Vaikuttavat aineet: Gemfibrotsiili
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg kalvopäällysteiset tabletit
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg kalvopäällysteiset tabletit
Miksi Gemfibrotsiiliä käytetään - geneerinen lääke? Mitä varten se on?
Tämä lääke sisältää vaikuttavana aineena gemfibrotsiilia, joka kuuluu lääkeryhmään, joka alentaa veren kolesteroli- ja rasvapitoisuutta. GEMFIBROZIL DOC Generici on tarkoitettu lisäravinteeksi vähärasvaiseen ruokavalioon tai muihin ei-farmakologisiin hoitoihin (fyysinen aktiivisuus, painonpudotus) seuraavien hoitoon:
- korkea veren rasvapitoisuus (vaikea hypertriglyseridemia) sekä ilman että alhaisen kolesterolipitoisuuden (HDL -kolesteroli) poissa ollessa tai läsnä ollessa;
- korkea veren rasvapitoisuus (sekamuotoinen hyperlipidemia), kun hoito muilla statiineiksi kutsutuilla lääkkeillä ei ole mahdollista
- korkea veren kolesterolipitoisuus (primaarinen hyperkolesterolemia), kun hoito muilla statiineiksi kutsutuilla lääkkeillä ei ole mahdollista.
Tätä lääkettä käytetään myös ehkäisemään sydän- ja verenkiertosairauksien (sydän- ja verisuonitautien) riskiä, kun veren kolesterolipitoisuus (ei-HDL) on korkea eikä muita statiineiksi kutsuttuja lääkkeitä voida ottaa.
Vasta -aiheet Milloin Gemfibrotsiilia ei tule käyttää - Geneerinen lääke
Älä ota GEMFIBROZIL DOC Genericiä
- jos olet allerginen gemfibrotsiilille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
- jos sinulla on maksavaivoja (maksan vajaatoiminta) - jos sinulla on vakavia munuaisongelmia (vaikea munuaisten vajaatoiminta);
- jos sinulla on tai on ollut sappirakon tai maksan ongelmia (sappirakon tai sappiteiden sairaus, mukaan lukien sappikivet)
- jos käytät repaglinidia, diabeteslääkettä;
- jos olet aiemmin kärsinyt allergisesta tai myrkyllisestä valolle altistuneesta ihosairaudesta (valoallergia tai valotoksiset reaktiot) hoidon aikana saman luokan lääkkeiden kanssa kuin GEMFIBROZIL DOC Generici (fibraatit).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat gemfibrotsiilia - geneerinen lääke
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat GEMFIBROZIL DOC Genericia.
Ole erityisen varovainen ja keskustele lääkärisi kanssa, jos sinulla on kipua lihaksissasi tämän lääkkeen käytön aikana (laajalle levinnyt myalgia ja arkuus) ja jos verikokeesi osoittavat, että lihasten tuottama aine on erityisen korkea (kreatiinikinaasi CPK,> 5x ULN). Keskustele tässä tapauksessa lääkärisi kanssa, koska lihasvaurioita (myopatia, rabdomyolyysi) voi esiintyä, varsinkin jos käytät muita veren rasvapitoisuutta alentavia lääkkeitä (muita fibraatteja tai HMGCoA -reduktaasin estäjiä, katso kohta Muut lääkkeet ja GEMFIBROZIL DOC Generici).
Lääkärisi on arvioitava huolellisesti GEMFIBROZIL DOC Generici -hoito yhdessä muiden veren rasvapitoisuutta alentavien lääkkeiden (HMG-CoA-reduktaasin estäjät) kanssa, varsinkin jos sinulla on taipumus lihassairauksiin (myopatia ja rabdomyolyysi), tämä riski kasvaa, jos:
- kärsivät munuaisongelmista;
- kilpirauhasesi toimii huonosti (kilpirauhasen vajaatoiminta)
- käyttää tavallisesti suuria määriä alkoholia;
- on yli 70 vuotta vanha;
- sinulla tai jollakin perheenjäsenelläsi on ollut perinnöllisiä lihassairauksia
- olet aiemmin kärsinyt lihasongelmista, kun olet käyttänyt muita veren rasvapitoisuutta alentavia lääkkeitä (fibraatteja tai HMG-CoA-reduktaasin estäjiä).
Lisäksi ennen kuin aloitat yhdistelmähoidon useilla lääkkeillä, lääkärisi on tarkistettava kreatiinifosfokinaasipitoisuutesi (CPK).
Tämä lääke voi lisätä kolesterolin poistumista sapesta ja siksi sappikivien muodostumista (sappikivitauti) voi esiintyä tämän lääkkeen käytön aikana, joten on suositeltavaa suorittaa tarkastuksia ja lopettaa hoito, jos havaitaan kiviä.
