Vaikuttavat aineet: Varenikliini
HAMPIX 0,5 mg kalvopäällysteiset tabletit
CHAMPIX 1 mg kalvopäällysteiset tabletit
Miksi Champixia käytetään? Mitä varten se on?
CHAMPIX sisältää vaikuttavaa ainetta, varenikliinia. CHAMPIX on aikuisille tarkoitettu lääke tupakoinnin lopettamiseksi.
CHAMPIX voi auttaa sinua lievittämään tupakoinnin lopettamiseen liittyviä himo- ja vieroitusoireita.
Vaikka on suositeltavaa olla tupakoimatta tupakoinnin lopettamispäivän jälkeen, CHAMPIX voi myös vähentää nautintoa savukkeista, jos tupakoit hoidon aikana (lopetuspäivä on toisen hoitoviikon päivä, jolloin lopetat tupakoinnin., Katso kohta 3) .
Vasta -aiheet Milloin Champixia ei tule käyttää
Älä käytä CHAMPIXia:
- jos olet allerginen varenikliinitartraatille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Champix -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat CHAMPIX -valmistetta.
CHAMPIXia käyttävillä potilailla on raportoitu masennustapauksia, itsemurha -ajatuksia ja -käyttäytymistä sekä itsemurhayrityksiä. Jos käytät CHAMPIXia ja sinulle kehittyy levottomuutta, masentunutta mielialaa ja käyttäytymismuutoksia, jotka aiheuttavat huolta sinulle, perheellesi tai lääkärillesi tai jos sinulle kehittyy itsetuhoisia ajatuksia tai käyttäytymistä, lopeta hoito ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
Tupakoinnin lopettamisen vaikutukset
Tupakoinnin lopettamisesta johtuvat muutokset kehossasi CHAMPIX -hoidolla tai ilman sitä voivat muuttaa muiden lääkkeiden vaikutusta. Siksi annoksen muuttaminen voi olla tarpeen joissakin tapauksissa. Lisätietoja on jäljempänä kohdassa "Muut lääkevalmisteet ja CHAMPIX".
Joillakin ihmisillä tupakoinnin lopettaminen hoidon kanssa tai ilman sitä on liitetty lisääntyneeseen ajattelun tai käyttäytymisen muutoksen, masennuksen ja ahdistuneisuuden riskiin ja voi liittyä psykiatrisen sairauden pahenemiseen. tai apteekista.
Tupakoinnin lopettamisvaiheessa voi ilmetä masentunutta mielialaa, joko hoidon kanssa tai ilman sitä. Näitä tuntemuksia on raportoitu myös potilailla, jotka ovat yrittäneet lopettaa tupakoinnin CHAMPIXilla. Jos nämä oireet jatkuvat, kun lopetat CHAMPIX -hoidon, lääkärisi on seurattava sinua tarkasti, kunnes olo paranee.
Sydän- ja verisuonitaudit
Erityisesti ihmisillä, joilla on jo sydän- ja verisuonitauteja, on raportoitu uusia tai pahenevia sydän- tai verisuoniongelmia. Kerro lääkärillesi, jos sinulla ilmenee muutoksia oireissa CHAMPIX -hoidon aikana. Jos sinulla on sydänkohtauksen tai aivohalvauksen oireita, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.
Kouristukset
Ennen kuin aloitat CHAMPIX -hoidon, kerro lääkärillesi, jos sinulla on ollut kohtauksia tai jos sinulla on epilepsia. Jotkut ihmiset ovat kokeneet kohtauksia CHAMPIX -hoidon aikana.
CHAMPIX -hoidon lopettaminen
Kun lopetat CHAMPIXin käytön, voit väliaikaisesti ilmoittaa ärtyneisyyden lisääntymisestä, tupakointikyvystä, masennuksesta ja / tai unihäiriöistä. Lääkäri voi päättää pienentää CHAMPIX -annosta vähitellen hoidon lopussa.
Lapset ja nuoret
CHAMPIXin käyttöä lapsille tai alle 18 -vuotiaille nuorille ei suositella, koska turvallisuutta ja tehoa tässä ikäryhmässä ei ole varmistettu.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Champixin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Tupakoinnin lopettamisesta johtuvat muutokset kehossasi CHAMPIX -hoidolla tai ilman sitä voivat muuttaa muiden lääkkeiden vaikutusta. Siksi annoksen muuttaminen voi olla tarpeen joissakin tapauksissa. Näitä ovat teofylliini (lääke hengitysvaikeuksien hoitoon), varfariini (verihyytymien vähentämiseen käytettävä lääke) ja insuliini (diabeteslääke) .Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Jos sinulla on vaikea munuaissairaus, sinun tulee välttää simetidiinin (vatsavaivojen lääke) käyttöä CHAMPIX -hoidon aikana, koska se voi nostaa CHAMPIX -pitoisuutta veressä.
CHAMPIXin käyttö muiden tupakoinnin lopettamishoitojen kanssa
CHAMPIXin ja muiden tupakoinnin lopettamislääkkeiden samanaikaisen käytön turvallisuutta ja hyötyä ei ole tutkittu, joten CHAMPIXin käyttöä yhdessä muiden tupakoinnin lopettamishoitojen kanssa ei suositella.
CHAMPIX ruuan ja juoman kanssa
CHAMPIX voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Älä käytä CHAMPIXia, jos olet raskaana.
Keskustele lääkärisi kanssa, jos aiot tulla raskaaksi. Jos haluat aloittaa CHAMPIX -hoidon, hoidon ajoitus on asetettava, jotta hoito voidaan suorittaa ennen raskautta.
Vaikka sitä ei ole tutkittu, CHAMPIX voi erittyä rintamaitoon. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen CHAMPIXin käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
CHAMPIX voi aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta. Älä aja, käytä monimutkaisia koneita tai suorita muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, ennen kuin tiedät, vaikuttaako tämä lääke kykyysi suorittaa nämä toiminnot.
Annos, antotapa ja aika Champixin käyttö: Annostus
He voivat todennäköisemmin lopettaa tupakoinnin, jos he ovat motivoituneita. Lääkäri tai apteekki voi antaa sinulle neuvoja, tukea ja lisätietoja, joiden avulla voit lopettaa tupakoinnin.
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Ennen kuin aloitat CHAMPIX -hoidon, sinun on yleensä asetettava tupakoinnin lopettamisen päivämäärä toisella hoitoviikolla (8. ja 14. päivän välillä). kahden ensimmäisen viikon aikana voit valita henkilökohtaisen lopetuspäiväsi viiden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Hänen on kirjoitettava tämä päivämäärä pakkaukseen muistaakseen sen.
CHAMPIX -tabletit on nieltävä kokonaisina veden kanssa.
CHAMPIX on saatavana valkoisina tabletteina (0,5 mg) ja vaaleansinisinä tabletteina (1 mg). Aloitat valkoisella tabletilla ja vaihdat sitten yleensä vaaleansiniseen tablettiin. Katso alla olevasta taulukosta ohjeet tavallisista annoksista, joita sinun tulee noudattaa päivästä 1 alkaen.
Jos olet lopettanut tupakoinnin 12 viikon hoidon jälkeen, lääkäri voi suositella 12 viikon lisähoitokertaa CHAMPIX 1 mg kalvopäällysteisillä tabletteilla kahdesti päivässä estääksesi tupakoinnin uudelleen.
Jos et pysty tai halua lopettaa tupakointia välittömästi, sinun on vähennettävä tupakointia ensimmäisten 12 hoitoviikon aikana ja lopetettava tämän ajanjakson loppuun mennessä. Jatka sen jälkeen CHAMPIX 1 mg kalvopäällysteisten tablettien ottamista kahdesti päivässä vielä 12 viikon ajan, yhteensä 24 viikon ajan.
