Yleisyys
Käyttöaiheet
Doksatsosiini on tyypin 1 alfa -salpaaja, kilpailukykyinen ja selektiivinen adrenergisen reseptorin antagonisti, jota käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoitoon.
Vuonna 2000 jotkut tutkimukset osoittivat, että doksatsosiini ei ollut kovin tehokas valtimoverenpaineen hoidossa, kuten muut saman perheen alfa -salpaajat, ja että yksinkertaisella diureetilla voi olla sama vaikutus verenpaineen alentamiseen. Tästä syystä kiinnostus tätä sovellusta kohtaan on vähentynyt, vaikka uudemmat tutkimukset ovat pitäneet tätä lääkettä uudelleen tärkeänä eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun ja erektiohäiriöiden oireiden hoidossa.
Toimintamekanismi
Doksatsosiinin vaikutustapa koostuu sitoutumisesta postsynaptisiin alfa1A -adrenergisiin reseptoreihin (jotka innervoivat lähes kaikki sileät lihakset) valikoivalla ja kilpailukykyisellä tavalla; Tuloksena on sileiden lihasten rentoutuminen, sekä eturauhasen että virtsaputken.
Eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutuminen johtaa virtsavirran enimmäisnopeuden lisääntymiseen ja tukoksen huomattavaan vähenemiseen.
Sivuvaikutukset
Sileiden lihasten rentoutumiseen doksatsosiinilla liittyy kuitenkin myös melko usein esiintyvä haittavaikutus, joka on verenpaineen aleneminen johtuen verisuonten liiallisesta rentoutumisesta ja perifeerisen resistenssin vähenemisestä.Tämä sivuvaikutus voi olla ongelma potilaille joilla on jo hypotensio, jossa doksatsosiinin hypotensiivinen vaikutus voi aiheuttaa huimausta ja pyörtymistä. Jos potilas pyörtyy lääkkeen antamisen jälkeen, on suositeltavaa panna hänet makuulle verenkierron edistämiseksi ja tarvittaessa hakea lääkärin apua. Doksatsosiinin anto aiheuttaa kliinisesti merkittävää verenpaineen laskua kaikilla yksilöillä, joka jatkuu 24 tuntia ottamisen jälkeen; verenpaineen laskuun liittyvien oireiden ilmeneminen riippuu potilaan yksilöllisestä vasteesta ja verenpaineesta tavanomainen; ortostaattisia sivuvaikutuksia voi esiintyä hoidon alussa monilla yksilöillä.
Historiaa ja rekisteröityjä erikoisuuksia
Doksatsosiinin kehitti yhdysvaltalainen lääkeyhtiö Pfizer ja sitä markkinoitiin rekisteröidyillä nimillä Cardura ja Carduran. Elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi helmikuussa 2005 laajennetun doksatsosiinin markkinoille tuomisen Cardura XL -nimellä.
Italiassa doksatsosiinia markkinoidaan Cardura -nimellä tai geneerisenä lääkkeenä eri nimillä, kuten Benur ja Doxazosin. Muissa maissa se löytyy muista nimistä, kuten Dosin tai Duracin, jotka riippuvat lääkkeen valmistavasta lääkeyhtiöstä.
Pienet osakkeet
Toisin kuin muut alfa-adrenergisten reseptorien ei-selektiiviset alfa-estäjät, jotka voivat aiheuttaa toleranssia pitkäaikaisessa hoidossa, doksatsosiini ei aiheuta toleranssin ilmiötä pitkäaikaisessa hoidossa; doksatsosiinin käyttö vain harvoin voi aiheuttaa lievän takykardian. Samassa kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että doksatsosiinihoito voi lisätä potilaiden herkkyyttä insuliinille ja aiheuttaa siten muutoksia glukoosin metaboliassa.
Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka
Doksatsosiinilla on melko pitkä puoliintumisaika, joka vaihtelee 16-30 tunnissa, ja tämä toiminta-aika tekee lääkkeestä sopivan kerta-annokseksi päivittäin. Doksatsosiinin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluttua annosta. Lääkkeen hyötyosuus verenkierrossa on noin 63%.
Doksatsosiini kulkeutuu verenkiertoon sitoutuneena plasman proteiineihin; itse asiassa plasman proteiineihin sitoutunut lääke saavuttaa noin 98% kokonaispitoisuudesta. Doksatsosiini metaboloituu pääasiassa maksassa ja eliminoituu pääasiassa, noin 65%, erittymällä ulosteeseen.
Annostus ja käyttötapa
Suositeltu doksatsosiiniannos valtimoverenpaineen hoidossa on 1 mg / vrk aloitusannoksena, joka otetaan kerta -annoksena. Toisaalta ylläpitoannos vaihtelee 1-16 mg / vrk potilaan tarpeiden ja sairauden vakavuuden mukaan.
Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoidossa suositeltu doksatsosiinin aloitusannos on 1 mg / vrk, joka otetaan kerran vuorokaudessa, jos käytetään tavallisia tabletteja, ja 4 mg / vrk, aina yhdellä annoksella . "Kerran vuorokaudessa, jos käytetään depottabletteja. Suositeltu doksatsosiiniannos hoidon ylläpitämiseksi on 1-8 mg / vrk, kerran päivässä, normaaleille tableteille; depottableteille sen sijaan suositeltu annos 4-8 mg / vrk, kerran vuorokaudessa Annosmuutos riippuu potilaan oireiden vakavuudesta ja yksilöllisestä herkkyydestä sen vaikutukselle. Jos on tarpeen siirtyä normaalien tablettien käyttämisestä depottablettien käyttöön, on suositeltavaa aloittaa pienimmällä annoksella (eli 4 mg / vrk doksatsosiinia) riippumatta normaalien tablettien kanssa käytetystä annoksesta. Myös silloin, kun doksatsosiinitabletteja vaihdetaan, on suositeltavaa olla ottamatta viimeistä ilta-annosta normaaleissa tableteissa. eli 4 mg / vrk.
Jos potilaalla on maksan vajaatoiminta, doksatsosiinin annosta on muutettava; jos maksan vajaatoiminta on riittävän vaikea, depottabletteja ei suositella.
Annosta on muutettava yksilöllisen vasteen perusteella doksatsosiinille; näin ollen potilaan verenpainearvot on mitattava pystyasennossa kolmen eri mittauksen perusteella: ensimmäinen 2 tunnin kuluttua doksatsosiinin antamisesta, toinen 6 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen ja kolmas 24 tunnin kuluttua.
Doksatsosiini: vasta -aiheet ja sivuvaikutukset "
