Vaikuttavat aineet: Midatsolaami
Ipnovel 5 mg / 1 ml injektioneste, liuos
Ipnovel 15 mg / 3 ml injektioneste, liuos
Käyttöaiheet Miksi Ipnovelia käytetään? Mitä varten se on?
Ipnovel sisältää lääkettä nimeltä midatsolaami. Tämä kuuluu bentsodiatsepiineiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään.
Ipnovel vaikuttaa nopeasti ja saa sinut tuntemaan itsesi uneliaaksi tai uneliaaksi. Se myös rauhoittaa ja rentouttaa lihaksia.
Ipnovelia käytetään aikuisille:
- Yleisenä nukutusaineena uneliaisuuden aiheuttamiseksi tai unen ylläpitämiseksi.
Ipnovelia käytetään myös aikuisille ja lapsille:
- Jotta he olisivat rauhallisia ja uneliaita, jos he ovat tehohoidossa. Tätä kutsutaan "sedaatioksi"
- Ennen ja aikana lääkärintarkastus tai toimenpide, jonka aikana heidän on pysyttävä hereillä. Se tekee niistä rauhallisia ja uneliaita. Tätä kutsutaan "tietoiseksi sedaatioksi".
- Jotta he olisivat rauhallisia ja uneliaita ennen anestesian saamista.
Vasta -aiheet Kun Ipnovelia ei tule käyttää
Sinulle ei pitäisi antaa Ipnovel se
- Olet allerginen (yliherkkä) midatsolaamille tai jollekin valmisteen aineosalle (lueteltu kohdassa 6: Lisätietoja).
- Hän on allerginen muille bentsodiatsepiineille, kuten diatsepaamille tai nitratsepamille.
- Hänellä on vakavia hengitysvaikeuksia ja hänen on otettava Ipnovel "tajunnalle".
Sinulle ei pitäisi antaa Ipnovelia, jos jokin edellä mainituista koskee sinua. Jos olet epävarma, keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan tätä lääkettä.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Ipnovelin ottamista
Ole erityisen varovainen Ipnovelin suhteen
Kerro lääkärille tai sairaanhoitajalle ennen kuin sinulle annetaan Ipnovelia, jos:
- Hän on yli 60 -vuotias.
- Sinulla on krooninen sairaus, esimerkiksi hengitysvaikeudet, munuais-, maksa- tai sydänvaivat.
- Hänellä on sairaus, joka saa hänet tuntemaan itsensä hyvin heikoksi, masentuneeksi ja vähäenergiseksi.
- Sinulla on myasthenia gravis -niminen sairaus, jolle on ominaista lihasten heikkous.
- Onko sinulla koskaan ollut alkoholiongelmia.
- Onko sinulla koskaan ollut huumeongelmia.
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai olet epävarma), keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan Ipnovelia.
Jos lapsellesi on määrä antaa tätä lääkettä:
- Keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa, jos jokin yllä olevista koskee vauvaasi.
- Kerro erityisesti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos lapsellasi on sydän- tai hengitysvaikeuksia.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Ipnovelin vaikutusta
Ipnovelin ottaminen muiden lääkkeiden kanssa
Kerro lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös reseptilääkkeitä ja yrttilääkkeitä.Tämä johtuu siitä, että Ipnovel voi muuttaa muiden lääkkeiden vaikutustapaa. Muut lääkkeet voivat myös muuttaa Ipnovelin vaikutusta.
Kerro erityisesti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- Lääkkeet masennukseen.
- Unilääkkeet (auttavat sinua nukkumaan).
- Rauhoittavat lääkkeet (rauhoittamaan tai nukkumaan).
- Rauhoittavat lääkkeet (ahdistukseen tai nukkumaan auttamiseen).
- Karbamatsepiini tai fenytoiini (näitä voidaan käyttää kohtauksiin tai kohtauksiin).
- Rifampisiini (tuberkuloosin hoitoon).
- HIV -lääkkeet, joita kutsutaan proteaasin estäjiksi (kuten sakinaviiri).
- Makrolideiksi kutsutut antibiootit (kuten erytromysiini ja klaritromysiini).
- Sieni -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet (kuten ketokonatsoli, vorikonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli, posakonatsoli).
- Tehokkaat kipulääkkeet.
- Atorvastatiini (korkean kolesterolin hoitoon).
- Antihistamiinit (allergisiin reaktioihin).
- Mäkikuisma ("masennuslääke").
- Korkean verenpaineen lääkkeet, joita kutsutaan "kalsiumkanavan salpaajiksi" (kuten diltiatseemi).
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai olet epävarma), keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan Ipnovelia.
Alkoholi
Älä juo alkoholia, jos sinulle on annettu Ipnovelia. Tämä johtuu siitä, että se voi saada sinut hyvin uneliaaksi ja aiheuttaa hengitysvaikeuksia.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
- Kerro lääkärillesi ennen kuin sinulle annetaan Ipnovelia, jos olet raskaana tai epäilet olevasi raskaana. Lääkäri päättää, sopiiko tämä lääke sinulle.
- Ipnovel -hoidon jälkeen älä imetä 24 tuntiin. Tämä johtuu siitä, että Ipnovel voi erittyä maitoonsa.
Ajaminen ja koneiden käyttö
- Älä aja tai käytä mitään työkaluja tai koneita Ipnovelin ottamisen jälkeen ennen kuin lääkäri on määrännyt, että voit.
- Tämä johtuu siitä, että Ipnovel voi saada sinut uneliaaksi tai pilvistä muistisi. Se voi myös vaikuttaa hänen keskittymiseen ja koordinaatioon. Tämä voi estää sinua ajamasta tai käyttämästä työkaluja ja koneita.
- Hoidon jälkeen sinun on oltava kotona aikuisen seurassa, joka voi tarkistaa sinut.
Tärkeää tietoa joistakin Ipnovelin aineista
Ipnovel on olennaisesti "natriumiton", koska se sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) lasipulloa (injektiopulloa) kohti.
Annos, menetelmä ja antotapa Ipnovelin käyttö: Annostus
Lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle Ipnovelin. Se annetaan sinulle paikassa, jossa on "laitteita, joilla seurataan sinua ja hoidetaan mahdolliset haittavaikutukset. Tämä voi olla sairaala, klinikka tai lääkärin vastaanotolla. Erityisesti hengitystäsi, sydäntäsi ja verenkiertojasi seurataan."
Ipnovelin käyttöä imeväisille ja alle 6 kuukauden ikäisille lapsille ei suositella, mutta jos lääkäri katsoo sen tarpeelliseksi, voit antaa sen vastasyntyneelle tai alle 6 kuukauden ikäiselle imeväiselle tehohoidossa.
Miten Ipnovel annetaan sinulle
Sinulle annetaan Ipnovelia jollakin seuraavista tavoista:
- Injektio hitaasti laskimoon (laskimonsisäinen injektio).
- Suonensisäisen tiputuksen kautta (laskimonsisäinen infuusio).
- Injektiona lihakseen (lihaksensisäinen injektio).
- Rektaaliseen antoon.
Kuinka paljon Ipnovelia sinulle annetaan
Ipnovel -annos vaihtelee potilaasta toiseen. Lääkäri päättää, kuinka paljon annostellaan. Se riippuu myös siitä, miksi tarvitset lääkettä, miten reagoit hoitoon ja siitä, annetaanko sinulle muita lääkkeitä samanaikaisesti.
Kun sinulle on annettu Ipnovel
Hoidon jälkeen sinun on oltava kotona aikuisen seurassa, joka voi tarkistaa sinut. Tämä johtuu siitä, että Ipnovel voi saada sinut uneliaaksi tai pilvistä muistisi. Se voi myös vaikuttaa hänen keskittymiseen ja koordinaatioon. Jos sinulle annetaan Ipnovelia pitkään, esimerkiksi tehohoidossa, kehosi voi alkaa tottua lääkkeeseen. Tämä tarkoittaa, että se voi olla vähemmän tehokas.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Ipnovelia
Jos sinulle annetaan enemmän Ipnovelia kuin sinun pitäisi
Lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle lääkkeen. Tämä tarkoittaa, että sinulle ei todennäköisesti anneta liikaa. Jos kuitenkin annat liian paljon vahingossa, saatat huomata seuraavaa:
- Uneliaisuus ja koordinaation ja refleksien menetys.
- Puheongelmat ja tahattomat silmänliikkeet.
