Vaikuttavat aineet: Tamsulosiini
ANTUNES 0,4 mg säädellysti vapauttavat kapselit
Miksi Antunesia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
ANTUNES on lääke, jolla on alfa1 -adrenergisiä reseptoreita estävä vaikutus, joka vähentää eturauhasen ja virtsaputken lihasjännitystä helpottamalla virtsaamista.
Terapeuttiset käyttöaiheet
Alemman virtsateiden oireet, jotka liittyvät eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun.
Vasta -aiheet Milloin Antunesia ei tule käyttää
Yliherkkyys tamsulosiinihydrokloridille, mukaan lukien lääkkeen aiheuttama angioedeema, tai jollekin apuaineelle.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Aiemmat ortostaattisen hypotension jaksot.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Antunesia
Kuten muillakin α1 -adrenoreseptorin salpaajilla, ANTUNES -hoidon aikana verenpaine voi laskea tietyissä tapauksissa, jotka voivat harvoin johtaa pyörtymiseen. Ensimmäisten ortostaattisen hypotension merkkien (huimaus, heikkous) jälkeen potilaan tulee istua tai maata, kunnes oireet häviävät.
Tuotteen kroonisessa käytössä säännöllinen lääkärintarkastus on suositeltavaa.
Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), hoitoa on harkittava varoen, koska lääkevalmistetta ei ole tutkittu näillä henkilöillä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Antunesin vaikutusta
Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.
Yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tamsulosiinihydrokloridia annettiin samanaikaisesti atenololin, enalapriilin tai teofylliinin kanssa.
Samanaikainen simetidiinin käyttö aiheuttaa plasman tamsulosiinipitoisuuksien nousua, kun taas furosemidi alentaa niitä; tamsulosiinin pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin terapeuttisella alueella, joten annosta ei tarvitse muuttaa.
In vitro diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, klormadinoni, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini ja varfariini eivät aiheuta muutoksia tamsulosiinin vapaassa fraktiossa ihmisen plasmassa. Tamsulosiini ei muuta diatsepaamin, propanololin, trikloorimetiatsidin ja kloormadinonin vapaata fraktiota.
In vitro -tutkimuksissa maksan mikrosomaalisilla fraktioilla (jotka edustavat sytokromi P450: een liittyvää lääkeainetta metaboloivaa entsyymijärjestelmää) amitriptyliinin, salbutamolin, glibenklamidin ja finasteridin kanssa ei todettu yhteisvaikutuksia maksan metaboliassa.
Diklofenaakki ja varfariini voivat kuitenkin lisätä tamsulosiinin eliminaatiota.
Tamsulosiinihydrokloridin ja voimakkaiden CYP3A4: n estäjien samanaikainen anto voi lisätä tamsulosiinihydrokloridialtistusta. Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (tunnettu voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa nosti tamsulosiinihydrokloridin AUC -arvoa ja Cmax -arvoa 2,8 ja 2,2 -kertaisesti.
Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa yhdessä vahvojen CYP3A4: n estäjien kanssa potilaille, joilla on heikko metaboloiva CYP2D6 -fenotyyppi.
Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4: n estäjien kanssa.
Tamsulosiinihydrokloridin ja paroksetiinin, joka on voimakas CYP206: n estäjä, samanaikainen käyttö johti tamsulosiinin Cmax- ja AUC -arvoihin 1,3 ja 1,6 -kertaiseksi, mutta näitä nousuja ei pidetä kliinisesti merkityksellisinä.
Muiden α1-adrenoreseptorin salpaajien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa verenpainetta alentavia vaikutuksia.
Eri lääkkeiden mielivaltaisella yhdistämisellä voi yleensä olla haitallisia seurauksia, joten potilaan on suositeltavaa ilmoittaa lääkärille kaikista muista meneillään olevista hoidoista.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Kaihileikkauksen aikana "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" (IFIS, pienen oppilaan oireyhtymän muunnelma) on havaittu joillakin tamsulosiinihydrokloridilla hoidetuilla tai aiemmin hoidetuilla potilailla. ISIF voi lisätä silmän komplikaatioiden riskiä leikkauksen aikana ja sen jälkeen, joten tamsulosiinihoidon aloittamista ei suositella potilaille, joille on suunniteltu kaihileikkaus.
