Vaikuttavat aineet: nifedipiini
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Miksi Adalat Cronoa käytetään? Mitä varten se on?
Adalat Cronon vaikuttava aine on nifedipiini, joka kuuluu kalsiumkanavan salpaajien ryhmään.
Adalat Cronoa käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:
- rasitusrintakipu (angina pectoris), joka on voimakas rintakipu rintalastan takana olevalla alueella sydämen riittämättömän veren ja hapen saannin vuoksi (yleensä rasituksen jälkeen). Nifedipiini laajentaa sepelvaltimoita, mikä lisää veren ja hapen saantia sydänkudokseen, ja koska se toimii myös perifeerisissä verisuonissa, se vähentää sydämen hapen tarvetta.
- korkea verenpaine (valtimoverenpainetauti), koska se saa verisuonet rentoutumaan ja lisää natriumin ja veden eliminaatiota.Tämä johtaa verenpaineen alenemiseen, erityisesti potilailla, joilla on korkea verenpaine.
Vasta -aiheet Kun Adalat Cronoa ei tule käyttää
Älä ota Adalat Cronoa
- jos olet allerginen nifedipiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
- jos olet tai epäilet olevasi raskaana (20. viikkoon asti) ja imetät (ks. "Raskaus ja imetys");
- jos sinulla on sydän- ja verisuonisokki (äkillinen verenpaineen lasku)
- jos hänellä on Kock -tasku ("poikkeama" paksusuolen ja peräsuolen leikkauksen purkamisen jälkeen);
- jos käytät lääkettä, joka sisältää rifampisiinia, antibiootti, jota käytetään tietyntyyppisten infektioiden hoitoon. Tässä tapauksessa veren nifedipiinipitoisuudet voivat olla riittämättömät (ks. "Muut lääkevalmisteet ja Adalat Crono").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Adalat Cronoa
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Adalat Cronoa.
Ole erityisen varovainen Adalat Cronon suhteen:
- Jos sinulla on erittäin alhainen verenpaine (enimmäispaine alle 90 mm elohopeaa), jos sinulla on sydämen vajaatoiminta (heikko sydän) tai vaikea aortan ahtauma (sydämen venttiilin kaventuminen);
- Jos sinulla on vakava ruoansulatuskanavan kaventuminen, koska tabletti koostuu imeytymättömästä kuoresta, saattaa esiintyä suoliston tukkeutumisen oireita (suolitukos). Poikkeuksellisesti nämä kuoret voivat aiheuttaa mahassa suuria, massiivisia massoja, joita kutsutaan bezoareiksi, joita ei voida poistaa suoliston kautta ja jotka joskus vaativat leikkausta. Yksittäistapauksissa tukosoireita esiintyi myös potilailla, joilla ei ollut koskaan ollut ruoansulatuskanavan vaivoja. Jos otat ruoansulatuskanavan röntgenkuvat bariumkontrastilla, muista, että Adalat Crono voi antaa kuvia, jotka voidaan väärin tulkita polyypeiksi.
- Jos maksasi ei toimi hyvin. Tässä tapauksessa huolellinen seuranta voi olla tarpeen ja jos tila on vakava, myös Adalat Cronon annoksen pienentäminen.
- Jos olet raskaana, koska saatavilla olevien tietojen perusteella ei voida sulkea pois mahdollisuutta haittavaikutuksiin syntymättömään ja vastasyntyneeseen vauvaan. Tästä syystä Adalat Cronoa ei tule käyttää raskauden ensimmäisten 20 viikon aikana (ks. "Älä ota Adalat Cronoa" ja "Raskaus ja imetys"), ja seuraavina viikkoina sitä voidaan käyttää vain erittäin huolellisen arvioinnin jälkeen mahdollisista riskeistä. verenpainetta, etenkin jos sitä annetaan yhdessä laskimonsisäisen magnesiumsulfaatin kanssa, koska verenpaine voi laskea liikaa, mikä voi vahingoittaa sinua ja sikiötä.
- Jos imetät, nifedipiini erittyy rintamaitoon. Välittömästi vapauttavia valmisteita varten on suositeltavaa lykätä imettämistä tai maidon ilmaantumista 3 tai 4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, jotta pienennetään vauvan altistumista nifedipiinille. Koska mahdollisista vaikutuksista vastasyntyneeseen ei ole tietoa, jos nifedipiinihoitoa tarvitaan tänä aikana, imetys on lopetettava.
Jos sinun on suoritettava laboratoriotesti vanyylimandelihapon arvojen määrittämiseksi virtsassa (testi lisämunuaisen kasvaimen diagnosoimiseksi), muista, että nifedipiinin läsnä ollessa ja käytetystä menetelmästä riippuen , arvoja voidaan korottaa väärin.
Lapset ja nuoret
Adalat Cronon käyttöä lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei suositella, koska tehoa ja turvallisuutta koskevia tietoja tästä potilasryhmästä on vain vähän.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Adalat Cronon vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Adalat Crono
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Mitä tulee Adalat Cronoon, tiedä, että:
Nifedipiini muuttuu elimistössä tietyn molekyylijärjestelmän (entsyymien) kautta. Jos samaan järjestelmään vaikuttavia tai käyttäviä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, veren pitoisuus ja siten vaikutus voivat pienentyä tai kasvaa. nifedipiini tai muu lääke. Nifedipiinin tai muun lääkkeen annosta on muutettava ja / tai verenpainetta on seurattava useammin.
Lääkkeitä, jotka voivat muuttaa nifedipiinin vaikutusta, ovat:
- rifampisiini (antibiootti); Älä koskaan ota Adalat Cronoa yhdessä rifampisiinia sisältävien lääkkeiden kanssa (ks. "Älä ota Adalat Cronoa").
- tietyt makrolidiluokkaan kuuluvat antibiootit, kuten erytromysiini;
- tietyt AIDS -lääkkeet, kuten ritonaviiri, amprenaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri tai sakinaviiri;
- tietyt sieni -infektioiden lääkkeet, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli tai flukonatsoli;
- fluoksetiini, nefatsodoni (masennuslääkkeet)
- kinupristiini / dalfopristiini (antibiootti, jota käytetään tiettyihin infektioihin)
- fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitoni, valproiinihappo (kouristuslääkkeet)
- simetidiini, sisapridi (mahahaavaan käytettävät lääkkeet).
Nifedipiini voi muuttaa seuraavien lääkkeiden vaikutusta:
- nifedipiini voi korostaa muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta. Erityisesti, jos käytät beetasalpaajien ryhmään kuuluvia lääkkeitä yhdessä, lääkärisi on seurattava sinua tarkasti, koska se voi myös heikentää sydän pumppaamaan verta.
- digoksiini, kinidiini (sydänlääkkeet)
- takrolimuusia (lääke, jota käytetään siirteen hyljintää vastaan).
