Vaikuttavat aineet: Diklofenaakki
PENNSAID Ihon liuos
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
PENNSAID®
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
1 ml iholiuosta sisältää 16,05 mg diklofenaakinatriumia.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Ihon liuos.
Iholiuos on kirkas, väritön tai vaaleanpunainen tai oranssi neste.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaakkinatriumia) on ihon liuos, joka on tarkoitettu oireiden lievittämiseen kipua, joka liittyy pinnallisten nivelten, mukaan lukien polven, nivelrikkoon.
PENNSAID® -valmisteen käytöstä suurissa, syvissä nivelissä, jotka on vuorattu lihaskerroksilla tai muulla pehmytkudoksella, kuten lonkka tai selkäranka, ei ole tietoja.
04.2 Annostus ja antotapa
PENNSAID® levitetään paikallisesti kivuliaalle nivelelle.
Kun olet pessyt hoidettavan alueen saippualla ja vedellä ja odottanut sen kuivumista, levitä noin 20 tai 40 tippaa (noin 0,5 tai 1 ml) PENNSAID® -valmistetta (16 mg / ml diklofenaakkinatriumia) yhden "nivelalustan ( esim. ranne) tai suuri (esim. polvi). Potilaiden tulee käyttää enintään 40 tippaa neljä kertaa päivässä niveltä kohti hoitavan lääkärin suosituksen mukaisesti. liuos jakamalla se 5 tai 10 tipan osiin nivel. Levitä PENNSAID® tasaisesti käsiteltävälle alueelle kädellä tai sormilla. Toista prosessi, kunnes olet käyttänyt koko suositellun PENNSAID® -annoksen. Levitä 4 kertaa päivässä.
Potilaat, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta:
PENNSAIDin käytöstä maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, ks. Kohta 4.4
Pediatrinen käyttö: Koska PENNSAID® -valmisteen käytöstä pediatriassa ei ole kliinistä tietoa, sen käyttöä ei suositella tälle potilasryhmälle.
04.3 Vasta -aiheet
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaakkinatrium) on vasta -aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille sekä potilaille, jotka ovat yliherkkiä diklofenaakille tai liuoksen muille aineosille.
Koska diklofenaakkia saattaa esiintyä ristiinherkkyyttä muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa, vaikka ne kuuluvatkin eri ryhmiin, niitä ei tule käyttää potilailla, joilla ne ovat ilmenneet, asetyylisalisyylihapon (ASA) ottamisen jälkeen suun kautta tai muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), astmakohtaukset, nokkosihottuma, akuutti nuha tai muut allergiset oireet.
Allergia tai ihon herkkyys: PENNSAID® sisältää myös kantaja -aineena dimetyylisulfoksidia (DMSO), joten sitä ei tule käyttää potilailla, joilla tiedetään olevan allergia tai ihon herkkyys DMSO: lle.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Sivuvaikutusten esiintymistä voidaan vähentää käyttämällä pienintä tehokasta annosta lyhyimmän aikaa, joka tarvitaan oireiden hallintaan.
Iäkkäät: Iäkkäillä potilailla esiintyy "useammin suun kautta otettavien tulehduskipulääkkeiden haittavaikutuksia, erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja perforaatiota, jotka voivat olla hengenvaarallisia.
Potilaiden, joilla on aiemmin ollut ruoansulatuskanavan toksisuutta, erityisesti iäkkäiden, on ilmoitettava kaikista epänormaaleista vatsan oireista (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodosta) erityisesti hoidon alkuvaiheessa.
Vakavia ihoreaktioita, joista osa kuolemaan johtavia, mukaan lukien eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä (ks. Kohta 4.8).
Suurin riski tällaisille reaktioille ilmenee potilailla hoidon alkuvaiheessa: reaktiot alkavat useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana.
PENNSAID® -hoito on lopetettava heti, kun ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita yliherkkyysoireita ilmenee.
Potilaita on kehotettava pesemään kätensä levityksen jälkeen, jotta vältetään kosketus silmien, limakalvojen ja ihon kanssa, jotka eivät osallistu hoitoon.