Tamsulosiinihydrokloridin käytön lopettamista 1-2 viikkoa ennen kaihileikkausta pidetään empiirisesti hyödyllisenä, mutta hoidon lopettamisen hyötyä ei ole vielä osoitettu.
IFIS on todettu myös potilailla, jotka olivat lopettaneet tamsulosiinin pidemmän ajan ennen kaihileikkausta.
Tamsulosiinihydrokloridihoidon aloittamista ei suositella potilaille, joille on suunniteltu kaihileikkaus. Ennen leikkausta suoritettavan arvioinnin aikana silmälääkärin ja kirurgisen tiimin on harkittava, onko leikkausta odottava potilas hoidossa vai onko hän saanut tamsulosiinia, jotta voidaan varmistaa, että IFIS-hoito voidaan hoitaa asianmukaisesti toimenpiteen aikana.
Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa yhdessä vahvojen CYP3A4: n estäjien kanssa potilaille, joilla on heikko metaboloiva CYP2D6 -fenotyyppi.
Tamsulosiinihydrokloridia on käytettävä varoen yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4: n estäjien kanssa (ks. Kohta 4.5).
On mahdollista, että tabletin jäämiä löytyy ulosteesta.
Raskaus ja imetys
ANTUNESin käyttöä ei ole tarkoitettu naisille.
Siemensyöksyhäiriöitä on havaittu tamsulosiinihydrokloridilla tehdyissä lyhyen ja pitkän aikavälin kliinisissä tutkimuksissa, ja myyntiluvan myöntämisen jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu tapauksia siemensyöksyn häiriöistä, taaksepäin suuntautuneesta siemensyöksystä ja kyvyttömyydestä siemensyöksyyn.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty, mutta potilaan tulee kuitenkin olla tietoinen huimauksen kehittymisen mahdollisuudesta.
Annostus ja käyttötapa Antunesin käyttö: Annostus
Yksi kapseli päivässä otetaan aamiaisen jälkeen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen.
Kapseli on nieltävä kokonaisena, eikä sitä saa murskata tai pureskella, koska se voi häiritä vaikuttavan aineen kontrolloitua vapautumista.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Antunesia?
Oireet Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.
Tamsulosiinihydrokloridin yliannostus voi aiheuttaa vakavia hypotensiivisiä vaikutuksia.
Vaikeita hypotensiivisiä vaikutuksia havaittiin eri yliannostustasoilla.
Hoito
Jos yliannostuksen jälkeen ilmenee akuuttia hypotensiota, on ryhdyttävä pikaisiin toimenpiteisiin sydän- ja verisuonijärjestelmän tukemiseksi.
Verenpaine ja syke voidaan palauttaa normaaliksi ottamalla potilas makuulle.
Jos tämä ei riitä, voidaan käyttää tilavuuden laajentimia ja tarvittaessa verisuonia supistavia lääkkeitä. Munuaisten toimintaa tulee seurata ja käyttää yleisiä tukitoimenpiteitä. Dialyysistä on vähän hyötyä, koska tamsulosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin.
Joitakin toimenpiteitä, kuten oksentelua, voidaan toteuttaa imeytymisen estämiseksi.
Suurten annosten nielemisen yhteydessä mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä ja voidaan antaa aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.
Jos olet vahingossa ottanut liiallisen Antunes -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Mitä tehdä, jos olet unohtanut ottaa yhden tai useamman annoksen
Jos potilas on unohtanut ottaa vuorokausiannoksen, se voidaan ottaa myöhemmin päivällä.
Jos yksi hoitopäivä on ohitettu, on suositeltavaa jatkaa hoitoa normaalisti lääkärin määräyksen mukaisesti.
