Vaikuttavat aineet: Gabapentiini
Gabapentin Pfizer 600 mg kalvopäällysteiset tabletit
Gabapentin Pfizer 800 mg kalvopäällysteiset tabletit
Gabapentiinin - geneerisen lääkkeen pakkausselosteet ovat saatavana pakkauskokoja varten: - Gabapentin Pfizer 600 mg kalvopäällysteiset tabletit
Gabapentin Pfizer 800 mg kalvopäällysteiset tabletit - Gabapentin Pfizer 100 mg kovat kapselit, Gabapentin Pfizer 300 mg kovat kapselit, Gabapentin Pfizer 400 mg kovat kapselit
Miksi Gabapentiinia käytetään? Mitä varten se on?
Gabapentin Pfizer kuuluu epilepsian ja perifeerisen neuropaattisen kivun (hermovaurion aiheuttama pitkäaikainen kipu) hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden ryhmään. Gabapentin Pfizerin vaikuttava aine on gabapentiini.
Gabapentin Pfizeria käytetään:
- Erilaiset epilepsian muodot (kohtaukset rajoittuivat aluksi tiettyihin aivojen alueisiin riippumatta siitä, levittivätkö kouristukset muihin aivojen osiin vai eivät). Lääkärisi määrää Gabapentin Pfizer -valmisteen epilepsian hoitoon, jos jo käyttämäsi hoito ei täysin hallitse sairastumistasi. Sinun tulee ottaa Gabapentin Pfizer -hoitoa nykyisen hoidon lisäksi, ellet saa muita ohjeita. Gabapentin Pfizer -valmistetta voidaan käyttää myös yksinään hoitaa aikuisia ja yli 12 -vuotiaita lapsia.
- Perifeerinen neuropaattinen kipu (pitkäaikainen kipu, joka johtuu hermovaurioista). Erilaiset sairaudet voivat aiheuttaa perifeeristä neuropaattista kipua (esiintyy pääasiassa jaloissa ja / tai käsivarsissa), kuten diabetesta tai vyöruusua. , kipeä, pistely, tunnottomuus, pistely jne.
Vasta -aiheet, kun Gabapentiinia - geneeristä lääkettä ei tule käyttää
Älä ota Gabapentin Pfizer -tabletteja
- jos olet allerginen (yliherkkä) gabapentiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Gabapentin - Generic Drug -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Gabapentin Pfizer -tabletteja:
- jos sinulla on munuaisongelmia, lääkäri voi määrätä eri annostusohjelman
- jos saat hemodialyysihoitoa (munuaisten vajaatoiminnan jätteiden poistamiseksi), kerro lääkärillesi, jos sinulla on lihaskipua ja / tai heikkoutta
- jos sinulle kehittyy oireita, kuten jatkuva vatsakipu, pahoinvointi ja oksentelu, ota heti yhteys lääkäriisi, koska nämä voivat olla oireita akuutista haimatulehduksesta ("haiman tulehduksesta")
Gabapentiinin käytön yhteydessä on raportoitu väärinkäytöksiä ja riippuvuutta. Kerro lääkärillesi, jos sinulla on ollut väärinkäyttöä tai riippuvuutta.
Pieni osa epilepsialääkkeillä, kuten gabapentiinillä, hoidetuista potilaista on kehittänyt itsemurha -ajatuksia tai itsensä vahingoittamista. Jos sinulla on tällaisia ajatuksia milloin tahansa, ota heti yhteys lääkäriisi.
Tärkeää tietoa mahdollisesti vakavista reaktioista
Pienellä määrällä Gabapentin Pfizer -hoitoa saaneista potilaista on ollut allerginen reaktio tai mahdollisesti vakava ihoreaktio, joka voi kehittyä vakavammaksi, jos sitä ei hoideta. Sinun on tunnettava oireet, jotta voit tunnistaa ne Gabapentin Pfizer -hoidon aikana.
Lue näiden oireiden kuvaus tämän pakkausselosteen kohdasta 4 kohdasta "Ota heti yhteys lääkäriisi, jos huomaat jonkin seuraavista oireista tämän lääkkeen ottamisen jälkeen, koska ne voivat olla vakavia"
Lihasheikkous, -kivut ja -kivut ja erityisesti jos tunnet olosi huonoksi ja sinulla on kuumetta samaan aikaan, se voi johtua lihasten hajoamisesta, joka voi olla hengenvaarallista ja voi johtaa munuaisongelmiin. Myös virtsan värimuutoksia ja muutoksia verikokeissa (erityisesti kreatiinifosfokinaasin lisääntymistä) voi esiintyä. Jos sinulla on jokin näistä oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa gabapentiinin - geneerisen lääkkeen - vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Lääkkeet, jotka sisältävät opioideja, kuten morfiinia
Jos käytät lääkkeitä, jotka sisältävät opioideja (kuten morfiinia), kerro asiasta lääkärillesi tai apteekkiin, koska opioidit voivat lisätä Gabapentin Pfizerin vaikutusta. Lisäksi gabapentiinin ja opioidien yhdistelmä voi aiheuttaa oireita, kuten uneliaisuutta ja / tai verenpaineen laskua . hengitys.
Antasidit huonoon ruoansulatukseen
Jos Gabapentin Pfizer ja alumiinia ja magnesiumia sisältävät antasidit otetaan yhdessä, Gabapentin Pfizerin imeytyminen mahasta voi heikentyä, joten on suositeltavaa ottaa Gabapentin Pfizer aikaisintaan kaksi tuntia antasidin ottamisen jälkeen.
Gabapentiini Pfizer:
- sen ei odoteta olevan vuorovaikutuksessa muiden epilepsialääkkeiden tai ehkäisypillereiden kanssa.
- se voi häiritä joitain laboratoriokokeita; jos tarvitset virtsatestin, kerro lääkärillesi tai sairaalallesi, mitä käytät.
Gabapentin Pfizer ruuan kanssa
Gabapentin Pfizer voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Raskaus
Gabapentin Pfizer -valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana, ellei lääkäri ole määrännyt toisin. Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä tehokasta ehkäisymenetelmää.
