SEROPRAM - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Seropram - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: Sitalopraami

SEROPRAM 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
SEROPRAM 40 mg kalvopäällysteiset tabletit

Seropram -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

SEROPRAM 20 mg kalvopäällysteiset tabletit, SEROPRAM 40 mg kalvopäällysteiset tabletit
SEROPRAM 40 mg / ml oraalipisarat, liuos
SEROPRAM 40 mg / ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten

Miksi Seropramia käytetään? Mitä varten se on?

FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät masennuslääkkeet.

HOITO -OHJEET

Sitalopraami on tarkoitettu endogeenisiin masennusoireisiin ja relapsien ja uusiutumisten ehkäisyyn. Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia, agorafobian kanssa tai ilman.

Vasta -aiheet Kun Seropramia ei tule käyttää

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Ikä alle 18.

Serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ja MAO -estäjien samanaikainen anto voi aiheuttaa vakavia ja joskus kuolemaan johtavia haittavaikutuksia. Joissakin tapauksissa esiintyy serotoniinioireyhtymän kaltaisia piirteitä.

Seropraamia ei saa antaa potilaille, joita hoidetaan monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI), mukaan lukien selegiliini, yli 10 mg: n vuorokausiannoksilla.

Seropramia ei saa antaa aikaisemmin kuin 14 päivää peruuttamattoman MAOI: n lopettamisen jälkeen tai määrätyn ajan kuluttua palautuvan MAOI: n (RIMA) lopettamisesta RIMA -pakkausselosteen mukaisesti.

MAO: n estäjiä ei saa antaa aikaisemmin kuin 7 päivää Seropram -hoidon lopettamisen jälkeen (ks. "Varoitukset" ja "Yhteisvaikutukset").

Seropram on vasta -aiheinen yhdessä linetsolidin kanssa, ellei meillä ole koneita verenpaineen huolelliseen seurantaan ja seurantaan (ks. "Yhteisvaikutukset").

Seropram on vasta -aiheinen potilaille, joilla tiedetään olevan QT -ajan piteneminen tai synnynnäinen pitkän QT -oireyhtymä.

Seropram on vasta-aiheinen samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän "QT-aikaa" (ks. "Yhteisvaikutukset").

Seropraamia ei saa käyttää samanaikaisesti pimotsidin kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset").

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Seropramin ottamista

Iäkkäiden potilaiden ja munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito, katso "Annos, antotapa ja antamisaika".

Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille

Masennuslääkkeitä ei tule käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon. Itsemurhakäyttäytymistä (itsemurhayritykset ja itsemurha -ajatukset) ja vihamielisyyttä (lähinnä aggressiota, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa) havaittiin useammin masennuslääkkeillä hoidetuilla lapsilla ja nuorilla kliinisissä tutkimuksissa kuin lumelääkettä saaneilla. Jos hoitoa koskeva päätös tehdään lääketieteellisen tarpeen perusteella, potilasta on seurattava tarkasti itsemurhaoireiden ilmaantumisen varalta.

Lisäksi lasten ja nuorten pitkän aikavälin turvallisuustietoja ei ole saatavilla kasvun, kypsymisen sekä kognitiivisen ja käyttäytymiskehityksen osalta.

Paradoksaalinen ahdistus

Joillekin paniikkihäiriöistä kärsiville potilaille saattaa ilmaantua ahdistusoireita, kun masennuslääkehoito aloitetaan.

Nämä paradoksaaliset reaktiot häviävät yleensä kahden ensimmäisen viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.Pienempää aloitusannosta suositellaan paradoksaalisten anksiogeenisten vaikutusten vähentämiseksi (ks. "Annos, antotapa ja -aika").

Hyponatremia

Hyponatremiaa, ilmiötä, johon liittyy plasman natriumpitoisuuden lasku, raportoidaan satunnaisesti harvinaisena haittavaikutuksena, todennäköisesti johtuen antidiureettisen hormonin (SIADH) riittämättömästä erittymisestä. Tämä ilmiö on yleensä palautuva hoidon lopettamisen jälkeen.

Iäkkäillä naispotilailla näyttää olevan erityisen suuri riski.

Mania

Potilailla, joilla on maanis-depressiivinen sairaus, saattaa tapahtua siirtyminen kohti maanista vaihetta. Seropram -hoito on lopetettava, jos potilas siirtyy maaniseen vaiheeseen.

Kouristukset

Kouristuskohtaukset ovat mahdollinen riski masennuslääkkeiden käytön yhteydessä. Seropram -hoito on lopetettava kaikille potilaille, joilla on kouristuskohtauksia. Seropraamia on vältettävä potilailla, joilla on epävakaa epilepsia, ja potilaita, joilla on kontrolloitu epilepsia, on seurattava tarkasti. kohtausten taajuudessa.

Diabetes

Diabeetikoilla SSRI -hoito voi heikentää verensokerin hallintaa. Insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.

Serotoniinioireyhtymä

Harvinaisissa tapauksissa serotoniinioireyhtymää on raportoitu SSRI -lääkkeillä hoidetuilla potilailla. Oireiden, kuten levottomuuden, vapinaa, myoklonusta ja hypertermiaa, aiheuttava yhteys saattaa viitata tämän tilan kehittymiseen Seropram -hoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava oireenmukainen hoito.

Serotonergiset lääkkeet

Seropraamia ei saa käyttää yhdessä serotonergisesti vaikuttavien lääkkeiden, kuten sumatriptaanin tai muiden triptaanien, tramadolin, oksytryptaanin ja tryptofaanin kanssa (ks. "Yhteisvaikutukset").

Verenvuoto

Pitkäaikaisia hyytymisaikoja ja / tai hyytymishäiriöitä, kuten ekkymoosia, gynekologisia verenvuotoja, ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja muita ihon verenvuotoja tai verenvuotoja, on raportoitu SSRI -lääkkeiden käytön yhteydessä (ks. "Sivuvaikutukset"). Varovaisuutta suositellaan potilaille, jotka käyttävät SSRI -lääkkeitä erityisesti silloin, kun käytetään samanaikaisesti vaikuttavia aineita, jotka voivat vaikuttaa verihiutaleiden toimintaan, tai muita aineita, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, sekä potilaita, joilla on ollut verenvuotohäiriöitä (ks. "Yhteisvaikutukset") .

Sähkökonvulsiohoito (ECT)

Kliininen kokemus ECT: n ja sitalopraamin samanaikaisesta käytöstä on rajallinen, joten varovaisuutta suositellaan.

Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät

Seropramin ja MAO-A-estäjien yhdistelmää ei yleensä suositella serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi (ks. "Yhteisvaikutukset").

Lisätietoja samanaikaisesta hoidosta peruuttamattomilla ei-selektiivisillä MAO-estäjillä on kohdassa "Yhteisvaikutukset".

Mäkikuisma

Haittavaikutukset voivat olla yleisempiä Seropramin ja mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävien rohdosvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä. Siksi Seropramia ja mäkikuismaa sisältäviä valmisteita ei tule ottaa samanaikaisesti (ks. "Yhteisvaikutukset").

Psykoosi

Masennusjaksoisten psykoottisten potilaiden hoito voi lisätä psykoottisia oireita.

QT -ajan pidentyminen

Seropraamin on havaittu aiheuttavan annoksesta riippuvaista QT-ajan pitenemistä. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu tapauksia QT-ajan pitenemisestä ja kammioperäisistä rytmihäiriöistä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, lähinnä naispotilailla, joilla on hypokalemia tai QT-aika intervallin piteneminen tai muut sydänsairaudet (ks. "Vasta -aiheet", "Yhteisvaikutukset", "Haittavaikutukset" ja "Yliannostus").

Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on merkittävä bradykardia, potilaille, joilla on äskettäin akuutti sydäninfarkti tai joilla on kompensoimaton sydämen vajaatoiminta.

Elektrolyyttihäiriöt, kuten hypokalemia ja hypomagnesemia, lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä, ja ne on korjattava ennen Seropram -hoidon aloittamista.

Jos hoidetaan potilaita, joilla on vakaa sydänsairaus, EKG-tarkistus on harkittava ennen hoidon aloittamista.

Hoidon alussa voi esiintyä unettomuutta ja levottomuutta, jolloin annoksen säätäminen voi auttaa.

Tärkeää tietoa joistakin ainesosista

Seropram sisältää laktoosia. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista

Yhteisvaikutukset Mitä lääkkeitä tai elintarvikkeita voi muuttaa Seropram

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Farmakodynaamisella tasolla Seropramin, moklobemidin ja buspironin käytön yhteydessä on raportoitu serotoniinioireyhtymän tapauksia.

Vasta -aiheiset yhdistykset

MAO-estäjät

Seropramin ja MAO -estäjien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, mukaan lukien serotoniinioireyhtymä (ks. "Vasta -aiheet" ja "Erityisvaroitukset").

Vakavia ja joskus kuolemaan johtavia reaktioita on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet SSRI-hoitoa, joka liittyy monoamiinioksidaasin (MAO) estäjään, mukaan lukien selegiliini, selektiivinen MAOI ja linetsolidi, palautuva (ei-selektiivinen) MAOI. Ja moklobemidi (selektiivinen) tyypin IA) ja potilailla, jotka olivat äskettäin lopettaneet SSRI -hoidon ja aloittaneet MAOI -hoidon.