Jos sinulla on kysyttävää Antunesin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Antunesin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös Antunes voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavia sivuvaikutuksia on raportoitu Antunesin käytön yhteydessä:
Tamulosulosiinihoitoon liittyvää pienen oppilaan oireyhtymän varianttia, joka tunnetaan nimellä "Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)", on havaittu kaihileikkauksen aikana markkinoille tulon jälkeisen seuranta -ajan aikana (ks. Myös kohta 4.4 "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet"). Markkinoille tulon jälkeinen kokemus: Edellä lueteltujen haittatapahtumien lisäksi tamsulosiinin käytön yhteydessä on raportoitu eteisvärinää, rytmihäiriöitä, takykardiaa ja hengenahdistusta. tamsulosiinin roolia niiden aiheuttamisessa ei voida varmuudella määrittää.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Tarkista pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
ÄLÄ KÄYTÄ TAPAHTUMAN MERKINNÄT.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA
SÄVELLYS
Yksi kapseli sisältää:
Vaikuttava aine: tamsulosiinihydrokloridi 0,4 mg;
Apuaineet: natriumalginaatti; metyyliakryylihappo-etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1); Glyserolibibeenaatti; maltodekstriini; natriumlauryylisulfaatti; magrogoli; polysorbaatti 80; natriumhydroksidi, simetikoni; vedetön kolloidinen piidioksidi;
Kapseli: liivate; puhdistettu vesi, punainen rautaoksidi (E172); titaanidioksidi (E171); keltainen rautaoksidi (E172).
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Mukautetusti vapauttava kapseli, kova - 20 kapselin laatikko läpipainopakkauksissa
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ANTUNES
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen kapseli sisältää aktiivinen periaate: tamsulosiinihydrokloridi 0,4 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Modifioidusti vapauttavat kovat kapselit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Alemman virtsateiden oireet (LUTS), jotka liittyvät eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun (BPH).
04.2 Annostus ja antotapa
Yksi kapseli päivässä otetaan aamiaisen jälkeen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen. Kapseli on nieltävä kokonaisena.
Kapseleita ei saa murskata tai pureskella, koska se voi häiritä vaikuttavan aineen kontrolloitua vapautumista.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Ortostaattinen hypotensio.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kuten muidenkin alfa1 -salpaajien kohdalla, tamsulosiinihoidon aikana saattaa esiintyä verenpaineen laskua tietyissä tapauksissa, jotka voivat harvoin johtaa pyörtymiseen. Ensimmäisten ortostaattisen hypotension merkkien (huimaus, heikkous) jälkeen potilaan tulee istua tai maata, kunnes oireet häviävät.
Ennen tamsulosiinihoidon aloittamista potilas on tutkittava muiden tilojen varalta, jotka voivat aiheuttaa samoja oireita kuin eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu.
Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), hoitoa on harkittava varoen, koska näitä potilaita ei ole tutkittu.
Kaihileikkauksen aikana joillakin potilailla, joita on aiemmin hoidettu tai joita on hoidettu tamsulosiinia sisältävillä lääkkeillä, on ilmennyt IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome", joka tunnetaan nimellä "floppy iris". Tämän oireyhtymän esiintyminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana, joten tamsulosiinihoidon aloittamista ei suositella potilaille, jotka odottavat kaihileikkausta.
Anekdoottiset kokemukset ovat osoittaneet, että tamsulosiinihoidon lopettaminen 1 tai 2 viikkoa ennen leikkausta voi auttaa, mutta lopettamisen hyötyä ja tarvittavaa lopetusjaksoa ei ole vielä varmistettu.
Ennen leikkausta tehtävässä arviointivaiheessa lääkärin on tutkittava, onko leikkaukseen tarkoitettu potilas tamsulosiinihoito tai onko hän saanut hoitoa, jotta varmistetaan asianmukaiset toimenpiteet IFIS-hoidon aikana leikkauksen aikana.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tamsulosiinia annettiin samanaikaisesti atenololin, enalapriilin, nifedipiinin tai teofylliinin kanssa.
