AVALOX - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Avalox - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: moksifloksasiini

Avalox 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

Avalox -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

Avalox 400 mg kalvopäällysteiset tabletit
Avalox 400 mg / 250 ml infuusioneste, liuos

Miksi Avaloxia käytetään? Mitä varten se on?

Avalox sisältää vaikuttavana aineena moksifloksasiinia, joka on osa fluorokinoloniryhmään kuuluvaa antibioottiryhmää. Avalox tappaa bakteereja, jotka aiheuttavat infektioita.

Avaloxia käytetään 18 -vuotiaille tai sitä vanhemmille potilaille seuraavien bakteeri -infektioiden hoitoon, jos ne ovat bakteerien aiheuttamia, joita vastaan moksifloksasiini on aktiivinen. Avaloxia tulisi käyttää näiden infektioiden hoitoon vain, jos yleisesti käytettyjä antibiootteja ei voida käyttää tai ne eivät ole tehonneet:

Sinusinfektio, äkillinen pitkäaikaisen hengitystietulehduksen paheneminen tai keuhkoinfektio (keuhkokuume) sairaalan ulkopuolelta (lukuun ottamatta vakavia tapauksia).

Lievät tai kohtalaiset infektiot naisen sukuelinten yläosassa (lantion tulehdussairaus), mukaan lukien munanjohtimien ja kohdun limakalvon infektiot.

Pelkästään Avalox -tabletit eivät riitä tällaisten infektioiden hoitoon, ja siksi lääkärisi tulee määrätä sinulle toinen antibiootti naisten ylemmän sukupuolielinten infektioiden hoitoon Avalox -tablettien lisäksi (ks. Kohta 2. Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Avaloxia…, Varoitukset ja varotoimet…, Kerro lääkärillesi ennen kuin otat Avaloxia).

Jos seuraavat bakteeri -infektiot ovat parantuneet Avalox -infuusioliuoksen ensimmäisen hoidon aikana, lääkäri voi määrätä Avalox -tabletteja hoidon loppuun: keuhkotulehdus (keuhkokuume) sairaalan ulkopuolella, ihoinfektiot ja pehmytkudos.

Avalox -tabletteja ei tule käyttää minkään tyyppisten iho- ja pehmytkudotulehdusten tai vakavien keuhkoinfektioiden hoidon aloittamiseen.

Vasta -aiheet Milloin Avaloxia ei tule käyttää

Ota yhteys lääkäriisi, jos olet epävarma kuulutko johonkin alla kuvatuista potilasryhmistä.

Älä ota Avaloxia

Jos olet allerginen vaikuttavalle aineelle moksifloksasiinille, jollekin muulle kinoloniantibiootille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Jos olet raskaana tai imetät.
Jos olet alle 18 -vuotias.
Jos sinulla on aiemmin ollut jännesairaus tai häiriö, joka liittyy kinoloniantibioottihoitoon (ks. Kohdat Varoitukset ja varotoimet… ja 4. Mahdolliset haittavaikutukset).
Jos sinulla on tai on ollut syntymästä lähtien jokin sairaus, johon liittyy epänormaaleja sydämen rytmejä (näkyy EKG: ssä, sydämen sähköinen tallennus), sinulla on epätasapaino suolojen veressä (erityisesti alhainen veren kalium- tai magnesiumpitoisuus) rytmi on hyvin hidas (kutsutaan bradykardiaksi), sinulla on heikko sydän (sydämen vajaatoiminta), sinulla on ollut sydämen rytmihäiriöitä tai käytät muita EKG -muutoksia aiheuttavia lääkkeitä (ks. kohta Muut lääkevalmisteet ja Avalox). Tämä johtuu siitä, että Avalox voi aiheuttaa EKG -muutoksia, joihin liittyy QT -ajan pidentyminen eli sähköisten signaalien johtumisen viivästyminen.
Jos sinulla on vaikea maksasairaus tai maksaentsyymien (transaminaasiarvojen) nousu yli 5 kertaa normaalin ylärajan.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Avaloxin ottamista

Kerro lääkärillesi ennen Avaloxin ottamista

Avalox voi muuttaa EKG: tä erityisesti naisilla ja vanhuksilla.
Jos käytät lääkkeitä, jotka alentavat veren kaliumpitoisuutta, keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Avaloxia (katso myös Älä käytä Avaloxia ja muita lääkkeitä ja Avaloxia).
Jos sinulla on epilepsia tai sairaus, joka saa sinut alttiiksi kouristuksille, keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Avaloxia.
Jos sinulla on tai on ollut mielenterveysongelmia, keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Avaloxia.
Jos sinulla on myasthenia gravis, Avaloxin käyttö voi pahentaa sairautesi oireita.
Jos sinulla tai jollakin perheenjäsenelläsi on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos (harvinainen perinnöllinen sairaus), kerro siitä lääkärillesi, joka kertoo sinulle, sopiiko Avalox sinulle.
Jos naisen sukuelinten ylemmän kanavan tulehdus on monimutkainen (esim. Liittyy munanjohtimien ja munasarjojen tai lantion paiseeseen), jos lääkäri pitää laskimonsisäistä hoitoa tarpeellisena, Avalox -tabletit eivät ole sopivia.
Lääkärisi määrää Avaloxin lisäksi muita antibiootteja naisten sukupuolielinten lievien tai keskivaikeiden infektioiden hoitoon.Jos oireesi eivät parane kolmen päivän hoidon jälkeen, ota yhteys lääkäriisi

Avaloxin käytön aikana

Jos koet sydämentykytystä tai epäsäännöllistä sykettä hoidon aikana, kerro siitä heti lääkärillesi, joka voi antaa sinulle EKG: n sydämen rytmin mittaamiseksi.
Sydänongelmien riski voi kasvaa annosta suurentamalla, joten sinun tulee noudattaa suositeltua annostusta.
On olemassa pieni mahdollisuus, että vakava ja äkillinen allerginen reaktio (anafylaktinen reaktio / anafylaktinen sokki) ilmenee jo ensimmäisellä annoksella seuraavin oirein: puristava tunne rinnassa, pyörrytys, pahoinvointi tai pyörtyminen, huimaus seisomisen aikana, lopeta Avaloxin käyttö. ja ota heti yhteys lääkäriisi.
Avalox voi aiheuttaa nopeasti kehittyvän vakavan maksatulehduksen, joka voi johtaa hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset, ks. Kohta 4. Mahdolliset haittavaikutukset). Ota yhteys lääkäriisi ennen hoidon jatkamista, jos sinulle kehittyy nopeasti oireita, kuten pahoinvointia ja / tai pahoinvointia, joka liittyy silmänvalkuaisten kellastumiseen, virtsan tummuuteen, kutinaan, verenvuototaipumukseen tai maksan enkefalopatiaan (maksan vajaatoiminnan oireet tai nopeasti kehittyvä vaikea tulehdus) maksasta).
Jos ilmenee ihoreaktioita, rakkuloita ja / tai kuorinta ihoa ja / tai limakalvoreaktioita (ks. Kohta 4.Mahdolliset haittavaikutukset), ota yhteys lääkäriisi välittömästi ennen hoidon jatkamista.
Kinoloniantibiootit, mukaan lukien Avalox, voivat aiheuttaa kohtauksia. Jos näin tapahtuu, Avalox -hoito on lopetettava.
Sinulla voi esiintyä neuropatian oireita, kuten kipua, polttamista, pistelyä, tunnottomuutta ja / tai heikkoutta. Jos näin on, ota välittömästi yhteys lääkäriisi ennen kuin jatkat Avalox -hoitoa.
Saatat myös kokea mielenterveysongelmia, kun käytät kinoloniantibiootteja, mukaan lukien Avalox, ensimmäistä kertaa. Hyvin harvinaisissa tapauksissa masennus tai mielenterveysongelmat ovat johtaneet itsemurha-ajatuksiin ja itse aggressiiviseen käyttäytymiseen, kuten itsemurhayrityksiin (ks. Kohta 4. Mahdolliset haittavaikutukset). Jos tällaisia reaktioita kehittyy, Avalox -hoito on lopetettava.
Ripulia voi esiintyä antibioottien (myös Avaloxin) ottamisen aikana tai sen jälkeen. Tässä tilanteessa sinun ei tule käyttää lääkkeitä, jotka estävät tai vähentävät suolen liikkeitä.
Joskus Avalox voi aiheuttaa jännekipua ja tulehdusta jopa ensimmäisten 48 tunnin aikana hoidon aloittamisesta ja useita kuukausia Avalox -hoidon lopettamisen jälkeen. Jännetulehduksen ja repeämien riski kasvaa erityisesti, jos olet iäkäs tai saat kortikosteroideja. Lopeta Avalox -valmisteen ottaminen ensimmäisten kipu- tai tulehdusoireiden ilmetessä, lepää sairastunut raaja ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi. Vältä tarpeetonta liikuntaa, koska se voi lisätä jänteen repeämisen riskiä (ks. Kohta Älä ota Avaloxia… ja 4 Mahdolliset haittavaikutukset).
Jos olet iäkäs ja sinulla on munuaisongelmia, yritä saada riittävästi nesteitä, koska nestehukka voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
Jos huomaat heikentynyttä näköä tai sinulla on muita silmäongelmia Avalox -hoidon aikana, ota välittömästi yhteys silmälääkäriin (ks. Kohdat Ajaminen ja koneiden käyttö ja 4. Mahdolliset haittavaikutukset).
Kinoloniantibiootit voivat tehdä ihon herkemmäksi auringonvalolle tai UV -säteilylle. Vältä pitkäaikaista altistumista auringonvalolle, voimakkaalle auringonvalolle ja älä käytä solariumia tai UV -lamppuja Avalox -hoidon aikana.
Avaloxin tehoa vaikeiden palovammojen, syväkudosinfektioiden, suurten märkivien haavaumien (paiseiden) ja diabeettisten jalkainfektioiden hoidossa osteomyeliitin (luuydininfektion) kanssa ei ole osoitettu.