- Alhainen verenpaine. Tämä voi aiheuttaa huimausta tai pyörrytystä.
- Hidas tai tukkeutunut hengitys tai sydämenlyönti ja tajuttomuus (kooma).
Pitkäaikainen hoito Ipnovelilla sedaatiolle tehohoidossa
Jos sinulle on annettu Ipnovelia pitkään, seuraavaa voi tapahtua:
- Se voi alkaa olla vähemmän tehokasta.
- Sinusta voi tulla riippuvainen lääkkeestä ja sinulla voi olla vieroitusoireita, kun lopetat sen ottamisen (ks. Kohta "Ipnovelin lopettaminen" alla).
Lopeta Ipnovel
Jos sinulle on annettu Ipnovelia pitkään, esimerkiksi tehohoidossa, sinulla saattaa olla vieroitusoireita, kun lopetat sen ottamisen. Nämä sisältävät:
- Mielialan muutokset.
- Sopivat (kouristukset).
- Päänsärky.
- Lihaskipu.
- Unihäiriöt (unettomuus).
- Voimakkaat huolestuneisuuden tunteet (ahdistuneisuus), jännitys, väsymys, sekavuus tai huono olo (ärtyneisyys).
- Nähdä ja mahdollisesti kuulla asioita, joita ei oikeasti ole (hallusinaatiot).
Lääkäri pienentää annosta vähitellen. Tämä auttaa estämään vieroitusoireita, joita sinulla on.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Ipnovelin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Ipnovelkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu (yleisyys tuntematon; ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella).
Lopeta Ipnovelin käyttö ja mene heti lääkäriin, jos sinulla ilmenee jokin seuraavista haittavaikutuksista. Ne voivat olla hengenvaarallisia ja saatat tarvita kiireellistä lääkärin hoitoa:
- Vaikea allerginen reaktio (anafylaktinen sokki). Oireita voivat olla äkillinen punoitus, kutiava tai turvonnut punoitus (nokkosihottuma) ja kasvojen, huulten, kielen tai muiden kehon osien turvotus. Sinulla voi myös olla hengenahdistusta, hengityksen vinkumista tai hengitysvaikeuksia.
- Sydänkohtaus (sydämenpysähdys). Oireita voivat olla rintakipu.
- Hengitysvaikeudet, jotka joskus johtavat hengityksen pysähtymiseen.
- Lihaskouristus hengitysteiden ympärillä aiheuttaen tukehtumisen.
Hengenvaarallisia sivuvaikutuksia esiintyy todennäköisemmin yli 60-vuotiailla aikuisilla ja ihmisillä, joilla on jo hengitys- tai sydänvaivoja. Näitä haittavaikutuksia esiintyy myös todennäköisemmin, jos lääke pistetään liian nopeasti tai suurella annoksella.
Muut mahdolliset haittavaikutukset:
Hermosto ja mielenterveysongelmat
- Huomion vähentäminen.
- Hämmennyksen tunne.
- Äärimmäisen onnellisuuden tai jännityksen tunne (euforia).
- Väsymys, uneliaisuus tai rauhoittuminen pitkään.
- Nähdä tai mahdollisesti kuulla asioita, joita ei oikeasti ole (hallusinaatiot).
- Päänsärky
- Huimaus
- Vaikeuksia lihasten koordinoinnissa.
- Kohtaukset (kouristukset) ennenaikaisilla vauvoilla ja imeväisillä.
- Väliaikainen muistin menetys. Kesto riippuu siitä, kuinka paljon Ipnovelia on sinulle annettu. Joskus tämä kesti pitkään.
- Ahdistuneisuus, hermostuneisuus, viha tai aggressio. Sinulla voi myös olla lihaskouristuksia tai lihasten vapinaa, jota et voi hallita (vapinaa). Näitä vaikutuksia esiintyy todennäköisemmin, jos sinulle on annettu suuri Ipnovel -annos tai se annetaan liian nopeasti, mutta myös lapsilla ja vanhuksilla.
Sydän ja verenkierto
- Pyörtyminen
- Hidas syke.
- Kasvojen ja kaulan punoitus (punastuminen).
- Alhainen verenpaine. Tämä voi aiheuttaa huimausta tai pyörrytystä.
Hengitys
- Hikka.
- Hengenahdistus.
Suu, vatsa ja suolet
- Kuiva suu.
- Ummetus.
- Pahoinvointi (pahoinvointi) tai pahoinvointi (oksentelu).
Iho
- Kutina.
- Eryteema, mukaan lukien turvonnut punoitus (nokkosihottuma).
- Punoitus, kipu, verihyytymät tai ihon turvotus pistoskohdassa.
Yleistä
- Allergiset reaktiot, mukaan lukien ihon punoitus ja hengityksen vinkuminen.
- Vieroitusoireet (ks. Edellä kohta 3 "Ipnovelin peruuttaminen")
- Putoamiset ja murtumat. Murtumariski kasvaa potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti muita uneliaisuutta aiheuttavia lääkkeitä (esimerkiksi rauhoittavia tai unilääkkeitä) tai alkoholia.
Vanhemmat ihmiset
- Ikääntyneillä, jotka käyttävät bentsodiatsepiineja, kuten Ipnovelia, on suurempi riski pudota ja rikkoa luunsa.
- Hengenvaarallisia sivuvaikutuksia esiintyy myös todennäköisemmin yli 60-vuotiailla aikuisilla.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos jokin haittavaikutuksista muuttuu vakavaksi.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Lääkäri tai apteekkihenkilökunta vastaa Ipnovelin säilyttämisestä. He ovat myös vastuussa käyttämättömän Ipnovelin asianmukaisesta hävittämisestä.
- Pidä Ipnovel poissa lasten ulottuvilta.
- Älä käytä Ipnovelia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Älä käytä Ipnovelia, jos injektiopullo tai pakkaus on vaurioitunut.
- Säilytä ampullit ulkopakkauksessa suojataksesi lääkettä valolta.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Ipnovel sisältää
- Vaikuttava aine on midatsolaami (midatsolaamihydrokloridina). Yksi ml nestettä sisältää 5 mg midatsolaamia (midatsolaamihydrokloridina).
- Muut aineet ovat natriumkloridi, suolahappo, natriumhydroksidi ja injektionesteisiin käytettävä vesi.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Ipnovel on kirkas lasinen injektiopullo (pieni pullo). Se on kirkas, väritön neste ("injektioneste, liuos").
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
IPNOVEL INJECTABLE RATKAISU
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi ml sisältää 5 mg midatsolaamia (midatsolaamihydrokloridina).
Yksi 1 ml: n ampulli sisältää 5 mg midatsolaamia.
Yksi 3 ml: n ampulli sisältää 15 mg midatsolaamia.
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia injektiopulloa kohti, eli se on olennaisesti "natriumiton". Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Injektioneste, infuusio tai peräsuolen anto.
Kirkas ja väritön liuos.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Ipnovel on lyhytvaikutteinen hypno-indusoiva lääke, joka on tarkoitettu:
Aikuiset
• TIETOINEN SEDAATIO ennen diagnostisia tai terapeuttisia toimenpiteitä ja niiden aikana paikallispuudutuksella tai ilman sitä;
• ANESTEESIA
• Esilääkitys ennen anestesian induktiota
• Anestesian induktio
• Rauhoittavana aineena yhdistelmäanestesiassa.
• SEDAATIO INTENSIVE HOITOON
Lapset
• TIETOINEN SEDAATIO ennen diagnostisia tai terapeuttisia toimenpiteitä ja niiden aikana paikallispuudutuksella tai ilman sitä;
• ANESTEESIA
• Esilääkitys ennen anestesian induktiota
• SEDAATIO INTENSIVE HOITOON
04.2 Annostus ja antotapa
VAKIOANNOSTUS
Midatsolaami on voimakas rauhoittava aine, joka vaatii annoksen säätämistä ja hidasta antamista. Annoksen muuttamista suositellaan voimakkaasti halutun sedaatiotason saavuttamiseksi turvallisesti kliinisen tarpeen, fyysisen tilan, iän ja samanaikaisen lääkkeen antamisen perusteella. Yli 60 -vuotiailla, heikentyneillä tai kroonisia sairauksia sairastavilla potilailla ja lapsipotilailla annos on määritettävä varoen ja kunkin potilaan riskitekijät on otettava huomioon.