Joillakin tapauksilla oli samanlaisia piirteitä kuin serotoniinioireyhtymällä. Serotoniinioireyhtymän oireita ovat: hypertermia, jäykkyys, myoklonus, autonomisen hermoston epävakaus ja mahdolliset nopeat elintoimintojen vaihtelut, sekavuus, ärtyneisyys ja levottomuus. Jos tämä tila etenee ilman väliintuloa, se voi olla hengenvaarallinen rabdomyolyysin, keskushermoston ja akuutin monielinvian, deliriumin ja kooman jälkeen (ks. "Vasta-aiheet").

QT -ajan pidentyminen

Farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia tutkimuksia Seropramin ja muiden QT -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden yhdistelmästä ei ole tehty. Seropramin additiivista vaikutusta tällaisiin lääkkeisiin ei voida sulkea pois. Näin ollen Seropramin antaminen samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, kuten luokkien IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet (kuten fenotiatsiinijohdannaiset, pimotsidi, haloperidoli), trisykliset masennuslääkkeet, jotkut mikrobilääkkeet (kuten sparfloksasiini, moksifloksasiini, erytromysiini) IV, pentamidiini, malarialääkkeet, erityisesti halofantriini), jotkut antihistamiinit (astemitsoli, misolastiini) jne.

Pimotsidi

Seropramin ja pimotsidin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. "Vasta -aiheet"). 2 mg: n kerta -annoksen pimotsidin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille, joita hoidettiin Seropram 40 mg / vrk 11 päivän ajan, aiheutti vain vähäisen pimotsidin AUC ja Cmax noin 10%, ei tilastollisesti merkitsevä. Huolimatta plasman pimotsiditasojen pienemmästä noususta, QT -aika pidentyi Seropramin ja pimotsidin samanaikaisen annon jälkeen (keskimäärin 10 ms) verrattuna pelkkään pimotsidin kerta -annokseen (keskimäärin 2 ms). Pimotsidin kerta -annoksesta Seropramin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista.

Yhdistykset, jotka tarvitsevat varotoimia käyttöön

Selegiliini (selektiivinen MAO-B-estäjä)

Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa Seropramia (20 mg / vrk) ja selegiliinia (10 mg / vrk) (selektiivinen MAO-B-estäjä) annettiin samanaikaisesti, osoitti yhteisvaikutuksia, joilla ei ole kliinistä merkitystä. Seropramin ja selegiliinin (yli 10 mg: n vuorokausiannosten) samanaikaista käyttöä ei suositella.

Serotonergiset lääkkeet

Litium ja tryptofaani

Litiumin ja seropraamin välillä ei ole löydetty farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia. Serotonergisen vaikutuksen lisääntymistä on kuitenkin raportoitu, kun SSRI -lääkkeitä annetaan yhdessä litiumin tai tryptofaanin kanssa. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Seropramia samanaikaisesti näiden vaikuttavien aineiden kanssa. Litiumtasojen rutiininomaista seurantaa on jatkettava tavalliseen tapaan.

Sumatriptaani ja tramadoli

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) voivat tehostaa sumatriptaanin ja tramadolin serotonergistä vaikutusta; kunnes lisätietoja on saatavilla, Seropramin ja serotoniini (tai 5-HT) -agonistien, kuten sumatriptaanin ja muiden triptaanien, samanaikainen käyttö sekä tramadolia ei suositella (katso "Varotoimet käyttöön").

Mäkikuisma

Haittavaikutukset voivat esiintyä useammin Seropramin ja mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävien rohdosvalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet"). Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.

Verenvuoto

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti antikoagulanttien, verihiutaleiden toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (tai tulehduskipulääkkeiden), asetyylisalisyylihapon, dipyridamolin ja tiklopidiinin tai muiden lääkkeiden (esimerkiksi epätyypillisten) kanssa. psykoosilääkkeet, fenotiatsiinit, trisykliset masennuslääkkeet), jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").

Sähkökonvulsiohoito (ECT)

Ei ole olemassa kliinisiä tutkimuksia, joissa todetaan sähkökonvulsiohoidon (ECT) ja seropraamin yhteiskäytön riski tai hyöty (ks. "Varotoimet käyttöön").

Alkoholi

Seropramin ja alkoholin välisiä farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole osoitettu; Seropramin yhdistämistä alkoholiin ei kuitenkaan suositella.

Kouristuskynnystä alentavat lääkkeet

SSRI -lääkkeet voivat alentaa kohtausrajaa. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä. masennuslääkkeet (SSRI -lääkkeet, trisykliset lääkkeet), neuroleptit (fenotiatsiinit, tioksanteenit ja butyrofenonit), meflokiini, bupropioni ja tramadoli).

Desipramiini, imipramiini

Farmakokineettisessä tutkimuksessa ei havaittu vaikutusta sitalopraami- tai imipramiinipitoisuuksiin, vaikka desipramiinin, imipramiinin tärkeimmän metaboliitin, pitoisuudet nousivat.Kun desipramiini yhdistetään sitalopraamin kanssa, havaitaan ensimmäisen sen vuoksi sen annostusta on ehkä pienennettävä.

Neuroleptit

Seropramin käyttö ei paljastanut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta neuroleptien kanssa; kuitenkin, kuten muidenkin SSRI -lääkkeiden kanssa, farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois etukäteen.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Sitalopraamin biotransformaatio demetyylisitalopraamiksi välitetään sytokromi P450 -järjestelmän isotsyymien, CYP2C19: n (noin 38%), CYP3A4: n (noin 31%) ja CYP2D6: n (noin 31%), kautta. Koska sitalopraami metaboloituu useamman kuin yhden CYP: n kautta, sen biotransformaation esto on epätodennäköisempää, koska toisen entsyymin esto voidaan korvata toisella. Siksi sitalopraamin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa kliinisessä käytännössä on hyvin pieni todennäköisyys farmakokineettisten yhteisvaikutusten syntymiselle lääkkeiden kanssa.

Ruoka

Ruoan vaikutuksia Seropramin imeytymiseen ja muihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin ei ole raportoitu.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutus sitalopraamin farmakokinetiikkaan

Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa ei muuta sitalopraamin farmakokinetiikkaa.

Litiumin ja sitalopraamin farmakokineettinen yhteisvaikutustutkimus ei paljasta farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Simetidiini

Simetidiini (voimakas CYP2D6-, 3A4- ja 1A2-estäjä) lisää sitalopraamin keskimääräisiä vakaan tilan pitoisuuksia kohtalaisesti. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa sitalopraamia yhdessä simetidiinin kanssa. Annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen.

Kun estsitalopraamia (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) annettiin yhdessä omepratsolin (CYP2C19: n estäjä) kanssa 30 mg kerran vuorokaudessa, estsitalopraamin pitoisuudet plasmassa nousivat kohtalaisesti (noin 50%).

Siksi varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti CYP2C19: n estäjiä (esim. Omepratsoli, esomepratsoli, fluvoksamiini, lansopratsoli, tiklopidiini) tai simetidiinia.

Metoprololi

Escitalopraami (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) on CYP2D6-entsyymin estäjä. Varovaisuutta on noudatettava, kun sitalopraamia annetaan samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka pääasiassa metaboloituvat tämän entsyymin avulla ja joilla on kapea terapeuttinen indeksi, esim. Flekainidi, propafenoni ja metoprololi (kun sitä käytetään sydämen vajaatoimintaan) tai jotkut keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, jotka pääasiassa metaboloituvat CYP2D6: n kautta, esim. masennuslääkkeet, kuten desipramiini, klomipramiini ja nortriptyliini, tai psykoosilääkkeet, kuten risperidoni, tioridatsiini ja haloperidoli. Annoksen säätö voi olla tarpeen. Samanaikainen käyttö metoprololin kanssa kaksinkertaistaa plasman pitoisuudet plasmassa, eikä kliinisesti merkittäviä vaikutuksia verenpaineeseen tai sykkeeseen ole havaittu.

Sitalopraamin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin

Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia ja metoprololia (CYP2D6 -substraatti), osoitti metoprololipitoisuuksien kaksinkertaistumisen plasmassa, mutta metoprololin kliinisesti merkittäviä vaikutuksia verenpaineeseen tai sykkeeseen ei havaittu terveillä vapaaehtoisilla.

Sitalopraami ja demetyylisitalopraami ovat vähäisiä CYP2C9: n, CYP2E1: n ja CYP3A4: n estäjiä ja vain heikkoja CYP1A2: n, CYP2C19: n ja CYP2D6: n estäjiä verrattuna muihin SSRI -lääkkeisiin, jotka tunnetaan merkittävinä estäjinä.

Muutoksia tai vain pieniä muutoksia, joilla ei ollut kliinistä merkitystä, ei havaittu, kun sitalopraamia annettiin samanaikaisesti klotsapiinin ja teofylliinin (CYP1A2 -substraatit), varfariinin (CYP2C9 -substraatti), imipramiinin ja mefenytoiinin (CYP2C19 -substraatit), sparteiinin, imipramiinin, amitriptyliinin, risperidonin (CYP2D6 -substraatit) kanssa ja varfariini, karbamatsepiini (ja sen metaboliitti karbamatsepiiniepoksidi), triatsolaami (CYP3A4 -substraatit).

Sitalopraamin ja levopromatsiinin tai digoksiinin välillä ei ole havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (mikä osoittaa, että sitalopraami ei indusoi tai estä P-glykoproteiinia).

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Paradoksaalinen ahdistus

Joillekin paniikkihäiriöistä kärsiville potilaille saattaa ilmaantua ahdistusoireita, kun masennuslääkehoito aloitetaan.

Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen

Masennukseen liittyy lisääntynyt riski itsemurha-ajatuksista, itsensä vahingoittamisesta ja itsemurhasta (itsemurhaan liittyvät tapahtumat). Tämä riski jatkuu, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Koska paraneminen ei välttämättä tapahdu ensimmäisten viikkojen aikana tai sitä kauemmin, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes paraneminen tapahtuu.

Yleensä on kliinistä kokemusta, että itsemurhariski voi kasvaa paranemisen alkuvaiheessa. Muut psykiatriset tilat, joihin Seropramia on määrätty, voivat myös liittyä itsemurhaan liittyvien tapahtumien riskin lisääntymiseen. Lisäksi tällaisia patologioita voi esiintyä samanaikaisesti vakavan masennuksen kanssa. Samat vakavasta masennuksesta kärsivien potilaiden hoidossa noudatettavat varotoimenpiteet on siksi toteutettava hoidettaessa potilaita, jotka kärsivät muista psykiatrisista sairauksista.

Potilailla, joilla on positiivinen sairaushistoria itsemurhaan liittyvistä tapahtumista tai joilla on huomattava itsemurha-ajatus ennen hoidon aloittamista, on suurempi riski itsemurha-ajatuksista tai itsemurhayrityksistä, ja heitä on seurattava tarkasti hoidon aikana. masennuslääkkeillä psykiatristen häiriöiden hoidossa tehdyt tutkimukset osoittivat lisääntyneen itsemurhakäyttäytymisen riskin alle 25 -vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.

Masennuslääkkeiden farmakologiseen hoitoon, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen, tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskiryhmään kuuluvien, tarkkaan seurantaan. Potilaita (ja heidän hoitajiaan) on neuvottava tarpeesta seurata kliinisen pahenemisen, itsemurhakäyttäytymisen tai -ajatuksien ja epätavallisten käyttäytymismuutosten varalta, ja jos tällaisia oireita ilmenee, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.

Akatisia / psykomotorinen levottomuus

SSRI -lääkkeiden / SNRI -lääkkeiden käyttö on yhdistetty akatisiaan, jolle on ominaista subjektiivisesti epämiellyttävä tai ahdistava levottomuus ja tarve liikkua, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan.Nämä oireet ilmaantuvat todennäköisemmin ensimmäisten viikkojen aikana Potilailla, joille kehittyy tällaisia oireita, annoksen suurentaminen voi olla haitallista.

Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät

Seropramin ja MAO-A-estäjien yhdistelmää ei yleensä suositella serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi (ks. "Yhteisvaikutukset").

Lisätietoja samanaikaisesta hoidosta peruuttamattomilla ei-selektiivisillä MAO-estäjillä on kohdassa "Yhteisvaikutukset".

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Raskaus

Suuri määrä tietoja raskaana olevista naisista (yli 2500 julkaistua tulosta) ei osoita, että sikiölle / vastasyntyneelle olisi syntynyt epämuodostumia. Seropramia voidaan käyttää raskauden aikana, jos se on kliinisesti tarpeen, ottaen huomioon alla mainitut näkökohdat.

Vastasyntyneitä tulee tarkkailla, jos Seropramin käyttö äidille on jatkunut raskauden myöhemmässä vaiheessa, erityisesti kolmannella kolmanneksella.

Kun äiti on käyttänyt SSRI- / SNRI -lääkkeitä raskauden viimeisissä vaiheissa, vastasyntyneellä voi ilmetä seuraavia oireita: hengityshäiriöt, syanoosi, apnea, kouristukset, epävakaa lämpötila, ruokintavaikeudet, oksentelu, hypoglykemia, hypertonia, hypotonia, hyperrefleksia, vapina , hermostuneisuus, ärtyneisyys, uneliaisuus, krooninen itku, uneliaisuus ja univaikeudet. Nämä oireet voivat johtua serotonergisistä vaikutuksista tai vieroitusoireista. Useimmissa tapauksissa komplikaatiot alkavat heti synnytyksen jälkeen tai muutamassa tunnissa. heti sen jälkeen (alle 24 tuntia).

Varmista, että lääkäri ja / tai kätilö on tietoinen siitä, että käytät Seropramia. Kun käytät raskauden aikana, erityisesti kolmen viime kuukauden aikana, Seropramin kaltaiset lääkkeet voivat lisätä riskiä sairastua vakavaan vauvaan, jota kutsutaan verenpaineeksi. Pysyvä keuhkosairaus ( PPHN).

Ruokinta-aika

Seropraami erittyy äidinmaitoon. On arvioitu, että imettävät imeväiset saavat noin 5% äidin ottamaan vuorokausiannokseen (mg / kg). Vauvoilla havaittiin vain vähäisiä tapahtumia. Nykyiset tiedot eivät kuitenkaan riitä arvioimaan lapsiin kohdistuvaa riskiä. Varovaisuutta suositellaan.

Hedelmällisyys

Sitalopraamin on osoitettu heikentävän siittiöiden laatua eläinkokeissa. Teoriassa tämä voi vaikuttaa hedelmällisyyteen, mutta vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole vielä havaittu.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Seropramilla on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Psykiatriset lääkkeet voivat vähentää arvostelukykyä ja reaktiivisuutta hätätilanteissa. Potilaille on kerrottava näistä vaikutuksista ja heitä on varoitettava, että niiden kyky ajaa autoa tai käyttää koneita saattaa heikentyä.

Annostus ja käyttötapa Seropramin käyttö: Annostus

Aikuiset

Endogeeniset masennusoireyhtymät

SEROPRAM tulee antaa yhtenä 20 mg: n vuorokausiannoksena suun kautta.

Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa.

Masennuslääkevaikutus ilmenee yleensä 2-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta; lääkärin tulee seurata potilasta, kunnes masennustila häviää.

Koska masennuslääkehoito on oireenmukaista, sitä on jatkettava sopivan ajanjakson ajan, tyypillisesti 4-6 kuukautta maanis-masennussairaudessa.

Potilailla, joilla on toistuva unipolaarinen masennus, voi olla tarpeen jatkaa ylläpitohoitoa pitkään, jotta vältetään uudet masennusjaksot.

Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia, agorafobian kanssa tai ilman

Ensimmäisenä hoitoviikkona suositeltu annos on 10 mg, minkä jälkeen annos nostetaan 20 mg: aan vuorokaudessa.

Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa. Suurin teho saavutetaan noin 3 kuukauden hoidon jälkeen.

Ahdistuneisuushäiriöissä, joihin liittyy paniikkikohtauksia, hoito on pitkäaikaista.Kliinisen vasteen säilyminen on osoitettu pitkäaikaisen hoidon aikana (1 vuosi).

Unettomuuden tai vakavan levottomuuden sattuessa suositellaan lisähoitoa akuuteilla rauhoittavilla aineilla.

Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen

Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää. Kun lopetat Seropram-hoidon, annosta on pienennettävä vähitellen vähintään 1-2 viikon aikana vieroitusreaktioiden riskin pienentämiseksi (ks. "Varoitukset" ja "Haittavaikutukset" ").

Jos annoksen pienentämisen tai hoidon lopettamisen jälkeen ilmenee sietämättömiä oireita, voidaan harkita aiemmin määrätyn annoksen jatkamista. Sen jälkeen lääkäri voi jatkaa annoksen pienentämistä, mutta vähitellen.

Iäkkäät (yli 65 -vuotiaat)

Iäkkäille potilaille annos on pienennettävä puoleen suositellusta annoksesta, esim. 10-20 mg vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos vanhuksille on 20 mg vuorokaudessa.

Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille

Seropramia ei saa käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon (ks. "Vasta -aiheet").

Maksan vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminta

Näillä potilailla on suositeltavaa noudattaa suositeltua vähimmäisannosta.

Kun hoito lopetetaan, annoksia on pienennettävä asteittain vieroitusoireiden minimoimiseksi.

Jos sinulla on kysyttävää Seropramin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Seropramia?

Jos Seropram -valmisteen yliannostustapa on nielty tai otettu vahingossa, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos sinulla on kysyttävää Seropramin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Myrkyllisyys

Kattavat kliiniset tiedot Seropram -yliannostuksesta ovat rajalliset ja monissa tapauksissa on kyse muiden lääkkeiden / alkoholin samanaikaisesta yliannostuksesta. Kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu pelkästään Seropramin yliannostuksesta; useimmat kuolemaan johtaneet tapaukset johtuvat kuitenkin yliannostuksesta, kun lääkettä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Oireet

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu yliannostustapauksissa: kohtaukset, takykardia, uneliaisuus, QT -ajan piteneminen, kooma, oksentelu, vapina, hypotensio, sydämenpysähdys, pahoinvointi, serotoniinioireyhtymä, levottomuus, bradykardia, huimaus, sydämen vajaatoiminta, QRS -ajan piteneminen , kohonnut verenpaine, mydriaasi, torsades de pointes, stupora, hikoilu, syanoosi, hyperventilaatio ja eteis -kammioperäinen rytmihäiriö Rabdomyolyysi on harvinaista.

Enintään 600 mg: n annoksella mahdollisia oireita ovat väsymys, heikkous, sedaatio, vapina, pahoinvointi ja takykardia.

Yli 600 mg: n annoksilla kouristuksia voi esiintyä muutamassa tunnissa ottamisen jälkeen, EKG -muutokset ja harvoin myös rabdomyolyysi.

Yliannostus on harvoin kuolemaan johtava. Yksi aikuinen potilas selvisi, kun hän oli ottanut 5200 mg sitalopraamia.