Seuraavia aineita sisältävät lääkkeet eivät näytä muuttavan nifedipiinipitoisuutta veressä ja / tai nifedipiini ei vaikuta niiden aineenvaihduntaan: ajmaliini (rytmihäiriölääke), asetyylisalisyylihappo 100 mg: n annoksella (lääke flunssan tai flunssan oireiden hoitoon) ) verenohennuslääkkeet), benatsepriili, doksatsosiini, kandesartaanisileksetiili, irbesartaani, debrisokiini, talinololi (korkean verenpaineen lääkkeet), omepratsoli, pantopratsoli, ranitidiini (närästyslääkkeet), orlistaatti (laihtuminen), rosiglitatsoni (laihtuminen) ), triamtereenihydroklorotiatsidi (diureetti).
Adalat Crono ruuan ja juoman kanssa
Älä juo greippimehua Adalat Cronon käytön aikana, koska se voi lisätä nifedipiinin pitoisuutta veressäsi ja pidentää sen vaikutusta. Jos juot greippimehua säännöllisesti, tämä vaikutus voi kestää jopa yli 3 päivää lopettamisen jälkeen.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä käytä Adalat Cronoa, jos olet raskauden ensimmäisten 20 viikon aikana tai imetät (ks. "Älä ota Adalatia"). Nifedipiiniä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei potilaan kliininen tila edellytä nifedipiinihoitoa. Nifedipiinin käyttö tulee varata naisille, joilla on vaikea hypertensio ja jotka eivät ole saaneet hoitoa tavanomaisella hoidolla (ks. "Varoitukset ja varotoimet").
Nifedipiinin käyttöä imetyksen aikana ei suositella, koska sen on raportoitu erittyvän rintamaitoon ja pienten määrien nifedipiinin imeytymisen vaikutuksia ei tunneta.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Adalat Crono voi aiheuttaa huimausta tai huimausta etenkin hoidon alussa tai yhdessä alkoholijuomien kanssa.Jos tämä vaikuttaa sinuun, älä aja tai käytä koneita.
Adalat Crono sisältää natriumia
Adalat Crono -tabletit sisältävät natriumia. Kun otat 120 mg: n enimmäisvuorokausiannoksen, voit ottaa jopa 2 mmol natriumia päivässä. Ota huomioon, jos sinulla on heikentynyt munuaisten toiminta tai jos noudatat vähärasvaista ruokavaliota.
Annos, antotapa ja antotapa Adalat Cronon käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Suositeltu annos on yksi 30 mg päällystetty tabletti kerran päivässä aamulla. Adalat Cronon turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla ei ole osoitettu.
Lääkärin mielestä annosta voidaan vähitellen nostaa enintään 60 mg: aan (yksi 60 mg päällystetty tabletti) valtimoverenpaineessa tai 120 mg: aan (kaksi 60 mg päällystettyä tablettia) angina pectoriksessa ottamalla lääke kerran päivä, aamulla. Lääkärisi voi aloittaa hoidon yhdellä 20 mg: n tabletilla päivässä tai määrätä 40 mg (20 + 20) tai 50 mg (20 + 30) väliannoksia.
Adalat Crono on suun kautta. Niele tabletti kokonaisena nesteen kanssa. Älä pureskele tai rikko tabletteja. Voit ottaa Adalat Cronon ruoan kanssa tai ilman. Ota tabletit läpipainopakkauksesta vasta ottamisen yhteydessä.
Adalat Crono -tabletissa lääke on imeytymättömän kuoren sisällä, joka vapauttaa imeytyvän aineen hitaasti.Kun prosessi on valmis, tyhjä tabletti heitetään pois ja se näkyy ulosteessa.
Lääkäri päättää, kuinka kauan Adalat Crono -hoitoa tulee jatkaa.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Jos olet iäkäs potilas, pienempi annos saattaa olla tarpeen kuin nuoremmilla potilailla.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Jos maksasi ei toimi hyvin, saattaa olla tarpeen seurata verenpainettasi huolellisesti ja vaikeissa tapauksissa annosta pienentää.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Adalat Cronoa
Jos otat enemmän Adalat Cronusta kuin sinun pitäisi
On tärkeää noudattaa lääkärisi määräämää annosta. Jos olet ottanut vahingossa liian monta tablettia, älä epäröi: kysy lääkäriltä, mitä tehdä, tai ota yhteyttä lähimmän sairaalan päivystykseen.
Jos unohdat ottaa Adalat Cronoa
Jos unohdat ottaa lääkkeesi, ota se heti kun muistat samana päivänä. Jos unohdat päivän, ota normaali annos seuraavana päivänä. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos et ole varma, mitä tehdä, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Adalat Cronon sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin nifedipiinitutkimuksissa:
Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- päänsärky (päänsärky),
- turvotus, mukaan lukien perifeerinen turvotus (yleistynyt tai turvotus raajoissa),
- vasodilataatio (verisuonten laajeneminen),
- ummetus (ummetus),
- ei voi hyvin.
Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- allerginen reaktio,
- allerginen turvotus / angioedeema (ihon, kasvojen ja limakalvojen turvotus, mukaan lukien kurkunpään turvotus, mahdollisesti hengenvaarallinen),
- ahdistuneita reaktioita,
- univaikeudet,
- huimaus,
- migreeni (yksipuolinen päänsärky),
- huimaus,
- vapina,
- näköhäiriöt,
- takykardia (nopea syke),
- sydämentykytys (nopea tai epäsäännöllinen sydämenlyönti),
- hypotensio (matala verenpaine),
- pyörtyminen (pyörtyminen),
- nenäverenvuoto (nenäverenvuoto),
- nenän tukkoisuus (nenän tukkoisuus),
- ruoansulatuskanavan ja vatsakipu (vatsakipu),
- pahoinvointi,
- dyspepsia (ruoansulatushäiriöt),
- ilmavaivat (kaasun esiintyminen suolistossa),
- kuiva suu,
- ohimenevä maksaentsyymien nousu,
- punoitus (ihon punoitus),
- lihaskrampit,
- nivelten turvotus
- polyuria (lisääntynyt virtsamäärä),
- dysuria (virtsaamisvaikeudet),
- erektiohäiriöt (vaikeuksia saada ja ylläpitää erektiota),
- epäspesifinen kipu,
- vilunväristykset
Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta) - kutina,
- nokkosihottuma (kutina ja pienet täplät iholla),
- ihottuma,
- parestesia / dysestesia (muuttunut tunne, esim. pistely),
- ienhyperplasia (suurentuneet ikenet).
Haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- agranulosytoosi (joidenkin verisolujen, joita kutsutaan granulosyyteiksi, puute),
- leukopenia (valkosolujen määrän väheneminen),
- anafylaktinen / anafylaktoidinen reaktio (vaikea allerginen tai allergian kaltainen reaktio),
- hyperglykemia (kohonnut verensokeri),
- hypestesia (heikentynyt herkkyys),
- uneliaisuus,
- silmäkipu (silmäkipu),
- rintakipu (angina pectoris),
- hengenahdistus (hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen),
- bezoarit (suurikokoisten massojen muodostuminen mahalaukussa),
- dysfagia (nielemisvaikeudet),
- suolitukos (suoliston sisällön kulun estäminen),
- suoliston haavauma,
- Hän vetäytyi,
- gastroesofageaalisen sulkijalihaksen vajaatoiminta (regurgitaatio),
- keltaisuus (ihon ja silmänvalkuaisten keltaisuus),
- toksinen epidermaalinen nekrolyysi (vaikea ihosairaus),
- valoallerginen reaktio (ihoreaktio auringolle altistumisen jälkeen),
- tuntuva purppura (erityinen ihottuma),
- nivelkipu (nivelkipu),
- lihaskipu (lihaskipu).
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Adalat Crono sisältää
- Vaikuttava aine on nifedipiini. Jokainen säädellysti vapauttava tabletti sisältää:
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit 20 mg nifedipiiniä
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit 30 mg nifedipiiniä
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit 60 mg nifedipiiniä
- Muut aineet ovat:
Tabletin ydin: polyetyleenioksidi, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, natriumkloridi, punainen rautaoksidi (E172).
Pinnoite: hypromelloosi, punainen rautaoksidi (E172), selluloosa -asetaatti, makrogolit, hydroksipropyyliselluloosa, titaanidioksidi, propyleeniglykoli.
Kuvaus Adalat Cronon ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Adalat Crono on vaaleanpunainen, pyöreä päällystetty tabletti, jonka toisella puolella on merkintä "ADALAT 20", "ADALAT 30" tai "ADALAT 60".
Yksi pakkaus sisältää 14 tablettia päivittäisissä läpipainopakkauksissa.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ADALAT CRONO MUUTETUT TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Jokainen säädellysti vapauttava tabletti sisältää: vaikuttavaa ainetta 20 mg nifedipiiniä.
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää: vaikuttavaa ainetta 30 mg nifedipiiniä.
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Jokainen säädellysti vapauttava tabletti sisältää: vaikuttavaa ainetta 60 mg nifedipiiniä.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Modifioidusti vapauttava tabletti.
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Pyöreä, kupera, vaaleanpunainen päällystetty säädellysti vapauttava tabletti, jonka toisella puolella on laserleikattu reikä.
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Pyöreä, kupera, vaaleanpunainen päällystetty säädellysti vapauttava tabletti, jonka toisella puolella on laserleikattu reikä.
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Pyöreä, kupera, vaaleanpunainen päällystetty säädellysti vapauttava tabletti, jonka toisella puolella on laserleikattu reikä.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
1. Hoito iskeeminen sydänsairaus:
- krooninen vakaa angina pectoris (rasitusrintakipu);
2. Hoito "kohonnut verenpaine.
04.2 Annostus ja antotapa
Antotapa
Suun kautta
Annostus
Hoito tulee mahdollisesti räätälöidä yksilöllisten tarpeiden mukaan sairauden vakavuuden ja potilaan vasteen mukaan. Myös kliiniseen kuvaan nähden annos tulee saavuttaa vähitellen.
Ellei lääkäri toisin määrää, seuraavat annostusohjeet koskevat aikuisia:
1. Iskeeminen sydänsairaus
- krooninen vakaa angina pectoris 1 tabletti päivässä (rasituksen aiheuttama angina pectoris)
Annos voidaan nostaa vähitellen potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan 120 mg: n enimmäisannokseen kerran vuorokaudessa aamulla.
2. Hypertensio 1 tabletti Adalat Cronoa 30 mg päivässä
Joissakin tapauksissa saattaa olla tarkoituksenmukaista nostaa annosta vähitellen yksilöllisten tarpeiden mukaan aina 60 mg: n enimmäisannokseen kerran vuorokaudessa aamulla.
Yleensä hoito tulee aloittaa 30 mg: lla kerran vuorokaudessa.
Aloitusannosta 20 mg vuorokaudessa voidaan harkita, jos se on kliinisesti aiheellista.
Väliannokset esim. 40 mg, 50 mg voidaan antaa yhdistelmänä, esimerkiksi 20 + 20 mg tai 20 + 30 mg tabletit.
Jos CYP 3A4: n estäjiä tai indusoijia annetaan samanaikaisesti, nifedipiinin annosta on ehkä muutettava tai sitä on vältettävä (ks. Kohta 4.5).
Kaikki suurempien tai pienempien annosten muutokset tulee tehdä vain lääkärin valvonnassa.
Hoidon kesto
Lääkärin on määritettävä hoidon kesto.
Kuinka käyttää
Mukautetun vapautumisen tabletti on nieltävä kokonaisena nesteen kanssa aterioista riippumatta. Vältä greippimehua (ks. Kohta 4.5).
Lisätietoja tietyille potilasryhmille
Lapset ja nuoret
Adalat Cronon turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla ei ole osoitettu. Tähän mennessä saatavilla olevat tiedot nifedipiinin käytöstä verenpaineessa on kuvattu kohdassa 5.1.
Iäkkäät potilaat
Koska nifedipiinin farmakokinetiikka on muuttunut iäkkäillä potilailla, nämä potilaat saattavat tarvita pienempiä nifedipiiniannoksia kuin nuoremmilla potilailla.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Koska nifedipiini metaboloituu lähes kokonaan suolen seinämässä ja maksassa, verenpaineen tilan tarkka hallinta ja vaikeissa tapauksissa annoksen pienentäminen voi olla tarpeen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Koska nifedipiini eliminoituu muuttumattomana munuaisissa pienessä osassa annettua annosta (0,1%), annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
04.3 Vasta -aiheet
Adalat Cronoa ei tule käyttää, jos on yliherkkyys nifedipiinille tai jollekin apuaineelle (ks. Kohdat 4.4 ja 6.1).
Todettu (viikkoon 20 asti) tai oletettu raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).
Adalat Cronoa ei tule käyttää sydän- ja verisuonitaudin yhteydessä.
Adalat Cronoa ei tule käyttää potilailla, joilla on Kockin tasku (ileostomia proktokolektomian jälkeen).
Nifedipiiniä ei tule käyttää yhdessä rifampisiinin kanssa, koska entsyymi -induktion vuoksi nifedipiinin tehokkaita pitoisuuksia plasmassa ei saavuteta (ks. Kohta 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Varovaisuutta suositellaan, jos potilaalla on voimakas hypotensio (systolinen paine alle 90 mmHg), ilmeinen sydämen vajaatoiminta ja potilaat, joilla on vaikea aortan ahtauma.
Verenpaineen huolellinen hallinta on myös tarpeen, kun nifedipiiniä annetaan yhdessä laskimonsisäisen magnesiumsulfaatin kanssa, koska verenpaine voi laskea liikaa, mikä voi vahingoittaa sekä äitiä että sikiötä.