Vakioannokset on esitetty seuraavassa taulukossa.
Lisätietoja on taulukon jälkeen.
TIETOINEN SEDAATIOANNOSTUS
Tietoisessa sedaatiossa midatsolaamia annetaan suonensisäisesti ennen diagnostista tai kirurgista toimenpidettä.Annos on yksilöitävä annosta säätämällä eikä sitä saa antaa nopeana injektiona tai yksittäisenä boluksena.Sedationin aloitus voi vaihdella yksilöllisesti fyysisen tilan mukaan potilaan erityisolosuhteet (esim. antonopeus, annoksen määrä). Tarvittaessa yksilöllisten tarpeiden mukaan voidaan antaa lisäannoksia. Sedaatio alkaa noin 2 minuuttia injektion jälkeen ja suurin vaikutus saavutetaan noin 5-10 minuutin kuluttua.
Aikuiset
Midatsolaamia tulee antaa hitaasti suonensisäisesti noin 1 mg: n välein 30 sekunnin välein.
Aikuisilla alle 60 -vuotiailla aloitusannos on noin 2-2,5 mg 5-10 minuuttia ennen leikkauksen alkua. Tarvittaessa voidaan antaa 1 mg: n lisäannoksia. Keskimääräinen kokonaisannos vaihteli välillä 3,5 - 7,5 mg. Yli 5 mg: n kokonaisannosta ei yleensä tarvita.
Aikuisilla, jotka ovat yli 60 -vuotiaita, heikentyneitä tai kroonisesti sairaita, aloitusannos on pienennettävä 0,5-1,0 mg: aan ja annettava 5-10 minuuttia ennen toimenpiteen aloittamista. Seuraavat 0,5-1 mg: n annokset voidaan antaa tarpeen mukaan. Näillä potilailla tämä voi tapahtua. että suurin vaikutus saavutetaan hitaammin, joten midatsolaamin lisääminen tulee antaa hyvin hitaasti ja varoen. Yli 3,5 mg: n kokonaisannosta ei yleensä tarvita.
Lapset
Laskimoon: Midatsolaamin annosta on säädettävä hitaasti, kunnes haluttu kliininen vaikutus on saavutettu. Midatsolaamin aloitusannos tulee antaa 2-3 minuutin kuluessa. On odotettava 2-5 minuuttia rauhoittavan vaikutuksen arvioimiseksi ennen aloittamista toimenpide tai toista annos. Jos lisää sedaatiota tarvitaan, jatka annoksen säätämistä pienin erin, kunnes oikea sedaatio on saavutettu.
Alle 5 -vuotiaat lapset voivat tarvita huomattavasti suurempia annoksia (mg / kg) kuin muut vanhemmat lapset ja nuoret.
• Alle 6 kuukauden ikäiset lapsipotilaat: alle 6 kuukauden ikäiset lapsipotilaat ovat erityisen alttiita hengitysteiden tukkeutumiselle ja hypoventilaatiolle. Tästä syystä käyttöä alle 18 -vuotiaiden lasten tajuissa sedaatiossa tulee välttää.
• 6 kuukauden-5 vuoden ikäiset lapsipotilaat: aloitusannos on 0,05–0,1 mg / kg. Haluttu vaikutus voidaan saavuttaa enintään 0,6 mg / kg: n kokonaisannoksella, mutta kokonaisannos ei saa ylittää 6 mg. Suurempiin annoksiin voi liittyä pitkittynyt sedaatio ja hypoventilaation riski.
• 6–12-vuotiaat lapsipotilaat: aloitusannos on 0,025–0,05 mg / kg. Kokonaisannos voi olla enintään 0,4 mg / kg, korkeintaan 10 mg. Pitkäaikainen sedaatio ja hypoventilaation riski voivat liittyä suurempiin annoksiin.
• 12–16 -vuotiaat pediatriset potilaat: aikuisten annos on määritettävä.
Peräsuolen hoito: midatsolaamin kokonaisannos vaihtelee yleensä välillä 0,3 - 0,5 mg / kg. Injektiopullon liuos annetaan peräsuolen kautta ruiskun päähän kiinnitetyn muovisen applikaattorin avulla. Jos annettava määrä on liian pieni, vettä voidaan lisätä 10 ml: n kokonaistilavuuteen asti. Kokonaisannos tulee antaa vain kerran ja toistuvaa peräsuolen antamista on vältettävä.
Peräsuolen antamista alle 6 kuukauden ikäisille imeväisille tulee välttää, koska tästä potilasryhmästä on saatavilla vain vähän tietoja.
Lihakseen: käytetty annos vaihtelee välillä 0,05 - 0,15 mg / kg. Yli 10 mg: n kokonaisannos ei yleensä ole tarpeen. Tätä antoreittiä tulee käyttää vain poikkeustapauksissa. Peräsuolen antamista tulisi suositella i.m. se on kivuliasta.
Alle 15 kg painaville lapsille on vältettävä midatsolaamiliuoksia, joiden pitoisuus on yli 1 mg / ml. Suuremmat pitoisuudet tulee laimentaa 1 mg / ml: ksi.
ANNOSTUS ANESTEESISSA
ESIKÄSITTELY
Esilääkitys midatsolaamilla, joka annetaan juuri ennen leikkausta, aiheuttaa sedaatiota (uneliaisuuden tai uneliaisuuden ja alentuneen ahdistuksen indusointia) ja preoperatiivista muistin heikkenemistä. Midatsolaamia voidaan antaa myös yhdessä antikolinergisten lääkkeiden kanssa. Tätä käyttöaihetta varten midatsolaami tulee antaa laskimoon tai lihakseen, syvään lihakseen 20–60 minuuttia ennen anestesian aloittamista tai mieluiten peräsuolen kautta (ks. alla) Potilaiden huolellinen ja jatkuva seuranta esilääkityksen jälkeen on pakollista yksilöllisen herkkyyden ja yliannostuksen oireiden vuoksi.
Aikuiset
Preoperatiivisen sedaation ja preoperatiivisen vaiheen muistin vähentämiseksi suositeltu annos aikuisille, joilla on fyysinen tila I ja II ja alle 60-vuotiaille, on 1-2 mg laskimonsisäisesti tarpeen mukaan tai 0, 07-0,1 mg / kg annetaan lihakseen. Annosta tulee pienentää ja yksilöidä, kun midatsolaamia annetaan aikuisille, yli 60 -vuotiaille, heikentyneille tai potilaille, joilla on kroonisia sairauksia. Suositeltu laskimonsisäinen aloitusannos on 0,5 mg, jota lisätään hitaasti tarpeen mukaan. Suositeltu annos on 0,025 - 0,05 mg / kg lihakseen annettuna. Jos lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, midatsolaamin annosta on pienennettävä. Tavanomainen annos on 2-3 mg.
Pediatriset potilaat
Imeväiset ja alle 6 kuukauden ikäiset lapset:
Alle 6 kuukauden ikäisten lasten käyttöä tulee välttää, koska tästä potilasryhmästä on vain vähän tietoja.
Yli 6 kuukauden ikäiset lapset
Peräsuolen hoito: Midatsolaamin kokonaisannos, yleensä 0,3–0,5 mg / kg, tulee antaa 15–30 minuuttia ennen anestesian aloittamista. Injektiopullon liuos annetaan peräsuolen kautta ruiskun päähän kiinnitetyn muovisen applikaattorin avulla. Jos annettava määrä on liian pieni, vettä voidaan lisätä 10 ml: n kokonaistilavuuteen asti.
Lihakseen: Koska lihakseen annettava injektio on tuskallista, tätä antoreittiä tulee käyttää vain poikkeustapauksissa.
Lihaksensisäisesti annettu midatsolaamin annos 0,08 - 0,2 mg / kg on kuitenkin osoittautunut tehokkaaksi ja turvalliseksi.1–15 -vuotiailla lapsilla tarvitaan suhteellisesti suurempia annoksia kuin aikuisilla suhteessa painoon.
Alle 15 kg painaville lapsille on vältettävä midatsolaamiliuoksia, joiden pitoisuus on yli 1 mg / ml. Suuremmat pitoisuudet tulee laimentaa 1 mg / ml: ksi.