Lääkäri tarkistaa sinut säännöllisesti:
- veren rasvapitoisuus; voi esiintyä tilapäistä kolesterolin (kokonais- ja LDL) kohoamista. Jos tila ei parane kolmen kuukauden hoidon jälkeen, hoito on lopetettava ja lääkäri ehdottaa vaihtoehtoista hoitoa;
- maksaentsyymitasot (ASAT- ja ALAT -transaminaasit, alkalinen fosfataasi, LDH, CK ja bilirubiini);
- verenkuva (täydellinen verenkuva leukosyyttikaavalla) ensimmäisten 12 hoitokuukauden aikana.
Lapset ja nuoret
Tämän lääkkeen käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa gemfibrotsiilin - geneerisen lääkkeen - vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Ota tätä lääkettä varoen ja kerro lääkärillesi, jos käytät:
- diabeteslääkkeet (suun kautta otettavat lääkkeet ja insuliini), mukaan lukien rosiglitatsoni
- muut veren rasvapitoisuutta alentavat lääkkeet (sappihappoa sitovat hartsit, kuten kolestipoli, HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten simvastatiini, lovastatiini, pravastatiini ja rosuvastatiini, katso Varoitukset ja varotoimet);
- lääkkeet, joita käytetään joidenkin verenkiertohäiriöiden hoitoon (oraaliset antikoagulantit), koska ne voivat lisätä verenvuotoriskiä; tässä tapauksessa on tarpeen pienentää näiden lääkkeiden annosta;
- beksaroteeni, lääke, jota käytetään tiettyjen syöpätyyppien (lymfoomien) hoitoon.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä käytä tätä lääkettä, jos olet raskaana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä ja suorassa lääkärin valvonnassa.
Älä käytä tätä lääkettä, jos imetät.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Tämä lääke voi harvoin aiheuttaa huimausta ja näköhäiriöitä, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos näitä vaikutuksia ilmenee, vältä ajamista ja koneiden käyttöä.
Annos, antotapa ja antamisaika Gemfibrotsiilin käyttö - geneerinen lääke: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Käyttö aikuisille ja vanhuksille
Suositeltu annos on 900 mg - 1200 mg vuorokaudessa.
Jos sinulle on määrätty 900 mg: n vuorokausiannos, ota se kerta -annoksena 30 minuuttia ennen illallista.
Jos sinulle on määrätty 1200 mg: n vuorokausiannos, ota se kahtena 600 mg: n annoksena, yksi 30 minuuttia ennen aamiaista ja toinen 30 minuuttia ennen illallista.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisongelmia
Jos sinulla on munuaisongelmia (lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta), suositeltu aloitusannos on 900 mg vuorokaudessa. Lääkärisi suurentaa tätä annosta munuaistesi toiminnan perusteella.
Älä käytä tätä lääkettä, jos sinulla on vakavia munuaisongelmia.
Jos unohdat ottaa GEMFIBROZIL DOC Genericin
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannostuksen Gemfibrotsiili - geneerinen lääke
Vatsakrampit, ripuli, nivel- ja lihaskipu, pahoinvointi ja oksentelu, lihasten tuottaman aineen (kreatiniinifosfokinaasi, CPK) pitoisuuksien suureneminen, epänormaaleja maksan toimintakokeita voi esiintyä yliannostuksen yhteydessä. Jos olet nielty / ottanut liian paljon tätä lääkettä, ilmoita siitä heti lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Gemfibrotsiilin - geneerisen lääkkeen - sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- ruoansulatushäiriöt (dyspepsia).
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- huimaus, päänsärky (päänsärky);
- vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu ja ummetus
- ihon ärsytys (ihottuma, ihottuma);
- väsymys.
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- sydämenlyöntihäiriöt (eteisvärinä).
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
verihiutaleiden määrän lasku (trombosytopenia); - punasolujen määrän voimakas lasku (vaikea anemia); - valkosolujen ja luuytimen toiminnan väheneminen (leukopenia, eosinofilia, luuytimen hypoplasia); - huimaus, uneliaisuus - pistely (parestesia); - hermotulehdus (perifeerinen neuriitti); - masennus; - vähentynyt seksuaalinen halu; - näön hämärtyminen; - haimatulehdus (haimatulehdus); - umpilisäke; - maksasairaudet (kolestaattinen keltaisuus, maksan vajaatoiminta, hepatiitti, sappikivitauti, kolekystiitti); - ihon ärsytys (kuoriva dermatiitti, dermatiitti, nokkosihottuma) ja kutina; - hiustenlähtö (hiustenlähtö); - nivelkipu (nivelkipu, niveltulehdus) ja lihakset (myalgia, myopatia, myastenia, myosiitti, rabdomyolyysi), kipu käsivarsissa ja jaloissa kreatiniinifosfokinaasin lisääntymisen vuoksi - seksuaaliset häiriöt (impotenssi) - ihon herkkyys valolle (valoherkkyys); - suun ja silmien ympärille nesteen kertymisestä johtuva turvotus (angioedeema), kurkun turvotus (kurkunpään turvotus).
