LONARID - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Lonarid - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: parasetamoli, kodeiini (kodeiinifosfaatti)

LONARID 400 mg + 10 mg tabletit
LONARID aikuiset 400 mg + 20 mg peräpuikot
LONARID -lapset 200 mg + 5 mg peräpuikot

Miksi Lonaridia käytetään? Mitä varten se on?

FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA

Muut kipulääkkeet ja antipyreetit

Tämä tuote sisältää kodeiinia. Kodeiini kuuluu opioidikipulääkkeiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään, jotka lievittävät kipua. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden kipulääkkeiden, kuten asetaminofeenin, kanssa.

HOITO -OHJEET

Aikuiset

Neuralgia, myalgia ja nivelkipu; hammassärky ja peräkkäiset kivut hampaanpoiston jälkeen; kaikenlaiset päänsäryt; korvakipu; dysmenorrea; leikkauksen jälkeiset ja traumaattiset kivut

Yli 12 -vuotiaat lapset

Kodeiinia voidaan käyttää yli 12-vuotiailla lapsilla kohtalaisen kivun lyhytaikaisessa hoidossa, jota muut kipulääkkeet, kuten asetaminofeeni tai ibuprofeeni, eivät lievitä.

Vasta -aiheet, kun Lonarid -valmistetta ei tule käyttää

Yliherkkyys vaikuttaville aineille tai apuaineille.
Alle 12 -vuotiaat lapset (ks. Kohdat "Käyttöaiheet" ja "Varoitukset ja varotoimet")
Porfyria, vaikea maksasolu (Child - Pugh C) ja munuaisten vajaatoiminta, vakava sydänlihaksen vaurio, akuutti alkoholimyrkytys, unilääkkeet, kipulääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet; kaikissa niissä tiloissa, joihin liittyy hengenahdistus, yskä, johon liittyy erityksen pysähtyminen, krooninen ummetus, keuhkolaajentuma, keuhkoastma, akuutti astmakohtaus, keuhkokuume.
Välitön synnytys, ennenaikaisen synnytyksen riski.
Suolitukos.
Parasetamolipohjaiset tuotteet ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on ilmeinen glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin vajaatoiminta, ja potilaille, joilla on vaikea hemolyyttinen anemia.
Kivun lievittämiseen lapsilla ja nuorilla (0-18-vuotiaat) obstruktiivisen uniapnea-oireyhtymän aiheuttaman risojen tai adenoidien poistamisen jälkeen
Potilailla, joiden tiedetään metaboloivan nopeasti kodeiinin morfiiniksi
Naisilla imetyksen aikana rintamaidon kanssa

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Lonaridin ottamista

Ennen kuin käytät muita lääkkeitä, tarkista Lonarid -hoidon aikana, ettei se sisällä parasetamolia ja kodeiinia, koska suuria annoksia käytettäessä voi esiintyä vakavia haittavaikutuksia. Ota myös yhteys lääkäriisi ennen muiden lääkkeiden yhdistämistä. Katso myös "Vuorovaikutukset". Parasetamolin läsnäolon vuoksi sitä on annettava varoen potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta. Tuotteen suuret tai pitkät annokset voivat aiheuttaa suuren riskin maksasairauden ja jopa vakavia muutoksia munuaisissa ja veressä. Älä anna lääkettä yli kolmena peräkkäisenä päivänä neuvottelematta lääkärisi kanssa.

Lonarid-valmistetta tulee käyttää huolellisen riski-hyötyarvioinnin jälkeen opioidiriippuvuuden, tajunnan menetyksen, hypovolemisten tilojen, päävammojen, kallonsisäisten vammojen tai jos kallonsisäisen paineen nousu on jo tapahtunut, MAO: n estäjien samanaikainen käyttö, krooninen obstruktiiviset hengitysteiden sairaudet, glukoosi-6-fosfaatti-dehydrogenaasin puutos, krooninen ummetus, Gilbertin oireyhtymä.

Annosta on pienennettävä tai annosväliä pidennettävä seuraavissa tapauksissa: maksan toimintahäiriöt ja hepatiitti (Child - Pugh AB), krooninen alkoholin väärinkäyttö, Gilbertin oireyhtymä (Maulengrachtin tauti), vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinitottuman puhdistuma).

Potilaan yksittäistä reaktiota lääkevalmisteeseen on seurattava hoidon alussa, jotta mahdolliset yliannostukset voidaan havaita varhaisessa vaiheessa, erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten tai hengityksen vajaatoiminta.

Suun kautta otettavien antikoagulanttien hoidon aikana on suositeltavaa pienentää annoksia.

Vaikeita akuutteja yliherkkyysreaktioita (esim. Anafylaktinen sokki) havaitaan hyvin harvoin. Hoito on lopetettava, kun Lonarid -hoidon jälkeen ilmenee ensimmäisiä yliherkkyysreaktion merkkejä. Näiden merkkien ja oireiden perusteella on tarpeen puuttua lääketieteellisiin toimenpiteisiin.

Suositeltua suurempi annos voi vahingoittaa maksan.

Kipulääkkeiden laaja käyttö, erityisesti suurina annoksina, voi aiheuttaa päänsärkyä, jota ei tule hoitaa suuremmilla lääkeannoksilla. Tällaisissa tapauksissa kipulääkettä ei saa jatkaa ilman lääkärin neuvoa. Kipulääkkeiden äkillinen lopettaminen pitkäaikaisen käytön jälkeen suurilla annoksilla voi aiheuttaa vieroitusoireita (esim. Päänsärkyä, väsymystä, hermostuneisuutta, lihaskipuja ja vegetatiivisia oireita), jotka yleensä häviävät muutamassa päivässä. Hoidon jatkaminen riippuu lääkärin mielipiteestä ja vieroitusoireiden lievityksestä.

Potilaat, joilla on hypotensio ja samanaikainen hypovolemia, eivät saa käyttää suuria määriä tätä lääkevalmistetta.

Kodeiinilla, kiinteässä yhteydessä parasetamoliin, on ensisijainen riippuvuutta aiheuttava potentiaali. Riippuvuus, fyysinen ja psyykkinen riippuvuus kehittyvät, kun suuria annoksia käytetään pitkään. Muiden opiaattien kanssa on ristikytkentä. Uusiutumista voidaan odottaa lyhyessä ajassa potilailla, joilla on opioidiriippuvuus (mukaan lukien remissiossa olevat potilaat). Riippuvaiset pitävät kodeiinia heroiinin korvikkeena. Alkoholista tai rauhoittavista lääkkeistä riippuvaiset ihmiset käyttävät myös kodeiinia väärin. Kodeiini, joka otetaan suurina annoksina ja pitkään, voi aiheuttaa riippuvuutta.

Potilaita, joille tehdään kolekystektomia, tulee hoitaa varoen. Oddin sulkijalihaksen supistuminen voi aiheuttaa samanlaisia oireita kuin sydäninfarkti tai voimistaa oireita haimatulehdusta sairastavilla potilailla. Kodeiinia sisältäviä valmisteita voidaan ottaa vain lääkärin määräyksestä ja hänen säännöllisestä valvonnastaan.

Kodeiini muuttuu entsyymin vaikutuksesta maksassa morfiiniksi. Morfiini on kipua lievittävä aine. Joillakin ihmisillä on vaihtelua tästä entsyymistä, ja tämä voi vaikuttaa ihmisiin eri tavoin. Joillakin ihmisillä morfiinia ei valmisteta tai tuoteta hyvin pieninä määrinä, eikä se riitä kivun lievittämiseen. Muut ihmiset tuottavat suuren määrän morfiinia ja heillä on todennäköisesti vakavia sivuvaikutuksia. Jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista, lopeta hoito ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon: hidas tai pinnallinen hengitys, sekavuus, uneliaisuus, oppilaiden vajaatoiminta, pahoinvointi tai oksentelu, ummetus, ruokahaluttomuus.

