Vaikuttavat aineet: tsolpideemi (tsolpideemitartraatti)
STILNOX 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
Käyttöaiheet Miksi Stilnoxia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Bentsodiatsepiiniin liittyvät lääkkeet
HOITO -OHJEET
Unettomuuden lyhytaikainen hoito.
Bentsodiatsepiinit tai bentsodiatsepiinien kaltaiset aineet on tarkoitettu vain vakaviin, heikentäviin tai unettomuuksiin, jotka aiheuttavat syvää huonovointisuutta.
Vasta -aiheet Kun Stilnoxia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (tsolpideemi) tai apuaineille.
Myasthenia gravis.
Akuutti ja / tai vaikea hengitysvajaus.
Uniapneinen oireyhtymä.
Annostus lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Raskaus ja imetys (ks. "Varoitukset - Raskaus ja imetys").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Stilnoxia
Ennen unilääkkeen määräämistä, jos mahdollista, unettomuuden syy on tunnistettava ja taustalla olevat tekijät hoidettava. 7–14 päivän hoito ilman kliinisiä tuloksia voi viitata ensisijaiseen fyysiseen tai psyykkiseen häiriöön, ja potilasta on hoidettava uudelleen varovasti. arvioidaan säännöllisin väliajoin.
Psykomotorinen heikkeneminen seuraavana päivänä
Psykomotorisen vajaatoiminnan riski seuraavana päivänä, mukaan lukien heikentynyt ajokyky, kasvaa, jos:
- tsolpideemi otetaan, kun alle 8 tuntia on jäljellä ennen henkistä valppautta vaativien toimintojen suorittamista (ks. "Erityisvaroitukset - Vaikutus ajokykyyn ja" koneiden käyttökykyyn ");
- suositusta suurempi annos otetaan;
- tsolpidemia annetaan samanaikaisesti muiden keskushermostoa (CNS) lamaavien lääkkeiden tai muiden lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät tsolpideemin veren määrää, tai alkoholin tai laittomien lääkkeiden kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset").
Zolpidem tulee ottaa kerta-annoksena heti nukkumaan mennessä, eikä sitä saa antaa uudelleen saman yön aikana.
TOLERANSSI:
Muutaman viikon toistuvan käytön jälkeen bentsodiatsepiinien tai lyhyt puoliintumisajan omaavien bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden hypno-indusoiva vaikutus saattaa hieman heikentyä.
RIIPPUVUUS:
Bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden käyttö voi johtaa fyysiseen ja psyykkiseen riippuvuuteen näistä lääkkeistä. Riippuvuuden riski kasvaa annoksen ja hoidon keston mukaan; se on suurempi myös potilailla, joilla on aiemmin ollut psyykkisiä häiriöitä ja alkoholin tai huumeiden väärinkäyttö.Näitä potilaita on seurattava tarkasti, kun he käyttävät bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita.
Tapauksissa, joissa fyysinen riippuvuus on kehittynyt, hoidon äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireita, joita voivat olla: päänsärky, kehon kipu, äärimmäinen ahdistuneisuus, jännitys, levottomuus, sekavuus ja ärtyneisyys.Vakavissa tapauksissa seuraavia oireita voi esiintyä: derealisaatio, depersonalisaatio , hyperakusia, tunnottomuus ja pistely raajoissa, yliherkkyys valolle, melulle ja fyysiselle kosketukselle, aistiharhat tai kouristukset.
INSOMNIA REBOUND:
Kun hypno-indusoivan lääkkeen käyttö lopetetaan, voi ilmetä ohimenevää oireyhtymää, joka koostuu oireiden uudelleen ilmestymisestä korostetussa muodossa, jotka olivat aiheuttaneet lääkehoidon. Siihen voi liittyä muita reaktioita, kuten mielialan vaihtelut, ahdistuneisuus ja levottomuus tai unihäiriöt.
Tämä oireyhtymä ilmenee todennäköisemmin, jos lääkkeen antaminen lopetetaan äkillisesti; siksi hoito on lopetettava vähitellen.
Lisäksi on tärkeää, että potilas on tietoinen rebound -ilmiöiden esiintymismahdollisuudesta, mikä minimoi näiden oireiden aiheuttaman ahdistuksen, jos ne ilmaantuvat lääkkeen vieroitusvaiheessa.
Näyttää siltä, että bentsodiatsepiinien tai lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden kohdalla vieroitusilmiöitä voi esiintyä kahden annoksen välillä.
HOIDON KESTO:
Hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt (ks. "Annos, antotapa ja antamisaika"), eikä se saa ylittää 4 viikkoa, mukaan lukien lääkkeen vieroitusvaihe. Hoidon kestoa ei saa pidentää tämän ajanjakson jälkeen ilman, että lääkäri on arvioinut uudelleen potilaan tilannetta.
Voi olla hyödyllistä kertoa potilaalle hoidon alussa, että se kestää rajoitetusti, ja selittää tarkalleen, miten annosta tulisi pienentää asteittain.
AMNESIA:
Bentsodiatsepiinit tai bentsodiatsepiinien kaltaiset aineet voivat aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä. Useimmiten tämä vaikutus ilmenee useita tunteja lääkkeen ottamisen jälkeen.
Riskin pienentämiseksi potilaiden tulee varmistaa, että he voivat nukkua jatkuvasti 8 tuntia (ks. "Sivuvaikutukset").
MUUT PSYKIAATRISET JA PARADOX -REAKTIOT:
Levottomuutta, unettomuuden pahenemista, levottomuutta, ärtyneisyyttä, aggressiota, harhaluuloja, vihaa, painajaisia, aistiharhoja, psykoosia, epänormaalia käyttäytymistä ja muita käyttäytymiseen liittyviä sivuvaikutuksia, joita tiedetään esiintyvän bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden käytön aikana, voi esiintyä, kun käytetään hypnoottisia / rauhoittavat aineet, kuten tsolpideemi.