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Muita tietoja
Mitä GEMFIBROZIL DOC Generici sisältää
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg kalvopäällysteiset tabletit
- Vaikuttava aine on gemfibrotsiili. Yksi tabletti sisältää 600 mg gemfibrotsiilia.
- Muut aineet ovat vedetön kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, polysorbaatti 80, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, titaanidioksidi, talkki, polyetyleeniglykoli 6000, polydimetyylisiloksaani.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg kalvopäällysteiset tabletit
- Vaikuttava aine on gemfibrotsiili. Yksi tabletti sisältää 900 mg gemfibrotsiilia.
- Muut aineet ovat vedetön kolloidinen piidioksidi, piidioksidi, esigelatinoitu tärkkelys, polysorbaatti 80, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, titaanidioksidi, talkki, polyetyleeniglykoli 6000, polydimetyylisiloksaani.
GEMFIBROZIL DOC Genericin ulkonäkö ja pakkaus
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg kalvopäällysteiset tabletit
Valkoinen, soikea ja kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti.
Pakkaus sisältää 30 tablettia.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg kalvopäällysteiset tabletit
Valkoinen, soikea, kaksoiskupera ja jakouurre, kalvopäällysteinen tabletti. Murtoviivaa ei ole suunniteltu rikkomaan tablettia.
Pakkaus sisältää 20 tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
GEMFIBROZIL DOC GENERICI TABLETIT, PÄÄLLYTTYNYT KALVOLLA
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää 600 mg tai 900 mg gemfibrotsiilia
Apuaineet, ks. Kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit.
Kuvaus:
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg: valkoinen, kaksoiskupera, soikea kalvopäällysteinen tabletti
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg: valkoinen, kaksoiskupera, soikea, jakouurre, kalvopäällysteinen tabletti
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
GEMFIBROZIL DOC Generici on tarkoitettu ruokavalion ja muiden ei-farmakologisten hoitojen (esim. Liikunta, painonpudotus) täydentämiseksi:
- Vaikean hypertriglyseridemian hoito, johon liittyy alhainen HDL -kolesterolitaso tai ilman sitä.
- Sekamuotoinen hyperlipidemia, kun statiini on vasta -aiheinen tai ei siedetty.
- Primaarinen hyperkolesterolemia, kun statiinin käyttö on vasta -aiheista tai sitä ei siedetä
Ensisijainen ehkäisy
Vähentää sydän- ja verisuonitautien sairastuvuutta miespotilailla, joilla on kohonnut ei-HDL-kolesterolipitoisuus ja suurempi riski ensimmäiselle sydän- ja verisuonitapahtumalle, kun statiinin käyttö on vasta-aiheista tai ei siedetty (ks. Kohta 5.1).
04.2 Annostus ja antotapa
Ennen gemfibrotsiilihoidon aloittamista muut lääketieteelliset ongelmat, kuten kilpirauhasen vajaatoiminta ja diabetes, on hoidettava mahdollisimman hyvin ja potilaat on saatettava tavanomaiseen vähärasvaiseen ruokavalioon, jota on jatkettava hoidon aikana.
GEMFIBROZIL DOC Generici tulee ottaa suun kautta.
Aikuiset
Annostusohjelma on 900 mg-1200 mg päivässä.
Ainoa annos, jonka vaikutuksia sairastuvuuteen on dokumentoitu, on 1200 mg vuorokaudessa.
1200 mg: n vuorokausiannos tulee ottaa kahdessa 600 mg: n annoksessa puoli tuntia ennen aamiaista ja puoli tuntia ennen illallista.
900 mg: n annos tulee ottaa kerta -annoksena puoli tuntia ennen illallista.
Iäkkäät (yli 65 -vuotiaat)
Sama annostus kuin aikuisilla.
Lapset ja nuoret
Gemfibrotsiilihoitoa ei ole arvioitu lapsilla. Tietojen puutteen vuoksi GEMFIBROZIL DOC Genericin käyttöä lapsille ei suositella.
Munuaisten vajaatoiminta
Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus 50-80 ja 30-2), aloita hoito 900 mg: n vuorokausiannoksella ja arvioi munuaisten toiminta ennen annoksen suurentamista.