Nifedipiiniä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei naisen kliininen tila vaadi nifedipiinihoitoa. Nifedipiinihoito tulee varata naisille, joilla on vaikea hypertensio ja jotka eivät reagoi tavanomaisiin hoitoihin (ks. Kohta 4.6). Saatavilla olevien tietojen perusteella ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että haittavaikutuksia syntymättömään lapseen ja vastasyntyneeseen. Siksi käyttö raskauden aikana viikon 20 jälkeen edellyttää erittäin huolellista riskin ja hyödyn arviointia, ja sitä tulee harkita vain, jos kaikkia muita hoitovaihtoehtoja ei ole osoitettu tai ne ovat osoittautuneet tehottomiksi.
Nifedipiinin käyttöä ei suositella imetyksen aikana, koska nifedipiinin on osoitettu erittyvän äidinmaitoon ja pienien määrien nifedipiinin imeytymisen vaikutuksia ei tunneta (ks. Kohta 4.6).
Hypertensiivisissä hätätilanteissa, kuten eklampsiassa, lääkettä on käytettävä lääkärin vastuulla ja tiukassa valvonnassa.
Adalat Cronossa lääke on imeytymättömän kuoren sisällä, joka vapauttaa hitaasti imeytyvän vaikuttavan aineen.Kun prosessi on valmis, tyhjä tabletti heitetään pois ja se näkyy ulosteessa.
Kuten muidenkin epämuodostuvien materiaalien kohdalla (ks. Kohta 6.6), on noudatettava varovaisuutta annettaessa Adalat Cronoa potilaille, joilla on vaikea ruoansulatuskanavan ahtauma, koska obstruktiivisia oireita saattaa esiintyä. Hyvin harvinaisissa tapauksissa voi ilmaantua bezoareja, pallomaisia konkreettisia nieltyjä vieraita aineita, jotka muodostuvat mahaan eivätkä voi kulkea suoliston läpi, mikä saattaa vaatia kirurgista hoitoa. ruoansulatuskanavan häiriöt Radiologisten tutkimusten aikana bariumkontrastilla Adalat Crono voi tuottaa vääriä positiivisia tuloksia (kuten täyttövirheitä, jotka voidaan tulkita polyypeiksi).
Potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta, huolellinen seuranta ja vaikeissa tapauksissa annoksen pienentäminen saattaa myös olla tarpeen (ks. Kohta 5.2).
Nifedipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta. Kaikki lääkkeet, jotka estävät tai indusoivat tätä entsyymijärjestelmää, voivat siksi muuttaa ensikierron vaikutusta tai nifedipiinin puhdistumaa (ks. Kohta 4.5) .Sytokromi P450 3A4 -järjestelmää estävät lääkkeet, jotka voivat siksi lisätä nifedipiinipitoisuuksia, ovat esimerkiksi
- makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini),
- HIV -proteaasin estäjät (esim. Ritonaviiri),
- atsolien sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli),
- masennuslääkkeet nefatsodoni ja fluoksetiini,
- kinupristiini / dalfopristiini,
- valproiinihappo,
- simetidiini.
Kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, verenpainetta on seurattava ja tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämistä on harkittava.
Adalat Crono -tabletit sisältävät natriumia. Kun suurin sallittu vuorokausiannos on 120 mg, natriumin enimmäismäärä on 2 mmol / päivä, mikä on otettava huomioon potilailla, jotka tarvitsevat kontrolloitua natriumin saantia.
Käyttö erityisryhmille, ks. Kohta 4.2.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Muiden lääkkeiden vaikutukset nifedipiiniin
Nifedipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta, joka sijaitsee sekä suolen limakalvossa että maksassa. Kaikki lääkkeet, jotka estävät tai indusoivat tätä entsyymijärjestelmää, voivat siksi muuttaa nifedipiinin ensikierron vaikutusta (suun kautta annettuna) tai puhdistumaa (ks. Kohta 4.4).
Vuorovaikutusten laajuus ja kesto on otettava huomioon, kun nifedipiiniä annetaan yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa:
Rifampisiini
Rifampisiini voimakkaan entsyymiä indusoivan vaikutuksensa vuoksi sytokromi P450 3A4 -järjestelmään vähentää merkittävästi nifedipiinin hyötyosuutta ja vähentää sen tehokkuutta.Siksi nifedipiinin käyttö yhdessä rifampisiinin kanssa on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).
Kun seuraavia sytokromi P450 3A4 -järjestelmän heikkoja tai kohtalaisia estäjiä annetaan samanaikaisesti, verenpainetta on seurattava ja tarvittaessa harkittava nifedipiiniannoksen pienentämistä (ks. Kohta 4.2).
Makrolidiantibiootit (esim. Erytromysiini)
Nifedipiinin ja makrolidiantibioottien yhteisvaikutuksesta ei ole tehty erityistä tutkimusta.
Joidenkin makrolidien (esim. Erytromysiini) tiedetään estävän muiden lääkkeiden sytokromi P450 3A4 -välitteistä aineenvaihduntaa, eikä siksi voida sulkea pois mahdollisuutta, että nifedipiinipitoisuudet plasmassa nousevat kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen (ks. Kohta 4.4).
Vaikka atsitromysiini liittyy rakenteellisesti antibioottien makrolidiluokkaan, sillä ei ole CYP3A4: ää estävää vaikutusta.
HIV -proteaasin estäjät
Kliinistä tutkimusta nifedipiinin ja tiettyjen HIV -proteaasinestäjien (esim. Amprenaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri, ritonaviiri tai sakinaviiri) välisestä mahdollisesta yhteisvaikutuksesta ei ole vielä tehty. Tämän luokan lääkkeiden tiedetään estävän sytokromi P450 3A4 -järjestelmää. Lisäksi niiden on osoitettu estävän nifedipiinin sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa in vitro. Kun sitä annetaan samanaikaisesti nifedipiinin kanssa, nifedipiinin pitoisuuksien huomattavaa kohoamista plasman ensikierron metabolian ja vähentyneen eliminaation vuoksi ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Azole -sienilääkkeet
Erityistä tutkimusta mahdollisesta yhteisvaikutuksesta nifedipiinin ja tiettyjen atsolilääkkeiden (esim. Ketokonatsoli, itrakonatsoli tai flukonatsoli) välillä ei ole vielä tehty. Tämän luokan lääkkeiden tiedetään estävän sytokromi P450 3A4 -järjestelmää.
