Vaikuttavat aineet: Atsitromysiini
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg kalvopäällysteiset tabletit
Miksi käytetään atsitromysiiniä - geneeristä lääkettä? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön - Makrolidit.
HOITO -OHJEET
- Atsitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoito.
- ylähengitysteiden infektiot (mukaan lukien välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, nielurisatulehdus ja nielutulehdus);
- alempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume);
- odontostomatologiset infektiot;
- ihon ja pehmytkudosten infektiot;
- ei-gonokokki-virtsaputki (Chlamydia trachomatis);
- pehmeä haava (Haemophilus ducreyi).
Vasta -aiheet Kun atsitromysiiniä - geneeristä lääkettä ei tule käyttää
Tämän valmisteen käyttö on vasta -aiheista potilailla, jotka ovat yliherkkiä atsitromysiinille, erytromysiinille, jollekin makrolidi- tai ketolidiantibiootille tai apuaineille.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Azithromycin - Generic Drug -valmistetta
Potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR <10 ml / min), havaittiin 33%: n lisääntyminen systeemisessä altistuksessa atsitromysiinille.
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (GFR 10-80 ml / min), mutta varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta (GFR <10 ml / min).
Koska maksa on tärkein atsitromysiinin eliminaation reitti, lääkärin on harkittava sen käyttöä potilailla, joilla on merkittävä maksasairaus.
Atsitromysiinin käytön yhteydessä on raportoitu fulminanttia hepatiittitapauksia, jotka voivat johtaa hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan (ks. "Haittavaikutukset"). Jotkut näistä potilaista ovat saattaneet kärsiä jo olemassa olevasta maksasairaudesta tai ovat käyttäneet muita maksatoksisia lääkkeitä.
Tapauksissa, joissa kehittyy maksan vajaatoiminnan merkkejä ja oireita, kuten äkillinen astenia, johon liittyy keltaisuutta, tumma virtsa, verenvuototaipumus tai maksan enkefalopatia, maksan toimintakokeet / diagnostiikka on suoritettava välittömästi.
Atsitromysiinin anto on lopetettava, jos maksan toimintahäiriö ilmenee. Ergotamiinijohdannaisilla hoidetuilla potilailla makrolidiantibioottien samanaikainen anto on pahentanut ergotismia, eikä tietoa ergotamiinin ja atsitromysiinin välisestä yhteisvaikutuksesta ole saatavilla. Ergotismin teoreettisen mahdollisuuden vuoksi atsitromysiiniä ja ergotamiinijohdannaisia ei kuitenkaan tulisi antaa samanaikaisesti.
Kuten kaikkien muidenkin antibioottivalmisteiden kohdalla, erityistä huomiota suositellaan merkkeihin, jotka liittyvät herkkien mikro-organismien, mukaan lukien sienet, aiheuttamien superinfektioiden puhkeamiseen.
Sukupuolitautien tapauksessa on välttämätöntä sulkea pois samanaikainen Treponema pallidum -infektio.Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa atsitromysiinin - geneerisen lääkkeen - vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Antasidit
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, joka koski antasidien ja atsitromysiinin samanaikaisen käytön vaikutuksia, ei havaittu vaikutusta atsitromysiinin hyötyosuuteen, vaikka seerumin maksimipitoisuuksien laskua havaittiin noin 25%. samaan aikaan.
Setiritsiini
Terveillä vapaaehtoisilla 5 päivän atsitromysiini- ja 20 mg setiritsiiniohjelman samanaikainen anto vakaassa tilassa ei paljastanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia tai merkittäviä muutoksia QT-aikaan.
Didanosiini (Dideoksinosiini)
Atsitromysiinin päivittäisten annosten 1200 mg / vrk ja didanosiinin 400 mg / vrk samanaikaisella antamisella 6 HIV-positiivisella potilaalla ei havaittu olevan vaikutusta didanosiinin vakaan tilan farmakokinetiikkaan lumelääkkeeseen verrattuna.
Digoksiini (P-gp-substraatit)
Makrolidiantibioottien, mukaan lukien atsitromysiini, ja Pglykoproteiinisubstraattien, kuten digoksiinin, samanaikainen anto on yhdistetty Pglykoproteiinisubstraatin seerumipitoisuuksien nousuun. Jotkut makrolidiantibiootit voivat heikentää joidenkin potilaiden digoksiinin aineenvaihduntaa suolistossa.
Ergotamiini
Ergotismin mahdollisen alkamisen vuoksi atsitromysiinin ja ergotamiinijohdannaisten samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Tsidovudiini
Yksittäisten 1000 mg: n annosten ja 1200 mg: n tai 600 mg: n kerta -annosten antaminen atsitromysiiniä ei muuttanut olennaisesti tsidovudiinin tai sen glukuronidimetaboliitin plasman farmakokinetiikkaa tai virtsaan erittymistä. Tämän löydöksen kliininen merkitys on epäselvä, mutta siitä voi kuitenkin olla hyötyä potilaalle.
Atsitromysiinillä ei ole merkittävää vuorovaikutusta maksan sytokromi P450 -järjestelmän kanssa, eikä sen odoteta osallistuvan farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin erytromysiinin ja muiden makrolidien kanssa. Itse asiassa atsitromysiini ei aiheuta tai inaktivoi maksan sytokromi P450: tä sen metaboliittikompleksin kautta. Farmakokineettisiä tutkimuksia on tehty atsitromysiinin ja seuraavien lääkkeiden välillä, joille tunnetaan merkittävä sytokromivälitteinen metabolinen aktiivisuus P450.
