Vaikuttavat aineet: Atsitromysiini
Trozocin 200 mg / 5 ml jauhe oraalisuspensiota varten
Miksi Trozocinia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön; makrolidit.
HOITO -OHJEET
Atsitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoito.
- ylähengitysteiden infektiot (mukaan lukien välikorvatulehdus, sinuiitti, nielurisatulehdus ja nielutulehdus);
- alempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume);
- odontostomatologiset infektiot;
- ihon ja pehmytkudosten infektiot.
Vasta -aiheet Kun Trozocinia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille (ks. "Koostumus").
Yliherkkyys erytromysiinille tai jollekin makrolidi- tai ketolidi -antibiootille
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Atsitromysiini on yleensä vasta -aiheinen raskauden, imetyksen ja hyvin varhaislapsuuden aikana (ks. "Varoitukset").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Trozocin -valmistetta
Potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR <10 ml / min), havaittiin 33%: n lisääntyminen systeemisessä altistuksessa atsitromysiinille.
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (GFR 10-80 ml / min), mutta varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta (GFR <10 ml / min).
Koska maksa on tärkein eliminaation reitti, on noudatettava varovaisuutta lääkärin valvonnassa atsitromysiinin käytössä potilailla, joilla on maksasairaus tai maksan vajaatoiminta.
Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voidaan käyttää samaa annosta kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali.
Azitromysiinin käytön yhteydessä on raportoitu tapauksia, joissa fulminantti hepatiitti johtaa hengenvaarallisiin maksan vajaatoimintaan (ks. "Haittavaikutukset"). Jotkut potilaat ovat saattaneet kärsiä jo olemassa olevasta maksasairaudesta tai heidät on hoidettu muilla hepatotoksisilla lääkkeillä. Jos maksan toimintahäiriön oireita, kuten voimakasta astenian kehittymistä ja keltaisuutta, tummaa virtsaa, verenvuototaipumusta tai maksan enkefalopatiaa, on tehtävä maksan toimintakokeet välittömästi. Jos maksan toimintahäiriö ilmenee, atsitromysiinin anto on lopetettava.
Ergotamiinijohdannaisilla hoidetuilla potilailla makrolidiantibioottien samanaikainen käyttö on aiheuttanut ergotismikriisejä.Tällä hetkellä ei ole saatavilla tietoa ergotismikohtauksen teoreettisesta mahdollisuudesta, joten atsitromysiiniä ja ergotamiinia ei tule antaa samanaikaisesti.
Kuten kaikkien muidenkin antibioottivalmisteiden kohdalla, erityistä tarkkailua suositellaan mahdollisten superinfektioiden esiintymiselle ei-herkillä mikro-organismeilla, mukaan lukien sienet.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Trozocinin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Antasidit
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, joka koski antasidien ja atsitromysiinin samanaikaisen käytön vaikutuksia, ei havaittu vaikutusta atsitromysiinin hyötyosuuteen, vaikka seerumin maksimipitoisuuksien laskua havaittiin noin 25%. kaksi lääkettä samanaikaisesti.
Setiritsiini
Terveillä vapaaehtoisilla 5 päivän atsitromysiini- ja 20 mg setiritsiiniohjelman samanaikainen anto vakaassa tilassa ei paljastanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia tai merkittäviä muutoksia QT-aikaan.
Didanosiini (Dideoksinosiini)
Atsitromysiinin päivittäisten annosten 1200 mg / vrk ja didanosiinin 400 mg / vrk samanaikaisella antamisella 6 HIV-positiivisella potilaalla ei havaittu olevan vaikutusta didanosiinin vakaan tilan farmakokinetiikkaan lumelääkkeeseen verrattuna.
Digoksiini (P-gp-substraatit)
Makrolidiantibioottien, mukaan lukien atsitromysiini, samanaikaisen antamisen P-glykoproteiinisubstraattien, kuten digoksiinin, kanssa on raportoitu lisäävän P-glykoproteiinisubstraatin seerumipitoisuuksia. kohonneita seerumin substraattipitoisuuksia on harkittava.
Ergotamiini
Ergotismin mahdollisen alkamisen vuoksi atsitromysiinin ja ergotamiinijohdannaisten samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Tsidovudiini
Yksittäisten 1000 mg: n annosten ja useiden 1200 mg: n tai 600 mg: n atsitromysiiniannosten antaminen ei muuttanut olennaisesti tsidovudiinin tai sen glukuronidimetaboliitin plasman farmakokinetiikkaa tai virtsaan erittymistä. Tämän löydöksen merkitys on epäselvä, mutta siitä voi kuitenkin olla hyötyä potilaalle.
Atsitromysiinillä ei ole merkittävää vuorovaikutusta maksan sytokromi P450 -järjestelmän kanssa, eikä sen odoteta osallistuvan farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin, kuten erytromysiinin ja muiden makrolidien kanssa. Itse asiassa atsitromysiini ei aiheuta tai inaktivoi maksan sytokromi P450: tä sen metaboliittikompleksin kautta. Farmakokineettisiä tutkimuksia on tehty atsitromysiinin ja seuraavien lääkkeiden välillä, joille tunnetaan merkittävä sytokromivälitteinen metabolinen aktiivisuus P450.
Atorvastatiini
Atorvastatiinin (10 mg / vrk) ja atsitromysiinin (500 mg / vrk) samanaikainen anto ei aiheuttanut muutoksia HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuuteen, mutta markkinoille tulon jälkeen on kuitenkin raportoitu rabdomyolyysitapauksia atsitromysiiniä ja statiineja saaneilla potilailla.
Karbamatsepiini
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä yhteisvaikutustutkimuksessa ei havaittu merkittävää vaikutusta karbamatsepiinin tai sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuksiin plasmassa potilailla, jotka saivat samanaikaisesti atsitromysiiniä.
Simetidiini
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa arvioitiin yhden simetidiiniannoksen vaikutukset 2 tunnin kuluttua atsitromysiinin antamisesta, ei todisteita atsitromysiinin farmakokinetiikan muutoksista.
Syklosporiini
Syklosporiinin Cmax ja AUC0-5 nousivat merkittävästi. Siksi näiden kahden lääkkeen mahdollinen samanaikainen anto vaatii varovaisuutta.Jos molempien lääkkeiden samanaikainen käyttö on ehdottoman välttämätöntä, siklosporiinipitoisuuksia on seurattava huolellisesti ja niiden annostusta on muutettava vastaavasti.