Lapset ja nuoret

Tätä lääkettä ei tule antaa lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille, koska moksifloksasiinin tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu tässä ikäryhmässä (ks. Kohta Älä käytä Avaloxia).

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Avaloxin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä kuin Avalox.

Tiedä Avaloxista:

Jos käytät Avaloxia ja muita sydämeen vaikuttavia lääkkeitä, sydämen rytmihäiriöiden riski on lisääntynyt.Älä siksi ota Avaloxia seuraavien lääkkeiden kanssa: rytmihäiriölääkkeiden ryhmään kuuluvat lääkkeet (esim. Kinidiini, hydrokinidiini, disopyramidi, amiodaroni, Sotaloli, dofetilidi, ibutilidi), psykoosilääkkeet (esim. ) ja muut lääkkeet (esim. sisapridi, laskimonsisäinen vinkamiini, bepridyyli, dihemanyyli).
Kerro lääkärillesi, jos käytät muita lääkkeitä, jotka voivat alentaa veren kaliumpitoisuutta (esimerkiksi joitakin diureetteja, joitakin laksatiivit ja peräruiskeet [suuri annos] tai kortikosteroideja [tulehduskipulääkkeitä], amfoterisiini B) tai hidastaa sykettäsi, koska nämä voivat myös lisätä vakavien sydämen rytmihäiriöiden riskiä Avalox -hoidon aikana.
Magnesiumia tai alumiinia sisältävät lääkkeet, kuten ruoansulatushäiriöiden antasidit, rauta tai sinkki, didanosiini tai sukralfaatti ruoansulatuskanavan häiriöiden hoitoon, voivat heikentää Avalox -tablettien vaikutusta. Jos käytät jotakin näistä lääkkeistä, ota Avalox -tabletti 6 tuntia ennen tai 6 tuntia sen jälkeen.
lääkehiilen ottaminen suun kautta Avalox -tablettien kanssa vähentää Avaloxin vaikutusta, joten ei suositella näiden lääkkeiden käyttöä yhdessä.
Jos käytät suun kautta otettavia antikoagulantteja (esim. Varfariinia), lääkäri saattaa joutua tarkistamaan veren hyytymisajan usein.

Avalox ruuan ja juoman kanssa

Ruoka, mukaan lukien maito, maitotuotteet ja juustot, eivät vaikuta Avaloxin vaikutukseen.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, älä käytä Avaloxia.

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Eläinkokeet eivät ole osoittaneet, että tämä lääke heikentää hedelmällisyyttäsi.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Avalox voi aiheuttaa huimausta tai pyörrytystä, äkillistä tilapäistä näön menetystä tai lyhytaikaisen tajunnan menetyksen. Jos se tekee tämän sinulle, et aja autoa tai käytä koneita.

Avalox sisältää laktoosia

Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen Avaloxin ottamista

Annos, menetelmä ja antamisaika Avaloxin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Suositeltu annos aikuisille on yksi 400 mg kalvopäällysteinen tabletti kerran vuorokaudessa.

Avalox -tabletit ovat suun kautta otettavia. Niele tabletti kokonaisena (jotta ei maistu katkera maku) runsaan veden tai muun juoman kanssa. Voit ottaa Avaloxin ruoan kanssa tai ilman. Tabletti on suositeltavaa ottaa suunnilleen samaan aikaan joka päivä.

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, potilailla, joiden paino on pieni tai potilailla, joilla on munuaisongelmia

Hoidon kesto riippuu infektion tyypistä. Ellei lääkäri toisin määrää, Avalox-kalvopäällysteisten tablettien suositeltava käyttöaika on:

Kroonisen keuhkoputkentulehduksen äkillinen paheneminen 5-10 päivää (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen)
Keuhkoinfektio (keuhkokuume) sairastui sairaalan ulkopuolella, 10 päivää, lukuun ottamatta vakavia tapauksia
Akuutti poskiontelotulehdus (akuutti bakteeri -sinuiitti) 7 päivää
Lievät tai kohtalaiset naisten sukuelinten ylemmän infektion infektiot (lantion tulehdussairaus), mukaan lukien munanjohtimien ja kohdun limakalvon infektiot 14 päivää

Kun Avalox-kalvopäällysteisiä tabletteja käytetään täydentämään Avalox-infuusionesteellä aloitettua hoitojaksoa, suositeltuja annoksia ovat:

Keuhkotulehdus (keuhkokuume) sairaalan ulkopuolella, 7-14 päivää

Useimmat keuhkokuumepotilaat siirtyvät suun kautta Avalox-kalvopäällysteisiin tabletteihin 4 päivän kuluessa

Ihon ja pehmytkudoksen infektio 7 - 21 päivää

Useimmat potilaat, joilla on iho- ja pehmytkudosinfektio, vaihdetaan suun kautta Avalox-kalvopäällysteisiin tabletteihin 6 päivän kuluessa

On tärkeää, että lopetat hoidon, vaikka olosi paranee muutaman päivän kuluttua. Jos lopetat tämän lääkkeen ottamisen liian aikaisin, infektiosi ei ehkä ole täysin parantunut, sinulla voi olla uusiutuminen tai tilasi voi pahentua, ja se voi myös luoda bakteeriresistenssin antibiootille.

Älä ylitä suositeltua annosta tai hoidon kestoa (ks. Kohta 2. Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Avaloxia, Varoitukset ja varotoimet).

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Avaloxia

Jos otat enemmän Avaloxia kuin sinun pitäisi

Jos otat enemmän kuin yksi tabletti päivässä, ota heti yhteys lääkäriin ja ota mahdollisuuksien mukaan kaikki jäljellä olevat tabletit, pakkaus tai tämä pakkausseloste, jotta voit näyttää lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, mitä olet ottanut.

Jos unohdat ottaa Avaloxia

Jos unohdat ottaa tabletin, ota se heti kun muistat samana päivänä. Jos unohdat päivän, ota normaali annos (yksi tabletti) seuraavana päivänä. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos et ole varma, mitä tehdä, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.

Jos lopetat Avaloxin käytön

Jos lopetat tämän lääkkeen ottamisen liian aikaisin, infektio ei ehkä parane kokonaan. Ota yhteys lääkäriisi, jos haluat lopettaa tablettien ottamisen ennen hoidon päättymistä.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Avaloxin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu Avalox -hoidon aikana. Haittavaikutusten arviointi perustuu seuraaviin esiintymistiheystietoihin:

Yleinen: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä

Melko harvinainen: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta

Harvinaiset: voi esiintyä enintään yhdellä potilaalla tuhannesta

Hyvin harvinainen: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10000: sta

Infektiot

Yleinen: Resistenttien bakteerien tai sienien aiheuttamat infektiot, esim. suun ja emättimen Candida -infektiot

Veri ja imukudos

Melko harvinainen: punasolujen väheneminen, veren valkosolujen väheneminen, tietyn tyyppisten valkosolujen (neutrofiilien) väheneminen, veren hyytymiseen tarvittavien erityissolujen väheneminen tai lisääntyminen, erikoistuneiden valkosolujen (eosinofiilit) lisääntyminen , veren hyytymisen väheneminen

Hyvin harvinainen: lisääntynyt veren hyytyminen, merkittävä väheneminen tietyntyyppisissä valkosoluissa (agranulosytoosi)

Allergiset reaktiot

Melko harvinainen: allerginen reaktio

Harvinainen: vaikea ja äkillinen yleistynyt allerginen reaktio, mukaan lukien hyvin harvinaisissa tapauksissa hengenvaarallinen sokki (esim. Hengitysvaikeudet, verenpaineen lasku, nopea pulssi), turvotus (mukaan lukien hengitysteiden turvotus, mahdollisesti hengenvaarallinen)