Atorvastatiini
Atorvastatiinin (10 mg / vrk) ja atsitromysiinin (500 mg / vrk) samanaikainen anto ei aiheuttanut muutoksia plasman atorvastatiinipitoisuuksissa (perustuen HMG -CoA -reduktaasiaktiivisuuden estokokeeseen). rabdomyolyysiä on raportoitu potilailla, jotka käyttävät atsitromysiiniä ja statiineja samanaikaisesti.
Karbamatsepiini
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa ei havaittu merkittävää vaikutusta karbamatsepiinin tai sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuksiin plasmassa potilailla, jotka saivat samanaikaisesti atsitromysiiniä.
Simetidiini
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa arvioitiin yhden simetidiiniannoksen vaikutukset 2 tuntia ennen atsitromysiiniä, ei ollut todisteita atsitromysiinin farmakokinetiikan muutoksista.
Siklosporiinikohteeseen
Syklosporiinin Cmax ja AUC0-5 nousivat merkittävästi. Siksi näiden kahden lääkkeen samanaikainen anto vaatii varovaisuutta.Jos näiden kahden lääkkeen samanaikainen käyttö on ehdottoman välttämätöntä, syklosporiinipitoisuuksia on seurattava huolellisesti ja annosta on muutettava vastaavasti.
Efavirentsi
Atsitromysiinin (600 mg) ja efavirentsin (400 mg) päivittäinen kerta-annos 7 päivän ajan ei tuottanut kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.
Flukonatsoli
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei muuttanut yksittäisen flukonatsoliannoksen (800 mg) farmakokinetiikkaa. Yhteisvaikutus flukonatsolin kanssa ei vaikuttanut atsitromysiinin kokonaisaltistusaikaan ja puoliintumisaikaan, kun taas havaittiin kliinisesti merkityksetön Cmax-arvon lasku (18%).
Indinaviiri
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei osoittanut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta indinaviirin farmakokinetiikkaan, joka annettiin kolme kertaa päivässä 5 päivän ajan 800 mg: n annoksina.
Metyyliprednisoloni
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyn farmakokineettisen tutkimuksen mukaan atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.
Midatsolaami
Terveillä vapaaehtoisilla samanaikaisesti annettu atsitromysiini 500 mg / vrk 3 päivän ajan ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin yksittäisen 15 mg: n midatsolaamiannoksen farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa.
Nelfinaviiri
Atsitromysiinin (1200 mg) ja nelfinaviirin samanaikainen anto vakaassa tilassa (750 mg kolme kertaa vuorokaudessa) nosti atsitromysiinipitoisuuksia Kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei havaittu eikä annosta tarvitse muuttaa.
Rifabutin
Atsitromysiinin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö ei muuta näiden kahden lääkkeen seerumipitoisuuksia.
Neutropeniatapauksia on havaittu joillakin potilailla, jotka käyttävät atsitromysiiniä ja rifabutiinia samanaikaisesti; Vaikka rifabutiinin tiedetään aiheuttavan neutropeniaa, syy -yhteyttä edellä mainittujen neutropeniajaksojen ja rifabutinatsitromysiinin yhdistelmän välillä ei ole voitu todeta (ks. "Haittavaikutukset").
Sildenafiili
Terveillä vapaaehtoisilla miehillä atsitromysiinillä (500 mg / vrk 3 päivän ajan) ei ollut vaikutusta sildenafiilin tai sen tärkeimmän kiertävän metaboliitin AUC- ja Cmax -arvoihin.
Teofylliini
Atsitromysiinin ja teofylliinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille ei osoittanut kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta näiden kahden lääkkeen välillä.
Terfenadiini
Farmakokineettiset tutkimukset eivät paljastaneet yhteisvaikutuksia atsitromysiinin ja terfenadiinin välillä. On raportoitu joitakin harvinaisia tapauksia, joissa tällaisen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voitu täysin sulkea pois; ei kuitenkaan ole tieteellistä näyttöä siitä, että vuorovaikutus olisi tapahtunut.
Triatsolaami
14 terveellä vapaaehtoisella samanaikaisesti annetulla 500 mg atsitromysiinillä päivänä 1 ja 250 mg päivänä 2 ja triatsolaamilla 0,125 mg päivänä 2 ei ollut merkittävää vaikutusta triatsolaamin farmakokineettisiin muuttujiin verrattuna triatsolaamiin ja lumelääkkeeseen.
Trimetopriimi / sulfametoksatsoli
Kun trimetopriimi / sulfametoksatsolia (160 mg / 800 mg) ja atsitromysiiniä (1200 mg) oli annettu samanaikaisesti 7 päivän ajan, päivänä 7 ei ollut merkittävää vaikutusta trimetopriimin ja sulfametoksatsolin huippupitoisuuksiin, altistumiseen tai virtsaan erittymiseen. Atsitromysiinin pitoisuudet seerumissa ovat samanlaisia kuin muissa tutkimuksissa.
Kumariinityyppiset oraaliset antikoagulantit
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa atsitromysiinin ei osoitettu muuttavan yhden 15 mg: n varfariiniannoksen antikoagulanttivaikutusta.
Markkinoille tulon jälkeisessä vaiheessa on raportoitu tapauksia, joissa antikoagulanttivaikutus on voimistunut atsitromysiinin ja kumariinityyppisten oraalisten antikoagulanttien samanaikaisen käytön jälkeen. Vaikka syy-yhteyttä ei ole vahvistettu, on suositeltavaa arvioida uudelleen seurata protrombiiniaikaa, kun annetaan atsitromysiiniä potilaille, jotka saavat kumariinityyppisiä antikoagulantteja.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Yliherkkyys ja anafylaktiset reaktiot
Erytromysiinin ja muiden makrolidien tapaan vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien angioedeema ja anafylaksia (harvoin kuolemaan johtaneita), on raportoitu harvoin.Jotkut näistä reaktioista atsitromysiinin kanssa ovat johtaneet uusiutumiseen ja vaatineet pitkäaikaista seurantaa ja hoitoa.
