Vaikuttavat aineet: syproteroni (syproteroniasetaatti)
ANDROCUR 50 mg tabletit
Androcur -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:- ANDROCUR 50 mg tabletit
- ANDROCUR 100 mg tabletit
- ANDROCUR 300 mg depotinjektioneste, liuos lihakseen
Miksi Androcuria käytetään? Mitä varten se on?
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Antiandrogeenihormoni.
Terapeuttiset käyttöaiheet
Seksuaalisen vaiston poikkeamien vähentäminen miehillä.
Antiandrogeenihoito leikkaamattomassa eturauhassyövässä.
HUOM: ANDROCURin käyttöä ei ole tarkoitettu naisille.
Vasta -aiheet Milloin Androcuria ei saa käyttää
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille
- Maksasairaus
- Dubin-Johnsonin oireyhtymä, Roottorin oireyhtymä
- Aiemmat tai nykyiset maksakasvaimet (paitsi eturauhassyövän etäpesäkkeet)
- Heikentävät sairaudet (lukuun ottamatta toimimatonta eturauhassyöpää)
- Vaikea krooninen masennus
- Nykyiset tai aiemmat tromboemboliset prosessit
- Vakavat diabeteksen muodot ja vaskulopatia
- Sirppisolusairaus
Androcuria ei tule käyttää potilaille, joilla on meningioma tai joilla on ollut meningioma.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Androcuria
Androcuria ei suositella mieslapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.
Androcuria ei saa antaa ennen murrosiän päättymistä mahdollisen kielteisen vaikutuksen vuoksi kasvuun ja kehittymättömään hormonitoimintaan.
Maksa
Androcur -hoitoa saaneilla potilailla on havaittu suoria maksatoksisuuksia, kuten keltaisuutta, hepatiittia ja maksan vajaatoimintaa. Kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu myös annoksilla 100 mg tai enemmän. Suurin osa kuolemaan johtaneista tapauksista koski pitkälle edennyttä eturauhassyöpää sairastavia miespotilaita.
Maksatoksisuus on annoksesta riippuvainen ja ilmenee tyypillisesti useita kuukausia hoidon aloittamisen jälkeen.
Siksi on suositeltavaa suorittaa maksan toimintakokeet ennen hoidon aloittamista, säännöllisin väliajoin hoidon aikana ja aina, kun ilmenee maksatoksisuuteen liittyviä oireita.
Jos tämä varmistuu, Androcurin käyttö on keskeytettävä, ellei maksatoksisuutta voida jäljittää eri syystä, kuten esimerkiksi etäpesäkkeiden esiintymiseen; tässä tapauksessa on suositeltavaa jatkaa Androcur -hoitoa vain, jos havaittu hyöty on suurempi kuin siihen liittyvä riski.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Androcurin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Vaikka kliinisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty, koska tämä lääkevalmiste metaboloituu CYP3A4: n kautta, uskotaan, että ketokonatsoli, itrakonatsoli, klotrimatsoli, ritonaviiri ja muut voimakkaat CYP3A4: n estäjät voivat estää syproteroniasetaatin, CYP3A4: n indusoijien, kuten esim. rifampisiini, fenytoiini ja Hypericum perforatumia (mäkikuismaa) sisältävät tuotteet voivat vähentää syproteroniasetaattitasoja.
In vitro -inhibitiotutkimusten perusteella sytokromi P450 -entsyymien CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ja 2D6 estäminen on mahdollista suurilla 100 mg: n syproteroniasetaattiannoksilla kolme kertaa vuorokaudessa.
Statiiniin liittyvän rabdomyolyysin tai myopatian riski voi lisääntyä, kun HMGCoA: n estäjiä (statiineja), jotka pääasiassa metaboloituvat CYP3A4: n kautta, annetaan samanaikaisesti korkeiden terapeuttisten syproteroniasetaattiannosten kanssa, koska niillä on sama metaboliareitti.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Maksa
Androcurin käytön jälkeen hyvän- ja pahanlaatuisia maksakasvaimia on havaittu hyvin harvoin, mikä voi aiheuttaa hengenvaarallisen vatsan sisäisen verenvuodon.