Kun näitä lääkkeitä annetaan suun kautta nifedipiinin kanssa, nifedipiinin hyötyosuuden merkittävää lisääntymistä, joka liittyy hidastuneeseen ensikierron metaboliaan, ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Fluoksetiini
Kliinistä tutkimusta nifedipiinin ja fluoksetiinin välisen mahdollisen yhteisvaikutuksen tutkimiseksi ei ole vielä tehty. Fluoksetiinin on osoitettu estävän nifedipiinin sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa in vitro. Siksi nifedipiinin pitoisuuksien nousua plasmassa näiden kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Nefatsodoni
Kliinistä tutkimusta mahdollisesta yhteisvaikutuksesta nifedipiinin ja nefatsodonin välillä ei ole vielä tehty. Nefatsodonin tiedetään estävän muiden lääkkeiden sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa.Siksi nifedipiinin pitoisuuden nousua plasmassa näiden kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Kinupristiini / dalfopristiini
Kinipristiinin / dalfopristiinin ja nifedipiinin samanaikainen anto voi johtaa kohonneisiin nifedipiinipitoisuuksiin plasmassa (ks. Kohta 4.4).
Valproiinihappo
Muodollisia tutkimuksia nifedipiinin ja valproiinihapon välisen mahdollisen vuorovaikutuksen arvioimiseksi ei ole tehty.Koska viimeksi mainitun on kuitenkin osoitettu lisäävän rakenteellisesti samankaltaisen kalsiumkanavan salpaajan nimodipiinin pitoisuuksia plasmassa, inhiboinnin kautta. ja siksi tehokkuutta ei voida sulkea pois, myös nifedipiinin osalta (ks. kohta 4.4).
Simetidiini
Koska simetidiini estää sytokromi P450 3A4 -järjestelmää, se nostaa plasman nifedipiinipitoisuuksia ja voi voimistaa sen verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. Kohta 4.4).
Muut opinnot
Sisapridi
Sisapridin ja nifedipiinin samanaikainen käyttö voi nostaa plasman nifedipiinipitoisuuksia.
Sytokromi P450 3A4 -järjestelmää indusoivat epilepsialääkkeet, kuten fenytoiini, karbamatsepiini ja fenobarbitaali
Fenytoiini indusoi sytokromi P450 3A4 -järjestelmän. Fenytoiinin ja nifedipiinin samanaikainen anto heikentää nifedipiinin hyötyosuutta ja siten tehokkuutta.
Jos kahta lääkettä annetaan samanaikaisesti, kliinistä vastetta nifedipiinille on seurattava ja tarvittaessa annosta nostettava.
Samoin, jos nifedipiiniannosta suurennetaan samanaikaisesti näiden kahden lääkkeen kanssa, nifedipiiniannoksen pienentämistä harkitaan, kun fenytoiinin käyttö lopetetaan.
Muodollisia tutkimuksia nifedipiinin ja karbamatsepiinin tai fenobarbitaalin välisen mahdollisen yhteisvaikutuksen arvioimiseksi ei ole tehty. Koska viimeksi mainittujen on kuitenkin osoitettu pienentävän rakenteellisesti samankaltaisen nimodipiinin, nimittäin kalsiumkanavasalpaajan, pitoisuuksia plasmassa entsyymin induktioprosessin kautta, ei voida sulkea pois mahdollisuutta laskea plasman pitoisuuksia ja siten myös tehoa. Myös nifedipiinin osalta.
Nifedipiinin vaikutukset muihin lääkkeisiin
Verenpainelääkkeet
Nifedipiini voi korostaa muiden verenpainetta alentavien aineiden verenpainetta alentavaa vaikutusta yhdessä, kuten:
- diureetit,
- beetasalpaajat,
- ACE: n estäjät,
- angiotensiini 1 -reseptorin salpaajat (AT-1),
- muut kalsiumkanavasalpaajat
- a-salpaajat,
- PDE5 -estäjät
- a-metyylidopa.
Jos potilasta yhdistetään beetasalpaajiin, potilasta on seurattava huolellisesti, koska saattaa ilmetä korkeaa hypotensiota. Tiedetään myös, että sydämen vajaatoiminta voi pahentua yksittäistapauksissa.
Digoksiini
Nifedipiinin ja digoksiinin samanaikainen anto voi johtaa digoksiinipitoisuuden nousuun plasmassa, mikä johtaa sen puhdistuman vähenemiseen. Varotoimena potilasta on siksi seurattava digoksiinin yliannostuksen oireiden varalta ja tarvittaessa muutettava digoksiiniannosta hänen plasmatasojensa perusteella.
Kinidiini
Yksittäistapauksissa on havaittu alentuneita kinidiinipitoisuuksia tai nifedipiinin käytön lopettamisen jälkeen huomattavaa nousua plasman kinidiinipitoisuuksissa nifedipiinin ja kinidiinin samanaikaisen käytön aikana. Tästä syystä, jos nifedipiiniä käytetään samanaikaisesti tai se lopetetaan, on suositeltavaa pitää kinidiinin pitoisuus plasmassa hallinnassa ja tarvittaessa muuttaa sen annosta.
Jotkut kirjoittajat ovat raportoineet plasman nifedipiinipitoisuuksien noususta näiden kahden lääkkeen samanaikaisen annon jälkeen, kun taas toiset eivät ole havainneet muutoksia nifedipiinin farmakokinetiikassa.
Siksi verenpainetta on seurattava huolellisesti, jos kinidiiniä yhdistetään aiemmin olemassa olevaan nifedipiinihoitoon: tarvittaessa nifedipiiniannosta on pienennettävä.
Takrolimuusi
Takrolimuusi metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta.
Äskettäin julkaistut tiedot osoittavat, että yksittäisissä tapauksissa takrolimuusin annosta voidaan pienentää, kun sitä annetaan samanaikaisesti nifedipiinin kanssa.
Yhdistelmänä annettua takrolimuusipitoisuutta plasmassa on kuitenkin seurattava ja harkittava tarvittaessa takrolimuusiannoksen pienentämistä.
Vuorovaikutukset ruoan kanssa
Greippimehu
Greippimehu estää sytokromi P450 3A4 -järjestelmää.
Greippimehun ja nifedipiinin samanaikainen nauttiminen lisää nifedipiinin pitoisuutta plasmassa ja pidentää sen vaikutusta, koska ensikierron metabolia on vähentynyt tai puhdistuma vähentynyt. Näin ollen verenpainetta alentava vaikutus voi lisääntyä, jos greippimehua käytetään säännöllisesti, tämä vaikutus voi kestää jopa yli 3 päivää viimeisen annoksen jälkeen.
Siksi greipin / greippimehun käyttöä tulee välttää nifedipiinihoidon aikana (ks. Kohta 4.2).
Poissuljetut vuorovaikutukset
Vaikutuksia nifedipiinin farmakokinetiikkaan ei ole osoitettu, kun sitä annetaan samanaikaisesti seuraavien kanssa: asetyylisalisyylihappo 100 mg (asetyylisalisyylihapon annos 100 mg, vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon ja verenvuotoaikaan ei muutu), benatsepriili, doksatsosiini, orlistaatti, pantopratsoli, ranitidiini, talinololi tai triamtereenihydroklorotiatsidi.