GEMFIBROZIL DOC Genericiä ei tule käyttää potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3).
Maksan vajaatoiminta
Gemfibrotsiili on vasta -aiheinen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3).
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys gemfibrotsiilille tai apuaineille.
Maksan vajaatoiminta.
Vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Aiempi tai nykyinen sappirakon tai sappiteiden sairaus, mukaan lukien sappikivet.
Repaglinidin samanaikainen käyttö (ks. Kohta 4.5).
Potilaat, joilla on ollut valoallergiaa tai valotoksisia reaktioita fibraattihoidon aikana.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Lihashäiriöt (myopatia / rabdomyolyysi)
Gemfibrotsiilin käytön yhteydessä on raportoitu myosiittitapauksia, myopatiaa ja kreatiinifosfokinaasin huomattavaa nousua. Rabdomyolyysiä on myös raportoitu harvoin. Kaikilla potilailla, joilla on diffuusi myalgia, lihasten arkuus ja / tai merkittävä CPK -tason nousu (> 5x ULN) lihasvaurioiden mahdollisuus on otettava huomioon; näissä olosuhteissa hoito on lopetettava.
HMG -CoA -reduktaasin estäjien samanaikainen käyttö
Lihasvaurioiden riski voi lisääntyä, jos samanaikaisesti annetaan HMG -CoA -reduktaasin estäjää. Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia voi myös esiintyä (ks. Myös kohta 4.5) ja annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Hyötyä lipiditasojen muutoksista gemfibrotsiilin ja HMG CoA -reduktaasin estäjän samanaikaisen käytön jälkeen on punnittava huolellisesti näiden yhdistelmien mahdollisiin riskeihin nähden ja kliinistä seurantaa suositellaan.
Kreatiinifosfokinaasipitoisuus (CPK) on mitattava ennen tämän yhdistelmähoidon aloittamista potilailla, joilla on rabdomyolyysille alttiita tekijöitä, kuten:
• Munuaisten vajaatoiminta
• Kilpirauhasen vajaatoiminta
• Alkoholin väärinkäyttö
• Ikä> 70 vuotta
• Perinnöllisten lihassairauksien henkilökohtainen tai sukututkimus
• Henkilökohtainen historia lihastoksisuudesta toisen fibraatin tai HMG-CoA-reduktaasin estäjän kanssa
• Monilla potilailla, joilla lipidivaste pelkällä lääkkeellä yksinään ei ole ollut tyydyttävä, HMG-CoA-reduktaasin estäjien ja gemfibrotsiilin yhdistelmähoidon mahdolliset hyödyt eivät ole suurempia kuin vakavan myopatian, rabdomyolyysin ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskit.
Käyttö potilailla, joilla on sappikivitauti
Gemfibrotsiili voi lisätä kolesterolin erittymistä sappeen, mikä voi johtaa kivien muodostumiseen .. Sappikivitauti on raportoitu gemfibrotsiilihoidon aikana.
Jos epäillään sappikivitautia, on suositeltavaa suorittaa testejä kivien havaitsemiseksi. Gemfibrotsiilihoito on lopetettava, jos kiviä löytyy.
Seerumin lipidien seuranta
Seerumin lipidien säännöllistä seurantaa tarvitaan gemfibrotsiilihoidon aikana.
Joskus hypertriglyseridemiapotilailla voi esiintyä paradoksaalista kolesterolin (kokonais- ja LDL) kohoamista. Jos vaste hoitoon on riittämätön kolmen kuukauden hoidon jälkeen suositelluilla annoksilla, hoito on lopetettava ja harkittava vaihtoehtoisia hoitomenetelmiä.
Maksan toiminnan seuranta
ALAT-, ASAT-, alkali -fosfataasi-, LDH-, CK- ja bilirubiinipitoisuuksien kohoamista on raportoitu, jotka yleensä palautuvat, kun gemfibrotsiilihoito lopetetaan. Siksi maksan toimintakokeet on tehtävä säännöllisesti. Gemfibrotsiilihoito on lopetettava, jos nämä muutokset jatkuvat.
Verenkuvan seuranta leukosyyttikaavalla
Säännöllistä valkosolumäärän määritystä suositellaan gemfibrotsiilihoidon ensimmäisten 12 kuukauden aikana Anemiaa, leukopeniaa, trombosytopeniaa, eosinofiliaa ja luuytimen hypoplasiaa on raportoitu harvoin (ks. Kohta 4.8).