Meningioma
Meningioomia (yksittäisiä ja moninkertaisia) on raportoitu syproteroniasetaattiannosten 25 mg tai enemmän pitkäaikaisen käytön (vuosien) yhteydessä, ja ne on lopetettava (ks. "Vasta -aiheet").
Anemia
Anemiatapauksia on raportoitu Androcur -hoidon aikana. Siksi säännöllisiä veriarvoja on suositeltavaa tarkistaa hoidon aikana.
Diabetes mellitus
Diabetesta sairastavia potilaita on valvottava tarkasti, koska insuliinin tai suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tarve voi muuttua Androcur -hoidon aikana (ks. Myös "Vasta -aiheet").
Lisämunuaisen toiminta
Hoidon aikana lisämunuaisen toimintaa on seurattava säännöllisesti, koska prekliiniset tiedot viittaavat mahdolliseen tukahduttamiseen suurina annoksina annetun Androcurin kortikoidimaisen vaikutuksen vuoksi.
Hengenahdistus
Hengenahdistus voi ilmetä potilailla, joita hoidetaan suurilla Androcur -annoksilla. Tällaisissa tapauksissa differentiaalidiagnoosin tulisi sisältää progesteronin ja synteettisten progestogeenien tunnettu stimuloiva vaikutus hengitykseen, johon liittyy hypokapnia ja kompensoitu hengitysteiden alkaloosi, eikä sen katsota vaativan hoitoa.
Tromboemboliset tapahtumat
Tromboembolisia tapahtumia on raportoitu Androcur -hoitoa saavilla potilailla, vaikka syy -yhteyttä lääkkeen kanssa ei ole osoitettu. Potilailla, joilla on aikaisemmin valtimo- tai laskimotromboottisia / tromboembolisia tapahtumia (esim. Syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia, sydäninfarkti) tai joilla on aiemmin ollut aivohalvaus tai pitkälle edennyt syöpä, on suurentunut uusien tromboembolisten tapahtumien riski.
Muut edellytykset
"Käyttöaiheessa" "seksuaalisen vaiston" poikkeamien vähentämisessä Androcurin terapeuttinen teho voi heikentyä alkoholin vaikutuksesta.
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä. Androcur -hoitoa ei ole tarkoitettu naisille.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden, joiden toiminta vaatii paljon huomiota (esim. Kuljettajat, koneiden käyttäjät), tulee olla tietoisia siitä, että Androcur voi aiheuttaa asteniaa (väsymystä) ja heikentää elinvoimaa ja heikentää keskittymiskykyä.
Tärkeää tietoa ANDROCUR -valmisteen sisältämistä aineista
Androcur sisältää 105,5 mg laktoosia per tabletti: potilaiden, jotka kärsivät joidenkin sokereiden intoleranssista, tulee neuvotella lääkärin kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Androcurin käyttö: Annostus
Antotapa
Suun kautta
Annostus
Tabletit tulee ottaa aterian jälkeen pienen nesteen kera.
Suurin päivittäinen annos on 300 mg.
Seksuaalisen vaiston poikkeamien vähentäminen miehillä
Hoito alkaa yleensä yhdellä Androcur 50 mg tabletilla kahdesti vuorokaudessa. Annos on ehkä nostettava 2 tablettiin kahdesti päivässä tai enintään 2 tablettiin kolme kertaa päivässä lyhyen ajan. Kun tyydyttävä tulos on saavutettu, terapeuttinen vaikutus yritetään säilyttää pienimmällä mahdollisella annoksella. Usein ½ tabletti kahdesti päivässä riittää. Kun saavutetaan ylläpitoannos tai jos hoito lopetetaan, annosta on pienennettävä. Tätä varten on suositeltavaa pienentää vuorokausiannosta yhdellä tai useammalla ½ tabletilla useiden viikkojen välein. Terapeuttisen vaikutuksen vakauttamiseksi on tarpeen ottaa Androcur -tabletteja pitkään aikaan, jos mahdollista ottamalla samanaikaisesti käyttöön sopivia psykoterapeuttisia lääkkeitä. toimenpiteitä.
