Vaikuttavat aineet: Nitroglyseriini
TRINITRINA -päällystetyt tabletit NITROGLYCERIN 0,3 mg
Trinitrine -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:- TRINITRINA -päällystetyt tabletit NITROGLYCERIN 0,3 mg
- TRINITRINA 5 mg / 1,5 ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten
- TRINITRINE 50 mg / 50 ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten
Miksi Trinitrinaa käytetään? Mitä varten se on?
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Sydänsairauksien vasodilataattori (C01DA02).
Terapeuttiset käyttöaiheet
Angina pectoriksen akuutin hyökkäyksen hoito.
Vasta -aiheet Milloin Trinitrineä ei tule käyttää
- shokki
- kardiogeeninen sokki, ellei ylläpidetä riittävää aortan diastolista painetta
- hypotensiivinen tila akuutissa sydäninfarktissa ja alhainen täyttöpaine
- vaikea hypotensio (systolinen verenpaine)
- vaikea hypovolemia
- lisääntynyt kallonsisäinen paine, pään trauma ja aivoverenvuoto
- tukkeutumisesta johtuva sydänlihaksen vajaatoiminta (esim. aortan tai mitraalisen stenoosin tai supistava perikardiitti)
- obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia
- myrkyllinen keuhkoödeema
- vaikea anemia
- suljetun kulman glaukooma
- yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana sekä lasten iässä
- yhdessä sildenafiilin kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset")
- yliherkkyys orgaanisille nitraateille ja / tai jollekin apuaineista
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Trinitrinin ottamista
Sublingvaalisesti otetun nitroglyseriinin tehoa potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, ei ole varmistettu, joten tällaisille potilaille on suoritettava huolellinen kliininen tai hemodynaaminen seuranta hypotension ja takykardian mahdollisuuden varalta.
Vaikeaa hypotensiota, erityisesti ortostaattista, voi esiintyä pienienkin nitroglyseriiniannosten ottamisen jälkeen. Siksi lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hypovolemia tai jo olemassa oleva hypotensio. Nitroglyseriinin aiheuttamaan hypotensioon voi liittyä paradoksaalinen bradykardia ja lisääntynyt anginaalinen kipu.
Nitraattihoito voi pahentaa angina pectorista potilailla, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia.
Trinitriinipinnoitetut tabletit on lopetettava, jos näköhäiriöitä (näön hämärtyminen) tai suun kuivumista ilmenee. Liiallinen nitroglyseriiniannos voi aiheuttaa voimakasta päänsärkyä. Vain pienin annos, joka tarvitaan anginaalisen kohtauksen lievittämiseen. Liiallinen nitroglyseriinin käyttö voi johtaa lääkkeen intoleranssiin.
Trinitriinipäällysteiset tabletit tulee ottaa kielen alle eikä niellä. Tablettien nieleminen ei ole haitallista, mutta peruuttaa terapeuttisen vaikutuksen.
Trinitriinipäällysteiset tabletit sisältävät vedetöntä glukoosia, laktoosia ja sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinaisia glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöitä, harvinaisia perinnöllisiä galaktoosi- tai fruktoosi-intoleranssihäiriöitä, laktaasin puutetta tai sakkaroosi-isomaltaasia, ei tule käyttää lääkettä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Trinitriinin vaikutusta
Lisähypotensiivisiä vaikutuksia voidaan havaita potilailla, jotka käyttävät verenpainelääkkeitä, β-adrenergisiä salpaajia, fenotiatsiineja ja nitraatteja. Merkittävää ortostaattista hypotensiota on havaittu, kun kalsiumia estäviä lääkkeitä ja orgaanisia nitraatteja, kuten nitroglyseriiniä, annetaan yhdessä.
Alkoholin ja nitraattien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hypotensiota.
Nitroglyseriinin verisuonia laajentavia ja hemodynaamisia vaikutuksia voidaan parantaa antamalla samanaikaisesti aspiriinia.
Nitroglyseriinin perifeerinen vasodilataatio on estynyt tulehduskipulääkkeen indometasiinin samanaikaisella annolla.
Trisykliset masennuslääkkeet (amitriptyliini, desipramiini, doksepiini ja muut) ja antikolinergiset lääkkeet voivat aiheuttaa suun kuivumista ja heikentää syljeneritystä. Tämä voi vaikeuttaa sublingvaalisen nitroglyseriinin liukenemista. Syljenerityksen lisääntyminen keinotekoisilla sylki -tuotteilla voi osoittautua hyödylliseksi tällaisissa tapauksissa.
Nitroglyseriinin oraalinen anto vähentää merkittävästi ergotamiinin ensikierron metaboliaa ja lisää siten jälkimmäisen biologista hyötyosuutta. Ergotamiinin tiedetään laukaisevan anginaalisia kohtauksia, joten sublingvaalista nitroglyseriiniä käyttävien potilaiden ei tule ottaa ergotamiinia ja siihen liittyviä lääkkeitä tai seurata tarkasti ergotismin oireiden varalta, jos ei ole mahdollista välttää johdannaisten ottamista.