Samanaikainen simetidiinin käyttö aiheuttaa plasman tamsulosiinipitoisuuksien nousua, kun taas furosemidi alentaa niitä; molemmissa tapauksissa kuitenkin normaaleissa rajoissa, jotka eivät tee annoksen muuttamista tarpeelliseksi.
In vitro diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, klormadinoni, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini ja varfariini eivät muuta tamsulosiinin vapaata fraktiota ihmisen plasmassa. Tamsulosiini ei muuta diatsepaamin, propanololin, trikloorimetiatsidin ja kloormadinonin vapaata fraktiota.
In vitro -tutkimuksissa maksan mikrosomaalisilla fraktioilla (jotka edustavat sytokromi P450: een liittyvää lääkeainetta metaboloivaa entsyymijärjestelmää) amitriptyliinin, salbutamolin, glibenklamidin ja finasteridin kanssa ei todettu yhteisvaikutuksia maksan metaboliassa. Diklofenaakki ja varfariini voivat kuitenkin lisätä tamsulosiinin eliminaatiota.
Muiden alfa1-adrenoreseptorin salpaajien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa verenpainetta alentavia vaikutuksia.
04.6 Raskaus ja imetys
Ei oleellinen, koska ANTUNES on tarkoitettu vain miespotilaille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei ole tietoja, jotka osoittavat ANTUNESin vaikutuksen ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn, mutta potilaan tulee kuitenkin olla tietoinen huimauksen mahdollisuudesta.
04.8 Haittavaikutukset
Yleinen (>1%,
• Hermosto: huimaus (1,3%).
Melko harvinainen (>0.1%,
• Hermosto: päänsärky.
• Sydän: sydämentykytys.
• Verisuonisto: posturaalinen hypotensio.
• Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: nuha.
• Ruoansulatuselimistö: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus.
• Iho ja ihonalainen kudos: ihottuma, kutina, nokkosihottuma.
• Sukupuolielimet ja rinnat: epänormaali siemensyöksy.
• Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: voimattomuus.
Harvinainen (>0,01%,
• Hermosto: pyörtyminen.
• Iho ja ihonalainen kudos: angioedeema.
Erittäin harvinainen (>0,01%)
• Sukupuolielimet ja rinnat: priapismi.
Tamsulosiinihoitoon liittyvää "leikkauksen aikana tapahtuvaa levykkeen iris -oireyhtymää", joka tunnetaan nimellä "levykiekko", on raportoitu kaihileikkauksen aikana ((ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.
Teoreettisesti yliannostustapauksessa voi kuitenkin ilmetä akuuttia hypotensiota, mikä vaatisi nopeaa toimintaa sydän- ja verisuonitasolla.
Verenpaine ja syke voidaan palauttaa normaaliksi ottamalla potilas makuulle.
Jos tämä ei riitä, voidaan käyttää plasmanpuristimia ja tarvittaessa verisuonia supistavia lääkkeitä. Yleisten tukitoimenpiteiden lisäksi munuaisten toimintaa on seurattava.
Dialyysistä on vähän hyötyä, koska tamsulosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin.
Joitakin toimenpiteitä, kuten oksentelua, voidaan toteuttaa imeytymisen estämiseksi.
Suurten annosten nielemisen yhteydessä mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä ja voidaan antaa aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: alfa1 -adrenoreseptorin antagonisti.
ATC -koodi: G04A02. Lääkkeet yksinomaan eturauhassairauksien hoitoon - tamsulosiini.
Toimintamekanismi
Tamsulosiini sitoutuu valikoivasti ja kilpailukykyisesti postsynaptisiin alfa1 -adrenoreseptoreihin, erityisesti alfa1A- ja alfa1D -alatyyppeihin. jotka aiheuttavat eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutumista.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Tamsulosiini 0,4 mg lisää virtsan enimmäisvirtausta. Lievittää tukkeutumista rentouttamalla eturauhasen ja virtsaputken sileitä lihaksia, mikä parantaa tyhjennysoireita.