Muutokset laboratoriotestien tuloksissa

Melko harvinaiset: kohonneet veren lipidit (rasvat)

Harvinainen: kohonnut verensokeri, veren virtsahapon nousu

Psykiatriset ilmentymät

Melko harvinainen: ahdistus, levottomuus / levottomuus

Harvinainen: emotionaalinen epävakaus, masennus (joka voi hyvin harvinaisissa tapauksissa johtaa itsensä vahingoittamiseen, kuten itsemurha-ajatuksiin, itsemurha-ajatuksiin tai itsemurhayrityksiin), aistiharhat

Hyvin harvinainen: dissosiaation tunne (ei oma itsensä), hulluus (joka voi johtaa itsensä vahingoittamiseen, kuten itsemurha-ajatuksiin, itsemurha-ajatuksiin tai itsemurhayrityksiin)

Hermosto

Yleiset: päänsärky, huimaus

Melko harvinainen: pistely ja / tai tunnottomuus, makuhäiriöt (hyvin harvoissa tapauksissa makuaistin menetys), sekavuus ja sekavuus, unihäiriöt (pääasiassa unettomuus), vapina, huimaus (huimaus, putoamisen tunne), uneliaisuus

Harvinainen: tuntoherkkyyden heikkeneminen, hajuaistin muuttuminen (mukaan lukien hajuhäviö), unihäiriöt, tasapainon häiriöt ja huono koordinaatio (huimauksen vuoksi), kouristukset, keskittymisvaikeudet, puhehäiriöt, osittainen muistinmenetys tai kokonaan, hermoston häiriöt kuten kipua, polttamista, pistelyä, tunnottomuutta ja / tai heikkoutta raajoissa

Hyvin harvinainen: lisääntynyt tuntoherkkyys

Silmä

Melko harvinaiset: näköhäiriöt, mukaan lukien diplopia (kaksoiskuvat) ja näön hämärtyminen

Hyvin harvinainen: tilapäinen näön menetys

Korva

Harvinainen: soiminen / melu korvissa, kuulon heikkeneminen, mukaan lukien kuurous (yleensä palautuva)

Sydän (ks. Kohta 2. Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Avaloxia)

Yleinen: sydämen rytmin (EKG) muutos potilailla, joilla on alhainen veren kaliumpitoisuus

Melko harvinainen: sydämen rytmin muutos (EKG), sydämentykytys, epäsäännöllinen ja nopea syke, vakavat sydämen rytmihäiriöt, angina pectoris

Harvinainen: nopea sydämen rytmi, pyörtyminen

Erittäin harvinainen

epänormaalit sydämen rytmit, hengenvaaralliset epäsäännölliset sydämenlyönnit, sydämenlyönnin lakkaaminen

Verisuonijärjestelmä

Melko harvinainen: verisuonten laajentuminen

Harvinainen: korkea verenpaine, matala verenpaine

Hengityselimet

Melko harvinainen: hengitysvaikeudet, mukaan lukien astma

Ruoansulatuskanavan järjestelmä

Yleiset: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu ja vatsakipu, ripuli

Melko harvinainen: ruokahalun ja ruoan saannin heikkeneminen, turvotus ja ummetus, vatsavaivat (ruoansulatushäiriöt, närästys), mahatulehdus, tietyn ruoansulatusentsyymin (amylaasi) lisääntyminen

Harvinainen: nielemisvaikeudet, suun tulehdus, vaikea ripuli, joka sisältää verta ja / tai limaa (antibioottien aiheuttama paksusuolitulehdus, mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti), joka voi hyvin harvinaisissa tapauksissa johtaa hengenvaarallisiin komplikaatioihin

Maksa

Yleinen: tietyn maksaentsyymin (transaminaasien) nousu veressä

Melko harvinainen: maksan vajaatoiminta (mukaan lukien tietyn maksaentsyymin nousu veressä (LDH)), bilirubiinipitoisuuden suureneminen veressä, tietyn maksaentsyymin (gamma-GT ja / tai alkalinen fosfataasi) nousu

Harvinainen: keltaisuus (silmänvalkuaisten tai ihon keltaisuus), maksatulehdus

Hyvin harvinainen: fulminantti maksatulehdus, joka voi kehittyä hengenvaaralliseksi maksan vajaatoiminnaksi (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset)

Iho

Melko harvinainen: kutina, ihottuma, nokkosihottuma, kuiva iho

Hyvin harvinainen: ihon ja limakalvojen muutokset (kivuliaat rakkulat suussa / nenässä tai peniksessä / emättimessä), mahdollisesti hengenvaaralliset (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi)

Lihas- ja niveljärjestelmä

Melko harvinainen: nivelkipu, lihaskipu

Harvinainen: jännekipu ja turvotus (jännetulehdus), lihaskrampit, lihaskouristukset, lihasheikkous

Hyvin harvinainen: jänteen repeämä, niveltulehdus, lihasjäykkyys, myasthenia gravis -oireiden paheneminen

Munuaiset

Melko harvinainen: nestehukka

Harvinainen: munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien kohonneet munuaisten toimintaa osoittavat laboratorioparametrit, kuten urea ja kreatiniini), munuaisten vajaatoiminta

Yleiset ei -toivotut vaikutukset

Melko harvinainen: huonovointisuus (pääasiassa heikkous tai väsymys), kipu, kuten alaselän kipu, rintakipu, lantion kipu, raajakipu, hikoilu

Harvinainen: turvotus (käsien, jalkojen, nilkkojen, huulten, suun, kurkun)

Lisäksi erittäin harvinaisia tapauksia seuraavista haittavaikutuksista, joita ei voida sulkea pois, voi esiintyä myös Avalox -hoidon aikana, on raportoitu muiden kinoloniantibioottien yhteydessä: kohonnut veren natriumpitoisuus, kohonnut veren kalsiumpitoisuus, erityinen punasolujen väheneminen solujen (hemolyyttinen anemia), lihasreaktioiden ja lihassolujen vaurioitumisen, ihon herkkyyden lisääntymisen auringonvalolle tai UV -säteilylle.

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Säilytä alle 25 ° C.

Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Mitä Avalox sisältää

Vaikuttava aine on moksifloksasiini. Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 400 mg moksifloksasiinia hydrokloridina.
Apuaineet ovat:

Tabletin ydin: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, laktoosimonohydraatti (ks. Kohta Avalox sisältää laktoosia) ja magnesiumstearaatti.

Kalvopäällyste: hypromelloosi, makrogoli 4000, rautaoksidi (E172) ja titaanidioksidi (E171).

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Jokainen himmeä punainen, pitkänomainen, kupera, viistetty 17 x 7 mm: n kalvopäällysteinen tabletti on merkitty "M400" toisella puolella ja "BAYER" toisella puolella.

Avalox on pakattu pahvilaatikoihin, jotka sisältävät väritöntä tai läpinäkymätöntä valkoista / alumiinista valmistettua polypropyleeniläpipainopakkausta.

Avaloxia on saatavana vähittäismyyntipakkauksissa, joissa on 5, 7 ja 10 kalvopäällysteistä tablettia, sairaalapakkauksissa 25, 50 tai 70 kalvopäällysteistä tablettia, ja sairaalapakkauksissa, joissa on 5 laatikkoa, joissa kussakin on 16 tablettia tai 10 laatikkoa, joissa on kussakin 10 tablettia.

Avaloxia on saatavana myös lääketieteellisenä näytteenä kalvopäällysteisestä tabletista pahvilaatikossa, joka sisältää alumiini / alumiiniläpipainopakkauksen.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Avaloxista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

AVALOX 400 MG TABLETIT, PÄÄLLYTETTY FILMILLÄ

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 400 mg moksifloksasiinia (hydrokloridina).

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaanKalvopäällysteinen tabletti sisältää 68 mg laktoosimonohydraattia (vastaa 66,56 mg laktoosia) (ks. kohta 4.4).

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteinen tabletti.

Tummanpunainen, pitkänomainen, kupera, viistetty, kalvopäällysteinen tabletti, kooltaan 17 x 7 mm ja toisella puolella merkintä "M400" ja toisella "BAYER".

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Avalox 400 mg kalvopäällysteiset tabletit on tarkoitettu vähintään 18-vuotiaille potilaille seuraavien moksifloksasiinille herkkien bakteerien aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoitoon (ks. Kohdat 4.4, 4.8 ja 5.1). Moksifloksasiinia tulee käyttää vain, jos näiden infektioiden alkuvaiheessa yleisesti suositeltuja antibakteerisia aineita pidetään sopimattomina tai ne ovat epäonnistuneet:

• Akuutti bakteeri -sinuiitti (asianmukaisesti diagnosoitu)

• Kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen (asianmukaisesti diagnosoitu)

• Yhteisössä hankittu keuhkokuume, lukuun ottamatta vakavia muotoja

• Lievä tai kohtalainen lantion tulehduksellinen sairaus (eli naisten sukuelinten ylempien infektioiden infektiot, mukaan lukien salpingiitti ja endometriitti), johon ei liity tubo-munasarjojen tai lantion paiseita.