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa (ks. Myös kohdat 4.3 ja 4.5)
Samanaikainen käyttö CYP2C8-, CYP2C9-, CYP2C19-, CYP1A2-, UGTA1- ja UGTA3 -substraattien kanssa
Gemfibrotsiilin yhteisvaikutusprofiili on monimutkainen, mikä lisää altistumista monille lääkkeille, kun sitä annetaan samanaikaisesti gemfibrotsiilin kanssa.
Gemfibrotsiili estää voimakkaasti CYP2C8-, CYP2C9-, CYP2C19-, CYP1A2-, UGTA1- ja UGTA3 -entsyymejä (ks. Kohta 4.5).
Samanaikainen käyttö hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa
Hypoglykeemisiä kriisejä on raportoitu gemfibrotsiilin ja hypoglykeemisten lääkkeiden (suun kautta otettavat lääkkeet ja insuliini) samanaikaisen käytön jälkeen. Plasman glukoosipitoisuuden seuranta on suositeltavaa.
Oraalisten antikoagulanttien samanaikainen käyttö
Gemfibrotsiili voi voimistaa oraalisten antikoagulanttien vaikutuksia, mikä edellyttää antikoagulanttiannosten tarkkaa seurantaa. Antikoagulantteja annetaan yhdessä gemfibrotsiilin kanssa varoen. Antikoagulanttien annosta on ehkä pienennettävä halutun protrombiinipitoisuuden ylläpitämiseksi (ks. Kohta 4.5).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Gemfibrotsiilin vuorovaikutusprofiili on monimutkainen. In vivo -tutkimukset osoittavat, että gemfibrotsiili on voimakas CYP2C8: n (aineenvaihdunnalle tärkeä entsyymi, esim. Repaglinidin, rosiglitatsonin ja paklitakselin) estäjä. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että gemfibrotsiili on voimakas CYP2C9: n (entsyymi, joka osallistuu metaboliaan, esim. Varfariini ja glimepiridi), mutta myös CYP2C19, CYP1A2 ja UGTA1 ja UGTA3 estäjä (ks. Kohta 4.4).
Repaglinidi
Gemfibrotsiilin ja repaglinidin yhdistelmä on vasta -aiheinen (ks. Kohta 4.3). Kahden lääkkeen samanaikainen anto johti 8-kertaiseen repaglinidin pitoisuuden nousuun plasmassa, mahdollisesti CYP2C8-entsyymin estämisen vuoksi, mikä johti hypoglykemiakriisiin.
Rosiglitatsoni
Gemfibrotsiilin ja rosiglitatsonin yhdistelmä tulee tehdä huolellisesti. Rosiglitatsonin samanaikainen anto johti 2,3-kertaiseen systeemiseen rosiglitatsonialtistukseen, mahdollisesti CYP2C8-entsyymin estämisen vuoksi (ks. Kohta 4.4).
HMG -CoA -reduktaasin estäjät
Gemfibrotsiilin ja statiinin samanaikaista käyttöä tulee yleensä välttää (ks. Kohta 4.4) Fibraattien käyttö yksinään liittyy toisinaan myopatiaan. Kun fibraatteja annetaan samanaikaisesti statiinien kanssa, on raportoitu lisääntynyttä lihasten haittatapahtumien, mukaan lukien rabdomyolyysi, riskiä.
Gemfibrotsiilin osoitettiin myös vaikuttavan simvastatiinin, lovastatiinin, pravastatiinin ja rosuvastatiinin farmakokinetiikkaan.Gemfibrotsiili lisäsi simvastatiinin AUC-arvoa noin kolminkertaiseksi, mahdollisesti UGTA1: n ja UGTA3: n aiheuttaman glukuronidaation estämisen vuoksi, ja AUC: n kolminkertaistumisen. Tutkimus osoitti, että 80 mg: n kerta-annoksen rosuvastatiinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille, jotka saivat gemfibrotsiilia (600 mg kahdesti vuorokaudessa), nosti keskimääräisen Cmax-arvon 2,2-kertaiseksi ja 1,9-kertaiseksi. -rosuvastatiinin keskimääräisen AUC -arvon nousu moninkertaiseksi.
Suun kautta otettavat antikoagulantit
Gemfibrotsiili voi voimistaa oraalisten antikoagulanttien vaikutuksia, mikä edellyttää antikoagulanttien annoksen tarkkaa seurantaa (ks. Kohta 4.4).
Beksaroteeni
Gemfibrotsiilin ja beksaroteenin samanaikaista käyttöä ei suositella. "Väestöanalyysi beksaroteenin plasmakonsentraatioiden arvioimiseksi potilailla, joilla on ihon T-solulymfooma (CTCL), osoitti, että gemfibrotsiilin samanaikainen anto lisää merkittävästi beksaroteenipitoisuuksia plasmassa."