Se myös parantaa täyttöoireita, joissa virtsarakon epävakaus on tärkeä rooli.
Nämä vaikutukset täyttö- ja tyhjennysoireisiin säilyvät pitkäaikaisen hoidon aikana, ja leikkauksen tai katetroinnin tarve viivästyy merkittävästi.
Alfa1 -salpaajat voivat alentaa verenpainetta vähentämällä perifeeristä vastusta. Kliinisesti merkittävää verenpaineen laskua ei havaittu tamsulosiinilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Tamsulosiini imeytyy suolistosta ja on lähes täysin biologisesti saatavilla.
Imeytyminen vähenee, kun se otetaan aterioiden lähellä.
Tasainen imeytyminen voidaan saavuttaa, jos potilas ottaa aina ANTUNESia tavallisen aamiaisen jälkeen.
Tamsulosiinilla on lineaarinen kinetiikka.
Kerta -annoksen tamsulosiinipitoisuuden jälkeen ruokavaliossa tamsulosiinipitoisuudet plasmassa saavuttavat huippunsa noin 6 tunnissa ja vakaan tilan olosuhteissa, jotka saavutetaan 5 päivän hoidon jälkeen, Cmax on noin 2/3 korkeampi kuin saavutettu kerta -annoksen jälkeen.
Tämä on havaittu iäkkäillä potilailla, ja on järkevää odottaa samaa nuoremmilla potilailla.
Plasman pitoisuudet vaihtelevat merkittävästi yksilöllisesti sekä kerta -annoksen että toistuvan annostelun jälkeen.
Jakelu
Ihmisillä tamsulosiini sitoutuu noin 99% plasman proteiineihin ja jakautumistilavuus on pieni (noin 0,2 l / kg).
Biotransformaatio
Tamsulosiinilla on heikko ensikierron vaikutus, koska se metaboloituu hitaasti.
Tamsulosiinia esiintyy plasmassa pääasiassa muuttumattomana lääkkeenä.
Se metaboloituu maksassa.
Lähes mitään mikrosomaalisen maksan entsyymijärjestelmän induktiota ei havaittu rotalla.
Lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ei edellytä annoksen muuttamista (ks. Myös kohta 4.3).
Mikään metaboliiteista ei ole aktiivisempi kuin alkuperäinen tuote.
Erittyminen
Tamsulosiini ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsaan ja noin 9% otetusta lääkkeestä erittyy muuttumattomana.
Kun 0,4 mg: n kerta-annos tamsulosiinia annettiin ruoka- ja vakaan tilan olosuhteissa, eliminaation puoliintumisaika arvioitiin 10 ja 13 tunnissa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Kerta- ja toistuvan annoksen toksisuustutkimuksia suoritettiin hiirillä, rotilla ja koirilla. Myös lisääntymistutkimuksia rotilla, karsinogeenisuustutkimuksia hiirillä ja rotilla, genotoksisuustutkimuksia harkittiin. in vitro ja sisään Asun.
Yleinen toksikologinen profiili, joka on todettu suuremmilla tamsulosiiniannoksilla, on yhdenmukainen alfa-adrenergisten salpaajien tunnetun farmakologisen aktiivisuuden kanssa.
Hyvin suurilla annoksilla koirilla elektrokardiogrammi muuttuu, eikä tämän vasteen katsota olevan kliinisesti merkityksellinen.
Tamsulosiinilla ei ollut merkittäviä genotoksisia ominaisuuksia.
"Rotien ja naarashiirien utareessa on raportoitu lisääntynyttä lisääntymismuutosten esiintymistä. Näitä havaintoja, jotka todennäköisesti johtuvat hyperprolaktinemiasta ja joita esiintyy vain suurina annoksina, pidetään epäolennaisina."