Kliinisesti merkittäviä vaikutuksia nifedipiinin farmakokinetiikkaan ei ole osoitettu annettaessa samanaikaisesti omepratsolin tai rosiglitatsonin kanssa.
Ajmaline
Nifedipiinin ja ajmaliinin samanaikainen anto ei vaikuta ajmaliinin metaboliaan.
Debrisokiini
Nifedipiinin ja debrisokiinin samanaikainen anto ei vaikuta debrisokiinin metaboliaan.
Kandesartaanisileksetiili
Nifedipiinin ja kandesartaanisileksetiilin samanaikainen anto ei vaikuta näiden kahden lääkkeen farmakokinetiikkaan.
Irbesartaani
Nifedipiinin ja irbesartaanin samanaikainen anto ei vaikuta irbesartaanin farmakokinetiikkaan.
Muut vuorovaikutukset
Vanyylimandelihapon virtsan arvojen arviointi, joka suoritettiin spektrofotometrisellä menetelmällä, nifedipiinin läsnä ollessa, voi osoittaa vääriä nousuja itse happossa. Näitä arvoja ei kuitenkaan muuteta HPLC -menetelmällä.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Nifedipiini on vasta -aiheinen raskauden ensimmäisten 20 viikon aikana (ks. Kohta 4.3). Nifedipiiniä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei naisen kliininen tila vaadi nifedipiinihoitoa. Nifedipiinihoito tulee varata naisille, joilla on vaikea hypertensio ja jotka eivät reagoi tavanomaisiin hoitoihin (ks. Kohta 4.4).
Raskaana oleville naisille ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia.
Tietoa ei ole riittävästi, jotta voidaan sulkea pois haitalliset vaikutukset syntymättömään lapseen ja vastasyntyneeseen.
Eläinkokeissa nifedipiinin on osoitettu aiheuttavan alkiotoksisuutta, sikiötoksisuutta ja teratogeenisuutta (ks. Kohta 5.3).
Nifedipiinin on osoitettu aiheuttavan teratogeenisia vaikutuksia rotilla, hiirillä ja kaneilla, kuten digitaalisia poikkeavuuksia, raajojen epämuodostumia, suulakihalkoa, rintalastan halkeamia, kylkiluun epämuodostumia. Digitaaliset poikkeavuudet ja raajojen epämuodostumat ovat todennäköisesti seurausta heikentyneestä kohdun verenkierrosta, mutta niitä on havaittu myös eläimillä, joita on hoidettu nifedipiinillä vasta organogeneesin jälkeen. Vaikuttavan aineen antaminen on aiheuttanut erilaisia vaikutuksia. istukka ja sikiö, kuten sikiön huono kehitys (rotta, hiiri, kani), istukan koon pieneneminen ja korionvillin hypotrofia (apina), alkioiden ja sikiöiden kuolema (rotta, hiiri, kani) ja pitkittynyt raskaus / vähentynyt vastasyntyneen eloonjääminen (rotta; ei arvioitu muilla lajeilla). Kaikki teratogeenisiin, alkiotoksisiin tai sikiötoksisiin vaikutuksiin liittyvät annokset olivat myrkyllisiä äidin organismille ja olivat joka tapauksessa monta kertaa suurempia kuin ihmisille tarkoitettu enimmäisannos.
Saatavilla olevien kliinisten todisteiden perusteella ei ole tunnistettu erityistä synnytysriskiä. Vaikka perinataalisen tukehtumisen lisääntymistä on raportoitu, keisarileikkaukset synnyttävät ennenaikaisen ja kohdunsisäisen kasvun hidastumisen lisäksi. On epäselvää johtuvatko nämä tapaukset taustalla olevasta verenpaineesta, sen hoidosta vai lääkkeen erityisestä vaikutuksesta.
Ruokinta-aika
Nifedipiini erittyy äidinmaitoon. Nifedipiinin pitoisuus maidossa on melkein verrattavissa äidin seerumin pitoisuuteen. Välittömästi vapauttavia valmisteita varten on suositeltavaa lykätä imettämistä tai maidoneritystä 3 tai 4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, jotta pienennetään nifedipiinialtistusta (ks. Kohta 4.4). Koska tietoja ei ole. Jos imetys on välttämätöntä tänä aikana, imetys on lopetettava.
Hedelmällisyys
Yksittäisissä lannoitustapauksissa in vitro kalsiumkanavasalpaajat, kuten nifedipiini, on yhdistetty palautuviin biokemiallisiin muutoksiin siittiöiden apikaalisessa osassa, mahdollisesti siittiöiden toiminnallisiin muutoksiin.
Jos lannoitus epäonnistuu toistuvasti in vitro, johtuen muista syistä, kalsiumkanavan salpaajia, kuten nifedipiiniä, on pidettävä mahdollisena syynä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Lääkereaktiot, joiden voimakkuus vaihtelee yksilöittäin, voivat heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä (ks. Kohta 4.8). Tämä pätee erityisesti hoidon alussa, lääkkeen vaihdon yhteydessä ja suhteessa alkoholijuomien nauttimiseen.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutukset, jotka on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa nifedipiinillä verrattuna lumelääkkeeseen, on lueteltu alla ja luokiteltu CIOMS III: n esiintymistiheysluokkien mukaan (kliinisten tutkimusten tietokannan tiedot: nifedipiini n = 2661; lumelääke n = 1486; tila: 22. helmikuuta 2006 - ja ACTION -tutkimuksen tiedot: nifedipiini n = 3825; lumelääke n = 3840)
"Yleisiksi" luokiteltuja haittavaikutuksia esiintyi alle 3%, lukuun ottamatta turvotusta (9,9%) ja päänsärkyä (3,9%).
Alla olevassa taulukossa on yhteenveto haittavaikutusten esiintymistiheyksistä nifedipiinivalmisteiden yhteydessä. Haittavaikutukset on lueteltu kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.Esiintymistiheydet määritellään seuraavasti: yleiset (≥ 1/100,
Dialyysipotilailla, joilla on pahanlaatuinen hypertensio ja hypovolemia, verenpaineen voimakas lasku voi tapahtua vasodilataation jälkeen.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Oireet
Vaikeassa nifedipiinimyrkytyksessä on havaittu seuraavia oireita: tajunnan häiriöt koomaan asti, verenpaineen lasku, tachi / bradykardia-tyyppiset sydämen rytmihäiriöt, hyperglykemia, metabolinen asidoosi, hypoksia, kardiogeeninen sokki ja keuhkopöhö.
Yliannostuksen hoito
Hoidon osalta etusijalla on vaikuttavan aineen poistaminen ja sydän- ja verisuonitautien vakauttaminen.
Nielemisen jälkeen suun kautta suoritetaan perusteellinen mahahuuhtelu ja tarvittaessa ohutsuolen kastelu.
