Vaikuttavat aineet: barnidipiini (barnidipiinihydrokloridi)
Vasexten 10 mg säädellysti vapauttavat kapselit
Vasexten 20 mg säädellysti vapauttavat kapselit
Miksi Vasextenia käytetään? Mitä varten se on?
Vasextenin vaikuttava aine kuuluu kalsiumkanavan salpaajiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään. Vaseksteni aiheuttaa verisuonten laajentumisen, mikä alentaa verenpainetta. Vasexten -kapselit ovat "laajennettuja". Tämä tarkoittaa, että vaikuttava aine imeytyy elimistöön vähitellen ja sen vaikutus pitkittyy ajan mittaan, joten vain yksi anto päivässä riittää.
Vasextenia käytetään korkean verenpaineen hoitoon.
Vasta -aiheet Kun Vasextenia ei tule käyttää
Älä ota Vasextenia
- jos olet allerginen barnidipiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- jos olet allerginen dihydropyridiinille (aineita, joita löytyy verenpainelääkkeistä)
- jos sinulla on maksasairaus
- jos sinulla on vaikea munuaissairaus
- jos sinulla on jokin seuraavista sydänsairauksista: hoitamaton sydämen vajaatoiminta, tietyntyyppinen rintakipu (epävakaan angina pectoriksen vuoksi) tai akuutti sydämenpysähdys
- jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä: proteaasinestäjät (AIDSin hoitoon käytettävät lääkkeet), ketokonatsoli tai itrakonatsoli (sieni -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet), erytromysiini tai klaritromysiini (antibiootit).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Vasexten -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Vasexten -valmistetta
- jos sinulla on munuaissairaus
- jos sinulla on sydänsairaus
Lapset ja nuoret
Vasextenia ei saa antaa lapsille tai alle 18 -vuotiaille nuorille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Vasextenin vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Vasexten
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Tämä on erityisen tärkeää, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä, koska niitä ei saa ottaa yhdessä Vasextenin kanssa:
- proteaasinestäjät (aidsin hoitoon käytettävät lääkkeet)
- ketokonatsoli tai itrakonatsoli (sieni -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet)
- erytromysiini tai klaritromysiini (antibiootit)
Kerro myös lääkärillesi, jos käytät:
- muut verenpainelääkkeet, jotka voivat aiheuttaa verenpaineen laskun edelleen
- simetidiini (mahalaukun sairauksien hoitoon käytettävä lääke), koska se voi lisätä Vasextenin vaikutusta
- fenytoiini tai karbamatsepiini (epilepsian hoitoon käytettävät lääkkeet) tai rifampisiini (antibiootti), koska saatat tarvita suuremman Vasexten -annoksen.Jos lopetat jonkin näistä lääkkeistä, lääkäri saattaa pienentää Vasexten -annostasi.
Vasexten ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
Ole erityisen varovainen käyttäessäsi alkoholia tai greippimehua, koska nämä juomat voivat lisätä Vasextenin vaikutusta.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä käytä Vasextenia, jos olet raskaana, ellei se ole selvästi välttämätöntä. Älä käytä Vasextenia, jos imetät. Se voi erittyä äidinmaitoon.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Ei ole tietoja, jotka viittaavat siihen, että Vasexten voisi heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä. Vasexten voi kuitenkin aiheuttaa huimausta, joten sinun on oltava varma lääkkeen vaikutuksesta sinuun ennen ajamista tai koneiden käyttöä.
Vasexten -kapselit sisältävät sakkaroosia.
Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Vasextenin käyttö: Annostus
Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista.
Tavanomainen aloitusannos on 1 kapseli Vasexten 10 mg kerran vuorokaudessa. Lääkärisi voi suurentaa tämän annoksen yhteen Vasexten 20 mg -kapseliin kerran vuorokaudessa tai kahteen 10 mg: n kapseliin kerran vuorokaudessa.