Jos ilmenee haittavaikutuksia, joita et voi sietää, lääkäri voi päättää pienentää annoksen tilapäisesti tai pysyvästi 0,5 mg: aan kahdesti vuorokaudessa.
Jos sinulla on munuaisongelmia, keskustele lääkärisi kanssa ennen CHAMPIXin ottamista. Saatat tarvita pienempää annosta.
Tupakoinnin lopettamishoidon aikana tupakoinnin lopettamisen riski voi olla suuri heti hoidon päättymisen jälkeen.Lääkäri voi päättää pienentää CHAMPIX -annosta vähitellen hoidon päätyttyä.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Champixia?
Jos otat enemmän CHAMPIXia kuin sinun pitäisi
Jos otat vahingossa enemmän CHAMPIXia kuin sinulle on määrätty, ota yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään ensiapuun. Ota tablettipakkaus mukaasi.
Jos unohdat ottaa CHAMPIXin
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. On tärkeää, että otat CHAMPIX -tabletin säännöllisesti samaan aikaan joka päivä. Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat sen. Jos on jo melkein seuraavan annoksen aika, älä ota unohtunutta tablettia.
Jos lopetat CHAMPIXin käytön
Kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että kaikkien lääkeannosten ottaminen oikeaan aikaan ja yllä kuvatun suositellun hoidon ajan lisää tupakoinnin lopettamisen todennäköisyyttä. Siksi, ellei lääkäri kehota sinua lopettamaan. Hoito on tärkeää jatkaa CHAMPIX -valmisteen käyttöä yllä olevan taulukon ohjeiden mukaisesti.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Champixin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Tupakoinnin lopettaminen hoidon kanssa tai ilman sitä voi aiheuttaa erilaisia oireita. Näitä voivat olla mielialan muutokset (kuten masentunut, ärtynyt, turhautunut tai ahdistunut), unettomuus, keskittymisvaikeudet, sydämen lyöntitiheys ja lisääntynyt ruokahalu tai painonnousu.
Jos käytät CHAMPIXia ja sinulle kehittyy levottomuutta, masentunutta mielialaa, käyttäytymisen muutoksia tai itsemurha -ajatuksia, sinun on lopetettava hoito ja otettava välittömästi yhteys lääkäriisi.
Hyvin yleiset haittavaikutukset, joita voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla kymmenestä:
- Nenän ja kurkun tulehdus, muuttuneet unet, univaikeudet, päänsärky.
- Pahoinvointi.
Yleiset haittavaikutukset, joita voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä:
- Rintainfektiot, sinuiitti.
- Painonnousu, ruokahalun lasku, ruokahalun lisääntyminen.
- Uneliaisuus, huimaus, makuhäiriöt.
- Hengenahdistus, yskä.
- Närästys, oksentelu, ummetus, ripuli, turvotus, vatsakipu, hammassärky, ruoansulatushäiriöt, suoliston kaasu, suun kuivuminen.
- Ihottuma, kutina.
- Nivelkipu, lihaskipu, selkäkipu.
- Rintakipu, väsymys.
Melko harvinaiset haittavaikutukset, joita voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta:
- Sieni -infektio, virusinfektio.
- Paniikki, ajattelun vaikeus, levottomuus, mielialan vaihtelut, masennus, ahdistuneisuus, hallusinaatiot, seksuaalisten impulssien muutokset.
- Kouristukset, vapina, apaattisuus, kosketusherkkyyden menetys.
- Sidekalvotulehdus, silmäkipu.
- Korvien soiminen.
- Angina, nopea syke, sydämentykytys, lisääntynyt syke.
- Kohonnut verenpaine, kuumia aaltoja.
- Nenän, poskionteloiden ja kurkun tulehdus, nenän, kurkun ja rintakehän tukkoisuus, käheä ääni, heinänuha, kurkun ärsytys, ruuhkautuneet poskiontelotulehdukset, ylimääräinen lima nenässä, joka aiheuttaa yskää, vuotava nenä.
- Punainen veri ulosteessa, mahalaukun ärsytys, suolistotottumusten muutos, röyhtäily, suun haavaumat, ikenikipu.
- Ihon punoitus, akne, lisääntynyt hikoilu, yöhikoilu.
- Lihaskouristukset, rintakehän kipu.
- Usein virtsan epänormaali, yöllinen virtsa.
- Lisääntynyt kuukautiskierto.
- Rintakehä, flunssan kaltainen oireyhtymä, kuume, heikkouden tunne tai huonovointisuus.
Harvinaiset haittavaikutukset, joita voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta:
- Liiallinen jano.
- Epämukava tai onneton olo, hidas ajattelu.
- Aivohalvaus.
- Lisääntynyt lihasjännitys, puhumisvaikeudet, koordinaatiovaikeudet, makuaistin heikkeneminen, unirytmin muuttuminen.
- Näköhäiriöt, silmän maapallon värimuutokset, laajentuneet pupillit, valoherkkyys, likinäköisyys, runsas kyynelvuoto.
- Epäsäännöllinen sydämenlyönti tai sydämen rytmihäiriöt.
- Kurkkukipu, kuorsaus.
- Veren esiintyminen oksennuksessa, muuttuneet ulosteet, kielen puhkeaminen.
- Jäykkyys nivelissä, kipu kylkiluissa.
- Glukoosi virtsassa, lisääntynyt virtsamäärä ja esiintymistiheys.
- Emättimen vuoto, heikentynyt seksuaalinen suorituskyky.
- Kylmä olo, kysta.
Muita haittavaikutuksia on esiintynyt pienellä määrällä ihmisiä, jotka ovat yrittäneet lopettaa tupakoinnin CHAMPIXin avulla, mutta niiden tarkkaa esiintymistiheyttä ei tiedetä: sydänkohtaukset, itsemurha -ajatukset, yhteyden menettäminen todellisuuteen ja kyvyttömyys ajatella o Tee selviä arvioita (psykoosi) , ajattelun tai käyttäytymisen muutokset (kuten aggressio ja epänormaali käyttäytyminen), unissakävely, diabetes ja korkea verensokeri. On raportoitu myös vakavia ihoreaktioita, mukaan lukien erythema Multiforme (eräs ihottuma) ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä (vakava sairaus, johon liittyy rakkuloita iholla, suussa, silmien ympärillä tai sukupuolielimissä) ja vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien angioedeema ( Lopeta CHAMPIXin käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi, jos huomaat ihon hilseilyä tai rakkuloita tai jos sinulla on kasvojen, suun tai kurkun turvotusta.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä kotelossa tai kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Läpipainopakkaukset: Säilytä alle 30 ° C.
Pullo: Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä CHAMPIX sisältää
- Vaikuttava aine on 0,5 mg varenikliinia ja 1 mg varenikliinia
- Apuaineet ovat:
Kuvaus siitä, miltä CHAMPIX näyttää ja pakkauksen sisältö
- CHAMPIX 0,5 mg kalvopäällysteiset tabletit ovat valkoisia, modifioituja kapselimuotoja ja niissä on kaiverrus "Pfizer" toisella puolella ja "CHX 0,5" toisella puolella.
- CHAMPIX 1 mg kalvopäällysteiset tabletit ovat vaaleansinisiä, modifioituja kapselimuotoja ja niissä on kaiverrus "Pfizer" toisella puolella ja "CHX 1.0" toisella puolella.
CHAMPIX on saatavana seuraavissa pakkauksissa:
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
- Hoidon aloituspakkaus, joka sisältää 2 läpipainopakkausta; 1 kirkas läpipainopakkaus, jossa on 11 kalvopäällysteistä CHAMPIX 0,5 mg -tablettia ja 1 kirkas läpipainopakkaus, jossa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg -tablettia, toissijaisessa pakkauksessa.