Jos ilmenee allerginen reaktio, lääke on lopetettava ja aloitettava asianmukainen hoito. Lääkärien tulee olla tietoisia siitä, että allergiset oireet voivat palata, kun oireenmukainen hoito lopetetaan.
Clostridium difficileen liittyvä ripuli
Lähes kaikkien antibioottien, mukaan lukien atsitromysiini, käytön yhteydessä on raportoitu tapauksia, joissa on käytetty Clostridium difficile -tabletteja (CDAD), joiden vakavuus vaihtelee lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Antibioottihoito muuttaa paksusuolen normaalia kasvistoa ja johtaa C. difficile -kasvun lisääntymiseen.
C. difficile tuottaa myrkkyjä A ja B, jotka edistävät ripulin kehittymistä. C. difficile -kannat, jotka tuottavat ylimääräisiä toksiineja, lisäävät sairastuvuutta ja kuolleisuutta, koska nämä infektiot ovat tyypillisesti tulenkestäviä antibakteeriseen hoitoon ja vaativat usein kollektomiaa. C. difficileen liittyvän ripulin mahdollisuus on otettava huomioon kaikilla potilailla, joilla ilmenee ripulia antibioottihoidon jälkeen. Myös huolellinen sairauskertomus on tarpeen, koska C. difficile -taudin aiheuttamaa ripulia on raportoitu jopa yli kaksi kuukautta antibiootin antamisen jälkeen.
QT -ajan pidentyminen
Sydämen repolarisaation ja QT -ajan pidentymistä on havaittu hoidettaessa muita makrolideja, mukaan lukien atsitromysiini, ja riski sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien muodostumisesta (ks. Kohta "Haittavaikutukset"). Siksi, koska seuraavat tilanteet voivat lisätä kammioarytmian (mukaan lukien torsades de pointes) riskiä, joka voi johtaa sydämenpysähdykseen, atsitromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on jatkuvia tilanteita, jotka voivat altistaa rytmihäiriöille (erityisesti naiset ja vanhukset) potilaat), kuten potilaat:
- synnynnäinen tai dokumentoitu QT -ajan piteneminen;
- hoidetaan muilla QT -aikaa pidentävillä vaikuttavilla aineilla, kuten luokkien IA (kinidiini ja prokainamidi) ja III (dofetilidi, amiodaroni ja sotaloli) rytmihäiriölääkkeet, sisapridi ja terfenadiini; psykoosilääkkeet, kuten pimotsidi; masennuslääkkeet, kuten sitalopraami; ja fluorokinolonit kuten moksifloksasiini ja levofloksasiini;
- elektrolyyttien muutos, erityisesti hypokalemian ja hypomagnesemian tapauksissa;
- joilla on kliinisesti merkittävä bradykardia, sydämen rytmihäiriö tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
Tarkista lääkäriltäsi ennen atsitromysiinin käyttöä, jos sinulla on maksavaivoja; lääkärisi on ehkä tarkistettava maksasi toiminta tai lopetettava hoito.
Myasthenia Gravis
Myasthenia gravis -oireiden pahenemista ja myasteenisen oireyhtymän alkamista on raportoitu atsitromysiiniä saavilla potilailla (ks. "Haittavaikutukset").
Turvallisuutta ja tehoa Mycobacterium Avium Complex -infektioiden ehkäisyyn tai hoitoon lapsilla ei ole osoitettu.
Tabletit sisältävät laktoosia.
Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Raskaus
Atsitromysiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittäviä tietoja.Eläinten lisääntymistoksisuustutkimuksissa atsitromysiinin on osoitettu läpäisevän istukan, mutta teratogeenisia vaikutuksia ei ole havaittu. Atsitromysiinin turvallisuutta ei ole vahvistettu vaikuttavan aineen käytön suhteen raskauden aikana, joten atsitromysiiniä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos siitä saatava hyöty on suurempi kuin riski.
Ruokinta-aika
Atsitromysiinin erittymistä äidinmaitoon on havaittu, mutta imettävillä naisilla ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, joissa on määritetty atsitromysiinin erittyminen ihmisen rintamaitoon. Sen vuoksi atsitromysiiniä ei tule käyttää naisilla imetyksen aikana. paitsi jos lääkärin mielestä mahdolliset hyödyt oikeuttavat mahdollisen riskin vauvalle.
Hedelmällisyys
Eläinten hedelmällisyystutkimuksissa havaittiin raskauden vähenemistä atsitromysiinin annon jälkeen. Tämän löydöksen merkitystä ihmislajille ei tunneta.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei ole näyttöä siitä, että atsitromysiini voisi vaikuttaa potilaiden kykyyn ajaa autoa tai käyttää koneita.
Annostus ja käyttötapa Atsitromysiinin käyttö - geneerinen lääke: Annostus
Aikuiset
Ylä- ja alahengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten infektioiden ja hammaslääketieteen tulehdusten hoitoon: 500 mg vuorokaudessa kerta -annoksena kolmena peräkkäisenä päivänä.
Chlamydia trachomatis- tai Haemophilus ducreyi -herkkien kantojen aiheuttamien sukupuoliteitse tarttuvien sairauksien hoitoon: 1000 mg, kerran otettuna, kerta -annoksena.
Eläkeläiset
Iäkkäälle potilaalle voidaan soveltaa samaa annosteluaikataulua. Koska iäkkäillä potilailla voi olla tilanteita, jotka voivat altistaa rytmihäiriöille, erityistä varovaisuutta suositellaan sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymisen riskin vuoksi (ks. Kohta "Varoitukset").
Lapset
Lapsille, jotka painavat 45 kg tai enemmän, voidaan käyttää samaa annosta kuin aikuisille (500 mg / vrk kolmena peräkkäisenä päivänä).