Efavirentsi
Atsitromysiinin (600 mg) ja efavirentsin (400 mg) päivittäinen kerta-annos 7 päivän ajan ei tuottanut kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia. Annosta ei tarvitse muuttaa, jos atsitromysiiniä annetaan yhdessä efavirentsin kanssa.
Flukonatsoli
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei muuttanut yksittäisen flukonatsoliannoksen (800 mg) farmakokinetiikkaa. Yhteiskäyttö flukonatsolin kanssa ei vaikuttanut atsitromysiinin kokonaisaltistusaikaan ja puoliintumisaikaan, kun taas Cmax-arvon (18%) kliinisesti merkityksetön lasku havaittiin. Annosta ei tarvitse muuttaa, jos atsitromysiiniä annetaan yhdessä flukonatsolin kanssa
Indinaviiri
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei osoittanut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta indinaviirin farmakokinetiikkaan, joka annettiin kolme kertaa päivässä 5 päivän ajan 800 mg: n annoksina. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, kun atsitromysiiniä annetaan yhdessä indinaviirin kanssa .
Metyyliprednisoloni
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyn farmakokineettisen tutkimuksen mukaan atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.
Midatsolaami
Terveillä vapaaehtoisilla samanaikaisesti annettu atsitromysiini 500 mg / vrk 3 päivän ajan ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin yksittäisen 15 mg: n midatsolaamiannoksen farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa.
Nelfinaviiri
Atsitromysiinin (1200 mg) ja nelfinaviirin samanaikainen anto vakaassa tilassa (750 mg kolme kertaa vuorokaudessa) nosti atsitromysiinipitoisuuksia. Vaikka kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei havaittu eikä annosta tarvitse muuttaa, atsitromysiinin sivuvaikutuksia on seurattava tarkasti.
Rifabutin
Atsitromysiinin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö ei muuta näiden kahden lääkkeen seerumipitoisuuksia.
Neutropeniatapauksia on havaittu joillakin potilailla, jotka ovat käyttäneet kahta lääkettä samanaikaisesti; Vaikka rifabutiinin tiedetään aiheuttavan neutropeniaa, syy -yhteyttä edellä mainittujen neutropeniajaksojen ja rifabutinatsitromysiinin yhdistelmän välillä ei ole voitu todeta (ks. "Haittavaikutukset").
Sildenafiili
Terveillä vapaaehtoisilla miehillä ei ollut näyttöä atsitromysiinin (500 mg päivässä 3 päivän ajan) vaikutuksesta sildenafiilin tai sen tärkeimpien kiertävien metaboliittien AUC- ja Cmax -arvoihin.
Teofylliini
Atsitromysiinin ja teofylliinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille ei osoittanut kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta näiden kahden lääkkeen välillä.
Terfenadiini
Farmakokineettiset tutkimukset eivät paljastaneet yhteisvaikutuksia atsitromysiinin ja terfenadiinin välillä. Potilailla, jotka käyttivät kahta lääkettä samanaikaisesti, on ollut harvinaisia yhteisvaikutustapauksia, joille ei ole ollut mahdollista vahvistaa tai sulkea pois tiettyä korrelaatiota. Triatsolaami 14 terveellä vapaaehtoisella 500 mg: n atsitromysiinin samana päivänä ja 250 mg: n samana päivänä ja triatsolaamin 0,125 mg: n samanaikainen anto ei vaikuttanut merkittävästi triatsolaamin farmakokineettisiin muuttujiin verrattuna triatsolaamiin ja lumelääkkeeseen.
Trimetopriimi / sulfametoksatsoli
Kun trimetopriimi / sulfametoksatsolia (160 mg / 800 mg) ja atsitromysiiniä (1200 mg) annettiin samanaikaisesti 7 päivän ajan, trimetopriimin ja sulfametoksatsolin huippupitoisuuksiin, altistumisaikaan tai virtsaan erittymiseen ei ollut merkittävää vaikutusta 7. päivänä. atsitromysiini on samanlainen kuin muissa tutkimuksissa. Annosta ei tarvitse muuttaa, jos atsitromysiiniä annetaan samanaikaisesti trimetopriimin / sulfametoksatsolin kanssa.
Kumariinityyppiset oraaliset antikoagulantit
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa atsitromysiinin ei havaittu muuttavan yhden 15 mg: n varfariiniannoksen antikoagulanttivaikutusta. Markkinoille tulon jälkeen antikoagulanttivaikutuksen voimistumista on raportoitu atsitromysiinin ja kumariinityyppisten oraalisten antikoagulanttien samanaikaisen käytön jälkeen. Vaikka syy-yhteyttä ei ole vahvistettu, on suositeltavaa arvioida uudelleen seurata protrombiiniaikaa, kun annetaan atsitromysiiniä potilaille, jotka saavat kumariinityyppisiä antikoagulantteja.
Mitä tulee atsitromysiinin ja muiden hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön, koska erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty, suositellaan näiden potilaiden huolellista seurantaa, jotka käyttävät edellä mainittuja lääkkeitä yhdessä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Kuten erytromysiinin ja muiden makrolidien kohdalla, vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien angioedeema ja anafylaksia (harvoin kuolemaan johtavia), on havaittu harvoin, ja ne voivat uusiutua, vaikka uutta lääkettä ei oteta, oireenmukaisen hoidon lopettamisen jälkeen.
Nämä reaktiot edellyttävät lääkkeen lopettamista ja oireenmukaista hoitoa, jota seuraa pitkä seuranta -aika.
Lähes kaikkien antibioottien, mukaan lukien atsitromysiini, käytön yhteydessä on raportoitu tapauksia, joissa Clostridium difficile -tapaukseen liittyvää ripulia (CDAD) on esiintynyt vaikeusasteeltaan lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Antibioottihoito muuttaa paksusuolen normaalia kasvistoa ja johtaa kasvamaan C. vaikeaa .
The C. vaikeaa tuottaa myrkkyjä A ja B, jotka edistävät ripulin kehittymistä. Kantoja C. vaikeaa jotka tuottavat liikaa myrkkyjä, lisäävät sairastuvuutta ja kuolleisuutta, koska nämä infektiot ovat tyypillisesti resistenttejä antibakteeriseen hoitoon ja vaativat usein kollektomian. Mahdollista ripulia on harkittava C. vaikeaa kaikille potilaille, joilla esiintyy ripulia antibioottihoidon jälkeen. Myös huolellinen sairauskertomus on tarpeen, koska C. difficile -taudin aiheuttamaa ripulia on raportoitu jopa yli kaksi kuukautta antibiootin antamisen jälkeen.