Jos olet iäkäs, voit käyttää normaalia annosta. Lääkäri seuraa todennäköisemmin sinua tarkemmin hoidon alussa.
Ohjeet asianmukaiseen käyttöön
- Ota kapseli kerran päivässä, aamulla. On parempi yhdistää kapselin ottaminen päivittäiseen toimintaan, kuten hampaiden pesuun tai aamiaiseen.
- Niele kapselit kokonaisina mieluiten lasillisen veden kanssa. Voit ottaa Vasexten -valmisteen ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen.
- Vaikka sinulla ei olisi merkkejä tai oireita verenpaineesta, on tärkeää, että jatkat Vasextenin ottamista joka päivä, jotta saat kaikki verenpaineen alentamisen hyödyt.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Vasextenia
Jos otat enemmän Vasextenia kuin sinun pitäisi
Jos olet vahingossa ottanut suuren määrän kapseleita kerralla, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai pyydä, että hänet viedään sairaalaan. Oireita, joita saattaa ilmetä yliannostuksen jälkeen, ovat heikkous, sydämen sykkeen lasku tai kiihtyminen, uneliaisuus, sekavuus, pahoinvointi, oksentelu ja kouristukset.
Jos unohdat ottaa Vasextenia
Jos unohdat ottaa Vasexten -tabletin tavalliseen aikaan, ota kapseli mahdollisimman pian samana päivänä. Jos muistat vain seuraavan päivän, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi kapselin, vaan jatka päivittäistä annostasi säännöllisesti.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Vasextenin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos sinulla on vaikea allerginen reaktio, joka aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai huimausta, kerro siitä heti lääkärille tai sairaanhoitajalle.
Vasexten voi aiheuttaa:
Hyvin yleinen: esiintyy useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä
- päänsärky
- kasvojen punoitus
- nesteen kertyminen (turvotus) käsiin ja jalkoihin
Yleiset: enintään 1 potilaalla 10: stä:
- huimaus
- sydämentykytys
Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella
- nopea sydämenlyönti
- verikokeet, jotka osoittavat muutoksia maksan toiminnassa
- ihottuma
Nämä haittavaikutukset yleensä vähenevät tai häviävät hoidon aikana (yhden kuukauden kuluessa nesteen kertymisestä ja kahden viikon kuluessa kasvojen punoituksesta, päänsärkystä ja sydämentykytyksestä).
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Säilytä Vasexten -kapseleita alle 25 ° C: ssa.
Älä käytä Vasextenia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Vasexten sisältää
- Jokainen Vasexten -kapseli sisältää 10 mg tai 20 mg barnidipiinihydrokloridia, mikä vastaa 9,3 mg ja 18,6 mg barnidipiinia kapselia kohti.
- Muut aineet ovat: Kapselin sisältö: karboksimetyylietyyliselluloosa, polysorbaatti 80, sakkaroosi, etyyliselluloosa ja talkki. Kapselin kuori: titaanidioksidi (E 171), keltainen rautaoksidi (E 172) ja gelatiini. Painoväri: sellakka, propyleeniglykoli (E 1520), musta rautaoksidi (E 172), ammoniakki.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Keltaiset kapselit.
Vasexten 10 mg kapselit on merkitty koodilla 155 10
Vasexten 20 mg kapselit on merkitty koodilla 155 20
Vasexten -kapselit on pakattu alumiini / alumiiniläpipainopakkauksiin (PVC- ja polyamidipinnoitteella), jotka on pakattu 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 tai 100 kapselin pahvipakkauksiin. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
VASEXTEN 10 MG MUUTETTU VAPAUTUSKAPSELI.
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Vasexten sisältää barnidipiinihydrokloridia.
Vasexten® 10 mg säädellysti vapauttavat kapselit, kovat, sisältävät 10 mg barnidipiinihydrokloridia, mikä vastaa 9,3 mg barnidipiinia per kapseli.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Vaikeasti vapautetut kapselit, kovat.
