MESAVANCOL - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Mesavancol - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Mesalatsiini)

Mesavancol 1200 mg gastroresistentit depottabletit

Miksi Mesavancolia käytetään? Mitä varten se on?

Farmakoterapeuttinen ryhmä: aminosalisyylihappo ja sen analogit

Mesavancol® sisältää depottabletteja, joiden depottabletti on vaikuttava aine mesalatsiini, joka on tulehduskipulääke haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon.

Haavainen paksusuolitulehdus on paksusuolen (paksusuolen) ja peräsuolen sairaus, jossa suolen sisävuori muuttuu punaiseksi ja turpoaa (tulehtunut), ja sen oireita ovat usein suoliston liikkeet ja veriset ulosteet, joihin liittyy vatsakramppeja.

Kun Mesavancol® annetaan haavaisen paksusuolitulehduksen akuuttiin jaksoon, se toimii koko paksusuolen ja peräsuolen alueella tulehduksen hoitoon ja oireiden vähentämiseen. Tabletit voidaan ottaa myös haavaisen paksusuolitulehduksen uusiutumisen estämiseksi.

Vasta -aiheet Kun Mesavancolia ei tule käyttää

Älä ota Mesavancolia

Jos olet allerginen (yliherkkä) salisylaateiksi kutsutulle lääkeryhmälle (mukaan lukien aspiriini).
Jos olet allerginen (yliherkkä) mesalamiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu tämän pakkausselosteen kohdassa 6).
Vaikeissa munuais- tai maksaongelmissa.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Mesavancolia

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin käytät Mesavancolia

Jos sinulla on munuais- tai maksaongelmia.
Jos sinulla on aiemmin ollut sydämen tulehdus (joka voi olla seurausta sydäninfektiosta).
Jos olet aiemmin ollut allerginen sulfasalatsiinille (toinen haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon käytettävä lääke).
Jos sinulla on vatsan tai suoliston ahtauma tai sulkeminen.
Jos sinulla on keuhko -ongelmia.

Ennen Mesavancol -hoitoa ja säännöllisesti sen aikana lääkäri voi määrätä virtsa- ja verikokeita tarkistaakseen, että munuaiset ja maksa toimivat hyvin ja että verikokeet ovat normaalit.

Lapset ja nuoret

Mesavancolia ei suositella lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Mesavancolin vaikutusta

Muut lääkevalmisteet ja Mesavancol

Tutkimukset ovat osoittaneet, että Mesavancol ei vaikuta seuraaviin infektioiden hoitoon käytettäviin antibiooteihin: amoksisilliini, metronidatsoli tai sulfametoksatsoli.

Mesavancol voi kuitenkin olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Mesalatsiini tai sulfasalatsiini (haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon).
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (esimerkiksi aspiriinia, ibuprofeenia tai diklofenaakkia sisältävät lääkkeet).
Atsatiopriini tai 6-merkaptopuriini (tunnetaan immunosuppressiivisina lääkkeinä, jotka vähentävät immuunijärjestelmän aktiivisuutta).
Kumariiniantikoagulantit (lääkkeet, jotka pidentävät veren hyytymiseen kuluvaa aikaa). Esimerkiksi varfariini.

Mesavancol® ruuan ja juoman kanssa

Mesavancol® tulee ottaa samaan aikaan joka päivä aterioiden yhteydessä. Tabletit on nieltävä kokonaisina, tabletteja ei saa pureskella tai murskata.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Koska mesalamiini läpäisee istukan raskauden aikana ja erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon, varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Mesavancol® -valmistetta raskauden tai imetyksen aikana.

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltäsi neuvoja siitä, voitko käyttää Mesavancolia.

Häiriö laboratoriokokeisiin

Jos sinulle on tehty virtsakokeita, on tärkeää kertoa lääkärille tai sairaanhoitajalle, että käytät tai olet äskettäin käyttänyt lääkettä, koska se voi vaikuttaa joidenkin testien tuloksiin.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Mesavancol® ei todennäköisesti vaikuta kykyysi ajaa tai käyttää koneita.

Annos, antotapa ja antotapa Mesavancolin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Suositeltu aikuisannos on 2,4 g - 4,8 g (kaksi tai neljä tablettia) kerran vuorokaudessa akuutin haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon. Jos käytät suurempaa 4,8 g: n vuorokausiannosta, lääkärisi tulee nähdä sinut 8 viikon hoidon jälkeen.