Muiden makrolidien hoidossa on havaittu sydämen repolarisaation ja QT -ajan pidentymistä, mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymiseen. Potilaita, joilla on suurempi riski sydämen repolarisaation pidentymisestä, ei voida täysin sulkea pois. Samanlainen vaikutus atsitromysiinin kanssa (ks. "Haittavaikutukset"). Siksi, koska alla luetellut tilanteet voivat lisätä sydämenpysähdyksen aiheuttavien kammioiden rytmihäiriöiden (mukaan lukien torsades de pointes) riskiä, atsitromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen rytmihäiriöitä (erityisesti naisilla ja iäkkäillä potilailla), kuten :
- synnynnäinen tai dokumentoitu QT -ajan piteneminen.
- Samanaikainen hoito muiden aineiden kanssa, joiden tiedetään aiheuttavan QT -ajan pidentymistä, kuten luokan IA (kinidiini ja prokainamidi) ja luokan III (dofetilidi, amiodaroni ja sotaloli) rytmihäiriölääkkeet, sisapridi ja terfenadiini; psykoosilääkkeet, kuten pimotsidi; masennuslääkkeet, kuten sitalopraami; ja fluorokinolonit, kuten moksifloksasiini ja levofloksasiini.
- Elektrolyyttihäiriöt, erityisesti hypokalemian ja hypomagnesemian tapauksissa.
- Kliinisesti merkittävä bradykardia, rytmihäiriö tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
Atsitromysiinillä hoidetuilla potilailla on raportoitu myasthenia gravis -oireiden pahenemisesta ja myasteenisen oireyhtymän "uudesta" alkamisesta (ks. "Haittavaikutukset").
Raskaus ja imetys
Atsitromysiinin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Lisääntymistoksikologiset tutkimukset eläimillä osoittivat, että atsitromysiini läpäisee istukan, mutta teratogeenisia vaikutuksia ei havaittu. Atsitromysiinin käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole vahvistettu; siksi atsitromysiiniä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos hyödyt ovat riskejä suuremmat.
Atsitromysiinin erittymistä äidinmaitoon on raportoitu, mutta ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, joissa olisi kuvattu atsitromysiinin erittyminen rintamaitoon imettävillä naisilla. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, TROZOCINA -valmistetta (atsitromysiini) tulee siksi käyttää naisilla imetyksen aikana ja hyvin varhaislapsuudessa vain, jos mahdolliset hyödyt ovat selvästi suuremmat kuin riskit ja lääkärin valvonnassa.
Hedelmällisyys
Rotilla tehdyissä hedelmällisyystutkimuksissa raskauden vähenemistä havaittiin atsitromysiinin annon jälkeen. Näiden tietojen merkitystä ihmiselle ei tunneta.
Suspensio sisältää 3,9 g sakkaroosia jokaista 5 ml: a kohden: tämä on otettava huomioon, jos jauhetta oraalisuspensiota varten annetaan potilaille, joilla on geneettisiä tai hankittuja hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöitä. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakraasi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Atsitromysiinin vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole raportoitu.
Annostus ja käyttötapa Trozocinin käyttö: Annostus
10 mg / kg / vrk 3 peräkkäisen päivän ajan.
Lapsille, jotka painavat 45 kg tai enemmän, voidaan käyttää samaa annosta kuin aikuisille (500 mg / vrk kolmena peräkkäisenä päivänä).
Iäkkäälle potilaalle voidaan soveltaa samaa aikuisille tarkoitettua annosteluohjelmaa. Koska iäkkäillä potilailla voi olla rytmihäiriöitä, erityistä varovaisuutta suositellaan sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymisen riskin vuoksi (ks. "Varoitukset").
Akuutin välikorvatulehduksen hoitoon lapsille suositeltu annos on 10 mg / kg / vrk 3 peräkkäisenä päivänä tai 30 mg / kg kerta -annoksena.
Lasten streptokokin aiheuttaman nielutulehduksen hoidossa sekä annos 10 mg / kg että 20 mg / kg sekä kerta -annoksena että kolmena peräkkäisenä päivänä on osoittautunut tehokkaaksi, mutta päivittäinen annos 500 Näissä kahdessa annoksessa tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa havaittiin tehon päällekkäisyyttä, mutta suurempi bakteerien hävittäminen havaittiin annoksella 20 mg / kg / vrk. Kuitenkin Streptococcus pyogenes -faryngiitin hoidossa ja reumaattisen kuumeen ehkäisyssä penisilliini on paras lääke.
Suurin suositeltu kokonaisannos lapsille on 1500 mg.
Lääke tulee aina antaa yhtenä päivittäisenä annoksena.
Trozocin (atsitromysiini) jauhe oraalisuspensiota varten voidaan ottaa joko tyhjään vatsaan tai aterian jälkeen. Ruoan nauttiminen ennen valmisteen antamista voi heikentää atsitromysiinin aiheuttamia ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.
JOUSITUKSEN VALMISTELU
Ravista jauhetta sisältävää pulloa ennen veden lisäämistä. Lisää pulloon vettä pakkaukseen kiinnitetyllä erityisellä annostelijalla Ravista hyvin. Ravista suspensiota aina ennen käyttöä.
HUOMIO:
- Lasten akuutin välikorvatulehduksen hoitoon voidaan antaa myös 30 mg / kg: n kerta -annos ja täyttää annostelulaite niin monta kertaa kuin on tarpeen, kunnes määrätty annos on saavutettu.
- Streptokokin nielutulehduksen hoidossa lapsilla alla oleva annos voidaan kaksinkertaistaa varoen, ettei se ylitä 500 mg päivässä.
- Mitta -annostelija on kalibroitu milligrammoina ja millilitroina lääkettä ja lapsen painokiloa.
- Kierrä muovikorkki irti ja aseta annostelija ja adapteri pulloon.
- Ime määrätty määrä suspensiota.
- Irrota asteikkoannostelija sovittimesta.
- Anna TROZOCIN astianpesukoneen kanssa suoraan lapsen suuhun.