Leikkaamattoman eturauhassyövän antiandrogeeninen hoito
2 tablettia Androcur 50 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä (= 200 - 300 mg) lääkärin ohjeiden mukaan. Tabletit tulee ottaa pienen nesteen kera aterian jälkeen, eikä suositella hoidon keskeyttämistä eikä annoksen pienentämistä paranemisen tai lievityksen jälkeen.
- Miesten sukupuolihormonien alkuarvon väheneminen yhdistelmähoidossa GnRH -agonisteilla
Taudin pahenemisen poistamiseksi GnRH -agonistihoidon alkuvaiheessa aloita 2 tabletilla Androcur 50 mg vain kahdesti vuorokaudessa (= 200 mg) 5-7 päivän ajan ja sen jälkeen 2 Androcur 50 mg: n tablettia kahdesti vuorokaudessa päivässä (= 200 mg) 3-4 viikon ajan yhdessä GnRH -agonistin kanssa myyntiluvan haltijan suosittelemassa annoksessa.
- Kuumien aaltojen hoito potilailla, joita hoidetaan yhdessä GnRH -analogien kanssa tai orkiektomian jälkeen:
1–3 Androcur -tablettia 50 mg vuorokaudessa (= 50–150 mg), titrausta lisätään aina 2 tablettiin kolme kertaa päivässä (= 300 mg) tarpeen mukaan.
Lisätietoja erityisryhmille
Lapset ja nuoret
Androcurin käyttöä lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.
Androcuria ei saa antaa ennen murrosiän päättymistä mahdollisen kielteisen vaikutuksen vuoksi kasvuun ja kehittymättömään hormonitoimintaan.
Iäkkäät potilaat
Ei ole olemassa tietoja, jotka viittaavat annoksen muuttamisen tarpeeseen iäkkäillä potilailla.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Androcurin käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on maksasairaus (maksan toimintaindeksien normalisoitumiseen asti).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Ei ole tietoja, jotka viittaavat annoksen muuttamisen tarpeeseen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Androcuria?
Lääkkeen liiallisista annoksista ei ole koskaan raportoitu haitallisia vaikutuksia tai niitä on odotettu. Jos otat vahingossa liiallisen Androcur -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysyttävää Androcurin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Androcurin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, Androcurkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Yleisimmät Androcurin käyttöön liittyvät haittavaikutukset ovat heikentynyt libido, erektiohäiriö ja spermatogeneesin palautuva esto.
Vakavimmat Androcurin käyttöön liittyvät haittavaikutukset ovat maksatoksisuus, hyvän- ja pahanlaatuiset maksakasvaimet, jotka voivat aiheuttaa vatsan sisäistä verenvuotoa ja tromboembolisia tapahtumia.
Haittavaikutusten esiintymistiheys on esitetty alla olevassa taulukossa.
Esiintymistiheydet määritellään hyvin yleisiksi (≥ 1/10), yleisiksi (≥ 1/100 ja
§ Katso kohta 4.3
* Lisätietoja on kohdassa 4.4
** Syy -yhteyttä Androcurin kanssa ei ole vahvistettu.
Androcur -hoidon aikana seksuaalinen halu ja teho heikkenevät ja sukurauhasten toiminta estyy. Nämä muutokset ovat palautuvia hoidon lopettamisen jälkeen, kun Androcuria käytetään useita viikkoja, se estää spermatogeneesiä antiandrogeenisen ja antigonadotrooppisen vaikutuksensa vuoksi. Spermatogeneesi elpyy vähitellen muutaman kuukauden kuluessa hoidon lopettamisesta.
Kuten muutkin antiandrogeenihoidot, Androcurin aiheuttama pitkäaikainen androgeenipuutos voi aiheuttaa osteoporoosia.
(Useiden) meningioomien esiintymistä on raportoitu syproteroniasetaattiannosten 25 mg tai enemmän pitkäaikaisen käytön (vuosien) yhteydessä (ks. "Vasta -aiheet" ja "Varoitukset").
