Vaikuttavat aineet: Amlodipiini
Norvasc 5 mg ja 10 mg tabletit
Miksi Norvascia käytetään? Mitä varten se on?
Norvasc sisältää vaikuttavana aineena amlodipiinia, joka kuuluu kalsiumkanavan salpaajiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään.
Norvascia käytetään korkean verenpaineen (verenpainetaudin) tai eräänlaisen rintakipun, jota kutsutaan angina pectorikseen, hoitoon, mukaan lukien harvinainen Prinzmetalin tauti tai angina pectoris.
Hypertensiivisillä potilailla tämä lääke rentouttaa verisuonia, jotta veri voi valua helpommin. Potilailla, joilla on angina pectoris, Norvasc parantaa sydänlihaksen verenkiertoa, joka saa enemmän happea ja estää siten rintakipuja.
Tämä lääke ei aiheuta välitöntä helpotusta angina pectoriksesta johtuvaan rintakipuun.
Vasta -aiheet Milloin Norvascia ei tule käyttää
Älä ota Norvascia
- Jos olet allerginen (yliherkkä) amlodipiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6) tai jollekin muulle kalsiumkanavasalpaajalle. Reaktio voi olla kutiava, ihon punoitus tai hengitysvaikeudet.
- Jos sinulla on vaikea matala verenpaine (hypotensio)
- Jos sinulla on aortan sydämen venttiilin ahtauma (aortan ahtauma) tai kardiogeeninen sokki (tila, jossa sydän ei pysty toimittamaan keholle tarpeeksi verta).
- Jos sinulla on sydämen vajaatoiminta sydänkohtauksen jälkeen
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Norvascia
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Norvascia.
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on tai on ollut jokin seuraavista tiloista:
- Äskettäinen sydänkohtaus
- Sydämen vajaatoiminta
- Verenpaineen voimakas nousu (hypertensiivinen kriisi)
- Maksasairaus (maksasairaus)
- Olet iäkäs ja annostasi on lisättävä
Lapset ja nuoret
Norvascia ei ole tutkittu alle 6 -vuotiailla lapsilla. Norvascia käytetään korkean verenpaineen hoitoon 6–17 -vuotiailla lapsilla ja nuorilla (ks. Kohta 3) Lisätietoja saat lääkäriltäsi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Norvascin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Norvasc voi vaikuttaa muihin lääkkeisiin tai muut lääkkeet voivat vaikuttaa Norvasciin, kuten:
- ketokonatsoli, itrakonatsoli (sienilääkkeet)
- ritonaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri (ns. proteaasinestäjät, joita käytetään HIV: n hoitoon)
- rifampisiini, erytromysiini, klaritromysiini (antibiootit)
- Hypericum perforatum (mäkikuisma)
- verapamiili, diltiatseemi (sydänlääkkeet)
- dantroleeni (infuusio vakaviin kehon lämpötilan muutoksiin)
- simvastatiini (kolesterolia alentava lääke)
- takrolimuusi (lääke, jolla muutetaan immuunijärjestelmän toimintaa)
- syklosporiini (immunosuppressantti)
Norvasc voi alentaa verenpainettasi entisestään, jos käytät samanaikaisesti muita verenpainelääkkeitä.
Norvasc ruuan ja juoman kanssa
Ihmiset, jotka käyttävät Norvascia, eivät saa juoda greippimehua, koska greippi ja greippimehu voivat nostaa vaikuttavan aineen amlodipiinin pitoisuuksia veressä, mikä voi lisätä Norvascin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Raskaus
Amlodipiinin turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole varmistettu. Jos epäilet olevasi raskaana tai suunnittelet raskautta, kerro siitä lääkärillesi ennen Norvascin käyttöä.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö amlodipiini äidinmaitoon. Jos imetät tai aiot imettää, kerro siitä lääkärillesi ennen Norvascin käyttöä.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Norvasc saattaa vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos tabletit aiheuttavat pahoinvointia, huimausta tai väsymystä tai päänsärkyä, älä aja autoa tai käytä koneita ja ota heti yhteys lääkäriisi.
Norvasc sisältää natriumia
Tämä lääke sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti, eli se on käytännössä natriumiton.
Annos, menetelmä ja antotapa Norvascin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Suositeltu aloitusannos on Norvasc 5 mg kerran vuorokaudessa. Annos voidaan nostaa Norvasc 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Tämä lääke voidaan ottaa ennen tai jälkeen aterian ja juoman. Ota tämä lääke samaan aikaan joka päivä veden kera. Älä ota Norvascia greippimehun kanssa.