Erityisiä tutkimuksia gabapentiinin käytön arvioimiseksi raskaana oleville naisille ei ole tehty, mutta lapsen kehittymisriskiä on raportoitu muiden kouristuskohtausten hoitoon käytettävien lääkkeiden osalta, erityisesti kun useampaa kuin yhtä lääkettä otetaan samanaikaisesti. Siksi sinun tulee aina, kun mahdollista, käyttää epilepsialääkettä raskauden aikana ja vain lääkärin ohjeiden mukaan.
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta Gabapentin Pfizer -hoidon aikana. Älä lopeta tämän lääkkeen ottamista äkillisesti, koska se voi aiheuttaa äkillisiä kohtauksia, joilla voi olla vakavia seurauksia sinulle ja lapsellesi.
Ruokinta-aika
Gabapentiini, Gabapentin Pfizerin vaikuttava aine, erittyy rintamaitoon. Koska vaikutusta vauvaan ei tunneta, on suositeltavaa, että et imetä Gabapentin Pfizer -hoidon aikana.
Hedelmällisyys
Eläinkokeet eivät ole osoittaneet vaikutusta hedelmällisyyteen.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Gabapentin Pfizer voi aiheuttaa huimausta, uneliaisuutta ja väsymystä. Älä aja autoa, käytä monimutkaisia koneita tai harjoita muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, ennen kuin ymmärrät, voiko tämä lääke vaikuttaa kykyysi suorittaa nämä toiminnot.
Annos, antotapa ja antotapa Gabapentiinin käyttö - geneerinen lääke: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista.
Lääkäri määrää sinulle oikean annoksen.
Epilepsia, suositeltu annos on:
Aikuiset ja nuoret:
Ota lääkärisi määräämä määrä tabletteja. Lääkärisi suurentaa yleensä annosta vähitellen. Aloitusannos on yleensä 300–900 mg vuorokaudessa. Myöhemmin annosta voidaan suurentaa lääkärin suosituksesta enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa, ja lääkäri kehottaa sinua ottamaan tämän annoksen 3 erillisenä annoksena eli kerran aamulla, kerran iltapäivällä ja kerran ilta.
6 -vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset:
Lapselle annettavan annoksen määrää lääkäri, koska se lasketaan lapsen painon perusteella. Hoito aloitetaan pienellä aloitusannoksella, jota suurennetaan vähitellen noin 3 vuorokauden aikana. Se annetaan yleensä kolmeen jaettuun annokseen ottaen tabletti (t) joka päivä, yleensä kerran aamulla, kerran iltapäivällä ja kerran illalla.
Gabapentin Pfizerin käyttöä ei suositella alle 6 -vuotiaille lapsille.
Perifeerinen neuropaattinen kipu, suositeltu annos on:
Aikuiset:
Ota tablettien määrä lääkärisi ohjeiden mukaisesti. Lääkärisi suurentaa yleensä annosta vähitellen. Aloitusannos on yleensä 300–900 mg vuorokaudessa. Tämän jälkeen annosta voidaan suurentaa lääkärin suosituksesta enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa, ja lääkäri neuvoo sinua ottamaan lääkkeen 3 jaettuna annoksena eli kerran aamulla, kerran iltapäivällä ja kerran illalla .
Jos sinulla on munuaisongelmia tai saat hemodialyysihoitoa: Jos sinulla on munuaisvaivoja tai saat hemodialyysihoitoa, lääkäri voi määrätä toisen aikataulun tämän lääkkeen ottamiseksi ja / tai eri annoksen.
Jos olet iäkäs potilas (yli 65 -vuotias), Ota normaali Gabapentin Pfizer -annos, ellei sinulla ole munuaisongelmia. Jos sinulla on munuaisongelmia, lääkäri voi määrätä eri aikataulun lääkkeen ottamiseksi ja / tai eri annoksen.
Jos sinusta tuntuu, että Gabapentin Pfizerin vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, kerro siitä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle mahdollisimman pian.
Antotapa:
Suun kautta.
Niele tabletit aina runsaan veden kanssa. Tabletti voidaan jakaa puolikkaiksi.
Jatka Gabapentin Pfizer -hoitoa, kunnes lääkäri kehottaa sinua lopettamaan
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannoksen Gabapentiinia - geneeristä lääkettä
Jos otat enemmän Gabapentin Pfizer -tabletteja kuin sinun pitäisi
Suositeltua suurempi annos voi lisätä haittavaikutuksia, mukaan lukien tajunnan menetys, huimaus, kaksoiskuvat, puhevaikeudet, uneliaisuus ja ripuli.
Ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään päivystykseen, jos otat enemmän Gabapentin Pfizer -valmistetta kuin lääkäri on määrännyt. Ota tabletit, joita et ottanut mukaan, pakkauksen ja pakkausselosteen kanssa, jotta sairaala voi helposti ymmärtää, kuinka paljon lääkettä olet ottanut.
Jos unohdat ottaa Gabapentin Pfizer -tabletteja
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat, ellei ole seuraavan annoksen aika. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Gabapentin Pfizerin käytön
Älä lopeta Gabapentin Pfizer -valmisteen käyttöä, ellei lääkäri niin kehota. Hoidon lopettaminen tulee tehdä vähitellen vähintään 1 viikon aikana.Jos lopetat Gabapentin Pfizer -hoidon äkillisesti tai ennen kuin lääkäri määrää sen, kohtausten riski kasvaa.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat gabapentiinin - geneerisen lääkkeen - sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos huomaat jonkin seuraavista oireista tämän lääkkeen ottamisen jälkeen, koska ne voivat olla vakavia:
- vaikeat ihoreaktiot, jotka vaativat välitöntä huomiota, huulten ja kasvojen turvotus, ihottuma ja ihon punoitus ja / tai hiustenlähtö (nämä voivat olla oireita vakavasta allergisesta reaktiosta).
- jatkuva vatsakipu, pahoinvointi ja oksentelu, koska nämä voivat olla oireita akuutista haimatulehduksesta (haiman tulehduksesta).
