Vaikuttavat aineet: donepetsiilihydrokloridi (donepetsiilihydrokloridi)
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg suussa hajoavat tabletit
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg suussa hajoavat tabletit
Miksi Donepezil -valmistetta käytetään - geneerinen lääke? Mitä varten se on?
Donepezil Mylan Generics Italia sisältää vaikuttavana aineena donepetsiilihydrokloridia. Sitä käytetään dementian hoitoon. Donepezil Mylan Generics Italia (donepetsiilihydrokloridi) kuuluu asetyylikoliiniesteraasin estäjiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään. Sitä käytetään lievän tai kohtalaisen Alzheimerin dementian oireiden hoitoon. Alzheimerin dementia on eräänlainen sairaus, joka muuttaa aivojen toimintaa ja on yleinen vanhuksilla. Oireita ovat lisääntynyt muistinmenetys, lisääntynyt sekavuus ja muutokset käyttäytymisessä, jotka vaikeuttavat tavallisten päivittäisten toimintojen suorittamista. Sitä tulee käyttää vain aikuispotilailla.
Vasta -aiheet Kun Donepezil - Geneeristä lääkettä ei tule käyttää
Älä ota Donepezil Mylan Generics Italiaa:
- Jos olet allerginen donepetsiilihydrokloridille, piperidiinijohdannaisille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Käytön varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Donepezil - Generic Drug -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Donepezil Mylan Generics -valmistetta, jos sinulla on tai on koskaan ollut jokin seuraavista tiloista.
- Sydänhäiriö (varsinkin jos sinulla on epäsäännöllinen sydämenlyönti, poskiontelosolusairaus tai muut sairaudet, jotka vaikuttavat sydämen rytmiin). Donepezil Mylan Generics Italia voi hidastaa sykettäsi.
- Maha- tai pohjukaissuolihaava tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käyttö (kivun tai niveltulehduksen hoitoon)
- Virtsaamisvaikeudet
- Kouristukset tai kohtaukset: Donepezil Mylan Generics Italia voi aiheuttaa kouristuksia. Lääkäri seuraa oireitasi.
- Astma tai muut keuhkosairaudet
- Maksan sairaudet. Kerro lääkärillesi, jos olet menossa leikkaukseen, koska anestesiaan käytettävän lääkkeen annosta on ehkä muutettava.
Lapset ja nuoret
Lapset ja alle 18 -vuotiaat nuoret eivät saa käyttää tätä lääkettä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Donepezil - Generic Drug -valmisteen vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, varsinkin jos käytät jotakin seuraavista:
- Masennuslääkkeet (esim. Fluoksetiini)
- Kinidiini (sydämen rytmihäiriöihin)
- Erytromysiini (antibiootti)
- Rifampisiini (tuberkuloosin hoitoon)
- Ketokonatsoli tai itrakonatsoli (sienilääkkeet)
- Karbamatsepiini tai fenytoiini (epilepsian hoitoon)
- Beetasalpaajat (sydänsairauksien lääkkeet)
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (kivun tai niveltulehduksen hoitoon) "asetyylikoliiniesteraasientsyymi (esim. galantamiini). Lääkkeet, jotka vähentävät asetyylikoliinin määrää, voivat toimia heikommin, kun niitä käytetään yhdessä Donepezil Mylan Generics Italian kanssa. Jos olet epävarma, keskustele lääkärisi kanssa. Kerro lääkärillesi, jos olet menossa leikkaukseen, koska Donepezil Mylan Generics Italia saattaa lisätä anestesiassa käytettävien lihasrelaksanttien vaikutusta.
Donepezil Mylan Generics Italia ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
Ole erityisen varovainen alkoholin käytön kanssa, kun käytät Donepezil Mylan Generics Italiaa, koska alkoholi voi heikentää Donepezil Mylan Generics Italian vaikutusta.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta, älä käytä Donepezil Mylan Generics Italiaa ennen kuin olet keskustellut lääkärisi kanssa. Donepezil Mylan Generics Italiaa ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä. Donepezil Mylan Generics Italiaa käyttävien naisten ei tule imettää.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Älä aja tai käytä koneita, jos tunnet huimausta tai uneliaisuutta tai sinulla on lihaskramppeja Donepezil Mylan Generics Italian käytön aikana. Alzheimerin tauti voi puolestaan heikentää kykyäsi ajaa tai käyttää koneita. Älä tee näitä toimintoja, ellei lääkärisi ole kertonut, että voit tehdä sen turvallisesti.