Käyttö lapsille ja nuorille
Lapsille ja nuorille (6-17 -vuotiaat) suositeltu aloitusannos on 2,5 mg vuorokaudessa. Suurin suositeltu vuorokausiannos on 5 mg vuorokaudessa. Norvasc 5 mg voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan, jolloin saadaan 2,5 mg: n annos.
On tärkeää jatkaa tablettien ottamista niin kauan kuin lääkäri on määrännyt. Ota yhteys lääkäriisi ennen kuin tabletit loppuvat.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Norvascia
Jos otat enemmän Norvascia kuin sinun pitäisi
Jos otat liian monta tablettia, verenpaine voi laskea liian alas ja tämä voi olla vaaraksi. Saatat tuntea huimausta, pyörrytystä, heikkoa tai pyörtyä. Verenpaineen lasku voi olla niin voimakasta, että se järkyttää sinua. Iho voi jäähtyä ja tulla likainen ja menetät tajuntasi. Jos olet ottanut liian monta Norvasc -tablettia, ota heti yhteys lääkäriisi.
Jos unohdat ottaa Norvascin
Älä huoli. Jos unohdat ottaa tabletin, jätä unohtunut annos väliin. Ota seuraava tabletti tavalliseen aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Norvascin käytön
Lääkäri kertoo sinulle, kuinka kauan lääkettä käytetään. Tilasi voi uusiutua, jos lopetat hoidon ennen kuin lääkäri niin määrää.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Norvascin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista, ota heti yhteys lääkäriisi:
- Äkillinen hengityksen vinkuminen, rintakipu, hengenahdistus tai hengitysvaikeudet
- Silmäluomien, kasvojen tai huulten turvotus
- Kielen ja kurkun turvotus, joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia
- Vaikeat ihoreaktiot, mukaan lukien voimakas ihottuma, nokkosihottuma, ihon punoitus koko kehossa, voimakas kutina, rakkulat, ihon hilseily ja turvotus, limakalvojen tulehdus (Stevens -Johnsonin oireyhtymä) tai muut allergiset reaktiot
- Sydänkohtaus, epänormaali sydämen rytmi
- Haimatulehdus, joka voi aiheuttaa voimakasta vatsa- ja selkäkipua yhdistettynä hyvin huonovointiseen oloon
Seuraavia hyvin yleisiä haittavaikutuksia on raportoitu. Jos jokin näistä vaikutuksista ilmenee tai jos ne jatkuvat yli viikon, ota yhteys lääkäriisi.
Hyvin yleinen: voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä
- Turvonneet nilkat (turvotus)
Seuraavia yleisiä haittavaikutuksia on raportoitu. Jos jokin näistä vaikutuksista ilmenee tai jos ne jatkuvat yli viikon, ota yhteys lääkäriisi.
Yleinen: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä
- Päänsärky, huimaus, uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa)
- Sydämentykytys (tunne oma sydämesi syke), punoitus
- Vatsakipu, pahoinvointi
- Muuttuneet suolistotavat, ripuli, ummetus, ruoansulatushäiriöt
- Väsymys, heikkous
- Näköhäiriöt, kaksoiskuvat
- Lihaskrampit
Lisäksi on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia. Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Melko harvinainen: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta
- Mielialan muutokset, ahdistus, masennus, unen puute
- Vapina, maun muutokset, pyörtyminen
- Tunne tai pistely raajoissa kiputuntemuksen menetys
- Korvien soiminen
- Alhainen verenpaine
- Aivastelu / vuotava nenä nenän limakalvon tulehduksesta (nuha)
- Yskä
- Suun kuivuminen, oksentelu
- Hiustenlähtö, lisääntynyt hikoilu, ihon kutina, punaiset läiskät iholla, ihon värimuutokset
- Virtsatiehäiriöt, virtsaaminen yöllä, virtsaaminen usein
- Kyvyttömyys saavuttaa "erektio; epämukavuus tai rintojen suureneminen miehillä
- Kipu, epämukavuus
- Nivel- tai lihaskipu, selkäkipu
- Painonnousu tai -lasku
Harvinaiset: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta
- Sekavuus
Hyvin harvinainen: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta
- Alhainen veren valkosolujen ja verihiutaleiden määrä, mikä voi johtaa "epätavallisiin mustelmiin tai verenvuototaipumukseen (punasolujen vaurioituminen)"
- Korkea verensokeri (hyperglykemia)
- Hermosairaus, joka voi aiheuttaa heikkoutta, pistelyä tai tunnottomuutta
- Turvonneet ikenet
- Turvotus (gastriitti)
- Epänormaali maksan toiminta, maksatulehdus (hepatiitti), ihon keltaisuus (keltaisuus), maksaentsyymiarvojen suureneminen, mikä voi johtaa muutoksiin joissakin lääketieteellisissä kokeissa
- Lisääntynyt lihasjännitys
- Verisuonitulehdus, johon liittyy usein ihottumaa
- Herkkyys valolle
- Jäykkyyteen, vapinaan ja / tai liikehäiriöihin liittyvät häiriöt
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan Italian lääkeviraston kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Tabletit
Säilytä alle 25 ° C.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Norvasc sisältää
Norvasc 5 mg tablettien vaikuttava aine on amlodipiini (besylaattina).