- Gabapentin Pfizer voi aiheuttaa vakavia tai hengenvaarallisia allergisia reaktioita, jotka voivat vaikuttaa ihoon tai muihin kehon osiin, kuten maksaan tai verisoluihin. On mahdollista tai ei ihottumaa, kun tällainen reaktio ilmenee. Tämä voi johtaa sairaalahoitoon tai Gabapentin Pfizer -hoidon lopettamiseen. Ota heti yhteys lääkäriisi, jos sinulla on jokin seuraavista oireista:
- ihottuma
- nokkosihottuma
- kuume
- suurentuneet rauhaset tai huulten ja kielen turvotus
- ihon tai silmänvalkuaisten keltaisuus
- epätavallinen verenvuoto
- mustelmia
- voimakas väsymys tai heikkous
- odottamaton lihaskipu
- usein esiintyvät infektiot
Nämä oireet voivat olla ensimmäisiä merkkejä vakavasta reaktiosta. Lääkärisi tulee tutkia sinut päättääksesi, jatkaako Gabapentin Pfizer -hoitoa.
Jos saat hemodialyysihoitoa, kerro lääkärillesi, jos sinulla on lihaskipua ja / tai heikkoutta.
Muita haittavaikutuksia ovat:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä):
- Virusinfektiot
- Uneliaisuus, huimaus, koordinaation puute
- Väsymys, kuume
Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
- Keuhkokuume, hengitystieinfektiot, virtsatieinfektiot, korvatulehdus tai muut infektiot
- Alhainen valkosolujen määrä
- Anoreksia, lisääntynyt ruokahalu
- Viha muita ihmisiä kohtaan, sekavuus, mielialan muutokset, masennus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, ajattelun vaikeus
- Kouristukset, nykivät liikkeet, puhumisvaikeudet, muistinmenetys, vapina, unihäiriöt, päänsärky, ihon herkkyys, tunnehäiriöiden (tunnottomuus), koordinaatiovaikeudet, epänormaali silmien liike, refleksien lisääntyminen, väheneminen tai puuttuminen
- Näön hämärtyminen, kaksoiskuvat
- Huimaus
- Korkea verenpaine, kasvojen punoitus tai verisuonten laajentuminen
- Hengitysvaikeudet, keuhkoputkentulehdus, kurkkukipu, yskä, kuiva nenä
- Oksentelu, pahoinvointi, hammasongelmat, ikenet, ripuli, vatsakipu, ruoansulatushäiriöt, ummetus, suun tai kurkun kuivuminen, ilmavaivat
- Kasvojen turvotus, mustelmat, ihottuma, kutina, akne
- Nivelkipu, lihaskipu, selkäkipu, lihasten nykiminen
- Erektio -ongelmat (impotenssi)
- Jalkojen ja käsivarsien turvotus, kävelyvaikeudet, heikkous, kipu, huonovointisuus, flunssan kaltaiset oireet
- Valkosolujen määrän väheneminen, painonnousu
- Tahattomat haavat, murtumat, hankaukset Lisäksi aggressiivista käyttäytymistä ja nykimistä on raportoitu yleisesti lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa.
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
- Allerginen reaktio, kuten nokkosihottuma
- Liikkumisen väheneminen
- Lisääntynyt syke
- Turvotus, joka voi vaikuttaa kasvoihin, vartaloon ja raajoihin
- Epänormaalit verikokeiden arvot, jotka viittaavat maksaongelmiin
- Mielenterveyden heikkeneminen
- Falls
- Veren glukoosipitoisuuden nousu (esiintyy useammin diabeetikoilla)
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- Tajunnan menetys
- Veren glukoosipitoisuuden lasku (havaittu useammin diabetespotilailla)
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu Gabapentin Pfizerin markkinoille tulon jälkeen:
- Verihiutaleiden (veren hyytymistä aiheuttavien solujen) määrän väheneminen
- Hallusinaatiot
- Epänormaalien liikkeiden ongelmat, kuten kouristukset, tärisevät liikkeet ja jäykkyys
- Nauroin korvaani
- Joitakin haittavaikutuksia, mukaan lukien turvonneet imusolmukkeet (pienet yksittäiset paakut ihon alla), kuumetta, ihottumaa ja maksatulehdusta voi esiintyä samanaikaisesti
- Ihon ja silmien keltaisuus (keltaisuus). Maksatulehdus.
- Akuutti munuaisten vajaatoiminta, inkontinenssi.
- Rintojen kudosten suurentuminen, rintojen suurentaminen.
- Haittavaikutukset, joita esiintyy gabapentiinin äkillisen lopettamisen jälkeen (ahdistuneisuus, unihäiriöt, pahoinvointi, kipu, hikoilu), rintakipu.
- Lihaskuitujen vamma (rabdomyolyysi).
- Verikokeiden poikkeavuudet (kreatiinifosfokinaasin nousu).
- Seksuaaliseen toimintaan liittyvät ongelmat, mukaan lukien kyvyttömyys saada orgasmia, viivästynyt siemensyöksy.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alle 25 ° C.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä Gabapentin Pfizer sisältää
Vaikuttava aine on gabapentiini. Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 600 mg tai 800 mg gabapentiiniä.
Muut kalvopäällysteisten Gabapentin Pfizer -tablettien aineosat ovat:
poloksameeri 407 (eteenioksidi ja propyleenioksidi)
kopovidoni
maissitärkkelys
magnesiumstearaatti
Päällystyskalvo:
opadry valkoinen YS-1-18111
hydroksipropyyliselluloosa talkki
Miltä Gabapentin Pfizer näyttää ja pakkauksen sisältö
Kalvopäällysteiset tabletit
600 mg tabletit ovat valkoisia, soikeita, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on puolittajaviiva molemmilla puolilla ja joiden toisella puolella on merkintä "NT" ja "16".
800 mg tabletit ovat valkoisia, soikeita, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on puolittajaviiva molemmilla puolilla ja joiden toisella puolella on merkintä "NT" ja "26".
Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin puolikkaisiin.
PVC / PE / PVDC / alumiiniläpipainopakkaukset tai PVC / PVDC / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
GABAPENTIN PFIZER
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 600 mg gabapentiiniä.
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 800 mg gabapentiiniä.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteinen tabletti
Gabapentin Pfizer 600 mg kalvopäällysteiset tabletit ovat valkoisia, soikeita kalvopäällysteisiä tabletteja (pituus ja leveys: 8,96 x 17,27 mm, paksuus: 6,48 mm), joissa on puolittajaviiva molemmilla puolilla ja joissa on merkintä "NT" ja "16" yksi käsi.
Gabapentin Pfizer 800 mg kalvopäällysteiset tabletit ovat valkoisia, soikeita kalvopäällysteisiä tabletteja (pituus ja leveys: 9,87 x 19,01 mm; paksuus: 7,24 mm), joissa on puolittajaviiva molemmilla puolilla ja merkintä "NT" ja "26" yksi käsi.
Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin puolikkaisiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Epilepsia:
Gabapentiini on tarkoitettu lisähoitoon osittaisten kohtausten hoidossa toissijaisen yleistymisen läsnä ollessa tai ilman aikuisia ja 6 -vuotiaita ja sitä vanhempia lapsia (ks. Kohta 5.1).
Gabapentiini on tarkoitettu monoterapiaksi osittaisten kohtausten hoitoon toissijaisen yleistyksen läsnä ollessa tai ilman aikuisia ja 12 -vuotiaita ja sitä vanhempia nuoria.
Perifeerisen neuropaattisen kivun hoito:
Gabapentiini on tarkoitettu aikuisille perifeerisen neuropaattisen kivun, kuten kivuliaan diabeettisen neuropatian ja postherpeettisen neuralgian, hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa
Taulukossa 1 kuvataan titrausjärjestelmä kaikkien käyttöaiheiden hoidon aloittamiseksi; Tätä annostusohjelmaa suositellaan sekä aikuisille että yli 12 -vuotiaille nuorille. Annostusohjeet alle 12-vuotiaille lapsille on annettu erillisessä ala luvussa myöhemmin tässä osiossa.
Taulukko 1 ANNOSTUSJÄRJESTELMÄ - ALKUPERÄINEN TITRAATIO
Gabapentiinihoidon lopettaminen:
Nykyisen kliinisen käytännön mukaisesti, jos gabapentiinihoito on lopetettava, on suositeltavaa, että tämä tehdään vähitellen vähintään viikon kuluessa hoidosta riippumatta.
Epilepsia:
Epilepsia vaatii yleensä pitkäkestoisia hoitoja.Hoitava lääkäri määrittää annoksen potilaan siedettävyyden ja tehon perusteella.
Aikuiset ja nuoret:
Kliinisissä tutkimuksissa tehokas annosalue oli 900 - 3600 mg / vrk.Hoito voidaan aloittaa annoksen titrauksella taulukon 1 mukaisesti tai antamalla 300 mg kolme kertaa päivässä (TID) ensimmäisenä päivänä. potilaan yksilöllisen vasteen ja siedettävyyden vuoksi annosta voidaan nostaa edelleen 300 mg / vrk askel askeleelta 2-3 päivän välein enintään 3600 mg: aan päivässä. Joillakin potilailla saattaa olla tarkoituksenmukaista hidastaa gabapentiiniannosta. Vähimmäisaika 1800 mg / vrk -annoksen saavuttamiseen on yksi viikko, 2400 mg / vrk-annos on 2 viikkoa ja 3600 mg / vrk on 3 viikkoa. Jopa 4800 mg / vrk on ollut hyvin siedetty pitkään avoimet kliiniset tutkimukset. Kokonaisvuorokausiannos on jaettava kolmeen kerta -annokseen, ja kouristusten äkillisen alkamisen estämiseksi enimmäisaika annosten välillä ei saa ylittää 12 tuntia.
6 -vuotiaat tai sitä vanhemmat lapset:
Aloitusannoksen tulisi vaihdella välillä 10-15 mg / kg / vrk ja tehokas annos saavutetaan lisäämällä titrausta noin kolmen päivän aikana. Tehokas gabapentiiniannos 6 -vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla on 25--35 mg / kg / vrk. Jopa 50 mg / kg / vrk annokset ovat olleet hyvin siedettyjä pitkäaikaisessa kliinisessä tutkimuksessa.
Gabapentiinipitoisuutta plasmassa ei tarvitse seurata gabapentiinihoidon optimoimiseksi. Lisäksi gabapentiinia voidaan käyttää yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa ilman riskiä muuttaa gabapentiinipitoisuuksia plasmassa tai muiden epilepsialääkkeiden seerumipitoisuuksia.
Perifeerinen neuropaattinen kipu
Aikuiset:
Hoito voidaan aloittaa annoksen titrauksella taulukon 1 mukaisesti. Vaihtoehtoisesti aloitusannos on 900 mg / vrk jaettuna kolmeen yhtä suureen annokseen. Sen jälkeen potilaan yksilöllisen vasteen ja siedettävyyden perusteella annosta voidaan nostaa edelleen 300 mg / vrk kerrallaan 2-3 päivän välein enintään 3600 mg: aan vuorokaudessa. Gabapentiiniannoksen hitaampi titraaminen saattaa olla sopivaa joillekin potilaille. Vähimmäisaika 1800 mg / vrk -annoksen saavuttamiseen on yksi viikko, 2400 mg / vrk -annokselle 2 viikkoa ja 3600 mg / vrk 3 viikkoa.
Perifeerisen neuropaattisen kivun, kuten kivuliaan diabeettisen neuropatian ja postherpeettisen neuralgian, hoidossa tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu kliinisissä tutkimuksissa yli 5 kuukauden ajan. Jos potilas tarvitsee hoitoa yli 5 kuukautta. 5 kuukautta Perifeerisen neuropaattisen kivun vuoksi hoitavan lääkärin on arvioitava potilaan kliininen tila ja määritettävä hoidon pidentämisen tarve.
Ohjeet kaikkiin käyttöaiheisiin:
Potilailla, joiden yleinen terveydentila on huono, esim. Potilailla, joiden ruumiinpaino on alhainen, elinsiirron saajat jne., Annos on titrattava hitaammin käyttämällä pienempiä annoksia tai pidempiä aikavälejä.
Käyttö iäkkäille potilaille (yli 65 -vuotiaat):
Annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen iäkkäillä potilailla ikään liittyvän munuaisten vajaatoiminnan vuoksi (ks. Taulukko 2) Uneliaisuus, perifeerinen turvotus ja voimattomuus voivat olla yleisempiä iäkkäillä potilailla.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta:
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville ja / tai hemodialyysipotilaille annoksen muuttamista suositellaan taulukon 2 mukaisesti. Gabapentiini 100 mg -kapselia voidaan käyttää annossuositusten noudattamiseen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
Taulukko 2 Gabapentiiniannostus aikuisilla munuaistoiminnan perusteella
a Kokonaisvuorokausiannos tulee jakaa kolmeen annokseen. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
b Annettava 300 mg: n annoksena joka toinen päivä.
c Potilaille, joilla on kreatiniinipuhdistuma
Käyttö hemodialyysipotilaille:
Hemodialyysipotilaille, joilla on anuria ja joita ei ole koskaan hoidettu gabapentiinillä, suositellaan aloitusannosta 300-400 mg, jota seuraa 200-300 mg gabapentiiniannos jokaisen 4 tunnin hemodialyysihoidon jälkeen. Hemodialyysivapaina päivinä gabapentiinihoitoa ei tule antaa.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joille suoritetaan hemodialyysi, gabapentiinin ylläpitoannoksen tulee perustua taulukossa 2 esitettyihin annossuosituksiin. Ylläpitoannoksen lisäksi suositellaan 200-300 mg: n lisäannosta jokaisen hemodialyysin jälkeen. 4 tuntia.