Annos, menetelmä ja antotapa Donepezil -valmisteen käyttö - geneerinen lääke: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, kysy lääkäriltä tai apteekista.
Kerro lääkärillesi sen henkilön nimi, joka hoitaa sinua. Tämä henkilö auttaa sinua ottamaan lääkkeesi sellaisena kuin se on määrätty sinulle.
Aikuiset
Suositeltu aloitusannos on 5 mg Donepezil Mylan Generics Italiaa kerran vuorokaudessa vähintään kuukauden ajan. Lääkäri voi sitten suurentaa Donepezil Mylan Generics Italian annoksen 10 mg: aan kerran vuorokaudessa. Suurin suositeltu vuorokausiannos on 10 mg vuorokaudessa. Jos havaitset haittavaikutusten lisääntymistä ottamalla 10 mg joka päivä, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa.
Käyttö potilailla, joilla on maksa- ja munuaissairaus
Aikuisilla, joilla on lievä tai kohtalainen maksasairaus, lääkäri saattaa haluta muuttaa annosta. Annosta ei tarvitse muuttaa, jos sinulla on munuaisongelmia.
Käyttö lapsille ja nuorille
Donepezil Mylan Generics Italiaa suositellaan vain aikuisille.
Antotapa:
Tabletti on pidettävä kielellä, kunnes se on täysin hajonnut, ennen nielemistä veden kanssa tai ilman, potilaan mieltymysten mukaan. Lääkäri kertoo sinulle, kuinka kauan näiden tablettien käyttöä jatketaan. Sinun on käytävä säännöllisesti lääkärisi kanssa arvioidaksesi hoitosi ja arvioidaksesi oireesi.
Jos unohdat ottaa Donepezil Mylan Generics Italiaa
Jos olet unohtanut ottaa tabletin, ota yksi tabletti seuraavana päivänä tavalliseen aikaan. Älä koskaan ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi.
Jos unohdat ottaa lääkkeesi yli viikon, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista uudelleen.
Jos lopetat Donepezil Mylan Generics Italian käytön
Kun hoito lopetetaan, Donepezil Mylan Generics Italian suotuisat vaikutukset vähenevät vähitellen. Älä lopeta tablettien ottamista keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannostuksen Donepezil - Generic Drug
Jos otat enemmän Donepezil Mylan Generics -valmistetta kuin sinun pitäisi
Älä ota enempää kuin yksi tabletti päivässä. Ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai lähimmän sairaalan päivystykseen. Ota laatikko ja mahdolliset jäljellä olevat tabletit mukaasi.
Jos olet ottanut enemmän Donepezil Mylan Generics -valmistetta kuin sinun pitäisi, sinulla voi olla oireita, kuten voimakas pahoinvointi, oksentelu, syljeneritys, hikoilu, hidas syke (bradykardia), matala verenpaine (hypotensio), hengitysvaikeudet (hengityslama), lihasheikkous (romahtaminen) ja lihasten tahattomat supistukset (kouristukset). Lisäksi hän voi kärsiä "lisääntynyttä lihasheikkoutta, joka voi olla hengenvaarallista, jos mukana on hengityslihaksia".
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Donepezil -geneerisen lääkkeen sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos koet alla mainitut vakavat haittavaikutukset. Kiireellistä lääketieteellistä hoitoa voidaan tarvita.
- Maksaongelmat, mukaan lukien hepatiitti (maksatulehdus, jolle on tunnusomaista tumma virtsa, vaaleat ulosteet, keltaisuus, pahoinvointi ja kuume); tämä vaikutus on harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- Verenvuoto ja haavaumat mahalaukussa tai suolistossa; tämä vaikutus on melko harvinaista (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Kouristukset; tämä vaikutus on melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Kuume, johon liittyy lihasjäykkyyttä, hikoilua tai tajunnan alenemista (häiriö, jota kutsutaan nimellä "pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä") tämä vaikutus on hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta).
Muita haittavaikutuksia ovat:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)
Ripuli, pahoinvointi, päänsärky.