Mitään muita lääkkeitä ei tule käyttää vaurioituneelle alueelle samanaikaisesti PENNSAID® -valmisteen kanssa.
Mahdollisuus, että haittavaikutuksia voi ilmetä PENNSAID® -valmisteen paikallisen käytön jälkeen, on hyvin pieni verrattuna haittavaikutusten esiintymistiheyteen diklofenaakin oraalisen annon jälkeen, koska PENNSAID® -valmisteen systeeminen imeytyminen on vähäistä. Tätä lääkevalmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, koska yksittäisiä tapauksia systeemisiä reaktioita munuaisten toiminnan heikkenemisen kanssa on havaittu tulehduskipulääkkeiden oraalisen tai paikallisen annon jälkeen. Pienintä PENNSAID® -annosta niveltä kohden on harkittava.
Maksan järjestelmä:
Maksan toimintakokeiden arvojen lievä nousu on mahdollista PENNSAID® -hoidon jälkeen. Jos tämä lääkevalmiste on annettava vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä, se on tehtävä tarkan lääkärin valvonnan alaisena.
Ole varovainen, kun käytät diklofenaakinatriumia potilailla, joilla on maksan porfyria, koska diklofenaakinatrium voi laukaista kriisin.
Ruoansulatuskanavan järjestelmä:
Peptisiä haavaumia, perforaatioita ja ruoansulatuskanavan verenvuotoja, joskus vakavia ja harvoin kuolemaan johtavia, alustavien oireiden läsnä ollessa tai ilman, on raportoitu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) oraalisen tai peräsuolen hoidon aikana. Kuitenkin maksimaalinen seerumin diklofenaakkitaso PENNSAID® -valmisteen paikallisen käytön jälkeen on alhainen (50 kertaa pienempi kuin 25 mg diklofenaakin oraalisen annon jälkeen saavutettu). ruoansulatuskanavan ärsytykseen, mukaan lukien potilaat, joilla on aiemmin ollut muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden aiheuttama mahahaava tai jotka kärsivät muista ruoansulatuskanavan tulehduksellisista sairauksista (kuten haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti). Tällaisissa tapauksissa lääkärin on arvioitava hoidon hyödyt suhteessa mahdollisiin riskeihin (ks.VASTA -AIHEET ja HAITTAVAIKUTUKSET).
Potilasta tulee neuvoa ottamaan yhteyttä hoitavaan lääkäriin heti mahahaavan tai ruoansulatuskanavan verenvuodon ensimmäisten merkkien tai oireiden ilmaantuessa. Nämä reaktiot voivat ilmetä milloin tahansa hoidon aikana ilman alustavia oireita tai merkkejä.
Dermatologia:
PENNSAID® -valmisteella käsiteltyä osaa ei saa peittää okklusiivisilla siteillä.
PENNSAID® tulee levittää iholle, jossa ei ole vaurioita tai infektioita. Älä käytä PENNSAID® -valmistetta nivelpinnoilla, joilla on aiempia ihosairauksia (esim. Psoriaasi), ellei lääkäri ole niin määrännyt.
PENNSAID® -valmisteen käyttöä limakalvoille ei suositella.
Yliherkkyys:
PENNSAID® -valmisteen sisältämä dimetyylisulfoksidi (DMSO) voi aiheuttaa histamiinin vapautumista, ja toisinaan yliherkkyysreaktioita on raportoitu myös paikallisen annon jälkeen. Anafylaktoidisten reaktioiden läsnä ollessa on tarpeen aloittaa asianmukainen hoito ja lopettaa PENNSAID® -valmisteen käyttö.
Silmätautien:
Eläinkokeissa DMSO: n suuret annokset, erityisesti suun kautta, aiheuttivat epänormaaleja muutoksia silmän linssissä .. Kädellisillä ja ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa tällaisia muutoksia ei havaittu dimetyylisulfoksidin antamisen jälkeen silmään tai suun kautta.
Infektiot:
Diklofenaakkinatriumin tulehdusta ja kipua lievittävät vaikutukset voivat peittää tavalliset infektion merkit. Siksi lääkärin on kiinnitettävä erityistä huomiota mahdollisten ihoinfektioiden kehittymiseen, jotka ovat paikallisia alueella, johon potilas on levittänyt lääkettä.
