TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

HUOMAA: LÄÄKEVALMISTEEN EI OLE LUVATTU

TREDAPTIVE ® on lääke, joka perustuu nikotiinihappoon ja laropipranttiin.

HOIDONRYHMÄ: Hypolipidemics - Nikotiinihapon synteettinen analogi

Käyttöaiheet TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

TREDAPTIVE® -valmistetta käytetään sekoitetun dyslipidemian hoitoon, jolle on tunnusomaista korkea triglyseridipitoisuus ja LDL -kolesteroli, sekä heterotsygoottisen perheperäisen hyperkolesterolemian hoitoon.
TREDAPTIVE ® tulee antaa synergistisesti statiinien kanssa tai monoterapiana potilaille, jotka eivät reagoi hoitoon HMG-CoA-reduktaasin estäjillä.
Kuten kaikki lipidejä alentavat hoidot, TREDAPTIVE ® -valmisteen ottamista on edeltettävä ja siihen on liitettävä lipidejä alentava ruokavalio ja jatkuva liikunta.

Vaikutusmekanismi TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

TREDAPTIVE ® suun kautta otettuna imeytyy ruoansulatuskanavaan, ja sen aktiivisten ainesosien huippu saavutetaan noin 4 tunnin kuluttua. Sekä nikotiinihapon että laropiprantin biologinen hyötyosuus on noin 70% otetusta annoksesta.Molemmat vaikuttavat aineet metaboloituvat ensikerralla: pienillä annoksilla nikotiinihappo aiheuttaa nikotiiniamidia, kun taas kyllästynyt tämä reitti aiheuttaa nikotiinihappoa (konjugoimalla glysiinin kanssa); laropiprantti on sen sijaan konjugoitu asyyliglukuronidiin vähentäen sen biologista toiminnallisuutta osittain.
Lääkkeen lipidejä alentavat vaikutukset johtuvat yksinomaan nikotiinihapon vaikutuksesta. Kun tämä aktiivinen ainesosa on saavuttanut glysiiniin sitoutuneen rasvakudoksen, se voi itse asiassa olla vuorovaikutuksessa orporeseptoreiden kanssa ja - solutapahtumien kautta, joita ei ole vielä selvitetty - estää lipolyysiä ja rasvahappojen vapautumista verenkiertoon.
Konjugoitumattomien rasvahappojen vähentynyt tulo maksaan vähentää merkittävästi triglyseridien ja lipoproteiinien (VLDL ja LDL) maksasynteesiä, mikä auttaa tasapainottamaan lipidemistä profiilia.
Kaikki nämä tapahtumat - joihin liittyy HDL -kolesterolemian lisääntyminen ja pienten ja tiheiden (voimakkaasti aterogeenisten) LDL -kolesterolipartikkelien asteittainen korvaaminen suuremmilla lipoproteiineilla - takaavat sydän- ja verisuoniriskin pienenemisen.
Suuriin nikotiinihappopitoisuuksiin, jotka ovat välttämättömiä lipidejä alentavan vaikutuksen takaamiseksi, liittyy järjestelmällisesti epämiellyttävä sivuvaikutus, jota tukee lisääntynyt prostaglandiini D2 -tuotanto ja jolle on tunnusomaista kuumia aaltoja. Laropiprantti toimii tällä tasolla estämällä prostaglandiini D2: n DP1 -reseptorin ja estäen ihon verisuonia laajentavan vaikutuksen aiheuttamasta punoitusta.
Kun terapeuttinen vaikutus on ohi, nikotiinihappo eliminoituu pääasiassa virtsaan ja laropiprantti pääasiassa ulosteeseen.

Tutkimukset ja kliininen teho

NIKOTIINIHAPPO / LAROPIPRANTTIYHTEISÖN TARKOITUS

Asiantuntija Opin Pharmacother. 2010 heinäkuu; 11: 1715-26.

Laropiprantti ja niasiini dyslipidemiaan ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn.

Olsson AG.

Nikotiinihappo on tehokkaimpia lääkkeitä hyperlipidemiaan liittyvän sydän- ja verisuonitautien riskin vähentämisessä.Tämä ominaisuus johtuu ennen kaikkea mahdollisuudesta lisätä merkittävästi HDL -kolesterolitasoja. Tästä huolimatta nikotiinihappo tunnistaa rajat lähinnä korkeasta vaaditusta annoksesta johtuen. aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten klassisia kuumia aaltoja. Yhdistettynä laropipranttiin voidaan vähentää merkittävästi nikotiinihapon sivuvaikutuksia ja turvata sen terapeuttinen teho.

2. TREDAPTIVE -TEHOKKUUS

Int J Clin Pract. 2008 joulukuu; 62: 1959-70.

Pitkävaikutteisen niasiinin / laropiprantin lipidejä muuttava teho ja siedettävyys potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia tai sekava dyslipidemia.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Pidennetyn vapautumisen nikotiinihapon ja laropiprantin yhdistelmän tehokkuutta on arvioitu lähes 1500 potilaalla, jotka ovat saaneet hoitoa. Tulokset, jotka saatiin 20 viikon hoidon jälkeen 2 grammalla nikotiinihappoa ja 40 mg laropipranttia, olivat varsin positiivisia. Kyllä. LDL -kolesterolin keskimääräinen lasku 18%, triglyseridien 26% ja kokonaiskolesterolin 8%, kun taas HDL -kolesteroli on noussut 20%.

3. NIKOTIINIHAPPON / LAROPIPRANTIN / SIMVASTATIININ YHDISTELMÄ

Asiantuntijoiden lausunnot tutkia huumeita. 2010 maaliskuu; 19: 437-49.