INDUKTIO
Aikuiset
Jos midatsolaamia käytetään anestesian induktioon ennen muiden anestesia -aineiden antamista, yksilöllinen vaste vaihtelee. Annosta on muutettava halutun vaikutuksen saavuttamiseksi ottaen huomioon potilaan ikä ja kliininen tila. Kun midatsolaamia annetaan anestesian induktiota varten, ennen tai yhdessä muiden suonensisäisten tai inhaloitavien lääkkeiden kanssa, kunkin lääkkeen aloitusannosta on pienennettävä merkittävästi, joskus jopa 25% yksittäisten lääkkeiden tavanomaisesta aloitusannoksesta. Haluttu anestesian taso saavutetaan peräkkäisillä lisäyksillä. Laskimonsisäistä annosta anestesian induktiota varten on lisättävä hitaasti. Jokainen enintään 5 mg: n lisäys tulee pistää 20-30 sekunnin välein vähintään kahden minuutin välein kahden peräkkäisen lisäyksen välillä.
• Alle 60 -vuotiailla esilääkkeillä laskimonsisäinen annos 0,15 - 0,2 mg / kg on yleensä riittävä.
• Esilääkkeettömillä aikuisilla alle 60-vuotiailla annos voi olla suurempi (0,3 - 0,35 mg / kg i.v.). Jos täydellinen induktio on tarpeen, voidaan antaa annoksia, joiden korotus on noin 25% potilaan aloitusannoksesta. Resistentteissä tapauksissa induktioon voidaan antaa enintään 0,6 mg / kg: n kokonaisannos, mutta niin suuret annokset voivat pidentää toipumisaikaa.
• Yli 60 -vuotiailla esilääkkeillä, heikentyneet tai kroonisesti sairaat potilaat, annosta on pienennettävä merkittävästi, esimerkiksi 0,05-0,15 mg / kg: aan laskimoon 20-30 sekunnin ajan, odottaen 2 minuuttia vaikutuksen ilmaantumista.
• Yli 60-vuotiailla aikuisilla, joilla ei ole esilääkitystä Induktioon tarvitaan yleensä suurempia midatsolaamiannoksia; suositellaan aloitusannosta 0,15-0,3 mg / kg. Ei-esilääkityspotilaat, joilla on vaikea systeeminen sairaus tai muu heikentävä tila, tarvitsevat pienemmän midatsolaamiannoksen induktioon. Aloitusannos 0,15 - 0,25 mg / kg on yleensä riittävä.
SEDATIVE COMPONENT COMBINED ANESTHESIA
Aikuiset
Midatsolaamia voidaan antaa rauhoittavana aineena yhdistelmäanestesiassa sekä pienillä ajoittaisilla laskimonsisäisillä annoksilla (0,03–0,1 mg / kg) että jatkuvalla laskimonsisäisellä midatsolaami -infuusiolla (0,03–0,1 mg / kg). Kg / h) tyypillisesti yhdistelmänä kipulääkkeiden kanssa Annos ja annosten välinen aika vaihtelevat potilaan yksilöllisen reaktion mukaan.
Pienempiä ylläpitoannoksia tarvitaan yli 60 -vuotiaille aikuisille, heikentyneille tai kroonisesti sairaille potilaille.
TEHOKAS HOITO -SEDAATIO
Haluttu sedaatiotaso saavutetaan lisäämällä midatsolaamin annosta peräkkäin, jota seuraa jatkuva infuusio tai ajoittaiset bolukset, riippuen kliinisestä tarpeesta, fyysisestä tilasta, iästä ja samanaikaisesta lääkkeen annosta (ks. Kohta 4.5).
Aikuiset
Latausannos laskimoon: 0,03 - 0,3 mg / kg on lisättävä hitaasti. Jokainen lisäys 1 mg: sta 2,5 mg: aan tulee pistää 20-30 sekunnin välein vähintään 2 minuutin välein kahden peräkkäisen lisäyksen välillä. Hypovolemisilla, verisuonten supistuneilla tai hypotermisilla potilailla latausannosta on pienennettävä tai sitä on vältettävä.
Kun midatsolaamia annetaan yhdessä tärkeiden kipulääkkeiden kanssa, ne on annettava ensin, jotta midatsolaamin rauhoittava vaikutus voidaan säätää turvallisesti kipulääkkeen aiheuttaman maksimaalisen sedaation perusteella.
Laskimonsisäinen ylläpitoannos: annos voi vaihdella välillä 0,03 - 0,2 mg / kg / h. Hypovolemisilla, verisuonten supistuneilla tai hypotermisilla potilailla ylläpitoannosta on pienennettävä. Sedaation taso on tarkistettava säännöllisesti. Pitkäaikainen sedaatio voi kehittää toleranssia. Tässä tapauksessa annosta voidaan nostaa.
Vauvat ja alle 6 kuukauden ikäiset lapset
Midatsolaamia tulee antaa jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona aloitusannoksella 0,03 mg / kg / h (0,5 mg / kg / min) alle 32 raskausviikon vastasyntyneille tai 0,06 mg / kg / h (1 mg / kg / min) yli 32 viikon raskausikäiset ja enintään 6 kuukauden ikäiset imeväiset.
Ennaltaehkäisevillä vauvoilla, vastasyntyneillä ja alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla on vältettävä lastausannosten antamista laskimoon. pikemminkin ensimmäisten tuntien aikana infuusio voidaan antaa nopeammin terapeuttisten plasmatasojen saavuttamiseksi.
Infuusionopeus on nollattava huolellisesti ja usein, etenkin ensimmäisten 24 tunnin jälkeen, jotta saadaan pienin mahdollinen tehokas annos ja vähennetään lääkkeiden kertymisen riskiä.
Hengitystaajuuden ja happisaturaation tarkka hallinta on tarpeen.
Lapset yli 6 kuukautta
Intuboiduilla ja tuuletetuilla lapsipotilailla latausannos 0,05 - 0,2 mg / kg on annettava laskimoon hitaasti vähintään 2 - 3 minuutin aikana halutun kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Midatsolaamia ei saa antaa nopeasti. Latausannosta seuraa jatkuva laskimonsisäinen infuusio 0,06--0,12 mg / kg / h (1-2 mg / kg / min). Infuusionopeutta voidaan nopeuttaa tai pienentää (yleensä 25% alkuperäisestä tai myöhemmästä infuusionopeudesta) tarpeen mukaan, tai midatsolaamin laskimonsisäisiä lisäannoksia voidaan antaa halutun vaikutuksen lisäämiseksi tai ylläpitämiseksi.
Kun midatsolaami -infuusio aloitetaan hemodynaamisesti heikentyneillä potilailla, tavanomainen latausannos on säädettävä pienin erin ja potilasta on seurattava hemodynaamisen epävakauden, esim. Nämä potilaat ovat myös alttiita midatsolaamin hengitystä lamauttaville vaikutuksille ja tarvitsevat tarkkailua hengitystaajuutta ja happisaturaatiota.
Ennenaikaisilla vauvoilla, imeväisillä ja alle 15 kg painavilla lapsilla on vältettävä midatsolaamiliuoksia, joiden pitoisuus on yli 1 mg / ml. Suuremmat pitoisuudet tulee laimentaa 1 mg / ml: ksi.
Käyttö erityisissä potilasryhmissä
Muutettu munuaisten toiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat (sitoutumaton midatsolaamin farmakokineettinen puhdistuma kerta-annoksen jälkeen on samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla raportoitu. Keskimääräinen rauhoittava vaikutus munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla oli merkittävästi suurempi, todennäköisesti johtuen α-hydroksimidatsolaamiglukuronidin kertymisestä .
Ei ole erityisiä tietoja potilaista, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) ja jotka on hoidettu midatsolaamilla anestesian induktiota varten.
Muutettu maksan toiminta
Maksan vajaatoiminta vähentää laskimonsisäisen midatsolaamin puhdistumaa ja pidentää terminaalista puoliintumisaikaa. Siksi kliiniset vaikutukset voivat olla voimakkaampia ja pidempiä. Tarvittava midatsolaamin annos voi pienentyä ja elintoimintoja on seurattava asianmukaisesti. (Ks. Kohta 4.4).
Pediatriset potilaat
Katso edellä ja kohta 4.4.
04.3 Vasta -aiheet
Midatsolaamin anto potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä bentsodiatsepiineille tai valmisteen apuaineille.