Antotapa:
Suun kautta.
Gabapentiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, ja se on nieltävä kokonaisena riittävän määrän nesteen (esim. Lasillinen vettä) kanssa.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Itsemurha -ajatuksia ja -käyttäytymistä on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet epilepsialääkkeitä eri käyttöaiheissaan. Satunnaistettujen, lumekontrolloitujen epilepsialääkkeiden kliinisten tutkimusten meta-analyysi havaitsi myös hieman suuremman itsemurha-ajatuksien ja -käyttäytymisen riskin.
Tämän riskin mekanismia ei tunneta, ja saatavilla olevat tiedot eivät sulje pois mahdollisuutta lisätä riskiä gabapentiinilla.
Siksi potilaita on seurattava itsetuhoajatuksen ja -käyttäytymisen merkkien varalta ja harkittava asianmukaista hoitoa. Potilaita (ja hoitajia) tulee neuvoa hakeutumaan lääkärin hoitoon, jos itsemurha -ajatuksia tai -käyttäytymistä ilmenee.
Jos potilaalle kehittyy akuutti haimatulehdus gabapentiinihoidon aikana, gabapentiinihoidon lopettamista on harkittava (ks. Kohta 4.8).
Vaikka gabapentiinin käytön yhteydessä ei ole todisteita kouristuskohtauksista, epilepsialääkkeiden äkillinen lopettaminen epilepsiapotilailla voi pahentaa epileptista tilaa (ks. Kohta 4.2).
Gabapentiinilla, kuten muillakin epilepsialääkkeillä, joillakin potilailla saattaa esiintyä kohtausten lisääntymistä tai uudenlaisia kohtauksia.
Kuten muidenkin epilepsialääkkeiden kohdalla, yritykset peruuttaa samanaikaiset epilepsialääkkeet gabapentiinin kanssa potilailla, jotka eivät reagoi hoitoon useammalla kuin yhdellä epilepsialääkkeellä gabapentiinihoidon saavuttamiseksi, ovat alhaisia.
Gabapentiinin ei katsota olevan tehokas hoidettaessa primaarisen yleistyneen epilepsian kohtauksia, kuten poissaoloja, ja voi joillakin potilailla pahentaa näitä kohtauksia. Siksi gabapentiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sekakohtauksia, mukaan lukien poissaolot.
Systeemisiä tutkimuksia gabapentiinilla ei ole tehty 65 -vuotiailla tai sitä vanhemmilla potilailla. Kaksoissokkotutkimuksessa neuropaattista kipua sairastavilla potilailla esiintyi uneliaisuutta, perifeeristä turvotusta ja voimattomuutta hieman enemmän 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla kuin nuoremmilla potilailla. Näiden tietojen lisäksi tämän ikäryhmän kliiniset arvioinnit eivät osoita erilaista haittatapahtumaprofiilia kuin nuorilla potilailla.
Pitkäaikaisen (yli 36 viikon) gabapentiinihoidon vaikutuksia lasten ja nuorten oppimiseen, älykkyyteen ja kehitykseen ei ole tutkittu riittävästi. Pitkäaikaishoidon hyötyjä on sen vuoksi punnittava mahdollisen riskin kanssa.
Huumeiden ihottuma, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS):
Vakavia ja hengenvaarallisia systeemisiä yliherkkyysreaktioita, kuten lääkkeiden ihottumaa, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS), on raportoitu potilailla, jotka käyttävät epilepsialääkkeitä, mukaan lukien gabapentiini (ks. Kohta 4.8).
On tärkeää huomata, että yliherkkyyden varhaisia ilmenemismuotoja, kuten kuumetta tai lymfadenopatiaa, voi esiintyä, vaikka ihottumaa ei näy. Jos tällaisia oireita ilmenee, potilas on tutkittava välittömästi. Gabapentiinihoito on lopetettava, jos ei. On mahdollista luoda "vaihtoehtoinen etiologia näille oireille.
Laboratoriokokeet:
Kokonaisproteiinian puolikvantitatiivisessa määrityksessä mittatikku testillä voidaan saada vääriä positiivisia tuloksia. Siksi on suositeltavaa tarkistaa mittatikku testillä saatu positiivinen tulos käyttämällä eri analyysiperiaatteeseen perustuvia menetelmiä, kuten Biuret -menetelmä, turbidimetrinen tai kolorimetrinen sitomismenetelmä, tai käyttää näitä vaihtoehtoisia menetelmiä alusta alkaen.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Terveillä vapaaehtoisilla (N = 12) tehdyssä tutkimuksessa, kun 60 mg: n kontrolloidusti vapauttavaa morfiinikapselia annettiin 2 tuntia ennen 600 mg: n gabapentiinikapselia, keskimääräinen gabapentiinin AUC-arvo nousi 44%verrattuna siihen, kun gabapentiinia annettiin ilman morfiinia Siksi potilaita on tarkkailtava huolellisesti mahdollisten keskushermoston lamaantumisen merkkien, kuten uneliaisuuden, varalta ja gabapentiini- tai morfiiniannosta on pienennettävä asianmukaisesti.
Gabapentiinin ja fenobarbitaalin, fenytoiinin, valproiinihapon tai karbamatsepiinin välillä ei havaittu yhteisvaikutuksia.
Gabapentiinin vakaan tilan farmakokinetiikka on samanlainen terveillä koehenkilöillä ja epilepsiapotilailla, joita hoidetaan näillä epilepsialääkkeillä.
Gabapentiinin ja noretindronia ja / tai etinyyliestradiolia sisältävien suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö ei vaikuta kummankaan komponentin vakaan tilan farmakokinetiikkaan.