Norvasc 10 mg tablettien vaikuttava aine on amlodipiini (besylaattina).
Muut aineet ovat: vedetön kaksiemäksinen kalsiumfosfaatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa ja natriumtärkkelysglykolaatti.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
5 mg tabletit: Valkoisia tai luonnonvalkoisia, kahdeksankulmaisia tabletteja, joissa on AML 5 ja jakouurre toisella puolella ja Pfizer-logo toisella puolella.
10 mg tabletit: Valkoisia tai luonnonvalkoisia, kahdeksankulmaisia tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä AML-10 ja toisella puolella Pfizer-logo.
5 mg tabletit: Valkoisia tai luonnonvalkoisia, kahdeksankulmaisia tabletteja, joissa on AML 5 ja jakouurre toisella puolella ja valkoinen toisella puolella.
10 mg tabletit: Valkoisia tai luonnonvalkoisia, kahdeksankulmaisia tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä AML-10 ja toisella puolella valkoinen.
Norvasc 5 mg tabletteja on saatavana läpipainopakkauksissa, jotka sisältävät 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablettia ja rei'itetyissä kerta -annospakkauksissa, joissa on 50 x 1 ja 500 x 1 tablettia. läpipainopakkaukset, jotka sisältävät 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablettia ja kerta -annospakkauksissa 50x1 ja 500x1 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
NORVASC -TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää amlodipiinibesylaattia vastaten 5 mg amlodipiiniemästä.
Yksi tabletti sisältää amlodipiinibesylaattia vastaten 10 mg amlodipiiniemästä.
Apuaineet:
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
5 mg tabletit: Valkoisia tai luonnonvalkoisia kahdeksankulmaisia tabletteja, joissa on kohokuvioitu AML 5 ja jakouurre toisella puolella ja Pfizer-logo toisella puolella.
10 mg tabletit: Valkoisia tai luonnonvalkoisia, kahdeksankulmaisia tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä AML-10 ja toisella puolella Pfizer-logo.
Murtoviiva on vain helpottaakseen tabletin murtamista ja nielemistä helpommin eikä jakaa sitä yhtä suuriin annoksiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hypertensio
Vakaa krooninen angina pectoris
Angina vasospasmin jälkeen (Prinzmetalin angina)
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuiset
Sekä verenpainetaudin että angina pectoriksen hoitoon suositeltu aloitusannos on 5 mg Norvascia kerran vuorokaudessa. Tämä annos voidaan nostaa enimmäisannokseen 10 mg yksilöllisestä vasteesta riippuen.
Hypertensiopotilailla Norvascia on käytetty yhdessä tiatsididiureettien, alfa -salpaajien, beetasalpaajien tai angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kanssa. Potilailla, joilla on angina pectoris, Norvascia voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden antianginaalisten lääkkeiden kanssa, jos angina pectoris-hoitoon ei ole sopiva nitraatti- ja / tai beetasalpaajahoidolla.
Tiatsididiureettien, beetasalpaajien tai konvertoivan entsyymin estäjien samanaikaiseen käyttöön Norvascin annosta ei tarvitse muuttaa.
Erityisryhmät
Eläkeläiset
Norvascia käytetään samanlaisina annoksina iäkkäille ja nuorille potilaille yhtä hyvin. Normaalisti käytettyjä annoksia suositellaan iäkkäille potilaille, mutta annoksen suurentamista on harkittava varoen (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Maksan vajaatoiminta
Erityisiä annoksia ei ole vahvistettu potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta; Siksi annos on valittava varoen ja aloitettava pienimmästä annoksesta (ks. kohdat 4.4 ja 5.2). Amlodipiinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, hoito amlodipiinilla on aloitettava pienimmällä annoksella ja annosta on muutettava asteittain.
Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoiminnan aste ei liity muutoksiin amlodipiinipitoisuuksissa plasmassa, joten lääkettä voidaan käyttää normaaleina annoksina tässä potilasryhmässä. Amlodipiini ei dialysoitu.
Pediatriset potilaat
Lapset ja nuoret, joilla on hypertensio 6–17 -vuotiaana
Suositeltu suun kautta otettava verenpainetta alentava annos 6--17 -vuotiailla lapsipotilailla on 2,5 mg kerran vuorokaudessa aloitusannoksena, jota voidaan nostaa 5 mg: aan kerran vuorokaudessa, jos suositeltuja verenpainearvoja ei saavuteta 4 viikon kuluttua. Yli 5 mg / vrk annoksia ei ole tutkittu lapsipotilailla (ks. Kohdat 5.1 ja 5.2).
Amlodipiiniannoksia 2,5 mg ei voida antaa tämän tuotteen kanssa.
Alle 6 -vuotiaat lapset
Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa
Tabletit suun kautta.
04.3 Vasta -aiheet
Amlodipiini on vasta -aiheinen potilailla, joilla on:
• yliherkkyys dihydropyridiinijohdannaisille, amlodipiinille tai apuaineille.
• vaikea hypotensio.
• sokki (mukaan lukien kardiogeeninen sokki)
• vasemman kammion ulosvirtaushäiriö (esim. Korkea aortta -ahtauma)
• sydämen vajaatoiminta ja hemodynaaminen epävakaus akuutin sydäninfarktin jälkeen
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Amlodipiinin turvallisuutta ja tehoa hypertensiivisen kriisin aikana ei ole arvioitu.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita tulee hoitaa varoen. Pitkäaikaisessa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli vaikea sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokat III ja IV), amlodipiiniin liittyi enemmän keuhkoödeemaa kuin lumelääkkeeseen (ks. Kohta 5.1). Kalsiumkanavan salpaajia, mukaan lukien amlodipiini, tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, koska ne voivat lisätä tulevien sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä ja kuolleisuutta.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Amlodipiinin puoliintumisaika plasmassa pitenee ja AUC-arvot ovat korkeammat potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta; Näille potilaille ei ole määritetty erityisiä annoksia. Siksi amlodipiini on aluksi otettava pienimmällä annoksella ja sitä on käytettävä varoen sekä hoidon alussa että annosta nostettaessa. Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, annoksen asteittainen säätäminen ja huolellinen seuranta saattaa olla tarpeen.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Iäkkäillä potilailla annoksen suurentamista on harkittava varoen (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Amlodipiinia voidaan käyttää normaaleina annoksina tällaisille potilaille. Munuaisten vajaatoiminnan aste ei liity muutoksiin plasman amlodipiinipitoisuuksissa. Amlodipiini ei dialysoitu.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset amlodipiiniin
CYP3A4: n estäjät: Amlodipiinin samanaikainen käyttö voimakkaiden tai kohtalaisten CYP3A4: n estäjien (proteaasi -inhibiittorit, atsolin sienilääkkeet, makrolidit, kuten erytromysiini tai klaritromysiini, verapamiili tai diltiatseemi) kanssa voi lisätä amlodipiinialtistusta merkittävästi. Näiden farmakokineettisten muutosten kliininen merkitys voi olla suurempi. iäkkäillä potilailla, joten kliinistä seurantaa ja annoksen muuttamista voidaan tarvita.
CYP3A4 -induktorit: CYP3A4 -induktorien vaikutuksesta amlodipiiniin ei ole tietoja. CYP3A4: n indusoijien (esim. Rifampisiini, Hypericum perforatum) samanaikainen käyttö voi pienentää amlodipiinin pitoisuutta plasmassa Amlodipiinia tulee käyttää varoen, kun sitä annetaan samanaikaisesti CYP3A4: n indusoijien kanssa.
Amlodipiinin antoa greipin tai greippimehun kanssa ei suositella, koska amlodipiinin hyötyosuus voi lisääntyä ja siten voimistaa amlodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta joillakin potilailla.
Dantroleeni (infuusio): Eläimillä on havaittu tappavaa kammiovärinää ja hyperkalemiaan liittyvää kardiovaskulaarista kollapsia verapamiilin ja dantroleenin laskimonsisäisen annon jälkeen. Hyperkalemian riskin vuoksi on suositeltavaa välttää kalsiumkanavan salpaajien, kuten amlodipiinin, samanaikaista antamista potilaille, joilla on taipumus pahanlaatuiseen hypertermiaan, ja pahanlaatuisen hypertermian hoidossa.