Suurin suositeltu kokonaisannos lapsille on 1500 mg.
Potilaat, joilla on munuais- tai maksaongelmia
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on munuais- tai maksaongelmia, koska lääkäri saattaa joutua muuttamaan lääkkeen tavanomaista annosta.
Lääke tulee aina antaa yhtenä päivittäisenä annoksena.
AZITHROMYCIN DOC Generici voidaan ottaa joko tyhjään vatsaan tai aterian jälkeen. Ruoan nauttiminen ennen valmisteen antamista voi heikentää atsitromysiinin aiheuttamia ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.
Tabletit on nieltävä kokonaisina.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut yliannoksen atsitromysiiniä - geneeristä lääkettä
Suositeltuja suurempia annoksia käytettäessä esiintyneet haittavaikutukset olivat samankaltaisia kuin normaaliannoksilla.
Jos AZITHROMYCIN DOC Generici -annoksen yliannostus niellään tai otetaan vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysyttävää AZITHROMYCIN DOC Genericin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista
Sivuvaikutukset Mitkä ovat atsitromysiinin - geneerisen lääkkeen - sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Azithromycin Accord voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Alla olevassa taulukossa on lueteltu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa havaitut haittavaikutukset elinjärjestelmäluokituksen ja esiintymistiheyden mukaan.
Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa havaitut haittavaikutukset on esitetty kursiivilla. Taajuus määritetään seuraavan tavan mukaisesti:
hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100,
Haittavaikutukset, joilla on mahdollinen tai todennäköinen korrelaatio atsitromysiiniin kliinisten tutkimusten tulosten ja markkinoille tulon jälkeisen seurannan perusteella:
* vain infuusiokuiva -aine, liuosta varten
Haittavaikutukset, joilla on mahdollinen tai todennäköinen korrelaatio Mycobacterium Avium Complexin hoitoon ja ennaltaehkäisyyn kliinisten tutkimusten ja markkinoille tulon jälkeisen seurannan tulosten perusteella. Nämä haittavaikutukset eroavat tyypiltään ja esiintymistiheydeltään niistä, joita on raportoitu välittömästi vapauttavien tai pitkävaikutteisten formulaatioiden annon jälkeen:
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Varoitus: älä käytä AZITHROMYCIN DOC Genericia etiketissä mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
ÄLÄ KÄYTÄ TAPAHTUMAN MERKINTÄJÄ
SÄILYTÄ AZITROMYCIN DOC Generici LASTEN ULOTTUVILTA JA NÄKYVILTÄ.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄVELLYS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: atsitromysiinidihydraatti 524,1 mg vastaa 500 mg atsitromysiiniemästä.
Apuaineet: vedetön kalsiumvetyfosfaatti, esigelatinoitu tärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, kroskarmelloosinatrium, karmelloosinatrium, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Pinnoite: hypromelloosi (E464), titaanidioksidi (E171), triasetiini (E1518), laktoosimonohydraatti.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Kalvopäällysteiset tabletit.
Läpipainopakkaus, joka sisältää 3 x 500 mg kalvopäällysteistä tablettia
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
AZITHROMYCIN DOC GENERICI 500 MG TABLETTI, PÄÄLLYTETTY KALVOLLA
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg kalvopäällysteiset tabletit.
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
Atsitromysiinidihydraatti 524,1 mg
vastaa 500 mg atsitromysiiniemästä
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Atsitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoito.
- ylähengitystieinfektiot (mukaan lukien välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, nielurisatulehdus ja nielutulehdus);
- alahengitystieinfektiot (mukaan lukien keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume);
- hammaslääkärin tulehdukset;
- ihon ja pehmytkudosten infektiot;
- ei-gonokokki-virtsaputki (alkaen Chlamydia trachomatis);
- pehmeä haava (alkaen Haemophilus ducreyi).
04.2 Annostus ja antotapa
Aikuiset
Ylä- ja alahengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten infektioiden ja hammaslääketieteen tulehdusten hoitoon: 500 mg vuorokaudessa kerta -annoksena kolmena peräkkäisenä päivänä.
Herkkien kantojen aiheuttamien sukupuolitautien hoitoon Chlamydia trachomatis vihaat Haemophilus ducreyi: 1000 mg, kerran otettuna, suun kautta otettuna.
Eläkeläiset
Iäkkäälle potilaalle voidaan soveltaa samaa annosteluaikataulua. Koska iäkkäillä potilailla voi olla tilanteita, jotka voivat altistaa rytmihäiriöille, erityistä varovaisuutta suositellaan sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymisen riskin vuoksi (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Lapset
Lapsille, jotka painavat 45 kg tai enemmän, voidaan käyttää samaa annosta kuin aikuisille (500 mg / vrk kolmena peräkkäisenä päivänä).
Suurin suositeltu kokonaisannos lapsille on 1500 mg.
Lääke tulee aina antaa yhtenä päivittäisenä annoksena.
AZITHROMYCIN DOC Generici (atsitromysiini) tabletit voidaan ottaa joko tyhjään mahaan tai aterian jälkeen. Ruoan nauttiminen ennen valmisteen antamista voi heikentää atsitromysiinin aiheuttamia ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia.
Tabletit on nieltävä kokonaisina.
Muutettu munuaisten toiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (GFR 10-80 ml / min), mutta varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta (GFR)
Muutettu maksan toiminta
Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voidaan käyttää samaa annosta kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali (ks. 4.4 ja 5.2).