Erityisesti hitaasti vapautuvilla nifedipiinivalmisteilla, kuten Adalat Cronolla, tapahtuvassa myrkytyksessä eliminaation on oltava mahdollisimman täydellinen, myös ohutsuolessa, jotta estetään vaikuttavan aineen imeytyminen. Hemodialyysi on hyödytön, koska nifedipiini ei ole dialysoitavissa, mutta Plasmafereesi on suositeltavaa (johtuen suuresta sitoutumisesta proteiineihin ja suhteellisen alhaisesta jakautumistilavuudesta).
Bradykardisia sydämen rytmihäiriöitä voidaan hoitaa β-sympatomimeeteilla, ja väliaikaista sydämentahdistinta on harkittava tämän tyyppisten hengenvaarallisten muutosten varalta.
Kardiogeenisen sokin ja valtimoiden vasodilataation aiheuttamaa hypotensiota voidaan hoitaa kalsiumilla (10 - 20 ml 10% kalsiumglukonaattiliuosta, joka annetaan hitaasti suonensisäisesti, mahdollisesti toistuvasti).
Tämän seurauksena kalsemia voi saavuttaa normin korkeat arvot tai ylittää ne hieman.
Jos kalsiumin vaikutus verenpaineeseen osoittautuu riittämättömäksi, on annettava myös sympatomimeettisiä verisuonia supistavia aineita, kuten dopamiinia tai noradrenaliinia, joiden annos on määritettävä yksinomaan saadun tuloksen perusteella.
Nesteiden tai plasman laajentajien infuusioita tulee tehdä varoen sydämen ylikuormituksen riskin vuoksi.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: selektiiviset kalsiumkanavasalpaajat, joilla on pääasiassa verisuonivaikutus. Dihydropyridiinijohdannaiset.
ATC -koodi: C08CA05.
Nifedipiini on 1,4-dihydropyridiiniluokan kalsiumkanavasalpaaja. Kalsiumkanavasalpaajat vähentävät kalsiumionien solukalvon sisäistä virtausta hitaiden kalsiumkanavien kautta. Nifedipiini on erityisen aktiivinen sydänlihassoluissa sekä sepelvaltimoiden ja perifeeristen resistenssisuonten sileiden lihasten soluissa. Sydämen tasolla nifedipiini laajentaa sepelvaltimoita, erityisesti suuren kaliiperin johtavuussäiliöitä, jopa stenoottisten alueiden normaaleissa segmenteissä. Lisäksi nifedipiini vähentää sepelvaltimon verisuonten sileän lihaksen sävyä ja estää niiden vasospasmia. Lopputuloksena on "lisääntynyt stenoosin jälkeinen verenkierto ja" lisääntynyt hapensaanti. Samanaikaisesti nifedipiini vähentää O2-tarvetta vähentämällä perifeeristä vastustuskykyä (jälkikuorma). "Pitkäaikaiskäytössä nifedipiinin on myös osoitettu estävän uusia ateroskleroottisia vaurioita sepelvaltimoissa.
Nifedipiini alentaa verisuonten sileän lihaksen sävyä myös valtimoissa, mikä vähentää perifeeristä vastustuskykyä ja siten myös verenpainetta. Nifedipiinihoidon alussa saattaa esiintyä ohimenevää refleksistä sydämen sykkeen ja siten myös sydämen tehon kiihtymistä: tämä nousu ei kuitenkaan pysty kompensoimaan vasodilataatiota. Lisäksi nifedipiini lisää natriumin ja veden erittymistä nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus on erityisen voimakas verenpainepotilailla.
INSIGHT -tutkimuksessa nifedipiinihoito osoitti (absoluuttisen riskin suhteen) vähentyneen sydän- ja verisuonisairauksien ja aivoverenkierron sairastuvuuden ja kuolleisuuden riskiä hypertensiopotilailla.
Toinen tutkimus, ACTION, monikeskustutkimus, satunnaistettu, lumekontrolloitu, kaksoissokkotutkimus, sisälsi 7665 potilasta, joilla oli vakaa angina pectoris parhaan saatavilla olevan vakiohoidon alaisena. Tutkimuksessa, jota seurattiin 5 vuotta, arvioitiin vaikutuksia nifedipiini-GITS: n kliinisiin tuloksiin verrattuna lumelääkkeeseen.
Ensisijaisessa tehon päätetapahtumassa (yhdistetty kuolleisuus mistä tahansa syystä, akuutti sydäninfarkti, tulenkestävä angina pectoris, uusi ilmeinen sydämen vajaatoiminta, heikentävä aivohalvaus ja perifeerinen revaskularisaatio) ei havaittu eroja nifedipiini -GITS -potilaiden (n = 3825) ja potilaiden välillä lumelääkeryhmässä (n = 3840) (p = 0,54) .Adalat Cronon ennalta määritetyssä analyysissä alaryhmässä, jossa oli 3997 angina pectorista ja verenpainetautia sairastavaa potilasta, päätepiste väheni merkittävästi 13%.
Adalat Cronon osoitettiin olevan turvallinen ensisijaisena turvallisuuden päätetapahtumana (yhdistetty kuolleisuus mistä tahansa syystä, akuutti sydäninfarkti ja heikentävä aivohalvaus) oli samanlainen molemmissa hoitoryhmissä.
Adalat Cronolla oli positiivinen vaikutus kahteen kolmesta ennalta määritetystä toissijaisesta päätetapahtumasta. Yhdistetty kuolleisuus, suuret sydän- ja verisuonitapahtumat, revaskularisaatio ja sepelvaltimoiden angiografia (CAG) vähenivät 11% (p = 0,0012) ja tämä johtui pääasiassa sepelvaltimoiden angiografian tarpeen huomattavasta vähenemisestä. ensimmäinen tapahtuma nifedipiiniryhmässä verrattuna lumeryhmään. Mikä tahansa sydän- ja verisuonitapahtuma se väheni 9% (p = 0,027) lähinnä perkutaanisten sepelvaltimotoimenpiteiden ja ohitusten tarpeen vähentyessä. Kaiken kaikkiaan nifedipiiniryhmässä oli 89 ensimmäistä tapahtumaa vähemmän kuin lumeryhmässä. Kolmannen toissijaisen päätetapahtuman, "merkittävän sydän- ja verisuonitapahtuman" osalta ei havaittu eroja kahden hoitoryhmän välillä (p = 0,26).
Pediatriset potilaat:
Nifedipiinistä on saatavilla vain vähän tietoa verrattuna muihin verenpainelääkkeisiin sekä akuutissa että pitkäaikaisessa verenpaineessa, joilla on erilaiset koostumukset eri vahvuuksilla. Nifedipiinin verenpainetta alentava teho on osoitettu, mutta suositeltuja annoksia, pitkäaikaista turvallisuutta ja kardiovaskulaarista tehokkuutta ei ole osoitettu.