- Hoidon aloituspakkaus, joka sisältää 2 läpipainopakkausta; 1 kirkas läpipainopakkaus, jossa on 11 kalvopäällysteistä CHAMPIX 0,5 mg tablettia ja 14 kalvopäällysteistä tablettia CHAMPIX 1 mg, ja 1 kirkas läpipainopakkaus, jossa on 28 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia, toissijaisessa laatikossa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 2 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia toissijaisessa kartonkipakkauksessa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 2 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 28 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia toissijaisessa pahvipakkauksessa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 2 kirkasta läpipainopakkausta, joissa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 0,5 mg tablettia toissijaisessa laatikossa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 2 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 28 kalvopäällysteistä CHAMPIX 0,5 mg -tablettia toissijaisessa laatikossa. Asiakirja, jonka AIFA antoi 1.4.2015 93
- Hoidon aloituspakkaus, joka sisältää 2 läpipainopakkausta; 1 läpinäkyvä läpipainopakkaus, jossa on 11 kalvopäällysteistä CHAMPIX 0,5 mg -tablettia ja 1 kirkas läpipainopakkaus, jossa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg -tablettia, pahvipakkauksessa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 2 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia laatikossa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 4 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia laatikossa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 8 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia pahvipakkauksessa.
- Ylläpitopakkaus, joka sisältää 10 läpinäkyvää läpipainopakkausta, joissa on 14 kalvopäällysteistä CHAMPIX 1 mg tablettia pahvipakkauksessa.
- Pakkaus sisältää yhden sinivalkoisen sinetöidyn HDPE-pullon, jossa on lapsiturvallinen korkki ja joka sisältää 56 tablettia CHAMPIX 1 mg: n pakkauksessa.
- Pakkaus sisältää yhden sinivalkoisen sinetöidyn HDPE-pullon, jossa on lapsiturvallinen korkki ja joka sisältää 56 tablettia CHAMPIX 0,5 mg pakkauksessa.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
FIM: llä päällystetyt CHAMPIX -TABLETIT
▼ Lääkevalvontaa. Tämä mahdollistaa uusien turvallisuustietojen nopean tunnistamisen. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista. Katso kohdasta 4.8 lisätietoja haittavaikutusten ilmoittamisesta
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 0,5 mg varenikliinia (tartraattina)
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 1 mg varenikliinia (tartraattina)
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan:
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit.
0,5 mg kalvopäällysteiset tabletit: Valkoiset, kapselin muotoiset, kaksoiskupera tabletit, joissa on merkintä "Pfizer" toiselle puolelle kaiverrettu ja toiselle puolelle "CHX 0.5".
1 mg kalvopäällysteiset tabletit: vaaleansininen, kapselin muotoinen, kaksoiskupera tabletti, jossa merkintä "Pfizer" toiselle puolelle kaiverrettu ja toiselle puolelle "CHX 1.0".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
CHAMPIX on tarkoitettu tupakoinnin lopettamiseen aikuisilla.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Suositeltu varenikliiniannos on 1 mg kahdesti vuorokaudessa viikon annoksen suurentamisen jälkeen seuraavan aikataulun mukaisesti:
Potilaan on asetettava päivä tupakoinnin lopettamiselle. CHAMPIX-hoito tulee yleensä aloittaa 1-2 viikkoa ennen tätä päivämäärää (ks. Kohta 5.1).
Potilailla, jotka eivät siedä CHAMPIXin haittavaikutuksia, annosta voidaan pienentää väliaikaisesti tai pysyvästi 0,5 mg: aan kahdesti vuorokaudessa.
Potilaita tulee hoitaa CHAMPIXilla 12 viikon ajan.
Potilaille, jotka ovat lopettaneet tupakoinnin onnistuneesti 12. viikon lopussa, voidaan harkita 12 viikon lisähoitoa CHAMPIX-annoksella 1 mg kahdesti vuorokaudessa (ks. Kohta 5.1).
Potilaat, jotka ovat motivoituneita mutta eivät ole pystyneet lopettamaan tupakointia aikaisemman CHAMPIX -hoidon aikana tai jotka ovat jatkaneet tupakointia hoidon jälkeen, voivat hyötyä uudesta CHAMPIX -lopetusyrityksestä (ks. Kohta 5.1).
Tupakoinnin lopettamishoidot menestyvät todennäköisemmin potilailla, jotka ovat motivoituneita lopettamaan ja saamaan lisä- ja tukineuvontaa.
Tupakoinnin lopettamishoidon aikana uusiutumisriski on suuri heti hoidon päättymisen jälkeen.Potilailla, joilla on suuri uusiutumisriski, voidaan harkita annoksen asteittaista pienentämistä (ks. Kohta 4.4).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä (kreatiniinipuhdistuma> 50 ml / min ja ≤ 80 ml / min) tai kohtalainen (kreatiniinipuhdistuma ≥ 30 ml / min ja ≤ 50 ml / min) munuaisten vajaatoiminta.
Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja joilla on sietämättömiä haittavaikutuksia, annos voidaan pienentää 1 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Kohta 5.2).
Iäkkäät potilaat
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Kohta 5.2). Koska munuaisten vajaatoiminta on todennäköisempää iäkkäillä potilailla, määräävän lääkärin on otettava huomioon iäkkäiden potilaiden munuaisten tila.
Pediatriset potilaat.
CHAMPIXin turvallisuutta ja tehoa lapsilla tai alle 18 -vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu .. Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot on kuvattu kohdassa 5.2, mutta annostusta ei voida suositella.
Antotapa
CHAMPIX on suun kautta otettava ja tabletit on nieltävä kokonaisina veden kanssa.
CHAMPIX voidaan ottaa täysillä tai tyhjään vatsaan.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Tupakoinnin lopettamisen vaikutus
Tupakoinnin lopettamisesta johtuvat fysiologiset muutokset CHAMPIX -hoidolla tai ilman sitä voivat muuttaa joidenkin lääkkeiden (esim. Teofylliini, varfariini ja insuliini) farmakokinetiikkaa tai farmakodynamiikkaa, joiden annosta on ehkä muutettava. johtaa plasman CYP1A2 -substraattien lisääntymiseen.
Neuropsykiatriset oireet
Muutoksia käyttäytymisessä tai ajattelussa, ahdistusta, psykoosia, mielialan vaihteluita, aggressiivista käyttäytymistä, masennusta, itsemurha-ajatuksia ja itsemurhakäyttäytymistä sekä itsemurhayrityksiä on raportoitu potilailla, jotka yrittivät lopettaa tupakoinnin CHAMPIX-valmisteen kanssa markkinoille tulon jälkeen. lopeta tupakointi, kun oireita ilmaantuu, eikä kaikilla potilailla ollut aiemmin ollut psykiatrisia sairauksia. , masentunut mieliala tai käyttäytymisen tai ajattelun muutokset havaitaan, jotka koskevat lääkäriä, potilasta, perhettä tai hoitajia tai jos potilaalle kehittyy itsemurha -ajatuksia tai itsemurha. Monissa markkinoille tulon jälkeisissä tapauksissa oireiden häviämistä on raportoitu varenikliinihoidon lopettamisen jälkeen. potilaalle, kunnes oireet häviävät.
Masentunut mieliala, johon harvoin liittyy itsemurha-ajatuksia ja itsemurhayrityksiä, voi olla oire nikotiinin vieroituksesta.Lisäksi tupakoinnin lopettaminen lääkehoidolla tai ilman sitä on liitetty olemassa olevien psykiatristen tilojen pahenemiseen (ja esimerkiksi masennukseen) ).