Tämän lääkevalmisteen käyttö tajunnan sedaatioon potilailla, joilla on vaikea hengitysvajaus tai akuutti hengityslama.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Midatsolaamia saavat antaa vain kokeneet lääkärit, hyvin varustetussa ympäristössä hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintojen seurantaa ja tukemista varten sekä henkilöt, jotka ovat saaneet erityiskoulutusta odotettujen haittatapahtumien, mukaan lukien hengityselinten elvytys ja sydän, tunnistamisesta ja hallinnasta. Vakavia sydän- ja hengityselimistön haittavaikutuksia on raportoitu. Näitä ovat hengityslama, apnea, hengityspysähdys ja / tai sydämenpysähdys. Tällaiset hengenvaaralliset vaikutukset ovat yleisempiä, jos injektio annetaan liian nopeasti tai kun annetaan suuria annoksia (ks. Kohta 4.8) Erityisen varovainen on oltava tietoisen sedaation indikaatiossa potilailla, joiden hengitystoiminta on heikentynyt.
Alle 6 kuukauden ikäiset lapsipotilaat ovat erityisen alttiita hengitysteiden tukkeutumiselle ja hypoventilaatiolle, joten pieniä annoksen suurentamisia on välttämätöntä, jotta saavutetaan kliininen vaikutus ja tarkka hengitysnopeuden ja happisaturaation hallinta.
Kun midatsolaamia annetaan esilääkityksenä, potilaan riittävä seuranta on pakollista annon jälkeen, koska yksilöllinen herkkyys vaihtelee ja yliannostuksen oireita voi esiintyä.
Kun midatsolaamia annetaan suuririskisille potilaille, on noudatettava erityisiä varotoimia:
• yli 60 -vuotiaat aikuiset
• kroonisesti sairaat tai heikentyneet potilaat, kuten:
• potilaat, joilla on krooninen hengitysvajaus
• potilaat, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta tai sydämen vajaatoiminta
• lapsipotilaat, erityisesti sydän- ja verisuonitauti.
Nämä riskiryhmään kuuluvat potilaat tarvitsevat pienempiä annoksia (ks. Kohta 4.2), ja heitä on seurattava jatkuvasti merkkejä elintoimintojen heikentymisestä.
Kuten minkä tahansa aineen, jolla on keskushermostoa lamaavaa ja / tai lihasrelaksanttia, erityistä varovaisuutta on noudatettava annettaessa midatsolaamia potilaille, joilla on myasthenia gravis.
Toleranssi
Tehon heikkenemistä on raportoitu jonkin verran, kun midatsolaamia annettiin pitkäaikaisessa sedaatiossa teho-osastolla.
Riippuvuus
Kun midatsolaamia annetaan tehohoidossa pitkäaikaiseen sedaatioon, on muistettava, että fyysinen riippuvuus midatsolaamista voi kehittyä. Riippuvuuden riski kasvaa annoksen ja hoidon keston myötä, ja se on myös suurempi potilailla, joilla on ollut alkoholin ja / tai psykoaktiivisten aineiden väärinkäyttöä (ks. Kohta 4.8).
Vieroitusoireet
Fyysinen riippuvuus voi kehittyä pitkäaikaisessa midatsolaamihoidossa teho -osastolla, joten hoidon äkilliseen lopettamiseen liittyy vieroitusoireita.
Seuraavia oireita voi esiintyä: päänsärky, lihaskipu, ahdistuneisuus, jännitys, levottomuus, sekavuus, ärtyneisyys, unettomuus, mielialan vaihtelut, aistiharhat ja kohtaukset. Koska vieroitusoireiden riski on suurempi äkillisen hoidon lopettamisen jälkeen, on suositeltavaa vähentää annos vähitellen.
Amnesia
Midatsolaami aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä (usein tämä on erityisen toivottava vaikutus tilanteissa, kuten ennen leikkausta ja diagnostisia toimenpiteitä ja niiden aikana), jonka kesto on suoraan verrannollinen annettuun annokseen.Pitkäaikainen muistinmenetys voi aiheuttaa ongelmia avohoidossa oleville potilaille, joiden odotetaan kotiutuvan leikkauksen jälkeen.
Paradoksaaliset reaktiot
Midatsolaamin annon jälkeen on raportoitu paradoksaalisia reaktioita, kuten levottomuutta, tahattomia liikkeitä (mukaan lukien toniset / klooniset kohtaukset ja lihasten vapina), yliaktiivisuutta, vihamielisyyttä, vihaisia reaktioita, aggressiota, paroksismaalista kiihottumista ja hyökkäyksiä. Näitä reaktioita voi esiintyä suurina annoksina ja / tai kun injektio annetaan nopeasti.
Muutettu midatsolaamin eliminaatio
Midatsolaamin eliminaatio voi heikentyä potilailla, jotka saavat CYP3A4: ää estäviä tai indusoivia lääkkeitä, ja annosta on ehkä muutettava vastaavasti (ks. Kohta 4.5).
Midatsolaamin eliminaatio voi myös viivästyä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, alhainen sydämen tilavuus ja vastasyntyneet (ks. Kohta 5.2).
Ennenaikaiset vauvat ja vastasyntyneet
Äärimmäistä varovaisuutta on noudatettava ennenaikaisten ja entisten ennenaikaisten imeväisten rauhoittamisessa, joille ei suoriteta intubaatiota, apnean riskin lisääntyessä. Hengitystaajuuden ja happisaturaation tarkka hallinta on tarpeen.
Vastasyntyneillä on vältettävä nopeaa injektiota. Vastasyntyneillä on heikentynyt tai kehittymätön kehon toiminta ja he ovat myös alttiita midatsolaamin syvälle ja / tai pitkittyneille hengitysvaikutuksille. Hemodynaamisia haittatapahtumia on raportoitu lapsipotilailla, joilla on kardiovaskulaarinen epävakaus; nopea anto tässä väestössä tulisi välttää.
Alle 6 kuukauden ikäiset lapsipotilaat:
Tässä potilasryhmässä midatsolaami on tarkoitettu rauhoittavaksi vain tehohoitoyksiköissä.
Alle 6 kuukauden ikäiset lapsipotilaat ovat erityisen alttiita hengitysteiden tukkeutumiselle ja hypoventilaatiolle, joten on välttämätöntä lisätä pieniä annoksia, jotta saavutetaan kliininen vaikutus ja seurataan huolellisesti hengitystaajuutta ja happisaturaatiota (ks. Myös "Ennenaikaiset vauvat" edellä).
Alkoholin / keskushermostoa lamaavien aineiden samanaikainen käyttö:
Midatsolaamin samanaikaista käyttöä alkoholin ja / tai keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa tulee välttää. Tällainen samanaikainen käyttö voi parantaa midatsolaamin kliinisiä vaikutuksia, mukaan lukien mahdollisesti voimakkaan sedaation tai kliinisesti merkittävän hengityslaman indusoiminen (ks. Kohta 4.5).
Alkoholin tai psykoaktiivisten aineiden väärinkäytön lääketieteellinen historia:
Potilailla, joilla on ollut alkoholin tai psykoaktiivisten aineiden väärinkäyttöä, midatsolaamin käyttöä muiden bentsodiatsepiinien tavoin tulee välttää.
Vastuuvapauden myöntämisperusteet
Midatsolaamin ottamisen jälkeen potilaat tulee kotiuttaa sairaalasta tai poliklinikasta vain potilasta hoitavan lääkärin suosituksesta ja vain, jos potilaan mukana on joku. On suositeltavaa, että potilaan mukana on joku, joka palaa kotiin kotiutuksen jälkeen.
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia injektiopulloa kohti, eli se on olennaisesti "natriumiton".
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Midatsolaami metaboloituu CYP3A4: n kautta.
CYP3A: n estäjät ja induktorit voivat vastaavasti lisätä ja pienentää plasman pitoisuuksia ja siten midatsolaamin vaikutuksia, minkä vuoksi annosta on muutettava asianmukaisesti.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset CYP3A4: n estäjien tai indusoijien kanssa ovat voimakkaampia annettaessa midatsolaamia suun kautta kuin laskimoon, erityisesti siksi, että CYP3A4: ää esiintyy myös ruoansulatuskanavan yläosassa. Tämä tapahtuu, koska suun kautta annettuna sekä systeeminen puhdistuma että saatavuus muuttuvat, kun taas parenteraalisessa annostelussa vain systeeminen puhdistuma muuttuu.
