Pilokarpiini

Pilokarpiini on alkaloidi, luonnollinen aine, joka on uutettu lehtien lehdistä Pilocarpus jaborandi. Koska muskariininen parasympatomimeettinen aktiivisuutensa (se on vuorovaikutuksessa perifeeristen asetyylikoliinireseptoreiden kanssa), pilokarpiinia käytetään pääasiassa silmätautien kyynelehtien stimulaattorina.Termi parasympathomimetic viittaa sen kykyyn edistää parasympaattisen hermoston toimintaa. , lepo, ruoansulatus ja energian varastointi; ei ole yllättävää, että pilokarpiinia käytetään myös syljenerityksen edistämiseen, kun taas sen kyky lisätä suoliston peristaltiikkaa tunnetaan.

Vaikka pilokarpiini voi edistää hiusten kasvua, aiheuttaa huomattavaa rubefacient -vaikutusta (jos sitä käytetään paikallisesti, se aiheuttaa hyperemiaa ja hikoilua) ja hidastaa sydämenlyöntiä, sen pääasialliset farmakologiset sovellukset koskevat silmätautia. Kyynel lisääntymisen lisäksi pilokarpiini tuottaa itse asiassa mioosin eli pupillin kaventumisen; Silmätippojen muodossa se on pitkään ollut tärkein lääke glaukooman torjunnassa, vaikka se voi liittyä paikallisiin häiriöihin, kuten kyyneltulehdukseen, sidekalvon hypermemiaan ja vaihteluihin. Silmälääketieteessä pilokarpiinia käytetään myös vähentämään öisen häikäisyn mahdollisuutta potilailla, joille on äskettäin tehty phakic silmänsisäinen linssi; pilokarpiinin käyttö pieninä pitoisuuksina (1%) lievittäisi näitä oireita kaventamalla pupillia.

Kuten mainittiin, pilokarpiinia käytetään suun kautta otettavien tablettien muodossa kserostomian (suun kuivuminen huonon syljenerityksen vuoksi), epämiellyttävän sivuvaikutuksen, hoidossa niskassa tai päässä. Jos se toisaalta aiheuttaa syljenerityksen paranemista, toisaalta tämä aine lisää hikoilua, haiman ja suoliston eritteitä ja hengityselinten limakalvojen eritystä; se lisää myös suoliston sileiden lihasten sävyä ja liikkuvuutta. virtsateiden, virtsarakon, sappiteiden ja keuhkoputkien.

Suun kautta annettuna pilokarpiini alkaa tuottaa ensimmäisiä vaikutuksiaan 20-30 minuutin kuluessa, huippu 1 tunnin kuluttua ja vaikutuksen kesto noin 3 tuntia. Imeytymisnopeus hidastuu, jos lääke otetaan rasvaisen aterian yhteydessä. Koska toiminta on lyhytkestoista, on tarpeen turvautua hallintoon vähintään kahdesti päivässä.

Pilokarpiinin haittavaikutukset ovat tyypillisiä kolinergiselle stimulaatiolle ja ovat annoksesta riippuvaisia; useammin esiintyvien joukossa muistamme lisääntynyttä hikoilua, pollakiuriaa, keuhkoputkien supistumista, pahoinvointia, vatsakramppeja, ripulia, kasvojen punoitusta, vilunväristyksiä, huimausta ja voimattomuutta. Erityisesti hikoilu on pääasiallinen syy hoidon lopettamiseen. Ei ole yllättävää, että pilokarpiinia käytetään myös ns. Hikitestissä, joka on hyödyllinen testi kystisen fibroosin diagnosoinnissa. Tutkituilla potilailla mitataan pilokarpiinilla stimulaation jälkeen kloorin ja natriumin pitoisuus erittyneestä hikistä; itse asiassa potilailla, joilla on kystinen fibroosi tai mukoviskidoosi (perinnöllinen sairaus), on erityisen suuria klooripitoisuuksia hikeessä.