04.3 Vasta -aiheet
Tämän valmisteen käyttö on vasta -aiheista potilailla, jotka ovat yliherkkiä atsitromysiinille, erytromysiinille, jollekin makrolidi- tai ketolidiantibiootille tai kohdassa 6.1 (Apuaineet) luetelluille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Erytromysiinin ja muiden makrolidien tapaan vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien angioedeema ja anafylaksia (harvoin kuolemaan johtaneita), on raportoitu harvoin.Jotkut näistä reaktioista atsitromysiinin kanssa ovat johtaneet uusiutumiseen ja vaatineet pitkäaikaista seurantaa ja hoitoa.
Koska maksa on tärkein atsitromysiinin eliminaation reitti, sen käyttöä potilailla, joilla on merkittävä maksasairaus, tulee noudattaa varovaisuutta. Fulminanttia hepatiittia, joka saattaa aiheuttaa hengenvaarallisen maksan vajaatoiminnan, on raportoitu atsitromysiinin käytön yhteydessä (ks. Kohta 4.8). Jotkut näistä potilaista ovat saattaneet kärsiä jo olemassa olevasta maksasairaudesta tai ovat käyttäneet muita maksatoksisia lääkkeitä.
Tapauksissa, joissa kehittyy maksan vajaatoiminnan merkkejä ja oireita, kuten äkillinen astenia, johon liittyy keltaisuutta, tumma virtsa, verenvuototaipumus tai maksan enkefalopatia, maksan toimintakokeet / diagnostiikka on suoritettava välittömästi. Atsitromysiinin anto on lopetettava, jos maksan toimintahäiriö ilmenee.
Ergotamiinijohdannaisilla hoidetuilla potilailla makrolidiantibioottien samanaikainen anto on pahentanut ergotismia, eikä tietoa ergotamiinin ja atsitromysiinin välisestä yhteisvaikutuksesta ole saatavilla. Ergotismin teoreettisen mahdollisuuden vuoksi atsitromysiiniä ja ergotamiinijohdannaisia ei kuitenkaan tulisi antaa samanaikaisesti.
Kuten kaikkien muidenkin antibioottivalmisteiden kohdalla, erityistä huomiota suositellaan merkkeihin, jotka liittyvät herkkien mikro-organismien, mukaan lukien sienet, aiheuttamien superinfektioiden puhkeamiseen.
Ripulin tapaukset, jotka liittyvät Clostridium difficile (CDAD), jonka vakavuus voi vaihdella lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Antibioottihoito muuttaa paksusuolen normaalia kasvistoa ja johtaa kasvamaan C. vaikeaa.
The C. vaikeaa tuottaa myrkkyjä A ja B, jotka edistävät CDAD: n kehittymistä. Kantoja C. vaikeaa jotka tuottavat ylimääräisiä toksiineja, lisäävät sairastuvuutta ja kuolleisuutta, koska nämä infektiot ovat tyypillisesti resistenttejä antibakteeriseen hoitoon ja vaativat usein kollektomian. CDAD -mahdollisuutta on harkittava kaikilla potilailla, joilla on ripulia antibioottihoidon jälkeen. Huolellinen sairaushistoria vaaditaan myös, koska CDAD -tapauksia on raportoitu jopa yli kaksi kuukautta antibioottien antamisen jälkeen.
Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR -farmakokineettiset ominaisuudet).
Muiden makrolidien, mukaan lukien atsitromysiini, hoidon yhteydessä on havaittu sydämen repolarisaation ja QT -ajan pidentymistä, johon liittyy sydämen rytmihäiriöiden ja kääntyvien kärkien takykardian kehittymisen riski (ks. Kohta 4.8 Haittavaikutukset). Siksi, koska seuraavat tilanteet voivat lisätä kammioarytmian (mukaan lukien torsades de pointes) riskiä, joka voi johtaa sydämenpysähdykseen, atsitromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on jatkuvia tilanteita, jotka voivat altistaa rytmihäiriöille (erityisesti naiset ja vanhukset) potilaat), kuten potilaat:
• synnynnäinen tai dokumentoitu QT -ajan piteneminen;
• hoidetaan muilla QT -aikaa pidentävillä vaikuttavilla aineilla, kuten luokan IA (kinidiini ja prokainamidi) ja luokan III (dofetilidi, amiodaroni ja sotaloli) rytmihäiriölääkkeet, sisapridi ja terfenadiini; psykoosilääkkeet, kuten pimotsidi; masennuslääkkeet, kuten sitalopraami; ja fluorokinolonit, kuten moksifloksasiini ja levofloksasiini;
• elektrolyyttimuutokset, erityisesti hypokalemian ja hypomagnesemian tapauksessa;
• joilla on kliinisesti merkittävä bradykardia, sydämen rytmihäiriö tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
Atsitromysiiniä saavilla potilailla on raportoitu myasthenia gravis -oireiden pahenemista ja myasteenisen oireyhtymän alkamista (ks. Kohta 4.8).
Turvallisuus ja teho infektioiden ehkäisyssä tai hoidossa Mycobacterium Avium -kompleksi lapsilla sitä ei ole osoitettu.
Tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Antasidit
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, joka koski antasidien ja atsitromysiinin samanaikaisen käytön vaikutuksia, ei havaittu vaikutusta atsitromysiinin hyötyosuuteen, vaikka seerumin maksimipitoisuuksien laskua havaittiin noin 25%. samaan aikaan.
Setiritsiini
Terveillä vapaaehtoisilla 5 päivän atsitromysiini- ja 20 mg setiritsiinihoito samanaikaisesti vakaa tila ei osoittanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia tai merkittäviä muutoksia QT -aikaan.
Didanosiini (Dideoksinosiini)
Atsitromysiinin päivittäisten annosten 1200 mg / vrk ja didanosiinin 400 mg / vrk samanaikaisella antamisella 6 HIV-positiivisella potilaalla ei havaittu olevan vaikutusta yleiseen farmakokinetiikkaan. vakaa tila didanosiinia lumelääkkeeseen verrattuna.