Lapset ja nuoret

Käyttö lapsille ja nuorille leikkauksen jälkeen

Kodeiinia ei tule käyttää lasten ja nuorten kivun lievittämiseen, kun ne ovat poistaneet risat tai adenoidit obstruktiivisen uniapnean oireyhtymän vuoksi.

Käyttö lapsille, joilla on hengitysvaikeuksia

Kodeiinia ei suositella lapsille, joilla on hengitysvaikeuksia, koska morfiinimyrkytyksen oireet voivat olla pahempia näillä lapsilla.

Henkilökohtaiseen käyttöön määrättyjä lääkkeitä ei tule antaa muille.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Lonaridin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.

Parasetamoli

Potilaiden, jotka saavat kroonista hoitoa lääkkeillä, jotka voivat johtaa maksan mono -oksigenaasien induktioon tai jotka altistuvat aineille, joilla voi olla tämä vaikutus (esimerkiksi rifampisiini, simetidiini, epilepsialääkkeet, kuten glutetimidi, fenobarbitaali, karbamatsepiini), tulee käyttää parasetamolia äärimmäisen varovasti ja vain tiukassa lääkärin valvonnassa.

Parasetamolin antaminen voi häiritä virtsahapon määrittämistä (fosfotungstiinihapon menetelmällä) ja veren glukoosin määritystä (glukoosi-oksidaasiperoksidaasimenetelmällä).

Yhteys muiden psykotrooppisten lääkkeiden kanssa edellyttää lääkäriltä erityistä varovaisuutta ja valppautta välttääkseen vuorovaikutuksen odottamattomia haittavaikutuksia.

Älä anna alkoholia hoidon aikana.

Muutoin vaarattomat parasetamoliannokset voivat aiheuttaa maksavaurioita, kun niitä käytetään yhdessä entsyymiä indusoivien lääkkeiden, kuten tiettyjen unilääkkeiden ja epilepsialääkkeiden (esim. Glutetymidi, fenobarbitaali, fenytoiini, karbamatsepiini) ja rifampisiinin kanssa. Sama voi tapahtua mahdollisesti hepatotoksisten aineiden ja alkoholin väärinkäytön tapauksessa (ks. "Yliannostus").

Vain suun kautta:

Lääkkeet, jotka hidastavat mahalaukun tyhjenemistä, kuten propanteliini, hidastavat parasetamolin imeytymistä ja hidastavat sen vaikutuksen alkamista.Lääkkeet, jotka nopeuttavat mahalaukun tyhjenemistä, kuten metoklopramidi, lisäävät imeytymisnopeutta.

Parasetamolin ja klooramfenikolin yhdistelmä voi pidentää kloramfenikolin puoliintumisaikaa ja lisätä sen toksisuusriskiä.

Parasetamolin, varfariinin ja kumariinijohdannaisten välisen vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei voitu arvioida. Siksi parasetamolin pitkäaikainen käyttö suun kautta otettavilla antikoagulantteilla hoidetuilla potilailla on suositeltavaa vain lääkärin valvonnassa.

Parasetamolin ja AZT: n (tsidovudiini tai retroviiri) samanaikainen käyttö lisää jälkimmäisen aiheuttaman neutropenian riskiä. Siksi Lonaridia tulee ottaa yhdessä AZT: n kanssa vain lääkärin valvonnassa.

Probenesidin nauttiminen estää parasetamolin sitoutumisen glukuronihappoon ja vähentää siten parasetamolin puhdistumaa noin 2 -kertaiseksi. Siksi parasetamoliannosta on pienennettävä, kun sitä annetaan yhdessä probenesidin kanssa.

Kolestyramiini vähentää parasetamolin imeytymistä.

Kodeiini

Potilailla, jotka saavat muita narkoottisia kipulääkkeitä, psykoosilääkkeitä, anksiolyyttejä tai muita keskushermostoa lamaavia aineita (mukaan lukien alkoholi) samanaikaisesti kodeiinin kanssa, saattaa esiintyä additiivista keskushermoston masennusta. Rauhoittava ja masentava vaikutus hengityselimiin. masennuslääkkeet, kuten rauhoittavat aineet, unilääkkeet tai psykotrooppiset aineet (fenotiatsiinit, kuten klooripromatsiini, tioridatsiini, perfenatsiini) ja antihistamiinit (esim. prometatsiini, meklosiini), verenpainelääkkeet ja muut kipulääkkeet. Kodeiinin aiheuttamaa hengityslamaa voivat tehostaa trisykliset masennuslääkkeet (imipramiini, amitriptyliini) ja opipramoli. Koska MAO: n estäjien, esim. Tranyylisypromiinin, samanaikainen käyttö voi voimistaa keskushermostovaikutuksia ja muita arvaamattoman vaikeita haittavaikutuksia, tätä lääkevalmistetta saa ottaa vasta kahden viikon kuluttua hoidon päättymisestä.

Myös kipulääkkeiden vaikutus paranee. Osittaisten agonistien / opioidiantagonistien, kuten buprenorfiinin, pentatsosiinin, samanaikainen käyttö voi heikentää lääkkeen vaikutusta.

Simetidiini ja muut maksan aineenvaihduntaan vaikuttavat lääkkeet voivat voimistaa Lonaridin vaikutusta. Morfiinihoidon aikana on havaittu sen katabolian estoa, mikä johtaa sen pitoisuuden nousuun plasmassa. Tämän tyyppisiä yhteisvaikutuksia ei voida sulkea pois. kodeiinille.

Alkoholia tulee välttää hoidon aikana tällä lääkkeellä, koska psykomotorinen kapasiteetti voi heikentyä merkittävästi (yksittäisten komponenttien additiivinen vaikutus).

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Raskaus

Parasetamoli

Pitkä kokemus ei ole osoittanut mitään todisteita haittavaikutuksista raskauteen tai sikiön tai vastasyntyneen terveyteen. Tulevaisuuden tiedot parasetamolin yliannostuksesta raskauden aikana eivät osoittaneet lisääntynyttä epämuodostumien riskiä. Parasetamolin oraalisen käytön tutkimiseksi tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole osoittaneet merkkejä epämuodostumista tai sikiötoksisuudesta. Normaaleissa käyttöoloissa parasetamolia voidaan käyttää raskauden aikana (eli kaikkina raskauskolmanneksina), kun "riski-hyötysuhde on arvioitu huolellisesti. Raskauden aikana parasetamolia ei tule käyttää pitkiä aikoja, suurina annoksina tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, koska turvallisuutta ei ole vahvistettu näissä tapauksissa.

Kodeiini

Lonaridin käyttö on vasta-aiheista ennenaikaisen synnytyksen tai ennenaikaisen synnytyksen riskin tapauksessa, koska kodeiinifosfaatti läpäisee istukan ja voi aiheuttaa hengityslamaa vastasyntyneillä. Tapaustutkimustulokset viittaavat siihen, että se voi lisätä epämuodostumia kodeiinia käyttäneiden naisten jälkeläisillä ensimmäisen neljän raskauskuukauden aikana. Tämä lisäys ei ollut tilastollisesti merkitsevä. Todisteita muista epämuodostumista on raportoitu myös narkoottisten kipulääkkeiden, myös kodeiinin, epidemiologisissa tutkimuksissa. pitkäaikaista kodeiinia sikiö, opiaattiriippuvuus. Lonarid -valmistetta tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdolliset riskit sikiölle. Jos Lonarid -valmistetta käytetään pitkään raskauden viimeisen kolmanneksen aikana, vastasyntyneen vieroitusoireyhtymä voi kehittyä.