Jos näin tapahtuu, lääkkeen käyttö on lopetettava.
Näitä reaktioita esiintyy todennäköisemmin lapsilla ja vanhuksilla.
NUKKUKÄVELY JA SEURAAVAT KÄYTTÄYTYKSET:
Zolpidemia käyttäneillä potilailla, jotka eivät olleet täysin hereillä, on raportoitu unissakävelyä ja muuta siihen liittyvää käyttäytymistä, kuten nukkumista ajamista, ruoan valmistamista ja syömistä, puheluiden soittamista, seksiä ja muistinmenetystä.
Vaikuttaa siltä, että sekä alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden käyttö yhdessä tsolpideemin kanssa että tsolpideemin käyttö suositeltua enimmäisannosta suurempina annoksina lisää tällaisen käyttäytymisen riskiä. Zolpideemihoidon lopettamista potilailla, joilla on tällaista käyttäytymistä (esim. Nukkuminen ajamisella), on harkittava huolellisesti potilaalle ja muille aiheutuvien riskien vuoksi (ks. "Yhteisvaikutukset - Alkoholi" ja "Haittavaikutukset - Psyykkiset häiriöt").
VAKAVA VAMMA
Farmaseuttisten ominaisuuksiensa vuoksi tsolpideemi voi aiheuttaa uneliaisuutta ja tajunnan heikkenemistä, mikä voi johtaa kaatumisiin ja siten vakaviin vammoihin.
POTILASIEN ERITYISET RYHMÄT:
- Iäkkäät: ks. "Annos, antotapa ja antamisaika" - annostus.
- Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä tsolpideemia potilaille, joilla on krooninen hengitysvajaus, koska bentsodiatsepiinit voivat heikentää hengityselimiä (ks. "Haittavaikutukset").
- Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei ole tarkoitettu vaikean maksan vajaatoiminnan hoitoon, koska nämä lääkkeet voivat aiheuttaa "enkefalopatian".
- Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei suositella psykoottisten sairauksien ensisijaiseksi hoitoksi.
- Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei tule käyttää yksin masennukseen tai masennukseen liittyvän ahdistuneisuuden hoitoon. -kaltaisia aineita, on annettava varoen potilaille, joilla on masennusoireita. Tällaisilla potilailla voi esiintyä itsemurha-taipumuksia ja vähimmäismäärä hyödyllistä lääkettä on annettava vastaavasti potilaan tahallisen yliannostuksen vuoksi. voi paljastua tsolpideemin käytön aikana. Koska unettomuus voi olla oire masennuksesta, potilas on arvioitava uudelleen, jos unettomuus jatkuu.
- Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on ollut alkoholin tai huumeiden väärinkäyttöä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Stilnoxin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Alkoholi:
Ei ole suositeltavaa juoda alkoholia samanaikaisesti.Sedatiivinen vaikutus voi voimistua, jos lääkettä käytetään samanaikaisesti alkoholin kanssa. Tämä vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Yhdistelmä keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa
Keski -masennusvaikutusta voi tehostaa, jos sitä käytetään samanaikaisesti psykoosilääkkeiden (neuroleptien), unilääkkeiden, anksiolyyttien / rauhoittavien aineiden, masennuslääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, epilepsialääkkeiden, anestesia -aineiden ja sedatiivisten antihistamiinien kanssa. voi lisätä uneliaisuutta ja psykomotorista heikkenemistä seuraavana päivänä, mukaan lukien heikentynyt ajokyky (ks. "Varotoimet käyttöön" ja "Erityisvaroitukset - Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn"). Lisäksi on raportoitu yksittäisiä visuaalisia aistiharhoja potilailla, jotka käyttävät tsolpideemia yhdessä masennuslääkkeiden kanssa, mukaan lukien bupropioni, desipramiini, fluoksetiini, sertraliini ja venlafaksiini. Huumaavien kipulääkkeiden tapauksessa voi myös "korostua euforian tunne, mikä johtaa psyykkisen riippuvuuden lisääntymiseen.
Fluvoksamiinin samanaikainen käyttö voi nostaa zolpidemipitoisuuksia veressä. samanaikaista käyttöä ei suositella.
CYP450: n estäjät ja indusorit
Tsolpideemi metaboloituu useiden maksan sytokromi P450 -entsyymin isoformien kautta: tärkein entsyymi on CYP3A4, johon CYP1A2 vaikuttaa.
Aineet, jotka estävät sytokromi P450: tä, voivat lisätä bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden, kuten tsolpideemin, aktiivisuutta.
Siprofloksasiinin samanaikainen käyttö voi nostaa tsolpideemin pitoisuutta veressä. samanaikaista käyttöä ei suositella.
Zolpideemin farmakodynaaminen vaikutus heikkenee, kun tsolpideemi yhdistetään rifampisiinin (CYP3A4 -induktori) kanssa. Kuitenkin, kun tsolpideemia annetaan itrakonatsolin (CYP3A4: n estäjä) kanssa, sen farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka eivät vaikuta merkittävästi. Näiden tulosten kliininen merkitys ei vaikuta merkittävästi. tiedossa.
Tsolpideemin ja vahvan CYP3A4-estäjän, ketokonatsolin (200 mg kahdesti vuorokaudessa) samanaikainen käyttö pidentää tsolpideemin eliminaation puoliintumisaikaa, lisää AUC-arvoa ja pienentää näennäistä puhdistumaa suun kautta verrattuna tsolpideemiin ja lumelääkkeeseen. Zolpideemin kokonais -AUC kasvaa ketokonatsolin kanssa annettaessa 1,83 -kertaiseksi verrattuna pelkkään tsolpideemiin. Zolpideemin tavanomaisen annoksen muuttamista ei pidetä tarpeellisena, mutta potilaita tulee varoittaa, että tsolpideemin käyttö ketokonatsolin kanssa voi lisätä rauhoittavat vaikutukset.