Sydän- ja verisuonitapahtumat
Kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli vakaa sydän- ja verisuonitauti (CVD), joitakin sydän- ja verisuonitapahtumia raportoitiin useammin CHAMPIX -hoitoa saaneilla potilailla (ks. Kohta 5.1). Meta-analyysi 15 kliinisestä tutkimuksesta, mukaan lukien tupakoinnin lopettamistutkimus potilailla, joilla on vakaa sydän- ja verisuonitauti, antoi samanlaisia tuloksia (ks. Kohta 5.1). CHAMPIXia käyttävien potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että heidän on ilmoitettava lääkärilleen uusista oireista. ja että sydäninfarktin tai aivohalvauksen merkkien ja oireiden ilmetessä heidän on hakeuduttava välittömästi lääkärin hoitoon.
Psykiatristen sairauksien historia
Champix -tutkimukset tupakoinnin lopettamisesta antoivat tietoja vakavaa masennusta sairastavista potilaista ja rajallista tietoa potilaista, joilla oli vakaa skitsofrenia tai skitsoafektiivinen häiriö (ks. Kohta 5.1) Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on aiemmin ollut psykiatrinen sairaus, ja potilaita on neuvottava vastaavasti.
Kouristukset
Kouristuksia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen CHAMPIX-hoitoa saavilla potilailla, joilla on ollut tai ei ole ollut kouristuksia. CHAMPIX -valmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut kouristuskohtauksia tai muita sairauksia, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä.
Hoidon lopettaminen
Hoidon päätyttyä CHAMPIX -hoidon lopettamiseen on liittynyt ärtyneisyyden lisääntymistä, pakko -oireista tupakointia, masennusta ja / tai unettomuutta jopa 3%: lla potilaista. annoksen pienentämiseksi asteittain.
Yliherkkyysreaktiot
Varenikliinilla hoidetuilla potilailla on raportoitu markkinoille tulon jälkeen yliherkkyysreaktioita, mukaan lukien angioedeema. Kliinisiä oireita olivat kasvojen, suun (kielen, huulten ja ikenien), kaulan (kurkun ja kurkunpään) ja raajojen turvotus. Angioedeemaa on raportoitu potilaan hengenvaarallisista tapauksista, jotka vaativat kiireellistä lääkärin hoitoa hengitysvaikeuksien vuoksi. Potilaiden, joilla esiintyy näitä oireita, tulee lopettaa varenikliinihoito ja ottaa välittömästi yhteyttä terveydenhuollon ammattilaiseen.
Ihon reaktiot
On raportoitu myös harvinaisia mutta vakavia ihoreaktioita, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja erythema multiforme, potilailla, jotka saavat varenikliinia markkinoille tulon jälkeen.
Koska nämä ihoreaktiot voivat olla hengenvaarallisia potilaalle, potilaiden on lopetettava hoito heti, kun ihottumaoireita tai ihoreaktioita ilmenee, ja otettava välittömästi yhteyttä terveydenhuollon ammattilaiseen.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Varenikliinin ominaisuuksien ja tähän mennessä saatavilla olevan kliinisen kokemuksen perusteella CHAMPIXilla ei ole kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden lääkevalmisteiden kanssa.
Opinnot in vitro osoittavat, että varenikliini ei todennäköisesti muuta niiden yhdisteiden farmakokinetiikkaa, jotka metaboloituvat pääasiassa sytokromi P450 -entsyymien välityksellä.
Lisäksi koska varenikliinin metabolia on alle 10% sen puhdistumasta, lääkkeet, joiden tiedetään vaikuttavan sytokromi P450 -järjestelmään, eivät todennäköisesti muuta varenikliinin farmakokinetiikkaa (ks. Kohta 5.2), joten CHAMPIX -annosta ei muuteta.
Opinnot in vitro osoittavat, että varenikliini terapeuttisina pitoisuuksina ei estä munuaiskuljetusproteiineja ihmisillä, joten varenikliini ei todennäköisesti muuta munuaisten kautta erittyvien lääkkeiden (esim. metformiini - katso alla) vaikutusta.
Metformiini: Varenikliini ei muuttanut metformiinin farmakokinetiikkaa. Metformiinilla ei ollut vaikutusta varenikliinin farmakokinetiikkaan.
Simetidiini: Simetidiinin ja varenikliinin samanaikainen käyttö lisäsi varenikliinin systeemistä altistusta 29% varenikliinin munuaispuhdistuman pienenemisen vuoksi. Annoksen muuttamista ei suositella käytettäessä samanaikaisesti simetidiinin kanssa potilailla, joiden munuaiset ovat normaalit tai potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen Munuaisten vajaatoiminta Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, simetidiinin ja arrenikliinin samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Digoksiini: Varenikliini ei muuttanut digoksiini -allo: n farmakokinetiikkaa vakaa tila.
Varfariini: Varenikliini ei muuttanut varfariinin farmakokinetiikkaa. Varenikliini ei muuttanut protrombiiniaikaa (INR). Tupakoinnin lopettaminen itsessään voi muuttaa varfariinin farmakokinetiikkaa (ks. Kohta 4.4).
Alkoholisti: Kliiniset tiedot mahdollisesta yhteisvaikutuksesta alkoholin ja varenikliinin välillä ovat rajalliset.
Käytä muiden tupakoinnin lopettamishoitojen kanssa:
Bupropioni: Varenikliini ei muuttanut bupropionin vakaan tilan farmakokinetiikkaa.
Nikotiinikorvaushoito (NRT): Kun varenikliiniä ja transdermaalista NRT: tä annettiin yhdessä tupakoitsijoiden kanssa 12 päivän ajan, havaittiin tilastollisesti merkitsevä keskimääräisen systolisen verenpaineen lasku (keskimäärin 2,6 mmHg) mitattuna tutkimuksen viimeisenä päivänä.Tässä tutkimuksessa pahoinvointi, päänsärky , oksentelu, huimaus, dyspepsia ja väsymys olivat suuremmat varenikliini- ja NRT -yhdistelmällä kuin pelkällä NRT: llä.
CHAMPIXin turvallisuutta ja tehoa yhdessä muiden tupakoinnin lopettamishoitojen kanssa ei ole tutkittu.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
CHAMPIXin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollinen riski ihmisille on tuntematon. CHAMPIXia ei tule käyttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö varenikliini äidinmaitoon. Eläinkokeet viittaavat siihen, että varenikliini erittyy äidinmaitoon. Päätös rintaruokinnan jatkamisesta / keskeyttämisestä tai CHAMPIX-hoidon jatkamisesta / lopettamisesta on tehtävä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja CHAMPIX-hoidon hyödyt naiselle.
Hedelmällisyys
Varenikliinin vaikutuksista hedelmällisyyteen ei ole kliinistä tietoa.
Hiirillä tehdyissä uros- ja naaraspuolisissa hedelmällisyystutkimuksissa ei-kliinisissä tiedoissa ei ole riskiä ihmisille (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
CHAMPIXilla voi olla vähäinen tai vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. CHAMPIX voi aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta, ja siksi se voi vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Potilaita kehotetaan olemaan ajamatta, käyttämästä monimutkaisia koneita tai harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, ennen kuin tiedetään, heikentääkö tämä lääke kykyä suorittaa näitä toimintoja.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Tupakoinnin lopettaminen hoidon kanssa tai ilman sitä liittyy useisiin oireisiin, esimerkiksi tupakoinnin lopettamiseen pyrkivillä potilailla on raportoitu huonovointisuutta tai masentunutta mielialaa; unettomuus, ärtyneisyys, turhautuminen tai viha; ahdistuneisuus, keskittymisvaikeudet; levottomuus; alentunut syke; lisääntynyt ruokahalu tai painonnousu.