Ruokinta-aika

Älä ota kodeiinia imetyksen aikana, sillä kodeiini ja morfiini erittyvät äidinmaitoon.

Hedelmällisyys

Prekliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia hedelmällisyysindeksiin.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Lonarid-hoidon aikana voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten väsymystä, uneliaisuutta, pyörtymistä, pyörrytystä, huimausta, sedaatiota, myoosia ja visomotorisen koordinaation ja näöntarkkuuden häiriöitä. Jos ilmenee väsymystä, uneliaisuutta, pyörtymistä, huimausta, huimausta, sedaatiota, mioosia ja visomotorisen koordinaation ja näöntarkkuuden häiriöitä, vältä mahdollisesti vaarallisia toimintoja, kuten ajamista tai koneiden käyttöä.

Annostus ja käyttötapa Lonaridin käyttö: Annostus

Ellei lääkäri toisin määrää, aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille annos on 1-2 tablettia (400 mg + 10 mg) tai yksi peräpuikko aikuisille (400 mg + 20 mg) enintään 3 kertaa päivässä. tapauksen vakavuuteen. Lääkettä ei saa ottaa yli 3 päivää. Jos kipu ei parane 3 päivän kuluttua, kysy neuvoa lääkäriltäsi. Kodeiinin enimmäisvuorokausiannos ei saa ylittää 240 mg.

Alle 12 -vuotiaat lapset eivät saa käyttää Lonaridia vakavien hengitysvaikeuksien riskin vuoksi.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Lonaridia?

Jos Lonarid -yliannostus on vahingossa nielty tai otettu, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Iäkkäillä, pienillä lapsilla, potilailla, joilla on maksasairaus, kroonisia alkoholisteja tai potilailla, joilla on kroonisia ravitsemushäiriöitä, sekä potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti entsyymejä indusoivia lääkkeitä, on lisääntynyt myrkytysriski, myös kuolemaan johtava.

Oireet

Lonaridin yliannostuksen oireet ovat samat kuin näiden kahden vaikuttavan aineen yliannostusoireet erikseen tarkasteltuna.

Parasetamoli

Yliannostuksen oireet ilmenevät yleensä ensimmäisen 24 tunnin aikana ja ovat vaaleita, pahoinvointia, oksentelua, ruokahaluttomuutta ja vatsakipua. Potilaat voivat kokea tilapäistä subjektiivista paranemista, mutta lievä vatsakipu on merkki siitä, että maksavaurio jatkuu. Parasetamolin kerta -annos, noin 6 g tai enemmän aikuisilla tai 140 mg / kg lapsilla, aiheuttaa maksasolun nekroosin. Tämä voi johtaa täydelliseen ja peruuttamattomaan nekroosiin ja sen seurauksena maksasolujen vajaatoimintaan, metaboliseen asidoosiin ja enkefalopatiaan, jotka puolestaan voivat johtaa koomaan ja kuolemaan. Maksassa on havaittu samanaikaisia transaminaasiarvojen (ASAT, ALAT), laktaattidehydrogenaasin ja bilirubiinin nousua ja protrombiiniajan pitenemistä 12-48 tunnin kuluttua nauttimisesta. Maksavaurion kliiniset oireet ilmaantuvat yleensä 2 päivän kuluttua ja saavuttavat Akuutti munuaisten vajaatoiminta, johon voi liittyä akuutti tubulaarinen nekroosi, voi kehittyä myös ilman vakavaa maksavaurioita.

Kodeiini

Lonaridin sisältämän kodeiinin aiheuttaman huumaavan yliannostuksen oireita odotetaan ennen parasetamolin aiheuttaman toksisuuden merkkejä. Vakava myrkytys aiheuttaa hengityslaman ja apnean riskin, joka voi olla hengenvaarallinen. Merkitty mioosi ja "tarkat" oppilaat ovat myös patognomonisia. Tähän voi liittyä uneliaisuutta, joka ulottuu stuporiin ja koomaan, johon liittyy oksentelua, päänsärkyä, virtsa- ja ulosteenpidätystä, joskus myös bradykardiaa ja verenpaineen laskua. Kouristuksia esiintyy satunnaisesti, erityisesti lapsilla. Apnean kehittyminen voi olla kohtalokasta.

Hoito

Jos epäillään parasetamolimyrkytystä, SH -ryhmän luovuttajalääkkeiden, kuten asetyylikysteiinin, antaminen laskimoon on suositeltavaa ensimmäisten 10 tunnin aikana nauttimisen jälkeen. Vaikka N-asetyylikysteiini on tehokkain, jos se otetaan tämän ajan kuluessa, se voi silti tarjota jonkin verran suojaa, jos sitä annetaan viimeistään 48 tunnin kuluessa nauttimisesta; siinä tapauksessa sitä tulisi käyttää pidempään. Yleiset toimenpiteet (esim. aktiivihiili). Lisätoimenpiteet riippuvat parasetamolimyrkytyksen oireiden vakavuudesta, luonteesta ja kulusta, ja tavanomaisia tehohoitokäytäntöjä on noudatettava. Parasetamolin sarjapitoisuutta plasmassa suositellaan. parasetamolia voidaan pienentää. Hengityslaman tapauksessa ylläpidä riittävä ilmanvaihto ja hapetus. Tarvittaessa voidaan antaa 0,4-2 mg iv-naloksonia (spesifinen opioidiantagonisti). vaste, annos on toistettava 2-3 minuutin välein, kunnes annos 10-20 mg. Varoitus: naloksonin vaikutusaika (2-3 tuntia) on lyhyempi kuin monien opioidien. Jos sinulla on kysyttävää Lonaridin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Lonaridin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, myös Lonarid voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Parasetamolin käytön yhteydessä on raportoitu eri tyyppisiä ja vaikeusasteisia ihoreaktioita, mukaan lukien harvinaisia allergisiin ihottumiin ja erythema multiforme -tapauksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja epidermaalista nekrolyysiä. Yliherkkyysreaktioita, kuten angioedeemaa, on raportoitu., Kurkunpään turvotus, anafylaktinen sokki Ensimmäisten yliherkkyysreaktion merkkien jälkeen potilaan on lopetettava Lonarid -hoito ja otettava välittömästi yhteys lääkäriin.

Ei ole näyttöä siitä, että parasetamoli ja kodeiini lisäävät sivuvaikutusten suuruutta ja luonnetta yhdessä yksittäisten aineiden kanssa, kun lääkettä käytetään oikein. Lisäksi on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia: trombosytopenia, leukopenia, anemia, agranulosytoosi, maksan toimintahäiriöt ja hepatiitti, munuaismuutokset (akuutti munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, hematuria, anuria), ruoansulatuskanavan reaktiot ja huimaus. .Kuten muutkin morfiinijohdannaiset, kodeiinifosfaatti voi pitkäaikaisen käytön yhteydessä aiheuttaa ummetusta. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy myös riippuvuusriski: Vieroitusoireita voi ilmetä, jos hoito lopetetaan äkillisesti käytön jatkamisen jälkeen. Suurilla annoksilla kodeiinilla on suurin osa morfiinin sivuvaikutuksista, mukaan lukien hengityslama, pyörrytys, huimaus, sedaatio, pahoinvointi ja oksentelu. Muita kodeiinin aiheuttamia sivuvaikutuksia ovat: mioosi, euforia, dysforia, virtsaumpi. Myös yliherkkyysreaktioita (kutinaa, nokkosihottumaa ja harvoin ihottumaa) on havaittu.