Vasexten 10 mg säädellysti vapauttavat kapselit ovat keltaisia ja merkitty 155 10.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Lievä tai kohtalainen essentiaalinen hypertensio.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Suositeltu aloitusannos on 10 mg kerran päivässä aamulla, mutta sitä voidaan tarvittaessa nostaa 20 mg: aan kerran päivässä. Päätös annoksen nostamisesta tulee tehdä vasta sen jälkeen, kun verenpainearvot ovat täysin vakaat aloitusannoksella, joka kestää yleensä vähintään 3-6 viikkoa.
Lapset
Koska tietoja lapsista (alle 18 -vuotiaista) ei ole saatavilla, barnidipiinia ei tule antaa lapsille.
Iäkkäät potilaat
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa. On suositeltavaa kiinnittää enemmän huomiota hoidon alussa.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, on noudatettava varovaisuutta, kun annosta nostetaan 10 mg: sta 20 mg: aan kerran vuorokaudessa. Katso kohdat "Vasta -aiheet" ja "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet".
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Katso kohta "Vasta -aiheet".
Antotapa
Ota kapselit mieluiten lasillisen veden kanssa.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (tai muille dihydropyridiinille) tai apuaineille.
Maksan vajaatoiminta. Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma, epästabiili angina pectoris ja akuutti sydäninfarkti (ensimmäisten 4 viikon aikana), sydämen vajaatoimintaa ei hoideta.
Barnidipiinin pitoisuudet veressä voivat nousta, kun sitä käytetään yhdessä voimakkaiden CYP3A4: n estäjien kanssa (kuten in vitro -interaktiotutkimukset osoittavat). Siksi antiproteaasilääkkeitä, ketokonatsolia, itrakonatsolia, erytromysiiniä ja klaritromysiiniä ei tule yhdistää.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasekstenia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 10-80 ml / min) (ks. Kohta 4.2 "Annostus ja antotapa").
Kalsiumkanavan salpaajan yhdistelmä lääkkeen kanssa, jolla on negatiivinen inotrooppinen vaikutus, voi aiheuttaa sydämen vajaatoimintaa, hypotensiota tai yhtä (toista) sydäninfarktia korkean riskin potilailla (esim. Potilailla, joilla on ollut sydäninfarkti).
Kuten kaikkia dihydropyridiinijohdannaisia, Vasextenia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö, potilailla, joilla on vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukos, ja potilailla, joilla on eristetty oikean sydämen dekompensaatio, esim. keuhkosydän.
Barnidipiinia ei ole tutkittu NYHA -luokan III tai IV potilailla.
Varovaisuutta suositellaan myös annettaessa barnidipiinia potilaille, joilla on sairas poskiontauti (jos ei ole sydämentahdistinta).
Koulutus in vitro osoittavat, että barnidipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4: n (CYP3A4) välityksellä. Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty in vivo lääkkeistä, jotka estävät tai indusoivat sytokromi P450 3A4 -entsyymiä barnidipiinin farmakokinetiikkaan. Perustuu yhteisvaikutustutkimusten tuloksiin in vitroVarovaisuutta on noudatettava, kun barnidipiinia määrätään samanaikaisesti heikkojen CYP3A4 -entsyymin estäjien tai indusoijien kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset").
Tuote sisältää sakkaroosia; siksi potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-somaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Barnidipiinin ja muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen anto voi aiheuttaa ylimääräisen verenpainetta alentavan vaikutuksen.
Vasextenia voidaan käyttää samanaikaisesti beetasalpaajien tai ACE: n estäjien kanssa.
Barnidipiinin farmakokineettistä yhteisvaikutusprofiilia ei ole tutkittu perusteellisesti. Koulutus in vitro osoittavat, että barnidipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4: n (CYP3A4) välityksellä.
Perusteellisia yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty in vivo lääkkeiden, jotka estävät tai indusoivat CYP3A4 -entsyymiä, vaikutus barnidipiinin farmakokinetiikkaan.