Kliinisiin tutkimuksiin osallistui noin 4000 potilasta, jotka saivat CHAMPIX -hoitoa enintään yhden vuoden ajan (keskimääräinen altistus 84 päivää). Yleensä haittavaikutusten ilmaantuessa ne alkoivat ensimmäisellä hoitoviikolla; vakavuus oli yleensä lievä tai kohtalainen, eikä haittavaikutusten esiintymistiheydessä ollut ikäeroa, rotu tai sukupuoli.
Suositellulla annoksella 1 mg kahdesti vuorokaudessa hoidetuilla potilailla annoksen pienentämisen alkuvaiheen jälkeen yleisimmin raportoitu haittatapahtuma oli pahoinvointi (28,6%). oli lievä tai kohtalainen ja johti harvoin hoidon lopettamiseen.
Haittavaikutuksista johtuva lopettamisprosentti oli 11,4% varenikliinilla ja 9,7% lumelääkkeellä. vastaan 0,6% lumelääkettä), päänsärky (0,6% vastaan 1,0% lumelääkettä), unettomuus (1,3% vastaan 1,2% lumelääkettä) ja muuttunut uniaktiviteetti (0,2% vastaan 0,2% lumelääkettä).
Taulukkoyhteenveto haittavaikutuksista
Alla olevassa taulukossa kaikki haittavaikutukset, joiden esiintyvyys oli suurempi kuin lumelääke, on lueteltu elinjärjestelmien ja esiintymistiheyden mukaan (hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 -
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksia ei ole raportoitu markkinoille saattamista edeltävissä kliinisissä tutkimuksissa.
Yliannostustapauksessa on aloitettava tarvittavat tavanomaiset tukitoimenpiteet.
Varenikliinin on osoitettu olevan dialysoitavissa potilailla, jotka ovat munuaissairauden loppuvaiheessa (ks. Kohta 5.2); dialyysistä yliannostuksen jälkeen ei kuitenkaan ole kokemusta.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: MUUT KESKUSHERMOJÄRJESTELMÄLÄÄKKEET; nikotiiniriippuvuudessa käytettävät lääkkeet, ATC -koodi: NO7BA03
Toimintamekanismi
Varenikliini sitoutuu suurella affiniteetilla ja selektiivisyydellä asetyylikoliini α4β2: n neuronaalisiin nikotiinireseptoreihin, joissa se toimii osittaisena agonistina, yhdisteenä, jolla on sekä agonistiaktiivisuutta että sen sisäinen teho on pienempi kuin nikotiinin ja antagonistinen aktiivisuus nikotiinin läsnä ollessa. .
Elektrofysiologian opinnot in vitro ja neurokemialliset tutkimukset in vivo osoitti, että varenikliini sitoutuu hermosolujen nikotiiniasetyylikoliini-a4β2-reseptoreihin ja stimuloi reseptorivälitteistä aktiivisuutta, mutta huomattavasti vähemmän kuin nikotiini. Nikotiini kilpailee samasta α4β2 nAChR -sitoutumiskohdasta, johon varenikliinillä on suurempi affiniteetti.Siten varenikliini voi tehokkaasti estää nikotiinin kyvyn aktivoida täysin α4β2 -reseptoreita ja mesolimbista dopaminergistä järjestelmää, joka on tupakoinnin kokemisen vahvistamisen ja tyydytyksen taustalla oleva hermosolumekanismi. ) voimakkaammin kuin muut yleiset nikotiinireseptorit (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3400 nM) tai ei-reseptoreille ja kuljettajille (Ki> 1 mcM, lukuun ottamatta 5-HT3-reseptorit: Ki = 350 nM).
Farmakodynaamiset vaikutukset
CHAMPIXin teho tupakoinnin lopettamisessa on seurausta varenikliinin osittaisesta agonistiaktiivisuudesta α4β2 -nikotiinireseptorin tasolla, jossa sen sitoutuminen tuottaa riittävän vaikutuksen pakottavan himo- ja vieroitusoireiden lievittämiseen (agonistiaktiivisuus), aiheuttaen samalla tyydytyksen vaikutusten väheneminen ja tupakointitapojen vahvistuminen estäen nikotiinisen sitoutumisen a4β2 -reseptoreihin (antagonistiaktiivisuus).
Kliininen teho ja turvallisuus
CHAMPIXin teho tupakoinnin lopettamisessa osoitettiin kolmessa kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui kroonisia tupakoitsijoita (≥ 10 savuketta päivässä). Kaksituhatta kuusisataa yhdeksäntoista (2619) potilasta sai CHAMPIX 1 mg: n annoksen kahdesti vuorokaudessa (annoksen nostaminen ensimmäisen viikon aikana), 669 potilasta sai 150 mg bupropionia kahdesti vuorokaudessa (lisääntyi myös vähitellen) ja 684 potilasta sai lumelääkettä.
Vertailevat kliiniset tutkimukset
Kahdessa identtisessä kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa verrattiin CHAMPIXin (1 mg kahdesti vuorokaudessa), pitkävaikutteisen bupropionin (150 mg kahdesti vuorokaudessa) ja lumelääkkeen tehoa tupakoinnin lopettamisessa. Näissä 52 viikon tutkimuksissa potilaat saivat hoitoa 12 viikon ajan ja sen jälkeen 40 viikon hoitovapaan vaiheen. Kahden tutkimuksen ensisijainen päätetapahtuma oli 4 viikon jatkuva lopetusprosentti (4 viikon jatkuva lopetusprosentti - 4W-CQR) 9.-12. Viikolla, mikä vahvistetaan hiilimonoksiditasolla (CO). CHAMPIXin ensisijainen päätetapahtuma osoitti tilastollisen paremmuuden bupropioniin ja lumelääkkeeseen verrattuna.
40 viikon hoitovapaan vaiheen jälkeen molempien tutkimusten keskeinen toissijainen päätetapahtuma oli jatkuva abstinenssiaste (Jatkuva pidätysaste - CA) viikolla 52. AC määriteltiin kaikkien hoidettujen potilaiden osuudeksi, jotka eivät polttaneet (ei edes yhtä suihketta) viikolta 9 viikkoon 52 ja joilla ei ollut uloshengitetyn CO -mittauksen> 10 ppm.
Seuraavassa taulukossa on 4W-CQR (9.-12. Viikko) ja CA-prosenttiosuus (9.-52. Viikko) tutkimuksissa 1 ja 2:
Potilaat, jotka ovat raportoineet vaikutuksista pakonomaiseen himoon, vieroitukseen ja tupakoinnin lisäämiseen
Tutkimuksissa 1 ja 2 aktiivisen hoidon aikana pakonomainen himo ja tupakoinnin pidättäytyminen vähenivät merkittävästi CHAMPIX -hoitoon satunnaistetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna. CHAMPIX vähensi myös merkittävästi tupakoinnin vahvistamisvaikutuksia, jotka voivat ylläpitää tupakointikäyttäytymistä potilailla, jotka tupakoivat hoidon aikana, verrattuna lumelääkkeeseen.
Tutkimus pidättyvyyden ylläpitämisestä
Kolmannessa tutkimuksessa arvioitiin 12 viikon ylimääräisen CHAMPIX-hoitojakson hyötyä pidättäytymisen ylläpitämiseen. Tämän tutkimuksen potilaat (n = 1927) saivat avointa CHAMPIX-annosta 1 mg kahdesti vuorokaudessa 12 potilaalle, jotka lopettivat tupakoinnin Viikko 12 satunnaistettiin sitten CHAMPIX -hoitoon (1 mg kahdesti vuorokaudessa) tai lumelääkkeeseen vielä 12 viikon ajaksi, ja tutkimuksen kokonaiskesto oli 52 viikkoa.