Amlodipiinin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin
Amlodipiinin vaikutukset verenpaineen laskuun lisäävät muiden verenpainelääkkeiden aiheuttaman paineen laskun vaikutuksia.
Kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa amlodipiini ei muuttanut atorvastatiinin, digoksiinin, varfariinin tai syklosporiinin farmakokinetiikkaa.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Amlodipiinin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu.
Eläinkokeissa lisääntymistoksisuutta havaittiin suurten annosten jälkeen (ks. Kohta 5.3).
Käyttöä raskauden aikana suositellaan vain, jos turvallisempaa vaihtoehtoa ei ole ja häiriöstä aiheutuu suuria riskejä äidille ja sikiölle.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö amlodipiini äidinmaitoon. Päätettäessä jatkaa / lopettaa imetys tai jatkaa / lopettaa amlodipiinihoito on harkittava ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja amlodipiinihoidon hyödyt äidille.
Hedelmällisyys
Palautuvia biokemiallisia muutoksia siittiöiden päässä on raportoitu potilailla, joita on hoidettu kalsiumkanavan salpaajilla. Amlodipiinin mahdollisesta vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole riittävästi kliinistä tietoa. Rotilla tehdyssä tutkimuksessa raportoitiin haittavaikutuksia urosten hedelmällisyyteen (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Amlodipiinilla on lievä tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos amlodipiinia käyttävillä potilailla on huimausta, päänsärkyä, väsymystä tai pahoinvointia, niiden reaktiokyky voi heikentyä. Varovaisuutta suositellaan erityisesti hoidon alussa.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset amlodipiinihoidon aikana olivat uneliaisuus, huimaus, päänsärky, sydämentykytys, punastuminen, vatsakipu, pahoinvointi, nilkan turvotus, turvotus ja väsymys.
Taulukkoyhteenveto haittavaikutuksista
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu ja raportoitu amlodipiinihoidon aikana seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100 v
Haittavaikutukset ilmoitetaan kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
* useimmissa tapauksissa kolestaasin takia
Poikkeustapauksissa on raportoitu ekstrapyramidaalioireyhtymää.
04.9 Yliannostus
Ihmisten kokemus tahallisesta yliannostuksesta on rajallinen.
Oireet
Saatavilla olevat tiedot viittaavat siihen, että yliannostuksen jälkeen voi ilmetä voimakasta perifeeristä vasodilataatiota ja mahdollista refleksistä takykardiaa. Merkittävää ja mahdollisesti pitkittynyttä systeemistä hypotensiota on raportoitu kuolemaan johtaneisiin shokkitapauksiin asti.
Hoito
Amlodipiinin yliannostuksesta johtuva kliinisesti merkittävä hypotensio vaatii aktiivista kardiovaskulaarista tukea, mukaan lukien sydämen ja hengityselinten tiheä seuranta, alaraajojen kohoaminen ja kiertävän nesteen tilavuuden ja diureesin huomioiminen.
Verisuonten sävyn ja valtimopaineen palauttamiseksi vasokonstriktori voi auttaa, jos sen käyttöön ei ole vasta -aiheita. Kalsiumglukonaatin laskimonsisäinen antaminen voi osoittautua hyödylliseksi kalsiumkanavan estämisen vaikutusten neutraloimiseksi.
Mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä joissakin tapauksissa. Puuhiilen antaminen terveille vapaaehtoisille joko välittömästi tai kahden tunnin kuluessa 10 mg amlodipiinin ottamisesta on osoitettu vähentävän merkittävästi amlodipiinin imeytymistä.
Koska amlodipiini sitoutuu suurelta osin proteiineihin, dialyysi ei todennäköisesti ole hyödyllinen.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: kalsiumkanavasalpaajat, selektiiviset kalsiumkanavasalpaajat, joilla on pääasiassa verisuonivaikutus.
ATC -koodi: C08CA01.
Amlodipiini estää dihydropyridiinien ryhmään kuuluvien kalsiumionien tulon (hitailla kanavilla toimivat salpaajat tai kalsiumionien antagonistit) ja estää kalsiumionien virtausta sydänlihassolujen ja verisuonten sileiden lihassolujen kalvon läpi.