Avalox 400 mg kalvopäällysteisiä tabletteja ei suositella monoterapiaksi lievän tai kohtalaisen lantion tulehdussairauden hoitoon, mutta ne on annettava yhdessä jonkin muun sopivan antibakteerisen aineen (esim. Kefalosporiinin) kanssa, koska lääkkeen resistenssi moksifloksasiinille lisääntyy Neisseria gonorrhoeae, ellei läsnäolo Neisseria gonorrhoeae resistentti moksifloksasiinille (ks. kohdat 4.4 ja 5.1).

Avalox 400 mg kalvopäällysteisiä tabletteja voidaan käyttää myös hoitojakson loppuun saattamiseen potilailla, jotka ovat parantuneet laskimoon annetun moksifloksasiinihoidon aikana seuraavien käyttöaiheiden vuoksi:

• Yhteisössä hankittu keuhkokuume

• Komplisoituneet ihon ja pehmytkudosten infektiot

Avalox 400 mg kalvopäällysteisiä tabletteja ei tule käyttää minkään tyyppisten iho- ja pehmytkudosinfektioiden tai vaikean, yhteisössä hankitun keuhkokuumeen alkuhoitona.

Antibioottihoitoa määrättäessä on viitattava virallisiin ohjeisiin antibakteeristen aineiden asianmukaisesta käytöstä.

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus (aikuiset)

Suositeltu annos on yksi 400 mg kalvopäällysteinen tabletti kerran päivässä.

Munuaisten / maksan vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta tai jotka saavat kroonista dialyysihoitoa, ts. Hemodialyysiä tai jatkuvaa ambulatorista peritoneaalidialyysiä (ks. Lisätietoja kohdasta 5.2).

Tiedot potilaista, joilla on maksan vajaatoiminta, ovat riittämättömiä (ks. Kohta 4.3).

Muut potilaiden erityisryhmät

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla ja potilailla, joiden paino on pieni.

Pediatriset potilaat

Moksifloksasiini on vasta -aiheinen lapsille ja nuorille (alle 18 -vuotiaille). Moksifloksasiinin tehoa ja turvallisuutta lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu (ks. Kohta 4.3).

Antotapa

Kalvopäällysteinen tabletti on nieltävä kokonaisena riittävän määrän nesteen kanssa ja se voidaan ottaa aterian yhteydessä tai ilman.

Hallinnon kesto

Avalox 400 mg kalvopäällysteiset tabletit tulee ottaa seuraavien hoitojaksojen aikana:

• Kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen 5-10 päivää

• Yhteisössä hankittu keuhkokuume 10 päivää

• Akuutti bakteeri -sinuiitti 7 päivää

• Lievä tai kohtalainen lantion tulehdussairaus 14 päivää

Avalox 400 mg kalvopäällysteisiä tabletteja on tutkittu kliinisissä tutkimuksissa enintään 14 vuorokauden ajan.

Peräkkäinen hoito (laskimonsisäinen ja suun kautta annettava)

Peräkkäisissä hoidon kliinisissä tutkimuksissa useimmat potilaat vaihtivat suonensisäisestä hoidosta suun kautta 4 päivän kuluessa (yhteisössä hankittu keuhkokuume) tai 6 päivän kuluessa (monimutkaiset iho- ja pehmytkudosinfektiot). Laskimonsisäisen ja oraalisen antamisen suositeltu kokonaiskesto on 7-14 päivää yhteisössä hankitun keuhkokuumeen ja 7-21 päivän ajan monimutkaisten iho- ja pehmytkudosinfektioiden yhteydessä.

Suositeltua annostusta (400 mg kerran vuorokaudessa) tai hoidon kestoa ei suositella ylitettävän.

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys moksifloksasiinille, muille kinoloneille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

• Raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).

• Alle 18 -vuotiaat potilaat.

• Potilaat, joilla on "kinolonihoitoon liittyvä jännesairaus / -häiriö".

Sekä prekliinisissä tutkimuksissa että ihmisillä on havaittu muutoksia sydämen elektrofysiologiassa QT -ajan pitenemisen muodossa moksifloksasiinialtistuksen jälkeen. Siksi turvallisuussyistä moksifloksasiini on vasta -aiheinen potilailla, joilla on:

- Dokumentoitu synnynnäisen tai hankitun QT -ajan pidentyminen

- elektrolyyttimuutokset, erityisesti korjaamaton hypokalemia

- Kliinisesti merkittävä bradykardia

- Sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion ejektiofraktio on pienentynyt, kliinisesti merkityksellinen

- Oireisia rytmihäiriöitä.

Moksifloksasiinia ei tule käyttää samanaikaisesti muiden QT -aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (ks. Myös kohta 4.5).

Riittämättömien kliinisten tietojen vuoksi moksifloksasiini on vasta -aiheinen myös potilailla, joiden maksan toiminta on heikentynyt (Child Pugh C) ja joilla transaminaasiarvot ovat> 5 kertaa normaalin ylärajan yläpuolella.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Moksifloksasiinihoidon hyötyä, erityisesti silloin, kun kyseessä on lievä infektio, on punnittava suhteessa "Varoitukset ja varotoimet" -osion tietoihin.

QTc -ajan piteneminen ja mahdollisesti liittyvät kliiniset tilat

Joillakin potilailla moksifloksasiini pidentää elektrokardiogrammin QTc -aikaa. Kliinisissä tutkimusohjelmissa saatujen EKG: iden analyysissä QTc -ajan piteneminen moksifloksasiinilla oli 6 ms ± 26 ms, 1,4% lähtötilanteesta.Koska naisilla on yleensä pitempi lähtötason QTc -aika kuin miehillä, he voivat olla herkempiä QTc -ajan pitenemiselle Iäkkäät potilaat voivat myös olla alttiimpia QT -ajan farmakologisille vaikutuksille.

Moksifloksasiinia saavien potilaiden kaliumia alentavia lääkkeitä on käytettävä varoen (ks. Myös kohdat 4.3 ja 4.5).

Moksifloksasiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sairauksia, jotka voivat edistää rytmihäiriöiden kehittymistä (erityisesti naisilla ja iäkkäillä potilailla), kuten akuutti sydänlihasiskemia tai QT -ajan piteneminen, koska nämä tilat voivat lisätä kammioiden rytmihäiriöiden riskiä (mukaan lukien torsades de pointes) ) ja sydämenpysähdys (ks. myös kohta 4.3). QT -ajan piteneminen voi lisääntyä lääkepitoisuuksien kasvaessa.

Jos moksifloksasiinihoidon aikana ilmenee sydämen rytmihäiriön merkkejä, lopeta hoito ja suorita EKG.

Yliherkkyys / allergiset reaktiot

Fluorokinolonien, myös moksifloksasiinin, osalta on raportoitu allergisia ja yliherkkyysreaktioita ensimmäisen annon jälkeen. Anafylaktiset reaktiot voivat edetä sokkiin, mikä voi olla hengenvaarallista jopa ensimmäisen annon jälkeen. Tällaisissa tapauksissa moksifloksasiinihoito on lopetettava ja asianmukainen hoito (esim. Sokkihoito) aloitettava.

Vaikea maksasairaus

Moksifloksasiinin käytön yhteydessä on raportoitu fulminantin hepatiitin tapauksia, jotka voivat johtaa maksan vajaatoimintaan (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset) (ks. Kohta 4.8). Potilaita tulee neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriinsä ennen hoidon jatkamista, jos ilmenee fulminantin maksasairauden merkkejä ja oireita, kuten nopeasti kehittyvä astenia, johon liittyy keltaisuutta, tumma virtsa, hemorraginen diateesi tai maksan enkefalopatia.

Jos on viitteitä maksan vajaatoiminnasta, maksan toimintakokeet / tutkimukset on suoritettava.

Vaikeat rakkuloiset ihoreaktiot

Moksifloksasiinin käytön yhteydessä on raportoitu rakkulaisia ihoreaktioita, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymää tai toksista epidermaalista nekrolyysiä (ks. Kohta 4.8). Potilaita tulee neuvoa hakeutumaan välittömästi lääkärin hoitoon ennen hoidon jatkamista, jos ilmenee iho- ja / tai limakalvoreaktioita.

Potilaat, joilla on taipumus kouristuksiin

Kinolonien tiedetään aiheuttavan kohtauksia. Valmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermoston häiriöitä tai jos on muita riskitekijöitä, jotka voivat altistaa kouristuksille tai alentaa kouristuskynnystä. Jos kohtauksia ilmenee, moksifloksasiinihoito on lopetettava ja asianmukaiset hoitotoimenpiteet toteutettava.