Hoito

Sitalopraamille ei tunneta spesifistä vastalääkettä. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja tukevaa. Aktiivihiiltä, osmoottisia laksatiivia (kuten natriumsulfaattia) ja mahahuuhtelua on harkittava. Jos tajunta on heikentynyt, potilas on intuboitava. EKG: tä ja elintoimintoja on seurattava.

Anna happea hypoksian yhteydessä ja diatsepaamia kouristusten sattuessa. Lääkärin valvontaa suositellaan noin 24 tunnin ajaksi ja EKG -seurantaa, jos nautittu annos ylittää 600 mg. QRS -kompleksin laajeneminen voidaan normalisoida hypertonisella NaCl -infuusioilla.

Yliannostustapauksissa EKG -seurantaa suositellaan potilaille, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta / bradyarytmia, potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti QT -aikaa pidentäviä lääkkeitä, tai potilaille, joilla on heikentynyt aineenvaihdunta, esim. Maksan vajaatoiminta.

VAIKUTUKSET HOIDON KESKEYTYKSESTÄ

Vieroitusoireita havaittiin SSRI -hoidon lopettamisen jälkeen

Lopettamisoireet ovat yleisiä hoidon lopettamisen jälkeen, etenkin jos hoito lopetetaan äkillisesti (ks. "Haittavaikutukset"). Kliinisessä tutkimuksessa, joka koski uusiutumisen ehkäisemistä, haittavaikutuksia esiintyi 40%: lla potilaista hoidon jälkeen. " 20% potilaista, jotka jatkoivat Seropram -hoitoa.

Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, mukaan lukien hoidon kesto ja annos sekä annoksen pienentämisnopeus. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat: huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai kohtalaisia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita. Ne ilmenevät yleensä muutaman ensimmäisen päivän kuluessa hoidon lopettamisesta; kuitenkin hyvin harvinaisia vieroitusoireita on raportoitu potilailla, jotka ovat vahingossa unohtaneet annoksen. Yleensä nämä oireet häviävät spontaanisti ilman välttämätöntä lääkkeiden käyttöä 2 viikon kuluessa, vaikka joillakin potilailla ne voivat pitkittyä (2-3 kuukautta tai enemmän).

Jos hoito on lopetettava, on siksi suositeltavaa pienentää Seropram -annosta vähitellen useiden viikkojen tai kuukausien aikana potilaan tarpeiden mukaan (ks. "Annos, antotapa ja -aika").

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Seropramin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Seropramkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Sitalopraamin käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Ne ilmenevät pääasiassa ensimmäisen tai toisen hoitoviikon aikana ja häviävät myöhemmin. Haittavaikutukset on lueteltu MedDRA -luokituksessa (Medical Dictionary for Regulatory Activities).

Annos-vastesuhde havaittiin seuraaville reaktioille: lisääntynyt hikoilu, suun kuivuminen, unettomuus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi ja väsymys.

Seuraavassa taulukossa esitetään SSRI-lääkkeisiin ja / tai sitalopraamiin liittyvien haittavaikutusten esiintyvyys ≥ 1%: lla potilaista kaksoissokkoutetuissa lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen.

Esiintymisluokat määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100, <1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, <1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, <1/1000), hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (esiintyvyyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella).

Järjestelmän ja elinten luokitus Taajuus Ei -toivottu vaikutus Veren ja imukudoksen häiriöt Ei tunnettu Trombosytopenia Immuunijärjestelmän häiriöt Ei tunnettu Yliherkkyys, anafylaktinen reaktio Endokriiniset patologiat Ei tunnettu ADH -hormonin epäasianmukainen eritys Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt yleinen Ruokahalun heikkeneminen, painon lasku Melko harvinainen Lisääntynyt ruokahalu, painonnousu Harvinainen Hyponatremia Ei tunnettu Hypokalemia Psyykkiset häiriöt yleinen Levottomuus, libidon heikkeneminen, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, sekavuus, epänormaali orgasmi (naiset), unihäiriöt Melko harvinainen Aggressio, depersonalisaatio, hallusinaatiot, mania Ei tunnettu Paniikkikohtaukset, bruksismi, levottomuus, itsemurha -ajatukset, itsemurhakäyttäytyminen 2 Hermosto Erittäin yleinen Uneliaisuus, unettomuus, päänsärky yleinen Vapina, parestesia, huimaus, tarkkaavaisuushäiriö Melko harvinainen Pyörtyminen Harvinainen Grand mal -kohtaukset, dyskinesia, makuhäiriöt Ei tunnettu Kouristukset, serotoniinioireyhtymä, ekstrapyramidaaliset häiriöt, akatisia, liikehäiriöt Silmät Melko harvinainen Mydriaasi Ei tunnettu Näköhäiriöt Kuulo ja tasapainoelin yleinen Tinnitus Sydämen patologiat Melko harvinainen Bradykardia, takykardia Ei tunnettu QT -ajan piteneminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia 1 Verisuonipatologiat Harvinainen Verenvuoto Ei tunnettu Ortostaattinen hypotensio Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina yleinen Haukotus Ei tunnettu Nenäverenvuoto Ruoansulatuselimistö Erittäin yleinen Suun kuivuminen, pahoinvointi yleinen Ripuli, oksentelu, ummetus Ei tunnettu Ruoansulatuskanavan verenvuoto (mukaan lukien peräsuolen verenvuoto) Maksa ja sappi Harvinainen Hepatiitti Ei tunnettu Epänormaalit maksan toimintakokeet Iho ja ihonalainen kudos Erittäin yleinen Lisääntynyt hikoilu yleinen Kutina Melko harvinainen Urtikaria, hiustenlähtö, ihottuma, purppura, valoherkkyysreaktio Ei tunnettu Ekkytoosi, angioedeema Luusto, lihakset ja sidekudos yleinen Myalgia, nivelkipu Munuaiset ja virtsatiet Melko harvinainen Virtsaumpi Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet yleinen Impotenssi, siemensyöksyhäiriöt, siemensyöksyn epäonnistuminen Melko harvinainen Menorragia (naiset) Ei tunnettu Metrorragia (naiset), priapismi ja galaktorrea (miehet) Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat yleinen Väsymys Melko harvinainen Turvotus Harvinainen Kuume

Potilaiden lukumäärä: Sitalopraami / lumelääke = 1346/545

1 QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen pääasiassa naispotilailla, joilla on hypokalemia tai QT-ajan piteneminen tai muita sydänsairauksia. (Ks. "Vasta-aiheet", "Käytön varotoimet", "Vuorovaikutukset" ja "Yliannostus").

2 Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu sitalopraamihoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen (ks. "Varoitukset").

Tällaisia lääkkeitä käyttäneillä potilailla on havaittu suurentunutta murtumariskiä.

Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen

Sitalopraamihoidon lopettaminen (erityisesti jos äkillinen) johtaa yleensä vieroitusoireisiin.

Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys. epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt.

Yleensä nämä tapahtumat ovat lieviä tai kohtalaisia ja itsestään rajoittuvia, mutta joillakin potilailla ne voivat olla vaikeita ja / tai pitkittyneitä. Siksi on suositeltavaa, että jos sitalopraamihoitoa ei enää tarvita, "asteittainen lopettaminen, joka toteutetaan asteittain pienentämällä annosta" (ks. "Annos, antotapa ja -aika" ja "Varoitukset").

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.

Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole tässä selosteessa mainittu, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.

Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjänä pakattuna, oikein varastoituna.

Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa valolta suojaamiseksi.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.

SÄVELLYS

Yksi 20 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

Sitalopraamihydrobromidi 24,98 mg

vastaa sitalopraamia 20 mg

Apuaineet

Maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kopovidoni, glyseriini (85%), kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, hypromelloosi, makrogoli 400.

Yksi 40 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

Sitalopraamihydrobromidi 49,96 mg

yhtä suuri kuin sitalopraami 40 m

Apuaineet

Maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kopovidoni, glyseriini (85%), kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi, hypromelloosi, makrogoli 400.

LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ

Laatikko, jossa 28 kalvopäällysteistä tablettia, 20 mg

Laatikko, jossa 14 kalvopäällysteistä tablettia, 20 mg

Pakkaus, jossa 14 kalvopäällysteistä tablettia, 40 mg

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Seropramista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 Radiofarmaseuttiset lääkkeet, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJEN KÄYTTÖOHJEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

SEROPRAM

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

SEROPRAM 20 mg kalvopäällysteiset tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate: 20 mg sitalopraamia (vastaa 24,98 mg sitalopraamihydrobromidia).

Apuaineet: Laktoosimonohydraatti.

SEROPRAM 40 mg kalvopäällysteiset tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate: 40 mg sitalopraamia (vastaa 49,96 mg sitalopraamihydrobromidia).

Apuaineet: Laktoosimonohydraatti.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteiset tabletit.

20 mg: n ja 40 mg: n tabletit voidaan jakaa puoliksi.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Endogeeniset masennusoireet ja uusiutumisten ja uusiutumisten ehkäisy.

Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia, agorafobian kanssa tai ilman.

04.2 Annostus ja antotapa

Aikuiset

Endogeeniset masennusoireyhtymät:

Sitalopraami annetaan yhtenä 20 mg: n vuorokausiannoksena suun kautta. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa. Masennuslääkevaikutus ilmenee yleensä 2-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta; lääkärin tulee seurata potilasta, kunnes masennustila häviää. Koska masennuslääkehoito on oireenmukaista, sitä on jatkettava sopivan ajanjakson ajan, tyypillisesti 4-6 kuukautta maanis-masennussairaudessa. Potilailla, joilla on toistuva unipolaarinen masennus, voi olla tarpeen jatkaa ylläpitohoitoa pitkään, jotta vältetään uudet masennusjaksot.