Gabapentiinin ja alumiinia ja magnesiumia sisältävien antasidien samanaikainen käyttö vähentää gabapentiinin hyötyosuutta jopa 24%. On suositeltavaa, että gabapentiini otetaan aikaisintaan kaksi tuntia antasidien antamisen jälkeen.
Probenesidi ei vaikuta gabapentiinin erittymiseen munuaisten kautta.
Gabapentiinin erittymisen munuaisten kautta vähentyneen lievän vähenemisen, kun sitä on havaittu annettaessa samanaikaisesti simetidiinin kanssa, ei odoteta olevan kliinistä merkitystä.
04.6 Raskaus ja imetys
Riski, joka liittyy epilepsiaan ja epilepsialääkkeisiin yleensä:
Synnynnäisten epämuodostumien riski kasvaa 2-3 kertaa epilepsialääkkeellä hoidettujen naisten jälkeläisillä.Yleisimmin raportoituja vikoja ovat halkeama, sydän- ja verisuonivirheet ja hermoputken viat. Useisiin epilepsialääkkeisiin voi liittyä suurempi synnynnäisten epämuodostumien riski kuin monoterapiaan, joten on tärkeää käyttää monoterapiaa aina kun mahdollista. Naisille, jotka todennäköisesti tulevat raskaaksi tai jotka ovat hedelmällisessä iässä, on annettava erikoisneuvontaa ja epilepsialääkityksen tarve on arvioitava uudelleen, kun nainen suunnittelee raskautta. Epilepsialääkitystä ei pidä lopettaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa epileptisiä kohtauksia, joilla voi olla vakavia seurauksia sekä äidille että vauvalle. Epilepsianaisille syntyneillä lapsilla on harvoin havaittu kehityksen viivästymistä. Ei ole mahdollista erottaa, johtuuko kehitysviive geneettisistä tai sosiaalisista tekijöistä, äidin epilepsiasta vai epilepsialääkkeestä.
Gabapentiiniin liittyvä riski:
Gabapentiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa.
Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Gabapentiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei siitä saatava hyöty äidille ole selvästi suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Ei ole mahdollista tehdä lopullisia johtopäätöksiä mahdollisesta yhteydestä gabapentiinin ja synnynnäisten epämuodostumien lisääntyneen riskin välillä, kun lääkettä käytetään raskauden aikana, johtuen itse epilepsiasta ja yksittäisten tutkittujen raskauksien aikana samanaikaisesti käytettyjen epilepsialääkkeiden esiintymisestä.
Gabapentiini erittyy äidinmaitoon. Koska vaikutuksia vauvaan imetyksen aikana ei tunneta, on noudatettava varovaisuutta, kun gabapentiinia annetaan imettäville naisille.Gabapentiinia tulee käyttää imettäville äideille vain, jos hyödyt selvästi ylittävät riskit.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Gabapentiinilla voi olla "lievä tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Gabapentiini vaikuttaa keskushermostoon ja voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta tai muita oireita. Vaikka ne olisivat olleet lieviä tai kohtalaisia, nämä haittavaikutukset voivat olla Tämä voi olla vaarallista potilaille, jotka ajavat autoa tai käyttävät koneita.Tämä pätee erityisesti hoidon alussa ja annoksen suurentamisen jälkeen.
04.8 Haittavaikutukset
Epilepsiaa (lisä- ja monoterapia) ja neuropaattista kipua koskevissa kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset on lueteltu alla luokittain ja esiintymistiheyden mukaan: hyvin yleinen (> 1/10); yleinen (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
Muut markkinoille tulon jälkeen raportoidut reaktiot sisältyvät esiintymistiheyteen "Ei tiedossa" (esiintyvyyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella) kursiivi alla olevassa luettelossa.
Haittavaikutukset raportoidaan kussakin esiintyvyysryhmässä vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Akuuttia haimatulehdustapauksia on raportoitu gabapentiinihoidon aikana. Syy -yhteys gabapentiiniin on epäselvä (ks. Kohta 4.4).
Myopatiaa ja kohonneita kreatiinikinaasipitoisuuksia on raportoitu potilailla, joille on tehty hemodialyysi loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnan vuoksi.
Hengitystieinfektioita, välikorvatulehdusta, kohtauksia ja keuhkoputkentulehdusta raportoitiin vain lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi aggressiivista käyttäytymistä ja hyperkineesiä raportoitiin yleisesti lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa.
04.9 Yliannostus
Henkeä uhkaavaa akuuttia toksisuutta ei ole havaittu gabapentiinin yliannostuksella aina 49 g: n annoksiin asti. Yliannostuksen oireita olivat huimaus, kaksoiskuvat, puhehäiriöt, uneliaisuus, letargia ja lievä ripuli. Kaikki potilaat toipuivat täydellisesti tukihoidolla. Gabapentiinin heikentynyt imeytyminen suuremmilla annoksilla voi rajoittaa lääkkeen imeytymistä yliannostuksen aikana ja siten minimoida yliannostuksesta johtuvan toksisuuden.
Gabapentiinin yliannostus, erityisesti kun se liittyy muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden käyttöön, voi johtaa koomaan.
Vaikka gabapentiini voidaan eliminoida hemodialyysillä, aikaisempi kokemus on osoittanut, että tämä ei ole tarpeen. Hemodialyysi voidaan kuitenkin ilmoittaa potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Tappavaa suun kautta annettavaa gabapentiiniannosta ei tunnistettu hiirillä ja rotilla, joita hoidettiin enintään 8000 mg / kg annoksilla. Merkkejä akuutista toksisuudesta eläimillä olivat ataksia, hengitysvaikeudet, ptoosi, hypoaktiivisuus tai kiihtyminen.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: epilepsialääkkeet; muut epilepsialääkkeet. ATC -koodi: N03AX12.
Gabapentiinin tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta.