Amlodipiinin verenpainetta alentava vaikutus johtuu verisuonten sileän lihaksen suorasta rentoutumisesta. Tarkka vaikutusmekanismi, joka määrittää amlodipiinin antianginaalisen vaikutuksen, ei ole vielä täysin tiedossa, mutta amlodipiini vähentää iskeemistä kokonaiskuormitusta seuraavien kahden vaikutuksen perusteella:
1) Amlodipiini laajentaa perifeerisiä valtimoita vähentäen siten perifeeristä kokonaisresistenssiä (jälkikuormitusta), jota vastaan sydän toimii. Koska syke pysyy vakaana, tämä sydämen työn väheneminen johtaa sydänlihaksen hapenkulutuksen ja energiankulutuksen vähenemiseen.
2) Amlodipiinin vaikutusmekanismi luultavasti määrää myös tärkeimpien sepelvaltimoiden ja sepelvaltimoiden laajenemisen sekä normaalisti perfusoituneilla että iskeemisillä alueilla. Tämä laajentuminen lisää sydänlihaksen hapensaantia potilailla, joilla on sepelvaltimon kouristus (Prinzmetalin tauti -angina pectoris).
Hypertensiivisillä potilailla yksi vuorokausiannos aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenpaineen laskun sekä selällään että seisovassa asennossa, mikä näkyy edelleen 24 tuntia annon jälkeen. Koska amlodipiinin vaikutus alkaa vähitellen, akuutti hypotensio ei ole lääkkeeseen liittyvä tapahtuma.
Potilailla, joilla on angina pectoris, amlodipiinin päivittäinen anto pidentää kokonaisharjoitteluaikaa, aikaa anginaalisen kohtauksen alkamiseen, aikaa 1 mm: n ST -segmentin kohoamisen alkamiseen ja vähentää anginaalisten kohtausten esiintymistiheyttä ja nitroglyseriinin kulutusta.
Amlodipiinihoitoon ei liity haittavaikutuksia tai muutoksia plasman lipidiprofiilissa; amlodipiini sopii potilaille, jotka kärsivät samanaikaisista sairauksista, kuten astmasta, diabeteksesta ja kihti.
Käyttö potilailla, joilla on sepelvaltimotauti (CAD))
Amlodipiinin tehoa kliinisten tapahtumien ehkäisyyn sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla arvioitiin riippumattomassa, monikeskuksisessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa vuonna 1997: CAMELOT-tutkimus (Amlodipiinin ja enalapriilin vertailu tromboosin esiintymien rajoittamiseen - Amlodipiinin ja enalapriilin vertailu tromboottisten tapahtumien vähentämisessä). Näistä potilaista 663 sai amlodipiinia 5–10 mg, 673 potilasta 10–20 mg enalapriilia ja 655 potilasta sai lumelääkettä statiinien, beetasalpaajien, diureettien ja aspiriinin lisäksi. 2 vuoden ajan. Tärkeimmät tehokkuustulokset on esitetty taulukossa 1. Nämä tulokset osoittavat, että amlodipiinihoitoon liittyi vähemmän sairaalahoitoja angina pectoriksen ja revaskularisaatiomenetelmien vuoksi sepelvaltimotautipotilailla.
Käyttö potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta
S.Hemodynaamiset tutkimukset ja kontrolloidut kliiniset tutkimukset rasituksen toleranssista potilailla, joilla on NYHA-luokan II-IV sydämen vajaatoiminta, ovat osoittaneet, että Norvasc ei pahenna heidän kliinistä tilansa liikuntasietokyvyn, vasemman kammion ejektiofraktion ja oireiden suhteen.
Lumekontrolloitu kliininen tutkimus (PRAISE), jonka tarkoituksena oli arvioida sydämen vajaatoimintaa sairastavia NYHA-luokan III-IV potilaita, jotka saivat digoksiinia, diureetteja ja ACE: n estäjiä, osoitti, että Norvasc ei lisää kuolleisuuden tai kuolleisuuden ja sairastuvuuden riskiä. , potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.
Pitkäaikaisessa, lumekontrolloidussa seurantatutkimuksessa (PRAISE-2), joka suoritettiin potilailla, joilla oli NYHA-luokan III ja IV sydämen vajaatoiminta ja jotka saivat Norvasc-hoitoa ilman kliinisiä oireita tai objektiivisia löydöksiä, jotka viittaavat iskeemiseen sairauteen, kiinteiden annosten hoidossa ACE: n estäjien, digitalis -lääkkeiden ja diureettien käytöstä Norvascin käyttö ei vaikuttanut kardiovaskulaariseen kokonaiskuolleisuuteen Samassa populaatiossa Norvasc liittyi keuhkoödeeman lisääntymiseen.