Muut lääkkeet:
Merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tsolpideemia annettiin samanaikaisesti varfariinin, digoksiinin tai ranitidiinin kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Tärkeää tietoa joistakin aineista:
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Raskaus ja imetys
Raskaus Kysy neuvoa lääkäriltäsi tai apteekista ennen minkään lääkkeen käyttöä. Varotoimenpiteenä tsolpideemia tulee välttää raskauden ja imetyksen aikana.
Tietoja tsolpideemista raskaana oleville potilaille ei ole tai on hyvin vähän.Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoksisuuden kehittymiseen.
Hedelmällisessä iässä olevan naisen, joka aikoo tulla raskaaksi tai epäilee olevansa raskaana, tulee ottaa yhteyttä lääkäriin hoidon keskeyttämiseksi.
Jos tsolpideemia on ehdottomasti annettava raskauden pitkälle edenneessä vaiheessa tai synnytyksen aikana, voidaan odottaa vastasyntyneeseen kohdistuvia vaikutuksia, kuten hypotermiaa, hypotoniaa ja kohtalaista hengityslamaa, jotka johtuvat lääkkeen farmakologisesta vaikutuksesta. vakavaa vastasyntyneen hengityslamaa, kun tsolpideemia käytettiin muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa raskauden aikana.
Lisäksi äidiltä syntyneille lapsille, jotka ovat ottaneet bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita kroonisesti raskauden loppuvaiheessa, voi kehittyä fyysinen riippuvuus, ja heillä saattaa olla jonkinlainen riski saada vieroitusoireita synnytyksen jälkeen.
Ruokinta-aika
Koska bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita on löydetty äidinmaidosta, tsolpideemia ei tule antaa imettäville äideille.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Stilnox heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.
Ajoneuvon kuljettajia ja koneenkäyttäjiä tulee varoittaa, että kuten muidenkin unilääkkeiden kohdalla, on olemassa uneliaisuuden, pitkittyneen reaktioajan, huimauksen, uneliaisuuden, sekavuuden / kaksoiskuvan sekä alentuneen valppauden ja ajonkyvyn riski aamulla hoidon jälkeen (ks. "Haittavaikutukset"). Riskin minimoimiseksi suositellaan vähintään 8 tunnin lepoaikaa tsolpideemin ottamisen ja ajoneuvon ajamisen, koneiden käytön ja korkealla työskentelyn välillä.
Ajokykyä ja käyttäytymistä, kuten "nukahtamista ratissa", on esiintynyt pelkällä tsolpideemilla terapeuttisina annoksina.
Lisäksi tsolpideemin samanaikainen anto alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa lisää tällaisen käyttäytymisen riskiä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet" ja "Yhteisvaikutukset"). Potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä alkoholia tai muita lääkkeitä. Psykoaktiivisia aineita käytön aikana tsolpideemi.
Annostus ja käyttötapa Stilnoxin käyttö: Annostus
Hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt.
Yleensä tämä kesto vaihtelee muutamasta päivästä kahteen viikkoon ja enintään neljä viikkoa, mukaan lukien lääkkeen vieroitusvaihe. Joskus saattaa olla tarpeen pidentää enimmäishoitoaikaa; tässä tapauksessa tätä ei saa tehdä ilman, että lääkäri on ensin arvioinut uudelleen potilaan tilanteen.
Lääke tulee ottaa nukkumaan mennessä.
Annostus
Hoito tulee ottaa kerta-annoksena eikä sitä saa antaa uudelleen saman yön aikana. Suositeltu vuorokausiannos on 10 mg, joka otetaan välittömästi nukkumaan mennessä.
Tsolpideemin kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 10 mg.
Iäkkäille tai heikentyneille potilaille, jotka voivat olla erityisen herkkiä tsolpideemin vaikutuksille, suositellaan annosta 5 mg (1/2 tablettia), joka ylitetään vain poikkeustapauksissa.
Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille, jotka eivät poista lääkettä yhtä nopeasti kuin normaalit koehenkilöt, suositellaan annosta 5 mg (1/2 tablettia), joka ylitetään vain poikkeustapauksissa.
Kuitenkin kenenkään potilaan osalta tsolpideemin kokonaisannos ei saa ylittää 10 mg.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Stilnoxia
Jos Stilnox -annos on vahingossa nielty tai otettu liikaa, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.
Merkit ja oireet
Tajunnan heikkenemistä koomaan asti ja vakavampia oireita, mukaan lukien kuolemaan johtavia seurauksia, on raportoitu yliannostuksissa pelkällä tsolpideemilla tai yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden tai aineiden kanssa (mukaan lukien alkoholi).
Hoito
Hoidettaessa minkä tahansa lääkkeen yliannostusta on pidettävä mielessä, että aineita on saatettu ottaa enemmän.
Jos bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita yliannostetaan, oksennuta (1 tunnin kuluessa), jos potilas on tajuissaan tai suoritetaan mahahuuhtelu hengityssuojalla, jos potilas on tajuton.
Jos vatsan tyhjentämisestä ei ole hyötyä, anna aktiivihiiltä imeytymisen vähentämiseksi.
Sedatiivisia lääkkeitä tulee välttää myös psykomotorisen kiihottumisen yhteydessä.
Flumaseniili voi olla hyödyllinen vastalääke, jos vakavia oireita on havaittu. Flumatseniilin anto voi kuitenkin edistää neurologisten oireiden (kouristusten) ilmaantumista.
Zolpidem ei ole dialysoitavissa.