Perifeerinen neuropatia

Kinoloneilla, myös moksifloksasiinilla, hoidetuilla potilailla on raportoitu aistinvaraista tai motorista aistinvaraista polyneuropatiaa, joka ilmenee parestesiana, hypoestesiana, dysestesiana tai heikkoutena. Moksifloksasiinia käyttäville potilaille on kerrottava tarpeesta kertoa lääkärille ennen hoidon jatkamista, jos neuropatian oireita, kuten kipua, polttamista, pistelyä, tunnottomuutta tai heikkoutta, kehittyy (ks. Kohta 4.8).

Psykiatriset reaktiot

Jopa ensimmäisen kinolonien, myös moksifloksasiinin, annon jälkeen voi esiintyä psykiatrisia reaktioita. Hyvin harvinaisissa tapauksissa masennus tai psykoottiset reaktiot voivat kehittyä itsemurha-ajatuksiksi ja itse aggressiiviseksi käyttäytymiseksi, kuten itsemurhayrityksiksi (ks. Kohta 4.8). Jos potilaalle kehittyy tällaisia reaktioita, moksifloksasiinihoito on lopetettava ja toteutettava asianmukaiset hoitotoimenpiteet. Varovaisuutta on noudatettava, jos moksifloksasiinia käytetään psykoosipotilaille tai potilaille, joilla on aiemmin ollut psykiatrinen sairaus.

Antibioottiin liittyvä ripuli ja koliitti

Antibioottiin liittyvä ripuli ja paksusuolitulehdus, mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti ja ripuli Clostridium difficilejoiden vakavuus voi vaihdella lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Siksi on tärkeää, että tämä diagnoosi otetaan huomioon potilailla, joille kehittyy vaikea ripuli moksifloksasiinin käytön aikana tai sen jälkeen. Lisäksi on ryhdyttävä asianmukaisiin infektioiden torjuntatoimenpiteisiin tartuntariskin vähentämiseksi. Peristaltiikkaa estävät lääkkeet ovat vasta -aiheisia potilaille, joille kehittyy vaikea ripuli.

Potilaat, joilla on myasthenia gravis

Moksifloksasiinia on käytettävä varoen potilailla, joilla on myasthenia gravis, koska oireet voivat pahentua.

Jänteiden tulehdus ja repeämä

Kinolonihoidon aikana, mukaan lukien moksifloksasiini, saattaa esiintyä tulehdusta ja jänteiden (erityisesti Akillesjänteen) repeämää, joskus molemminpuolista, jopa ensimmäisten 48 tunnin aikana hoidon aloittamisen jälkeen ja useita kuukausia lopettamisen jälkeen. Jännetulehduksen ja jänteen repeämisen riski on lisääntynyt, etenkin iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti kortikosteroidihoitoa. Kun kipu tai tulehdus ilmenee ensimmäisinä oireina, potilaiden tulee lopettaa moksifloksasiinihoito, levätä raaja tai vaurioituneet raajat ja ottaa välittömästi yhteys lääkäriin sopivan hoidon aloittamiseksi (esim. immobilisaatio). sairastuneelle jänteelle (ks. kohdat 4.3 ja 4.8).

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Iäkkäiden potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee käyttää moksifloksasiinia varoen, jos he eivät pysty ylläpitämään riittävästi vettä, koska nestehukka voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

Näköhäiriöt

Jos havaitaan näköhäiriöitä tai muita silmävaikutuksia, on otettava välittömästi yhteys silmälääkäriin (ks. Kohdat 4.7 ja 4.8).

Valoherkkyysreaktioiden ehkäisy

Kinolonien on osoitettu aiheuttavan valoherkkyysreaktioita potilailla. Tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että moksifloksasiinilla on pienempi riski aiheuttaa valoherkkyyttä. Potilaita on kuitenkin neuvottava välttämään altistumista UV -säteille ja voimakasta ja / tai pitkäaikaista altistumista auringonvalolle moksifloksasiinihoidon aikana.

Potilaat, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos

Potilailla, joilla on suvussa tai joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, voi esiintyä hemolyyttisiä reaktioita, kun niitä hoidetaan kinoloneilla. Siksi moksifloksasiinia tulee käyttää varoen näillä potilailla.

Potilaat, joilla on galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö

Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Potilaat, joilla on lantion tulehdussairaus

Potilaille, joilla on monimutkainen lantion tulehduksellinen sairaus (esim. Liittyy munasarjojen munasarjoihin tai lantion paiseeseen) ja joille laskimonsisäistä hoitoa pidetään tarpeellisena, Avalox 400 mg -kalvopäällysteisten tablettien käyttöä ei suositella.

Lantion tulehduksellinen sairaus voi johtua Neisseria gonorrhoeae kestävä fluorokinoloneille. Tässä hypoteesissa toinen sopiva antibiootti (esim. Kefalosporiini) on yhdistettävä empiiriseen moksifloksasiinihoitoon, ellei Neisseria gonorrhoeae resistentti moksifloksasiinille. Jos kliinistä paranemista ei saavuteta kolmen päivän hoidon jälkeen, hoitoa on harkittava uudelleen.

Potilaat, joilla on erityyppisiä monimutkaisia iho- ja pehmytkudosinfektioita (cSSSI)

Moksifloksasiinin kliinistä tehoa vaikeiden palovammatulehdusten, suuren paisefaskiitin ja diabeettisten jalkainfektioiden ja osteomyeliitin hoidossa ei ole osoitettu.

Häiriö biologisiin testeihin

Moksifloksasiinihoito voi häiritä viljelyä Mycobacterium spp. estämällä mykobakteerien kasvua, mikä johtaa vääriin negatiivisiin tuloksiin moksifloksasiinihoitoa saavilta potilailta otetuista näytteistä.

Potilaat, joilla on MRSA -infektio

Moksifloksasiinia ei suositella MRSA-infektioiden hoitoon. Jos epäillään tai vahvistetaan MRSA -infektio, hoito on aloitettava sopivalla antibakteerisella aineella (ks. Kohta 5.1).

Pediatriset potilaat

Nuorten eläinten rustoon kohdistuvien haittavaikutusten vuoksi (ks. Kohta 5.3) moksifloksasiinin käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa

Moksifloksasiinin ja muiden QTc -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden lisävaikutusta QT -ajan pidentymiseen ei voida sulkea pois. Tämä vaikutus voi lisätä kammioiden rytmihäiriöiden riskiä, mukaan lukien torsades de pointes. Siksi moksifloksasiinin samanaikainen käyttö seuraavien lääkevalmisteiden kanssa on vasta-aiheista (ks. Myös kohta 4.3):

- luokan IA rytmihäiriölääkkeet (esim. kinidiini, hydrokinidiini, disopyramidi)

- luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. amiodaroni, sotaloli, dofetilidi, ibutilidi)

- psykoosilääkkeet (esim. fenotiatsiinit, pimotsidi, sertindoli, haloperidoli, sultopridi)

- trisykliset masennuslääkkeet

- jotkin mikrobilääkkeet (sakinaviiri, sparfloksasiini, i.v. erytromysiini, pentamidiini, malarialääkkeet, erityisesti halofantriini)

- jotkut antihistamiinit (terfenadiini, astemitsoli, misolastiini)

- muut (sisapridi, vinkamiini i.v., bepridyyli, difemanyyli).

Moksifloksasiinia tulee käyttää varoen potilailla, jotka käyttävät kaliumpitoisuutta alentavia lääkkeitä (esim. Loop -diureetteja ja tiatsideja, laksatiivisia aineita ja peräruiskeita (suuria annoksia), kortikosteroideja, amfoterisiini B: tä) tai kliinisesti merkittävään bradykardiaan liittyviä lääkkeitä.

Kahden- tai kolmiarvoisia kationeja sisältävien valmisteiden (esim. Magnesiumia tai alumiinia sisältävät antasidit, didanosiinitabletit, sukralfaatti ja rautaa tai sinkkiä sisältävät valmisteet) ja moksifloksasiinin antamisen välillä tulee kulua noin 6 tunnin tauko.

Hiilen samanaikainen anto suun kautta otetun 400 mg moksifloksasiiniannoksen kanssa esti merkittävästi lääkkeen imeytymistä ja heikensi sen systeemistä saatavuutta yli 80%. Siksi näiden kahden lääkkeen samanaikaista käyttöä ei suositella (paitsi yliannostustapauksissa, ks. Myös kohta 4.9).

Toistuvan annon jälkeen terveille vapaaehtoisille moksifloksasiini aiheutti digoksiinin Cmax -arvon nousun noin 30%vaikuttamatta sen AUC -arvoon tai minimipitoisuuteen.