Tutkimuksen ensisijainen päätetapahtuma oli kaksoissokkoutetun hoitovaiheen CO-vahvistettu jatkuva pidättäytymisaste viikolta 13 viikkoon 24. Keskeinen toissijainen päätetapahtuma oli jatkuva pidättäytymisaste viikosta 13 viikkoon 52. Tämä tutkimus osoitti edut 12 viikon lisähoidosta CHAMPIX 1 mg kahdesti vuorokaudessa verrattuna lumelääkkeeseen tupakoinnin lopettamisen ylläpitämiseksi. Pidättäytymisen todennäköisyys viikolla 24 CHAMPIX-lisähoitojakson jälkeen oli 2,47 kertaa lumelääkettä suurempi (p
Tärkeimmät havainnot on esitetty seuraavassa taulukossa:
Kokemus CHAMPIXin käytöstä afrikkalaisamerikkalaisessa väestössä on tällä hetkellä rajallinen sen kliinisen tehon määrittämiseksi. Joustava irtisanomispäivä 1. ja 5. viikon välillä
Varenikliinin tehoa ja turvallisuutta arvioitiin tupakoitsijoilla, joille annettiin joustavuus lopettaa hoito hoitoviikkojen 1 ja 5 välillä. viikon hoitovapaa seurantavaihe. Neljän viikon jatkuva lopettamisaste (4W-CQR) viikolla 9-12 varenikliinilla ja lumelääkkeellä oli 53,9% ja lumelääkkeellä 19,4% (ero = 34,5%, 95% CI: 27, 0%-42,0%) ja jatkuva pidättymisaste (CA) viikolla 9-24 oli 35,2% (varenikliini) vs. 12,7% (lumelääke) (ero = 22,5%, 95%: n luottamusväli: 15,8% - 29,1%). Potilaita, jotka eivät halua tai pysty asettamaan lopetuspäiväänsä viikkojen 1-2 kuluessa, voidaan tarjota aloittaa hoito ja valita sitten henkilökohtainen lopetuspäivä viikolle 5 mennessä.
Tutkimus CHAMPIX-hoitoa saaneilla henkilöillä:
CHAMPIXia arvioitiin kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 494 potilasta, jotka olivat aiemmin yrittäneet lopettaa tupakoinnin CHAMPIXilla, mutta eivät pystyneet lopettamaan tai aloittamaan tupakoinnin uudelleen hoidon jälkeen. Koehenkilöt, jotka kokivat huolestuttavan haittatapahtuman edellisen hoidon aikana, suljettiin pois. Potilaat satunnaistettiin suhteessa 1: 1, jotta he saisivat CHAMPIX 1 mg kahdesti vuorokaudessa (N = 249) tai lumelääkettä (N = 245) 12 viikon hoitoa varten ja seurattiin sitten 40 viikon ajan hoidon jälkeen. Tähän tutkimukseen osallistuneet potilaat olivat ottaneet CHAMPIXia aikaisemmin yrittääkseen lopettaa tupakoinnin (kokonaiskesto vähintään kaksi viikkoa) vähintään kolme kuukautta ennen tutkimukseen tuloa ja he olivat tupakoineet vähintään neljä viikkoa. korkeampi CO-vahvistettu pidättäytymisaste viikolla 9–12 (45,0%) verrattuna lumelääkettä saaneisiin (11,8%) (kertoimien suhde 7,08; 95%: n luottamusväli 4,34–11,55; p
Tärkeimmät havainnot on esitetty alla olevassa taulukossa:
Henkilöt, joilla on sydän- ja verisuonisairaus
CHAMPIXia arvioitiin satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli vakaa sydän- ja verisuonitauti (muu kuin hypertensio tai verenpaineen lisäksi) ja jotka oli diagnosoitu yli 2 kuukautta. Potilaat satunnaistettiin saamaan CHAMPIX -hoitoa 1 mg kahdesti vuorokaudessa (n = 353) tai lumelääkettä (n = 350) 12 viikon ajan ja seurattiin 40 viikon ajan hoidon jälkeen. 4 viikon jatkuva lopettamisaste (4W-CQR) varenikliinille ja lumelääkkeelle oli vastaavasti 47,3% ja lumelääkkeelle 14,3%, ja jatkuvan pidättäytymisaste viikolla 9-52 oli 19. 8% varenikliinilla ja 7,4% lumelääkkeellä .
Kuolleet ja vakavat sydän- ja verisuonitapahtumat määrittivät sokea komitea. Seuraavia määritettyjä tapahtumia esiintyi esiintymistiheydellä ≥ 1% molemmissa hoitoryhmissä hoidon aikana (tai 30 päivän kuluessa hoidon jälkeen): ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti (1,1% vs. 0,3% vastaavasti CHAMPIX-ryhmässä ja lumelääke) ja sairaalahoito angina pectoriksen vuoksi ( 0,6% vs. 1,1%). Hoidon jälkeisen seurantajakson aikana, joka oli enintään 52 viikkoa, määrättyjä tapahtumia olivat sepelvaltimon revaskularisaation tarve (2,0% vs. 0,6%), angina pectoriksen sairaalahoito (1,7% vs. 1,1%) ja uusi perifeerisen verisuonidiagnoosi sairaus (PVD) tai sairaalahoito PVD -toimenpidettä varten (1,4% vs. 0,6%). Joillekin potilaille, jotka tarvitsivat sepelvaltimoiden revaskularisaatiota, tehtiin toimenpide osana ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin hoitoa ja angina pectoriksen sairaalahoitoa. 52 viikkoa kestäneen tutkimuksen aikana sydän- ja verisuonikuolemia esiintyi 0,3 %: lla CHAMPIX-ryhmän potilaista ja 0,6 %: lla potilaista lumelääkeryhmässä.
Meta-analyysi 15 kliinisestä tutkimuksesta, joiden kesto oli ≥ 12 viikkoa, 7002 potilaalla (4190 CHAMPIXia ja 2812 plaseboa) CHAMPIXin kardiovaskulaarisen turvallisuuden määrittämiseksi systemaattisesti. Meta-analyysi sisältää myös edellä kuvatun tutkimuksen, joka tehtiin potilaille, joilla on vakaa sydän- ja verisuonitauti.
Keskeinen sydän- ja verisuoniturvallisuusanalyysi sisältää yhdistetyn päätetapahtuman ilmenemisen ja alkamisajan määrittämisen, joita edustavat vakavat sydän- ja verisuonitapahtumat (MACE - Merkittäviä haitallisia sydän- ja verisuonitapahtumia), määritellään sydän- ja verisuonikuolemaksi, ei-kuolemaan johtavaksi sydäninfarktiksi ja ei-kuolemaan johtavaksi aivohalvaukseksi. Nämä päätetapahtumaan sisältyvät tapahtumat määritteli sokea riippumaton komitea. Kaiken kaikkiaan MACE: n esiintyminen hoidon aikana oli rajallinen meta-analyysin kattamissa kliinisissä tutkimuksissa (CHAMPIX 7 [0,17%]; lumelääke 2 [0,07%] ). Havaittiin myös rajallisen määrän MACE -oireyhtymien alkaminen 30 päivän kuluessa hoidon päättymisestä (CHAMPIX 13 [0,31%]; lumelääke 6 [0,21%]).