Sydänkohtauksen ehkäisyhoidon kliininen tutkimus (ALLHAT)
Kaksoissokkoutettu satunnaistettu sairastuvuuskuolleisuustutkimus ALLHAT (verenpainetta alentava ja lipidejä alentava hoito sydänkohtauksen estämiseksi) suoritettiin kahden viimeisimmän lääkehoidon vertaamiseksi: amlodipiini 2,5-10 mg / vrk (kalsiumkanavasalpaaja) tai lisinopriili 10 -40 mg / vrk (ACE: n estäjä) ensilinjan hoitona verrattuna tiatsididiureettihoitokloortalidonihoitoon 12,5-25 mg / vrk lievään tai kohtalaiseen verenpaineeseen.
Yhteensä 33357 ≥ 55 -vuotiasta hypertensiivistä potilasta satunnaistettiin ja seurattiin keskimäärin 4,9 vuoden ajan. Potilailla oli vähintään yksi ylimääräinen sydämen vajaatoiminnan riskitekijä, mukaan lukien: aiempi sydäninfarkti tai aivohalvaus (> 6 kuukautta ennen ilmoittautumista) tai muu dokumentoitu ateroskleroottinen sydän- ja verisuonitauti (yhteensä 51,5%), tyypin 2 diabetes (36, 1%), C -vasemman kammion HDL -hypertrofia, joka on diagnosoitu EKG: llä tai sydämen ultraäänitutkimuksella (20,9%), tällä hetkellä tupakoiva (21,9%).
L "päätepiste ensisijainen koostui kuolemaan johtavan sepelvaltimotaudin tai ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin yhdistelmästä. Ei ollut merkittävää eroa "päätepiste ensisijainen amlodipiinipohjaisen ja kloortalidonipohjaisen hoidon välillä: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Joukossa päätepiste toissijainen, sydämen vajaatoiminnan ilmaantuvuus (yksipäätepiste sydän- ja verisuonikomposiitti) oli merkittävästi suurempi amlodipiiniryhmässä kuin kloortalidoniryhmässä (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Pediatrinen käyttö (≥ 6 -vuotiaat lapset)
Tutkimuksessa, jossa oli 268 6–17 -vuotiasta lasta, joilla oli pääasiassa toissijainen hypertensio ja jossa amlodipiinia 2,5 mg ja 5,0 mg verrattiin lumelääkkeeseen, molempien lääkeannosten osoitettiin alentavan systolista verenpainetta merkittävästi enemmän kuin lumelääke. Kahden annoksen välinen ero ei ollut tilastollisesti merkitsevä.
Amlodipiinin pitkäaikaisia vaikutuksia kasvuun, murrosikään ja yleiseen kehitykseen ei ole tutkittu. Lisäksi lasten amlodipiinihoidon pitkäaikaista tehoa sydän- ja verisuonitautien sairastuvuuden ja kuolleisuuden vähentämisessä aikuisiässä ei ole osoitettu.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen, jakautuminen, sitoutuminen plasman proteiineihin: Terapeuttisten annosten oraalisen annon jälkeen amlodipiini imeytyy vähitellen, ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 6-12 tunnin kuluessa annostelusta. Absoluuttisen hyötyosuuden on arvioitu olevan 64-80%. Jakautumistilavuus on noin 21 l / kg. in vitro osoitti, että noin 97,5% amlodipiinista sitoutuu plasman proteiineihin.
Ruoka ei muuta amlodipiinin hyötyosuutta.
Biotransformaatio / eliminaatio
Lopullinen eliminaation puoliintumisaika plasmassa on noin 35-50 tuntia, mikä oikeuttaa kerran vuorokaudessa tapahtuvan annostelun.Amlodipiini metaboloituu laajasti maksassa inaktiivisiksi yhdisteiksi ja 10% eliminoituu virtsaan perusmolekyylinä ja 60% metaboloituna ...
Käyttö maksan vajaatoiminnassa
Amlodipiinin annosta potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, on hyvin vähän kliinistä tietoa. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla amlodipiinin puhdistuma on pienempi, mikä johtaa pidempään puoliintumisaikaan ja AUC-arvon nousuun noin 40--60%.