CYP3A4: n estämisen jälkeen suurin kliininen vaikutus saavutetaan kerta -annoksen i.v. se on lyhyempi, mutta vaikutuksen kesto voi pidentyä.Kuitenkin, jos midatsolaamia annetaan pitkään CYP3A4: n esto -olosuhteissa, sekä vaikutuksen suuruus että kesto ovat suuremmat.
Tutkimuksia midatsolaamin CYP3A4: n farmakokinetiikan modulaatiosta rektaalisen ja lihaksensisäisen annon jälkeen ei ole saatavilla. Tällaisten vuorovaikutusten oletetaan olevan vähäisempiä peräsuolen kautta kuin suun kautta, koska ruoansulatuskanavaa vältetään, kun taas lihaksensisäisen annon jälkeen CYP3A4 -modulaation vaikutusten ei odoteta olevan olennaisesti erilaisia kuin laskimonsisäisen midatsolaamin yhteydessä havaitut vaikutukset
Siksi midatsolaamin käytön aikana suositellaan kliinisten vaikutusten ja elintoimintojen huolellista seurantaa ottaen huomioon, että ne voivat olla voimakkaampia ja kestää pidempään, kun samanaikaisesti annetaan CYP3A4 -estäjää, jopa kerran. On korostettava, että suuret midatsolaamin annokset tai pitkäaikaiset infuusiot potilaille, jotka saavat voimakkaita CYP3A4-estäjiä, esimerkiksi teho-osastolla, voivat aiheuttaa pitkäaikaisia unilääkkeitä, viivästynyttä heräämistä ja hengityslamaa; tämä edellyttää annoksen muuttamista.
Mitä tulee induktioon, on otettava huomioon, että induktiivinen prosessi kestää useita päiviä saavuttaakseen maksimaalisen vaikutuksen ja yhtä monta aikaa häipyäkseen. Toisin kuin mitä tapahtuu usean päivän hoidossa indusoijalla, oletetaan, että lyhytaikainen hoito johtaa vähemmän ilmeiseen vuorovaikutukseen midatsolaamin kanssa. Voimakkaiden indusoijien osalta "asianmukaista induktiota ei voida sulkea pois myös lyhytaikaisen hoidon jälkeen".
Midatsolaami ei näytä muuttavan muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaa.
Lääkkeet, jotka estävät CYP3A4: ää
Azole -sienilääkkeet
• Ketokonatsoli nosti laskimonsisäisen midatsolaamin pitoisuuksia plasmassa viisi kertaa, jolloin terminaalinen puoliintumisaika pidentyi noin kolminkertaisesti. Midatsolaamin parenteraalinen anto samanaikaisesti voimakkaan CYP3A4-estäjän ketokonatsolin kanssa tulee suorittaa teho-osastolla tai vastaava asetus, joka varmistaa tarkan kliinisen seurannan ja riittävän lääketieteellisen hoidon hengityslaman ja / tai pitkittyneen sedaation sattuessa. Jaetun annoksen antamista ja annoksen muuttamista on harkittava, varsinkin jos midatsolaamia annetaan useita annoksia laskimoon. Samaa suositusta voidaan soveltaa myös muihin atsolien sienilääkkeisiin (ks. Alla), joiden kanssa raportoidaan laskimonsisäisen midatsolaamin rauhoittavien vaikutusten lisääntymistä, joskin vähäisemmässä määrin.
• Vorikonatsoli lisäsi laskimonsisäisen midatsolaamin altistusta kolminkertaiseksi ja pidentää sen eliminaation puoliintumisaikaa noin kolminkertaiseksi.
• Sekä flukonatsoli että itrakonatsoli lisäsivät laskimonsisäisen midatsolaamin pitoisuuksia plasmassa 2-3-kertaiseksi, mikä johtui itrakonatsolin terminaalisen puoliintumisajan 2,4-kertaisesta ja itrakonatsolin 1,5-kertaisesta flukonatsolista.
• Posakonatsoli suurensi laskimonsisäisen midatsolaamin pitoisuuksia plasmassa noin kaksinkertaiseksi.
• On pidettävä mielessä, että kun annetaan midatsolaamia suun kautta, altistus on merkittävästi edellä mainittua suurempi erityisesti ketokonatsolin, itrakonatsolin ja vorikonatsolin kanssa.
Midatsolaami -ampullien suun kautta antamista ei ole tarkoitettu.
Makrolidit
• Erytromysiini suurensi laskimonsisäisesti annetun midatsolaamin pitoisuutta plasmassa noin 1,6-2-kertaiseksi, mikä liittyi midatsolaamin terminaalisen puoliintumisajan 1,5-1,8-kertaiseen nousuun.
• Klaritromysiini nosti midatsolaamin pitoisuuden plasmassa jopa 2,5-kertaiseksi pidentäen terminaalisen puoliintumisajan 1,5-2-kertaiseksi.
Lisätietoja midatsolaamin suun kautta antamisesta
• Roksitromysiini: Vaikka tietoa roksitromysiinistä yhdessä laskimonsisäisen midatsolaamin kanssa ei ole saatavilla, sen kohtalainen vaikutus suun kautta otettavan midatsolaamitabletin terminaaliseen puoliintumisaikaan, joka kasvaa 30%, osoittaa, että roksitromysiinin vaikutukset laskimonsisäiseen midatsolaamiin ovat vähäiset.
HIV -proteaasin estäjät
• Sakinaviiri ja muut HIV-proteaasin estäjät: Kun proteaasinestäjiä annetaan samanaikaisesti, midatsolaamin pitoisuus voi nousta jyrkästi. Kun lopinaviiria on annettu yhdessä tehostavan ritonaviiriannoksen kanssa, laskimonsisäisen midatsolaamin pitoisuudet plasmassa suurenevat 5,4-kertaiseksi. samanlainen terminaalisen puoliintumisajan piteneminen. Jos midatsolaamia annetaan samanaikaisesti HIV-proteaasin estäjien kanssa, hoitoasetuksen tulee noudattaa edellisessä osassa annettua ketokonatsolin atsoleja sisältävien sienilääkkeiden kuvausta.
Lisätietoja midatsolaamin suun kautta antamisesta
• Muista CYP3A4: n estäjistä saatujen tietojen perusteella midatsolaamin pitoisuuden plasmassa odotetaan nousevan merkittävästi korkeammalle tasolle oraalisen annon jälkeen. Näin ollen proteaasinestäjiä ei tule antaa samanaikaisesti suun kautta otettavan midatsolaamin kanssa.
Kalsiumkanavan salpaajat
• Diltiatseemi: Diltiatseemin kerta-annos lisäsi laskimonsisäisen midatsolaamin pitoisuutta plasmassa noin 25% ja pidentää terminaalista puoliintumisaikaa 43%.
Lisätietoja midatsolaamin suun kautta antamisesta
• Verapamiili ja diltiatseemi suurensi suun kautta annetun midatsolaamin pitoisuudet plasmassa 3-kertaiseksi ja 4-kertaiseksi. Midatsolaamin terminaalinen puoliintumisaika kasvoi 41% ja 49%.
Muut lääkkeet / lääkekasvit
• Atorvastatiinin on osoitettu lisäävän laskimoon annetun midatsolaamin pitoisuuksia 1,4-kertaiseksi verrokkiryhmään verrattuna.
Lisätietoja midatsolaamin suun kautta antamisesta
• Nefatsodoni suurensi suun kautta otettavan midatsolaamin pitoisuuksia plasmassa 4,6-kertaiseksi, ja terminaalinen puoliintumisaika pidentyi 1,6-kertaiseksi.
• aprepitantin annosriippuvainen oraalisen midatsolaamin pitoisuuden suurentuminen plasmassa 3,3-kertaiseksi annoksella 80 mg / vrk, mikä johtaa terminaalisen puoliintumisajan pidentymiseen noin kaksinkertaiseksi.
Lääkkeet, jotka indusoivat CYP3A4: ää
• Rifampisiini 600 mg: n vuorokausiannoksen jälkeen 7 päivän kuluttua laski laskimonsisäisen midatsolaamin pitoisuuksia plasmassa noin 60%. Terminaalinen puoliintumisaika lyheni noin 50-60%.
Lisätietoja midatsolaamin suun kautta antamisesta
• Rifampisiini pienensi terveillä koehenkilöillä suun kautta otettavan midatsolaamin pitoisuuksia plasmassa 96%ja neutraloi melkein kokonaan sen psykomotoriset vaikutukset.