Kun oireesi ovat hävinneet ja estääksesi uuden jakson uusiutumisen, lääkäri voi määrätä 2,4 g (kaksi tablettia) kerran vuorokaudessa.

Muista ottaa tabletit samaan aikaan joka päivä aterioiden yhteydessä. Tabletit on nieltävä kokonaisina, eikä niitä saa pureskella tai murskata.

Muista juoda nesteitä tämän lääkkeen käytön aikana pysyäksesi hyvin nesteytettynä erityisesti vaikeiden tai pitkittyneiden oksentelu- ja / tai ripulikohtausten, korkean kuumeen tai voimakkaan hikoilun jälkeen.

Käyttö lapsille ja nuorille

On suositeltavaa olla antamatta Mesavancol® -valmistetta lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Mesavancolia?

Jos otat enemmän Mesavancolia kuin sinun pitäisi

Jos otat liikaa Mesavancolia, saatat kokea yhden tai useamman seuraavista oireista: tinnitus (korvien soiminen tai soiminen), huimaus, päänsärky, sekavuus, uneliaisuus, "hengenahdistus", liiallinen nestehukka (liittyy hikoiluun) , ripuli ja oksentelu), verensokerin lasku (mikä voi aiheuttaa huonovointisuutta), nopeampi hengitys, muutokset veressä ja kemiallisen lämpötilan nousu.

Jos otat liian monta tablettia, ota välittömästi yhteys lääkäriin, apteekkiin tai päivystykseen. Ota tablettipakkaus mukaasi.

Jos unohdat ottaa Mesavancolia

On tärkeää, että otat Mesavancol® -tabletit joka päivä, vaikka sinulla ei olisikaan haavaisen paksusuolitulehduksen oireita. Sinun on aina lopetettava määrätty hoitojakso.

Jos unohdat ottaa tabletit, ota ne tavalliseen tapaan seuraavana päivänä. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos lopetat Mesavancol® -valmisteen käytön

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Mesavancolin sivuvaikutukset?

Kerro heti lääkärille

Jos sinulla on oireita, kuten kouristuksia, voimakasta vatsakipua, runsasta ulosteesta (ripulia) ja verta, kuumetta, päänsärkyä tai ihottumaa. Nämä oireet voivat olla merkki akuutista intoleranssi -oireyhtymästä, joka voi ilmetä haavaisen paksusuolitulehduksen akuutin jakson aikana. Tämä on vakava tila, joka esiintyy harvoin, mutta osoittaa, että hoito on lopetettava välittömästi.
Jos sinulle kehittyy selittämättömiä mustelmia (ilman traumaa), ihottumaa, anemiaa (väsymystä, heikkoutta ja kalpeutta, erityisesti huulilla, kynsillä ja silmäluomien sisällä), kuumetta (lämpötilan nousua), kurkkukipua tai epätavallista verenvuotoa (esim. Nenäverenvuoto) .
Jos sinulle kehittyy allerginen turvotus kielellä, huulilla ja silmien ympärillä.

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Yleiset haittavaikutukset, joita esiintyy alle 1 potilaalla 10: päänsärky; verenpaineen muutos, ilmavaivat (liiallinen kaasun kulku peräsuolen kautta), pahoinvointi, vatsan turvotus tai kipu, tulehdus, joka aiheuttaa vatsakipua tai ripulia ripuli, ruoansulatushäiriöt, oksentelu, epänormaalit maksan toimintakokeet, ihon kutina, ihottuma, nivelkipu, selkäkipu, heikkous, väsymys (liiallinen väsymys) kuume (lämpötilan nousu).

Melko harvinaiset haittavaikutukset, joita on havaittu harvemmalla kuin yhdellä potilaalla sadasta: verihiutaleiden väheneminen, mikä lisää verenvuodon ja mustelmien riskiä; huimaus uneliaisuus tai väsymys vapina tai vapina; korvakipu, sydämen sykkeen lisääntyminen, kurkkukipu, haiman tulehdus (johon liittyy ylävatsan ja selän kipu ja huonovointisuus) peräsuolen polyyppi (hyvänlaatuinen kasvain peräsuolessa, joka voi aiheuttaa oireita, kuten ummetusta ja / tai verenvuotoa); akne; hiustenlähtö; lihaskipu; nokkosihottuma; kasvojen turvotus.