Ahdistuneisuushäiriöt, joihin liittyy paniikkikohtauksia, agorafobian kanssa tai ilman:

Ensimmäisenä hoitoviikkona suositeltu annos on 10 mg, minkä jälkeen annos nostetaan 20 mg: aan vuorokaudessa. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan vuorokaudessa. Suurin teho saavutetaan noin 3 kuukauden hoidon jälkeen. Paniikkihäiriössä hoito on pitkäaikaista. Kliinisen vasteen säilyminen osoitettiin pitkäaikaisen hoidon (1 vuosi) aikana. Unettomuuden tai vakavan levottomuuden sattuessa suositellaan lisähoitoa akuuteilla rauhoittavilla aineilla.

Maksan vajaatoiminta:

Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, suositeltu aloitusannos kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana on 10 mg vuorokaudessa. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 20 mg: aan vuorokaudessa. Varovaisuutta ja suurempaa huomiota annoksen titraamisessa suositellaan potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 5.2).

Munuaisten vajaatoiminta:

Näillä potilailla on suositeltavaa noudattaa suositeltua vähimmäisannosta.

Iäkkäät (> 65 -vuotiaat)

Iäkkäille potilaille annos on pienennettävä puoleen suositellusta annoksesta, esim. 10-20 mg vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos vanhuksille on 20 mg vuorokaudessa.

Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille:

Seropramia ei saa käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon (ks. Kohta 4.4).

Huonot CYP2C19 -metaboloijat:

Potilaille, joiden tiedetään olevan heikkoja CYP2C19 -metaboloijia, suositellaan aloitusannosta 10 mg vuorokaudessa kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana. Potilaan yksilöllisen vasteen perusteella annosta voidaan nostaa enintään 20 mg: aan vuorokaudessa (ks. Kohta 5.2).

Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen:

Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää Seropram-hoidon lopettamisen yhteydessä annosta on pienennettävä vähitellen vähintään 1-2 viikon aikana vieroitusreaktioiden riskin pienentämiseksi (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).

Antotapa:

Seropram -tabletit otetaan suun kautta kerran vuorokaudessa.

Seropram -tabletit voidaan ottaa milloin tahansa vuorokaudesta riippumatta ruoasta.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille (ks. Kohta 6.1).

Ikä alle 18.

MAO -estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät):

Serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ja MAO -estäjien samanaikainen anto voi aiheuttaa vakavia, joskus kuolemaan johtavia haittavaikutuksia. Joissakin tapauksissa esiintyy serotoniinioireyhtymän kaltaisia piirteitä. Sitalopraamia ei saa antaa potilaille, joita hoidetaan monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI), mukaan lukien selegiliini, yli 10 mg: n vuorokausiannoksilla. Sitalopraamia ei saa antaa aikaisemmin kuin 14 päivää peruuttamattoman MAOI: n lopettamisen jälkeen tai määrätyn ajan palautuvan MAOI: n (RIMA) lopettamisen jälkeen, kuten RIMA -pakkausselosteessa on ilmoitettu. MAOI -lääkkeitä ei saa antaa aikaisemmin kuin 7 päivää sitalopraamin lopettamisen jälkeen (ks. kohta 4.5).

Sitalopraami on vasta -aiheinen yhdessä linetsolidin kanssa, ellei ole olemassa koneita verenpaineen huolelliseen seurantaan ja seurantaan (ks. Kohta 4.5).

Sitalopraami on vasta -aiheinen potilaille, joilla tiedetään olevan QT -ajan piteneminen tai synnynnäinen pitkän QT -oireyhtymä.

Sitalopraami on vasta-aiheinen samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QT-aikaa (ks. Kohta 4.5).

Sitalopraamia ei saa käyttää samanaikaisesti pimotsidin kanssa (ks. Kohta 4.5).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Iäkkäiden potilaiden ja munuaisten ja maksan vajaatoiminnan hoito, ks. Kohta 4.2.

Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille:

Paradoksaalinen ahdistus:

Joillekin paniikkihäiriöstä kärsiville potilaille masennuslääkehoidon alussa saattaa esiintyä "ahdistusoireiden korostumista". Nämä paradoksaaliset reaktiot häviävät yleensä kahden ensimmäisen viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.Pienempää aloitusannosta suositellaan paradoksaalisten anksiogeenisten vaikutusten todennäköisyyden vähentämiseksi (ks. Kohta 4.2).

Hyponatremia:

Hyponatremiaa, joka mahdollisesti johtuu antidiureettisen hormonin riittämättömästä erityksestä (SIADH), on raportoitu harvinaisena haittavaikutuksena SSRI -lääkkeiden käytön yhteydessä, ja se on yleensä palautuva hoidon lopettamisen jälkeen. Iäkkäillä naispotilailla on raportoitu olevan erityisen suuri riski.

Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen:

Muut psykiatriset tilat, joihin sitalopraamia on määrätty, voivat myös liittyä itsemurhaan liittyvien tapahtumien riskin lisääntymiseen. Lisäksi näihin patologioihin voi liittyä vakavia masennuksia. Samat vakavasta masennuksesta kärsivien potilaiden hoidossa noudatettavat varotoimenpiteet on siksi toteutettava hoidettaessa potilaita, jotka kärsivät muista psykiatrisista sairauksista.

Potilailla, joilla on aiemmin ollut itsemurhaan liittyviä tapahtumia tai joilla on huomattava määrä itsemurha -ajatuksia ennen hoidon aloittamista, on suurempi riski itsemurha -ajatuksista tai itsemurhayrityksistä, ja heitä tulee seurata tarkasti hoidon aikana. masennuslääkkeillä psykiatristen häiriöiden hoidossa lumelääkkeeseen verrattuna osoitti lisääntynyttä itsemurhakäyttäytymisen riskiä alle 25 -vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.

Masennuslääkkeiden farmakologiseen hoitoon, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen, tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskiryhmään kuuluvien, tarkkaan seurantaan. Potilaille (ja heidän hoitajilleen) on kerrottava tarpeesta seurata kliinistä pahenemista, itsemurhakäyttäytymistä tai -ajatuksia ja epätavallisia muutoksia käyttäytymisessä ja hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon, jos tällaisia oireita ilmenee.

Akatisia / psykomotorinen levottomuus:

SSRI -lääkkeiden / SNRI -lääkkeiden käyttö on yhdistetty akatisiaan, jolle on ominaista subjektiivisesti epämiellyttävä tai ahdistava levottomuus ja tarve liikkua, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan.Nämä oireet ilmaantuvat todennäköisemmin ensimmäisten viikkojen aikana. Potilailla, joille kehittyy tällaisia oireita, annoksen suurentaminen voi olla haitallista.

Mania:

Potilailla, joilla on maanis-depressiivinen sairaus, saattaa tapahtua siirtyminen kohti maanista vaihetta. Sitalopraamihoito on lopetettava, jos potilas siirtyy maaniseen vaiheeseen.

Kouristukset:

Kouristuskohtaukset ovat mahdollinen riski masennuslääkkeiden käytössä. Sitalopraamihoito on lopetettava kaikille potilaille, joilla on kouristuskohtauksia. Sitalopraamia on vältettävä potilailla, joilla on epävakaa epilepsia, ja potilaita, joiden epilepsia on hallinnassa, on seurattava tarkasti. kohtausten taajuudessa.

Diabetes:

Diabeetikoilla SSRI -hoito voi heikentää verensokerin hallintaa. Insuliinin tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden annostusta on ehkä muutettava.

Serotoniinioireyhtymä:

Harvinaisissa tapauksissa serotoniinioireyhtymää on raportoitu SSRI -lääkkeillä hoidetuilla potilailla. Oireiden, kuten levottomuuden, vapinaa, myoklonusta ja hypertermiaa, aiheuttava yhteys saattaa viitata tämän tilan kehittymiseen Sitalopraamihoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava oireenmukainen hoito.

Serotonergiset lääkkeet:

Sitalopraamia ei tule käyttää yhdessä serotonergisesti vaikuttavien lääkkeiden, kuten sumatriptaanin tai muiden triptaanien, tramadolin, oksytryptaanin ja tryptofaanin kanssa (ks. Kohta 4.5).

Verenvuoto:

Pitkäaikaisia hyytymisaikoja ja / tai hyytymishäiriöitä, kuten ekkymoosia, gynekologisia verenvuotoja, ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja muita ihon tai limakalvojen verenvuotoja, on raportoitu SSRI -lääkkeiden kanssa (ks. Kohta 4.8).

Varovaisuutta suositellaan potilaille, jotka käyttävät SSRI -lääkkeitä erityisesti silloin, kun samanaikaisesti käytetään vaikuttavia aineita, jotka voivat vaikuttaa verihiutaleiden toimintaan, tai muita aineita, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, sekä potilaita, joilla on aiemmin ollut hyytymishäiriöitä (ks. Kohta 4.5).

Sähkökonvulsiohoito (ECT):

Kliininen kokemus SSRI -lääkkeiden ja ECT -lääkkeiden samanaikaisesta antamisesta on rajallista, joten varovaisuutta suositellaan.

Käänteiset selektiiviset MAO-A-estäjät:

Sitalopraamin ja MAO-A-estäjien yhdistelmää ei yleensä suositella serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskin vuoksi (ks. Kohta 4.5). Lisätietoja samanaikaisesta hoidosta peruuttamattomilla ei-selektiivisillä MAO-estäjillä, katso kohta 4.5. Hoidon alussa voi esiintyä unettomuutta ja levottomuutta, jolloin annoksen säätäminen voi auttaa.