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä. Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA
Koostumus ja lääkemuoto
Sävellys
Jokainen tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: syproteroniasetaatti 50 mg.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, povidoni 25, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Farmaseuttinen muoto ja sisältö
Tabletti suun kautta.Valkoisia tai hieman kellertäviä tabletteja, joiden toisella puolella on jakouurre ja toisella puolella kuusikulmio, jossa on kirjaimet "BV".
Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin puolikkaisiin. 15 ja 25 tablettia 50 mg.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ANDROCUR 50 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: syproteroniasetaatti 50 mg.
Apuaine: laktoosi, 105,5 mg / tabletti (ks. Kohta 4.4)
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletti.
Valkoisia tai hieman kellertäviä tabletteja, joiden toisella puolella on jakouurre ja toisella puolella kuusikulmio, jossa on kirjaimet "BV".
Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin puolikkaisiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Seksuaalisen vaiston poikkeamien vähentäminen miehillä.
Antiandrogeenihoito leikkaamattomassa eturauhassyövässä.
HUOM: ANDROCURin käyttöä ei ole tarkoitettu naisille.
04.2 Annostus ja antotapa
Antotapa
Suun kautta.
Annostus
Tabletit tulee ottaa aterian jälkeen pienen nesteen kera.
Suurin päivittäinen annos on 300 mg.
Seksuaalisen vaiston poikkeamien vähentäminen miehillä
Hoito alkaa yleensä yhdellä Androcur 50 mg tabletilla kahdesti vuorokaudessa. Annos on ehkä nostettava 2 tablettiin kahdesti päivässä tai enintään 2 tablettiin kolme kertaa päivässä lyhyen ajan.
Kun tyydyttävä tulos on saavutettu, terapeuttinen vaikutus yritetään säilyttää pienimmällä mahdollisella annoksella. Usein ½ tabletti kahdesti päivässä riittää. Annoksen asteittainen pienentäminen Tätä varten on suositeltavaa pienentää vuorokausiannosta 1 tai parempi ½ tabletti useiden viikkojen välein.
Terapeuttisen vaikutuksen vakauttamiseksi on tarpeen käyttää Androcur -valmistetta pitkään, mikäli mahdollista, samalla kun ryhdytään asianmukaisiin psykoterapeuttisiin toimenpiteisiin.
Leikkaamattoman eturauhassyövän antiandrogeeninen hoito
2 tablettia Androcur 50 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä (= 200 - 300 mg) lääkärin ohjeiden mukaan.
Tabletit tulee ottaa aterian jälkeen pienen nesteen kera
On suositeltavaa, ettei hoitoa keskeytetä eikä annosta pienennetä paranemisen tai remission jälkeen.
Miesten sukupuolihormonien alkuarvon väheneminen yhdistelmähoidossa GnRH -agonisteilla
Taudin pahenemisen poistamiseksi GnRH -agonistihoidon alkuvaiheessa aloita 2 tabletilla Androcur 50 mg vain kahdesti vuorokaudessa (= 200 mg) 5-7 päivän ajan ja sen jälkeen 2 Androcur 50 mg: n tablettia kahdesti vuorokaudessa päivässä (= 200 mg) 3-4 viikon ajan yhdessä GnRH -agonistin kanssa myyntiluvan haltijan suosittelemassa annoksessa (katso GnRH -agonistin valmisteyhteenveto).
Kuumien aaltojen hoitoon potilaille, joita hoidetaan yhdessä GnRH -analogien kanssa tai orkiektomian jälkeen
1–3 Androcur -tablettia 50 mg vuorokaudessa (= 50–150 mg), titrausta lisätään aina 2 tablettiin kolme kertaa päivässä (= 300 mg) tarpeen mukaan.
Lisätietoja erityisryhmille
Lapset ja nuoret
Androcurin käyttöä ei suositella mieslapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.
Androcuria ei saa antaa ennen murrosiän päättymistä mahdollisen kielteisen vaikutuksen vuoksi kasvuun ja kehittymättömään hormonitoimintaan.