Sappihappoja sitovat hartsit
Kun gemfibrotsiilia annetaan samanaikaisesti hartsipohjaisten lääkkeiden, kuten kolestipolin, kanssa, gemfibrotsiilin hyötyosuus voi heikentyä. Annostus on suositeltavaa suorittaa kahden tai useamman tunnin välein.
Gemfibrotsiili sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin ja syrjäytymisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat mahdollisia.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
GEMFIBROZIL DOC Genericin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole olemassa riittäviä tutkimuksia Eläinkokeet eivät riitä johtopäätösten tekemiseen vaikutuksista raskauteen ja sikiön kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Mahdollinen riski ihmisille ei ole tiedossa.
GEMFIBROZIL DOC Genericiä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.
Ruokinta-aika
Gemfibrotsiilin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoja.GEMFIBROZIL DOC Genericiä ei tule käyttää imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ajokykyä ja koneiden käyttökykyä koskevia tutkimuksia ei ole tehty Yksittäisissä tapauksissa voi esiintyä huimausta ja näköhäiriöitä, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn.
04.8 Haittavaikutukset
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat luonteeltaan maha -suolikanavaa ja niitä esiintyy noin 7%: lla potilaista. Nämä haittavaikutukset eivät yleensä edellytä hoidon lopettamista.
Haittavaikutukset on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti:
hyvin yleinen (> 1/10), yleinen (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Verihiutaleet ja verenvuotohäiriöt
Harvinainen: trombosytopenia
Punasolujen muutokset
Harvinainen: vaikea anemia. Hemoglobiinin ja hematokriitin lievää laskua havaittiin gemfibrotsiilihoidon alkuvaiheessa.
Muutokset leukosyyteissä ja retikuloendoteliaalisessa järjestelmässä
Harvinainen: leukopenia, eosinofilia, luuytimen hypoplasia. Leukosyyttien vähenemistä havaittiin gemfibrotsiilihoidon alkuvaiheessa.
Keski- ja ääreishermosto
Yleiset: huimaus, päänsärky.
Harvinaiset: huimaus, uneliaisuus, parestesia, perifeerinen neuriitti, masennus, heikentynyt libido.
Näköhäiriöt
Harvinainen: näön hämärtyminen.
Muutokset sykkeessä ja sydämen rytmissä
Melko harvinainen: eteisvärinä.
Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleinen: dyspepsia.
Yleiset: vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus.
Harvinainen: haimatulehdus, akuutti umpilisäke.
Maksan ja sappijärjestelmän muutokset
Harvinainen: kolestaattinen keltaisuus, maksan vajaatoiminta, hepatiitti, sappikivitauti, kolekystiitti.
Ihon ja ihosolujen muutokset
Yleinen: ihottuma, ihottuma.
Harvinainen: kuoriva dermatiitti, ihottuma, kutina, hiustenlähtö.
Tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt
Harvinainen: nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu, myopatia, myastenia, raajakipu ja myosiitti, johon liittyy kreatiinikinaasin (CK) nousu, rabdomyolyysi.
Virtsateiden muutokset
Harvinainen: impotenssi.
Yleinen levottomuus
Yleinen: väsymys.
Harvinainen: valoherkkyys, angioedeema, kurkunpään turvotus, nokkosihottuma.
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksia on raportoitu. Yliannostuksen yhteydessä raportoituja oireita olivat vatsakrampit, epänormaalit maksan toimintakokeet, ripuli, kohonnut CPK, nivel- ja lihaskipu, pahoinvointi ja oksentelu. Potilaat paranivat täysin. Yliannostustapauksessa on toteutettava oireenmukaisia tukitoimenpiteitä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: lipidejä alentavat lääkkeet.
Kemiallinen alaryhmä: fibraatit.
ATC -koodi: C10A B04.
Gemfibrotsiili on halogenoimaton fenoksipentaanihappo. Gemfibrotsiili on aine, joka säätelee lipiditasoja ja -fraktioita.
Gemfibrotsiilin vaikutusmekanismia ei ole lopullisesti vahvistettu Ihmisillä gemfibrotsiili stimuloi triglyseridipitoisten lipoproteiinien, kuten VLDL: n ja kylomikronien, perifeeristä lipolyysiä (stimuloimalla LPL: ää). Gemfibrotsiili myös estää VLDL: n synteesiä maksassa.
Gemfibrotsiili lisää HDL2: n ja HDL3: n sekä apolipoproteiini A-I: n ja A II: n alajakeita.
Eläinkokeet viittaavat siihen, että gemfibrotsiili lisää kolesterolin kiertoa ja poistumista maksasta.