Yleinen (voi esiintyä alle 1 potilaalla 10: stä)
Oksentelu, lihaskrampit, väsymys, unettomuus (nukahtamisvaikeudet), kylmä, anoreksia (ruokahaluttomuus), aistiharhat (epätodellisten asioiden näkeminen tai kuuleminen), epätavalliset unet, mukaan lukien painajaiset, levottomuus, aggressiivinen käyttäytyminen, pyörtyminen, pyörrytys, vatsakipu tai epämukavuus, ihottuma ja kutina, virtsankarkailu, kipu, onnettomuudet.
Melko harvinainen (voi esiintyä alle 1 potilaalla 100: sta)
Sydämenlyönnin hidastuminen, kreatiinikinaasiksi kutsutun aineen pitoisuuden nousu veressä, joka osallistuu aineenvaihduntaan.
Harvinaiset (voi esiintyä alle 1 potilaalla 1000: sta)
Epäpyramidaalisia oireita, joihin kuuluvat: tahattomat liikkeet, vapina ja jäykkyys, moottorin levottomuus, lihasten supistukset sekä muutokset hengitys- ja sykkeessä; sydämen rytmin muutokset.
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
- Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
- Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Other_information "> Muut tiedot
Mitä Donepezil Mylan Generics Italia sisältää
- Vaikuttava aine on donepetsiilihydrokloridi.
- Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg suussa hajoavat tabletit: jokainen tabletti sisältää 5 mg donepetsiilihydrokloridia (vastaa 4,56 mg donepetsiilia).
- Donepezil 10 mg suussa hajoavat tabletit: jokainen tabletti sisältää 10 mg donepetsiilihydrokloridia (vastaa 9,12 mg donepetsiilia).
Muut aineet ovat mannitoli, vedetön kolloidinen piidioksidi, hydroksipropyyliselluloosa, asesulfaamikalium, wisteria, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), krospovidoni (tyyppi A), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.
Donepezil Mylan Generics Italy 10 mg suussa hajoavat tabletit sisältävät myös keltaista rautaoksidia "E172".
Donepezil Mylan Generics Italia -valmisteen kuvaus ja pakkaus
Lääke on suussa hajoavien tablettien muodossa.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg on valkoinen, pyöreä tabletti, jossa on viistetyt reunat ja kaiverrus "DL 5" toisella puolella ja "M" toisella puolella.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg on keltaisia, pyöreitä tabletteja, joissa on viistetyt reunat ja joissa on kaiverrus "DL 10" toisella puolella ja "M" toisella puolella.
OPA / Al / PVC-Al-läpipainopakkaukset, joissa on 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 ja 180 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
DONEPEZIL MYALN GENERICS
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
Yksi 5 mg: n tabletti sisältää 5 mg donepetsiilihydrokloridia (monohydraattina), mikä vastaa 4,56 mg donepetsiilia.
Yksi 10 mg: n tabletti sisältää 10 mg donepetsiilihydrokloridia (monohydraattina), mikä vastaa 9,12 mg donepetsiilia.
Apuaine, jonka vaikutukset tunnetaan:
5 mg: jokainen suussa hajoava tabletti sisältää 70,30 mg mannitolia.
10 mg: Yksi suussa hajoava tabletti sisältää 140,60 mg mannitolia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Suussa hajoava tabletti.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg on valkoinen, pyöreä tabletti, jossa on viistetyt reunat ja kaiverrus "DL 5" toisella puolella ja "M" toisella puolella.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg on keltaisia, pyöreitä tabletteja, joissa on viistetyt reunat ja joissa on kaiverrus "DL 10" toisella puolella ja "M" toisella puolella.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Donepezil Mylan Generics Italia on tarkoitettu Alzheimerin dementian lievään tai kohtalaiseen oireenmukaiseen hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa -
Aikuiset / eläkeläiset
Hoito aloitetaan annoksella 5 mg / vrk (kerran vuorokaudessa). Donepezil Mylan Generics Italia tulee antaa suun kautta, illalla, ennen nukkumaanmenoa. Tabletti on pidettävä kielellä, kunnes se on täysin hajonnut, ennen nielemistä vedellä tai ilman vettä potilaan mieltymysten mukaan.
Annos 5 mg / vrk on säilytettävä vähintään yhden kuukauden ajan hoidon varhaisen kliinisen vasteen arvioimiseksi ja donepetsiilihydrokloridipitoisuuden vakaan tilan saavuttamiseksi. Kuukauden kliinisen arvioinnin jälkeen 5 mg: n vuorokausiannoksella donepetsiiliannos voidaan nostaa 10 mg: aan (kerran vuorokaudessa). Suurin suositeltu annos on 10 mg / vrk. Yli 10 mg / vrk annoksia ei ole tutkittu kliinisissä tutkimuksissa.