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Natriumalginaatti; metyyliakryylihappo-etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1); glyserolibibeenaatti; maltodekstriini; natriumlauryylisulfaatti; magrogoli; polysorbaatti 80; natriumhydroksidia; simetikoni; vedetön kolloidinen piidioksidi.
Kapseli: hyytelö; puhdistettua vettä; punainen rautaoksidi (E172); titaanidioksidi (E171); keltainen rautaoksidi (E172).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PVDC / AL -läpipainopakkaus. Pakkaus sisältää 20 kapselia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
Käyttämätön valmiste ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten lakisääteisten vaatimusten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ANTUNES "0,4 mg säädellysti vapauttavat kapselit, kovat" 20 kapselia - AIC n. 036908010
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
11.0 RADIOHUOLLOJEN TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYN DOSIMETRIAA
12.0 RADIOHUOLLOILLE LISÄTIETOA KOSKEVAT LISÄOHJEET ALKUPERÄISTÄ VALMISTELUA JA LAADUNVALVONTAA
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ANTUNES
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen kapseli sisältää aktiivinen periaate: tamsulosiinihydrokloridi 0,4 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Modifioidusti vapauttavat kovat kapselit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Alemman virtsateiden oireet (LUTS), jotka liittyvät eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun (BPH).
04.2 Annostus ja antotapa
Yksi kapseli päivässä otetaan aamiaisen jälkeen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen. Kapseli on nieltävä kokonaisena.
Kapseleita ei saa murskata tai pureskella, koska se voi häiritä vaikuttavan aineen kontrolloitua vapautumista.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Ortostaattinen hypotensio.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kuten muidenkin alfa1 -salpaajien kohdalla, tamsulosiinihoidon aikana saattaa esiintyä verenpaineen laskua tietyissä tapauksissa, jotka voivat harvoin johtaa pyörtymiseen. Ensimmäisten ortostaattisen hypotension merkkien (huimaus, heikkous) jälkeen potilaan tulee istua tai maata, kunnes oireet häviävät.
Ennen tamsulosiinihoidon aloittamista potilas on tutkittava muiden tilojen varalta, jotka voivat aiheuttaa samoja oireita kuin eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu.
Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), hoitoa on harkittava varoen, koska näitä potilaita ei ole tutkittu.
Kaihileikkauksen aikana joillakin potilailla, joita on aiemmin hoidettu tai joita on hoidettu tamsulosiinia sisältävillä lääkkeillä, on ilmennyt IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome", joka tunnetaan nimellä "floppy iris". Tämän oireyhtymän esiintyminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana, joten tamsulosiinihoidon aloittamista ei suositella potilaille, jotka odottavat kaihileikkausta.
Anekdoottiset kokemukset ovat osoittaneet, että tamsulosiinihoidon lopettaminen 1 tai 2 viikkoa ennen leikkausta voi auttaa, mutta lopettamisen hyötyä ja tarvittavaa lopetusjaksoa ei ole vielä varmistettu.
Ennen leikkausta tehtävässä arviointivaiheessa lääkärin on tutkittava, onko leikkaukseen tarkoitettu potilas tamsulosiinihoito tai onko hän saanut hoitoa, jotta varmistetaan asianmukaiset toimenpiteet IFIS-hoidon aikana leikkauksen aikana.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tamsulosiinia annettiin samanaikaisesti atenololin, enalapriilin, nifedipiinin tai teofylliinin kanssa.
Samanaikainen simetidiinin käyttö aiheuttaa plasman tamsulosiinipitoisuuksien nousua, kun taas furosemidi alentaa niitä; molemmissa tapauksissa kuitenkin normaaleissa rajoissa, jotka eivät tee annoksen muuttamista tarpeelliseksi.
In vitro diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, klormadinoni, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini ja varfariini eivät muuta tamsulosiinin vapaata fraktiota ihmisen plasmassa. Tamsulosiini ei muuta diatsepaamin, propanololin, trikloorimetiatsidin ja kloormadinonin vapaata fraktiota.