Tutkimuksista saadut tiedot in vitro osoittavat, että syklosporiini voi estää barnidipiinin metaboliaa. Kunnes tutkimustietoa on saatavilla in vivobarnidipiinia ei tule määrätä samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4: n estäjien, kuten antiproteaasien, ketokonatsolin, itrakonatsolin, erytromysiinin ja klaritromysiinin kanssa (ks. kohta 4.3 "Vasta -aiheet"). Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti heikkoja CYP3A4: n estäjiä tai indusoijia.Jos samanaikaisesti käytetään CYP3A4: n estäjiä, ei ole suositeltavaa nostaa barnidipiiniannosta 20 mg: aan.
Simetidiinin samanaikainen anto erityisessä yhteisvaikutustutkimuksessa johti keskimäärin kaksinkertaiseen barnidipiinipitoisuuteen plasmassa. Siksi varovaisuutta on noudatettava barnidipiinin ja simetidiinin samanaikaisessa käytössä.
Suurempi barnidipiiniannos saattaa olla tarpeen, kun barnidipiinia annetaan samanaikaisesti entsyymiä indusoivien lääkkeiden, kuten fenytoiinin, karbamatsepiinin ja rifampisiinin, kanssa. Jos potilas lopettaa entsyymiä indusoivan lääkkeen käytön, on harkittava barnidipiiniannoksen pienentämistä.
Perustuu yhteisvaikutustutkimusten tuloksiin in vitro Simvastatiinin, metoprololin, diatsepaamin ja terfenadiinin (muiden muassa) kanssa on epätodennäköistä, että barnidipiini vaikuttaisi muiden sytokromi P450 -isoentsyymien metaboloimien lääkkeiden farmakokinetiikkaan.
Vuorovaikutustutkimus in vivo osoitti, että barnidipiini ei vaikuta digoksiinin farmakokinetiikkaan.
Yhteisvaikutustutkimuksessa alkoholi johti plasman barnidipiinipitoisuuksien nousuun (40%), jota ei pidetä kliinisesti merkityksellisenä.Kuten kaikkien vasodilataattoreiden ja verenpainelääkkeiden kanssa, on noudatettava varovaisuutta käytettäessä samanaikaisesti alkoholia, koska se voi parantaa sen vaikutuksia.
Vaikka greippimehun antaminen ei muuttanut merkittävästi barnidipiinin kinetiikkaa, havaittiin vaatimaton vaikutus.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Barnidipiinin käytöstä raskauden tai imetyksen aikana ei ole kliinistä kokemusta. Eläinkokeet eivät viittaa välittömiin haitallisiin vaikutuksiin raskauteen, alkioon / sikiöön tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Vain epäsuoria vaikutuksia on havaittu (ks. 5.3). Dihydropyridiiniluokka pidentää synnytystä ja synnytystä, joita ei ole havaittu barnidipiinin käytön yhteydessä, joten barnidipiinia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos hyöty oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle.
Ruokinta-aika
Eläinkokeiden tulokset ovat osoittaneet, että barnidipiini (tai sen metaboliitit) erittyy äidinmaitoon, joten imettämistä ei suositella barnidipiinin käytön aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei ole tietoa, joka viittaisi Vasextenin mahdolliseen kielteiseen vaikutukseen ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Varovaisuutta kuitenkin suositellaan, koska verenpainetta alentavan hoidon aikana voi esiintyä huimausta tai huimausta.
04.8 Haittavaikutukset
Oireet yleensä lievittyvät tai häviävät hoidon aikana (perifeerinen turvotus kuukauden sisällä ja kuumia aaltoja, päänsärkyä ja sydämentykytystä kahden viikon kuluessa).