Hoito tulee aloittaa Alzheimerin dementian diagnosointiin ja hoitoon perehtyneen lääkärin valvonnassa. Diagnoosi on tehtävä hyväksyttyjen ohjeiden mukaisesti (esim. DSM IV, ICD 10). Donepesiilihoito tulee aloittaa vain, jos käytettävissä on pätevä henkilö, joka voi säännöllisesti seurata potilaan saamaa valmistetta. Ylläpitohoitoa voidaan jatkaa niin kauan kuin siitä on terapeuttista hyötyä potilaalle. Siksi donepetsiilin kliininen hyöty on arvioitava Lopettamista on harkittava, jos terapeuttisesta vaikutuksesta ei ole enää näyttöä Yksittäistä vastetta donepetsiilille ei voida ennustaa.
Donepetsiilin hyödyllisten vaikutusten väheneminen vähitellen väheni hoidon lopettamisen jälkeen.
Potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta
Samanlaista annostusta voidaan noudattaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, koska tämä tila ei vaikuta donepetsiilin puhdistumaan.
Koska altistus saattaa lisääntyä lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa (ks. Kohta 5.2), annosta on suurennettava yksilöllisen siedettävyyden perusteella, koska tietoja vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole.
Pediatriset potilaat
Donepezil Mylan Generics Italian käyttöä ei suositella lapsille.
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, piperidiinijohdannaisille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Donepetsiilihydrokloridin käyttöä potilailla, joilla on vaikea Alzheimerin tauti, muu dementia tai muu muistin heikkeneminen (esim. Ikään liittyvä kognitiivinen heikkeneminen), ei ole tutkittu.
Anestesia
Donepetsiilihydrokloridi koliiniesteraasin estäjänä voi liioitella sukkinyylikoliinin lihasten rentoutumista anestesian aikana.
Sydän- ja verisuonitaudit
Farmakologisen vaikutuksensa vuoksi koliiniesteraasin estäjillä voi olla vagotonisia vaikutuksia sykkeeseen (esim. Bradykardia). Tämän mekanismin vaikutus voi olla erityisen tärkeä potilailla, joilla on "sairas poskiontauti" tai joilla on muita supraventrikulaarisia sydämen johtumishäiriöitä, kuten eteis -kammio- tai sinoatriaalinen lohko.
On raportoitu pyörtymistä tai kouristuksia. Näitä potilaita arvioitaessa on otettava huomioon sydänkohtauksen mahdollisuus tai pitkät sinitauot.
Ruoansulatuselimistö
Potilaat, joilla on lisääntynyt haavaumien kehittymisen riski, esim. potilaita, joilla on ollut haava tai samanaikaisesti ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID), on seurattava oireiden varalta. .
Sukupuolielinten häiriöt
Vaikka kolinomimeettejä ei havaittu donepetsiilihydrokloridilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa, ne voivat aiheuttaa virtsateiden tukkeutumisen.
Neurologiset häiriöt
Kouristuskohtaukset: Kolinomimeettien uskotaan voivan aiheuttaa yleistyneitä kohtauksia. Kohtaukset voivat kuitenkin olla Alzheimerin taudin ilmentymä.
Kolinomimeetit voivat pahentaa tai aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (NMS): NMS, mahdollisesti hengenvaarallinen tila, jolle on tunnusomaista hypertermia, lihasjäykkyys, autonominen epävakaus, tajunnan heikkeneminen ja kohonnut seerumin kreatiinifosfokinaasiarvo, on todettu hyvin harvoin donepetsiilin yhteydessä, erityisesti potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti psykoosilääkkeitä lääkkeet. Muita merkkejä voivat olla myoglobinuria (rabdomyolyysi) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta. Jos potilaalle kehittyy merkkejä ja oireita, jotka viittaavat pahanlaatuiseen neuroleptiseen oireyhtymään tai hänellä on selittämätön korkea kuume ilman uusia oireita, tulee hoito lopettaa.
Keuhkosairaudet
Kolinomimeettisen vaikutuksensa vuoksi koliiniesteraasin estäjiä tulee määrätä varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut astma tai keuhkoahtaumatauti.