Harvinaisia haittavaikutuksia, joita esiintyy harvemmalla kuin yhdellä potilaalla tuhannesta, ovat: munuaisten vajaatoiminta, valkosolujen määrän vakava väheneminen, mikä lisää infektioiden mahdollisuutta.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu, mutta niiden esiintymistiheyttä ei tiedetä tarkasti:

Vakava verisolujen määrän väheneminen, joka voi aiheuttaa heikkoutta tai mustelmia; verisolujen väheneminen; allerginen reaktio (yliherkkyys); vaikea allerginen reaktio, joka aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai huimausta; vaikea sairaus, johon liittyy rakkuloita iholla, suussa, silmissä ja sukupuolielimissä; allerginen reaktio, joka aiheuttaa ihottumaa, kuumetta ja sisäelinten tulehdusta; neuropatia (hermovaurio tai poikkeavuus, joka aiheuttaa tunnottomuutta ja pistelyä) sydämen tulehdus ja sydämen ulkokalvo; keuhkotulehdus; hengitysvaikeudet tai hengityksen vinkuminen; sappikivet; hepatiitti (maksatulehdus, joka aiheuttaa flunssan kaltaisia oireita ja keltaisuutta); kielen, huulten ja silmien ympärillä olevan alueen allerginen turvotus; ihon punoitus; munuaisongelmat (kuten tulehdus ja munuaisvaurio).

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) .Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös auttaa sinua saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "Käyt. Viim." Jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä Mesavancol® sisältää

Vaikuttava aine on mesalatsiini 1200 mg

Muut aineet ovat: Carmellosa natrium; Karnaubavaha; Steariinihappo; Kolloidinen hydratoitu piidioksidi; Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A); Talkki; Magnesiumstearaatti; Metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1: 1); Metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1: 2); Trietyylisitraatti; Titaanidioksidi (E171); Punainen rautaoksidi (E172); Makrogoli 6000.

Kuvaus Mesavancol® -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

Mesavancol® on saatavana alumiinipinnoitetuissa läpipainopakkauksissa pahvilaatikossa. Pakkaus voi sisältää 60 tai 120 tablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Punaruskeat tabletit ovat muodoltaan soikeita ja niissä on merkintä S476

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Mesavancolista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet Pakkausten erityisvaatimukset 06.3 Erityiset varotoimet ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUPA NUMERO 09 .0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOHUOLTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

MESAVANCOL

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää 1200 mg mesalamiinia

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Ruoansulatusta kestävät, depottabletit.

Punaruskea, ellipsoidinen, päällystetty tabletti, jonka toisella puolella on merkintä S476.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Kliinisen ja endoskooppisen remission induktio potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen haavainen paksusuolitulehdus. Remission ylläpitäminen.

04.2 Annostus ja antotapa

Mesavancol annetaan suun kautta kerran päivässä. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata, vaan ne tulee ottaa aterian yhteydessä.

Aikuiset, mukaan lukien iäkkäät (> 65 -vuotiaat)

Remission indusointi: 2,4–4,8 g (2–4 tablettia) kerran vuorokaudessa.

Suurempaa 4,8 g: n vuorokausiannosta suositellaan potilaille, jotka eivät reagoi pieniin Mesavancol -annoksiin.

Kun käytetään suurinta annosta (4,8 g / vrk), hoidon vaikutus on arvioitava kahdeksannella viikolla.

Remission ylläpitämiseksi: 2,4 g (kaksi tablettia) kerran päivässä.

Lapset ja nuoret:

Mesavancol -valmisteen käyttöä lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Mesavancolin käyttöä maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty erityisiä tutkimuksia (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys mesalamiinille tai Mesavancolin jollekin apuaineelle.

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus 2) ja / tai vaikea maksan vajaatoiminta.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Munuaisten vajaatoimintaa, vähäisiä muutoksia potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt nefropatia ja akuutti / krooninen interstitiaalinen nefriitti, on raportoitu mesalamiinia sisältävien valmisteiden ja mesalamiinin aihiolääkkeiden yhteydessä. Mesavancolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla tiedetään olevan lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten toiminnan arviointia suositellaan kaikille potilaille ennen hoidon aloittamista ja vähintään kaksi kertaa vuodessa hoidon aikana.

Potilaat, joilla on krooninen keuhkojen vajaatoiminta, erityisesti astma, ovat alttiita herkistymisreaktioille ja heitä on seurattava tarkasti.