Todettiin, että diklofenaakin enimmäispitoisuus veressä PENNSAID® -enimmäisannoksen (1 ml) levittämisen jälkeen on alle 10 ng / ml. Tämä arvo on 50 kertaa pienempi kuin diklofenaakin enimmäispitoisuus veressä annoksen jälkeen 25 mg diklofenaakkia.
PENNSAID® sisältää dimetyylisulfoksidia (DMSO), joka voi aiheuttaa uneliaisuutta ja päänsärkyä sekä ärsyttää ihoa.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Tässä kohdassa raportoituja yhteisvaikutuksia havaittiin diklofenaakkinatriumin systeemisen annon jälkeen. PENNSAID -valmisteen paikalliseen käyttöön liittyvää riskiä ei tunneta, mutta se on todennäköisesti pieni.
Asetyylisalisyylihappo (ASA):
Diklofenaakin pitoisuus seerumissa voi laskea, kun sitä käytetään samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon kanssa, ja diklofenaakin läsnäolo heikentää asetyylisalisyylihapon hyötyosuutta. Vaikka nämä farmakokineettiset yhteisvaikutukset eivät näytä olevan kliinisesti merkittäviä, näiden kahden lääkkeen samanaikaisesta käytöstä ei ole vakiintunutta etua.
Digoksiini:
Diklofenaakki voi suurentaa plasman digoksiinipitoisuutta. Siksi annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Litium:
Litiumin pitoisuudet plasmassa voivat nousta, jos sitä annetaan samanaikaisesti diklofenaakin kanssa (joka muuttaa litiumin munuaispuhdistumaa). Litiumannoksen säätäminen voi olla tarpeen.
Suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkkeet:
Farmakodynaamiset tutkimukset eivät ole osoittaneet, että vaikutukset voimistuisivat, jos niitä annettaisiin samanaikaisesti diklofenaakin kanssa. kuitenkin on raportoitu yksittäisiä raportteja sekä hypoglykeemisistä että hyperglykeemisistä vaikutuksista hypoglykeemisten lääkkeiden annosteluun.
Antikoagulantit:
Tulehduskipulääkkeet voivat lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutuksia (ks. Kohta 4.4).
Diureetit:
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tiedetään estävän diureettien toimintaa. Tulehduskipulääkkeiden ja kaliumia säästävien diureettien samanaikainen käyttö voi nostaa seerumin kaliumpitoisuutta ja edellyttää siksi veren / plasman tasojen säännöllistä seurantaa.
Glukokortikoidit:
Samanaikainen käyttö voi pahentaa ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID):
Kahden tai useamman ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen samanaikainen oraalinen anto voi edistää haittavaikutusten ilmaantumista (ks. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Metotreksaatti:
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden anto alle 24 tuntia ennen metotreksaattihoitoa tai sen jälkeen on tehtävä varoen, koska nämä lääkkeet voivat nostaa veren pitoisuutta ja lisätä toksisuutta.
Syklosporiini:
Syklosporiinin munuaistoksisuus voi lisääntyä, koska ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet vaikuttavat munuaisten prostaglandiiniin.
Antibakteeriset kinolonilääkkeet:
On raportoitu yksittäisiä kohtauksia, jotka ovat saattaneet johtua kinolonien ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden samanaikaisesta käytöstä.
Verenpainelääkkeet:
Kuten muutkin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, diklofenaakki voi vähentää propranololin, muiden beetasalpaajien ja muiden verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavia vaikutuksia.
Muut lääkkeet:
Diklofenaakin natriumsuolaa ei tule käyttää yhdessä diklofenaakin kaliumsuolan kanssa, koska molemmat ovat plasmassa saman aktiivisen orgaanisen ionin muodossa.
Kortikosteroidit: lisääntynyt ruoansulatuskanavan haavaumien tai verenvuodon riski (ks. Kohta 4.4)
Verihiutaleita estävät aineet ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t): lisääntynyt ruoansulatuskanavan verenvuodon riski (ks. Kohta 4.4)
04.6 Raskaus ja imetys
PENNSAID® on vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Oraalisen diklofenaakkihoidon jälkeen on raportoitu päänsärkyä, huimausta, pyörrytystä ja henkistä sekavuutta. Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että tällaisia haittavaikutuksia voi esiintyä, ja heitä tulee neuvoa olemaan käyttämättä koneita ja olemaan ajamatta, jos niitä ilmenee.