Donepetsiilihydrokloridin antamista yhdessä muiden asetyylikoliiniesteraasiagonistien estäjien, agonistien tai kolinergisen järjestelmän antagonistien kanssa tulee välttää.
Vaikea maksan vajaatoiminta
Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole tietoja.
Kuolleisuus verisuonten dementiatutkimuksissa
Kolme kuuden kuukauden kliinistä tutkimusta suoritettiin henkilöillä, jotka täyttivät NINDS-AIREN-kriteerit todennäköiselle tai mahdolliselle verisuonidementialle (VaD). NINDS-AIREN-kriteerit on suunniteltu tunnistamaan potilaat, joiden dementia näyttää johtuvan yksinomaan verisuonista, ja jättämään pois Alzheimerin tautia sairastavat potilaat. Ensimmäisessä tutkimuksessa kuolleisuus oli 2/198 (1%) donepetsiilihydrokloridilla 5 mg, 5/206 (2,4%) donepetsiilihydrokloridilla 10 mg ja 7/199 (3,5%) lumelääkkeellä. kuolleisuus oli 4/208 (1,9%) donepetsiilihydrokloridilla 5 mg, 3/215 (1,4%) donepetsiilihydrokloridilla 10 mg ja 1/193 (0,5%) lumelääkkeellä. Kolmannessa tutkimuksessa kuolleisuus oli 11/648 (1,7%) donepetsiilihydrokloridilla 5 mg ja 0/326 (0%) lumelääkkeellä. oli numeerisesti suurempi kuin lumeryhmässä (1,1%), mutta tämä ero ei ollut tilastollisesti merkitsevä. Suurin osa donepetsiilihydrokloridia tai lumelääkettä käyttävien potilaiden kuolemista näyttää johtuvan erilaisista verisuonisyistä, joita voidaan odottaa tällä iäkkäällä potilaalla, jolla on samanaikainen verisuonisairaus. Kaikkien vakavien ei-kuolemaan johtaneiden ja kuolemaan johtaneiden tapahtumien analyysi ei osoittanut eroa donepetsiiliryhmän puhkeamisasteessa lumelääkeryhmään verrattuna.
Alzheimerin tautia koskevien tutkimusten joukossa (n = 4146) ja kun nämä Alzheimerin tautitutkimukset summattiin muihin dementiatutkimuksiin, mukaan lukien verisuonten dementiatutkimukset (n = 6888), kuolleisuus plaseboryhmässä oli suurempi kuin donepetsiilihydrokloridiryhmissä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Donepesiilihydrokloridi ja / tai sen metaboliitit eivät estä teofylliinin, varfariinin, simetidiinin tai digoksiinin metaboliaa ihmisillä. Digoksiinin tai simetidiinin samanaikainen käyttö ei vaikuta donepetsiilihydrokloridin metaboliaan. in vitro osoitti, että sytokromi P450 -isoentsyymi 3A4 ja vähemmässä määrin 2D6 ovat mukana donepetsiilin metaboliassa. in vitro osoittivat, että ketokonatsoli ja kinidiini, CYP3A4- ja 2D6 -estäjät, estävät donepetsiilin metaboliaa. Siksi nämä ja muut CYP3A4: n estäjät, kuten itrakonatsoli ja erytromysiini, ja CYP2D6: n estäjät, kuten fluoksetiini, voivat estää donepetsiilin metaboliaa. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa ketokonatsoli johti donepetsiilipitoisuuden keskimääräiseen nousuun noin 30%. Entsyymiä indusoivat aineet, kuten rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini ja alkoholi, voivat alentaa donepetsiilipitoisuuksia. Donepesilihydrokloridi voi häiritä lääkkeitä, joilla on antikolinerginen vaikutus. On myös mahdollista synergistinen vaikutus samanaikaiseen hoitoon, joka perustuu lääkkeisiin, kuten sukkinyylikoliiniin, muihin hermo-lihassalpaajiin tai kolinomimeetteihin, tai sydämen johtumiseen vaikuttavien beetasalpaajien kanssa.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Ei ole riittävästi tietoa donepetsiilihydrokloridin käytöstä raskaana oleville naisille.
Eläinkokeissa ei ole osoitettu teratogeenisia vaikutuksia, mutta ne ovat osoittaneet peri- ja postnataalista toksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollinen riski on tuntematon.
Donepetsiilihydrokloridia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä.