Haittavaikutusten arviointi perustuu seuraaviin esiintymistiheyksiin:

Hyvin yleinen ≥ 1/10

Yleinen ≥ 1/100, <1/10

Melko harvinainen ≥ 1/1 000, <1/100

Harvinainen ≥ 1/10 000, <1/1 000

Hyvin harvinainen <1/10 000

TuntematonEsiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella.

Veren ja imukudoksen häiriöt:

Hyvin harvinainen: Trombosytopenia, leukopenia.
Tuntematon: Agranulosytoosi, pansytopenia.

Immuunijärjestelmän häiriöt:

Hyvin harvinainen: Yliherkkyys (mukaan lukien anafylaktinen sokki, angioedeema, verenpaineen lasku, hengenahdistus, pahoinvointi ja liikahikoilu).

Hermosto:

Hyvin yleinen: väsymys, päänsärky.
Yleinen: Uneliaisuus.
Melko harvinainen: Unihäiriöt.

Suurilla annoksilla tai erityisen herkillä potilailla visomotorinen koordinaatio ja näöntarkkuus voivat vaikuttaa annoksesta riippuvaisella tavalla, myös euforia ja hengityslama.

Kuulo ja tasapainoelin:

Melko harvinainen: tinnitus.

Sydän:

Yleinen: Verenpaineen lasku, pyörtyminen.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:

Melko harvinainen: Hengenahdistus.
Hyvin harvinainen: bronkospasmi (analgeettinen astmaoireyhtymä).
Tuntematon: Keuhkoödeema (suurina annoksina, etenkin potilailla, joilla on aiemmin heikentynyt keuhkojen toiminta).

Ruoansulatuselimistö:

Hyvin yleinen: Ummetus, oksentelu (aluksi), pahoinvointi.
Melko harvinainen: suun kuivuminen.

Maksa ja sappi:

Harvinainen: Transaminaasiarvojen suureneminen.

Iho ja ihonalainen kudos:

Melko harvinainen: punoitus, allerginen ihottuma, nokkosihottuma, kutina.
Harvinainen: Yliherkkyys, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Tuntematon: Huumeiden puhkeaminen.

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä. Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä. Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.

Tabletit: Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa. Peräpuikot: Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

SÄILYTÄ TÄMÄ LÄÄKE VALMIS LASTEN ULOTTUVILLE JA NÄKYVILLE

Koostumus ja lääkemuoto

SÄVELLYS

LONARID 400 mg + 10 mg tabletit

Yksi tabletti sisältää: vaikuttavat aineet: parasetamoli 400 mg, kodeiinifosfaatti 10 mg.

Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi; karmelloosinatrium; mikrokiteinen selluloosa; maissitärkkelys; etyyliselluloosa; magnesiumstearaatti.

LONARID aikuiset 400 mg + 20 mg peräpuikot

yksi peräpuikko sisältää: vaikuttavat aineet: parasetamoli 400 mg, kodeiinifosfaatti 20 mg.

Apuaineet: soijalesitiini; rasvahappojen triglyseridit.

LONARID -lapset 200 mg + 5 mg peräpuikot

yksi peräpuikko sisältää: vaikuttavat aineet: parasetamoli 200 mg, kodeiinifosfaatti 5 mg.

Apuaineet: soijalesitiini; rasvahappojen triglyseridit.

LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ

20 tablettia.

6 aikuisten peräpuikkoa.

6 peräpuikkoa lapsille.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Lonaridista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet Pakkausten erityisvaatimukset 06.3 Erityiset varotoimet ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUPA NUMERO 09 .0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOHUOLTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

LONARID

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

LONARID 400 mg + 10 mg tabletit:

yksi tabletti sisältää:

Vaikuttavat aineet: parasetamoli 400 mg, kodeiinifosfaatti 10 mg

LONARID aikuiset 400 mg + 20 mg peräpuikot:

peräpuikko sisältää:

Vaikuttavat aineet: parasetamoli 400 mg, kodeiinifosfaatti 20 mg

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Tabletit

Peräpuikot

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Aikuiset

Neuralgia, myalgia ja nivelkipu; hammassärky ja peräkkäiset kivut hampaanpoiston jälkeen; kaikenlaiset päänsäryt; korvakipu; dysmenorrea; leikkauksen jälkeiset ja traumaattiset kivut.

Yli 12 -vuotiaat lapset

Kodeiini on tarkoitettu yli 12 -vuotiaille potilaille akuutin kohtalaisen kivun hoitoon, jota ei voida hallita riittävästi muilla kipulääkkeillä, kuten asetaminofeenilla tai ibuprofeenilla (yksinään).

04.2 Annostus ja antotapa

Kodeiinin enimmäisvuorokausiannos ei saa ylittää 240 mg.

Hoidon kesto on rajoitettava 3 päivään, ja jos tehokasta kivunlievitystä ei saavuteta, potilasta / hoitajaa on neuvottava hakeutumaan lääkärin hoitoon.

Pediatriset potilaat

Alle 12 -vuotiaat lapset

Kodeiinia ei tule käyttää alle 12 -vuotiaille lapsille opioiditoksisuuden riskin vuoksi, joka johtuu kodeiinin vaihtelevasta ja arvaamattomasta metaboliasta morfiiniksi (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys vaikuttaville aineille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

• Alle 12 -vuotiaat lapset (ks. Kohdat 4.2 ja 4.4).

• Porfyria, vaikea maksasolu (Child - Pugh C) ja munuaisten vajaatoiminta, vaikea sydänlihaksen vaurio, akuutti alkoholimyrkytys, unilääkkeet, kipulääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet; kaikissa niissä tiloissa, joihin liittyy hengenahdistus, yskä, johon liittyy erityksen pysähtyminen, krooninen ummetus, keuhkolaajentuma, keuhkoastma, akuutti astmakohtaus, keuhkokuume.

• Välitön synnytys, ennenaikaisen synnytyksen riski.

• Suolitukos.

• Parasetamolipohjaiset tuotteet ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on ilmeinen glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin vajaatoiminta, ja potilaille, joilla on vaikea hemolyyttinen anemia.

• Kaikille lapsipotilaille (0–18-vuotiaat), joille tehdään nielurisatulehdus ja / tai adenoidektomia obstruktiivisen uniapnea-oireyhtymän vuoksi, koska vakavien ja hengenvaarallisten haittavaikutusten riski on suurentunut (ks. Kohta 4.4).

• Imettävät naiset (ks. Kohta 4.6).

• Potilailla, joiden tiedetään olevan erittäin nopeita CYP2D6-metaboloijia.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Parasetamolin läsnäolon vuoksi sitä on annettava varoen potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta. Tuotteen suuret tai pitkät annokset voivat aiheuttaa suuren riskin maksasairauden ja jopa vakavia muutoksia munuaisissa ja veressä.

Älä anna lääkettä yli kolmena peräkkäisenä päivänä neuvottelematta lääkärisi kanssa.

Annosta on pienennettävä tai annosväliä pidennettävä seuraavissa tapauksissa: maksan toimintahäiriöt ja hepatiitti (Child-Pugh AB), krooninen alkoholin väärinkäyttö, Gilbertin oireyhtymä (Meulengrachtin tauti), vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma)

Kodeiinin läsnäolon vuoksi tuote voi aiheuttaa riippuvuutta.