Sulje pullo erityisellä korkilla, huuhtele annostelija hyvin
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Trozocinia?
Suositeltuja suurempia annoksia käytettäessä esiintyneet haittavaikutukset olivat samankaltaisia kuin normaaliannoksilla.
Jos olet vahingossa nauttinut / nauttinut liiallisen Trozocin -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysyttävää TROZOCINin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Trozocinin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, Trozocin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Kliinisissä tutkimuksissa ja / tai markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset on lueteltu alla olevissa taulukoissa.Haittavaikutusten esiintymistiheys määritellään seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
Haittavaikutukset, jotka todennäköisesti tai mahdollisesti liittyvät atsitromysiiniin, ovat peräisin kliinisistä tutkimuksista tai markkinoille tulon jälkeisestä seurannasta
Kliinisistä tutkimuksista tai markkinoille tulon jälkeisestä seurannasta johtuvat haittavaikutukset, jotka mahdollisesti tai mahdollisesti liittyvät atsitromysiiniin:
* vain infuusiokuiva -aine liuosta varten
Haittavaikutukset, jotka mahdollisesti tai luultavasti liittyvät käyttöön Mycobacterium Avium Complex -infektioiden ennaltaehkäisyyn ja hoitoon, ovat peräisin kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille tulon jälkeisestä seurannasta. Nämä haittavaikutukset eroavat tyypiltään ja esiintymistiheydeltään niistä, joita on raportoitu valmisteilla välittömästi tai pitkittyvästi:
Hyvin yleinen (≥1 / 10)
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä ja oikein säilytetyssä pakkauksessa
Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen oraalisuspensio on stabiili 10 päivää huoneenlämmössä.
ÄLÄ KÄYTÄ TAPAHTUMAN MERKINTÄJÄ. KÄYTÄ HÄVITTÄMISEKSI LÄÄKKEIDEN ERIKOISKERÄÄN ERITYISIÄ SÄILIÖITÄ.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄVELLYS
Trozocin -jauhe oraalisuspensiota varten - 1 pullo 600 mg
Käyttövalmis suspensio sisältää 40 mg atsitromysiiniä millilitrassa (200 mg 5 ml: n annoksella).
Koostumus 100 grammaa jauhetta kohti on seuraava:
Aktiivinen periaate
Atsitromysiinidihydraatti 5,01 g
vastaa atsitromysiiniemästä 4,78 g
Apuaineet
Vedetön kolmiemäksinen natriumfosfaatti, hydroksipropyyliselluloosa, ksantaanikumi, kirsikka -aromi, vaniljakreemi, banaanimaku, sakkaroosi.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Jauhe oraalisuspensiota varten - 1 pullo 600 mg Käyttövalmiiksi saatettu suspensio sisältää 200 mg / 5 ml.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
TROZOCIN
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Trozocin 500 mg kalvopäällysteiset tabletit
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
Atsitromysiinidihydraatti 524,110 mg
vastaa 500 mg atsitromysiiniemästä
Trozocin 200 mg / 5 ml jauhe oraalisuspensiota varten - 1 pullo 1500 mg
Käyttövalmis suspensio sisältää 40 mg atsitromysiiniä millilitrassa (200 mg 5 ml: n annoksella).
Koostumus 100 grammaa jauhetta kohti on seuraava:
Aktiivinen periaate:
Atsitromysiinidihydraatti 5,01 g
vastaa atsitromysiiniemästä 4,78 g
Apuaineettabletit sisältävät laktoosia; suspensio sisältää sakkaroosia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Jaettavat kalvopäällysteiset tabletit.
Jauhe oraalisuspensiota varten.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Atsitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoito.
- ylähengitystieinfektiot (mukaan lukien välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, nielurisatulehdus ja nielutulehdus);
- alahengitystieinfektiot (mukaan lukien keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume);
- odontostomatologiset infektiot;
- ihon ja pehmytkudosten infektiot;
- ei-gonokokki-virtsaputki (alkaen Chlamydia trachomatis);
- pehmeä haava (alkaen Haemophilus ducreyi).
04.2 Annostus ja antotapa
Aikuiset
Ylä- ja alahengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten infektioiden ja hammaslääketieteen tulehdusten hoitoon: 500 mg vuorokaudessa kerta -annoksena kolmena peräkkäisenä päivänä.
Herkkien kantojen aiheuttamien sukupuolitautien hoitoon Chlamydia trachomatis vihaat Haemophilus ducreyi: 1000 mg, kerran otettuna, suun kautta otettuna.
Eläkeläiset
Iäkkäälle potilaalle voidaan soveltaa samaa aikuisille tarkoitettua annosteluohjelmaa.
Koska iäkkäillä potilailla voi esiintyä rytmihäiriöitä, erityistä varovaisuutta suositellaan sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymisen riskin vuoksi (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Lapset
10 mg / kg / vrk 3 peräkkäisen päivän ajan.
Lapsille, jotka painavat 45 kg tai enemmän, voidaan käyttää samaa annosta kuin aikuisille (500 mg / vrk kolmena peräkkäisenä päivänä).
Akuutin välikorvatulehduksen hoitoon lapsilla odotettu annos on 10 mg / kg / vrk 3 peräkkäisenä päivänä tai 30 mg / kg kerta -annoksena.
Streptokokin nielutulehduksen hoitoon lapsilla sekä 10 mg / kg että 20 mg / kg annokset sekä yksittäisenä annoksena että kolmena peräkkäisenä päivänä ovat osoittautuneet tehokkaiksi; 500 mg: n vuorokausiannosta ei kuitenkaan saa ylittää. molemmilla annoksilla havaittiin vastaava teho, mutta annoksella 20 mg / kg / päivä bakteerien hävittäminen oli suurempi. Kuitenkin nielutulehduksen hoidossa Streptococcus pyogenes ja reumaattisen kuumeen profylaksiassa penisilliini on valittu lääke.
Suurin suositeltu kokonaisannos lapsille on 1500 mg.
Lääke tulee aina antaa yhtenä päivittäisenä annoksena.
Trozocin (atsitromysiini) -tabletit ja oraalisuspensio voidaan ottaa joko tyhjään mahaan tai aterian jälkeen. Ruoan nauttiminen ennen valmisteen antamista voi heikentää atsitromysiinin aiheuttamia ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.
Tabletit on nieltävä kokonaisina.