Vapaaehtoisilla diabeetikoilla tehdyissä tutkimuksissa suun kautta otetun moksifloksasiinin ja glibenklamidin samanaikainen käyttö pienensi glibenklamidin huippupitoisuuksia plasmassa noin 21%. Glibenklamidin ja moksifloksasiinin yhdistelmä voi teoriassa aiheuttaa lievää ja ohimenevää hyperglykemiaa. Havaitut muutokset glibenklamidin farmakokinetiikassa eivät kuitenkaan johtaneet muutoksiin farmakodynaamisissa parametreissa (glykemia, insulemia), joten kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta ei havaittu moksifloksasiini ja glibenklamidi.

INR: n muutokset

Oraalisten antikoagulanttien "lisääntynyttä" aktiivisuutta on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet antibakteerisia aineita, erityisesti fluorokinoloneja, makrolideja, tetrasykliinejä, kotrimoksatsolia ja joitain kefalosporiineja. Tartuntatauti ja tulehdustila sekä potilaan ikä ja yleinen kunto näyttävät olevan riskitekijöitä.Näissä olosuhteissa on vaikea arvioida, johtuuko INR -häiriö (kansainvälinen standardoitu raportti) infektiosta tai hoito Varotoimenpiteenä on INR: n tiheämpi seuranta. Tarvittaessa oraalisen antikoagulantin annosta on muutettava vastaavasti.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että moksifloksasiinin ja ranitidiinin, probenesidin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, kalsiumlisien, morfiinin, teofylliinin, syklosporiinin tai itrakonatsolin samanaikaisen käytön jälkeen ei ole yhteisvaikutuksia.

Opinnot in vitro ihmisen sytokromi P-450 -entsyymien kanssa tukivat näitä johtopäätöksiä. Näiden havaintojen perusteella sytokromi P-450 -entsyymien välittämä metabolinen vuorovaikutus on epätodennäköistä.

Vuorovaikutus ruoan kanssa

Moksifloksasiini ei aiheuta kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ruoan, mukaan lukien maito ja johdannaiset, kanssa.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Moksifloksasiinin turvallisuutta raskauden aikana ei ole arvioitu ihmisillä Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3) Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Kokeellisen riskin vuoksi vammoja moksifloksasiinia ei saa antaa raskauden aikana (ks. kohta Vasta-aiheet), koska kasvavien eläinten painoa kantavien nivelten ruston aiheuttamat fluorokinolonit ja palautuvat nivelvammat on kuvattu lapsilla, jotka ovat käyttäneet fluorokinoloneja.

Imetys

Tietoja käytöstä imettäville tai imettäville naisille ei ole saatavilla. Prekliiniset tiedot osoittavat, että pieniä määriä moksifloksasiinia erittyy maitoon. Ihmistä koskevien tietojen puuttuessa ja fluorokinolonien aiheuttaman loukkaantumisriskin vuoksi kasvavien eläinten nivelrustossa, imetys on vasta -aiheinen moksifloksasiinihoidon aikana (ks. kohta 4.3).

Hedelmällisyys

Eläinkokeet eivät osoittaneet hedelmällisyyden heikkenemistä (ks. Kohta 5.3).

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia moksifloksasiinin vaikutuksista ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.Fluorokinolonit, mukaan lukien moksifloksasiini, voivat kuitenkin heikentää potilaan kykyä ajaa tai käyttää koneita keskushermostoon kohdistuvien reaktioiden (esim. ohimenevä näönmenetys, ks. kohta 4.8) tai akuutti ja lyhytkestoinen tajunnan menetys (pyörtyminen, ks. kohta 4.8) Potilaita on kehotettava tarkkailemaan reaktioitaan moksifloksasiiniin ennen ajamista tai koneiden käyttöä.

04.8 Haittavaikutukset

Haittavaikutukset, jotka perustuvat kaikkiin kliinisiin tutkimuksiin, joissa käytettiin moksifloksasiinia 400 mg (suun kautta ja peräkkäin) ja jotka on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan, on lueteltu alla.

Pahoinvointia ja ripulia lukuun ottamatta kaikki haittavaikutukset havaittiin alle 3%: lla.

Haittavaikutukset ilmoitetaan kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Taajuudet määritellään seuraavasti:

- yleinen (≥ 1/100,

- melko harvinainen (≥ 1/1 000,

- harvinainen (≥ 1/10 000,

- erittäin harvinainen (

Elinjärjestelmä MedDRA: n mukaan yleinen Melko harvinainen Harvinainen Erittäin harvinainen Infektiot ja tartunnat Superinfektiot vastustuskykyisillä bakteereilla tai sienillä, kuten suun ja emättimen kandidiaasi Veren ja imukudoksen häiriöt Anemia, leukopenia / ja neutropenia, trombosytopenia, trombosytemia, veren eosinofilia, pitkittynyt protrombiiniaika / kohonnut INR Protrombiinipitoisuuden nousu / INR: n lasku, agranulosytoosi Immuunijärjestelmän häiriöt Allerginen reaktio (ks. Kohta 4.4) Anafylaksia, mukaan lukien hyvin harvinaisissa tapauksissa hengenvaarallinen sokki (ks. Kohta 4.4), allerginen turvotus / angioedeema (mukaan lukien mahdollisesti hengenvaarallinen kurkunpään turvotus, ks. Kohta 4.4) Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Hyperlipemia Hyperglykemia, hyperurikemia Psyykkiset häiriöt Ahdistuneita reaktioita, psykomotorinen yliaktiivisuus / levottomuus Emotionaalinen epävakaus, masennus (joka voi hyvin harvinaisissa tapauksissa kehittyä itsensä aggressiiviseksi käytökseksi, kuten itsemurha-ajatuksiksi, itsemurha-ajatuksiksi tai itsemurhayrityksiksi, ks. Kohta 4.4), aistiharhat Depersonalisaatio, psykoottiset reaktiot (jotka voivat kehittyä itse aggressiiviseksi käytökseksi, kuten itsemurha-ajatuksiksi, itsemurha-ajatuksiksi tai itsemurhayrityksiksi, ks. Kohta 4.4) Hermosto Päänsärky, huimaus Parestesia ja dysestesia, makuhäiriöt (mukaan lukien hyvin harvinaisissa tapauksissa ageusia), sekavuus ja sekavuus, unihäiriöt (pääasiassa unettomuus), vapina, huimaus, uneliaisuus Hypestesia, hajuhäiriöt (mukaan lukien anosmia), unihäiriöt, häiriöt koordinaatiossa (mukaan lukien kävelyhäiriöt, erityisesti huimauksen tai huimauksen vuoksi), kouristukset, mukaan lukien grand mal (ks. Kohta 4.4), "huomio, puhehäiriöt, muistinmenetys, perifeerinen neuropatia ja polyneuropatia Hyperestesia Silmät Näköhäiriöt, mukaan lukien diplopia ja näön hämärtyminen (erityisesti keskushermoston reaktioiden aikana, ks. Kohta 4.4) Väliaikainen näön menetys (erityisesti keskushermoston reaktioiden aikana, ks. Kohdat 4.4 ja 4.7) Kuulo ja tasapainoelin Tinnitus, kuulon heikkeneminen, mukaan lukien kuurous (yleensä palautuva) Sydämen patologiat QT -ajan piteneminen potilailla, joilla on hypokalemia (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4) QT -ajan piteneminen (ks. Kohta 4.4), sydämentykytys, takykardia, eteisvärinä, angina pectoris Kammioiden takyarytmiat, pyörtyminen (eli akuutti ja lyhytaikainen tajunnan menetys) Epäspesifiset rytmihäiriöt, kääntyvien kärkien takykardia (ks. Kohta 4.4), sydämenpysähdys (ks. Kohta 4.4) Verisuonipatologiat Vasodilataatio Hypertensio, hypotensio Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Hengenahdistus (mukaan lukien astma) Ruoansulatuselimistö Pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatuskanavan ja vatsakipu, ripuli Ruokahalun ja ruoan saannin väheneminen, ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, gastriitti, lisääntynyt amylaasi Dysfagia, suutulehdus, antibioottien aiheuttama paksusuolitulehdus (mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti, hyvin harvinaisissa tapauksissa liittyy hengenvaarallisiin komplikaatioihin, ks. Kohta 4.4) Maksa ja sappi Transaminaasiarvojen nousu Maksan toiminta heikentynyt (mukaan lukien LDH-arvon nousu), bilirubiiniarvon nousu, gamma-glutamyylitransferaasiarvon nousu, veren alkalisen fosfataasin nousu Keltaisuus, hepatiitti (enimmäkseen kolestaattinen) Fulminantti hepatiitti, joka voi johtaa hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset, ks. Kohta 4.4) Iho ja ihonalainen kudos Kutina, ihottuma, nokkosihottuma, kuiva iho Rakkoiset ihoreaktiot, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi (mahdollisesti hengenvaarallinen, ks. Kohta 4.4) Luusto, lihakset ja sidekudos Nivelkipu, myalgia Jännetulehdus (ks. Kohta 4.4), lihaskrampit, lihaskouristukset, lihasheikkous Jänteen repeämä (ks. Kohta 4.4), niveltulehdus, lihasjäykkyys, myasthenia gravis -oireiden paheneminen (ks. Kohta 4.4) Munuaiset ja virtsatiet Nestehukka Munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien urean typen ja kreatiniinin lisääntyminen), munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4) Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Huonovointisuuden tunne (pääasiassa voimattomuus tai väsymys), kivulias tila (mukaan lukien selkä-, rinta-, lantion- ja raajakipu), hikoilu Turvotus