Harvinaisia vakavia veren dyskrasioita on raportoitu mesalamiinihoidon jälkeen. Jos potilaalle kehittyy epäselvän etiologian verenvuotoja, hematoomia, purppuraa, anemiaa, kuumetta tai kurkunpään tulehdusta, on suoritettava hematologisia tutkimuksia. Jos epäillään veren dyskrasiaa, hoito on lopetettava. (ks. kohdat 4.5 ja 4.8).

Harvinaisia mesalamiinin aiheuttamia sydämen yliherkkyysreaktioita (sydänlihastulehdus ja perikardiitti) on raportoitu muiden mesalamiinia sisältävien valmisteiden kanssa. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä tätä lääkettä potilaille, joilla on sairaus, joka altistaa sydänlihastulehdukselle tai perikardiitille. Jos tällaista yliherkkyysreaktiota epäillään, mesalamiinia sisältäviä tuotteita ei tule ottaa uudelleen käyttöön.

Mesalamiiniin on liittynyt akuutti intoleranssi -oireyhtymä, jota voi olla vaikea erottaa tulehduksellisesta suolistosairaudesta. Vaikka tarkkaa esiintymistiheyttä ei ole vielä määritetty, sitä esiintyi 3%: lla potilaista kontrolloiduissa mesalamiinin tai sulfasalatsiinin kliinisissä tutkimuksissa. Oireita ovat kouristukset, akuutti vatsakipu ja verinen ripuli, joskus kuume, päänsärky ja punoitus. Jos epäillään akuuttia intoleranssioireyhtymää, hoito on lopetettava välittömästi ja mesalamiinia sisältäviä tuotteita ei saa ottaa uudelleen käyttöön.

Maksaentsyymipitoisuuksien nousua on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet mesalamiinia sisältäviä valmisteita. Varovaisuutta on noudatettava annettaessa Mesavancolia potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, jotka ovat allergisia sulfasalatsiinille, koska sulfasalatsiinin ja mesalamiinin välinen ristiin yliherkkyysreaktioiden riski on mahdollinen.

Orgaaniset ja toiminnalliset esteet ylemmässä ruoansulatuskanavassa voivat viivästyttää tuotteen vaikutusta.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia Mesavancolin ja muiden lääkkeiden välillä ei ole tehty. Kuitenkin yhteisvaikutuksia on raportoitu muiden mesalamiinia sisältävien tuotteiden ja muiden lääkkeiden välillä.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti mesalamiinia ja aineita, joiden tiedetään olevan munuaisille toksisia, mukaan lukien ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) ja atsatiopriini, koska nämä lääkkeet voivat lisätä munuaisten haittavaikutusten riskiä.

Mesalamiini estää tiopuriinimetyylitransferaasia. Atsatiopriinilla tai 6-merkaptopuriinilla hoidetuilla potilailla mesalatsiinin samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta, koska se voi lisätä veren dyskrasioiden riskiä (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).

Antaminen samanaikaisesti kumariiniantikoagulanttien, kuten varfariinin kanssa, saattaa heikentää antikoagulanttiaktiivisuutta. Protrombiiniaikaa on seurattava tarkasti, jos tätä yhteyttä ei voida välttää.

Mesavancol -valmisteen antoa aterioiden kanssa suositellaan (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Tiedot rajoitetusta määrästä altistuneita raskauksia eivät viittaa mesalamiinin haittavaikutuksiin raskauteen tai sikiön / vastasyntyneen terveyteen. Mesalamiini läpäisee istukan, mutta sitä esiintyy sikiössä pitoisuuksina, jotka ovat paljon pienempiä kuin aikuisilla terapeuttisen käytön jälkeen. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Mesalamiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä suuria mesalamiiniannoksia.

Ruokinta-aika

Mesalamiini erittyy äidinmaitoon pieninä pitoisuuksina. Mesalamiinin asetyloitu muoto erittyy äidinmaitoon suurempina pitoisuuksina. Varovaisuutta on noudatettava, jos mesalamiinia annetaan imetyksen aikana ja vain jos hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Hedelmällisyys

Mesalamiinitutkimukset eivät ole osoittaneet pysyvää vaikutusta miesten hedelmällisyyteen

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty.Mesavancolilla uskotaan olevan vähäinen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

04.8 Haittavaikutukset

Noin 14%: lla potilaista esiintyi Mesavancol -valmisteen käyttöön liittyviä haittavaikutuksia. Uusia tapahtumia ei esiintynyt ≥ 1% ylläpitohoidon aikana. Useimmat tapahtumat olivat luonteeltaan ohimeneviä ja vaikeusasteeltaan lieviä tai kohtalaisia. haittavaikutuksia raportoitiin yli 10%: lla.

Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset akuutin hoidon aikana olivat ilmavaivat, pahoinvointi tai päänsärky; nämä reaktiot eivät olleet annoksesta riippuvaisia, ja niitä esiintyi alle 3%: lla Mesavancol -hoitoa saaneista potilaista.

Muut Mesavancol -hoidon yhteydessä raportoidut tapahtumat olivat harvinaisempia ja ilmaantuvuudet on esitetty alla olevassa taulukossa:

Veren ja imukudoksen häiriöt Melko harvinainen (> 0,1% e Hermosto Yleinen (> 1% e Melko harvinainen (> 0,1% ja huimausta, uneliaisuutta, vapinaa) Korva- ja labyrinttihäiriöt Melko harvinainen (> 0,1% ja välikorvatulehdus) Sydämen patologiat Melko harvinainen (> 0,1% ja takykardia Verisuonipatologiat Melko harvinainen (> 0,1% ja verenpaine, hypotensio Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen (> 0,1% ja nielun ja kurkunpään kipu Ruoansulatuselimistö Yleinen (> 1% e Melko harvinainen (> 0,1% ja vatsan turvotus, vatsakipu, paksusuolitulehdus, ripuli, dyspepsia, haimatulehdus, peräsuolen polyyppi, oksentelu Maksa ja sappi Melko harvinainen (> 0,1% ja alaniiniaminotransferaasi, poikkeavuudet maksan toimintakokeissa Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen (> 0,1% ja akne, hiustenlähtö, kutina, kutina, punoitus, nokkosihottuma Luusto, lihakset ja sidekudos Melko harvinainen (> 0,1% ja nivelkipu, selkäkipu Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Melko harvinainen (> 0,1% ja voimattomuus, kasvojen turvotus, väsymys, kuume

Mesalamiini on liittynyt seuraaviin tapahtumiin:

Veren ja imukudoksen häiriöt Agranulosytoosi, aplastinen anemia, leukopenia, neutropenia, pansytopenia, trombosytopenia Hermosto Neuropatia Sydämen patologiat Sydänlihastulehdus, perikardiitti Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Allerginen alveoliitti, bronkospasmi Maksa ja sappi sappikivitauti, hepatiitti Iho ja ihonalainen kudos Angioedeema Luusto, lihakset ja sidekudos Systeeminen lupus erythematosuksen kaltaiset reaktiot, myalgia Munuaiset ja virtsatiet Interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä

Mesalamiini aiheuttaa munuaistoksisuutta, ja varovaisuutta on noudatettava potilailla, joille kehittyy munuaisten vajaatoiminta hoidon aikana.

Katso myös kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Mesavancol sisältää aminosalisylaattia, ja salisylaattimyrkytyksen oireita ovat tinnitus, huimaus, päänsärky, sekavuus, uneliaisuus, keuhkopöhö, hikoilun jälkeinen nestehukka, ripuli ja oksentelu, hypoglykemia, hyperventilaatio, häiriintynyt elektrolyyttitasapaino ja veren pH ja hypertermia.

Vaikka Mesavancolin käytöstä ei ole suoraa kokemusta, tavanomaisesta salisylaattitoksisuuden hoidosta voi olla hyötyä akuutin yliannostuksen yhteydessä. Hypoglykemia, nesteen ja elektrolyyttien dekompensaatio on korjattava asianmukaisella hoidolla. Riittävä munuaisten toiminta on säilytettävä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Aminosalisyylihappo ja sen analogit, ATC -koodi: A07EC02

Mesalatsiini on aminosalisylaatti. Mesalamiinin vaikutusmekanismi ei ole täysin selvä, mutta vaikuttaa vaikuttavan paikallisesti. Arakidonihapon metaboliittien limakalvojen tuotanto sekä syklo -oksigenaasi- että lipooksigenaasimekanismien kautta lisääntyy kroonista tulehduksellista suolistosairautta sairastavilla potilailla, ja on mahdollista, että mesalatsiini vähentää tulehdusta estämällä syklo -oksigenaasia ja estämällä prostaglandiinien tuotantoa paksusuolessa. Viimeaikaiset tiedot viittaavat myös siihen, että mesalatsiini voi estää NFKB: n aktivoimisen, joka on ydin-transkriptiotekijä, joka säätelee monien geenien transkriptiota, jotka koodaavat tulehdusta edistäviä proteiineja, mikä puolestaan on johtanut siihen, että tämä toiminta voi olla lääkkeen taustalla oleva syy vaikutuksia.