Iäkkäät potilaat
Ei ole olemassa tietoja, jotka viittaavat annoksen muuttamisen tarpeeseen iäkkäillä potilailla.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Androcurin käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on maksasairaus (maksan toimintaindeksien normalisoitumiseen asti).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Ei ole tietoja, jotka viittaavat annoksen muuttamisen tarpeeseen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
04.3 Vasta -aiheet
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille
• Maksasairaus
• Dubin-Johnsonin oireyhtymä, Roottorin oireyhtymä
• Nykyiset tai aiemmat maksakasvaimet
• Heikentävät sairaudet (lukuun ottamatta toimimatonta eturauhassyöpää)
• Vaikea krooninen masennus
• Nykyiset tai aiemmat tromboemboliset prosessit
• Vaikeat diabeteksen muodot ja verisuonisairaus
• Sirppisoluanemia
Androcuria ei tule käyttää potilaille, joilla on meningioma tai joilla on ollut meningioma.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Maksa
Androcur -hoitoa saaneilla potilailla on havaittu suoria maksatoksisuuksia, kuten keltaisuutta, hepatiittia ja maksan vajaatoimintaa. Kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu myös annoksilla 100 mg tai enemmän. Suurin osa kuolemaan johtaneista tapauksista koski pitkälle edennyttä eturauhassyöpää sairastavia miespotilaita.
Maksatoksisuus on annoksesta riippuvainen ja ilmenee tyypillisesti useita kuukausia hoidon aloittamisen jälkeen.
Siksi on suositeltavaa suorittaa maksan toimintakokeet ennen hoidon aloittamista, säännöllisin väliajoin hoidon aikana ja aina, kun ilmenee maksatoksisuuteen liittyviä oireita.
Jos tämä varmistuu, Androcurin käyttö on keskeytettävä, ellei maksatoksisuutta voida jäljittää eri syystä, kuten esimerkiksi etäpesäkkeiden esiintymiseen; tässä tapauksessa on suositeltavaa jatkaa Androcur -hoitoa vain, jos havaittu hyöty on suurempi kuin siihen liittyvä riski.
Androcurin käytön jälkeen hyvän- ja pahanlaatuisia maksakasvaimia on havaittu hyvin harvoin, mikä voi aiheuttaa hengenvaarallisen vatsan sisäisen verenvuodon.
Jos esiintyy voimakasta epämukavuutta ylävatsassa, maksan suurentumista tai merkkejä vatsan sisäisestä verenvuodosta, maksasyövän mahdollisuus on otettava huomioon erotusdiagnoosissa.
Meningioma
Meningioomia (yksittäisiä ja moninkertaisia) on raportoitu, kun syproteroniasetaattiannoksia on käytetty 25 mg tai enemmän vuorokaudessa (vuosia) .Jos potilaalla diagnosoidaan meningiooma, jota on hoidettu Androcurilla, hoito on lopetettava (ks. Kohta 4.3).
Tromboemboliset tapahtumat
Tromboembolisia tapahtumia on raportoitu Androcur -hoitoa saavilla potilailla, vaikka syy -yhteyttä lääkkeen kanssa ei ole osoitettu.
Potilailla, joilla on aikaisemmin valtimo- tai laskimotromboottisia / tromboembolisia tapahtumia (esim. Syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia, sydäninfarkti) tai joilla on aiemmin ollut aivohalvaus tai pitkälle edennyt syöpä, on suurentunut uusien tromboembolisten tapahtumien riski.
Anemia
Anemiatapauksia on raportoitu Androcur -hoidon aikana. Siksi säännöllisiä veriarvoja on suositeltavaa tarkistaa hoidon aikana.
Diabetes mellitus
Diabetesta sairastavia potilaita on seurattava tarkasti, koska insuliinin tai suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tarve voi muuttua Androcur -hoidon aikana (ks. Myös kohta 4.3).
Hengenahdistus
Hengenahdistus voi ilmetä potilailla, joita hoidetaan suurilla Androcur -annoksilla.