Sildenafiili voimistaa nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia, ja siksi sen samanaikainen käyttö orgaanisten nitraattien, kuten nitroglyseriinin kanssa, on vasta-aiheista (ks. "Vasta-aiheet").
Kielenalaisen nitroglyseriinin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemistä voidaan havaita potilailla, jotka käyttävät pitkävaikutteisia nitraatteja.
Yhteisvaikutukset laboratoriokokeiden kanssa
Nitraatit voivat häiritä Zlatkis / Zak -kolorimetristä määritystä ja aiheuttaa väärän tuloksen plasman kolesterolin laskusta.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Nitroglyseriinin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi kliinisiä ja epidemiologisia tietoja. Eläinkokeet eivät riitä osoittamaan sublingvaalisen nitroglyseriinin vaikutuksia raskauteen, alkion ja / tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen ja synnytykseen. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.
Trinitriinipäällysteisiä tabletteja ei tule käyttää raskauden aikana, erityisesti kolmen ensimmäisen kuukauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.
Ei tiedetä, erittyykö nitroglyseriini äidinmaitoon. Koska tätä mahdollisuutta ei voida sulkea pois, erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun imettävä potilas ottaa nitroglyseriiniä.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Trinitriinipäällysteiset tabletit voivat joidenkin sivuvaikutusten (ortostaattinen hypotensio, pahoinvointi, huimaus) vuoksi vaikuttaa merkittävästi ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Nämä haittavaikutukset voivat heikentää henkilön reaktiokykyä.
Jos sinulla on todettu sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Trinitrinan käyttö: Annostus
Yleensä yksi tabletti riittää lievittämään kivuliaita oireita tai estämään angina -kriisin. Tarvittaessa toinen tabletti voidaan ottaa muutaman minuutin kuluttua. Tabletit on murskattava hampailla ja jätettävä liukumaan kielen alle. Haitallista, mutta peruuttaa terapeuttinen vaikutus.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Trinitriiniä?
Merkit ja oireet johtuvat pääasiassa voimakkaasta vasodilataatiosta ja methemoglobinemiasta. Ilmenemismuotoja ovat seuraavat: hypotensio ja refleksinen takykardia, kylmä ja vaalea iho, päänsärky, huimaus, henkinen sekavuus, näköhäiriöt, pahoinvointi ja oksentelu, johon liittyy vatsakipu, johon mahdollisesti liittyy vetistä ripulia. Sydämentykytys, pyörtyminen ja sydän- ja verisuonitaudit.
Merkittävän ja yleistyneen hypotension aiheuttamien oireiden hoito edellyttää päihtyneen potilaan sijoittamista Trendelenburgin asentoon (makuulla ja raajojen passiivisten liikkeiden tekeminen) antamalla nesteitä laskimoon. Anna tarvittaessa alfa-adrenergisiä agonisteja (esim. Metoksamiinia tai fenyyliefriiniä). Epinefriini ja vastaavat aineet ovat tehottomia yliannostuksen aiheuttaman selvän hypotension yhteydessä.
Methemoglobinemian aiheuttaman syanoosin hoito: alkaen 0,8 g / 100 ml methemoglobiinia, hoito käsittää 1% metyleenisinisen (1-2 mg / kg) laskimonsisäisen annon. Lievempi, annos 50 mg / kg tulee antaa suun kautta Hoitoa suositellaan erikoiskeskuksessa.
Jos vahingossa otat liiallisen lääkeannoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Trinitriinin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Päänsärky, jopa voimakas ja jatkuva, joka johtuu aivojen verisuonten laajenemisesta, voi ilmaantua heti nitroglyseriinin ottamisen jälkeen.
Huimaus, sekavuus, heikkous, sydämentykytys ja muut posturaalisen hypotension ilmentymät voivat tuntua satunnaisesti ja erityisesti potilailla, jotka ovat liikkumattomassa ortostaattisessa asennossa.
Koehenkilöillä, jotka ovat erityisen herkkiä nitraattien hypotensiivisille vaikutuksille, voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua, pyörtymistä, kalpeutta ja lipotymiaa terapeuttisilla annoksilla.
Toisaalta nitroglyseriini voi vain harvoin aiheuttaa bradykardiaa ja merkkejä hypervagotoniasta. Lisäksi nitraateilla hoidetuilla potilailla ihon punoitus ja kuoriva dermatiitti ovat mahdollisia.
Haittavaikutukset, kuten punoitus, päänsärky ja posturaalinen hypotensio, voivat rajoittaa hoitoa erityisesti alkuvaiheessa tai kun angina pectoris on vaikea tai potilaat ovat yliherkkiä nitraattien vaikutuksille Päänsärky laantuu yleensä hoidon aikana.
Ilmoitetut haittavaikutukset on lueteltu alla elinluokittain.