Helsingin sydätutkimuksessa laaja, lumekontrolloitu tutkimus, johon osallistui 4081 40–55-vuotiasta miespotilasta, joilla oli primaarinen dyslipidemia (pääasiassa ei-HDL-kolesterolin nousun ± hypertriglyseridemian nousun kanssa), mutta joilla ei ollut aiemmin ollut sepelvaltimotautia. 600 mg: n gemfibrotsiiliannos kahdesti vuorokaudessa johti plasman triglyseridien, kokonaiskolesterolin ja pienitiheyksisten lipoproteiinien merkittävään laskuun ja suuren tiheyden lipoproteiinien lisääntymiseen. Sydämen päätetapahtumien (sydänkuolleisuus ja ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti) kumulatiivinen suhde 5 vuoden seurannan aikana oli 27,3/1000 gemfibrotsiiliryhmässä (56 potilasta) ja 41,4/1000 lumelääkeryhmässä (84 potilasta). suhteellinen riski pieneni 34,0% (95%: n luottamusväli; 8,2-52,6, ei-kuolemaan johtava sydänlihaksen pinfarkti ja 26%: n vähennys sydämen kuolemantapauksissa.
Kaikista syistä johtuvien kuolemien määrä oli kuitenkin vertailukelpoinen (44 gemfibrotsiiliryhmässä ja 43 lumelääkeryhmässä). Diabeetikoilla sydämen päätetapahtumat vähenivät 68% ja potilailla, joilla oli vakavia muutoksia lipidifraktioissa.
On näyttöä siitä, että fibraattihoito voi vähentää sepelvaltimotautitapahtumia, mutta fibraattien ei ole osoitettu vähentävän kaikkia syitä aiheuttavaa kuolleisuutta sydän- ja verisuonitautien ensisijaisessa tai toissijaisessa ehkäisyssä.
VA-HIT-kaksoissokkotutkimuksessa gemfibrotsiilia (1200 mg vuorokaudessa) verrattiin lumelääkkeeseen 2531 miehellä, joilla oli ollut sepelvaltimotauti, ja 31% alemmat HDL-C-triglyseriditasot gemfibrotsiiliryhmässä lumelääkeryhmään verrattuna.
Ensisijainen ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti tai sydänkuolema rekisteröitiin 17,3%: lla gemfibrotsiililla hoidetuista potilaista ja 21,7%: lla lumelääkettä saaneista potilaista (suhteellinen riskin pieneneminen 22%, 95%: n luottamusväli 7 35%: sta; p = 0,006) Toissijaisista tuloksista gemfibrotsiililla hoidetuilla potilailla havaittiin aivohalvauksen suhteellinen riskin pienentyminen 25% (95% CI-6-47%, p = 0,10), 24% (95%: n luottamusväli 11-36%, aivokudos, 59% % (95% CI 33-75%, ohimenevä iskeeminen aivohalvaus ja 65% (95% CI 37-80%, p
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Gemfibrotsiili imeytyy ruoansulatuskanavasta hyvin suun kautta annettuna, ja sen biologinen hyötyosuus on lähellä 100%. Koska ruoan läsnäolo muuttaa hieman hyötyosuutta, gemfibrotsiili tulee ottaa 30 minuuttia ennen ateriaa. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-2 tunnissa. Kun annos on 600 mg kahdesti vuorokaudessa, Cmax saavutetaan alueella 15-25 mg / ml.
Jakelu
Vakaan tilan jakautumistilavuus on 9-13 l. Gemfibrotsiilin ja sen tärkeimmän metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähintään 97%.
Biotransformaatio
Gemfibrotsiili hapettaa metyylirengasryhmän muodostaen hydroksimetyyli- ja karboksyylimetaboliitin (tärkein metaboliitti). Tällä metaboliitilla on "alhainen aktiivisuus verrattuna alkuperäiseen gemfibrotsiiliyhdisteeseen ja sen eliminaation puoliintumisaika on noin 20 tuntia.
Gemfibrotsiilin metaboliaan osallistuvia entsyymejä ei tunneta. Gemfibrotsiilin vuorovaikutusprofiili on monimutkainen (ks. Kohdat 4.3, 4.4 ja 4.5). In vitro ja in vivo -tutkimukset ovat osoittaneet, että gemfibrotsiili estää CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 ja UGTA3.
Eliminaatio
Gemfibrotsiili eliminoituu pääasiassa aineenvaihdunnan kautta. Noin 70% ihmiselle annetusta annoksesta erittyy virtsaan, pääasiassa gemfibrotsiilin ja sen metaboliittien konjugaattien muodossa. Alle 6% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. 6% annoksesta erittyy virtsaan. Gemfibrotsiilin kokonaispuhdistuma on luokkaa 100-160 ml / min ja eliminaation puoliintumisaika on 1,3-1,5 tuntia. Farmakokinetiikka on lineaarinen terapeuttisella annosalueella.