Ruokinta-aika
Donepesiilihydrokloridi erittyy rottien maitoon. Ei tiedetä, erittyykö donepetsiili äidinmaitoon eikä imettäville naisille ole tehty tutkimuksia. Siksi donepetsiiliä käyttävien naisten ei tule imettää.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Donepesiilihydrokloridilla on lievä tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Dementia voi heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä. Lisäksi donepetsiilihydrokloridi voi aiheuttaa väsymystä, huimausta ja lihaskramppeja erityisesti hoidon alussa tai annosta suurennettaessa. Hoitavan lääkärin tulee rutiininomaisesti arvioida donepetsiilihydrokloridilla hoidettavan potilaan kykyä jatkaa ajamista tai käyttää monimutkaisia koneita.
04.8 Haittavaikutukset -
Yleisimmät haittavaikutukset ovat ripuli, lihaskrampit, väsymys, pahoinvointi, oksentelu ja unettomuus.
Haittavaikutukset, joita on raportoitu useammin kuin yksittäistapauksia, on lueteltu alla elimen ja järjestelmän sekä esiintymistiheyden mukaan lajiteltuina. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 ja
* Sydämen tukkeutumisen tai pitkien sinustaukojen mahdollisuus on otettava huomioon arvioitaessa potilaita, joilla on pyörtyminen tai kohtauksia (ks. Kohta 4.4).
** Hallusinaatiot, epänormaalit unet ja painajaiset, levottomuus ja aggressiivinen käyttäytyminen ratkaistiin pienentämällä annosta tai lopettamalla hoito.
*** Jos maksan toimintahäiriö on selittämätön, donepetsiilihydrokloridin käytön lopettamista on harkittava.
04.9 Yliannostus -
Donepesilihydrokloridi on palautuva ja spesifinen asetyylikoliiniesteraasin estäjä.Hiirille ja rotille annetun suun kautta annetun donepetsiilihydrokloridin kerta -annoksen jälkeen laskettiin keskimääräinen tappava lääkeannos 45 mg / kg ja 32 mg / kg, vastaavasti; tämä annos vastaa noin 225 ja 160 kertaa suositeltua enimmäisannosta ihmiselle, joka on 10 mg / vrk. Eläimillä on havaittu merkkejä annoksesta riippuvaisesta kolinergisestä stimulaatiosta, mukaan lukien: spontaanien liikkeiden väheneminen, altis asento, ontuva kävely, kyynelvuoto, klooniset kouristukset, hengityslama, syljeneritys, myoosi, lihasten kouristukset ja kehon lämpötilan aleneminen.
Koliiniesteraasin estäjien yliannostus voi aiheuttaa kolinergisiä kriisejä, joille on ominaista vaikea pahoinvointi, oksentelu, syljeneritys, hikoilu, bradykardia, hypotensio, hengityslama, romahtaminen ja kouristukset. Lihasheikkouden lisääntyminen on mahdollista, mikä hengityslihasten osallistumisen yhteydessä voi johtaa potilaan kuolemaan.
Kuten kaikissa yliannostustapauksissa, on käytettävä yleisiä tukitoimenpiteitä. Kolmannen tason antikolinergisiä aineita, kuten atropiinia, voidaan käyttää vastalääkkeenä donepetsiilihydrokloridin yliannostuksen yhteydessä. annosta muutetaan myöhemmin kliinisen vasteen perusteella. Muutoksia verenpaineessa ja sykevasteissa on esiintynyt muiden kolinomimeettien kanssa, joita on annettu samanaikaisesti kvaternaaristen antikolinergisten aineiden, kuten glykopyrrolaatin, kanssa. Ei tiedetä, erittyvätkö donepetsiilihydrokloridi ja / tai sen metaboliitit dialyysillä (hemodialyysi, peritoneaalidialyysi tai hemofiltraatio).
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
ATC -koodi: N06DA02.
Donepesiilihydrokloridi on spesifinen ja palautuva asetyylikoliiniesteraasin, aivoissa yleisimmin esiintyvän koliiniesteraasin, estäjä. Donepesiilihydrokloridi estää tätä entsyymiä voimakkaasti in vitro 1000 kertaa butyyryylikoliiniesteraasia, entsyymiä, joka esiintyy pääasiassa keskushermoston ulkopuolella.