Ihottumat ja alkalisen fosfataasin ja seerumin transaminaasiarvojen (palautuva) lisääntyminen ovat muiden dihydropyridiinien tunnettuja haittatapahtumia. Vaikka barnidipiinin käytön yhteydessä on harvoin raportoitu ohimenevää ja palautuvaa maksaentsyymien nousua, niitä ei pidetty kliinisesti merkityksellisinä.
Vaikka sitä ei ole koskaan havaittu, seuraava haittatapahtuma voi olla kiinnostava, kuten muiden dihydropyridiinien käytön yhteydessä: ikenien hyperplasia.
Jotkut dihydropyridiinit voivat harvoin aiheuttaa ennenaikaista kipua ja angina pectorista. Hyvin harvoin potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt angina pectoris, saattaa esiintyä tällaisten hyökkäysten esiintymistiheyttä, kestoa ja vakavuutta. Sydäninfarktia voi esiintyä yksittäistapauksissa.
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.
Myrkytyksen oireet
Yleensä kalsiumkanavasalpaajan yliannostuksen jälkeen kliiniset oireet kehittyvät 30-60 minuutin kuluessa sen jälkeen, kun annos on 5-10 kertaa terapeuttinen.
Seuraavat haittavaikutukset voidaan teoreettisesti ennustaa: hypotensio, elektrofysiologiset vaikutukset (sinusbradykardia, AV -johtumisen pidentyminen, 2. ja 3. asteen AV -lohko), keskushermoston vaikutukset (pyörrytys, sekavuus ja harvoin kouristukset), ruoansulatuskanavan oireet (pahoinvointi ja oksentelu) ) ja metaboliset vaikutukset (hyperglykemia).
Myrkytyksen hoito
Sairaalahoito on tarpeen "myrkytystapauksessa". Oireenmukainen hoito ja jatkuva EKG -seuranta ovat aiheellisia.
Yliannostustapauksessa mahahuuhtelu on suoritettava mahdollisimman pian.
Laskimonsisäinen injektio (annoksella 0,2 ml / painokilo) kalsiumia (mieluiten 10 ml 10 -prosenttista kalsiumkloridiliuosta) tulee antaa 5 minuutin aikana 10 ml: n kokonaisannokseen asti 10%: n sydänlihaksen supistuvuudella , sinusrytmi ja eteis -kammion johtuminen paranevat.
Hoito voidaan toistaa 15-20 minuutin välein (yhteensä 4 annosta) potilaan vasteen perusteella. Kalsiumpitoisuuksia on seurattava.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: verenpainelääkkeet. ATC -koodi C08CA12.
Toimintamekanismi:
Barnidipiini (puhdas S-isomeeri, S) on lipofiilinen 1,4-dihydropyridiinikalsiumkanavan salpaaja, jolla on "suuri affiniteetti suonen seinämän sileiden lihassolujen kalsiumkanaviin. Barnidipiinireseptorien kinetiikalle on ominaista d "hidas toiminta ja vahva ja kestävä side. Barnidipiinin aiheuttama perifeerisen resistenssin väheneminen aiheuttaa verenpaineen laskua. Vasextenia käytettäessä verenpainetta alentava vaikutus säilyy koko 24 tunnin ajan.
Vasextenin käyttö kroonisessa hoidossa ei johda perussykkeen nousuun.
Barnidipiinin vaikutusta sydän- ja verisuonitauteihin ja kuolleisuuteen ei ole tutkittu.
Kuitenkin äskettäin tehdyt kontrolloidut tutkimukset muilla pitkävaikutteisilla dihydropyridineillä ovat osoittaneet hyödyllisiä vaikutuksia sairastuvuuteen ja kuolleisuuteen samanlaisia kuin muilla verenpainelääkkeillä vanhusten verenpaineessa.
Metaboliset vaikutukset:
Barnidipiinilla ei ole kielteistä vaikutusta lipemiseen profiiliin, veren glukoosiin tai veren elektrolyytteihin.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Kun terveille tutkittaville annettiin toistuvasti Vasexten® 20 mg, samanaikainen ruoan nauttiminen ei vaikuttanut tilastollisesti merkitsevästi AUC-, Cmax-, Tmax- tai t½ -arvoihin.