Tällaisissa tapauksissa differentiaalidiagnoosin tulisi sisältää progesteronin ja synteettisten progestogeenien tunnettu stimuloiva vaikutus hengitykseen, johon liittyy hypokapnia ja kompensoitu hengitysteiden alkaloosi, eikä sen katsota vaativan hoitoa.
Lisämunuaisen toiminta
Lisämunuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti hoidon aikana, koska prekliiniset tiedot osoittavat sen mahdollisen tukahduttamisen johtuen suurina annoksina annetun Androcurin kortikoidimaisesta vaikutuksesta (ks. Kohta 5.3).
Muut edellytykset
"Käyttöaiheessa" "seksuaalisen vaiston" poikkeamien vähentämisessä Androcurin terapeuttinen teho voi heikentyä alkoholin vaikutuksesta.
(Useiden) meningioomien esiintymistä on raportoitu syproteroniasetaattiannosten 25 mg tai enemmän pitkäaikaisen käytön (vuosien) yhteydessä.Jos meningiooma todetaan Androcur -hoitoa saavalla potilaalla, hoito on keskeytettävä (ks. Kohta 4.3) ).
Huomio: Androcur 50 mg sisältää 105,5 mg laktoosia per tabletti: potilaat, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, eivät saa käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Vaikka kliinisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty, koska tämä lääke metaboloituu CYP3A4: n kautta, uskotaan, että ketokonatsoli, itrakonatsoli, klotrimatsoli, ritonaviiri ja muut voimakkaat CYP3A4: n estäjät voivat estää syproteroniasetaatin, CYP3A4: n indusoijien, kuten esim. . rifampisiini, fenytoiini ja Hypericum perforatumia (mäkikuismaa) sisältävät tuotteet voivat vähentää syproteroniasetaattitasoja.
In vitro -inhibitiotutkimusten perusteella sytokromi P450 -entsyymien CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ja 2D6 estäminen on mahdollista suurilla terapeuttisilla syproteroniasetaattiannoksilla 300 mg vuorokaudessa.
Statiiniin liittyvän rabdomyolyysin tai myopatian riski voi lisääntyä, kun HMGCoA: n estäjiä (statiineja), jotka pääasiassa metaboloituvat CYP3A4: n kautta, annetaan samanaikaisesti korkeiden terapeuttisten syproteroniasetaattiannosten kanssa, koska niillä on sama metaboliareitti.
04.6 Raskaus ja imetys
Jos Androcuria käytetään useita viikkoja, se estää spermatogeneesiä antiandrogeenisen ja antigonadotrooppisen vaikutuksensa vuoksi, ja spermatogeneesi elpyy asteittain muutaman kuukauden kuluessa hoidon lopettamisesta.
Androcur 50 mg -hoitoa ei ole tarkoitettu naisille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden, joiden toiminta vaatii paljon huomiota (esim. Kuljettajat, koneiden käyttäjät), tulee olla tietoisia siitä, että Androcur voi aiheuttaa asteniaa ja heikentää elinvoimaa ja heikentää keskittymiskykyä.
04.8 Haittavaikutukset
Yleisimmät Androcurin käyttöön liittyvät haittavaikutukset ovat heikentynyt libido, erektiohäiriö ja spermatogeneesin palautuva esto.
Vakavimmat Androcurin käyttöön liittyvät haittavaikutukset ovat maksatoksisuus, hyvän- ja pahanlaatuiset maksakasvaimet, jotka voivat aiheuttaa vatsan sisäistä verenvuotoa ja tromboembolisia tapahtumia.
Haittavaikutusten esiintymistiheys on esitetty alla olevassa taulukossa.
Esiintymistiheydet määritellään hyvin yleisiksi (≥ 1/10), yleisiksi (≥ 1/100 ja
Haittavaikutukset, jotka on tunnistettu vain markkinoille tulon jälkeen ja joiden esiintymistiheyttä ei voida laskea, luetellaan taajuuden "tuntematon" alla.
§ Katso kohta 4.3
* Lisätietoja on kohdassa 4.4
** Syy -yhteyttä Androcurin kanssa ei ole vahvistettu.
Androcur -hoidon aikana seksuaalinen halu ja teho heikkenevät ja sukurauhasten toiminta estyy. Nämä muutokset ovat palautuvia hoidon lopettamisen jälkeen.