In vitro -tutkimuksissa maksan mikrosomaalisilla fraktioilla (jotka edustavat sytokromi P450: een liittyvää lääkeainetta metaboloivaa entsyymijärjestelmää) amitriptyliinin, salbutamolin, glibenklamidin ja finasteridin kanssa ei todettu yhteisvaikutuksia maksan metaboliassa. Diklofenaakki ja varfariini voivat kuitenkin lisätä tamsulosiinin eliminaatiota.
Muiden alfa1-adrenoreseptorin salpaajien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa verenpainetta alentavia vaikutuksia.
04.6 Raskaus ja imetys
Ei oleellinen, koska ANTUNES on tarkoitettu vain miespotilaille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei ole tietoja, jotka osoittavat ANTUNESin vaikutuksen ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn, mutta potilaan tulee kuitenkin olla tietoinen huimauksen mahdollisuudesta.
04.8 Haittavaikutukset
Yleinen (>1%,
• Hermosto: huimaus (1,3%).
Melko harvinainen (>0.1%,
• Hermosto: päänsärky.
• Sydän: sydämentykytys.
• Verisuonisto: posturaalinen hypotensio.
• Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: nuha.
• Ruoansulatuselimistö: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus.
• Iho ja ihonalainen kudos: ihottuma, kutina, nokkosihottuma.
• Sukupuolielimet ja rinnat: epänormaali siemensyöksy.
• Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: voimattomuus.
Harvinainen (>0,01%,
• Hermosto: pyörtyminen.
• Iho ja ihonalainen kudos: angioedeema.
Erittäin harvinainen (>0,01%)
• Sukupuolielimet ja rinnat: priapismi.
Tamsulosiinihoitoon liittyvää "leikkauksen aikana tapahtuvaa levykkeen iris -oireyhtymää", joka tunnetaan nimellä "levykiekko", on raportoitu kaihileikkauksen aikana ((ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.
Teoreettisesti yliannostustapauksessa voi kuitenkin ilmetä akuuttia hypotensiota, mikä vaatisi nopeaa toimintaa sydän- ja verisuonitasolla.
Verenpaine ja syke voidaan palauttaa normaaliksi ottamalla potilas makuulle.
Jos tämä ei riitä, voidaan käyttää plasmanpuristimia ja tarvittaessa verisuonia supistavia lääkkeitä. Yleisten tukitoimenpiteiden lisäksi munuaisten toimintaa on seurattava.
Dialyysistä on vähän hyötyä, koska tamsulosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin.
Joitakin toimenpiteitä, kuten oksentelua, voidaan toteuttaa imeytymisen estämiseksi.
Suurten annosten nielemisen yhteydessä mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä ja voidaan antaa aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: alfa1 -adrenoreseptorin antagonisti.
ATC -koodi: G04A02. Lääkkeet yksinomaan eturauhassairauksien hoitoon - tamsulosiini.
Toimintamekanismi
Tamsulosiini sitoutuu valikoivasti ja kilpailukykyisesti postsynaptisiin alfa1 -adrenoreseptoreihin, erityisesti alfa1A- ja alfa1D -alatyyppeihin. jotka aiheuttavat eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutumista.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Tamsulosiini 0,4 mg lisää virtsan enimmäisvirtausta. Lievittää tukkeutumista rentouttamalla eturauhasen ja virtsaputken sileitä lihaksia, mikä parantaa tyhjennysoireita.
Se myös parantaa täyttöoireita, joissa virtsarakon epävakaus on tärkeä rooli.
Nämä vaikutukset täyttö- ja tyhjennysoireisiin säilyvät pitkäaikaisen hoidon aikana, ja leikkauksen tai katetroinnin tarve viivästyy merkittävästi.
Alfa1 -salpaajat voivat alentaa verenpainetta vähentämällä perifeeristä vastusta.Kliinisesti merkittävää verenpaineen laskua ei havaittu tamsulosiinilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Tamsulosiini imeytyy suolistosta ja on lähes täysin biologisesti saatavilla.