Ravista jauhetta sisältävää pulloa ennen käyttöä ja lisää pulloon vettä käyttämällä pakkaukseen kiinnitettyä erityistä annostelijaa. Ravista hyvin. Ravista suspensiota aina ennen käyttöä.
Muutettu munuaisten toiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 10-80 ml / min.) Vaikeaa vajaatoimintaa (GFR
Muutettu maksan toiminta
Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voidaan käyttää samaa annosta kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali (ks. 4.4 ja 5.2).
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille (apuaineiden luettelo).
Yliherkkyys erytromysiinille tai jollekin makrolidi- tai ketolidi -antibiootille.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Atsitromysiini on yleensä vasta -aiheinen raskauden, imetyksen ja hyvin varhaislapsuuden aikana (ks. Kohta 4.6).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kuten erytromysiinin ja muiden makrolidien kohdalla, vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien angioedeema ja anafylaksia (harvoin kuolemaan johtavia), on raportoitu harvoin, ja ne voivat uusiutua, vaikka uutta lääkettä ei oteta, oireenmukaisen hoidon lopettamisen jälkeen.
Nämä reaktiot edellyttävät lääkkeen lopettamista ja oireenmukaista hoitoa, jota seuraa pitkä seuranta -aika.
Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR -farmakokineettiset ominaisuudet).
Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole osoitettu merkittäviä muutoksia seerumin atsitromysiinin farmakokinetiikassa verrattuna ihmisiin, joiden maksan toiminta on normaali. Näillä potilailla atsitromysiinin eliminaatio virtsan kautta näyttää lisääntyvän, mahdollisesti kompensoituna maksan puhdistuman heikkenemiseen . Koska maksa on kuitenkin tärkein eliminaation reitti, on noudatettava varovaisuutta lääkärin valvonnassa atsitromysiinin käytössä potilailla, joilla on maksasairaus tai maksan vajaatoiminta. maksan vajaatoiminta (ks. kohta 4.8 Haittavaikutukset) .Jotkut potilaat ovat saattaneet kärsiä aiemmin sairastuneesta maksasairaudesta tai he ovat saaneet muita hepatotoksisia hoitoja. tumma virtsa, verenvuototaipumus tai maksan enkefalopatia, maksan toimintakokeet on tehtävä välittömästi, jos maksan toimintahäiriö ilmenee, atsitromysiinin anto on lopetettava.
Ergotamiinijohdannaisilla hoidetuilla potilailla makrolidiantibioottien samanaikainen käyttö on aiheuttanut ergotismikriisejä.Tällä hetkellä ei ole saatavilla tietoa ergotismikohtauksen teoreettisesta mahdollisuudesta, joten atsitromysiiniä ja ergotamiinia ei tule antaa samanaikaisesti.
Kuten kaikkien muidenkin antibioottivalmisteiden kohdalla, erityistä tarkkailua suositellaan mahdollisten superinfektioiden esiintymiselle ei-herkillä mikro-organismeilla, mukaan lukien sienet.
Ripulin tapaukset, jotka liittyvät Clostridium difficile (CDAD), jonka vakavuus voi vaihdella lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Antibioottihoito muuttaa paksusuolen normaalia kasvistoa ja johtaa kasvamaan C. vaikeaa.
The C. vaikeaa tuottaa myrkkyjä A ja B, jotka edistävät ripulin kehittymistä. Kantoja C. vaikeaa jotka tuottavat liikaa myrkkyjä, lisäävät sairastuvuutta ja kuolleisuutta, koska nämä infektiot ovat tyypillisesti resistenttejä antibakteeriseen hoitoon ja vaativat usein kollektomian. Mahdollista ripulia on harkittava C. vaikeaa kaikille potilaille, joilla esiintyy ripulia antibioottihoidon jälkeen. Huolellinen sairaushistoria on myös tarpeen, koska ripulitapaukset liittyvät C. vaikeaa niitä on myös raportoitu yli kahden kuukauden ajan antibioottien antamisen jälkeen.
Jos kyseessä on sukupuoliteitse tarttuva infektio, on välttämätöntä sulkea pois samanaikainen infektio Treponema pallidum.
Muiden makrolidien hoidossa on havaittu sydämen repolarisaation ja QT -ajan pidentymistä, mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymiseen. Potilaita, joilla on suurempi riski sydämen repolarisaation pidentymisestä, ei voida täysin sulkea pois. Samanlainen vaikutus atsitromysiinin kanssa (ks. kohta 4.8 Haittavaikutukset). Siksi, koska alla luetellut tilanteet voivat lisätä sydämenpysähdyksen aiheuttavien kammioiden rytmihäiriöiden (mukaan lukien torsades de pointes) riskiä, atsitromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen rytmihäiriöitä (erityisesti naisilla ja iäkkäillä potilailla), kuten :
- Synnynnäinen tai dokumentoitu QT -ajan piteneminen.
- samanaikainen hoito muiden aineiden, joiden tiedetään aiheuttavan QT -ajan pidentymistä, kuten luokan IA (kinidiini ja prokainamidi) ja luokan III (dofetilidi, amiodaroni ja sotaloli) rytmihäiriölääkkeet, sisapridi ja terfenadiini; psykoosilääkkeet, kuten pimotsidi; masennuslääkkeet, kuten sitalopraami; ja fluorokinolonit, kuten moksifloksasiini ja levofloksasiini.
- elektrolyyttihäiriöt, erityisesti hypokalemian ja hypomagnesemian tapauksessa.
- kliinisesti merkittävä bradykardia, rytmihäiriö tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
Atsitromysiinillä hoidetuilla potilailla on raportoitu myasthenia gravis -oireiden pahenemisesta ja myasteenisen oireyhtymän "uudesta" alkamisesta (ks. Kohta 4.8).
Laskimonsisäisen atsitromysiinin turvallisuutta ja tehoa lasten infektioiden hoidossa ei ole varmistettu.
Turvallisuus ja tehokkuus ehkäisyssä tai hoidossa Mycobacterium Avium -kompleksi lapsilla niitä ei ole määritetty.
Suspensio sisältää 3,9 g sakkaroosia jokaista 5 ml: a kohden: tämä on otettava huomioon, jos jauhetta oraalisuspensiota varten annetaan potilaille, joilla on geneettisiä tai hankittuja hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöitä. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakraasi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Antasidit
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, joka koski antasidien ja atsitromysiinin samanaikaisen käytön vaikutuksia, ei havaittu vaikutusta atsitromysiinin hyötyosuuteen, vaikka seerumin maksimipitoisuuksien laskua havaittiin noin 25%. kaksi lääkettä samanaikaisesti.
