Kortisonit

, jonka rakenne on samanlainen kuin endogeeniset kortikosteroidit. Jälkimmäiset syntetisoidaan lisämunuaisissa alkaen kolesterolista ja jaetaan kahteen ryhmään: mineralokortikoidien ja glukokortikoidien ryhmään (riippuen siitä, vaikuttaako toiminta pääasiassa hiilihydraatti- tai hydrosaliinitasapainoon).

Synteettisten kortisonien rakenne on samanlainen kuin endogeenisten, ja niille on ominaista "syklopentanoperhydrofenanthrenic-renkaan läsnäolo, joka on tyypillistä kolesterolille ja steroidihormoneille; perusrakenteessa substituutiot tehdään hiiliatomien tasolla parantamaan tulehdusta tehoa ja vähentää sivuvaikutuksia väliaineenvaihduntaan.

Muistamme synteettisistä kortisoneista prednisonin, prednisolonin, metasonin, deksametasonin ja fluokortisolin.

tai limakalvot), hengitettynä, suun kautta (tämä koskee prednisonia ja prednisolonia) ja systeemisesti (liukoiset esterit ja sellaisenaan ruiskeena). Näiden lääkkeiden terapeuttiset käyttöaiheet ovat melko lukuisia; vain muutamia esimerkkejä mainitakseni kortisonilääkkeitä käytetään klassisesti niveltulehduksen, nivelkivun ja tulehduksen, dermatiitin, allergisten reaktioiden, astman, nuhan, systeemisen lupus erythematosuksen, kroonisen autoimmuunisairauden ja tulehduksellisten suolistosairauksien yhteydessä. Niiden käyttö on kuitenkin palliatiivista, eli sen tarkoituksena on lievittää sairauden oireita poistamatta syytä.

(aldosteroni) lisäämällä kaliumin erittymistä → HYPERTENSIO, EDEMIS, VEDENPITO, HYPOKALEMIA

Ne vähentävät kalsiumin imeytymistä suolistosta antagonisoimalla D -vitamiinin välittämää kuljetusta. Samalla ne lisäävät sen erittymistä → OSTEOPENIA

Ne lisäävät glukoneogeneesiä alkaen aminohapoista ja vähentävät glukoosin perifeeristä käyttöä → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.

Ne lisäävät proteiinien kataboliaa paitsi sydämessä ja keskushermostossa → LIUKSETROFOFIJA, KAPILAARINHAASTE, HIDASTETTU HAAVAN PARANTUMINEN

Lipidien katabolia lisääntyy, mikä johtaa vapaiden rasvahappojen ja ketonikappaleiden lisääntymiseen veressä → KEHON RASVAN UUDELLEENJÄRJESTELMÄ, JOTKA KERÄYTYY KASVON, KAULAN JA VATTAMAN TASOLLA, VÄHENNETTÄJÄ RAJOJEN TASOLLA LIUKSEN HYPOTROPIA.

Ne voivat aiheuttaa psykoottisia ilmiöitä mielialan kohoamisen, aamun unettomuuden vuoksi → MUUTTAVIA Oireita JOUSITUKSESSA.

Veressä ne lisäävät punasolujen ja hemoglobiinin määrää, lisäävät neutrofiilien määrää ja vähentävät lymfosyyttien määrää (lymfoblastinen vaikutus).

)

Lipokortiinin kautta ne estävät arakidonihapon vapautumisen alkuvaiheen, mikä aiheuttaa tulehduksellisen kaskadin.

Kortisonien tulehdusta ehkäisevä vaikutus liittyy tulehdusta edistävien prostaglandiinien (jotka ovat vastuussa turvotuksesta, hyperalgesiasta, punoituksesta ja kehon lämpötilan säätelystä) ja tulehdusta edistävien leukotrieenien (jotka toimivat kemotaktisina tekijöinä, synteesin) estämiseen. vapaita radikaaleja ja aiheuttaa keuhkoputkien supistumista).

Kortisonilääkkeiden immunosuppressiivinen vaikutus on erottamaton tulehduskipulääkkeestä, joka puolestaan ​​on rinnakkainen vaikutuksiin glukoosiin ja anti-inflammatoriseen aineenvaihduntaan; kaikki nämä vaikutukset eivät korreloi suoraan natriumpitoisuuteen.

Pääkortisonien suhteelliset tehot ja vastaavat annokset

Koostunut

Tulehdusta ehkäisevä voima Natriumpitoisuuden voimakkuus Vaikutuksen kesto Biologinen puoliintumisaika

Vastaava annos

mg os-ev

Kortisoli 1 1 Lyhyt 8-12 h 20 Kortisoni 0.8 0.8 Lyhyt 8-12 h 25 Fludrokortisoni 10 125 Lyhyt 8-12 h 0.1 Prednisoni 4 0.8 Välituote 12-35 h 5 Prednisoloni 4 0.8 Välituote 12-35 h 5 Metiprednisoloni 5 0.5 Välituote 12-35 h 4 Triamcinolone 5 0 Välituote 12-35 h 4 Betametasoni 25 0 Pitkä 36-72 h 0.75 Dexametason 25 0 Pitkä 36-72 h 0.75 myös vedenpidätykseen

Hypertrichoosi ja pupuraaliset striat

Kuun kasvot ja petechiat

Lisääntynyt silmänpaine

MEDIUM ENTITY (kortisonin pitkäaikaisen käytön vuoksi)

• Steroididiabetes
• Kaliumin menetys
• Kasvun hidastuminen
• Haavaumien paheneminen
• Infektioiden paheneminen
• Dysproteinemia

VAKAVA (pitkäaikaisen käytön ja suurten kortisoniannosten vuoksi)

• Verenvuoto
• Turvotus
• Osteoporoosi ja murtumat
• Polyneuriitti
• Dysproteinemia