CYP2D6 -aineenvaihdunta

Kodeiini metaboloituu maksaentsyymin CYP2D6 vaikutuksesta morfiiniksi, sen aktiiviseksi metaboliitiksi.

Jos potilaalla on tämän entsyymin puutos tai täydellinen puute, riittävää kipua lievittävää vaikutusta ei saavuteta. Arviot osoittavat, että jopa 7 prosentilla valkoihoisista väestöstä voi olla tämä puute. Kuitenkin, jos potilas on voimakas tai erittäin nopea metaboloija, opioidimyrkytyksen sivuvaikutusten kehittymisen riski kasvaa yleisesti määrätyillä annoksilla. Nämä potilaat muuttavat kodeiinin nopeasti morfiiniksi, mikä johtaa odotettujen seerumin morfiinipitoisuuksien nousuun.

Opioidimyrkytyksen yleisiä oireita ovat sekavuus, uneliaisuus, pinnallinen hengitys, myoottinen pupilli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus ja ruokahaluttomuus. Vaikeissa tapauksissa tämä voi sisältää hengitys- ja verenkiertohäiriön oireita, jotka voivat olla hengenvaarallisia ja hyvin harvoin kuolemaan johtavia.

Alla on esitetty yhteenveto erittäin nopeiden metaboloijien esiintyvyysarvioista eri populaatioissa:

Väestö Esiintyvyys% Afrikkalaiset / etiopialaiset 29% Afro-amerikkalaiset 3,4% - 6,5% Aasialaiset 1,2% - 2% Valkoihoiset 3,6% - 6,5% Kreikkalaiset 6,0% Unkarilaiset 1,9% Pohjois -eurooppalaiset 1% - 2%

Leikkauksen jälkeinen käyttö lapsilla

Kirjallisuudessa on raportoitu, että kodeiini, joka on annettu lapsille tonsillectomian ja / tai adenoidectomian jälkeen obstruktiivisen uniapnean vuoksi, on aiheuttanut harvinaisia mutta hengenvaarallisia haittatapahtumia, mukaan lukien kuolema (ks. Myös kohta 4.3).

Kaikki lapset saivat koodiiniannoksia, jotka olivat sopivalla annosalueella; ei kuitenkaan ollut näyttöä siitä, että nämä lapset olisivat voimakkaita tai erittäin nopeita metaboloijia niiden kyvyssä metaboloida kodeiini morfiiniksi.

Lapset, joiden hengitystoiminta on heikentynyt

Kodeiinia ei suositella käytettäväksi lapsille, joiden hengitystoiminta voi olla heikentynyt, mukaan lukien hermo -lihassairaudet, vakavat sydän- tai hengityselinsairaudet, ylähengitysteiden tai keuhkojen infektiot, monivammat tai laajakirurgiset toimenpiteet. Nämä tekijät voivat pahentaa. Morfiinimyrkytyksen oireita.

Suun kautta otettavien antikoagulanttien hoidon aikana on suositeltavaa pienentää annoksia.

Suositeltua suurempi annos voi vahingoittaa maksan.

Kipulääkkeiden äkillinen lopettaminen pitkäaikaisen käytön jälkeen suurilla annoksilla voi aiheuttaa vieroitusoireita (esim. Päänsärkyä, väsymystä, hermostuneisuutta, lihaskipuja ja vegetatiivisia oireita), jotka yleensä häviävät muutamassa päivässä.

Hoidon jatkaminen riippuu lääkärin mielipiteestä ja vieroitusoireiden lievityksestä.

Potilaat, joilla on hypotensio ja samanaikainen hypovolemia, eivät saa käyttää suuria määriä tätä lääkevalmistetta.

Kodeiinilla, kiinteässä yhteydessä parasetamoliin, on ensisijainen riippuvuutta aiheuttava potentiaali.

Riippuvuus, fyysinen ja psyykkinen riippuvuus kehittyvät, kun suuria annoksia käytetään pitkään. Muiden opiaattien kanssa on ristikytkentä. Uusiutumista voidaan odottaa lyhyessä ajassa potilailla, joilla on opioidiriippuvuus (mukaan lukien remissiossa olevat potilaat).

Riippuvaiset pitävät kodeiinia heroiinin korvikkeena. Alkoholista tai rauhoittavista lääkkeistä riippuvaiset ihmiset käyttävät myös kodeiinia väärin. Kodeiini, joka otetaan suurina annoksina ja pitkään, voi aiheuttaa riippuvuutta.

Kodeiinia sisältäviä valmisteita voidaan ottaa vain lääkärin määräyksestä ja hänen säännöllisestä valvonnastaan.

Henkilökohtaiseen käyttöön määrättyjä lääkkeitä ei tule antaa muille.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Parasetamoli

Käytä äärimmäisen varovasti ja tiukassa valvonnassa kroonisen hoidon aikana lääkkeillä, jotka voivat määrittää maksan mono -oksigenaasien induktion tai altistumisen aineille, joilla voi olla tämä vaikutus (esimerkiksi rifampisiini, simetidiini, epilepsialääkkeet, kuten glutetimidi, fenobarbitaali, karbamatsepiini).

Parasetamolin antaminen voi häiritä virtsahapon määrittämistä (fosfotungstiinihapon menetelmällä) ja veren glukoosin määritystä (glukoosi-oksidaasiperoksidaasimenetelmällä).

Yhteys muiden psykotrooppisten lääkkeiden kanssa edellyttää lääkäriltä erityistä varovaisuutta ja valppautta välttääkseen vuorovaikutuksen odottamattomia haittavaikutuksia.Älä käytä alkoholia hoidon aikana.

Vain suun kautta:

Lääkkeet, jotka hidastavat mahalaukun tyhjenemistä, kuten propanteliini, hidastavat parasetamolin imeytymistä ja hidastavat sen vaikutuksen alkamista. Lääkkeet, jotka nopeuttavat mahalaukun tyhjenemistä, kuten metoklopramidi, lisäävät imeytymisnopeutta.

Parasetamolin ja klooramfenikolin yhdistelmä voi pidentää kloramfenikolin puoliintumisaikaa ja lisätä sen toksisuusriskiä.

Kolestyramiini vähentää parasetamolin imeytymistä.

Kodeiini

Rauhoittava ja masentava vaikutus hengitysteihin voi lisääntyä, jos samanaikaisesti annetaan alkoholia tai muita keskushermostoa lamaavia aineita, kuten rauhoittavia aineita, unilääkkeitä tai psykotrooppisia aineita (fenotiatsiinit, kuten klooripromatsiini, tioridatsiini, perfenatsiini) ja antihistamiineja (esim. Prometatsiini, meklosiini) ), verenpainelääkkeet ja muut kipulääkkeet.

Kodeiinin aiheuttamaa hengityslamaa voivat tehostaa trisykliset masennuslääkkeet (imipramiini, amitriptyliini) ja opipramoli.

Koska MAO -estäjien, esimerkiksi tranyylisypromiinin, samanaikainen anto voi johtaa keskushermostovaikutusten ja muiden arvaamattoman vaikeiden haittavaikutusten voimistumiseen, tätä lääkevalmistetta saa ottaa vasta kahden viikon kuluttua lääkityksen päättymisestä.

Myös kipulääkkeiden vaikutus paranee. Osittaisten agonistien / opioidiantagonistien, kuten buprenorfiinin, pentatsosiinin, samanaikainen käyttö voi heikentää lääkkeen vaikutusta.