• Karbamatsepiini ja fenytoiini: toistuva karbamatsepiinin tai fenytoiinin anto johti suun kautta otettavan midatsolaamin pitoisuuden pienenemiseen plasmassa jopa 90%ja terminaalisen puoliintumisajan lyhentämiseen 60%.
• Efavirentsi: CYP3A4: n tuottaman α-hydroksimidatsolaamin metaboliitin ja midatsolaamin suhteen 5-kertainen lisääntyminen vahvistaa CYP3A4: n induktiovaikutuksen.
Lääkekasvit ja ruoka
• Mäkikuisma alensi midatsolaamin pitoisuutta plasmassa noin 20-40%, ja terminaalinen puoliintumisaika lyheni noin 15-17%. Induktiovaikutus CYP3A4: ään voi vaihdella mäkikuismauutteen tyypin mukaan.
Farmakodynaamiset lääkkeiden yhteisvaikutukset (DDI)
Midatsolaamin samanaikainen käyttö muiden rauhoittavien / unilääkkeiden ja keskushermostoa lamaavien aineiden, mukaan lukien alkoholin, kanssa saattaa johtaa sedaation ja hengityslaman tehostumiseen.
Esimerkkejä ovat opiaattijohdannaiset (käytetään kipulääkkeinä, yskänlääkkeinä tai korvaushoidoissa), psykoosilääkkeet, muut bentsodiatsepiinit, joita käytetään anksiolyytteinä tai unilääkkeinä, barbituraatit, propofoli, ketamiini, etomidaatti; rauhoittavat masennuslääkkeet, äskettäiset H1-antihistamiinit ja keskushermostoon vaikuttavat verenpainelääkkeet.
Alkoholi voi merkittävästi lisätä midatsolaamin rauhoittavaa vaikutusta. Alkoholin käyttöä on ehdottomasti vältettävä midatsolaamia annettaessa (ks. Kohta 4.4).
Midatsolaami alentaa inhaloitavien anesteettien alveolaarista vähimmäispitoisuutta (MAC).
04.6 Raskaus ja imetys
Midatsolaamista ei ole riittävästi tietoa sen turvallisuuden arvioimiseksi raskauden aikana.
Eläinkokeet eivät ole osoittaneet teratogeenisia vaikutuksia, mutta sikiötoksisuutta on havaittu, kuten muidenkin bentsodiatsepiinien kohdalla.
Ei ole tietoja midatsolaamille altistuneista raskauksista kahden ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana.
Midatsolaamin antaminen suurina annoksina raskauden viimeisellä kolmanneksella, synnytyksen aikana tai anestesian indusoimiseksi keisarileikkauksessa aiheutti haittavaikutuksia äidille ja sikiölle (äidin aspiraatiovaara, sikiön sykkeen epäsäännöllisyys, heikko imeminen, hypotonia, hypotermia ja hengityslama vastasyntyneellä).
Lisäksi äitien imeväisikäiset, jotka ovat käyttäneet kroonisesti bentsodiatsepiineja raskauden jälkivaiheessa, voivat kehittää fyysistä riippuvuutta ja saada vieroitusoireita synnytyksen jälkeisessä vaiheessa.
Näin ollen midatsolaamia voidaan käyttää raskauden aikana, jos se on selvästi tarpeen, mutta sen käyttöä keisarileikkauksessa on parempi välttää.
Vastasyntyneelle aiheutuva riski on otettava huomioon, jos midatsolaamia annetaan leikkaukseen lähellä raskautta.
Midatsolaami erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon.
Imettäviä äitejä tulee neuvoa lopettamaan imetys 24 tunnin kuluessa midatsolaamin antamisesta.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Sedaatio, muistinmenetys, heikentynyt huomio ja lihasten toiminta voivat heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä.
Ennen midatsolaamin saamista potilaita tulee neuvoa olemaan ajamatta autoa tai käyttämästä koneita ennen kuin he ovat täysin toipuneet.
Lääkärin tulee päättää, milloin potilas voi palata näihin toimintoihin.
On suositeltavaa, että potilas tulee kotiin kotiin kotiutumisen jälkeen.
04.8 Haittavaikutukset
Injektiona annetulla midatsolaamilla on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia (esiintymistiheyttä ei tunneta, koska sitä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella):
Osallistumisluokat ovat seuraavat:
Hyvin yleinen: ≥1 / 10;
Yleinen ≥ 1/100 v
Melko harvinainen ≥ 1/1 000 -
Harvinainen ≥ 1/10 000 v
Erittäin harvinainen
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
* Näitä paradoksaalisia lääkereaktioita on raportoitu erityisesti lapsilla ja vanhuksilla (ks. Kohta 4.4).
** Anterogradinen muistinmenetys voi jatkua toimenpiteen lopussa, ja joissakin tapauksissa on raportoitu pitkittynyttä muistinmenetystä (ks. Kohta 4.4).
Riippuvuus: Midatsolaamin käyttö jopa terapeuttisina annoksina voi johtaa fyysisen riippuvuuden kehittymiseen: Pitkäaikaisen laskimonsisäisen annon jälkeen sen lopettamiseen, erityisesti äkilliseen lopettamiseen, voi liittyä vieroitusoireita, mukaan lukien kouristusten alkaminen (ks. Kohta 4.4).
*** Putoamisten ja murtumien riski kasvaa potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti rauhoittavia lääkkeitä (mukaan lukien alkoholijuomat), ja iäkkäillä potilailla.
Vakavia sydän- ja hengityselimistön haittavaikutuksia on raportoitu. Kuolemaan johtavia onnettomuuksia esiintyy todennäköisemmin aikuisilla yli 60-vuotiailla potilailla ja potilailla, joilla on jo hengitys- tai sydämen vajaatoiminta, etenkin kun pistos annetaan liian nopeasti tai kun lääkeannos on suuri. (Ks. kohta 4.4).
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Osoitteessa http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus
Oireet
Kuten muutkin bentsodiatsepiinit, midatsolaami aiheuttaa usein uneliaisuutta, ataksiaa, dysartriaa ja nystagmia. Midatsolaamin yliannostus on vain harvoin hengenvaarallinen, jos lääkettä käytetään yksinään, mutta se voi aiheuttaa arefleksia, apnea, hypotensio, sydän- ja hengityslama ja harvinaisissa tapauksissa kooman. Jälkimmäinen, jos sitä esiintyy, kestää yleensä muutaman tunnin, mutta voi myös olla pitkittynyt ja syklinen, etenkin iäkkäillä potilailla.
Bentsodiatsepiinit tehostavat muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, myös alkoholin, vaikutuksia.
Hoito
Seuraa potilaan elintoimintoja ja ryhdy tukitoimiin potilaan kliinisen tilan perusteella. Erityisesti potilaat voivat tarvita oireenmukaista hoitoa kardiorespiraatio- tai keskushermostovaikutusten vuoksi.
Suun kautta annettuna imeytyminen on estettävä sopivalla menetelmällä, kuten käsittelyllä aktiivihiilellä 1-2 tunnin kuluessa. Aktiivihiiltä käytettäessä hengitysteiden suojaus on pakollista uneliaille potilaille. , mahahuuhtelua voidaan harkita, mikä ei kuitenkaan ole rutiinitoimenpide.
Jos sinulla on vakava keskushermoston masennus, harkitse flumatseniilin, bentsodiatsepiiniantagonistin, käyttöä.
Flumaseniilia tulee antaa vain tiukasti valvotuissa olosuhteissa. Lääkkeen puoliintumisaika on lyhyt (noin tunti), joten flumatseniilia käyttäneitä potilaita on seurattava sen vaikutusten häviämisen jälkeen. Flumaseniilia tulee käyttää äärimmäisen varovasti, kun läsnä on lääkkeitä, jotka alentavat kouristuskynnystä (esim. Trisykliset masennuslääkkeet). Lisätietoja lääkkeen oikeasta käytöstä on flumaseniilin valmisteyhteenvedossa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Unilääkkeet ja rauhoittavat aineet: Bentsodiatsepiinijohdannaiset, ATC -koodi: N05CD08.
Midatsolaami on johdannainen, joka kuuluu imidatsobentsodiatsepiiniryhmään. Vapaa emäs on lipofiilinen aine, jonka vesiliukoisuus on heikko.
Emäksinen typpi imidatsobentsodiatsepiinirenkaan asennossa 2 sallii midatsolaamin aktiivisen osan muodostaa vesiliukoisia suoloja happojen kanssa.