Mesavancol-tabletti sisältää ytimen, jossa on 1,2 g mesalamiinia monimatriisijärjestelmässä. Tämä järjestelmä käsittää päällystyksen tyypin A ja tyypin B metakryylihapon kopolymeereillä, jotka on muotoiltu liukeneviksi pH -arvoille, jotka ovat vähintään 7, mikä helpottaa tehokkaiden mesalamiinipitoisuuksien vapautumista paksusuolen läpi ja rajoittaa sen pitoisuutta. "systeeminen imeytyminen.

Mesavancolista tehtiin kaksi samankaltaista vaiheen 3 lumekontrolloitua tutkimusta, joissa satunnaistettiin 623 potilasta, joilla oli lievä tai kohtalainen aktiivinen haavainen paksusuolitulehdus. Mesavancol 2,4 g / vrk ja 4,8 g / päivä aterioiden yhteydessä oli tilastollisesti parempi lumelääkettä niiden potilaiden lukumäärän mukaan, jotka saavuttivat haavaisen paksusuolitulehduksen remission 8 viikon hoidon jälkeen. peräsuolen verenvuotoa ja suoliston liikkeitä sekä vähintään yhden pisteen alenemista sigmoskopia-arvosta lähtötasosta. Remissioiden ensisijaisen muuttujan osalta saavutettiin seuraavat tulokset:

Tutkimus 301 (n = 262 #) Plasebo Mesavancol 2,4 g / vrk jaettuna kahteen vuorokausiannokseen Mesavancol 4,8 g / vrk kerran päivässä % potilaista remissiossa 12,9 34,1* 29,2* Tutkimus 302 (n = 341 #) Plasebo Mesavancol 2,4 g / vrk kerran päivässä Mesavancol 4,8 g / vrk kerran päivässä Modifioidusti vapauttava mesalatsiini 2,4 g / vrk jaettuna kolmeen päivittäiseen antoon % potilaista remissiossa 22,1 40,5* 41,2* 32,6NS

# Perustuu ITT -väestöön;

* Tilastollisesti erilainen kuin lumelääke (s

NS Ei merkittävä (p> 0,05)

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet

Mesalamiinin (5-ASA) vaikutusmekanismin uskotaan olevan ajankohtainen, ja siksi Mesavancolin kliininen teho ei korreloi farmakokineettisen profiilin kanssa.Suuri mesalamiinin eliminaation reitti on metabolia N-asetyyli-5-hapoksi. aminosalisyyli (Ac 5-ASA), joka on farmakologisesti inaktiivinen.

Imeytyminen

Gammaskintigrafiatutkimukset ovat osoittaneet, että yksi 1,2 g: n Mesavancol-annos kulki nopeasti ja ilman muutoksia paastonneiden terveiden vapaaehtoisten ruoansulatuskanavan läpi. Scintigrafiset kuvat osoittivat radiossa leimatun merkkiaineen jälkeä paksusuolessa, mikä osoittaa, että mesalatsiini on levinnyt koko ruoansulatuskanavan alueelle.

Kerta- ja moniannostutkimuksessa Mesavancol 2,4 ja 4,8 g aterioiden yhteydessä 56 terveelle vapaaehtoiselle noin 24% annoksesta imeytyi; plasman mesalamiinipitoisuudet olivat mitattavissa 4 tunnin kuluttua ja olivat suurimmat 8 tunnin kuluessa kerta -annoksen antamisesta. Vakaan tilan (yleensä saavutettu 2 päivän hoidon jälkeen) jälkeen 5-ASA: n kertyminen oli 1,1--1,4-kertainen 2,4 g: n annoksilla ja 4,8 g: n annoksilla, edellä, kerta-annoksen farmakokinetiikan perusteella. Suurimmalla annoksella 4,8 g mesalamiinin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa oli 5280 ± 3146 ng / ml ja plasman pitoisuus-aikakäyrän keskimääräinen pinta-ala annosten välisellä aikavälillä oli 49559 ± 23 780 ng.h / ml.