Meta-analyysi osoitti, että altistuminen CHAMPIXille johti MACE-riskisuhteeseen 2,83 (95%: n luottamusväli, 0,76-10,55, p = 0,12) meneillään oleville potilaille. Hoito ja 1,95 (95%: n luottamusväli, 0,79-4,82, p = 0,15) potilaille 30 päivän kuluessa hoidon päättymisestä. Nämä tulokset edustavat altistumisen lisääntymistä 6,5 MACE-tapahtumalla ja 6,3 MACE-tapahtumalla 1000 potilasvuotta kohti.MACE: n riskisuhde oli suurempi potilailla, joilla oli muita sydän- ja verisuonitekijöitä kuin tupakointi verrattuna potilaisiin, joilla ei ollut sydän- ja verisuonitautitekijöitä muuta kuin tupakointia.Meta-analyysissä kaikkien syiden kuolleisuus (CHAMPIX 6 [0,14%]; lumelääke 7 [0,25%]) ja sydän- ja verisuonikuolleisuus (CHAMPIX 2 [0,05%]; plasebo 2 [0,07%]) olivat samanlaisia CHAMPIX -ryhmät lumelääkeryhmiin verrattuna.
Ihmiset, joilla on lievä tai kohtalainen krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus COPD
CHAMPIXin (1 mg kahdesti vuorokaudessa) turvallisuus ja teho tupakoinnin lopettamiseen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen keuhkoahtaumatauti, osoitettiin kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa. Tässä 52 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa potilaat saivat hoitoa 12 viikon ajan, mitä seurasi 40 viikon hoitovapaan vaihe. Tutkimuksen ensisijainen päätetapahtuma oli 4 viikon jatkuva lopettamisprosentti (4W-CQR) viikolla 9-12, ja toissijainen päätetapahtuma oli jatkuvan abstinenssin (AC) määrä viikosta 9 viikkoon 52. Varenikliinin turvallisuus oli verrattavissa Tulokset 4W-CQR: lle (9.-12. viikko) ja CA: n prosenttiosuus (9.-52. viikko) on korostettu seuraavassa taulukossa:
Tutkimus aiheista, joilla on ollut vakava masennus
Varenikliinin teho vahvistettiin satunnaistetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 525 potilasta, joilla on ollut vakava masennus kahden edellisen vuoden aikana tai jotka ovat saaneet vakaata hoitoa. Näiden tupakoinnin lopettaneiden potilaiden prosenttiosuus oli samanlainen kuin Jatkuva pidättäytymisaste oli 35,9% varenikliinilla hoidetussa potilasryhmässä vastaan 15,6% lumelääkettä saaneiden potilaiden ryhmässä yhdeksännen ja viidennen viikon välillä (TAI 3,35 (95%: n luottamusväli 2,16--5,21)) ja yhdeksännen ja viidennen viikon välillä oli 20,3% vastaan 10,4% (TAI 2,36 (95%: n luottamusväli 1,40--3,98)). Yleisimmät haittavaikutukset (≥ 10%) varenikliinia käyttävillä henkilöillä olivat pahoinvointi (27,0%) vs 10,4% lumelääkkeellä), päänsärky (16,8% vs 11,2%), epänormaalit unet (11,3%) vs 8,2%), unettomuus (10,9%) vs 4,8%) ja ärtyneisyys (10,9%) vs 8,2%). Psykiatriset pisteet eivät osoittaneet eroa varenikliinihoitoa saaneiden potilasryhmien ja lumelääkettä saaneiden potilasryhmien välillä eikä masennuksen yleistä pahenemista tutkimuksen aikana kummassakaan potilasryhmässä.
Tutkimus potilailla, joilla on vakaa skitsofrenia tai skitsoafektiivinen häiriö
Varenikliinin turvallisuutta ja siedettävyyttä arvioitiin kaksoissokkotutkimuksessa, jossa oli mukana 128 tupakoitsijaa, joilla oli vakaa skitsofrenia tai skitsoafektiivinen häiriö ja jotka saivat psykoosilääkkeitä satunnaistettuna suhteessa 2: 1 varenikliinihoitoon (1 mg kahdesti vuorokaudessa). Tai lumelääkettä 12 viikon ajan , 12 viikon lääkkeettömällä seurannalla.
Varenikliiniä käyttävillä potilailla yleisimmät haittavaikutukset olivat pahoinvointi (23,8% vs. 14,0% lumelääkettä saaneilla), päänsärky (10,7% vs. 18,6% lumelääkettä saaneilla) ja oksentelu (10,7% vs. 9,3% lumelääkkeellä). Ilmoitetuista neuropsykiatrisista haittatapahtumista unettomuus oli ainoa raportoitu tapahtuma molemmissa hoitoryhmissä ≥ 5%: lla potilaista, mikä oli korkeampi varenikliiniryhmässä kuin lumelääke (9,5% vs 4,7%).
Yleisesti ottaen kummassakaan hoitoryhmässä ei havaittu skitsofrenian pahenemista psykiatrisilla mittakaavoilla mitattuna, eikä yleisiä muutoksia ekstrapyramidaalisissa oireissa.
Varenikliiniryhmässä lumelääkkeeseen verrattuna suurempi osa potilaista ilmoitti itsemurha -ajatuksista tai -käyttäytymisestä ennen ilmoittautumista (historia) ja aktiivisen hoitojakson päättymisen jälkeen (päivät 33--85 lääkkeen viimeisen annoksen jälkeen). aktiivisen hoitojakson aikana itsemurhaan liittyvien tapahtumien ilmaantuvuus oli samanlainen varenikliinihoitoa saaneilla ja lumelääkettä saaneilla potilailla (11 vs. 9,3%). Potilaiden prosenttiosuus, joilla oli itsemurhaan liittyviä tapahtumia aktiivisessa hoitovaiheessa verrattuna hoidon jälkeiseen vaiheeseen, pysyi ennallaan varenikliiniryhmässä; lumelääkeryhmässä tämä prosenttiosuus oli pienempi hoidon jälkeisessä vaiheessa. Vaikka valmiita itsemurhia ei ollut, varenikliinipotilaalla tapahtui itsemurhayritys, jonka aiempi historia sisälsi useita samanlaisia yrityksiä. Tästä yksittäisestä tupakoinnin lopettamistutkimuksesta saatavilla olevat rajalliset tiedot eivät salli lopullisia johtopäätöksiä turvallisuudesta skitsofreniaa tai skitsoafektiivista sairautta sairastavilla potilailla.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Varenikliinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä 3-4 tunnin kuluessa oraalisen annon jälkeen. Kun terveille vapaaehtoisille on annettu useita annoksia suun kautta, vakaan tilan olosuhteet saavutetaan 4 päivän kuluessa. Imeytyminen oraalisen annon jälkeen on käytännöllisesti katsoen täydellinen ja systeeminen saatavuus on korkea.Ruoat tai antotapa eivät vaikuta varenikliinin oraaliseen hyötyosuuteen.
Jakelu
Varenikliini jakautuu kudoksiin, mukaan lukien aivot. Näennäinen jakautumistilavuus oli vakaassa tilassa keskimäärin 415 litraa (% CV = 50). Varenikliinin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (≤ 20%) eikä se ole riippuvainen iästä ja munuaisten toiminnasta.Jyrsijöillä varenikliini siirtyy istukan läpi ja erittyy rintamaitoon.
Biotransformaatio
Varenikliinin aineenvaihdunta on vähäistä: 92% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan ja alle 10% eliminoituu metaboliitteina. Pieniä metaboliitteja virtsassa ovat varenikliini-N-karbamoyyliglukuronidi ja hydroksivarenikliini. Kiertävä varenikliini edustaa 91% huumeisiin liittyvästä materiaalista. Pieniä kiertäviä metaboliitteja ovat varenikliini-N-karbamoyyliglukuronidi ja N-glukosyylivarenikliini.