Digoksiini (P-gp-substraatit)
Makrolidiantibioottien, mukaan lukien atsitromysiini, ja P-glykoproteiinisubstraattien, kuten digoksiinin, samanaikainen anto on yhdistetty P-glykoproteiinisubstraatin seerumipitoisuuden nousuun. Siksi, jos atsitromysiiniä ja P-gp-substraatteja, kuten digoksiinia, annetaan samanaikaisesti, seerumin lisääntynyttä substraattipitoisuutta on harkittava.
Jotkut makrolidiantibiootit voivat heikentää joidenkin potilaiden digoksiinin mikrobimetaboliaa suolistossa. Potilaiden, jotka käyttävät atsitromysiiniä ja digoksiinia samanaikaisesti, tulee ottaa huomioon mahdollinen digoksiinipitoisuuden nousu.
Tsidovudiini
Yksittäisten 1000 mg: n annosten ja 1200 mg: n tai 600 mg: n kerta -annosten antaminen atsitromysiiniä ei muuttanut olennaisesti tsidovudiinin tai sen glukuronidimetaboliitin plasman farmakokinetiikkaa tai virtsaan erittymistä. Tämän löydöksen kliininen merkitys on epäselvä, mutta siitä voi kuitenkin olla hyötyä potilaalle.
Atsitromysiinillä ei ole merkittävää vuorovaikutusta maksan sytokromi P450 -järjestelmän kanssa, eikä sen odoteta osallistuvan farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin erytromysiinin ja muiden makrolidien kanssa. Atsitromysiinillä maksan sytokromi P450: n induktio tai inaktivointi ei tapahdu sen metaboliittikompleksin kautta.
Ergotamiini
Ergotismin mahdollisen alkamisen vuoksi atsitromysiinin ja ergotamiinijohdannaisten samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Atsitromysiinin ja seuraavien lääkkeiden välillä on tehty farmakokineettisiä tutkimuksia, joille tiedetään merkittävää sytokromi P450 -välitteistä metabolista aktiivisuutta.
Atorvastatiini
Atorvastatiinin (10 mg / vrk) ja atsitromysiinin (500 mg / vrk) samanaikainen anto ei aiheuttanut muutoksia plasman atorvastatiinipitoisuuksissa (perustuen HMG -CoA -reduktaasiaktiivisuuden estokokeeseen). rabdomyolyysiä on raportoitu potilailla, jotka käyttävät atsitromysiiniä ja statiineja samanaikaisesti.
Karbamatsepiini
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa ei havaittu merkittävää vaikutusta karbamatsepiinin tai sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuksiin plasmassa potilailla, jotka saivat samanaikaisesti atsitromysiiniä.
Simetidiini
Farmakokineettisessä tutkimuksessa, jossa arvioitiin yhden simetidiiniannoksen vaikutukset 2 tuntia ennen atsitromysiiniä, ei ollut todisteita atsitromysiinin farmakokinetiikan muutoksista.
Syklosporiini
Syklosporiinin Cmax ja AUC0-5 nousivat merkittävästi. Siksi näiden kahden lääkkeen samanaikainen anto vaatii varovaisuutta.Jos näiden kahden lääkkeen samanaikainen käyttö on ehdottoman välttämätöntä, syklosporiinipitoisuuksia on seurattava huolellisesti ja annosta on muutettava vastaavasti.
Efavirentsi
Atsitromysiinin (600 mg) ja efavirentsin (400 mg) päivittäinen kerta-annos 7 päivän ajan ei tuottanut kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.
Flukonatsoli
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei muuttanut yksittäisen flukonatsoliannoksen (800 mg) farmakokinetiikkaa. Yhteisvaikutus flukonatsolin kanssa ei vaikuttanut atsitromysiinin kokonaisaltistusaikaan ja puoliintumisaikaan, kun taas havaittiin kliinisesti merkityksetön Cmax-arvon lasku (18%).
Indinaviiri
Yksittäisen atsitromysiiniannoksen (1200 mg) samanaikainen anto ei osoittanut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta indinaviirin farmakokinetiikkaan, joka annettiin kolme kertaa päivässä 5 päivän ajan 800 mg: n annoksina.
Metyyliprednisoloni
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyn farmakokineettisen tutkimuksen mukaan atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.
Midatsolaami
Terveillä vapaaehtoisilla samanaikaisesti annettu atsitromysiini 500 mg / vrk 3 päivän ajan ei johtanut kliinisesti merkittäviin muutoksiin yksittäisen 15 mg: n midatsolaamiannoksen farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa.
Nelfinaviiri
Atsitromysiinin (1200 mg) ja nelfinaviirialoon samanaikainen anto vakaa tila (750 mg kolme kertaa vuorokaudessa) nosti atsitromysiinipitoisuuksia Kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei havaittu eikä annosta tarvitse muuttaa.
Rifabutin
Atsitromysiinin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö ei muuta näiden kahden lääkkeen seerumipitoisuuksia.
Neutropeniatapauksia on havaittu joillakin potilailla, jotka käyttävät atsitromysiiniä ja rifabutiinia samanaikaisesti; Vaikka rifabutiinin tiedetään aiheuttavan neutropeniaa, syy-yhteyttä edellä mainittujen neutropeniajaksojen ja rifabutiinin ja atsitromysiinin yhdistelmän välillä ei ole voitu osoittaa (ks. kohta 4.8 Haittavaikutukset).
Sildenafiili
Terveillä vapaaehtoisilla miehillä atsitromysiinillä (500 mg / vrk 3 vuorokauden ajan) ei ollut vaikutusta sildenafiilin tai sen tärkeimmän kiertävän metaboliitin AUC- ja Cmax -arvoihin.