Alzheimerin dementia
Alzheimerin dementiaa sairastavilla potilailla, jotka osallistuivat kliinisiin tutkimuksiin, donepetsiilihydrokloridin 5 mg: n tai 10 mg: n kerta-annosten anto johti asetoliiniesteraasiaktiivisuuden vakaan tilan "estoon" (mitattuna punasolukalvoissa). 63,6% ja 77,3%, Asetyylikoliiniesteraasin (AChE) estämisen erytrosyyteissä donepetsiilihydrokloridin käytön jälkeen on havaittu korreloivan ADAS-cog-asteikon kirjaamien muutosten kanssa. Donepetsiilihydrokloridin kykyä muuttaa taustalla olevan neurologisen sairauden kulkua ei ole tutkittu. Siksi ei ole mahdollista väittää, että donepetsiilihydrokloridi voisi millään tavalla muuttaa taudin kehittymistä.
Donepezil-hoidon tehoa arvioitiin neljässä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, joista 2 kesti 6 kuukautta ja 2 1 vuotta.
Kuuden kuukauden kliinisissä tutkimuksissa donepetsiilihydrokloridihoidon päätyttyä tehtiin analyysi, joka perustui kolmen tehokkuuskriteerin yhdistelmään: ADAS-Cog (kognitiivisen suorituskyvyn mittaamisen asteikko), Clinician Interview Based Impression of Change Caregiver Input (mittakaava globaalien toimintojen mittaamiseen) ja Clinical Dementia Rating Scale -asteikon päivittäisen elämän ala -asteikot (asteikot ihmissuhteiden ja sosiaalisten suhteiden, kotitalouden toimintojen, harrastuksien ja henkilökohtaisen hoidon mittaamiseen).
Potilaat, jotka vastasivat hoitoon, määriteltiin kaikki ne, jotka täyttivät alla luetellut kriteerit:
Vastaus = ADAS-Cogin parantaminen vähintään 4 pisteellä.
Ei CIBICin heikkenemistä.
Ei heikkene kliinisen dementian arviointiasteikon päivittäisen elämän ala -asteikolla.
* s
** s
Donepesiilihydrokloridi tuotti tilastollisesti merkitsevän ja annoksesta riippuvan lisäyksen arvioitujen potilaiden osuudessa "vastaaja" hoitoon.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Imeytyminen
Maksimipitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 3-4 tuntia suun kautta annon jälkeen. Plasmakonsentraatiot ja käyrän alla oleva pinta-ala kasvavat suhteessa annokseen Lopullinen eliminaation puoliintumisaika on noin 70 tuntia, joten kerta-annosten toistuva annostelu mahdollistaa "vakaan tilan" asteittaisen saavuttamisen. Lähes vertailukelpoinen pitoisuus "vakaan tilan" pitoisuuteen saavutetaan 3 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Kun "vakaa tila" on saavutettu, donepetsiilihydrokloridin pitoisuudet plasmassa ja niihin liittyvä farmakologinen aktiivisuus vaihtelevat minimaalisesti vuorokauden aikana.
Ruoka ei muuta donepetsiilihydrokloridin imeytymistä.
Jakelu
Donepesiilihydrokloridi sitoutuu 95 -prosenttisesti plasman proteiineihin. Aktiivisen metaboliitin 6-O-desmetyylidonepetsilin sitoutumista plasman proteiineihin ei tunneta. Donepetsiilihydrokloridin jakautumista eri kehon kudoksiin ei ole tutkittu lopullisesti. Kuitenkin kehon massan jakautumistutkimuksessa, joka suoritettiin terveillä vapaaehtoisilla miehillä, havaittiin, että noin 28% lääkkeestä ei eliminoidu 240 tunnin kuluttua 14C-leimatun donepetsiilihydrokloridin 5 mg: n kerta-annoksen antamisesta. Tämä havainto viittaa siihen, että donepetsiilihydrokloridi ja / tai sen metaboliitit voivat pysyä kehossa yli 10 päivän ajan.