04.8 Haittavaikutukset
Ajankohtainen sovellus:
Haittavaikutukset on jaettu paikallisiin, siksi käyttöalueeseen liittyviin ja systeemisiin.Kuudessa kaksoissokkoutetussa kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa korostettiin seuraavia haittavaikutuksia, joiden ilmaantuvuus lisääntyi merkittävästi PENNSAID®-hoitoa saaneessa ryhmässä verrattuna lumelääkettä saaneeseen vertailuryhmään. lumelääkeryhmässä) ja ihottuma (10,44% vs 2,86% lumelääkeryhmässä) olivat tilastollisesti merkitseviä.Muut PENNSAID® -valmisteen haittavaikutukset, jotka olivat tilastollisesti merkitseviä verrattuna lumelääkkeeseen, ovat ummetus (3,83% vs 0,57%), dyspepsia (8,98) % vs 4%) ja ilmavaivat (4,49% vs 0,57%).
Valoallergisia reaktioita ja kosketusihottumaa on raportoitu diklofenaakin paikallisen käytön jälkeen.
Diklofenaakkinatriumin systeeminen imeytyminen PENNSAID® -valmisteen paikallisen käytön jälkeen on hyvin alhainen verrattuna diklofenaakkinatriumtabletteja käytettävään.Kuitenkin, kun PENNSAID® -valmistetta levitetään suhteellisen suurelle ihoalueelle pitkäksi aikaa, Mahdollisia systeemisiä sivuvaikutuksia, jotka ovat samankaltaisia kuin suun kautta otettavan diklofenaakin systeemiset vaikutukset, ei voida täysin sulkea pois.
Suun kautta:
Diklofenaakin oraalinen anto aiheuttaa haittavaikutuksia sekä systeemisistä että paikallisista ruoansulatuskanavan reaktioista johtuen.
Vakavimmat ruoansulatuskanavan haittavaikutukset ovat haavaumat ja verenvuoto, kun taas vakavimmat dermatologiset reaktiot, vaikkakin harvinaisia, ovat erythema multiforme (Stevens-Johnsonin ja Lyellin oireyhtymät).
Rakkoiset reaktiot, mukaan lukien Stevens -Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi (hyvin harvinainen)
Turvotusta, kohonnutta verenpainetta ja sydämen vajaatoimintaa on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.
Ruoansulatuskanava:
Joskus: epigastrinen, maha- tai vatsakipu, vatsakrampit, pahoinvointi, dyspepsia, ruokahaluttomuus, ripuli, oksentelu ja ilmavaivat.
Harvoin: ruoansulatuskanavan verenvuoto (verinen ripuli, melaena, hematemesis) mahalaukun ja suoliston haavaumat verenvuodon tai perforaation kanssa tai ilman.
Yksittäistapaukset: paksusuolen sairaudet (esimerkiksi: epäspesifinen verenvuotoinen koliitti ja haavaisen paksusuolitulehduksen tai Crohnin taudin paheneminen), suoliston kalvon supistukset, ylihappoisuus, stomatiitti, glossiitti, tahmea kieli, ruokatorven vauriot, ummetus ja haimatulehdus.
Keskushermosto:
Joskus: huimausta, päänsärkyä ja huimausta.
Harvoin: uneliaisuus, huonovointisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen ja väsymys.
Yksittäistapaukset: Aistihäiriöt, mukaan lukien parestesia, muistihäiriöt, sekavuus, unettomuus, ärtyneisyys, kouristukset, masennus, ahdistus, painajaiset, vapina, psykoottiset reaktiot ja aseptinen aivokalvontulehdus.
Erityiset aistit:
Yksittäistapaukset: näköhäiriöt (näön hämärtyminen, diplopia), kuulon heikkeneminen, tinnitus ja makuaistin muutokset.