Lasten lääkemuotoja ei ole saatavilla.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Adalat Crono -tabletit on muotoiltu siten, että nifedipiiniä voidaan saattaa saataville suunnilleen vakionopeudella 24 tunnin aikana. Nifedipiini vapautuu tabletista nollapisteen kinetiikalla membraaniohjatun osmoottisen pumppuprosessin kautta. Vapautumisnopeus pysyy riippumattomana ruoansulatuskanavan liikkuvuudesta ja pH: sta. Nielemisen jälkeen tabletin biologisesti inertit komponentit pysyvät ehjinä maha -suolikanavan kautta ja poistuvat ulosteesta liukenemattomana kuorena.
Imeytyminen
Oraalisen annon jälkeen nifedipiini imeytyy melkein kokonaan. Nifedipiinin (Adalat -kapselit) välittömän vapautumisen suun kautta otettavien formulaatioiden systeeminen saatavuus on 45-56% ensimmäisen passin vaikutuksesta.Vakaan tilan aikana Adalat Crono -tablettien hyötyosuus vaihtelee 68-86% Adalat -kapseleiden biologisesta hyötyosuudesta. Ruoan nauttiminen muuttaa hieman imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta lääkkeen saatavuuteen. Plasman pitoisuus kasvaa vakiona Adalat Crono -annoksen jälkeen ja saavuttaa tasangon noin 6-12 tunnin kuluttua ensimmäisestä. annostelun jälkeen plasman pitoisuus pysyy suhteellisen vakiona tasangon ympärillä, ja sen vaihtelut ovat vähäisiä 24 tunnin välein annosten välillä (huippupitoisuuden ja minimipitoisuuden suhteen ollessa 0,9--1,2 ng / ml) Seuraavassa taulukossa esitetään Adalat Crono, suurimmat huippupitoisuudet plasmassa (Cmax) ja huippuaika (tmax), jotka tarvitaan sen saavuttamiseen:
* tuskin merkittävä, koska plasman pitoisuus on lähes jatkuvasti muuttunut ajan myötä
Jakelu
Nifedipiini sitoutuu 95% plasman proteiineihin (albumiiniin). Jakautumisen puoliintumisaika laskimonsisäisen annon jälkeen on 5-6 minuuttia.
Biotransformaatio
Oraalisen annon jälkeen nifedipiini metaboloituu enteerisessä seinämässä ja maksassa pääasiassa hapettumisprosessien kautta; näillä metaboliiteilla ei ole farmakodynaamista aktiivisuutta. Siksi se erittyy metaboliiteina pääasiassa munuaisten kautta ja vaihtelevassa määrin, 5–15%, sapen ja ulosteiden mukana. Muuttumaton vaikuttava aine löytyy virtsasta vain pieninä määrinä (alle 0,1%).
Eliminaatio
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika on 1,7--3,4 tuntia tavanomaisilla formulaatioilla (Adalat-kapselit), kun taas Adalat Cronolla se ei ole merkittävä parametri, koska pitoisuus plasmassa pysyy lähes vakiona jatkuvan vapautumisen ja sen jälkeisen imeytymisen ansiosta: vasta viimeisen annon aikana plasman pitoisuus laskee vähitellen ja eliminaation puoliintumisaika on verrattavissa tavanomaisiin formulaatioihin.Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, näissä parametreissa ei tapahtunut merkittäviä muutoksia verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, kun taas puhdistuma oli pienentynyt maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla: vaikeissa tapauksissa annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen (ks. Kohta 4.4).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tiedot paljastavat mitään erityistä vaaraa, joka perustuu tavanomaisiin kerta- ja toistuvan annoksen toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskeviin tutkimuksiin.
Akuutti myrkyllisyys
Välitöntä myrkyllisyyttä on tutkittu eri eläinlajeilla ja yksittäiset tulokset on esitetty seuraavassa taulukossa:
* 95% luottamustaso
Subakuutti ja subkrooninen myrkyllisyys
Päivittäinen oraalinen anto rotille (50 mg / kg) ja koirille (100 mg / kg) 13 viikon ja 4 viikon ajan oli siedetty eikä toksisia vaikutuksia ollut. Parenteraalisen (laskimonsisäisen) annon jälkeen koirat sietivät jopa 0,1 mg / kg / vrk ilman vaurioita 6 päivän ajan, samalla tavalla kuin rotat (2,5 mg / kg / vrk) 3 viikon ajan.
Krooninen myrkyllisyys
Koirat sietivät ilman myrkyllisiä vaurioita jopa 100 mg / kg / vrk, suun kautta annettuna yli vuoden ajan. Rotilla toksisia vaikutuksia ilmeni rehussa yli 100 miljoonasosaa (vastaa noin 5-7 mg / kg).
Karsinogeneesi
Pitkäaikainen tutkimus (2 vuotta) rotilla ei paljastanut karsinogeenisia vaikutuksia nifedipiiniin.
Mutageenisuus
Mutageenisten vaikutusten arvioimiseksi suoritettiin hiirillä Ames-testi, Dominant-tappava testi ja Micronucleus-testi. Mutageenisten vaikutusten alkamista nifedipiiniin ei korostettu.
Lisääntymistoksikologia
Katso kohta 4.6.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Polyetyleenioksidi, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, natriumkloridi, punainen rautaoksidi (E172), selluloosa -asetaatti, makrogolit, hydroksipropyyliselluloosa, titaanidioksidi, propyleeniglykoli.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Päivittäinen läpipainopakkaus, jossa on:
1. PVC / PVDC / AL -läpipainopakkaus; (Adalat Crono 30 mg ja 60 mg)
2. PA / ACLAR / AL -läpipainopakkaukset; (Adalat Crono 30 mg ja 60 mg)
3. PP / AL -läpipainopakkaus; (Adalat Crono 20 mg, 30 mg ja 60 mg)
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 14 tablettia
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 14 tablettia
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 14 tablettia
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 28 tablettia
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 28 tablettia
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit - 28 tablettia
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Adalat Cronon sisältämä valoherkkä vaikuttava aine on suojattu valolta sekä pakkauksen sisällä että ulkopuolella. Koska kosteussuoja on taattu vain pakkauksen sisällä, tabletit tulee poistaa läpipainopakkauksesta vasta juuri ennen käyttöä.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
9. 14 tablettia
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit AIC 027980034
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit AIC 027980010
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit AIC 027980022
28 tablettia
Adalat Crono 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit AIC 027980046
Adalat Crono 30 mg säädellysti vapauttavat tabletit AIC 027980059
Adalat Crono 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit AIC 027980061
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Ensimmäinen myyntilupa: 13.03.1992 (Adalat Crono 30 ja 60)
Ensimmäinen myyntilupa: 18.08.1999 (Adalat Crono 20)
Valtuutuksen uusiminen: 13. maaliskuuta 2007
(markkinoilla alkaen: toukokuuta 1992 tabletit 30 ja 60 mg markkinoilla: marraskuusta 1999 lähtien tabletit 20 mg)
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA: n päätös 04/2014
.jpg)