Teofylliini
Atsitromysiinin ja teofylliinin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille ei osoittanut kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta näiden kahden lääkkeen välillä.
Terfenadiini
Farmakokineettiset tutkimukset eivät paljastaneet yhteisvaikutuksia atsitromysiinin ja terfenadiinin välillä. On raportoitu joitakin harvinaisia tapauksia, joissa tällaisen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voitu täysin sulkea pois; ei kuitenkaan ole tieteellistä näyttöä siitä, että vuorovaikutus olisi tapahtunut.
Triatsolaami
14 terveellä vapaaehtoisella samanaikaisesti annetulla 500 mg atsitromysiinillä päivänä 1 ja 250 mg päivänä 2 ja triatsolaamilla 0,125 mg päivänä 2 ei ollut merkittävää vaikutusta triatsolaamin farmakokineettisiin muuttujiin verrattuna triatsolaamiin ja lumelääkkeeseen.
Trimetopriimi / sulfametoksatsoli
Kun trimetopriimi / sulfametoksatsolia (160 mg / 800 mg) ja atsitromysiiniä (1200 mg) oli annettu samanaikaisesti 7 päivän ajan, päivänä 7 ei ollut merkittävää vaikutusta trimetopriimin ja sulfametoksatsolin huippupitoisuuksiin, altistumiseen tai virtsaan erittymiseen. Atsitromysiinin pitoisuudet seerumissa ovat samanlaisia kuin muissa tutkimuksissa.
Kumariinityyppiset oraaliset antikoagulantit
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa atsitromysiinin ei osoitettu muuttavan yhden 15 mg: n varfariiniannoksen antikoagulanttivaikutusta.
Markkinoille tulon jälkeisessä vaiheessa on raportoitu tapauksia, joissa antikoagulanttivaikutus on voimistunut atsitromysiinin ja kumariinityyppisten oraalisten antikoagulanttien samanaikaisen käytön jälkeen. Vaikka syy-yhteyttä ei ole vahvistettu, on suositeltavaa arvioida uudelleen seurata protrombiiniaikaa, kun annetaan atsitromysiiniä potilaille, jotka saavat kumariinityyppisiä antikoagulantteja.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Atsitromysiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittäviä tietoja.Eläinten lisääntymistoksisuustutkimuksissa atsitromysiinin on osoitettu läpäisevän istukan, mutta teratogeenisia vaikutuksia ei ole havaittu. Atsitromysiinin turvallisuutta ei ole vahvistettu vaikuttavan aineen käytön suhteen raskauden aikana, joten atsitromysiiniä tulee käyttää raskauden aikana vain, jos siitä saatava hyöty on suurempi kuin riski.
Ruokinta-aika
Atsitromysiinin erittymistä äidinmaitoon on havaittu, mutta imettävillä naisilla ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, joissa on määritetty atsitromysiinin erittyminen ihmisen rintamaitoon. Sen vuoksi atsitromysiiniä ei tule käyttää naisilla imetyksen aikana. paitsi jos lääkärin mielestä mahdolliset hyödyt oikeuttavat mahdollisen riskin vauvalle.
Hedelmällisyys
Rotilla tehdyissä hedelmällisyystutkimuksissa havaittiin raskauden vähenemistä atsitromysiinin annon jälkeen. Tämän löydöksen merkitystä ihmislajille ei tunneta.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei ole näyttöä siitä, että atsitromysiini voisi vaikuttaa potilaiden kykyyn ajaa autoa tai käyttää koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Alla olevassa taulukossa on lueteltu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa havaitut haittavaikutukset elinjärjestelmäluokituksen ja esiintymistiheyden mukaan. Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa havaitut haittavaikutukset on esitetty kursiivilla. Esiintymistiheys määritellään seuraavan tavan mukaan: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100,
Haittavaikutukset, joilla on mahdollinen tai todennäköinen korrelaatio atsitromysiiniin kliinisten tutkimusten tulosten ja markkinoille tulon jälkeisen seurannan perusteella:
* vain infuusiokuiva -aine, liuosta varten
Haittavaikutukset, joilla on mahdollinen tai todennäköinen korrelaatio hoitoon ja ennaltaehkäisyyn Mycobacterium Avium -kompleksi kliinisten tutkimusten ja markkinoille tulon jälkeisen seurannan tulosten perusteella. Nämä haittavaikutukset eroavat tyypiltään ja esiintymistiheydeltään niistä, joita on raportoitu välittömästi vapauttavien tai pitkävaikutteisten formulaatioiden annon jälkeen:
04.9 Yliannostus
Suositeltuja suurempia annoksia käytettäessä esiintyneet haittavaikutukset olivat samankaltaisia kuin normaaliannoksilla. Yliannostustapauksessa on osoitettu asianmukaiset yleiset oireenmukaiset ja tukitoimenpiteet.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Systeemiset antibakteeriset aineet - makrolidit. ATC -koodi: J01FA10.
Atsitromysiini on ensimmäinen makrolidiantibioottien alaluokasta, jota kutsutaan atsalideiksi, ja se eroaa kemiallisesti erytromysiinistä. Kemiallisesti se on johdettu typpiatomin lisäämisestä erytromysiini A: n laktonirenkaaseen.
Sen kemiallinen nimi on: 9-deoksi-9a-atsa-9a-metyyli-9a-homoerytromysiini A. Molekyylipaino on 749,0.