Sydän ja verisuonisto:
Harvoin: sydämentykytys, angina pectoris ja rytmihäiriöt.
Yksittäistapaukset: sydämen vajaatoiminnan ja verenpaineen paheneminen.
Dermatologia:
Joskus: ihottumaa ja kutinaa.
Harvoin: nokkosihottuma.
Yksittäistapaukset: rakkulainen dermatoosi, punoitus, ekseema, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä (toksinen epidermaalinen nekrolyysi), erytroderma (kuoriva dermatiitti), hiustenlähtö, valoherkkyysreaktiot ja purppura, joihin kuuluu allerginen purppura.
Munuaisjärjestelmä:
Harvoin: turvotus (kasvojen, yleistynyt, perifeerinen).
Yksittäistapauksia: akuutti munuaisten vajaatoiminta, nefroottinen oireyhtymä, virtsateiden poikkeavuudet (esim. Hematuria ja proteinuria), interstitiaalinen nefriitti ja papillaarinen nekroosi.
Hematologia:
Yksittäistapauksia: trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia, aplastinen anemia ja ruoansulatuskanavan verenvuodosta johtuva anemia.
Maksa:
Satunnainen: ASAT-, ALAT -arvojen nousu (≥ 3 kertaa normaaliarvon yläpuolella).
Harvoin: maksan toiminnan muutokset, mukaan lukien hepatiitti keltaisuuden kanssa tai ilman.
Yksittäistapaukset: fulminantti hepatiitti.
Yliherkkyys:
Harvoin: yliherkkyysreaktiot, kuten astma potilailla, jotka ovat herkkiä asetyylisalisyylihapolle, esim. Bronkospasmi; systeemiset anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, mukaan lukien hypotensio.
Yksittäistapaukset: vaskuliitti ja keuhkokuume.
04.9 Yliannostus
PENNSAID® annetaan vain ulkoiseen käyttöön. Diklofenaakin alhainen systeeminen imeytyminen PENNSAID® -valmisteesta viittaa siihen, että paikallisen yliannostuksen toksisuus on erittäin epätodennäköistä.
Jos vahingossa niellään, 60 ml: n PENNSAID® -pulloon sisältyvä diklofenaakinatriumin määrä (900 mg) voi aiheuttaa ohimeneviä mahalaukun häiriöitä ja / tai munuaisten vajaatoimintaa. Imeytyminen on minimoitava mahdollisimman pian antamalla aktiivihiiltä.Munuaisten ja ruoansulatuskanavan toimintaa on seurattava mahdollisen ärsytyksen tai verenvuodon varalta. Komplikaatioita, kuten hypotensiota, ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja munuaisten vajaatoimintaa, tulee hoitaa oireenmukaisella ja tukihoidolla. Pakotetun diureesin käyttö voi olla rajallista. DMSO: n määrä (36 g) olisi paljon pienempi kuin ihmisten vähimmäisvaaratasot (perustuen apinoiden LD50 -arvoon> 11 g / kg).
Akuutti altistuminen DMSO: lle korkeiden höyrypitoisuuksien hengittämisestä PENNSAID® -valmisteen käytön tai väärinkäytön kanssa on erittäin epätodennäköistä.Jos näin tapahtuu, se voi aiheuttaa ylähengitysteiden limakalvojen ärsytystä, hengityksen vinkumista, pahoinvointia tai oksentelua.Hoito sisältää hapen antamista tai muita tarpeellisina pidettyjä oireenmukaisia toimenpiteitä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
ATC -luokitus: M02AA15,
Lääketerapeuttinen luokka:
Ajankohtaiset lääkkeet nivel- ja lihaskipuun
Toimintamekanismi:
Diklofenaakkinatrium on aryyliakaanihapporyhmään kuuluva ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia. Tämä prostaglandiinien muodostumisen väheneminen johtuu diklofenaakin ja arakidonihapon välisestä kilpailusta syklo-oksigenaasiin (prostaglandiinisyntaasiin) sitoutumisesta. Tämä voi osittain selittää toimintamekanismin. diklofenaakkia pidetään perifeerisesti vaikuttavana kipulääkkeenä.