Mäkikuisma / Hypericum:

Haittavaikutukset voivat olla yleisempiä käytettäessä samanaikaisesti sitalopraamia ja mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältäviä rohdosvalmisteita. Siksi sitalopraamia ja mäkikuismaa sisältäviä valmisteita ei tule ottaa samanaikaisesti (ks. Kohta 4.5).

Lopetusoireita havaittiin SSRI -hoidon lopettamisen jälkeen:

Hoidon lopettamisen jälkeen vieroitusoireet ovat yleisiä, etenkin jos hoito lopetetaan äkillisesti (ks. Kohta 4.8). Kliinisessä toistumisen ehkäisytutkimuksessa haittavaikutuksia ilmeni 40%: lla potilaista hoidon lopettamisen jälkeen, verrattuna 20%: iin potilaista, jotka jatkoivat hoitoa. sitalopraamihoito.

Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, mukaan lukien hoidon kesto ja annos sekä annoksen pienentämisnopeus. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat: huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai kohtalaisia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita. Ne ilmenevät yleensä muutaman ensimmäisen päivän kuluessa hoidon lopettamisesta; kuitenkin hyvin harvinaisia vieroitusoireita on raportoitu potilailla, jotka ovat vahingossa unohtaneet annoksen. Yleensä nämä oireet ovat itsestään ohimeneviä ja yleensä häviävät 2 viikon kuluessa, vaikka joillakin potilailla ne voivat pitkittyä (2-3 kuukautta tai enemmän). Siksi on suositeltavaa pienentää sitalopraamiannosta vähitellen useiden viikkojen tai kuukausien aikana potilaan tarpeiden mukaan, jos hoito on lopetettava (ks. Kohta 4.2 "Vieroitusoireet hoidon lopettamisen jälkeen").

Psykoosi:

Masennusjaksoisten psykoottisten potilaiden hoito voi lisätä psykoottisia oireita.

QT -ajan pidentyminen:

Sitalopraamin on havaittu aiheuttavan annoksesta riippuvaista QT-ajan pitenemistä. QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen, pääasiassa naispotilailla, joilla on hypokalemia tai joilla on ennestään QT-aika intervallin piteneminen tai muut sydänsairaudet (ks. kohdat 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ja 5.1). Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on merkittävä bradykardia, potilaille, joilla on äskettäin akuutti sydäninfarkti tai joilla on kompensoimaton sydämen vajaatoiminta.

Elektrolyyttitasapainon häiriöt, kuten hypokalemia ja hypomagnesemia, lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä, ja ne on korjattava ennen sitalopraamihoidon aloittamista.

Jos hoidetaan potilaita, joilla on vakaa sydänsairaus, EKG-tarkistus on harkittava ennen hoidon aloittamista.

Suljettu kulma glaukooma:

SSRI -lääkkeet, mukaan lukien sitalopraami, voivat vaikuttaa pupillin kokoon ja johtaa mydriaasiin. Tämä mydriaattinen vaikutus voi pienentää silmän kulmaa, mikä johtaa silmänpaineen nousuun ja suljetun kulman glaukoomaan, erityisesti alttiilla potilailla. Siksi sitalopraamia on käytettävä varoen potilailla, joilla on kapeakulmainen glaukooma tai joilla on ollut glaukooma.

Tärkeää tietoa joistakin ainesosista:

Tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Farmakodynaamisella tasolla serotoniinioireyhtymää on raportoitu sitalopraamin, moklobemidin ja buspironin käytön yhteydessä.

Vasta -aiheiset yhdistykset

MAO -estäjät:

Sitalopraamin ja MAO: n estäjien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, mukaan lukien serotoniinioireyhtymä (ks. Kohta 4.3).

Vakavia ja joskus kuolemaan johtavia reaktioita on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet SSRI -hoitoa, joka liittyy monoamiinioksidaasin estäjään (MAOI), mukaan lukien selegiliini, peruuttamaton MAOI ja linetsolidi, palautuva MAOI ja moklobemidi, sekä potilaille, jotka olivat äskettäin lopettaneet SSRI -hoito ja aloitettu MAOI -hoito.

Joillakin tapauksilla oli samanlaisia piirteitä kuin serotoniinioireyhtymällä. Vaikuttavan aineen ja MAOI: n vuorovaikutuksen oireita ovat: hypertermia, jäykkyys, myoklonus, autonomisen hermoston epävakaus ja mahdolliset nopeat elintoimintojen vaihtelut, sekavuus, ärtyneisyys, levottomuus ja vapina. Jos tämä tila etenee ilman väliintuloa, se voi olla kohtalokasta rabdomyolyysin, keskushermoston ja akuutin monielinvian, deliriumin ja kooman jälkeen (ks. Kohta 4.3).

QT -ajan pidentyminen:

Farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia tutkimuksia sitalopraamin ja muiden QT -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden yhdistelmästä ei ole tehty. Sitalopraamin additiivista vaikutusta tällaisiin lääkkeisiin ei voida sulkea pois. Näin ollen sitalopraamin samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa, kuten luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet (kuten fenotiatsiinijohdannaiset, pimotsidi, haloperidoli), trisykliset masennuslääkkeet, jotkin mikrobilääkkeet (kuten sparfloksasiini, moksifloksasiini IV) on vasta -aiheinen., pentamidiini, malarialääkkeet, erityisesti halofantriini), jotkut antihistamiinit (astemitsoli, misolastiini) jne.

Pimotsidi:

Sitalopraamin ja pimotsidin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta Vasta -aiheet). ja Cmax, vaikkakaan ei johdonmukaisesti koko tutkimuksessa. Pimotsidin ja sitalopraamin samanaikainen anto aiheutti keskimääräisen QTc -ajan pidentymisen noin 10 ms.Koska tämä yhteisvaikutus havaittiin jo pienen pimotsidiannoksen jälkeen, sitalopraamin ja pimotsidin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista.

Yhdistykset, jotka tarvitsevat varotoimia käyttöön

Selegiliini (selektiivinen MAO-B-estäjä):

Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia (20 mg / vrk) ja selegiliinia (10 mg / vrk) (selektiivinen MAO-B-estäjä), ei osoittanut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Sitalopraamin ja selegiliinin (yli 10 mg vuorokaudessa) samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.3).

Litium ja tryptofaani:

Farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa, joissa sitalopraamia annettiin samanaikaisesti litiumin kanssa.On kuitenkin raportoitu vaikutusten voimistumisesta, kun SSRI -lääkkeitä annetaan yhdessä litiumin tai tryptofaanin kanssa, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä sitalopraamia samanaikaisesti näiden lääkevalmisteiden kanssa. Litiumtasojen jatkuvaa seurantaa on jatkettava tavalliseen tapaan.

Serotonergiset lääkkeet:

Samanaikainen käyttö serotonergisten lääkevalmisteiden (esim. Tramadolin, sumatriptaanin) kanssa voi lisätä 5-HT: hen liittyviä vaikutuksia. Ennen kuin lisätietoja on saatavilla, sitalopraamin ja serotoniini (tai 5-HT) -agonistien, kuten sumatriptaanin ja muiden triptaanien, samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.4).

Mäkikuisma / Hypericum:

Dynaamisia yhteisvaikutuksia voi esiintyä, kun SSRI -lääkkeitä ja mäkikuismaa sisältäviä yrttilääkkeitä käytetään samanaikaisesti, mikä lisää haittavaikutuksia (ks. Kohta 4.4) Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.

Verenvuoto:

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti antikoagulanttien, verihiutaleiden toimintaan vaikuttavien lääkkeiden, kuten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID), asetyylisalisyylihapon, dipyridamolin ja tiklopidiinin tai muiden lääkkeiden (esim. Epätyypillisten, psykoosilääkkeiden) kanssa. fenotiatsiinit, trisykliset masennuslääkkeet), jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä (ks. kohta 4.4).

Sähkökonvulsiohoito (ECT):

Ei ole olemassa kliinisiä tutkimuksia, joissa todetaan sähkökonvulsiivisen hoidon (ECT) ja sitalopraamin yhteiskäytön riski tai hyöty (ks. Kohta 4.4).

Alkoholi:

Sitalopraamin ja alkoholin välisiä farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole osoitettu; sitalopraamin ja alkoholin välistä yhteyttä ei kuitenkaan suositella.

Hypokalemiaa / hypomagnesemiaa aiheuttavat lääkkeet:

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti hypokalemiaa / hypomagnesemiaa aiheuttavia lääkkeitä, koska nämä tilat lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä (ks. Kohta 4.4).

Kouristuskynnystä alentavat lääkkeet:

SSRI -lääkkeet voivat alentaa kohtausrajaa. Varovaisuutta suositellaan käytettäessä samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat alentaa kouristuskynnystä (esim. Masennuslääkkeet [SSRIi], neuroleptit [butyrofenonit, tioksanteenit], meflokiini, bupropioni ja tramadoli).

Neuroleptit:

Sitalopraamin käyttö ei paljastanut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta neuroleptien kanssa; kuitenkin, kuten muidenkin SSRI -lääkkeiden kanssa, farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois etukäteen.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Sitalopraamin biotransformaatio demetyylisitalopraamiksi välitetään järjestelmän isotsyymeillä: P450, CYP2C19 (noin 38%), CYP3A4 (noin 31%) ja CYP2D6 (noin 31%) Se, että sitalopraami metaboloituu useamman kuin yhden CYP: n kautta, tarkoittaa, että sen biotransformaation estäminen on epätodennäköisempää, koska toisen entsyymin esto voidaan korvata toisella.

