peräsuolen laajentuminen aiheuttaa peräsuolen ja peräaukon alueen estävän refleksin ja sisäisen peräaukon sulkijalihaksen rentoutumisen. Tämän refleksin välittäviä hermoja löytyy suolen seinämästä. Välittäjäaine NO: n vapautuminen näistä hermoista on merkittävä rooli sisäisen peräaukon sulkijalihaksen fysiologiassa. Erityisesti NO välittää peräsuolen ja peräaukon estävää refleksia ihmisissä. Tuottaa SAI: n rentoutumista.
Yhteys SAI: n hypertonisuuden, kouristusten ja peräaukon halkeaman välillä on todettu. Potilailla, joilla on krooninen peräaukon halkeama, on merkittävästi suurempi keskimääräinen enimmäispaine lepoa kuin kontrolleilla; veren virtaus peräaukon verinahassa potilailla, joilla oli krooninen peräaukon halkeama, oli merkittävästi pienempi kuin verrokkiryhmissä. Potilailla, joiden halkeamat paranivat sfinkterotomian jälkeen, on todettu peräaukon paineen aleneminen ja anodermin verenkierron parantuminen, ja lisää todisteita peräaukon halkeaman iskeemisestä luonteesta. NO -luovuttajan (trinitroglyseriini) paikallinen käyttö aiheuttaa rentoutumista peräaukon sulkijalihaksen, jolloin peräaukon paine laskee ja anodermaalinen verenkierto paranee.
Vaikutus kipuun
Rectogesic 4 mg / g lumekontrolloitu peräsuolen voide osoitettiin kolmessa vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa parantavan keskimääräistä päivittäistä kivun voimakkuutta mitattuna visuaalisella analogisella asteikolla 100 mm, joka liittyy krooniseen peräaukon halkeamaan. Tutkimus, Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voide keskimääräinen päivittäinen kivun voimakkuus 21 päivän aikana 13,3 mm (39,2 mm lähtötilanteessa) verrattuna 4,3 mm: iin (25,7 mm lähtötilanteessa) lumelääkkeellä (p
Vaikutus arpeutumiseen
Kaikissa kolmessa tutkimuksessa peräaukon halkeamien paraneminen potilailla, joita hoidettiin Rectogesic 4 mg / g peräsuolen voiteella, ei ollut tilastollisesti erilainen kuin lumelääkehoito. Rectogesic ei ole tarkoitettu kroonisten peräaukon halkeamien parantamiseen.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Glyseryylitrinitraatin jakautumistilavuus on noin 3 l / kg, joka eliminoituu tästä tilavuudesta erittäin nopeasti, jolloin seerumin puoliintumisaika on noin 3 minuuttia. Havaitut puhdistumat (lähes 1 l / kg / min) ylittävät suurelta osin maksan verenkierron. Tunnettuja ekstrahepaattisen aineenvaihdunnan kohteita ovat punasolut ja verisuonten seinämät. Glyseryylitrinitraatin metabolian alkutuotteet ovat epäorgaaninen nitraatti ja 1,2- ja 1,3-dinitroglyseroli. Dinitraatit ovat vähemmän tehokkaita verisuonia laajentavia aineita kuin glyseryylitrinitraatti, mutta ne pysyvät pidempään seerumissa. Niiden vaikutusta sisäisen peräaukon sulkijalihaksen rentoutumiseen ei tunneta. Dinitraatit metaboloituvat edelleen ei-vasoaktiivisiksi mononitraateiksi ja lopulta glyseroliksi ja hiilidioksidiksi. Kuudella terveellä koehenkilöllä keskimääräinen peräaukon kanavaan 0,2% voiteen kautta annettavan glyseryylitrinitraatin hyötyosuus oli noin 50% 0,75 mg: n annoksesta.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toistuvan annoksen toksisuus
Rectogesicin systeemistä toksisuutta ei ole tutkittu. Julkaistut tiedot osoittavat, että suurilla oraalisilla glyseryylitrinitraattiannoksilla voi olla toksisia vaikutuksia (methemoglobinemia, kivesten atrofia ja aspermatogeneesi) pitkäaikaisessa hoidossa. Nämä näkökohdat eivät kuitenkaan ole erityisen vaarallisia ihmisille terapeuttisessa käytössä.
Mutageenisuus ja karsinogeenisuus
TNG: n prekliinisistä tutkimuksista saadut tiedot paljastavat genotoksisia vaikutuksia yksinomaan Salmonella typhimurium TA1535 -kannassa. TNG: n antaminen jyrsijöiden ruokavalioon koko elämän ajan johti siihen johtopäätökseen, että glyseryylitrinitraatilla ei ole merkittävää karsinogeenista vaikutusta terapeuttisilla annosalueilla ihmisillä.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Lisääntymistoksisuustutkimukset, jotka suoritettiin rotilla ja kaneilla glyseryylitrinitraatin laskimonsisäisen, vatsaontelonsisäisen ja ihon kautta antamisen jälkeen, eivät osoittaneet haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen tai alkion kehitykseen annoksilla, jotka eivät aiheuttaneet toksisuutta äidille. Teratogeenisia vaikutuksia ei havaittu. Rotilla havaittiin sikiötoksisia vaikutuksia (painonlasku syntyessä) annoksilla, jotka olivat yli 1 mg / kg / vrk (PI) ja 28 mg / kg / vrk (ihon kautta) kohdun altistuksen jälkeen sikiön kehityksen aikana.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Propyleeniglykoli
Lanoliini
Sorbitaaniseskvioleaatti
Kova parafiini
Pehmeää valkoista parafiinia
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
36 kuukautta
Ensimmäisen avaamisen jälkeen: 8 viikkoa.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C.
Ei saa jäätyä.
Pidä putki tiiviisti suljettuna.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
30 g
Alumiiniputket, joissa valkoinen, lävistämätön polyeteenikierrekorkki.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
ProStrakan Limited
Galabankin yrityspuisto
Galashiels
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC n. 037537014
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
23/05/2007
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Heinäkuuta 2015