Uusi paradigma dyslipidemian hallintaan yhdistelmähoidolla: laropiprantti + niasiini + simvastatiini.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Simvastatiinin yhdistäminen nikotiinihappo / laropipranttiyhdistelmään voisi täydentää lipidejä alentavan hoidon terapeuttisen tehon ja taata synergistisen ja täydentävän vaikutuksen. . Siksi tämä terapeuttinen yhdistelmä takaa merkittävän sydän- ja verisuoniriskin pienenemisen. Yksi tällaisen hoidon tärkeimmistä rajoituksista on mahdollisesti lisääntynyt riski sairastua maksasairauteen ja rabdomyolyysiin.

Käyttötapa ja annostus

TREDAPTIVE ® Vaikeasti vapautuvat tabletit, jotka sisältävät 1000 mg nikotiinihappoa ja 20 mg laropipranttia: neljän ensimmäisen hoitoviikon aikana annoksen tulee olla yksi tabletti vuorokaudessa ja sen jälkeen annos nostetaan 2 tablettiin päivässä kerta -annoksena.
TREDAPTIVE ® otetaan mieluiten illalla, illallisen aikana tai ennen nukkumaanmenoa tuotteen farmakokineettisten ominaisuuksien säilyttämiseksi.
Ennen TREDAPTIVE ® -valmisteen farmakologista hoitoa ja sen aikana on suositeltavaa noudattaa terveellisiä elämäntapoja ja vähärasvaista ruokavaliota.

MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN KUIN KÄYTÄT TREDAPTIVE ® Nikotiinihappoa ja laropipranttia - TARVITSET Lääkärisi reseptin ja valvonnan.

Varoitukset TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

Ennen TREDAPTIVE ® -annoksen ottamista ja sen aikana on suositeltavaa jatkaa muita kuin farmakologisia toimenpiteitä (hypolipidinen ruokavalio ja fyysinen aktiivisuus) veren lipidipitoisuuden alentamiseksi.Jos lääkkeen antaminen on tarpeen, lääkärin on tutkittava maksan toiminta ja potilaan lihakset, arvioimalla, ryhdytäänkö hoitoon, jos maksan ja lihasten toiminta on heikentynyt tai jos on taipumus tällaisten patologioiden puhkeamiseen. Nämä varotoimet ovat välttämättömiä maksan ja luustolihasten haittavaikutusten välttämiseksi, jotka on dokumentoitu kirjallisuudessa ja erityisen yleisiä, jos niitä annetaan samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa.
Kun otetaan huomioon nikotiinihapon erittyminen virtsaan ja sen vaikutukset joihinkin tunnettuihin hematokliinisiin parametreihin, ennen hoitoa ja sen aikana on suositeltavaa seurata munuaisten toimintakykyä, paastoveren glukoosia, virtsahappo- ja fosfaattipitoisuuksia sekä verihiutaleiden määrää.
Laktoosin läsnäolo TREDAPTIVE ® -apuaineiden joukossa voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia, jotka ovat yleisiä potilailla, joilla on glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö tai laktaasientsyymin puutos.
Vaikka potilaan normaaleihin havaintokykyihin ei ole kuvattu häiriöitä, huimaus - usein etenkin TREDAPTIVE ® -hoidon alussa - voi heikentää normaalia kykyä ajaa autoa ja käyttää koneita.

Raskaus ja imetys

TREDAPTIVE® -valmisteen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, koska tutkimuksia ei ole hyödyllistä ymmärtää lääkkeen turvallisuusprofiilista sikiön, vastasyntyneen ja raskaana olevan naisen terveydelle.

Vuorovaikutukset

Kahden eri vaikuttavan aineen läsnäolo lisää merkittävästi TREDAPTIVE® -lääkkeen mahdollisia vuorovaikutuksia muiden biologisesti aktiivisten molekyylien kanssa.
Itse asiassa suurilla annoksilla nikotiinihappo voi olla vuorovaikutuksessa:

1. Erilaiset verenpainelääkkeet, jotka parantavat niiden hypotensiivistä tehoa;
2. Statiinit, jotka lisäävät lipidejä alentavaa vaikutusta;
3. Sappihappoa sitovat aineet menettäen osan aktiivisesta osuudestaan.

Yhteisvaikutukset laropiprantin kanssa eivät olleet farmakokineettisiä eivätkä kliinisesti merkittäviä.

Vasta -aiheet TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

TREDAPTIVE ® on vasta -aiheinen, jos maksan tai munuaisten toiminta on heikentynyt, aktiivinen mahahaava, valtimoverenvuoto ja yliherkkyys jollekin sen yhdisteille.

Haittavaikutukset - sivuvaikutukset

TREDAPTIVE ® -hoitoa saaneiden potilaiden ilmoittamat haittavaikutukset olivat yleensä ohimeneviä ja lieviä.
Kuumat aallot, huimaus, päänsärky, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, punoitus, kutina, ihottumat ja muutokset transaminaasien, glykeemian ja virtsahapon verenparametreissa olivat eniten kuvattuja sivuvaikutuksia.
Yliherkkyysreaktioita ja kliinisesti merkittävämpiä sivuvaikutuksia havaittiin vain muutamissa tapauksissa, yleensä riskiryhmiin kuuluvilla potilailla.

Huomautus

TREDAPTIVE ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.

Tällä sivulla julkaistut tiedot TREDAPTIVE ® -nikotiinihaposta ja laropiprantista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.