Atsitromysiini toimii aktiivisesti estämällä bakteeriproteiinisynteesiä sitoutumalla 50 -luvun ribosomaalisiin alayksiköihin ja estäen siten peptidien translokaatiota vaikuttamatta kuitenkaan nukleiinihapposynteesiin. Atsitromysiini todistaa in vitro toiminta "laajaa bakteerivalikoimaa vastaan, joka sisältää:
Gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokokki beetahemolyyttinen ryhmä A), Streptococcus pneumoniae, Alfa -hemolyyttiset streptokokit (viridanttiryhmä), muut streptokokit e Corynebacterium diphteriae. Erytromysiiniresistentit grampositiiviset bakteerit, kutenStreptococcus faecalis (enterokokki) ja monet metisilliiniresistenttien Staphilococci-kantojen ristiresistenssi jopa atsitromysiiniä vastaan;
Gram-negatiiviset aerobit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae ja parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Atsitromysiini osoittaa vaihtelevaa aktiivisuutta vastaan Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Ja Klebsiella spp.
Tällaisten bakteerilajien aiheuttamien infektioiden tapauksessa on suoritettava in vitro -herkkyystestit. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. ja Pseudomonas aeruginosa ne ovat yleensä sitkeitä.
Anaerobiset bakteerit: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptokokki spp., Peptostreptokokki spp., Fusobacterium necrophorum Ja Propionibacterium acnes.
Sukupuolitauteja aiheuttavat mikro -organismit: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ja Haemophilus ducreyi.
Muut mikro -organismit: Borrelia burgdorferi (Lymen taudin aiheuttaja), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. , Ja Listeria monocytogenes.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Atsitromysiini on vakaampi mahalaukun pH: ssa verrattuna erytromysiiniin.
Ihmisillä atsitromysiini jakautuu suun kautta nopeasti ja laajalti koko kehoon; huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa tarvitaan 2-3 tuntia.
Jakelu
Eläinkokeissa fagosyyttisoluissa on havaittu suuria atsitromysiinipitoisuuksia. Kokeellisissa malleissa aktivoidut fagosyytit vapauttavat lisäksi suuria atsitromysiinipitoisuuksia verrattuna aktivoimattomiin fagosyyteihin. Tämä ilmiö määrittää eläinmallissa korkeat atsitromysiinipitoisuudet. infektiokohdassa.
Ihmisillä tehdyt farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että atsitromysiinipitoisuudet kudoksissa ovat korkeammat kuin plasmassa (jopa 50 kertaa plasmassa havaitut maksimipitoisuudet), mikä osoittaa, että lääke on sitoutunut voimakkaasti kudoksiin. ylittää yleisimpien patogeenien MIC90 -arvot 500 mg: n kerta -annoksen jälkeen.
Eliminaatio
Lopullinen plasman puoliintumisaika kuvastaa tarkasti kudoksen ehtymisen puoliintumisaikaa (2–4 päivää). Noin 12% laskimoon annetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana lääkkeenä 3 päivän aikana, suurin osa ensimmäisten 24 tunnin aikana. Sappi -eliminaatio on tärkein reitti muuttumattoman lääkkeen eliminaatiosta suun kautta annon jälkeen. Hyvin suuria pitoisuuksia muuttumatonta lääkettä havaittiin ihmisen sapessa yhdessä 10 metaboliitin kanssa, joista jälkimmäinen muodostui N- ja O-demetylaatioprosesseista, desosamiinin ja aglykonisen renkaan hydroksylaatiosta ja katkaisemalla kladinoosikonjugaatit. HPLC ja mikrobiologinen menetelmä arvioida näiden metaboliittien kudospitoisuudet ovat osoittaneet, että niillä ei ole mitään vaikutusta atsitromysiinin antimikrobiseen aktiivisuuteen.
Farmakokinetiikka erityisryhmissä
Eläkeläiset
Terveillä vapaaehtoisilla tehty tutkimus osoitti, että 5 päivän hoidon jälkeen AUC-arvot ovat hieman korkeammat iäkkäillä (> 65-vuotiailla) kuin nuorilla (
Muutettu munuaisten toiminta
Kun 1 grammaa atsitromysiiniä on annettu suun kautta kerran, farmakokineettisiä vaikutuksia ei ole havaittu potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (GFR 10-80 ml / min). Tilastollisesti merkittäviä eroja havaittiin AUC0-120 (8,8 mcg hr / ml vs 11,7 mcg hr / ml), Cmax (1,0 mcg / ml vs 1,6 mcg / ml) ja CLr (2,3 ml / min) arvoissa. / Kg vs. 0,2 ml / min / kg) vaikean munuaisten vajaatoiminnan ryhmässä (GFR)
Muutettu maksan toiminta
Potilailla, joilla on lievä (luokka A) tai kohtalainen (luokka B) maksan vajaatoiminta, ei ollut todisteita siitä, että seerumin atsitromysiinin farmakokinetiikassa olisi tapahtunut merkittäviä muutoksia verrattuna potilaisiin, joiden maksan toiminta on normaali. Näillä potilailla atsitromysiinin eliminaatio virtsan kautta näyttää lisääntyvän, todennäköisesti korvauksena maksan puhdistuman heikkenemisestä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Eläinkokeissa, joissa käytettiin suuria annoksia, jotka ylittivät 40 kertaa kliinisen käytännön enimmäisannoksen, atsitromysiinin havaittiin aiheuttavan palautuvaa fosfolipidoosia, yleensä ilman ilmeisiä toksikologisia seurauksia. Näiden löydösten merkitystä sekä eläimille että ihmisille ei tunneta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Apuaineet: vedetön kalsiumvetyfosfaatti, esigelatinoitu tärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, kroskarmelloosinatrium, karmelloosinatrium, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Pinnoite: hypromelloosi (E464), titaanidioksidi (E171), triasetiini (E1518), laktoosimonohydraatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
36 kuukautta.
06.4 Säilytys
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC-läpipainopakkaus, joka sisältää 3 x 500 mg kalvopäällysteistä tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milano - Italia.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 3 tablettia - A.I.C. n. 039508015.
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Heinäkuuta 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
elokuu 2013
