LÄÄKKEEN VOIMA
Kuten voit nähdä kaaviosta, olemme läsnä sigmoidissa (logaritminen asteikko) sekä lääkkeen A, lääkkeen B että lääkkeen C kohdalla. 50% vaikutuksesta vastaa tiettyä EC50 -nimisen lääkkeen pitoisuutta.
Mitä voimme nähdä tästä kaaviosta? Tästä kaaviosta voidaan päätellä, että lääkkeillä A, B ja C on sama vaikutus, mutta erilainen teho.
Miksi lääke A on tehokkaampi? Lääke A on tehokkaampi, koska se saavuttaa 50% vaikutuksesta pienemmällä pitoisuudella kuin lääke B ja lääke C.
Lääke, jolla on alhaisin EC50, on tehokkain, joten mitä enemmän liikut vasemmalle, sitä enemmän teho kasvaa. Normaalisti verrattaessa eri molekyylejä, joilla on sama vaikutus, valitsemme molekyylin, jolla on suurempi vaikutus pienemmällä pitoisuudella. Lääkkeen käyttö, jolla on alhainen pitoisuusvaikutus, vähentää mahdollisia sivuvaikutuksia.
TEHOKKUUS
Tehokkuudella tarkoitetaan molekyylin voimaa saavuttaa maksimaalinen vaikutus. Myös tässä kaaviossa on kolme sigmoidia, jotka edustavat kolmea lääkettä, joilla on sama farmakologinen vaikutus, mutta joilla on erilaiset ominaisuudet. Lääke A on tehokkaampi kuin lääke B ja C, koska sen EC50 on alhaisempi. Lääkkeillä A ja B on sama tehokkuus, koska molemmat saavuttavat 100%; toisaalta lääke C on lääkkeistä A ja B vähiten tehokas ja vähiten tehokas.
Lääkkeen teho vastaa reseptorien konformaatiomuutosta, joten biologisen vasteen induktio solussa. Tätä tehokkuutta voidaan kutsua myös INTRINSIC ACTIVITY, koska vain molekyylillä, jolla on kyky muuttaa reseptoria, on tietty teho. Tehokkuus on merkitty α: lla ja on suoraan verrannollinen lääkeainereseptorin väliseen yhteyteen Matemaattisesti voidaan sanoa, että agonistilla on α = 1, koska sen farmakologinen vaikutus on suoraan verrannollinen lääkeaineen ja reseptorin väliseen yhteyteen. Antagonistilla on α = 0 ja se tarkoittaa, että sen vaikutus on nolla, koska se voi sitoutua reseptoriin, mutta ei aiheuta reseptorin konformaatiomuutoksia, joten sillä ei ole luontaista aktiivisuutta. Sen sijaan osittainen agonisti määritellään molekyyliksi, jolla on a välillä 0 ja 1, koska molekyyli ei muokkaa reseptoria riittävästi maksimaalisen tehon saavuttamiseksi.
Muut artikkelit aiheesta "Lääkkeen teho ja teho"
- Lääke - reseptori - assosiaation ja dissosiaation vakio
- Farmakologinen antagonismi