Setiritsiini
Terveillä vapaaehtoisilla 5 päivän atsitromysiini- ja 20 mg setiritsiinihoito samanaikaisesti vakaa tila ei osoittanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia tai merkittäviä muutoksia QT -aikaan.
Didanosiini (Dideoksinosiini)
Atsitromysiinin päivittäisten annosten 1200 mg / vrk ja didanosiinin 400 mg / vrk samanaikaisella antamisella 6 HIV-positiivisella potilaalla ei havaittu olevan vaikutusta yleiseen farmakokinetiikkaan. vakaa tila didanosiinia lumelääkkeeseen verrattuna.
Digoksiini (P-gp-substraatit)
Makrolidiantibioottien, mukaan lukien atsitromysiini, samanaikaisen antamisen P-glykoproteiinisubstraattien, kuten digoksiinin, kanssa on raportoitu lisäävän P-glykoproteiinisubstraatin seerumipitoisuuksia. kohonneita seerumin substraattipitoisuuksia on harkittava.
Ergotamiini
Ergotismin mahdollisen alkamisen vuoksi atsitromysiinin ja ergotamiinijohdannaisten samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Tsidovudiini
Yksittäisten 1000 mg: n annosten ja useiden 1200 mg: n tai 600 mg: n atsitromysiiniannosten antaminen ei muuttanut olennaisesti tsidovudiinin tai sen glukuronidimetaboliitin plasman farmakokinetiikkaa tai virtsaan erittymistä. Tämän löydöksen merkitys on epäselvä, mutta siitä voi kuitenkin olla hyötyä potilaalle.
Atsitromysiini ei ole merkittävästi vuorovaikutuksessa maksan sytokromi P450 -järjestelmän kanssa. Sen ei uskota liittyvän farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin, kuten erytromysiinin ja muiden makrolidien kanssa todetaan. Itse asiassa atsitromysiinin kanssa ei tapahdu maksan sytokromi P450: n induktiota tai inaktivointia sen metaboliittikompleksin kautta.
Atsitromysiinin ja seuraavien lääkkeiden välillä on tehty farmakokineettisiä tutkimuksia, joille tiedetään merkittävää sytokromi P450 -välitteistä metabolista aktiivisuutta.
Atorvastatiini
Atorvastatiinin (10 mg / vrk) ja atsitromysiinin (500 mg / vrk) samanaikainen anto ei aiheuttanut muutoksia HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuuteen, mutta markkinoille tulon jälkeen on kuitenkin raportoitu rabdomyolyysitapauksia atsitromysiiniä ja statiineja saaneilla potilailla.
Karbamatsepiini
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä yhteisvaikutustutkimuksessa ei havaittu merkittävää vaikutusta karbamatsepiinin tai sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuksiin plasmassa potilailla, jotka saivat samanaikaisesti atsitromysiiniä.
Simetidiini
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa arvioitiin yhden simetidiiniannoksen vaikutukset 2 tunnin kuluttua atsitromysiinin antamisesta, ei todisteita atsitromysiinin farmakokinetiikan muutoksista.
Syklosporiini
Syklosporiinin Cmax ja AUC0-5 nousivat merkittävästi. Siksi näiden kahden lääkkeen mahdollinen samanaikainen anto vaatii varovaisuutta.Jos molempien lääkkeiden samanaikainen käyttö on ehdottoman välttämätöntä, siklosporiinipitoisuuksia on seurattava huolellisesti ja niiden annostusta on muutettava vastaavasti.
Efavirentsi
Atsitromysiinin (600 mg) ja efavirentsin (400 mg) päivittäinen kerta-annos 7 päivän ajan ei tuottanut kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.
Annosta ei tarvitse muuttaa, jos atsitromysiiniä annetaan yhdessä efavirentsin kanssa.
Flukonatsoli
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei muuttanut yksittäisen flukonatsoliannoksen (800 mg) farmakokinetiikkaa. Yhteiskäyttö flukonatsolin kanssa ei vaikuttanut atsitromysiinin kokonaisaltistusaikaan ja puoliintumisaikaan, kun taas Cmax-arvon (18%) kliinisesti merkityksetön lasku havaittiin. Annosta ei tarvitse muuttaa, jos atsitromysiiniä annetaan yhdessä flukonatsolin kanssa
Indinaviiri
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei osoittanut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta indinaviirin farmakokinetiikkaan, joka annettiin kolme kertaa päivässä 5 päivän ajan 800 mg: n annoksina. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, kun atsitromysiiniä annetaan yhdessä indinaviirin kanssa .
Metyyliprednisoloni
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyn farmakokineettisen tutkimuksen mukaan atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.
Midatsolaami
Terveillä vapaaehtoisilla samanaikaisesti annettu atsitromysiini 500 mg / vrk 3 päivän ajan ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin yksittäisen 15 mg: n midatsolaamiannoksen farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa.
Nelfinaviiri
Atsitromysiinin (1200 mg) ja nelfinaviirialoon samanaikainen anto vakaa tila (750 mg kolme kertaa vuorokaudessa) lisäsi atsitromysiinipitoisuuksia.Koska kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei havaittu eikä annosta tarvitse muuttaa, atsitromysiinin sivuvaikutusten tarkkaa seurantaa suositellaan.
Rifabutin
Atsitromysiinin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö ei muuta näiden kahden lääkkeen seerumipitoisuuksia.
Neutropeniatapauksia on havaittu joillakin potilailla, jotka ovat käyttäneet kahta lääkettä samanaikaisesti; Vaikka rifabutiinin tiedetään aiheuttavan neutropeniaa, syy-yhteyttä edellä mainittujen neutropeniajaksojen ja rifabutiinin ja atsitromysiinin yhdistelmän välillä ei ole voitu todeta (ks. 4.8 Haittavaikutukset).
Sildenafiili
Terveillä vapaaehtoisilla miehillä ei ollut näyttöä atsitromysiinin (500 mg päivässä 3 päivän ajan) vaikutuksesta sildenafiilin tai sen tärkeimpien kiertävien metaboliittien AUC- ja Cmax -arvoihin.