Alkoholia tulee välttää hoidon aikana tällä lääkkeellä, koska psykomotorinen kapasiteetti voi heikentyä merkittävästi (yksittäisten komponenttien additiivinen vaikutus).

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Parasetamoli

Pitkä kokemus ei ole osoittanut mitään todisteita haittavaikutuksista raskauteen tai sikiön tai vastasyntyneen terveyteen.

Tulevaisuuden tiedot parasetamolin yliannostuksesta raskauden aikana eivät osoittaneet lisääntynyttä epämuodostumien riskiä. Parasetamolin oraalisen käytön tutkimiseksi tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole osoittaneet merkkejä epämuodostumista tai sikiötoksisuudesta. Normaaleissa käyttöoloissa parasetamolia voidaan käyttää raskauden aikana (eli kaikkina raskauskolmanneksina), kun riski-hyötysuhde on arvioitu huolellisesti ( ks. kohta 5.3).

Raskauden aikana parasetamolia ei tule käyttää pitkiä aikoja, suurina annoksina tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, koska turvallisuutta ei ole vahvistettu näissä tapauksissa.

Kodeiini

Lonaridin käyttö on vasta -aiheista ennenaikaisen synnytyksen tai ennenaikaisen synnytyksen riskin sattuessa, koska kodeiinifosfaatti läpäisee istukan ja voi aiheuttaa hengityslamaa vastasyntyneillä.

Tapaustarkastuksen tulokset viittaavat siihen, että se voi lisätä hengitysteiden epämuodostumien riskiä kodeiinia käyttäneiden naisten jälkeläisillä raskauden neljän ensimmäisen kuukauden aikana. Tämä lisäys ei ollut tilastollisesti merkitsevä. Todisteita muista epämuodostumista on raportoitu myös epidemiologisissa tutkimuksissa, jotka on tehty narkoottisilla kipulääkkeillä, mukaan lukien kodeiini.

Kodeiinin pitkäaikainen käyttö voi kehittää opioidiriippuvuutta sikiölle.

Lonarid -valmistetta tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa mahdolliset riskit sikiölle. Jos Lonarid -valmistetta käytetään pitkään raskauden viimeisen kolmanneksen aikana, vastasyntyneen vieroitusoireyhtymä voi kehittyä.

Ruokinta-aika

Kodeiinia ei tule käyttää imetyksen aikana (ks. Kohta 4.3).

Normaaleilla terapeuttisilla annoksilla kodeiini ja sen aktiivinen metaboliitti voivat olla läsnä äidinmaidossa hyvin pieninä annoksina eivätkä todennäköisesti vaikuta haitallisesti imeväiseen. Jos potilas on kuitenkin erittäin nopea CYP2D6-metaboloija, aktiivisen metaboliitin, morfiinin, pitoisuuksia voi esiintyä rintamaidossa ja hyvin harvinaisissa tapauksissa se voi aiheuttaa vastasyntyneen opioidimyrkytyksen oireita, jotka voivat johtaa kuolemaan.

Hedelmällisyys

Prekliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia hedelmällisyysindeksiin (ks. Kohta 5.3).

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty.

Potilaita on joka tapauksessa varoitettava siitä, että he voivat kokea haittavaikutuksia, kuten väsymystä, uneliaisuutta, pyörtymistä, pyörrytystä, huimausta, sedaatiota, myoosia ja heikentyneitä visomotorisia koordinaatioita ja näöntarkkuutta Lonarid-hoidon aikana. ajoneuvoissa tai koneiden käytössä.

Jos potilas kokee väsymystä, uneliaisuutta, pyörtymistä, pyörrytystä, huimausta, sedaatiota, mioosia ja häiriöitä visomotorisessa koordinaatiossa ja näöntarkkuudessa, hänen tulee välttää mahdollisesti vaarallisia toimintoja, kuten ajamista tai koneiden käyttöä.

04.8 Haittavaikutukset

Yliherkkyysreaktioita, kuten angioedeemaa, kurkunpään turvotusta, anafylaktista sokkia, on raportoitu. Ensimmäisten yliherkkyysreaktion merkkien kohdalla potilaan on lopetettava Lonarid -hoito ja otettava välittömästi yhteys lääkäriin.

Yliannostustapauksessa parasetamoli voi aiheuttaa maksan sytolyysiä, joka voi kehittyä kohti massiivista ja peruuttamatonta nekroosia.

Kuten muutkin morfiinijohdannaiset, kodeiinifosfaatti voi pitkäaikaisen käytön yhteydessä aiheuttaa ummetusta.

Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy myös riippuvuusriski: Vieroitusoireita voi ilmetä, jos hoito lopetetaan äkillisesti käytön jatkamisen jälkeen.

Suurilla annoksilla kodeiinilla on suurin osa morfiinin sivuvaikutuksista, mukaan lukien hengityslama, pyörrytys, huimaus, sedaatio, pahoinvointi ja oksentelu. Muita kodeiinin aiheuttamia sivuvaikutuksia ovat: mioosi, euforia, dysforia, virtsaumpi. Myös yliherkkyysreaktioita (kutinaa, nokkosihottumaa ja harvoin ihottumaa) on havaittu.

Haittavaikutusten arviointi perustuu seuraaviin esiintymistiheyksiin:

Hyvin yleinen ≥ 1/10

Yleinen ≥ 1/100,

Melko harvinainen ≥ 1/1 000,

Harvinainen ≥ 1/10 000,

Erittäin harvinainen

TuntematonEsiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella.

Veren ja imukudoksen häiriöt:

• Hyvin harvinainen: Trombosytopenia, leukopenia

• Tuntematon: Agranulosytoosi, pansytopenia.

Immuunijärjestelmän häiriöt:

• Hyvin harvinainen: Yliherkkyys (mukaan lukien anafylaktinen sokki, angioedeema, verenpaineen lasku, hengenahdistus, pahoinvointi ja liikahikoilu).

Hermosto:

• Hyvin yleinen: väsymys, päänsärky

• Yleinen: Uneliaisuus

• Melko harvinainen: unihäiriöt.

Suurilla annoksilla tai erityisen herkillä potilailla visomotorinen koordinaatio ja näöntarkkuus voivat vaikuttaa annoksesta riippuvaisella tavalla.

Myös euforia ja hengityslama ovat mahdollisia.

Kuulo ja tasapainoelin:

• Melko harvinainen: tinnitus.

Sydämen patologiat:

• Yleinen: verenpaineen lasku, pyörtyminen.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:

• Melko harvinainen: Hengenahdistus

• Hyvin harvinainen: bronkospasmi (analgeettinen astmaoireyhtymä)

• Tuntematon: Keuhkoödeema (suurina annoksina, etenkin potilailla, joilla on aiemmin heikentynyt keuhkojen toiminta).

Ruoansulatuselimistö:

• Hyvin yleinen: Ummetus, oksentelu (aluksi), pahoinvointi

• Melko harvinainen: suun kuivuminen.

Maksa ja sappi:

• Harvinainen: Transaminaasiarvojen suureneminen.

Iho ja ihonalainen kudos:

• Melko harvinainen: punoitus, allerginen ihottuma, nokkosihottuma, kutina

• Harvinainen: Yliherkkyys, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä

• Tuntematon: lääkkeen puhkeaminen.

04.9 Yliannostus

Oireet

Lonaridin yliannostuksen oireet ovat samat kuin näiden kahden vaikuttavan aineen yliannostusoireet erikseen tarkasteltuna.

Parasetamoli

Parasetamolin kerta -annos, noin 6 g tai enemmän aikuisilla tai 140 mg / kg lapsilla, aiheuttaa maksasolun nekroosin.