Jos sinulla on kysyttävää Stilnoxin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Stilnoxin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Stilnoxkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Aina kun mahdollista, käytetään seuraavaa CIOMS -taajuusasteikkoa: hyvin yleinen> 10%; yleinen> 1 ja 0,1 ja 0,01 e
On todisteita tsolpideemin annoksesta riippuvista haittavaikutuksista, erityisesti tietyistä keskushermostohäiriöistä. Kuten kohdassa "Annostus" suositellaan, näiden vaikutusten pitäisi olla lievempiä, jos tsolpideemia annetaan juuri ennen nukkumaanmenoa tai jo nukkumassa, ja näitä vaikutuksia esiintyy useammin iäkkäillä potilaille.
Hermosto
Yleiset: uneliaisuus, päänsärky, huimaus, lisääntynyt unettomuus, anterogradinen muistinmenetys (muistinmenetysvaikutukset voivat liittyä sopimattomaan käyttäytymiseen).
Tuntematon: tajunnan lasku
Psyykkiset häiriöt
Yleiset: hallusinaatiot, levottomuus, painajaiset.
Melko harvinainen: sekavuus, ärtyneisyys.
Tuntematon: levottomuus, aggressio, delirium, viha, epänormaali käyttäytyminen, unissakävely (ks. "Varotoimet käyttöön - Unissakävely ja siihen liittyvä käyttäytyminen"), riippuvuus (lääkkeen vieroitusoireyhtymä tai rebound -vaikutukset voivat ilmetä hoidon lopettamisen jälkeen), libidon muutokset, masennus ( katso "Varotoimet käyttöön").
Monet näistä ei -toivotuista psykiatrisista vaikutuksista liittyvät paradoksaalisiin reaktioihin.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: väsymys
Tuntematon: muutokset kävelyssä, lääkkeen sietokyvyssä, kaatumiset (etenkin iäkkäillä potilailla ja kun tsolpideemia ei käytetä ohjeiden mukaan) (ks. "Varotoimet käyttöön")
Silmät
Melko harvinainen: diplopia
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Tuntematon: hengityslama (ks. "Varotoimet käyttöön")
Ruoansulatuselimistö
Yleinen: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu
Luusto, lihakset ja sidekudos
Yleinen: selkäkipu
Tuntematon: lihasheikkous
Infektiot ja tartunnat
Yleinen: ylähengitystieinfektio, alahengitystieinfektio.
Iho ja ihonalainen kudos
Tuntematon: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, liikahikoilu.
Maksa ja sappi
Tuntematon: kohonneet maksaentsyymipitoisuudet
Immuunijärjestelmän häiriöt
Tuntematon: angioneuroottinen turvotus.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Sivuvaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta, osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Voit ilmoittaa haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana.
Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä.
Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: tsolpideemitartraatti 10 mg.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti; mikrokiteinen selluloosa; hypromelloosi; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A); magnesiumstearaatti.
Pinnoite: hypromelloosi; titaanidioksidi (E171); makrogoli 400.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Kalvopäällysteiset tabletit.
- 20 kalvopäällysteistä 10 mg: n tablettia
- 30 kalvopäällysteistä 10 mg: n tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
STILNOX 10 MG TABLETTI, PÄÄLLYTETTY KALVOLLA
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
tsolpideemitartraatti 10 mg.
Apuaineet:
laktoosimonohydraatti 90,4 mg
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset, jakouurretabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Unettomuuden lyhytaikainen hoito.
Bentsodiatsepiinit tai bentsodiatsepiinien kaltaiset aineet on tarkoitettu vain vakaviin, heikentäviin tai unettomuuksiin, jotka aiheuttavat syvää huonovointisuutta.
04.2 Annostus ja antotapa
Hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt.
Yleensä tämä kesto vaihtelee muutamasta päivästä kahteen viikkoon ja enintään neljä viikkoa, mukaan lukien lääkkeen vieroitusvaihe.
Joskus saattaa olla tarpeen pidentää enimmäishoitoaikaa; tässä tapauksessa tätä ei pitäisi tehdä ilman, että ensin arvioidaan uudelleen potilaan tilanne.
Lääke tulee ottaa nukkumaan mennessä.
Annostus
Hoito tulee ottaa kerta-annoksena eikä sitä saa antaa uudelleen saman yön aikana.
Suositeltu vuorokausiannos on 10 mg, joka otetaan välittömästi nukkumaan mennessä. Tsolpideemin kokonaisvuorokausiannos ei saa ylittää 10 mg.
Iäkkäille tai heikentyneille potilaille, jotka voivat olla erityisen herkkiä tsolpideemin vaikutuksille, suositellaan 5 mg: n annosta, joka ylitetään vain poikkeustapauksissa.
Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille, jotka eivät poista lääkettä yhtä nopeasti kuin normaalit koehenkilöt, suositellaan 5 mg: n annosta, joka ylitetään vain poikkeustapauksissa.
Kuitenkin kenenkään potilaan osalta tsolpideemin kokonaisannos ei saa ylittää 10 mg.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (tsolpideemi) tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Myasthenia gravis.
Akuutti ja / tai vaikea hengitysvajaus. Uniapneinen oireyhtymä.
Annostus lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille.
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Ennen unilääkkeen määräämistä on mahdollisuuksien mukaan tunnistettava unettomuuden syy ja puututtava taustalla oleviin tekijöihin.
7-14 päivän hoito ilman kliinisiä tuloksia voi viitata ensisijaiseen fyysiseen tai psyykkiseen häiriöön, ja potilas on arvioitava uudelleen säännöllisin väliajoin.
Psykomotorinen heikkeneminen seuraavana päivänä
Psykomotorisen vajaatoiminnan riski seuraavana päivänä, mukaan lukien heikentynyt ajokyky, kasvaa, jos:
• tsolpideemi otetaan, kun alle 8 tuntia on jäljellä ennen henkistä valppautta vaativien toimintojen suorittamista (ks. Kohta 4.7);
• suositusta suurempi annos otetaan;
• tsolpideemia annetaan samanaikaisesti muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden tai muiden tsolpideemin veren pitoisuutta lisäävien lääkkeiden kanssa tai alkoholin tai laittomien lääkkeiden kanssa (ks. Kohta 4.5).