Teofylliini
Atsitromysiinin ja teofylliinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille ei osoittanut kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta näiden kahden lääkkeen välillä.
Terfenadiini
Farmakokineettiset tutkimukset eivät paljastaneet yhteisvaikutuksia atsitromysiinin ja terfenadiinin välillä. Potilailla, jotka käyttivät kahta lääkettä samanaikaisesti, on ollut harvinaisia yhteisvaikutustapauksia, joille ei ole ollut mahdollista vahvistaa tai sulkea pois tiettyä korrelaatiota.
Triatsolaami
14 terveellä vapaaehtoisella ei annettu samanaikaisesti 500 mg atsitromysiiniä ensimmäisenä päivänä ja 250 mg päivänä 2 ja triatsolaamia 0,125 mg päivänä 2, eikä niillä ollut merkittävää vaikutusta triatsolaamin farmakokineettisiin muuttujiin verrattuna triatsolaamiin ja lumelääkkeeseen.
Trimetopriimi / sulfametoksatsoli
Kun trimetopriimi / sulfametoksatsolia (160 mg / 800 mg) ja atsitromysiiniä (1200 mg) annettiin samanaikaisesti 7 päivän ajan, trimetopriimin ja sulfametoksatsolin huippupitoisuuksiin, altistumisaikaan tai virtsaan erittymiseen ei ollut merkittävää vaikutusta 7. päivänä. atsitromysiini on samanlainen kuin muissa tutkimuksissa. Annosta ei tarvitse muuttaa, jos atsitromysiiniä annetaan samanaikaisesti trimetopriimin / sulfametoksatsolin kanssa.
Kumariinityyppiset oraaliset antikoagulantit
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa atsitromysiinin ei havaittu muuttavan yhden 15 mg: n varfariiniannoksen antikoagulanttivaikutusta.
Markkinoille tulon jälkeen antikoagulanttivaikutuksen voimistumista on raportoitu atsitromysiinin ja kumariinityyppisten oraalisten antikoagulanttien samanaikaisen käytön jälkeen. Vaikka syy-yhteyttä ei ole vahvistettu, on suositeltavaa arvioida uudelleen seurata protrombiiniaikaa, kun annetaan atsitromysiiniä potilaille, jotka saavat kumariinityyppisiä antikoagulantteja.
Mitä tulee atsitromysiinin ja muiden hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön, koska erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty, suositellaan näiden potilaiden huolellista seurantaa.
04.6 Raskaus ja imetys
Atsitromysiinin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Lisääntymistoksikologiset tutkimukset eläimillä osoittivat, että atsitromysiini läpäisee istukan, mutta teratogeenisia vaikutuksia ei havaittu. Atsitromysiinin käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole vahvistettu; siksi atsitromysiiniä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos hyödyt ovat riskejä suuremmat.
Atsitromysiinin erittymistä äidinmaitoon on raportoitu, mutta ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, joissa olisi kuvattu atsitromysiinin erittyminen rintamaitoon imettävillä naisilla. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, trotsosiinia (atsitromysiiniä) tulee siksi käyttää imettäville ja hyvin varhaislapsuudessa oleville naisille vain silloin, kun mahdolliset hyödyt ovat selvästi suuremmat kuin riskit ja lääkärin valvonnassa.
Hedelmällisyys
Rotilla tehdyissä hedelmällisyystutkimuksissa raskauden vähenemistä havaittiin atsitromysiinin annon jälkeen. Näiden tietojen merkitystä ihmiselle ei tunneta.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Trososiinin (atsitromysiini) vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole raportoitu.
04.8 Haittavaikutukset
Alla olevissa taulukoissa luetellaan kliinisissä tutkimuksissa ja / tai markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset järjestelmien, elinten ja esiintymistiheyden mukaan luokiteltuina. Haittavaikutusten esiintymistiheys määritellään seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
Esiintymistiheysluokkien sisällä haittavaikutukset ilmoitetaan vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Kliinisistä tutkimuksista tai markkinoille tulon jälkeisestä seurannasta johtuvat haittavaikutukset, jotka mahdollisesti tai mahdollisesti liittyvät atsitromysiiniin:
* Vain infuusiokuiva -aine liuosta varten.
115% "> Haittavaikutukset, jotka mahdollisesti tai todennäköisesti liittyvät" käyttöön infektioiden ehkäisyyn ja hoitoonMycobacterium Avium Complex, kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille tulon jälkeisestä seurannasta. Nämä haittavaikutukset eroavat tyypiltään ja esiintymistiheydeltään niistä, joita on raportoitu välittömän tai pitkävaikutteisen formulaation yhteydessä:
04.9 Yliannostus
Suositeltuja suurempia annoksia käytettäessä esiintyneet haittavaikutukset olivat samankaltaisia kuin normaaliannoksilla. Yliannostustapauksessa on osoitettu asianmukaiset yleiset oireenmukaiset ja tukitoimenpiteet.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Systeemiset antibakteeriset aineet - makrolidit. ATC -koodi: J01FA10.
Atsitromysiini on ensimmäinen makrolidiantibioottien alaluokasta, jota kutsutaan atsalideiksi, ja se eroaa kemiallisesti erytromysiinistä. Kemiallisesti se on johdettu typpiatomin lisäämisestä erytromysiini A: n laktonirenkaaseen.
Sen kemiallinen nimi on: 9-deoksi-a-atsa-9a-metyyli-9a-homoerytromysiini A. Molekyylipaino on 749,0.
Atsitromysiini toimii aktiivisesti estämällä bakteeriproteiinisynteesiä sitoutumalla 50 -luvun ribosomaalisiin alayksiköihin ja estäen siten peptidien translokaatiota vaikuttamatta kuitenkaan nukleiinihapposynteesiin. Atsitromysiini todistaa in vitro toiminta "laajaa bakteerivalikoimaa vastaan, joka sisältää:
Gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokokki beetahemolyyttinen ryhmä A), Streptococcus pneumoniae, Alfa -hemolyyttiset streptokokit (viridanttiryhmä), muut streptokokit e Corynebacterium diphteriae. Erytromysiiniresistentit grampositiiviset bakteerit, kutenStreptococcus faecalis (enterokokki) ja monet metisilliiniresistenttien Staphilococci-kantojen ristiresistenssi jopa atsitromysiiniä vastaan;
Gram-negatiiviset aerobit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae ja parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Atsitromysiini osoittaa vaihtelevaa aktiivisuutta vastaan Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Ja Klebsiella spp.