Erityiset potilasryhmät
Farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Tietoa on vain vähän potilaista, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta sekä vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavista potilaista, jotka eivät ole dialyysihoidossa. Rajoitetut tiedot tukevat enintään 1200 mg: n vuorokausiannosten käyttöä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja joita ei hoideta toisella lipidejä alentavalla lääkkeellä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Kaksivuotisessa gemfibrotsiilitutkimuksessa urosrotilla, jotka saivat annoksia, jotka olivat kymmenkertaisia ihmisen annokseen verrattuna, kahdenvälisiä subkapsulaarisia kaihitapauksia esiintyi 10%: lla rotista ja yksipuolisia muotoja 6,3%: ssa.
Hiirillä tehdyssä karsinogeenisuustutkimuksessa annoksilla, jotka olivat 0,1 ja 0,7 -kertainen kliiniseen altistukseen verrattuna (AUC -arvo laskettuna), kasvainten esiintyvyydessä ei havaittu merkittäviä eroja verrokeihin verrattuna. Rotilla tehdyssä karsinogeenisuustutkimuksessa annoksilla, jotka vastasivat 0,2 ja 1,3 kertaa kliinistä altistusta (AUC -arvon perusteella laskettuna), hyvänlaatuisten maksasolmukkeiden ja maksasyövän ilmaantuvuus lisääntyi merkittävästi urosrotilla, joita hoidettiin suurilla annoksilla, ja myös maksasyövän ilmaantuvuus lisääntyi pienillä annoksilla rotilla, mutta tämä kasvu ei ollut tilastollisesti merkitsevä.
Pienten jyrsijöiden gemfibrotsiilin ja muiden fibraattien aiheuttamat maksakasvainten tapaukset liittyvät yleensä peroksisomien laajalle levinneeseen esiintymiseen näillä lajeilla, ja siksi niillä on vähemmän kliinistä merkitystä.
Urosrotalla gemfibrotsiili aiheutti myös hyvänlaatuisia Leydig -solukasvaimia. Tämän löydöksen kliininen merkitys on vähäinen.
Lisääntymistoksisuustutkimuksissa gemfibrotsiilin antaminen noin 2 kertaa ihmisannoksella (laskettuna kehon pinta -alasta) urosrotille 10 viikon ajan aiheutti hedelmällisyyden heikkenemistä. Hedelmällisyys palautui "8 viikon hoidon keskeyttämisen jälkeen. Gemfibrotsiililla ei ollut teratogeenisia vaikutuksia rotilla tai kaneilla. Gemfibrotsiilin 1–3-kertainen annos ihmiselle (laskettuna kehon pinta-alasta) naaraskaneille organogeneesin aikana aiheutti sikiön koon pienenemisen annoksesta riippuen. Annos, joka oli 0,6 ja 2 kertaa ihmisen annos (kehon pinta-alalta laskettuna), annettiin naarasrotille raskauden 15. päivästä vieroitukseen, aiheutti annoksesta riippuvaisen syntymäpainon pienenemisen ja esti nuorten kasvua imetyksen aikana. Molemmilla lajeilla havaittiin äidin toksisuutta, eikä kanien sikiön koon ja rotanpentujen painon pienenemisen kliinistä merkitystä ole osoitettu.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg kalvopäällysteiset tabletit:
vedetön kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, polysorbaatti 80, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, titaanidioksidi, talkki, polyetyleeniglykoli 6000, polydimetyylisiloksaani.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg kalvopäällysteiset tabletit:
vedetön kolloidinen piidioksidi, piidioksidi, esigelatinoitu tärkkelys, polysorbaatti 80, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, titaanidioksidi, talkki, polyetyleeniglykoli 6000, polydimetyylisiloksaani.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tiedetä tapauksia, joissa kemialliset ja fysikaaliset yhteensopimattomuudet olisivat muiden aineiden kanssa.
06.3 Voimassaoloaika
48 kuukautta, ehjä pakkaus.
06.4 Säilytys
Ei mitenkään erityisesti.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg kalvopäällysteiset tabletit: 30 tabletin laatikko
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg kalvopäällysteiset tabletit: 20 tabletin laatikko
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
DOC Generici S.r.l., Via Manuzio, 7-2012 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg kalvopäällysteiset tabletit - 30 tablettia - AIC n. 034080010
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg kalvopäällysteiset tabletit - 20 tablettia - AIC n. 034080022
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Uusiminen: toukokuu 2005
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Joulukuu 2011
.jpg)