Jos Androcuria käytetään useita viikkoja, se estää spermatogeneesiä antiandrogeenisen ja antigonadotrooppisen vaikutuksensa vuoksi, ja spermatogeneesi elpyy asteittain muutaman kuukauden kuluessa hoidon lopettamisesta.
Androcur voi aiheuttaa gynekomastiaa (johon liittyy joskus nänniherkkyys kosketukseen), joka yleensä häviää hoidon lopettamisen jälkeen.
Kuten muutkin antiandrogeenihoidot, Androcurin aiheuttama pitkäaikainen androgeenipuutos voi aiheuttaa osteoporoosia.
(Useita) meningiomia on raportoitu, kun syproteroniasetaattiannoksia on käytetty 25 mg tai enemmän vuorokaudessa (vuosia) (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Luettelo sisältää MedDRA -termin, joka kuvaa parhaiten tiettyä haittavaikutusta. Aiheeseen liittyviä oireita tai tiloja ei ole lueteltu, mutta ne on otettava huomioon.
04.9 Yliannostus
Kerta-annoksen jälkeen tehdyt akuutin toksisuuden tutkimukset ovat osoittaneet, että Androcurin vaikuttava aine syproteroniasetaatti voidaan luokitella käytännössä myrkyttömäksi. Siksi akuutin myrkytyksen vaaraa ei ole, jos annos otetaan vahingossa jopa useita kertoja suurempi kuin terapeuttinen.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: assosioitumattomat antiandrogeenit - ATC -koodi: G03HA01, syproteroniasetaatti.
Androcur on hormonaalinen valmiste, jolla on antiandrogeeninen vaikutus.
Androcur -hoidon aikana libido ja seksuaalinen voimakkuus heikkenevät ja sukurauhasten toiminta estyy. Nämä vaikutukset palautuvat hoidon lopettamisen jälkeen.
Kilpailumekanismilla varustettu syproteroniasetaatti estää androgeenejä sitoutumasta solureseptoreihin kohde -elimen tasolla, esimerkiksi estämällä eturauhasen kudoksen kasvun stimulaatiota, joka johtuu sukurauhasten ja / tai lisämunuaiskuoren tuottamien androgeenien vaikutuksesta.
Siproteroniasetaatilla on myös estävä vaikutus hypotalamuksen ja aivolisäkkeen keskitasolla. Antigonadotrooppinen vaikutus vähentää testosteronin synteesiä kiveksissä ja siten sen pitoisuutta plasmassa.
Syproteroniasetaatin antigonadotrooppinen vaikutus ilmenee myös silloin, kun sitä annetaan yhdessä GnRH -agonistien kanssa.
Suuremmilla syproteroniasetaattiannoksilla on joskus havaittu taipumusta lievään prolaktinemian lisääntymiseen.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Oraalisen annon jälkeen syproteroniasetaatti imeytyy täysin annoksesta riippumatta.
Syproteroniasetaatin absoluuttinen hyötyosuus on lähes täydellinen (88% annoksesta).
Jakelu
Noin 3 tuntia sen jälkeen, kun 50 mg syproteroniasetaattia on otettu suun kautta, seerumin maksimipitoisuus on saavutettu 140 ng / ml.Sen jälkeen syproteroniasetaatin pitoisuus seerumissa laskee 24 - 120 tunnin välein ja terminaalinen puoliintumisaika on 43,9 ± 12,8 tuntia.
Syproteroniasetaatin kokonaispuhdistuma seerumissa oli 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Plasman syproteroniasetaatti sitoutuu lähes yksinomaan albumiiniin. Sitoutumaton osuus edustaa noin 3,5 - 4% kokonaismäärästä. Koska sitoutuminen proteiineihin ei ole spesifistä, SHBG: n (sukupuolihormoneja sitova globuliini) tason muutokset eivät vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan. syproteroniasetaatti.