Zolpidem tulee ottaa kerta-annoksena heti nukkumaan mennessä, eikä sitä saa antaa uudelleen saman yön aikana.
TOLERANSSI:
Muutaman viikon toistuvan käytön jälkeen bentsodiatsepiinien tai lyhytikäisten bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden hypnoottista vaikutusta saattaa heikentyä jonkin verran.
RIIPPUVUUS:
Bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden käyttö voi johtaa fyysiseen ja henkiseen riippuvuuteen näistä lääkkeistä.
Riippuvuuden riski kasvaa annoksen ja hoidon keston mukaan; se on myös suurempi potilailla, joilla on ollut psyykkisiä häiriöitä ja / tai alkoholin tai huumeiden väärinkäyttöä. Näitä potilaita on seurattava tarkasti, kun he käyttävät bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita.
Tapauksissa, joissa fyysinen riippuvuus on kehittynyt, hoidon äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireita, joita voivat olla: päänsärky, kehon kipu, äärimmäinen ahdistuneisuus, jännitys, levottomuus, sekavuus ja ärtyneisyys.Vakavissa tapauksissa seuraavia oireita voi esiintyä: derealisaatio, depersonalisaatio , hyperakusia, tunnottomuus ja pistely raajoissa, yliherkkyys valolle, melulle ja fyysiselle kosketukselle, aistiharhat tai kouristukset.
INSOMNIA REBOUND:
Kun hypno-indusoivan lääkkeen käyttö lopetetaan, voi ilmetä ohimenevää oireyhtymää, joka koostuu oireiden uudelleen ilmestymisestä korostetussa muodossa, jotka olivat aiheuttaneet lääkehoidon. Siihen voi liittyä muita reaktioita, kuten mielialan vaihtelut, ahdistuneisuus ja levottomuus tai unihäiriöt.
Tämä oireyhtymä ilmenee todennäköisemmin, jos lääkkeen antaminen lopetetaan äkillisesti; siksi hoito on lopetettava vähitellen.
Lisäksi on tärkeää, että potilas on tietoinen rebound -ilmiöiden esiintymismahdollisuudesta, mikä minimoi näiden oireiden aiheuttaman ahdistuksen, jos ne ilmaantuvat lääkkeen vieroitusvaiheessa.
Näyttää siltä, että bentsodiatsepiinien tai lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden kohdalla vieroitusilmiöitä voi esiintyä kahden annoksen välillä.
HOIDON KESTO:
Hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt (ks. Kohta 4.2) eikä se saa ylittää 4 viikkoa, mukaan lukien lääkkeen vieroitusvaihe.
Hoidon kestoa ei saa pidentää tämän ajanjakson jälkeen ilman potilaan tilanteen uudelleenarviointia.
Voi olla hyödyllistä kertoa potilaalle hoidon alussa, että se kestää rajoitetusti, ja selittää tarkalleen, miten annosta tulisi pienentää asteittain.
AMNESIA:
Bentsodiatsepiinit tai bentsodiatsepiinien kaltaiset aineet voivat aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä. Useimmiten tämä vaikutus ilmenee useita tunteja lääkkeen ottamisen jälkeen.
Riskin pienentämiseksi potilaiden on varmistettava, että he voivat nukkua jatkuvasti 8 tuntia (ks. Kohta 4.8).
MUUT PSYKIAATRISET JA "PARADOX -REAKTIOT":
Levottomuutta, unettomuuden pahenemista, levottomuutta, ärtyneisyyttä, aggressiota, harhaluuloja, vihaa, painajaisia, aistiharhoja, psykoosia, epänormaalia käyttäytymistä ja muita käyttäytymiseen liittyviä sivuvaikutuksia, joita tiedetään esiintyvän bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden käytön aikana, voi esiintyä, kun käytetään hypnoottisia / rauhoittavat aineet, kuten tsolpideemi.
Jos näin tapahtuu, lääkkeen käyttö on lopetettava.
Näitä reaktioita esiintyy todennäköisemmin lapsilla ja vanhuksilla.
NUKKUMINEN JA ASIAKASKÄYTTÄYTYMINEN:
Zolpidemia käyttäneillä potilailla, jotka eivät olleet täysin hereillä, on raportoitu unissakävelyä ja muuta siihen liittyvää käyttäytymistä, kuten nukkumista ajamista, ruoan valmistamista ja syömistä, puheluiden soittamista, seksiä ja muistinmenetystä tapahtuman yhteydessä. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet yhdessä tsolpideemin kanssa ja tsolpideemin käyttö suositeltua enimmäisannosta suurempina annoksina lisäävät tällaisen käyttäytymisen riskiä.Zolpideemihoidon lopettamista potilailla, joilla on tällainen käyttäytyminen (esim. Nukkuminen ajamisella), on harkittava huolellisesti potilaalle ja muille aiheutuvien riskien vuoksi (ks. Kohdat 4.5 ja 4.8).
VAKAVA VAMMA
Farmaseuttisten ominaisuuksiensa vuoksi tsolpideemi voi aiheuttaa uneliaisuutta ja tajunnan heikkenemistä, mikä voi johtaa kaatumisiin ja siten vakaviin vammoihin.
ERITYISET POTILASRYHMÄT:
• Eläkeläiset: katso kohta 4.2.
• Varovaisuutta suositellaan määrättäessä tsolpideemia potilaille, joilla on krooninen hengitysvajausbentsodiatsepiinit voivat heikentää hengityselimiä (ks. kohta 4.8).
• Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei ole tarkoitettu vaikean potilaan hoitoon maksan vajaatoiminta, koska nämä lääkkeet voivat aiheuttaa "enkefalopatian".
• Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei suositella ensisijaiseksi lääkkeeksi psykoottiset sairaudet.
• Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita ei tule käyttää yksinään masennus tai masennukseen liittyvää ahdistusta (itsemurha -taipumukset voivat lisääntyä tällaisilla potilailla).
Vaikka SSRI-masennuslääkkeiden kanssa ei ole osoitettu kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia (ks. Kohta 4.5), tsolpideemia, kuten muita bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinin kaltaisia aineita, tulee antaa varoen potilaille, joilla on masennus. Tällaisilla potilailla voi esiintyä itsemurha -taipumuksia, ja siksi käyttökelpoisen lääkkeen vähimmäismäärä on annettava potilaan tahallisen yliannostuksen vuoksi.
Jos unettomuus voi olla oire masennuksesta, potilas on arvioitava uudelleen, jos unettomuus jatkuu.
• Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on aiemmin ollut alkoholin tai huumeiden väärinkäyttö.
Tärkeää tietoa joistakin ainesosista
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Alkoholi:
alkoholin samanaikaista nauttimista ei suositella.
Rauhoittava vaikutus voi voimistua, jos lääkettä käytetään samanaikaisesti alkoholin kanssa, mikä vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Yhdistelmä keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa
Keski -masennusvaikutusta voi tehostaa, jos sitä käytetään samanaikaisesti psykoosilääkkeiden (neuroleptien), unilääkkeiden, anksiolyyttien / rauhoittavien aineiden, masennuslääkkeiden, narkoottisten kipulääkkeiden, epilepsialääkkeiden, anestesia -aineiden ja sedatiivisten antihistamiinien kanssa. saattaa lisätä uneliaisuutta ja psykomotorista heikkenemistä seuraavana päivänä, mukaan lukien heikentynyt ajokyky (ks. kohdat 4.4 ja 4.7). Lisäksi on raportoitu yksittäisiä visuaalisia aistiharhoja potilailla, jotka käyttävät tsolpideemia yhdessä masennuslääkkeiden kanssa, mukaan lukien bupropioni, desipramiini, fluoksetiini, sertraliini ja venlafaksiini.
Huumaavien kipulääkkeiden tapauksessa voi myös "korostua euforian tunne, mikä johtaa psyykkisen riippuvuuden lisääntymiseen.
Fluvoksamiinin samanaikainen käyttö voi nostaa zolpidemipitoisuuksia veressä. samanaikaista käyttöä ei suositella.
CYP450: n estäjät ja indusorit
Tsolpideemi metaboloituu useiden maksan sytokromi P450 -entsyymin isoformien kautta: tärkein entsyymi on CYP3A4, johon CYP1A2 vaikuttaa.
Aineet, jotka estävät sytokromi P450: tä, voivat lisätä bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten aineiden, kuten tsolpideemin, aktiivisuutta.
Siprofloksasiinin samanaikainen käyttö voi nostaa tsolpideemin pitoisuutta veressä. samanaikaista käyttöä ei suositella.
Zolpideemin farmakodynaaminen vaikutus heikkenee, kun tsolpideemi yhdistetään rifampisiinin (CYP3A4 -induktori) kanssa. Kuitenkin, kun tsolpideemia annetaan itrakonatsolin (CYP3A4: n estäjä) kanssa, sen farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka eivät vaikuta merkittävästi. Näiden tulosten kliininen merkitys ei vaikuta merkittävästi. tiedossa.
Tsolpideemin ja vahvan CYP3A4-estäjän, ketokonatsolin (200 mg kahdesti vuorokaudessa) samanaikainen käyttö pidentää tsolpideemin eliminaation puoliintumisaikaa, lisää AUC-arvoa ja pienentää näennäistä puhdistumaa suun kautta verrattuna tsolpideemiin ja lumelääkkeeseen. Zolpideemin kokonais -AUC kasvaa ketokonatsolin kanssa annettaessa 1,83 -kertaiseksi verrattuna pelkkään tsolpideemiin. Zolpideemin tavanomaisen annoksen muuttamista ei pidetä tarpeellisena, mutta potilaita tulee varoittaa, että tsolpideemin käyttö ketokonatsolin kanssa voi lisätä rauhoittavat vaikutukset.
Muut lääkkeet:
Merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole havaittu, kun tsolpideemia annetaan samanaikaisesti varfariinin, digoksiinin tai ranitidiinin kanssa.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Varotoimenpiteenä tsolpideemia tulee välttää raskauden ja imetyksen aikana.
Tietoja tsolpideemista raskaana oleville potilaille ei ole tai on hyvin vähän. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoksisuuden kehittymiseen.
Jos lääke on määrätty hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, häntä tulee neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jotta hoito keskeytetään, jos hän aikoo tulla raskaaksi tai epäilee olevansa raskaana.
Jos tsolpideemia on ehdottomasti annettava raskauden pitkälle edenneessä vaiheessa tai synnytyksen aikana, on odotettavissa vaikutuksia vastasyntyneeseen, kuten hypotermia, hypotonia ja kohtalainen hengityslama, jotka johtuvat lääkkeen farmakologisesta vaikutuksesta.
Vaikeaa vastasyntyneen hengityslamaa on raportoitu, kun tsolpideemia käytettiin muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa raskauden loppuvaiheessa.
Lisäksi vauvoille, jotka ovat syntyneet äideille, jotka ovat ottaneet bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita kroonisesti raskauden loppuvaiheessa, voi kehittyä fyysinen riippuvuus, ja heillä saattaa olla jonkinlainen riski saada vieroitusoireita synnytyksen jälkeen.
Ruokinta-aika
Koska bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita on löydetty äidinmaidosta, tsolpideemia ei tule antaa imettäville äideille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Stilnox heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.