Siksi sitalopraamin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa kliinisessä käytännössä on pieni todennäköisyys farmakokineettisten yhteisvaikutusten syntymiselle.

Ruoka:

Ruoan vaikutuksia sitalopraamin imeytymiseen ja muihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin ei ole raportoitu.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutus sitalopraamin farmakokinetiikkaan

Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa ei muuta sitalopraamin farmakokinetiikkaa.

Litiumin ja sitalopraamin farmakokineettinen yhteisvaikutustutkimus ei paljastanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (ks. Myös edellä).

Simetidiini:

Simetidiini, tunnettu entsyymin estäjä, nostaa sitalopraamin keskimääräisiä vakaan tilan pitoisuuksia kohtalaisesti. Siksi varovaisuutta suositellaan annettaessa sitalopraamia yhdessä simetidiinin kanssa. Annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen.

Siksi CYP2C19: n estäjien (kuten omepratsolin, esomepratsolin, fluvoksamiinin, lansopratsolin, tiklopidiinin) tai simetidiinin samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta.

Metoprololi:

Escitalopraami (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) on CYP2D6 -entsyymin estäjä. Varovaisuutta on noudatettava, kun sitalopraamia annetaan samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka pääasiassa metaboloituvat tämän entsyymin vaikutuksesta ja joilla on kapea terapeuttinen indeksi, kuten flekainidi, propafenoni ja metoprololi (sydämen vajaatoiminnan yhteydessä) tai tiettyjen lääkkeiden, jotka vaikuttavat Keskushermostoon ja jotka metaboloituvat pääasiassa CYP2D6: n kautta, esim. Masennuslääkkeet, kuten desipramiini, klomipramiini ja nortriptyliini tai psykoosilääkkeet, kuten risperidoni, tioridatsiini ja haloperidoli. ei lisännyt tilastollisesti merkitsevästi metoprololin vaikutusta verenpaineeseen ja sykkeeseen.

Sitalopraamin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin:

Farmakokineettinen / farmakodynaaminen yhteisvaikutustutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia ja metoprololia (CYP2D6 -substraatti), osoitti metoprololipitoisuuksien kaksinkertaistumisen plasmassa, mutta ei tilastollisesti merkitsevää lisääntymistä metoprololin vaikutuksessa verenpaineeseen ja sykkeeseen terveillä vapaaehtoisilla.

Levomepromasiini, digoksiini, karbamatsepiini:

Muutoksia ei havaittu tai vain pieniä muutoksia, joilla ei ollut kliinistä merkitystä, kun sitalopraamia annettiin yhdessä CYP1A2: n (klotsapiini ja teofylliini) kanssa CYP2C9 (varfariini) ja CYP2C19 (imipramiini ja mefenytoiini), CYP2D6 (sparteiini, imipramiini, amitriptyliini) substraatit risperidoni) ja CYP3A (varfariini, karbamatsepiini (ja sen metaboliitti karbamatsepiiniepoksidi) ja triatsolaami. Sitalopraamin ja levomepromatsiinin tai digoksiinin välillä ei ole havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (mikä osoittaa, että sitalopraami ei indusoi eikä estä P-glykoproteiinia).

Desipramiini, imipramiini:

Farmakokineettisessä tutkimuksessa ei havaittu vaikutusta sitalopraami- tai imipramiinipitoisuuksiin, vaikka desipramiinin, joka on imipramiinin tärkein metaboliitti, pitoisuudet nousivat. sen annoksen pienentämiseksi.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus:

Suuri määrä tietoja raskaana olevista naisista (yli 2500 julkaistua tulosta) ei osoita, että sikiölle / vastasyntyneelle olisi syntynyt epämuodostumia. Sitalopraamia ei kuitenkaan saa käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä ja vasta "huolellisen riski / hyötyarvioinnin" jälkeen.

Vastasyntyneitä tulee tarkkailla, jos sitalopraamin käyttö äidillä on jatkunut raskauden myöhemmässä vaiheessa, erityisesti kolmannella kolmanneksella.

Epidemiologiset tiedot ovat viitanneet siihen, että SSRI-lääkkeiden käyttö raskauden aikana, erityisesti raskauden loppupuolella, voi lisätä vastasyntyneen pysyvän keuhkoverenpainetaudin (PPHN) riskiä. Havaittu riski oli noin 5 raskautta 1000: sta. PPHN 1000 raskautta kohden.

Ruokinta-aika:

Sitalopraami erittyy äidinmaitoon. On arvioitu, että imettävät imeväiset saavat noin 5% äidin ottamaan vuorokausiannokseen (mg / kg). Vauvoilla havaittiin vain vähäisiä tapahtumia. Nykyiset tiedot eivät kuitenkaan riitä arvioimaan lapsiin kohdistuvaa riskiä. Varovaisuutta suositellaan.

Miehen hedelmällisyys:

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että sitalopraami voi vaikuttaa siittiöiden laatuun (ks. Kohta 5.3). Ihmisillä SSRI -lääkkeillä hoidetuilta potilailta saadut raportit ovat osoittaneet, että vaikutus siittiöiden laatuun on palautuva.Hedelmällisyyteen ei ole toistaiseksi havaittu vaikutusta.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Sitalopraamilla on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

04.8 Haittavaikutukset

Sitalopraamin sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Ne ilmenevät pääasiassa ensimmäisen tai toisen hoitoviikon aikana ja häviävät myöhemmin.

Haittavaikutukset noudattavat MedDRA Preferred Term -luokitusta.

Annos-vastesuhde havaittiin seuraaville reaktioille: lisääntynyt hikoilu, suun kuivuminen, unettomuus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi ja väsymys.

Esiintymisluokat määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100 -

Järjestelmän ja elinten luokitus Taajuus Ei -toivottu vaikutus Veren ja imukudoksen häiriöt Ei tunnettu Trombosytopenia Immuunijärjestelmän häiriöt Ei tunnettu Yliherkkyys, anafylaktinen reaktio Endokriiniset patologiat Ei tunnettu ADH -hormonin epäasianmukainen eritys Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt yleinen Ruokahalun heikkeneminen, painon lasku Melko harvinainen Lisääntynyt ruokahalu, painonnousu Harvinainen Hyponatremia Ei tunnettu Hypokalemia Psyykkiset häiriöt yleinen Levottomuus, libidon heikkeneminen, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, sekavuus, epänormaali orgasmi (naiset), unihäiriöt Melko harvinainen Aggressio, depersonalisaatio, hallusinaatiot, mania Ei tunnettu Paniikkikohtaukset, bruksismi, levottomuus, itsemurha -ajatukset, itsemurhakäyttäytyminen 1 Hermosto Erittäin yleinen Uneliaisuus, unettomuus, päänsärky yleinen Vapina, parestesia, huimaus, tarkkaavaisuushäiriö Melko harvinainen Pyörtyminen Harvinainen Grand mal -kohtaukset, dyskinesia, makuhäiriöt Ei tunnettu Kouristukset, serotoniinioireyhtymä, ekstrapyramidaaliset häiriöt, akatisia, liikehäiriöt Silmät Melko harvinainen Mydriaasi Ei tunnettu Näköhäiriöt Kuulo ja tasapainoelin yleinen Tinnitus Sydämen patologiat Melko harvinainen Bradykardia, takykardia Ei tunnettu QT -ajan piteneminen, kammioperäiset rytmihäiriöt, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia Verisuonipatologiat Harvinainen Verenvuoto Ei tunnettu Ortostaattinen hypotensio Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina yleinen Haukotus Ei tunnettu Nenäverenvuoto Ruoansulatuselimistö Erittäin yleinen Suun kuivuminen, pahoinvointi yleinen Ripuli, oksentelu, ummetus Ei tunnettu Ruoansulatuskanavan verenvuoto (mukaan lukien peräsuolen verenvuoto) Maksa ja sappi Harvinainen Hepatiitti Ei tunnettu Epänormaalit maksan toimintakokeet Iho ja ihonalainen kudos Erittäin yleinen Lisääntynyt hikoilu yleinen Kutina Melko harvinainen Urtikaria, hiustenlähtö, ihottuma, purppura, valoherkkyysreaktio Ei tunnettu Ekkytoosi, angioedeema Luusto, lihakset ja sidekudos yleinen Myalgia, nivelkipu Munuaiset ja virtsatiet Melko harvinainen Virtsaumpi Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet yleinen Impotenssi, siemensyöksyhäiriöt, siemensyöksyn epäonnistuminen Melko harvinainen Menorragia (naiset) Ei tunnettu Metrorragia (naiset), priapismi ja galaktorrea (miehet) Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat yleinen Väsymys Melko harvinainen Turvotus Harvinainen Kuume

1 Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu sitalopraamihoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.4).

Luunmurtuma:

Epidemiologiset tutkimukset, jotka on tehty pääasiassa yli 50 -vuotiailla potilailla, ovat osoittaneet suurentunutta murtumariskiä SSRI- ja TCA -lääkkeillä hoidetuilla potilailla. Tärkein tähän riskiin johtava mekanismi on tuntematon.

QT -ajan pidentyminen:

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu QT-ajan pitenemistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, pääasiassa naispotilailla, joilla on hypokalemia tai QT-ajan piteneminen tai muita sydänsairauksia (ks. Kohdat 4.3, 4.4, 4.5) , 4.9 ja 5.1).