Kun otetaan huomioon terminaalisen eliminaatiovaiheen pitkä puoliintumisaika plasmasta (seerumi) ja päivittäinen saanti, syproteroniasetaatin kertyminen seerumiin on todennäköistä 3 kertaa toistuvan annon aikana.
Aineenvaihdunta / Biotransformaatio
Siproteroniasetaatti metaboloituu eri mekanismeilla, mukaan lukien hydroksylaatiot ja konjugaatiot. Tärkein metaboliitti ihmisen plasmassa on 15b-hydroksijohdannainen.
Syproteroniasetaatin vaiheen 1 metabolia katalysoi pääasiassa sytokromi P450 -entsyymi CYP3A4.
Eliminaatio
Pieni osa annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana sapen mukana.
Suurin osa siitä erittyy metaboliitteina virtsaan ja ulosteeseen suhteessa 3: 7.
Erittyminen munuaisten ja sapen kautta puoliintumisaika on 1,9 päivää. Metaboliitit poistuvat plasmasta samalla puoliintumisajalla (puoliintumisaika 1,7 päivää).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Systeeminen myrkyllisyys
Toistuvan annoksen toksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Päivittäisen suun kautta tapahtuvan hoidon aiheuttama tilapäinen hedelmällisyyden estyminen urosrotilla ei ole millään tavalla osoittanut, että Androcur -hoito vahingoittaisi siittiöitä ja mahdollisesti epämuodostumia tai heikentäisi jälkeläisten hedelmällisyyttä.
Genotoksisuus ja karsinogeenisuus
Syproteroniasetaatilla tehdyt tunnetun pätevyyden genotoksisuustutkimukset antoivat negatiivisia tuloksia. Jatkotutkimukset rotan ja apinan hepatosyyteillä sekä myös vasta eristetyillä ihmisen hepatosyyteillä ovat kuitenkin osoittaneet, että syproteroniasetaatti pystyy muodostamaan addukteja DNA: n kanssa ja lisäämään DNA: n korjausaktiivisuutta, kun taas DNA: n adduktien määrä koiran maksasoluissa oli erittäin alhainen .
Tämä DNA-adduktien muodostuminen tapahtuu "altistumisen jälkeen, joka voidaan saavuttaa myös tavanomaisesti suositelluilla annostuksilla. Siproteroniasetaattihoidon in vivo -ongelmat ovat olleet" lisääntynyt fokaalisten maksavaurioiden ilmaantuvuus solun entsyymeissä. muuttunut naarasrotilla ja lisääntynyt mutaatioaste siirtogeenisillä rotilla, joilla on bakteerigeeni mutaatioiden kohteena.
Tähänastinen kliininen kokemus ja epidemiologisten tutkimusten tulokset eivät tue "lisääntynyttä maksakasvainten esiintyvyyttä ihmisillä". Syproteroniasetaatin karsinogeenisuudesta jyrsijöillä tehdyt tutkimukset eivät ole osoittaneet erityistä karsinogeenisuutta.
Joka tapauksessa on aina pidettävä mielessä, että sukupuolisteroidit voivat edistää tiettyjen hormoniriippuvaisten kudosten ja kasvainten kasvua.
Kaiken kaikkiaan saatavilla olevat tiedot eivät aiheuta vastalauseita syproteroniasetaatin käytöstä ihmisillä edellyttäen, että suositeltuja annoksia ja käyttöaiheita noudatetaan.
Koirilla ja rotilla tehdyt kokeelliset tutkimukset ovat dokumentoineet kortikoidimaisia vaikutuksia lisämunuaisiin suuremmilla annoksilla; tämä voi olla merkki samanlaisista vaikutuksista ihmisillä aina suurimmilla annoksilla (300 mg / vrk). [i1]
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Laktoosimonohydraatti
Maissitärkkelys
Povidoni 25
Kolloidinen piidioksidi
Magnesiumstearaatti
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / alumiiniläpipainopakkaus
15 ja 25 tablettia 50 mg
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
ANDROCUR 50 mg 15 tablettia - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tablettia - AIC 023090020
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Elokuu 1975/01 kesäkuu 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA -määritys helmikuussa 2011
.jpg)