Ajoneuvon kuljettajille ja koneen käyttäjille on kerrottava, että kuten muidenkin unilääkkeiden kanssa, on olemassa uneliaisuuden, pitkittyneen reaktioajan, huimauksen, uneliaisuuden, sekavuuden / kaksoiskuvan sekä alentuneen valppauden ja ajonkyvyn riski aamulla hoidon jälkeen (ks. kohta 4.8). Riskin minimoimiseksi suositellaan vähintään 8 tunnin lepoaikaa tsolpideemin ottamisen ja ajoneuvon ajamisen, koneiden käytön ja korkealla työskentelyn välillä.
Ajokykyä ja käyttäytymistä, kuten "nukahtamista ratissa", on esiintynyt pelkällä tsolpideemilla terapeuttisina annoksina.
Lisäksi tsolpideemin samanaikainen anto alkoholin ja muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa lisää tällaisen käyttäytymisen riskiä (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5). Potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä alkoholia tai muita psykoaktiivisia aineita tsolpideemin käytön aikana.
04.8 Haittavaikutukset
Aina kun mahdollista, käytetään seuraavaa CIOMS -taajuusasteikkoa: hyvin yleinen> 10%; yleinen> 1 ja 0,1 ja 0,01 e
Tuntematon: ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella.
On todisteita tsolpideemin annoksesta riippuvista haittavaikutuksista, erityisesti tietyistä keskushermostohäiriöistä Kuten kohdassa 4.2 suositellaan, näiden vaikutusten pitäisi olla lievempiä, jos tsolpideemi annetaan juuri ennen nukkumaanmenoa tai nukkumassa.
Nämä vaikutukset ilmenevät useammin iäkkäillä potilailla.
Hermosto
Yleiset: uneliaisuus, päänsärky, huimaus, lisääntynyt unettomuus, anterogradinen muistinmenetys (muistinmenetysvaikutukset voivat liittyä sopimattomaan käyttäytymiseen).
Tuntematon: tajunnan lasku.
Psyykkiset häiriöt
Yleiset: hallusinaatiot, levottomuus, painajaiset.
Melko harvinainen: sekavuus, ärtyneisyys.
Tuntematon: levottomuus, aggressio, delirium, viha, epänormaali käyttäytyminen, unissakävely (ks. Kohta 4.4), riippuvuus (lääkkeen vieroitusoireyhtymä tai rebound -vaikutukset voivat ilmetä hoidon lopettamisen jälkeen), libido -muutokset, masennus (ks. Kohta 4.4).
Monet näistä ei -toivotuista psykiatrisista vaikutuksista liittyvät paradoksaalisiin reaktioihin.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: väsymys
Tuntematon: kävelyn muutokset, lääkkeen sietokyky, kaatumiset (etenkin iäkkäillä potilailla ja silloin, kun tsolpideemia ei käytetä ohjeiden mukaan) (ks. Kohta 4.4).
Silmät
Melko harvinainen: diplopia.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Tuntematon: hengityslama (ks. Kohta 4.4)
Ruoansulatuselimistö
Yleinen: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Yleinen: selkäkipu
Tuntematon: lihasheikkous.
Infektiot ja tartunnat
Yleinen: ylähengitystieinfektio, alahengitystieinfektio.
Iho ja ihonalainen kudos
Tuntematon: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, liikahikoilu.
Maksa ja sappi
Tuntematon: kohonneet maksaentsyymipitoisuudet.
Immuunijärjestelmän häiriöt
Tuntematon: angioneuroottinen turvotus.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Merkit ja oireet
Tajunnan heikkenemistä koomaan asti ja vakavampia oireita, mukaan lukien kuolemaan johtavia seurauksia, on raportoitu yliannostuksissa pelkällä tsolpideemilla tai yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden tai aineiden kanssa (mukaan lukien alkoholi).
Hoito
Hoidettaessa minkä tahansa lääkkeen yliannostusta on pidettävä mielessä, että aineita on saatettu ottaa enemmän.
Jos bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita yliannostetaan, oksennuta (1 tunnin kuluessa), jos potilas on tajuissaan tai suoritetaan mahahuuhtelu hengityssuojalla, jos potilas on tajuton. Jos vatsan tyhjentämisestä ei ole hyötyä, anna aktiivihiiltä imeytymisen vähentämiseksi.
Sydän- ja hengityselimiä on seurattava huolellisesti tehohoidossa.
Sedatiivisia lääkkeitä tulee välttää myös psykomotorisen kiihottumisen yhteydessä.
Flumaseniili voi olla hyödyllinen vastalääke, jos vakavia oireita on havaittu. Flumatseniilin anto voi kuitenkin edistää neurologisten oireiden (kouristusten) ilmaantumista.
Zolpidem ei ole dialysoitavissa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Terapeuttinen lääkeryhmä: bentsodiatsepiiniin liittyvät lääkkeet
ATC -koodi: N05CF02
Zolpidem on imidatsopyridiini, joka sitoutuu ensisijaisesti omega-1-reseptorin alatyyppiin (tunnetaan myös nimellä BZ1-alatyyppi), joka on GABA-A-reseptorikompleksin alfa-1-alayksikkö, kun taas bentsodiatsepiinit sitoutuvat epäselektiivisesti omega-1-reseptorin alatyyppeihin. ja omega-2. Kloori -anionikanavan modulointi tämän reseptorialatyypin kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen jälkeen johtaa tsolpideemilla osoitettuihin rauhoittaviin vaikutuksiin. Näitä vaikutuksia vastustavat bentsodiatsepiiniantagonistit, kuten flumaseniili.
Eläimillä: tsolpideemin selektiivinen sitoutuminen omega-1-reseptoriin voi selittää lihasrelaksanttien ja antikonvulsanttivaikutusten todellisen puuttumisen hypnoottisilla annoksilla. Nämä vaikutukset ilmenevät yleensä bentsodiatsepiineilla, jotka eivät ole selektiivisiä omega-1-reseptorille.