Tämä mahdollistaa stabiilin ja hyvin siedettävän injektionesteen valmistamisen.
Midatsolaamin farmakologiselle vaikutukselle on ominaista lyhyt vaikutusaika, joka johtuu nopeasta aineenvaihdunnasta. Midatsolaami tuottaa voimakkaan rauhoittavan ja hypnoottisen vaikutuksen. Sillä on myös anksiolyyttinen, kouristuksia estävä ja lihaksia rentouttava vaikutus.
I.m. hallinnon jälkeen tai e.v. esiintyy lyhytaikaista anterogradista muistinmenetystä (potilas ei muista tapahtumia, jotka tapahtuivat yhdisteen maksimaalisen aktiivisuuden vaiheessa).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen lihaksensisäisen injektion jälkeen
Midatsolaami imeytyy lihaskudoksesta nopeasti ja täydellisesti. Suurin pitoisuus plasmassa saavutetaan 30 minuutin kuluessa. Absoluuttinen hyötyosuus IM -injektion jälkeen on yli 90%.
Imeytyminen peräsuolen annon jälkeen
Rektaalisen annon jälkeen midatsolaami imeytyy nopeasti. Maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan noin 30 minuutissa. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%.
Jakelu
Kun midatsolaamia annetaan laskimoon, plasman pitoisuus-aika-käyrä osoittaa yhden tai kaksi erillistä jakautumisvaihetta. Vakaan tilan jakautumistilavuus on 0,7--1,2 l / kg. Midatsolaami sitoutuu plasman proteiineihin 96-98%. Suurin osa plasman proteiineihin sitoutumisesta johtuu "albumiinista. C" on midatsolaamin vähäinen ja merkityksetön kulkeutuminen aivo -selkäydinnesteeseen. Ihmisillä midatsolaami läpäisee istukan ja siirtyy sikiön verenkiertoon.Pienet määrät midatsolaamia erittyvät äidinmaitoon.
Aineenvaihdunta
Midatsolaami eliminoituu lähes kokonaan biotransformaation kautta, ja maksasta uutetun annoksen on arvioitu olevan 30--60%. Midatsolaami hydroksyloituu sytokromi P4503A4 -isoentsyymin avulla ja tärkein virtsan plasman metaboliitti on alfa-hydroksimidatsolaami. Alfa-hydroksimidatsolaamin pitoisuudet plasmassa ovat 12% lähtöyhdisteen pitoisuuksista.Alfa-hydroksimidatsolaami on farmakologisesti aktiivinen, mutta vaikuttaa vain minimaalisesti (noin 10%) laskimonsisäisesti annetun midatsolaamin vaikutuksiin.
Eliminaatio
Terveillä vapaaehtoisilla midatsolaamin eliminaation puoliintumisaika on 1,5--2,5 tuntia.Plasman puhdistuma on välillä 300--500 ml / min. Midatsolaami erittyy pääasiassa munuaisten kautta (60-80% pistetystä annoksesta) ja Alle 1% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana lääkkeenä. Alfa-hydroksimidatsolaamin eliminaation puoliintumisaika on alle 1 tunti. Kun midatsolaami annetaan infuusiona laskimoon, sen eliminaatiokinetiikka ei eroa bolusinjektion jälkeisestä kinetiikasta.
Farmakokinetiikka erityispotilailla
Eläkeläiset
Yli 60-vuotiailla aikuisilla eliminaation puoliintumisaika voi pidentyä jopa 4 kertaa.
Lapset
Lasten peräsuolen imeytymisnopeus on samanlainen kuin aikuisilla, mutta hyötyosuus on pienempi (5-18%). Eliminaation puoliintumisaika laskimonsisäisen ja peräsuolen annon jälkeen on lyhyempi 3–10-vuotiailla lapsilla (1–1,5 tuntia) kuin aikuisilla. Ero on lisääntynyt metabolinen puhdistuma lapsilla.
Vauvat
Vastasyntyneillä eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 6-12 tuntia, todennäköisesti maksan epäkypsyyden ja puhdistuman vuoksi (ks. Kohta 4.4).
Liikalihava
Keskimääräinen puoliintumisaika on pidempi lihavilla kuin ei-lihavilla potilailla (5,9 vs 2,3 tuntia). Tämä johtuu siitä, että jakautumistilavuus on kasvanut noin 50% painon mukaan korjattuina. Puhdistuma ei eroa merkittävästi. Lihavilla ja ei-lihavia potilaita.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Kirroosipotilaiden eliminaation puoliintumisaika voi olla pidempi ja puhdistuma pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla (ks. Kohta 4.4).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Eliminaation puoliintumisaika potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, on samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla.
Kriittiset potilaat
Midatsolaamin eliminaation puoliintumisaika pidentyy jopa 6-kertaiseksi vakavasti sairailla potilailla.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Eliminaation puoliintumisaika potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, on pidempi kuin terveillä koehenkilöillä (ks. Kohta 4.4).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei ole prekliinisiä tietoja, jotka ovat tärkeitä lääkärille ja joita ei ole jo raportoitu valmisteyhteenvedon muissa kohdissa.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Natriumkloridia
Suolahappo
Natriumhydroksidia
Injektionesteisiin käytettävä vesi
06.2 Yhteensopimattomuus
Älä laimenna Ipnovel -injektiopullojen sisältöä 6%: lla makrodeksia dekstroosissa.
Älä sekoita Ipnovel -ampullien sisältöä alkalisiin injektionesteisiin. Midatsolaami saostuu natriumbikarbonaatin läsnä ollessa.
Ipnovel -ampullien sisältöä ei saa sekoittaa muiden kuin kohdassa 6.6 mainittujen liuosten kanssa.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
Laimennettu liuos on kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiili 24 tuntia huoneenlämmössä tai 3 päivää 5 ° C: ssa.
Mikrobiologiselta kannalta valmiste tulee käyttää välittömästi. Jos käyttö ei ole välitöntä, käyttäjä on vastuussa säilytysajoista ja -olosuhteista, jotka eivät yleensä saa ylittää 24 tuntia 2 ° C - 8 ° C: n lämpötilassa, ellei laimennus ole tapahtunut valvotussa ja validoidut aseptiset olosuhteet (laimennus, katso myös kohta 6.6).
06.4 Säilytys
Pidä injektiopullo ulkopakkauksessa suojataksesi lääkettä valolta.
Katso laimennetun lääkevalmisteen säilytysolosuhteet kohdasta 6.3.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Injektiopullot: tyypin I väritön lasi.
Pakkaukset:
1 ml lasipullot: pakkaus 1, 5, 6, 10, 25
3 ml lasipullot: pakkaus 1, 2, 5, 6
10 ml: n lasipullot: pakkaus 1, 5, 6
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Yhteensopivuus seuraavien infuusionesteiden kanssa:
• natriumkloridi 0,9%
• glukoosi 5%
• glukoosi 10%
• levuloosi 5%
• Ringerin ratkaisu
• Hartmannin ratkaisu
Kemiallisesti ja fyysisesti stabiili 24 tuntia huoneenlämmössä tai 3 päivää 5 ° C: ssa.
Mikrobiologiselta kannalta valmiste tulee käyttää välittömästi. Jos käyttö ei ole välitöntä, käyttäjä on vastuussa säilytysajoista ja -olosuhteista, jotka eivät yleensä saa ylittää 24 tuntia 2 ° C - 8 ° C: n lämpötilassa, ellei laimennus ole tapahtunut valvotussa ja validoidut aseptiset olosuhteet.
Mahdollisen yhteensopimattomuuden välttämiseksi muiden liuosten kanssa Ipnovel -ampullien sisältöä ei saa sekoittaa muiden kuin edellä mainittujen liuosten kanssa (ks. Kohta 6.2 Yhteensopimattomuudet).
Ipnovel -ampullit on tarkoitettu vain kerta -annokseen. Hävitä käyttämätön liuos.
Liuos on tarkastettava silmämääräisesti ennen käyttöä.Käytä vain kirkkaita liuoksia, joissa ei ole suspendoituneita hiukkasia.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
"5 mg / 1 ml injektioneste, liuos" 1 1 ml: n ampulli AIC nro 026109037
"15 mg / 3 ml injektioneste, liuos" 1 3 ml: n ampulli AIC nro 026109049
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Uusiminen: kesäkuu 2008.
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 2015