Tämä voi johtaa täydelliseen ja peruuttamattomaan nekroosiin ja sen seurauksena maksasolujen vajaatoimintaan, metaboliseen asidoosiin ja enkefalopatiaan, jotka puolestaan voivat johtaa koomaan ja kuolemaan. Maksassa on havaittu samanaikaisia transaminaasiarvojen (ASAT, ALAT), laktaattidehydrogenaasin ja bilirubiinin nousua ja protrombiiniajan pitenemistä 12-48 tunnin kuluttua nauttimisesta.

Kliiniset maksavaurion oireet ilmenevät yleensä 2 päivän kuluttua ja huipentuvat 4-6 päivän kuluttua.

Akuutti munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy akuutti tubulaarinen nekroosi, voi kehittyä myös ilman vakavia maksavaurioita. Muita ei-maksan oireita, kuten sydänlihaksen muutokset ja haimatulehdus, voi esiintyä myös parasetamolin yliannostuksen jälkeen.

Kodeiini

Merkitty mioosi ja "tarkat" oppilaat ovat myös patognomonisia. Tähän voi liittyä uneliaisuutta, joka ulottuu stuporiin ja koomaan, johon liittyy oksentelua, päänsärkyä, virtsa- ja ulosteenpidätystä, joskus myös bradykardiaa ja verenpaineen laskua. Kouristuksia esiintyy satunnaisesti, erityisesti lapsilla. Apnean kehittyminen voi olla kohtalokasta.

Hoito

Jos epäillään parasetamolimyrkytystä, SH-ryhmän luovuttajalääkkeiden, kuten N-asetyylikysteiinin, antaminen laskimoon on suositeltavaa ensimmäisten 10 tunnin aikana nauttimisen jälkeen. Vaikka N-asetyylikysteiini on tehokkain, jos se otetaan tämän ajan kuluessa, se voi silti tarjota jonkin verran suojaa, jos sitä annetaan viimeistään 48 tunnin kuluessa nauttimisesta, jolloin sitä tulisi käyttää pidempään.

Yleisiä toimenpiteitä (esim. Aktiivihiili) on myös harkittava.

Lisätoimenpiteet riippuvat parasetamolimyrkytyksen oireiden vakavuudesta, luonteesta ja kulusta, ja normaaleja tehohoitoprotokollia on noudatettava.

Parasetamolin plasmapitoisuuden sarjatestausta suositellaan. Parasetamolin pitoisuutta plasmassa voidaan pienentää dialyysillä.

Hengityslaman sattuessa ylläpidä riittävä ilmanvaihto ja hapetus. Tarvittaessa voidaan antaa 0,4-2 mg i.v. naloksonia (spesifinen opioidiantagonisti). Jos hoitovastetta ei ole, annos on toistettava 2-3 minuutin välein 10-20 mg: n kokonaisannokseen asti.

Varoitus: naloksonin vaikutuksen kesto (2-3 tuntia) on lyhyempi kuin monien opiaattien.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut kipulääkkeet ja kuumetta alentavat lääkkeet. ATC -koodi: N02BE51

Parasetamoli

Parasetamolilla on analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus sekä heikko tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Sen vaikutusmekanismi ei ole täysin tiedossa.Se estää voimakkaasti prostaglandiinien synteesiä keskitasolla, mutta vain heikosti prostaglandiinien synteesiä perifeerisellä tasolla.Se myös estää endogeenisten pyrogeenien vaikutusta hypotalamuksen lämpötilan säätökeskukseen.

Kodeiini

Kodeiini on heikko keskushermostoon vaikuttava kipulääke. Kodeiini vaikuttaa opioidireseptorien kautta, vaikka kodeiinilla on alhainen affiniteetti näihin reseptoreihin, ja sen analgeettinen vaikutus johtuu sen muuttumisesta morfiiniksi. Kodeiinin, erityisesti yhdessä muiden kipulääkkeiden, kuten asetaminofeenin, on osoitettu olevan tehokas akuutissa nosiseptiivisessa kivussa.

Yhdistys

Lonarid on hyvin siedetty ja tehokas kipulääke. Se yhdistää synergistisesti kaksi aktiivista ainesosaa, joilla on erilaiset ominaisuudet, ja joiden kaikkien tarkoituksena on lievittää kipua. Siksi sillä on samanaikaisesti kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Lonaridin ominaisuus on sen nopea vaikutus 10–20 minuutin kuluttua ja 4–6 tunnin vaikutusaika.

Kodeiinin ja parasetamolin yhdistelmää verrattiin eri kipulääkkeisiin ja lumelääkkeeseen kliinisissä tutkimuksissa.Kaikissa havaituissa tapauksissa kiinteä yhdistelmä oli tilastollisesti merkitsevästi parempi kuin lumelääke.Jotkut tutkimukset ovat tuottaneet näyttöä siitä, että yhdistelmän analgeettinen teho, mukaan lukien tapaus Jos yksittäisten vaikuttavien aineiden annosta nostetaan, se on suurempi kuin yksittäisten aineiden annos, jos riskit ovat hyväksyttäviä.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet

Parasetamoli

Imeytyminen ja jakautuminen:

Oraalisen annon jälkeen parasetamoli imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ohutsuolesta; huippu plasmassa saavutetaan noin 0,5-2 tuntia nielemisen jälkeen. Peräsuolen annon jälkeen parasetamolin imeytyminen on pienempää ja hitaampaa kuin suun kautta annettuna, absoluuttinen hyötyosuus on noin 30-40% ja plasman huippu saavutetaan 1,5-2 tunnin kuluttua.Lääke jakautuu nopeasti ja tasaisesti kudoksiin ja ristiin. Absoluuttinen hyötyosuus suun kautta otettuna vaihtelee 63%: n ja 89%: n välillä, mikä osoittaa, että ensikierron vaikutus on noin 20% -40%. Paasto nopeuttaa imeytymistä, mutta ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen Terapeuttisilla annoksilla sitoutuminen proteiineihin on vähäistä (noin 15% -21%).

Aineenvaihdunta:

Parasetamoli metaboloituu laajasti maksassa; tärkein metaboliareitti johtaa glukuronidin (noin 60%) ja sulfaatin (noin 35%) muodostumiseen. Terapeuttisia suurempia annoksia käytettäessä toissijainen metabolinen reitti kyllästyy nopeasti. Pieni määrä metaboloituu sytokromi P450 -isoentsyymien (pääasiassa CYP2E1) kautta, mikä johtaa myrkyllisen metaboliitin: N-asetyyli-p-bentsokinonimiini (NAPQI) muodostumiseen, joka normaalisti ja nopeasti detoksikoituu konjugaatiossa maksan glutationin (GSH) kanssa ja erittyy. merkaptopuriinin ja kysteiinin konjugaateina. Massiivisen yliannostuksen jälkeen NAPQI -tasot kuitenkin nousevat.

Eliminaatio:

Glukuronihapon ja rikkihapon inaktiiviset konjugaatit erittyvät kokonaan virtsaan 24 tunnin kuluessa. Alle 5% otetusta lääkkeestä erittyy muuttumattomana. Kokonaispuhdistuma on noin 350 ml / min. Plasman puoliintumisaika on 1,5-3 tuntia terapeuttisilla annoksilla.Pienillä lapsilla puoliintumisaika on pidentynyt ja sulfaattikonjugaatio on hallitseva metabolinen reitti. Parasetamolin puoliintumisaika plasmassa pitenee myös kroonisissa maksasairauksissa ja potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt vakavasti.