Aineenvaihdunta / erittyminen
Donepesiilihydrokloridi erittyy muuttumattomana virtsaan ja metaboloituu sytokromi P450 -järjestelmän kautta useiksi metaboliiteiksi, joista osaa ei ole tunnistettu. Yksittäisen 5 mg: n annoksen C-leimatun donepetsiilihydrokloridin antamisen jälkeen plasman radioaktiivisuus, ilmaistuna prosentteina annetusta annoksesta, esiintyi pääasiassa muuttumattomana donepetsiilihydrokloridina (30%), 6-O-desmetyylidonepetsiilinä (11% vain metaboliitti, jolla on samanlainen aktiivisuus kuin donepetsiilihydrokloridilla), donepetsiili-cis-N-oksidi (9%), 5-O-desmetyylinen donepetsiili (7%) ja 5-O-glukuronidikonjugaatti-desmetyylidopetsiili (3%). Noin 57% annetusta radioaktiivisuudesta erittyi virtsaan (17% muuttumattomana lääkkeenä) ja 14,5% ulosteeseen; tämä tosiasia viittaa siihen, että biotransformaatio ja virtsaan erittyminen ovat tärkeimmät eliminaatioreitit.
Ei ole näyttöä siitä, että donepetsiilihydrokloridi ja / tai sen metaboliitit pääsisivät takaisin verenkiertoon entero-maksan tasolla.
Donepetsiilihydrokloridin pitoisuudet plasmassa pienenevät puoliintumisajan ollessa noin 70 tuntia.
Sukupuoli, rotu ja tupakointi eivät aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia donepetsiilihydrokloridin pitoisuuksissa plasmassa. Donepetsiilin farmakokinetiikkaa ei ole erityisesti tutkittu terveillä iäkkäillä koehenkilöillä eikä Alzheimerin tai verisuonten dementiapotilailla. Näiden potilaiden keskimääräiset plasmakonsentraatiot vastaavat kuitenkin läheisesti terveillä nuorilla vapaaehtoisilla havaittuja pitoisuuksia.
Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla donepetsiilihydrokloridin pitoisuudet ovat suurentuneet: keskimääräinen AUC -arvo on noussut 48% ja keskimääräinen Cmax -arvo on noussut 39% (ks. Kohta 4.2).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Laajat eläinkokeet ovat osoittaneet, että donepetsiilihydrokloridi aiheuttaa pieniä määriä muita kuin lääkkeen omien farmakologisten vaikutusten vaikutuksia, mikä on yhdenmukaista sen kolinergisen stimuloivan vaikutuksen kanssa (ks. Kohta 4.9). Donepesiili ei aiheuttanut mutageenisia vaikutuksia bakteeri- ja nisäkässoluilla tehdyissä mutaatiotesteissä. Joitakin klastogeenisiä vaikutuksia havaittiin in vitro pitoisuuksilla, jotka olivat selvästi myrkyllisiä soluille ja 3000 kertaa suurempia kuin plasman pitoisuudet vakaassa tilassa. Hiiren in vivo -mikrotukimallissa ei havaittu klastogeenisiä tai genotoksisia vaikutuksia. Sekä rotilla että hiirillä tehdyt pitkäaikaiset karsinogeenisuustutkimukset eivät paljastaneet onkogeenistä potentiaalia.
Donepetsiilihydrokloridilla ei ollut haitallisia vaikutuksia rottien hedelmällisyyteen eikä teratogeenisiä vaikutuksia rotilla tai kaneilla, mutta sillä oli lievä vaikutus kuolleena syntyneisiin ja ennenaikaisten imeväisten eloonjäämiseen, kun sitä annettiin tiineille rotille 50 annosta. Kertaa suurempi kuin käytetty enimmäisannos ihmisillä (ks. kohta 4.6).
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Mannitoli
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Hydroksipropyyliselluloosa
Kalium asesulfaami
Wisteria
Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A)
Krospovidoni (tyyppi A)
Mikrokiteinen selluloosa
Magnesiumstearaatti
Keltainen rautaoksidi E172 (vain 10 mg)
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysohjeita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
5 mg ja 10 mg tabletit
OPA / Al / PVC-Al-läpipainopakkaukset, joissa on 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 ja 180 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
041088016 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 7 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088028 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 10 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088030 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 14 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088042 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 28 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088055 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 30 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088067 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 50 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088079 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 56 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088081 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 60 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088093 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 84 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088105 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 98 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088117 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 100 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088129 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 120 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088131 - "5 Mg suussa hajoavat tabletit" 180 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088143 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 7 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088156 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 10 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088168 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 14 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088170 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 28 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088182 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 30 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088194 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 50 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088206 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 56 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088218 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 60 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088220 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 84 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088232 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 98 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088244 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 100 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088257 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 120 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
041088269 - "10 Mg suussa hajoavat tabletit" 180 tablettia läpipainopakkauksessa Opa / Al / PVC -Al
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Joulukuu 2011
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Syyskuu 2013