Vieroitusoireita havaittiin hoidon lopettamisen jälkeen:

Sitalopraamihoidon lopettaminen (erityisesti jos äkillinen) johtaa yleensä vieroitusoireisiin.Yleisimmin raportoidut reaktiot ovat: huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu , vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, emotionaalinen epävakaus, ärtyneisyys ja näköhäiriöt.

Yleensä nämä tapahtumat ovat lieviä tai kohtalaisia ja itsestään rajoittuvia, mutta joillakin potilailla ne voivat olla vaikeita ja / tai pitkäkestoisia. Siksi, kun sitalopraamihoito ei ole enää tarpeen, on suositeltavaa lopettaa hoito asteittain pienentämällä annosta asteittain (ks. Kohta 4.2 Annostus ja antotapa ja 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

04.9 Yliannostus

Myrkyllisyys:

Kattavat kliiniset tiedot sitalopraamin yliannostuksesta ovat rajalliset ja monissa tapauksissa liittyvät muiden lääkkeiden / alkoholin samanaikaiseen yliannostukseen. Pelkästään sitalopraamin yliannostukseen on raportoitu kuolemaan johtaneita tapauksia; useimmat kuolemaan johtaneet tapaukset johtuvat kuitenkin useiden samanaikaisten lääkkeiden yliannostuksesta.

Oireet:

Seuraavia oireita on raportoitu sitalopraamin yliannostuksessa: kouristukset, takykardia, uneliaisuus, QT -ajan piteneminen, kooma, oksentelu, vapina, hypotensio, sydämenpysähdys, pahoinvointi, serotoniinioireyhtymä, levottomuus, bradykardia, huimaus, sydämen vajaatoiminta, QRS -ajan piteneminen , kohonnut verenpaine, mydriaasi, torsades de pointes, stupora, hikoilu, syanoosi, hyperventilaatio ja eteis -kammioperäinen rytmihäiriö Rabdomyolyysi on harvinaista.

Enintään 600 mg: n annoksella mahdollisia oireita ovat väsymys, heikkous, sedaatio, vapina, pahoinvointi ja takykardia. Yli 600 mg: n annoksilla kouristuksia voi esiintyä muutamassa tunnissa ottamisen jälkeen, EKG -muutokset ja harvoin myös rabdomyolyysi. Yliannostus on harvoin kuolemaan johtava. Yksi aikuinen potilas selvisi, kun hän oli ottanut 5200 mg sitalopraamia.

Hoito:

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: masennuslääkkeet; selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät. ATC -koodi: N 06 AB 04.

Sitalopraami on uusi bisyklinen ftaleenijohdannainen, jolla on masennuslääkevaikutus. Biokemialliset ja käyttäytymistutkimukset ovat osoittaneet, että sitalopraamin farmakodynaaminen vaikutus liittyy läheisesti 5-HT: n (5-hydroksitryptamiini = serotoniini) sisäänoton voimakkaaseen estoon.

Sitalopraami ei vaikuta NA: n (noradrenaliinin) imeytymiseen, ja siksi se on tähän mennessä kuvattu selektiivisin serotoniinin takaisinoton estäjä, minkä osoittaa 5000 NA: n suhde serotoniinin takaisinoton estäjien pitoisuuksiin. Sitalopraami ei vaikuta DA: n (dopamiinin) tai GABA: n (gamma-aminovoihappo) omaksumiseen. Lisäksi sitalopraamilla tai sen metaboliiteilla ei ole antidopaminergisiä, antiadrenergisiä, antiserotonergisiä, antihistaminergisiä tai antikolinergisiä ominaisuuksia eivätkä ne estä MAO: ta (monoamiinioksidaasia).) .

Sitalopraami ei sitoudu bentsodiatsepiini-, GABA- tai opioidireseptoreihin.

Pitkäkestoisen hoidon jälkeen 5-HT: n imeytymistä estävä teho ei muutu; Lisäksi sitalopraami ei aiheuta muutoksia neuroreceptoritiheydessä, kuten useimpien trisyklisten masennuslääkkeiden ja uusimpien epätyypillisten masennuslääkkeiden yhteydessä. Vaikutukset muskariinisiin kolinergisiin reseptoreihin, histamiinireseptoreihin ja alfa-adrenoreseptoreihin puuttuvat, minkä seurauksena näiden reseptorien estoon liittyvät haittavaikutukset eivät alkaneet: suun kuivuminen, sedaatio, ortostaattinen hypotensio, joita esiintyy monet masennuslääkkeet.

Sitalopraami on ainutlaatuinen sen äärimmäisen selektiivisyyden takia, joka estää sisäänoton, ja koska agonisti tai antagonisti ei ole aktiivinen reseptoreihin.

Kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa EKG-tutkimuksessa terveillä vapaaehtoisilla QTc-ajan muutos (Friderician korjaus) lähtötilanteesta oli 7,5 ms (90%: n luottamusväli 5,9-9,1) annoksella 20 mg / vrk ja 16,7 ms (90%) CI 15,0-18,4) annoksella 60 mg / vrk (ks. Kohdat 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ja 4.9).

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen:

Sitalopraami imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen (keskimääräinen T 2 tuntia tippojen ottamisen jälkeen ja keskimääräinen T 3 tuntia tablettien ottamisen jälkeen). Tablettivalmisteen hyötyosuus on 80%. Pisaraformulaation suhteellinen hyötyosuus on noin 25% suurempi kuin tablettiformulaation.

Jakelu:

Näennäinen jakautumistilavuus on noin 14 l / kg (vaihteluväli 12-16 l / kg). Sitoutuminen plasman proteiineihin on alle 80%.. Kuten muutkin psykotrooppiset lääkkeet, sitalopraami jakautuu koko kehoon; suurimmat lääke- ja demetyloitujen metaboliittien pitoisuudet löytyvät keuhkoista, maksasta, munuaisista, pienemmät pernan, sydämen ja aivojen pitoisuudet. Lääke ja sen metaboliitit kulkevat istukan läpi ja jakautuvat sikiöön samalla tavalla kuin äidissä. Hyvin pieni määrä sitalopraamia ja sen metaboliitteja erittyy äidinmaitoon.

Biotransformaatio:

Sitalopraami metaboloituu demetyylisitalopraamiksi, didemetyylisitalopraamiksi, sitalopraami-N-oksidiksi ja deaminoimalla propionihapon deaminoiduksi johdannaiseksi. Vaikka propionihappojohdannainen on inaktiivinen, demetyylisitalopraami, didemetyylisitalopraami ja sitalopraami-N-oksidi ovat myös selektiivisiä estäjiä. "Serotoniini Vaikka se on heikompi kuin emoyhdiste. Potilailla metaboloitumaton sitalopraami on hallitseva yhdiste plasmassa. Sitalopraamin / demetyylisitalopraamin vakaan tilan pitoisuussuhde plasmassa on keskimäärin 3,4 15 tunnin kuluttua ja 2 24 tuntia annon jälkeen Didemetyylisitalopraamin ja sitalopraamin N- oksidit ovat yleensä hyvin alhaisia.

Eliminaatio:

Biologinen puoliintumisaika on noin puolitoista päivää Systeeminen plasmapuhdistuma on noin 0,4 l / min Erittyminen tapahtuu virtsaan ja ulosteeseen.

Lineaarisuus:

Lineaarinen suhde vakaan tilan pitoisuuksien ja annetun annoksen välillä on osoitettu, ja vakaa tila saavutetaan useimmilla potilailla ensimmäisen hoitoviikon aikana. Vakaan tilan pitoisuudet ovat useimmilla potilailla välillä 100-400 nM 40 mg: n vuorokausiannoksella.

Iäkkäät potilaat (> 65 vuotta):

Iäkkäillä potilailla puoliintumisaika pidentyy (1,5--3,75 vuorokautta) ja puhdistuma-arvot pienenevät (0,08--0,3 l / min) metabolian nopeuden hidastumisen jälkeen; pitoisuudet plasmassa vakaassa tilassa ovat kaksi kertaa yhtä suuri kuin nuorilla potilailla, joita hoidetaan samalla annoksella.

Heikentynyt maksan toiminta:

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, sitalopraami eliminoituu hitaammin; biologinen puoliintumisaika kaksinkertaistuu ja vakaan tilan pitoisuus plasmassa on noin kaksi kertaa korkeampi kuin potilailla, joiden maksan toiminta on normaali.

Heikentynyt munuaisten toiminta:

Sitalopraami eliminoituu hitaammin potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, mutta ilmiöllä ei ole suurta vaikutusta lääkkeen farmakokinetiikkaan. Tällä hetkellä ei ole tietoa sitalopraamin farmakokinetiikasta vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma)

Farmakokineettinen / farmakodynaaminen suhde:

Plasman pitoisuutta ja vaikutusta ei arvioitu; edes sivuvaikutukset eivät näytä liittyvän lääkkeen pitoisuuksiin plasmassa. Muuntokerroin nM: stä ng / ml: aan (emäksen perusteella) on 0,32 sitalopraamilla ja 0,31 demetyylisitalopraamilla.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Lääkkeellä ei ole teratogeenistä voimaa eikä se vaikuta lisääntymiseen tai perinataalisiin olosuhteisiin, sillä ei ole perimää vaurioittavia tai karsinogeenisia vaikutuksia.

Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että sitalopraami aiheuttaa hedelmällisyysindeksin ja raskausindeksin laskua, implanttien määrän vähenemistä ja epänormaaleja siittiöitä altistustasoilla, jotka ovat selvästi yli ihmisen altistuksen.