Erittäin harvinaisia tapauksia seuraavista haittavaikutuksista, joita ei voida sulkea pois, voi ilmetä myös moksifloksasiinihoidon aikana, on raportoitu muiden fluorokinolonien kanssa: hypernatremia, hyperkalsemia, hemolyyttinen anemia, rabdomyolyysi, valoherkkyysreaktiot (ks. Kohta 4.4).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus

Erityisiä vastatoimia ei suositella tahattoman yliannostuksen sattuessa. Yliannostustapauksessa on aloitettava oireenmukainen hoito. Elektrokardiografinen seuranta on suoritettava, koska QT-aika voi pidentyä. Hiilen käyttö imeytymisen alkuvaiheessa voi olla hyödyllistä estämään moksifloksasiinin systeemisen altistuksen liiallista lisääntymistä suun kautta otettavan yliannostuksen yhteydessä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antibakteeriset kinolonilääkkeet, fluorokinolonit.

ATC -koodi: J01MA14.

Toimintamekanismi

Moksifloksasiini on aktiivinen in vitro monenlaisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia taudinaiheuttajia vastaan.

Moksifloksasiinin bakterisidinen vaikutus johtuu molempien tyypin II topoisomeraasien (DNA -gyraasi ja topoisomeraasi IV) estämisestä, jotka ovat välttämättömiä bakteeri -DNA: n replikaatioon, transkriptioon ja korjaamiseen. Näyttää siltä, että metoksiryhmä asemassa C8 lisää aktiivisuutta ja vähentää resistenttien mutanttien valintaa grampositiivisissa bakteereissa verrattuna samaan asemaan olevaan vetyatomiin. Tilavan bisykloamiinisubstituentin läsnäolo asemassa C7 estää geeneihin liittyvän aktiivisen ulosvirtauksen norA tai pmrA, havaittu tietyissä grampositiivisissa bakteereissa.

Farmakodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että moksifloksasiinilla on pitoisuudesta riippuvainen bakterisidinen nopeus. Bakteereja tappavat minimipitoisuudet (MBC) ovat pienimmän estävän pitoisuuden (MIC) alueella.

Vaikutus suolistoflooraan ihmisillä

Seuraavia muutoksia suolistofloorassa havaittiin vapaaehtoisilla moksifloksasiinin oraalisen annon jälkeen:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Ja Klebsiella spp. ne olivat vähentyneet, samoin kuin anaerobit Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Ja Peptostreptococcus spp.. Varten Bacteroides fragilis c "oli lisäys. Nämä muutokset palasivat normaaliksi kahden viikon kuluessa.

Vastusmekanismi

Resistenssimekanismit, jotka inaktivoivat penisilliinit, kefalosporiinit, aminoglykosidit, makrolidit ja tetrasykliinit, eivät häiritse moksifloksasiinin antibakteerista vaikutusta. Pseudomonas aeruginosa) ja ulosvirtausmekanismit voivat myös vaikuttaa herkkyyteen moksifloksasiinille.

In vitro, resistenssi moksifloksasiinille saadaan vaiheittaisella prosessilla, mutaatioilla kohdepaikassa sekä tyypin II topoisomeraaseissa, DNA -gyraasissa että topoisomeraasi IV: ssä. Moksifloksasiini on heikosti alttiina aktiivisille ulosvirtausmekanismeille grampositiivisissa organismeissa.

Ristiresistenssiä muiden kinolonien kanssa havaitaan. Koska moksifloksasiini kuitenkin estää topoisomeraasi II: ta ja IV: tä samalla aktiivisuudella joissakin grampositiivisissa bakteereissa, nämä bakteerit voivat olla resistenttejä muille kinoloneille, mutta herkkiä moksifloksasiinille.

EUCASTin kliiniset herkkyyden raja -arvot moksifloksasiinin MIC- ja levydiffuusio -testien osalta (01.01.2012):

Mikro -organismi Herkkä Kestävä Staphylococcus spp. ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 24 mm S. pneumoniae ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 22 mm Streptokokki Ryhmät A, B, C, G ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 18 mm H. influenzae ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 25 mm M. catarrhalis ≤ 0,5 mg / l > 0,5 mg / l ≥ 23 mm Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l ≥ 20 mm Lajeihin liittyvät raja-arvot * ≤ 0,5 mg / l > 1 mg / l * Lajeihin liittyvät raja-arvot määritettiin ensisijaisesti farmakokineettisten / farmakodynaamisten tietojen perusteella, eivätkä ne ole riippuvaisia tiettyjen lajien MIC-jakaumasta. Niitä tulisi käyttää vain lajeille, joille ei ole määritetty lajikohtaista "raja-arvoa", eikä lajeille, joille ei ole vielä määritelty tulkintakriteerejä.

Mikrobiologinen herkkyys

Hankitun resistenssin esiintyvyys tietyillä lajeilla voi vaihdella sekä eri maantieteellisillä alueilla että ajan mittaan. Siksi paikalliset resistenssitiedot on tiedettävä erityisesti vaikeiden infektioiden hoidossa. Tarvittaessa on pyydettävä asiantuntija -apua, jos paikallinen resistenssin esiintyvyys on sellainen, että lääkkeen käyttökelpoisuus ainakin tietyntyyppisissä infektioissa on kyseenalainen.

Yleensä herkkiä lajeja Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (herkkä metisilliinille) Streptococcus agalactiae (Ryhmä B) Streptokokki ryhmä milleri * (S. anginosus, S. constellatus Ja S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (Ryhmä A) Ryhmät Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenssa* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis* Anaerobiset mikro -organismit Fusobacterium spp. Prevotella spp. "Muut" mikro -organismit Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalium Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae* Lajit, joille vastustuskyky voi olla ongelma Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit Enterococcus faecalis * Enterococcus faecium * Staphylococcus aureus (metisilliiniresistentti) + Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella pneumoniae*# Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae * + Proteus mirabilis* Anaerobiset mikro-organismit Bacteroides fragilis * Peptostreptokokki spp. * Luontaisesti vastustuskykyiset mikro -organismit Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit Pseudomonas aeruginosa * Aktiivisuus on osoitettu tyydyttävästi herkille kannoille kliinisissä tutkimuksissa hyväksytyissä käyttöaiheissa. #Laajennetun spektrin beetalaktamaasia (ESBL) tuottavat kannat ovat yleensä resistenttejä fluorokinoloneille. + Vastusaste> 50% yhdessä tai useammassa maassa.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen ja hyötyosuus

Suun kautta annetun moksifloksasiini imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 91%.

Farmakokinetiikka on lineaarista 50--800 mg kerta -annoksena ja enintään 600 mg kerran vuorokaudessa 10 päivän ajan.400 mg: n suun kautta otetun annoksen jälkeen huippupitoisuudet 3,1 mg / l saavutetaan 0, 5--4 tunnin kuluttua Vakaan tilan huippupitoisuus ja minimipitoisuus plasmassa (400 mg kerran vuorokaudessa) ovat 3,2 ja 0,6 mg / l, annosten väli on noin 30% pidempi kuin ensimmäisen annoksen jälkeen.

Jakelu

Moksifloksasiini jakautuu nopeasti ekstravaskulaarisiin tiloihin; 400 mg: n annoksen jälkeen AUC on 35 mg * h / l. Vakaan tilan jakautumistilavuus (Vss) on noin 2 l / kg. Kokeet in vitro ja ex vivo osoitti proteiineihin sitoutuvan noin 40-42% lääkkeen pitoisuudesta riippumatta. Moksifloksasiini sitoutuu pääasiassa seerumin albumiiniin.

Kun moksifloksasiiniannosta annettiin suun kautta 400 mg kerta -annoksena, havaittiin seuraavat huippupitoisuudet (geometrinen keskiarvo):

Kudos Keskittyminen Kudoksen / plasman suhde Plasma 3,1 mg / l - - Sylki 3,6 mg / l 0,75 - 1,3 Erite (kuplaneste) 1,61 mg / l 1,71 Keuhkoputken limakalvo 5,4 mg / kg 1,7 - 2,1 Alveolaariset makrofagit 56,7 mg / kg 18,6 - 70,0 Epiteelin limakalvon neste 20,7 mg / l 5 - 7 Yläleuan poskiontelo 7,5 mg / kg 2,0 Etmoidaalinen sinus 8,2 mg / kg 2,1 Nenän polyypit 9,1 mg / kg 2,6 Interstitiaalinen neste 1,02 mg / l 0,8-1,42,3 Naisten lisääntymisjärjestelmä * 10,24 mg / kg 1,724 * 400 mg: n kerta -annoksen laskimonsisäinen anto 10 tuntia annostelun jälkeen 2 vapaa pitoisuus 3 3 - 36 h antamisen jälkeen 4 infuusion lopussa

Biotransformaatio

Moksifloksasiini läpikäy vaiheen II biotransformaation ja erittyy munuaisten ja sapen / ulosteen kautta sekä muuttumattomana lääkkeenä että rikkiyhdisteen (M1) ja glukuronidin (M2) muodossa. M1 ja M2 ovat ainoat tärkeät metaboliitit ihmisissä, ja molemmat ovat mikrobiologisesti inaktiivisia.