Maksimipitoisuudet plasmassa saavutetaan 5-6 tuntia Vasexten® 20 mg: n oraalisen annon jälkeen.
Vasekstenin absoluuttinen hyötyosuus on 1,1%.
Barnidipiinin pitoisuudet plasmassa voivat vaihdella suuresti yksilöiden välillä.
Jakelu:
Koulutus in vitro osoittavat, että barnidipiini sitoutuu 26-32% ihmisen punasoluihin ja suurelta osin (89-95%) plasman proteiineihin. Analyysi in vitro proteiinikomponenteista osoittaa, että barnidipiini sitoutuu pääasiassa seerumin albumiiniin, jota seuraa alfa1 -happoglykoproteiini ja suuritiheyksinen lipoproteiini. Gamma -globuliinien sitoutuminen tapahtuu paljon vähemmän.
Opinnoissa in vitro ei havaittu yhteisvaikutuksia plasman proteiineihin sitoutumisen poistumisen perusteella.
Biotransformaatio:
Barnidipiini metaboloituu suurelta osin inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Ei ole kiraalista inversiota in vivo Tärkeimmät reaktiot ovat sivuketjun n-bentsyylisaus, N-bentsyylipyrrolidiiniesterin hydrolyysi, 1,4-dihydropyridiinirenkaan hapetus, metyyliesterin hydrolyysi ja pelkistäminen nitroryhmä Barnidipiinin metabolia näyttää välittävän pääasiassa isoentsyymien CYP3A -perheen välityksellä.
Erittyminen:
Keskimääräinen terminaalisen eliminaation puoliintumisaika plasmasta Vasexten oli 20 tuntia toistuvan annon jälkeen kahden osaston analyyttisen mallin mukaisesti.
Eliminaatio tapahtuu pääasiassa metabolian kautta. Barnidipiini ja / tai sen metaboliitit erittyvät ulosteisiin (60%), virtsaan (40%) ja uloshengitettävään ilmaan (alle 1%). Barnidipiini ei erotu virtsaan.
Erityiset potilasryhmät:
Kerta -annoksen jälkeen barnidipiinipitoisuus plasmassa on 3-4 kertaa korkeampi potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta kuin terveillä vapaaehtoisilla. Myös plasmatasojen vaihtelu lisääntyy.
Barnidipiinin pitoisuus plasmassa on keskimäärin kaksinkertainen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka eivät tarvitse hemodialyysiä, verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Keskimääräinen plasmataso hemodialyysipotilailla on yli 3 kertaa korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla, ja siihen liittyy "lisääntynyt vaihtelu.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Muut Vasextenin aineosat ovat seuraavat:
Kapselin sisältö:
karboksimetyylietyyliselluloosa, polysorbaatti 80, sakkaroosi, etyyliselluloosa, talkki.
Kapseli:
titaanidioksidi (E171), keltainen rautaoksidi (E172) ja gelatiini.
Painomuste:
sellakka, denaturoitu alkoholi, propyleeniglykoli (E1520), puhdistettu vesi, n-butanoli, isopropyylialkoholi, musta rautaoksidi (E172).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Vasexten-säädellysti vapauttavat kapselit on pakattu pahvilaatikoihin, jotka sisältävät 10,14,20,28,30,50,56,98 tai 100 kapselia alumiini-alumiini-läpipainopakkauksissa (PVC- ja polyamidipinnoitteella).
Yksi läpipainopakkaus sisältää 7, 10 tai 14 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Älä poista rakeita kapseleista.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milano
Astellas Pharma S.p.A.:n lisenssillä
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Vasexten® 10 mg säädellysti vapauttavat kapselit - 28 kapselia on rekisteröity numerolla 035144029 / M
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
19. marraskuuta 2001 / uusiminen 17. huhtikuuta 2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 2010