Imeytyminen vähenee, kun se otetaan aterioiden lähellä.
Tasainen imeytyminen voidaan saavuttaa, jos potilas ottaa aina ANTUNESia tavallisen aamiaisen jälkeen.
Tamsulosiinilla on lineaarinen kinetiikka.
Kerta -annoksen tamsulosiinipitoisuuden jälkeen ruokavaliossa tamsulosiinipitoisuudet plasmassa saavuttavat huippunsa noin 6 tunnissa ja vakaan tilan olosuhteissa, jotka saavutetaan 5 päivän hoidon jälkeen, Cmax on noin 2/3 korkeampi kuin saavutettu kerta -annoksen jälkeen.
Tämä on havaittu iäkkäillä potilailla, ja on järkevää odottaa samaa nuoremmilla potilailla.
Plasman pitoisuudet vaihtelevat merkittävästi yksilöllisesti sekä kerta -annoksen että toistuvan annostelun jälkeen.
Jakelu
Ihmisillä tamsulosiini sitoutuu noin 99% plasman proteiineihin ja jakautumistilavuus on pieni (noin 0,2 l / kg).
Biotransformaatio
Tamsulosiinilla on heikko ensikierron vaikutus, koska se metaboloituu hitaasti.
Tamsulosiinia esiintyy plasmassa pääasiassa muuttumattomana lääkkeenä.
Se metaboloituu maksassa.
Lähes mitään mikrosomaalisen maksan entsyymijärjestelmän induktiota ei havaittu rotalla.
Lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ei edellytä annoksen muuttamista (ks. Myös kohta 4.3).
Mikään metaboliiteista ei ole aktiivisempi kuin alkuperäinen tuote.
Erittyminen
Tamsulosiini ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsaan ja noin 9% otetusta lääkkeestä erittyy muuttumattomana.
Kun 0,4 mg: n kerta-annos tamsulosiinia annettiin ruoka- ja vakaan tilan olosuhteissa, eliminaation puoliintumisaika arvioitiin 10 ja 13 tunnissa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Kerta- ja toistuvan annoksen toksisuustutkimuksia suoritettiin hiirillä, rotilla ja koirilla. Myös lisääntymistutkimuksia rotilla, karsinogeenisuustutkimuksia hiirillä ja rotilla, genotoksisuustutkimuksia harkittiin. in vitro ja sisään Asun.
Yleinen toksikologinen profiili, joka on todettu suuremmilla tamsulosiiniannoksilla, on yhdenmukainen alfa-adrenergisten salpaajien tunnetun farmakologisen aktiivisuuden kanssa.
Hyvin suurilla annoksilla koirilla elektrokardiogrammi muuttuu, eikä tämän vasteen katsota olevan kliinisesti merkityksellinen.
Tamsulosiinilla ei ollut merkittäviä genotoksisia ominaisuuksia.
"Rotien ja naarashiirien utareessa on raportoitu lisääntynyttä lisääntymismuutosten esiintymistä. Näitä havaintoja, jotka todennäköisesti johtuvat hyperprolaktinemiasta ja joita esiintyy vain suurina annoksina, pidetään epäolennaisina."
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Natriumalginaatti; metyyliakryylihappo-etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1); glyserolibibeenaatti; maltodekstriini; natriumlauryylisulfaatti; magrogoli; polysorbaatti 80; natriumhydroksidia; simetikoni; vedetön kolloidinen piidioksidi.
Kapseli: hyytelö; puhdistettua vettä; punainen rautaoksidi (E172); titaanidioksidi (E171); keltainen rautaoksidi (E172).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PVDC / AL -läpipainopakkaus. Pakkaus sisältää 20 kapselia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
Käyttämätön valmiste ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten lakisääteisten vaatimusten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ANTUNES "0,4 mg säädellysti vapauttavat kapselit, kovat" 20 kapselia - AIC n. 036908010