Kodeiini

Imeytyminen ja jakautuminen:

Kodeiinifosfaatti imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen, ja sen biologinen hyötyosuus on 40-70%. Plasman huippu saavutetaan 60 minuutin kuluttua. Noin 25-30% annetusta kodeiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Aineenvaihdunta:

Kodeiini metaboloituu maksassa CYP2D6 -isoentsyymin vaikutuksesta morfiiniksi, norkodeiiniksi ja normomorfiiniksi.

Eliminaatio:

Kodeiinifosfaatin ja sen metaboliittien eliminaatio tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (85-90%), pääasiassa glukuronihapon kanssa konjugoituna, ja sitä pidetään täydellisenä 48 tunnin kuluttua. Annosprosentit (vapaat ja konjugoidut) virtsasta sisältävät noin 10% morfiinia, 10% norkodeiinia, 50-70% kodeiinia ja alle 5% normorfiinia.Plasman puoliintumisaika on noin 2-4 tuntia.

Erityiset potilasryhmät

Hitaat ja erittäin nopeat CYP2D6-entsyymin metaboloijat

Kodeiini metaboloituu pääasiassa glukurokonjugaation kautta, mutta se muuttuu morfiiniksi vähäisen metabolisen reitin, kuten O-demetylaation, kautta. Noin 7 prosentilla valkoihoisista väestöstä on CYP2D6 -entsyymin puutos geneettisen vaihtelun vuoksi.Näitä henkilöitä kutsutaan huonoiksi metaboloijiksi, eivätkä he ehkä hyöty odotetusta terapeuttisesta vaikutuksesta, koska he eivät pysty muuttamaan kodeiinia sen aktiiviseksi metaboliitiksi morfiiniksi.

Sitä vastoin noin 5,5% Länsi-Euroopan väestöstä koostuu erittäin nopeista metaboloijista. Näillä potilailla on yksi tai useampia CYP2D6 -geenin kaksoiskappaleita, ja siksi morfiinipitoisuudet veressä voivat olla suurempia, mikä lisää haittavaikutusten riskiä (ks. Kohdat 4.4 ja 4.6).

Huippunopeiden metaboloijien olemassaoloa on harkittava erityisen tarkasti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja joilla aktiivisen metaboliitin morfiini-6-glukuronidin pitoisuus voi nousta.

CYP2D6 -entsyymiin liittyvä geneettinen vaihtelu voidaan varmistaa geneettisellä tyypitystestillä.

Ei ole raportoitu, että parasetamolin ja kodeiinifosfaatin yhdistelmä muuttaisi aineiden farmakokineettisiä parametreja.

Myös farmakokineettinen vapaaehtoisille tehty tutkimus, joka suoritettiin tällä yhdistelmällä ja verrattiin yksittäisiin aineisiin, osoitti, että arvioituja farmakokineettisiä parametreja (AUC, Cmax, tmax, t½ el.) Ei tapahdu muutoksia sekä suun kautta että peräsuolen kautta.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Parasetamolin ja kodeiinifosfaatin yhdistelmällä ei ole toksisuustutkimuksia. Koska yksittäisillä komponenteilla on erilaiset farmakologisen aktiivisuuden mekanismit ja ne kulkevat eri metabolisia reittejä, yhdistelmän toksisuutta ei voida odottaa.

Parasetamoli

Välitön myrkyllisyys suun kautta (LD50) jyrsijöillä ja ei-jyrsijöillä vaihtelee välillä 400-2000 mg / kg parasetamolilla. Suositellun annoksen mukaisesti käytetty parasetamolia pidetään turvallisena lääkkeenä. Ihmisillä on havaittu akuuttia parasetamolimyrkytystä (maksatoksisuutta), ja parasetamolin tappava annos on noin 10 g.

Vakavimmat myrkylliset vaikutukset sekä eläimillä että ihmisillä koostuivat maksavauriosta, johon liittyi sentriilobulaarinen nekroosi, ja harvemmin munuaisvauriosta (proksimaalinen tubulaarinen nekroosi). Maksanekroosin laajuus kasvaa annoksen myötä ja liittyy läheisesti seerumin transaminaasiaktiivisuuden lisääntymiseen.

Parasetamolin pääasiallinen metaboliareitti johtaa glukuronidien (hidas, suuri kapasiteetti) ja konjugaattisulfaatin (nopea, matala kapasiteetti) muodostumiseen. Pieni metabolinen reitti johtaa erittäin reaktiivisen metaboliitin NAPQI (N-asetyyli-p-bentsokinonimiini) muodostumiseen, joka normaalisti estyy ja inaktivoituu konjugaatiossa maksan glutationin (GSH) kanssa.

Hepatotoksisen annoksen jälkeen glutationin saatavuus vähenee ja myrkyllinen metaboliitti sitoutuu kovalenttisesti välttämättömiin proteiineihin ja entsyymeihin aiheuttaen soluvaurioita ja nekroosia.

Parasetamolin toksista vaikutusta voidaan torjua antamalla SH -radikaaliryhmien luovuttajia, kuten glutationin esiasteita.

Akuutin myrkyllisyyden lisäksi krooninen parasetamolin yliannostus ja myös parastoksamolin subtoksisten annosten käyttö useiden viikkojen ajan on liittynyt krooniseen aktiiviseen hepatiittiin. Vaikka maksatoksisuus on parasetamolin yleisin toksinen vaikutus eläimillä ja ihmisillä, on myös havaittu kroonista munuaisvaurioita, mukaan lukien proksimaalinen tubulaarinen nekroosi ja interstitiaalinen nefriitti.

Rotilla ja hiirillä tehtyjen genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien tutkimusten tulokset sekoitettiin.

Kansainvälinen syöpätutkimuslaitos (IARC) on luokitellut parasetamolin ei-genotoksiseksi ja karsinogeeniseksi rotilla ja hiirillä tehtyjen biologisten tutkimusten perusteella kansallisen toksikologiaohjelman (NTP) mukaisesti.

Parasetamoli läpäisee istukan. Parasetamolin on raportoitu olevan ei-teratogeeninen eläimille ja ihmisille. Parasetamolin aiheuttamista muutoksista hedelmällisyyteen ja pre- / postnataaliseen kehitykseen laboratorioeläimillä ja ihmisillä ei ole tietoja.

Kodeiini

Kodeiinifosfaatin välitön myrkyllisyys (LD50) eri lajeilla vaihtelee välillä 100 ja 427 mg / kg.

Ihmisillä on havaittu akuuttia kodeiinimyrkytystä, ja tappava kodeiiniannos on 500 mg - 1 g.

Genotoksisuudesta on tehty useita tutkimuksia ja tutkimuksia, jotka ovat vahvistaneet, että kodeiinilla ei ole klastogeenistä aktiivisuutta. Julkaistun kirjallisuuden mukaan kodeiini ei ole karsinogeeninen hiirillä ja rotilla.

Toiset eivät tue kodeiinin teratogeenistä potentiaalia, joka on havaittu joissakin eläinkokeissa. Tutkimuksia kodeiinin mahdollisesta kehitysmyrkyllisyydestä suoritettiin hiirillä ja hamstereilla. NOAEL -arvot ("No Observable Adverse Effect Level") olivat 10 mg / kg / vrk (hamsterilla) ja 75 mg / kg / vrk (hiirellä), 11 kertaa suurin terapeuttinen vuorokausiannos ihmisille. Sikiön keskimääräisen painon laskua havaittiin ilman rakenteellisia epämuodostumia.

Samanlaisia johtopäätöksiä tehtiin aiemman kanin ja rotan tutkimuksen tuloksista.