Gabapentiini on rakenteellisesti sukua välittäjäaine GABA: lle (gamma-aminovoihappo), mutta sen vaikutusmekanismi eroaa monista muista vaikuttavista aineista, jotka ovat vuorovaikutuksessa GABAergisten synapsien kanssa, kuten valproaatti, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, GABA-transaminaasi-inhibiittorit, GABA-takaisinoton estäjät. , GABA -agonistit ja GABA -aihiolääkkeet. Koulutus in vitro radioaktiivisesti leimatulla gabapentiinilla tehdyssä tutkimuksessa tunnistettiin uusi peptidin sitoutumiskohta rotan aivokudoksissa, mukaan lukien neokortex ja hippokampus, joka saattaa liittyä gabapentiinin ja sen rakenteellisten johdannaisten kouristuksia ehkäisevään ja kipua lievittävään aktiivisuuteen. jännitetyistä kalsiumkanavista.
Gabapentiini kliinisesti merkityksellisinä pitoisuuksina ei sitoudu muihin yleisiin lääkkeisiin tai aivojen välittäjäainereseptoreihin, mukaan lukien GABAA-, GABAB-, bentsodiatsepiini-, glutamaatti-, glysiini- tai N-metyyli-d-aspartaattireseptorit.
Gabapentiini ei ole vuorovaikutuksessa in vitro natriumkanavilla, jotka eroavat siten fenytoiinista ja karbamatsepiinista. Gabapentiini vähentää osittain vasteita glutamaattiagonistin N-metyyli-d-aspartaatille (NMDA) joissakin järjestelmissä in vitro, mutta vain yli 100 mM pitoisuuksilla, joita ei voida saavuttaa in vivo. Gabapentiini vähentää hieman in vitro monoamiinin välittäjäaineiden vapautuminen. Gabapentiinin antaminen rotille lisää GABA: n vaihtuvuutta monilla aivojen alueilla samalla tavalla kuin natriumvalproaatti, vaikkakin eri aivojen alueilla. Näiden eri gabapentiiniaktiivisuuksien merkitystä kouristuksia ehkäiseville vaikutuksille ei ole vielä määritelty. Eläimillä gabapentiini tunkeutuu helposti aivoihin ja estää kohtauksia maksimaalisesta sähköiskusta, kouristusaineista, mukaan lukien GABA -synteesin estäjät, ja kohtausten geneettisissä malleissa.
Kliininen tutkimus lisähoidosta osittaisten kohtausten hoidossa 3-12 -vuotiailla lapsipotilailla osoitti numeerisen, mutta ei tilastollisesti merkittävän eron 50%: n vasteasteessa gabapentiiniryhmän hyväksi. Lumelääkeryhmään verrattuna post-hoc iän perusteella lasketut vasteprosentit eivät paljastaneet tilastollisesti merkitsevää vaikutusta ikään, joko jatkuvana muuttujana tai dikotomisena muuttujana (ikäryhmät 3-5 vuotta ja 6-12 vuotta). Tämän lisäanalyysin tiedot post-hoc on yhteenveto seuraavassa taulukossa:
* Väestö aikomus hoitaa muutettu määriteltiin kaikki potilaat, jotka satunnaistettiin tutkimuslääkkeeseen ja joilla oli myös arvioitavia epileptisten kohtausten merkintöjä 28 päivän ajan sekä lähtötilanteessa että kaksoissokkoutetussa vaiheessa.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Suun kautta annettuna gabapentiinipitoisuudet plasmassa havaitaan 2-3 tunnin kuluessa. Gabapentiinin hyötyosuus (osa absorboituneesta annoksesta) pyrkii pienentymään annoksen kasvaessa. 300 mg: n kapselin absoluuttinen hyötyosuus on noin 60%.Ruoka, mukaan lukien rasvainen ruokavalio, ei vaikuta kliinisesti merkittävästi gabapentiinin farmakokinetiikkaan .
Toistuva anto ei vaikuta gabapentiinin farmakokinetiikkaan. Vaikka kliinisissä tutkimuksissa gabapentiinipitoisuudet plasmassa vaihtelivat yleensä välillä 2 mg / ml - 20 mg / ml, nämä pitoisuudet eivät osoittaneet turvallisuutta tai tehoa. Farmakokineettiset parametrit on esitetty taulukossa 3.
Taulukko 3 - Yhteenveto gabapentiinin keskimääräisten (% CV) pitoisuuksien farmakokineettisistä parametreista vakaassa tilassa 8 tunnin välein annetun annon jälkeen.
Cmax = Plasman suurin pitoisuus vakaassa tilassa
tmax = Aika Cmax: iin
T½ = eliminaation puoliintumisaika
AUC (0-8) = Käyrän alla oleva alue vakaassa tilassa 0-8 tuntia annon jälkeen
Ae% = Prosenttiosuus lääkeannoksesta, joka erittyy muuttumattomana virtsaan 0-8 tuntia annon jälkeen
NA = Ei saatavilla
Jakelu:
Gabapentiini ei sitoudu plasman proteiineihin, ja sen jakautumistilavuus on 57,7 litraa. Epilepsiapotilailla gabapentiinipitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä ovat noin 20% vastaavista vakaan tilan pitoisuuksista plasmassa. Gabapentiiniä on imettävillä naisilla.
Biotransformaatio:
Gabapentiinin metaboliasta ihmisellä ei ole näyttöä.
Eliminaatio:
Gabapentiini eliminoituu muuttumattomana vain munuaisten kautta. Gabapentiinin eliminaation puoliintumisaika ei riipu annoksesta ja on keskimäärin 5-7 tuntia.
Iäkkäillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla gabapentiinin plasmapuhdistuma on pienentynyt. Gabapentiinin eliminaatiovakio, plasmapuhdistuma ja munuaispuhdistuma ovat suoraan verrannollisia kreatiniinipuhdistumaan.
Gabapentiini poistetaan plasmasta hemodialyysillä. Annoksen muuttamista suositellaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai hemodialyysihoito (ks. Kohta 4.2).
Gabapentiinin farmakokinetiikka lapsilla määritettiin 50 terveellä 1 kuukauden - 12 vuoden ikäisellä koehenkilöllä. Kaiken kaikkiaan plasman gabapentiinipitoisuudet olivat yli 5 -vuotiailla lapsilla verrattavissa aikuisilla havaittuihin, kun lääkettä annettiin mg / kg. Farmakokineettisessä tutkimuksessa, johon osallistui 24 terveellistä 1-48 kuukauden ikäistä lapsipotilasta, havaittiin noin 30%: n AUC -arvon pieneneminen, Cmax -arvon pieneneminen ja puhdistuman lisääntyminen painon perusteella. 5 vuoden ikäinen.