Miehillä: tsolpideemi lyhentää unen latenssiaikaa ja heräämien määrää, pidentää unen kestoa ja laatua. Zolpidemin on osoitettu säilyttävän unen eri vaiheet tutkimuksissa, joissa arvioidaan kunkin vaiheen käyttämän ajan prosenttiosuus. Suositelluilla annoksilla tsolpideemi ei vaikuta paradoksaalisen unen (REM) kestoon. Syväunen vaiheiden (vaiheet 3 ja 4 tai hidas aalto) ylläpito voidaan selittää tsolpideemin sitoutumisella valikoivasti omega-1-kohtiin. Bentsodiatsepiiniantagonisti flumaseniili antagonisoi kaikki tsolpideemin vaikutukset.
Satunnaistetut tutkimukset ovat osoittaneet vain vakuuttavia todisteita 10 mg tsolpideemin tehosta.
Satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa, johon osallistui 462 terveellistä vapaaehtoista, jotka eivät olleet iäkkäitä ja jotka kärsivät ohimenevästä unettomuudesta, tsolpideemi 10 mg lyhensi keskimääräistä nukahtamisaikaa 10 minuuttia lumelääkkeeseen verrattuna, kun taas 5 mg tsolpideemia tämä aika oli 10 minuuttia 3 minuuttia.
Satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa, johon osallistui 114 ei-iäistä potilasta, jotka kärsivät kroonisesta unettomuudesta, tsolpideemi 10 mg lyhensi keskimääräistä nukahtamisaikaa 30 minuutilla lumelääkkeeseen verrattuna, kun taas 5 mg: n tsolpideemian tapauksessa tämä aika oli 15. minuuttia.
Joillakin potilailla pienempi 5 mg: n annos voi olla tehokas.
Pediatriset potilaat:
Tsolpideemin turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu alle 18-vuotiailla potilailla. 8 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa oli lapsipotilaita (6-17-vuotiaat), joilla oli unettomuus, johon liittyi tarkkaavaisuushäiriö (ADHD), psyykkisiä ja hermostosairauksia dokumentoi zolpidemilla yleisimmin havaitut hoitoon liittyvät haittavaikutukset lumelääkkeeseen verrattuna, erityisesti huimaus (23,5% vs. 1,5%), päänsärky (12,5% vs. 9,2%) ja aistiharhat (7,4% vs. 0%) (ks. kohta 4.3).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Zolpidemilla on nopea imeytyminen ja nopea hypnoottinen vaikutus.
Suun kautta annetun tsolpideemin hyötyosuus on noin 70%suhteessa vaatimattomaan ensikierron metaboliaan. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5-3 tunnin kuluttua annosta.
Jakelu
Terapeuttisina annoksina tsolpideemin farmakokineettinen profiili on lineaarinen, eikä toistuva anto vaikuta siihen.
Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 92,5% ± 0,1%.
Eliminaation puoliintumisaika on lyhyt, keskiarvo 2,4 tuntia (± 0,2 tuntia) ja vaikutuksen kesto jopa 6 tuntia.
Jakautumistilavuus aikuisilla on 0,54 ± 0,02 l / kg ja pienenee 0,34 ± 0,05 l / kg hyvin iäkkäällä potilaalla.
Erittyminen
Tsolpideemi erittyy inaktiivisina metaboliitteina pääasiassa virtsaan (56%) ja ulosteeseen (37%). Metaboliitit eivät häiritse tsolpideemin sitoutumista proteiineihin.
Zolpidem ei ole dialysoitavissa.
Iäkkäiden ja hepatopaattisten potilaiden plasmakonsentraatiot ovat kohonneet, joten annostus saattaa vaatia säätämistä. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, dialyysi eikä dialyysi, puhdistuma pienenee kohtalaisesti. Muut farmakokineettiset parametrit pysyvät muuttumattomina.
Lääkkeellä ei ole indusoivaa vaikutusta maksaentsyymeihin.
Iäkkäillä potilailla puhdistuma on pienentynyt. Huippupitoisuus nousi noin 50% ilman, että puoliintumisaika pidentyi merkittävästi (noin 3 tuntia).
Biologinen hyötyosuus
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tsolpideemin hyötyosuus kasvaa, puhdistuma pienenee ja eliminaation puoliintumisaika pitenee (noin 10 tuntia).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
STILNOX osoitti erittäin alhaista akuuttia myrkyllisyyttä koe -eläimillä.
Lukuisat subakuutin ja kroonisen toksisuuden (enintään 52 viikkoa) testit, jotka suoritettiin Sprague-Dawley-rotilla ja Cynomolgus-apinoilla (macaca fascicularis) satoja kertoja suuremmilla annoksilla kuin ihmisille päivittäiset annokset, eivät osoittaneet mitään patologisia poikkeavuuksia. eikä merkittäviä muutoksia hematologisissa, hematokemiallisissa ja virtsan parametreissa.
Lisääntymistutkimukset (rotta, kani) ja lukuisat mutageneesi- ja karsinogeenisuustestit, sekä in vivo että in vitro, eivät osoittaneet teratogeenistä ja / tai alkiotoksista vaikutusta eivätkä genotoksista, klastogeenistä ja karsinogeenista vaikutusta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
laktoosimonohydraatti; mikrokiteinen selluloosa; hypromelloosi; natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A); magnesiumstearaatti.
Pinnoite: hypromelloosi; titaanidioksidi (E171); makrogoli 400.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Kuumasaumattu PVC- ja alumiini / PVC-läpipainopakkaus
- 20 kalvopäällysteistä 10 mg: n tablettia
- 30 kalvopäällysteistä 10 mg: n tablettia
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Sanofi S.p.A. - Viale L.Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
STILNOX 10 mg kalvopäällysteiset tabletit, 20 tablettia AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg kalvopäällysteiset tabletit, 30 tablettia AIC n. 026695015
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
9/6/2007
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Lokakuuta 2014