Käyttö vanhuksilla
Aika amlodipiinin huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa iäkkäillä ja nuoremmilla henkilöillä on samanlainen. Iäkkäillä potilailla puhdistuma amlodipiinilla on taipumus pienentyä, mikä lisää AUC-arvoa ja lääkkeen eliminaation puoliintumisaikaa. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin AUC: n ja eliminaation puoliintumisajan nousuja, jotka olivat verrattavissa tähän potilasryhmään ennustettuihin.
Käyttö lapsille:
Farmakokineettinen tutkimus suoritettiin 74: llä 1–17 -vuotiaalla hypertensiivisellä lapsella (mukaan lukien 34 6–12 -vuotiasta potilasta ja 28 13–17 -vuotiasta potilasta). Amlodipiinia annettiin 1,25–20 mg kerran tai kahdesti päivittäin. 6–12 -vuotiailla lapsilla ja 13–17 -vuotiailla nuorilla ,. puhdistuma tyypillinen oraalinen (CL / F) oli 22,5 ja 27,4 l / h miehillä ja 16,4 ja 21,3 l / h naisilla. Yksilöiden välillä havaittiin altistumisen "laaja vaihtelu". Alle 6 -vuotiaista lapsista on vain vähän tietoja.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Lisääntymistoksikologia:
Rotilla ja hiirillä tehdyt lisääntymistutkimukset ovat osoittaneet viivästyneen synnytyksen, pitkittyneen synnytyksen ja vastasyntyneen eloonjäämisen pienenemisen annoksilla, jotka ovat noin 50 kertaa suositeltu ihmisen suurin annos mg / kg -suhteen perusteella.
Hedelmällisyyden väheneminen
Amlodipiinilla (urokset 64 päivää ja naaraat 14 vuorokautta ennen parittelua) hoidetuilla rotilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen enintään 10 mg / kg / vrk (vastaa 8 kertaa enimmäisannos 10 mg suositellulla / m2 ihmisillä *). Toisessa tutkimuksessa, joka suoritettiin urosrotilla, joita hoidettiin amlodipiinibesylaatilla 30 päivän ajan ihmiselle verrattavalla annoksella (mg / kg), osoitettiin testosteronin ja follikkelia stimuloivien hormonien väheneminen plasmassa sekä tiheyden heikkeneminen. kypsien siittiösolujen ja Sertoli -solujen lukumäärä.
Karsinogeneesi, mutageneesi
Rotilla ja hiirillä, joita oli hoidettu kahden vuoden ajan ruokavalion amlodipiinilla pitoisuuksina, jotka laskettiin päivittäisiksi 0,5, 1,25 ja 2,5 mg / kg / vrk, ei todettu karsinogeenisuutta. Suurin annos (rotille, joka oli kaksi kertaa suurempi kuin kliininen suositeltu enimmäisannos 10 mg mg / m2 ihmisillä * ja hiirille, jotka olivat samanlaisia kuin tämä suositeltu enimmäisannos) oli lähellä suurinta siedettyä annosta hiirillä, mutta ei rotilla.
Mutageenisuustutkimukset eivät paljastaneet lääkkeisiin liittyviä vaikutuksia geneettisellä tai kromosomitasolla.
* Laskettu potilaalle, joka painaa 50 kg
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
5 mg ja 10 mg tabletit
Mikrokiteinen selluloosa,
vedetön kaksiemäksinen kalsiumfosfaatti,
natriumtärkkelysglykolaatti,
magnesiumstearaatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 mg ja 10 mg tabletit
4 Vuotta
06.4 Säilytys
5 mg ja 10 mg tabletit
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
5 mg tabletit
PVC-PVDC / Al-läpipainopakkaukset, jotka sisältävät 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300 tai 500 tablettia
PVC-PVDC / Al-läpipainopakkaukset kalenteripakkauksissa, jotka sisältävät 28 ja 98 tablettia
PVC-PVDC / Al-jaettavissa olevat kerta-annospakkaukset, jotka sisältävät 50 x 1 ja 500 x 1 tablettia
10 mg tabletit
PVC-PVDC / Al-läpipainopakkaukset, jotka sisältävät 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablettia
PVC-PVDC / Al-läpipainopakkaukset kalenteripakkauksissa, jotka sisältävät 28 ja 98 tablettia
PVC-PVDC / Al-jaettavissa olevat kerta-annospakkaukset, jotka sisältävät 50 x 1 ja 500 x 1 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Latina
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
NORVASC 5 mg tabletit: AIC n. 027428010
NORVASC 10 mg tabletit: AIC n. 027428022
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
31. toukokuuta 2005
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
7. lokakuuta 2011