Tällaisten bakteerilajien aiheuttamien infektioiden tapauksessa on suoritettava in vitro -herkkyystestit. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. ja Pseudomonas aeruginosa ne ovat yleensä sitkeitä.
Anaerobiset bakteerit: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptokokki spp., Peptostreptokokki spp., Fusobacterium necrophorum Ja Propionibacterium acnes.
Sukupuolitauteja aiheuttavat mikro -organismit: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ja Haemophilus ducreyi.
Muut mikro -organismit: Borrelia burgdorferi (Lymen taudin aiheuttaja), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Ja Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Atsitromysiini on vakaampi mahalaukun pH: ssa verrattuna erytromysiiniin.
Ihmisillä atsitromysiini jakautuu suun kautta nopeasti ja laajalti koko kehoon; huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa tarvitaan 2-3 tuntia.
Jakelu
Eläinkokeissa fagosyyttisoluissa on havaittu suuria atsitromysiinipitoisuuksia. Kokeellisissa malleissa aktivoidut fagosyytit vapauttavat lisäksi suuria atsitromysiinipitoisuuksia verrattuna aktivoimattomiin fagosyyteihin. Tämä ilmiö määrittää eläinmallissa korkeat atsitromysiinipitoisuudet. infektiokohdassa.
Ihmisillä tehdyt farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että atsitromysiinipitoisuudet kudoksissa ovat korkeammat kuin plasmassa (jopa 50 kertaa plasmassa havaitut maksimipitoisuudet), mikä osoittaa, että lääke on sitoutunut voimakkaasti kudoksiin. ylittää yleisimpien patogeenien MIC90 -arvot 500 mg: n kerta -annoksen jälkeen.
Eliminaatio
Lopullinen plasman puoliintumisaika kuvastaa tarkasti kudoksen ehtymisen puoliintumisaikaa (2–4 päivää). Noin 12% laskimoon annetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana lääkkeenä kolmen päivän aikana, suurin osa ensimmäisten 24 tunnin aikana. Sappi -eliminaatio on tärkein reitti muuttumattoman lääkkeen eliminaatiosta suun kautta annon jälkeen. Hyvin suuria pitoisuuksia muuttumatonta lääkettä havaittiin ihmisen sapessa yhdessä 10 metaboliitin kanssa, joista jälkimmäinen muodostui N- ja O-demetylaatioprosesseista, desosamiinin ja aglykonisen renkaan hydroksylaatiosta ja katkaisemalla kladinoosikonjugaatit. HPLC ja mikrobiologinen menetelmä arvioida näiden metaboliittien kudospitoisuudet ovat osoittaneet, että niillä ei ole mitään vaikutusta atsitromysiinin antimikrobiseen aktiivisuuteen.
Farmakokinetiikka erityisissä potilasryhmissä
Eläkeläiset
Terveillä vapaaehtoisilla tehty tutkimus osoitti, että 5 päivän hoidon jälkeen AUC-arvot ovat hieman korkeammat iäkkäillä (> 65-vuotiailla) kuin nuorilla (
Muutettu munuaisten toiminta
Kun 1 grammaa atsitromysiiniä on annettu suun kautta kerran, farmakokineettisiä vaikutuksia ei ole havaittu potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (GFR 10-80 ml / min). Tilastollisesti merkittäviä eroja havaittiin AUC0-120 (8,8 mg-hr / ml vs. 11,7 mg-h / ml), Cmax (1,0 mg / ml vs. 1,6 mg / ml) ja CLr (2,3 ml / min) -arvoissa. / kg vs. 0,2 ml / min. kg) vaikean munuaisten vajaatoiminnan ryhmässä (GFR)
Muutettu maksan toiminta
Potilailla, joilla on lievä (luokka A) tai kohtalainen (luokka B) maksan vajaatoiminta, ei ollut todisteita siitä, että seerumin atsitromysiinin farmakokinetiikassa olisi tapahtunut merkittäviä muutoksia verrattuna potilaisiin, joiden maksan toiminta on normaali. Näillä potilailla atsitromysiinin eliminaatio virtsan kautta näyttää lisääntyvän, todennäköisesti korvauksena maksan puhdistuman heikkenemisestä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Eläinkokeissa, joissa käytettiin suuria annoksia, jotka ylittivät 40 kertaa kliinisen käytännön enimmäisannoksen, atsitromysiinin havaittiin aiheuttavan palautuvaa fosfolipidoosia, yleensä ilman ilmeisiä toksikologisia seurauksia. Näiden löydösten merkitystä sekä eläimille että ihmisille ei tunneta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Trozocin 500 mg kalvopäällysteiset tabletit
Esigelatinoitu tärkkelys, vedetön happokalsiumfosfaatti, karmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti, deionisoitu vesi.
Pinnoite sisältää: titaanidioksidi, laktoosi, hypromelloosi, triasetiini, deionisoitu vesi.
Trozocin 200 mg / 5 ml jauhe oraalisuspensiota varten - 1 pullo 1500 mg
Vedetön kolmiemäksinen natriumfosfaatti, hydroksipropyyliselluloosa, ksantaanikumi, kirsikka -aromi, vaniljakreemi, banaanimaku, sakkaroosi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
Trozocin 500 mg kalvopäällysteiset tabletit: 2 vuotta.
Trozocin 200 mg / 5 ml jauhe oraalisuspensiota varten: 2 vuotta ehjässä pakkauksessa.
Käyttövalmiiksi saatettua jauhetta oraalisuspensiota varten voidaan säilyttää 10 päivää huoneenlämmössä.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Trozocin 500 mg kalvopäällysteiset tabletit
PVC-läpipainopakkaus, joka sisältää 3 x 500 mg kalvopäällysteistä tablettia.
Trozocin 200 mg / 5 ml jauhe oraalisuspensiota varten
Suuritiheyksinen polyeteenipullo, joka sisältää 1500 mg vaikuttavaa ainetta, jossa on lapsiturvallinen sulkija ja sopiva annostelija.
Käyttövalmiiksi saatettu suspensio sisältää 200 mg / 5 ml.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47
00144 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
"TROZOCIN 500 mg kalvopäällysteiset tabletit" 3 tablettia - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml jauhe oraalisuspensiota varten" 1 pullo 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 1992 / Toukokuu 2007
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Marraskuu 2013