Vaiheen I kliinisissä tutkimuksissa ja tutkimuksissa in vitro metabolisia farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu lääkkeillä, joille tehtiin vaiheen I biotransformaatio sytokromi P-450: stä riippuen. Ei ole viitteitä oksidatiivisesta aineenvaihdunnasta.

Eliminaatio

Moksifloksasiini poistuu plasmasta, ja sen keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika on noin 12 tuntia.Näytteinen keskimääräinen kokonaispuhdistuma 400 mg: n annoksen jälkeen on 179--246 ml / min. Munuaispuhdistuma on noin 24--53 ml / min, viittaa siihen, että lääke osittain imeytyy tubulaarisesti munuaisten kautta.400 mg: n annoksen jälkeen virtsasta (noin 19% muuttumattomalla lääkkeellä, noin 2,5% M1: llä ja noin 14% M & SUP2: lla) ja ulosteista (noin 25% lääkkeellä muuttumattomana, noin 36%) M1, poissa M & SUP2;) on yhteensä noin 96%.

Moksifloksasiinin ja ranitidiinin tai probenesidin samanaikainen anto ei muuta kantalääkkeen munuaispuhdistumaa.

Iäkkäät ja potilaat, joilla on pieni paino

Korkeampia pitoisuuksia plasmassa havaitaan terveillä pienipainoisilla vapaaehtoisilla (kuten naisilla) ja iäkkäillä vapaaehtoisilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Moksifloksasiinin farmakokineettiset ominaisuudet eivät ole merkitsevästi erilaisia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (kreatiniinipuhdistuma> 20 ml / min / 1,73 m2). Kun munuaisten toiminta heikkenee, M2 -metaboliitin (glukuronidin) pitoisuudet kasvavat jopa 2,5 -kertaiseksi (kreatiniinipuhdistuma 2).

Maksan vajaatoiminta

Tähän mennessä maksan vajaatoimintaa (Child Pugh A, B) sairastavilla potilailla tehtyjen farmakokineettisten tutkimusten perusteella ei ole mahdollista määrittää, onko eroja verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Maksan vajaatoimintaan liittyi suurempi M1 -altistus plasmassa, kun taas altistuminen muuttumattomalle lääkkeelle oli verrattavissa terveillä vapaaehtoisilla.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Rotilla ja apinoilla havaittiin vaikutuksia hematopoieettiseen järjestelmään (erytrosyyttien ja verihiutaleiden määrän lievä lasku). Kuten muillakin kinolooneilla, maksatoksisuutta (kohonneita maksaentsyymejä ja tyhjiöpoikkeamaa) havaittiin rotilla, apinoilla ja koirilla. Apinoilla esiintyi keskushermostotoksisuutta (kouristuksia). Nämä vaikutukset havaittiin vasta suurten moksifloksasiiniannosten jälkeen tai pitkäaikaisen hoidon jälkeen.

Moksifloksasiini, kuten muutkin kinolonit, oli genotoksinen testeissä in vitro käyttämällä bakteereja tai nisäkässoluja. Koska nämä vaikutukset voidaan selittää vuorovaikutuksella gyraasin kanssa bakteereissa ja - korkeammilla pitoisuuksilla - topoisomeraasi II: n kanssa nisäkässoluissa, genotoksisuuden kynnyspitoisuus voidaan olettaa. in vivo, ei ollut näyttöä genotoksisuudesta huolimatta siitä, että moksifloksasiiniannoksia käytettiin erittäin suuria. Näin ollen voidaan varmistaa riittävä turvamarginaali ihmisille annettuun terapeuttiseen annokseen verrattuna .. Moksifloksasiini ei ollut karsinogeeninen rottien aloituksen edistämistutkimuksessa.

Monet kinolonit ovat fotoreaktiivisia ja voivat aiheuttaa valomyrkyllisyyttä, fotomutageenisia ja valokarsinogeenisia vaikutuksia. Päinvastoin, moksifloksasiini, johon on tehty täydellinen tutkimusohjelma in vitro ja in vivo, osoittautui vailla fototoksisia ja fototoksisia ominaisuuksia. Samoissa olosuhteissa muut kinolonit aiheuttivat vaikutuksia.

Suurina pitoisuuksina moksifloksasiini estää sydämen viivästyneen korjaavan kaliumvirran nopean komponentin ja voi siksi pidentää QT -aikaa. 16 mg / l, aiheutti QT -ajan pitenemistä, mutta ei rytmihäiriöitä.Ainoastaan erittäin suuren kumulatiivisen laskimonsisäisen annon jälkeen, joka on yli 50 -kertainen ihmisannokseen verrattuna (> 300 mg / kg), jolloin plasman pitoisuudet ovat ≥ 200 mg / l (yli 40 kertaa terapeuttisella tasolla), on havaittu palautuvia ei-kuolemaan johtavia kammion rytmihäiriöitä.

Kinolonien tiedetään aiheuttavan vaurioita kasvavien eläinten suurten nivelliitosten rustoissa. Pienin suun kautta otettava moksifloksasiiniannos, joka aiheutti niveltoksisuutta nuorilla koirilla, oli neljä kertaa suurin suositeltu 400 mg: n terapeuttinen annos (olettaen, että ruumiinpaino on 50 kg) mg / kg, ja pitoisuudet plasmassa vaihtelivat 2-3 kertaa. korkeammat kuin suurimmalla terapeuttisella annoksella saavutetut.

Rotilla ja apinoilla tehdyt toksikologiset testit (toistuva anto enintään 6 kuukauteen) eivät paljastaneet silmän toksisuuden riskiä. Koirilla suuret oraaliset annokset (≥ 60 mg / kg), joiden pitoisuudet plasmassa olivat ≥ 20 mg / l, aiheuttivat muutoksia elektroretinogrammissa ja yksittäistapauksissa verkkokalvon surkastumista.

Rotilla, kaneilla ja apinoilla tehdyt lisääntymistutkimukset osoittavat, että moksifloksasiini kulkee istukan läpi. Rotilla (p.o. ja i.v.) ja apinoilla (p.o.) tehdyt tutkimukset eivät osoittaneet teratogeenisuutta tai hedelmällisyyden heikkenemistä moksifloksasiinin annon jälkeen. Kaneiden sikiöissä havaittiin jonkin verran lisääntynyttä nikamien ja rintakehän epämuodostumien ilmaantuvuutta, mutta vain annoksella (20 mg / kg i.v.), johon liittyi vaikeaa äidin toksisuutta. Aborttien ilmaantuvuus lisääntyi apinoilla ja kaneilla plasman pitoisuuksilla, jotka vastasivat terapeuttisia tasoja ihmisillä. Rotilla annoksilla 63 kertaa suositeltu enimmäisannos (mg / kg), joiden pitoisuudet plasmassa olivat terapeuttisella annosvälillä ihmisille, sikiön painon lasku, lisääntynyt synnytyshäviö ja lievästi lisääntynyt raskauden kesto ja lisääntynyt spontaani aktiivisuus joillakin jälkeläisillä molemmista sukupuolista.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Tabletin ydin:

mikrokiteinen selluloosa;

kroskarmelloosinatrium;

laktoosimonohydraatti;

magnesiumstearaatti.

Päällystyskalvo:

hypromelloosi;

makrogoli 4000;

rautaoksidi (E172);

titaanidioksidi (E171).

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

5 vuotta.

06.4 Säilytys

Läpipainopakkaus polypropeenia / alumiinia:

Säilytä alle 25 ° C.

Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.

Alumiini / alumiiniläpipainopakkaus:

Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Väritön tai läpinäkymätön valkoinen / alumiininen polypropyleeniläpipainopakkaus pahvilaatikossa.

Pakkaukset, joissa on 5, 7 ja 10 kalvopäällysteistä tablettia, sairaalapakkaukset 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), sairaalapakkaukset 80 (5 pakkausta 16) tai 100 (10 kpl 16 kpl) 10) kalvopäällysteiset tabletit.

Kartonkipakkauksia, jotka sisältävät alumiini / alumiiniläpipainopakkauksia, on saatavana yhden tabletin pakkauksissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.