Opinnot in vitro osoittavat, että varenikliini ei estä sytokromi P450 -entsyymejä (IC50> 6400 ng / ml). Inhiboinnin testatut P450 -entsyymit ovat: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 / 5. Myös ihmisen maksasoluissa in vitro Varenikliinin ei ole osoitettu aiheuttavan sytokromi P450 -entsyymien 1A2 ja 3A4 aktiivisuutta, joten varenikliini ei todennäköisesti muuta niiden yhdisteiden farmakokinetiikkaa, jotka pääasiassa metaboloituvat sytokromi P450 -entsyymien välityksellä.
Eliminaatio
Varenikliinin eliminaation puoliintumisaika on noin 24. Varenikliinin eliminaatio munuaisten kautta tapahtuu pääasiassa glomerulussuodatuksen ja aktiivisen tubulaarisen erityksen kautta orgaanisen kationin kuljettajan OCT2 kautta (ks. Kohta 4.5).
Lineaarisuus / epälineaarisuus
Varenikliinilla on lineaarinen kinetiikka, kun sitä annetaan kerta -annoksena (0,1-3 mg) tai toistuvina annoksina (1-3 mg / vrk).
Farmakokinetiikka erityisesti potilasryhmissä
Varenikliinin farmakokinetiikassa ei ole kliinisesti merkittäviä eroja iän, rodun, sukupuolen, tupakointitottumusten tai samanaikaisen huumeiden käytön suhteen, kuten erityiset farmakokineettiset tutkimukset ja populaatiofarmakokineettiset analyysit osoittavat.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaatKoska maksassa ei tapahdu merkittävää metaboliaa, varenikliinin farmakokinetiikkaa ei saa muuttaa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2).
Potilaat, joilla on cmunuaisten vajaatoiminta: Varenikliinin farmakokinetiikka ei muuttunut henkilöillä, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma> 50 ml / min ja ≤ 80 ml / min). Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≥ 30 ml / min ja ≤ 50 ml / min), varenikliinialtistus kasvaa 1,5-kertaiseksi verrattuna henkilöihin, joiden munuaistoiminta on normaali (kreatiniinipuhdistuma> 80 ml / min). Min) vaikea munuaisten vajaatoiminta (hemodialyysin kreatiniinipuhdistuma (ks. kohta 4.2)
Eläkeläiset: Varenikliinin farmakokinetiikka iäkkäillä potilailla, joiden munuaistoiminta on normaali (65-75-vuotiaat), on samanlainen kuin nuoremmilla aikuisilla (ks. Kohta 4.2). Iäkkäät munuaisten vajaatoimintapotilaat, ks. Kohta 4.2.
Pediatriset potilaat:
Varenikliinin kerta-annoksen ja usean annoksen farmakokinetiikkaa tutkittiin 12-17-vuotiailla lapsipotilailla (mukaan lukien), ja niiden havaittiin olevan lähes suhteessa annokseen tutkitulla 0,5 mg-2 mg vuorokausiannosalueella. vakaa tila > 55 kg painavilla nuorilla potilailla AUC-arvon (0--24) perusteella se oli verrattavissa aikuisväestön samoilla annoksilla havaittuun. Kun annos on 0,5 mg kahdesti vuorokaudessa, päivittäinen altistuminen vakaa tila varenikliini oli keskimäärin suurempi (noin 40%) nuorilla potilailla, joiden paino oli ≤ 55 kg verrattuna aikuispopulaatioon. Tehoa ja turvallisuutta alle 18 -vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu, eikä annostusta koskevia neuvoja voida antaa (ks. Kohta 4.2).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tutkimustulokset eivät paljasta erityistä vaaraa ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus, hedelmällisyys ja alkion ja sikiön kehitys. Varenikliinilla 2 vuoden ajan hoidetuilla urosrotilla havaittiin hibernooman (ruskean rasvan kasvain) ilmaantuvuuden lisääntyminen. Näitä vaikutuksia havaittiin vain altistuksissa, joiden katsottiin riittävän ylittävän ihmisen enimmäisaltistuksen, mikä osoittaa vähäistä merkitystä kliiniselle käytölle. Ei-kliiniset tiedot osoittavat, että varenikliinillä on vahvistavia ominaisuuksia, vaikka sen teho on heikompi kuin nikotiinilla. , varenikliini osoitti vähäistä väärinkäytön mahdollisuutta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tablettien sisällä
0,5 mg ja 1 mg tabletit
Mikrokiteinen selluloosa
Vedetön kalsiumvetyfosfaatti
Kroskarmelloosinatrium
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Magnesiumstearaatti
Tabletin pinnoite
0,5 mg tabletit
Hypromelloosi
Titaanidioksidi (E171)
Makrogoli
Triacetin
1 mg tabletit
Hypromelloosi
Titaanidioksidi (E171)
Indigokarmiinialumiinilakka (E132)
Makrogoli
Triacetin
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
Läpipainopakkaus: 3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Hoidon aloituspaketit
PCTFE / PVC-läpipainopakkaus, jossa on alumiinifolio, joka sisältää yhden läpinäkyvän läpipainopakkauksen, jossa on 11 x 0,5 mg kalvopäällysteistä tablettia, ja toisen läpinäkyvän läpipainopakkauksen, joka sisältää 14 x 1 mg kalvopäällysteisiä tabletteja toissijaisessa kuumasuljetussa kartonkipakkauksessa.
PCTFE / PVC-läpipainopakkaus, jossa on alumiinifolio, joka sisältää yhden läpinäkyvän läpipainopakkauksen, jossa on 11 x 0,5 mg kalvopäällysteistä tablettia, ja toisen läpinäkyvän läpipainopakkauksen, joka sisältää 14 x 1 mg kalvopäällysteistä tablettia.
PCTFE / PVC-läpipainopakkaus, jossa on alumiinifolio, joka sisältää yhden läpinäkyvän läpipainopakkauksen, jossa on 11 0,5 mg: n kalvopäällysteistä tablettia ja 14 1 mg: n kalvopäällysteistä tablettia, ja toisen läpinäkyvän läpipainopakkauksen, joka sisältää 28 1 mg: n kalvopäällysteistä tablettia, toissijaisessa pahvikotelossa.
PVC-läpipainopakkaus, jossa on alumiinifoliopäällyste, joka sisältää yhden läpinäkyvän läpipainopakkauksen, jossa on 11 x 0,5 mg kalvopäällysteistä tablettia, ja toisen läpinäkyvän läpipainopakkauksen, joka sisältää 14 x 1 mg kalvopäällysteisiä tabletteja toissijaisesti kuumasaumatussa kartonkipakkauksessa.
PVC-läpipainopakkaus, jossa on alumiinifolio, joka sisältää yhden läpinäkyvän läpipainopakkauksen, jossa on 11 x 0,5 mg kalvopäällysteistä tablettia, ja toisen läpinäkyvän läpipainopakkauksen, joka sisältää 14 x 1 mg kalvopäällysteistä tablettia laatikossa.
PVC-läpipainopakkaus, jossa on alumiinikalvopäällyste, joka sisältää yhden läpinäkyvän läpipainopakkauksen, jossa on 11 0,5 mg: n kalvopäällysteistä tablettia ja 14 1 mg: n kalvopäällysteistä tablettia, ja toisen läpinäkyvän läpipainopakkauksen, joka sisältää 28 1 mg: n kalvopäällysteistä tablettia, kuumasaumatun pahvin toispakkauksessa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Limited
Ramsgate Road
Voileipä
Kent
CT13 9NJ
Iso -Britannia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Hoidon aloituspaketit:
EU/1/06/360/003
037550035
EU/1/06/360/008
037550086
EU/1/06/360/012
037550112
EU/1/06/360/014
037550148
EU/1/06/360/019
037550199
EU/1/06/360/023
037550237
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Ensimmäisen myyntiluvan myöntämispäivä: 26. syyskuuta 2006
Viimeisimmän uusimisen päivämäärä: 7. kesäkuuta 2011
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Kesäkuuta 2014