Ac-5-ASA: n kertyminen oli alle odotetun kerta-annoksen farmakokinetiikan perusteella kertoimella 0,9 ja 0,7 2,4 g: n annoksella ja 0,7: llä.

Tämä vaikutus johtuu luultavasti alhaisemmasta lääke-metaboliittisuhteesta suurina annoksina ja vakaasta tilasta 5-ASA-metabolian kyllästymisen vuoksi.

Yhden Mesavancol-annoksen jälkeen systeeminen 5-ASA: n kokonaisaltistus näytti kasvavan hieman enemmän kuin annokseen suhteutetulla tavalla, ja plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala kasvoi noin 2,5-kertaiseksi annosta nostettaessa. 2,4 g-4,8 g. Vakaan tilan suhteellisuudesta ei kuitenkaan ollut näyttöä.

Ruoka-yhteisvaikutustutkimuksessa, johon osallistui 34 terveellistä vapaaehtoista, 4,8 g: n kerta-annoksen Mesavancol-valmisteen antaminen rasvaisen ruokavalion kanssa johti viivästyneeseen ja jopa pitkittyneeseen imeytymiseen. Näissä olosuhteissa mesalamiinipitoisuudet plasmassa olivat mitattavissa noin 6 tunnin kuluttua ja huippupitoisuudet plasmassa havaittiin noin 24 tunnin kuluttua. Kerta -annoksen 4,8 g Mesavancol -annoksen jälkeen mesalatsiinipitoisuudet pysyivät mitattavissa plasmassa viimeiseen vieroitusaikaan eli 72 tuntia annoksen jälkeen.

Lisäksi systeeminen altistus väheni ruokinnan aikana, vaikka vaikutus oli vähemmän selvä naisilla kuin miehillä.

Jakelu

Mesalamiinin jakautumistilavuus on suhteellisen pieni, noin 18 litraa.

Mesalatsiini sitoo plasman proteiineja 43% ja N-asetyyli-5-aminosalisyylihappoa 78-83%, in vitro -pitoisuudet plasmassa enintään 2,5 mcg / ml ja 10 mcg / ml.

Biotransformaatio

Ainoa merkityksellinen mesalamiinin metaboliitti on N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo, joka on farmakologisesti inaktiivinen. Sen muodostuminen johtuu N-asetyylitransferaasi-1: n vaikutuksesta maksassa ja suoliston limakalvon soluissa, eikä ole tietoa siitä, onko tämä entsyymi altis geneettiselle polymorfismille.

Eliminaatio

Imeytynyt mesalatsiini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta N-asetyyli-5-aminosalisyylihapon metabolian jälkeen (asetylointi). Kuitenkin myös muuttumaton lääke erittyy virtsaan vain rajoitetusti.Mesavancol 2,4 g: n tai 4,8 g: n kerran vuorokaudessa antamisen jälkeen keskimäärin 2-3% annoksesta erittyi muuttumattomana virtsaan 24 tunnin kuluttua verrattuna 13-17 % N-asetyyli-5-aminosalisyylihappoa.

Vaikka puhtaan mesalatsiinin ja N-asetyyli-5-aminosalisyylihapon puoliintumisajat ovat lyhyitä (noin 40 ja 70 minuuttia), näennäinen puoliintumisaika Mesavancol 2,4 g: n ja 4,8 g: n annon jälkeen riippuu imeytymisnopeudesta pitkäaikaisen vapautumisen seurauksena, keskimäärin 6-7 tuntia ja 10-13 tuntia.

Erityiset potilasryhmät

Ei ole tietoa Mesavancol -valmisteen käytöstä munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tästä johtuva eliminaation hidastuminen ja mesalatsiinin systeemisen pitoisuuden lisääntyminen voivat lisätä munuaistoksisten haittavaikutusten riskiä (ks. Kohta 4.4).

Jatkossa Mesavancolilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa mesalamiinin AUC-arvo plasmassa oli naisilla jopa 2 kertaa suurempi kuin miehillä.

Rajoitetun farmakokineettisen tiedon perusteella 5-ASA: n ja Ac-5-ASA: n farmakokinetiikka näyttää olevan vertailukelpoinen valkoihoisten ja latinalaisamerikkalaisten välillä.

Farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu iäkkäillä potilailla.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Vaikutuksia ei-kliinisissä tutkimuksissa havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin selvästi ylittävän ihmisen enimmäisaltistuksen, mikä viittaa vähäiseen kliiniseen merkitykseen.