PENNSAID® koostuu natriumdiklofenaakista liuoksessa, joka sisältää myös dimetyylisulfoksidia (DMSO), mikä helpottaa lääkkeen tunkeutumista ihon läpi alla oleviin kudoksiin ja niveliin. Dimetyylisulfoksidille on oletettu monia toimintamekanismeja ja se vaikuttaa todennäköisesti mekanismien yhdistelmällä.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Diklofenaakkinatrium imeytyy nopeasti, kun sitä annetaan oraaliliuoksena, peräsuolen peräpuikkona tai lihaksensisäisenä injektiona. Kun se annetaan ruoansulatuskanavan suojattuna kapselina, erityisesti ruoan kanssa otettuna, se imeytyy hitaammin. Diklofenaakki imeytyy myös ihon läpi.
Kun 1,0 ml PENNSAID® -valmistetta (15 mg diklofenaakkinatriumia) on paikallisesti levitetty, diklofenaakin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) on 9,7 ng / ml. Tämä pitoisuus saavutetaan 24-48 tunnin kuluttua (Tmax).
Jakautuminen ja aineenvaihdunta:
Vaikka oraalisesti annettu diklofenaakki imeytyy lähes kokonaan, ensikierron metabolia on sellainen, että vain 50-60% lääkkeestä pääsee systeemiseen verenkiertoon muuttumattomana. Terapeuttisilla pitoisuuksilla se on yli 99% sitoutunut plasman proteiineihin. Diklofenaakki tunkeutuu nivelnesteeseen ja sitä on todettu äidinmaitoon. Lopullinen puoliintumisaika plasmassa on noin 1-2 tuntia.
Diklofenaakki metaboloituu 4 "-hydroksidiklofenaakiksi, 5-hydroksidiklofenaakiksi,
3 "-hydroksidiklofenaakki, 3" -hydroksi-4 "-metoksiklofenaakki ja 4", 5-dihydroksiklofenaakki.
Eliminaatio:
Diklofenaakkinatrium erittyy glukuronaatti- ja sulfaattikonjugaattien muodossa, pääasiassa virtsaan ja sappeen.
Diklofenaakin keskimääräinen kokonaistuotto virtsasta 120 tunnin jälkeen on 3,68%. Suurin virtsan erittymisnopeus saavutetaan 24 tunnin kuluessa ja se säilyy jopa 48-72 tunnin ajan.
Diklofenaakkinatrium ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa (60%) munuaisten kautta.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Tavalliset in vitro- ja in vivo -testit eivät osoita diklofenaakinatriumin olevan mutageeninen. Pitkäaikaiset eläinkokeet diklofenaakkinatriumilla eivät osoittaneet onkogeenisyyden lisääntymistä.
Apuaine dimetyylisulfoksidi voi aiheuttaa paikallista toksisuutta, etenkin laimentamattomana (lihaksen nekroosi, tulehdus ja turvotus, ihon kuorinta lihaksensisäisen, ihonalaisen tai paikallisen annon jälkeen).Dimetyylisulfoksidi aiheutti teratogeenisiä vaurioita useilla nisäkäslajeilla, erityisesti annoksilla noin 2,5 g / kg / vrk tai enemmän ja eri antotavoilla.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Dimetyylisulfoksidi, etanoli, glyseriini, propyleeniglykoli, tislattu vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
30 ml ja 60 ml: 3 vuotta.
15 ml: 18 kuukautta.
Ensimmäisen avaamisen jälkeen: 12 viikkoa.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C. Älä säilytä jääkaapissa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PENNSAID® on pakattu valkoisiin pientiheyksisiin soikeisiin 20, 40 ja 75 ml: n pulloihin (15 ml, 30 ml ja 60 ml). Ne on suljettu 18 mm: n valkoisella pienitiheyksisellä polyeteenikierrekorkilla ja pisaralla, jossa on muovisuutin.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityistä koulutusta.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, 20/26 Cursitor tree
Lontoo, EC4A 1 HY
Yhdistynyt kuningaskunta
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
15 ml pullo: AIC nro: 035719018
Pullo 30 ml: AIC nro: 035719020
60 ml pullo: AIC nro: 035719032
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
01/11/2001
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
01/02/2007