Lineaarisuus / epälineaarisuus:
Gabapentiinin hyötyosuus (osa absorboituneesta annoksesta) pienenee annoksen kasvaessa, ja tämä antaa epälineaarisuuden farmakokineettisille parametreille, mukaan lukien hyötyosuusparametri (F), esim. Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminaation farmakokinetiikka (farmakokineettinen parametrit, jotka eivät sisällä biologisen hyötyosuuden parametreja, kuten CLr ja T1 / 2), kuvataan parhaiten lineaarisen farmakokinetiikan avulla.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Karsinogeneesi:
Gabapentiinia annettiin ruokavaliossa hiirille annoksina 200, 600, 2000 mg / kg / vrk ja rotille annoksina 250, 1000, 2000 mg / kg / vrk kahden vuoden ajan. Tilastollisesti merkitsevä lisääntyminen haiman asinaaristen solukasvainten ilmaantuvuudessa havaittiin vain urosrotilla suurimmalla annoksella. Suurin lääkeainepitoisuus plasmassa rotilla oli annoksella 2000 mg / kg / vrk 10 kertaa korkeampi. ihmisillä annoksella 3600 mg / vrk. Haiman asinaarisolukasvaimilla urosrotilla on alhainen pahanlaatuisuus, ne eivät vaikuttaneet eloonjäämiseen, eivät johtaneet etäpesäkkeisiin tai ympäröivien kudosten hyökkäykseen ja olivat samanlaisia kuin kontrollieläimillä. Näiden urosrotan haiman asinaaristen solukasvainten ja ihmisten syöpäriskin välinen suhde on epäselvä.
Mutageneesi:
Gabapentiinilla ei ole genotoksista potentiaalia. Se ei ollut mutageeninen tavanomaisissa testeissä in vitro suoritetaan bakteeri- tai nisäkässoluilla. Gabapentiini ei aiheuttanut kromosomin rakenteellisia poikkeavuuksia nisäkässoluissa in vitro tai in vivo eikä indusoinut mikrotumien muodostumista hamsterin luuytimen soluissa.
Hedelmällisyys heikentynyt:
Rotilla ei havaittu haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen tai lisääntymiseen annoksilla, jotka olivat enintään 2000 mg / kg (noin viisi kertaa ihmisen suurin päivittäinen annos mg / m2 kehon pinta -alaa).
Teratogeneesi:
Gabapentiini ei lisännyt epämuodostumien ilmaantuvuutta verrokeihin verrattuna hiirien, rottien tai kanien jälkeläisillä annoksilla, jotka olivat vastaavasti 50, 30 ja 25 kertaa ihmisen 3600 mg: n vuorokausiannos (vastaavasti neljä, viisi tai kahdeksan kertaa vuorokaudessa) ihmisillä käytetty annos (mg / m2).
Gabapentiini viivästytti jyrsijöiden kallon, nikamien, eturaajojen ja alaraajojen luutumisprosessia, mikä viittaa sikiön kasvun viivästymiseen. Nämä vaikutukset ilmenivät tiineillä naarashiirillä, joita hoidettiin suun kautta 1000 tai 3000 mg / kg / vrk organogeneesin aikana, ja rotilla, joita hoidettiin annoksilla 500, 1000 tai 2000 mg / kg ennen parittelua ja parittelun aikana sekä tiineyden aikana. Nämä annokset ovat noin 1-5 kertaa ihmisen annos 3600 mg mg / m2.
Vaikutuksia ei havaittu tiineillä naarashiirillä, joita hoidettiin 500 mg / kg / vrk (noin ½ ihmisen annoksesta mg / m2).
Hydroureterin ja / tai hydronefroosin ilmaantuvuuden lisääntyminen havaittiin rotilla, joita hoidettiin 2000 mg / kg / vrk hedelmällisyyttä ja yleistä lisääntymistä koskevassa tutkimuksessa, 1500 mg / kg / vrk teratologisessa tutkimuksessa ja vastaavasti 500, 1000 ja 2000 mg / kg / vrk perinataalisessa ja postnataalisessa tutkimuksessa. Näiden tietojen merkitys on tuntematon, mutta niihin on liittynyt kehityksen viivästymistä. Nämä annokset ovat noin 1-5 kertaa suurempia kuin "miehillä" käytetty annos, joka vastaa 3600 mg mg / m2 perusteella.
Kaneilla tehdyssä teratologisessa tutkimuksessa implantaation jälkeiset sikiöhäviöt lisääntyivät annoksilla 60, 300 ja 1500 mg / kg / päivä organogeneesin aikana. Nämä annokset ovat noin ¼ - 8 kertaa ihmisen päivittäinen 3600 mg: n annos mg / m2.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tabletin ydin:
Poloksameeri 407 (eteenioksidi ja propyleenioksidi);
kopovidoni;
maissitärkkelys;
magnesiumstearaatti.
Päällystyskalvo:
opadry valkoinen YS-1-18111;
hydroksipropyyliselluloosa;
talkki.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PE / PVDC / alumiiniläpipainopakkaus tai PVC / PVDC / alumiiniläpipainopakkaus
Pakkauskoot: 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 20 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150346 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 30 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150359 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 45 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150361 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 50 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150373 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 60 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150385 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 84 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150397 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 90 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150409 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 100 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150411 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 200 tablettia läpipainopakkauksessa PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150423 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 500 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150435 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 20 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150447 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 30 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150450 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 45 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150462 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 50 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150474 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 60 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150486 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 84 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150498 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 90 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150500 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 100 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150512 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 200 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150524 / M
"600 mg kalvopäällysteiset tabletit" 500 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150536 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 20 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150548 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 30 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150551 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 45 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150563 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 50 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150575 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 60 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150587 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 84 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150599 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 90 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150601 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 100 tablettia läpipainopakkauksessa PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150613 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 200 tablettia läpipainopakkauksessa PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150625 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 500 tablettia PVC / PE / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150637 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 20 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150649 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 30 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150652 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 45 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150664 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 50 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150676 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 60 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150688 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 84 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150690 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 90 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150702 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 100 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150714 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 200 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150726 / M
"800 mg kalvopäällysteiset tabletit" 500 tablettia PVC / PVDC / AL -läpipainopakkauksessa - AIC: 040150738 / M
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: 2.3.2012
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA: n päätös 10.6.2013