- Veren ja imukudoksen häiriöt
Harvinainen: methemoglobinemia
- Hermoston häiriöt
huimaus, päänsärky
- Silmät
näön hämärtyminen
- Sydänvaivat
takykardia, sydämentykytys, paradoksaalinen bradykardia, pyörtyminen
- Verisuonisto
posturaalinen hypotensio
- Ruoansulatuselimistö
pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt
- Iho ja ihonalainen sairaus
ihottuma
- Yleisoireet ja muutokset antopaikassa
Yleisoireet: kuumia aaltoja ja punoitusta, heikkoutta, hikoilua
Hyvin harvinainen: syanoosi
Hallintapaikan muuttaminen
Polttaminen, punoitus.
Methemoglobinemia on yhdistetty pitkäaikaisiin tai suuriin annoksiin.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
Älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjänä ja oikein säilytetyssä pakkauksessa.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana.
Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Sävellys
Jokainen päällystetty tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: nitroglyseriini 0,3 mg
Apuaineet: sakkaroosi, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mannitoli, talkki, mikrokiteinen selluloosa, piidioksidi, titaanidioksidi, vedetön glukoosi, arabikumi, perunatärkkelys, magnesiumkarbonaatti, magnesiumstearaatti, kalsiumstearaatti, gelatiini, polyvinyylialkoholi, vanilliini, metyyli -p -hydroksibentsoaatti .
Farmaseuttinen muoto ja sisältö
Päällystetyt tabletit. 2 läpipainopakkausta, joissa 35 tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
TRINITRINA 0,3 MG PÄÄllysteiset tabletit
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen päällystetty tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: nitroglyseriini 0,3 mg.
Apuaineet, ks. Kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Päällystetyt tabletit
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Angina pectoriksen akuutin hyökkäyksen hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Yleensä yksi tabletti riittää lievittämään kivuliaita oireita tai estämään angina -kriisin, ja tarvittaessa toinen tabletti voidaan ottaa muutaman minuutin kuluttua.
Tabletit on murskattava hampailla ja jätettävä liukumaan kielen alle. Tablettien nieleminen ei ole haitallista, mutta peruuttaa terapeuttisen vaikutuksen.
04.3 Vasta -aiheet
- shokki
- kardiogeeninen sokki, ellei ylläpidetä riittävää aortan diastolista painetta
- hypotensiivinen tila akuutissa sydäninfarktissa ja alhainen täyttöpaine
- vaikea hypotensio (systolinen paine)
- vaikea hypovolemia
- kohonnut kallonsisäinen paine, pään trauma ja aivoverenvuoto
- tukkeutumisesta johtuva sydänlihaksen vajaatoiminta (esim. aortan tai mitraalisen stenoosin tai supistava perikardiitti)
- obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia
- myrkyllinen keuhkoödeema
- vaikea anemia
- suljetun kulman glaukooma
- yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana sekä lasten iässä yhdessä sildenafiilin kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset")
- yliherkkyys orgaanisille nitraateille ja / tai jollekin apuaineista
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Sublingvaalisesti otetun nitroglyseriinin tehoa kongestiivista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole osoitettu, joten tällaisille potilaille on suoritettava huolellinen kliininen tai hemodynaaminen seuranta hypotension ja takykardian mahdollisuuden varalta.
Vakavaa hypotensiota, erityisesti ortostaattista, voi esiintyä pienienkin nitroglyseriiniannosten ottamisen jälkeen. Siksi lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hypovolemia tai jo olemassa oleva hypotensio. Nitroglyseriinin aiheuttamaan hypotensioon voi liittyä paradoksaalinen bradykardia ja lisääntynyt anginaalinen kipu.
Nitraattihoito voi pahentaa angina pectorista potilailla, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia.
Trinitriinipinnoitetut tabletit on lopetettava, jos näköhäiriöitä (näön hämärtyminen) tai suun kuivumista ilmenee Liiallinen nitroglyseriiniannos voi aiheuttaa voimakasta päänsärkyä.
Vain akuutin anginaalisen kohtauksen lievittämiseen tarvittava vähimmäisannos on otettava.Nitroglyseriinin liiallinen käyttö voi johtaa lääke -intoleranssiin.
Trinitriinipäällysteiset tabletit tulee ottaa kielen alle eikä niellä. Tablettien nieleminen ei ole haitallista, mutta peruuttaa terapeuttisen vaikutuksen.Trinitriinipäällysteiset tabletit sisältävät vedetöntä glukoosia, laktoosia ja sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinaisia glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöitä, harvinaisia perinnöllisiä galaktoosi- tai fruktoosi-intoleranssihäiriöitä, laktaasin puutetta tai sakkaroosi-isomaltaasia, ei tule käyttää lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Lisähypotensiivisiä vaikutuksia voidaan havaita potilailla, jotka käyttävät verenpainelääkkeitä, a-adrenergisiä salpaajia, fenotiatsiineja ja nitraatteja. Merkittävää ortostaattista hypotensiota on havaittu, kun kalsiumia estäviä lääkkeitä ja orgaanisia nitraatteja, kuten nitroglyseriiniä, annetaan yhdessä.
Alkoholin ja nitraattien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hypotensiota.
Nitroglyseriinin verisuonia laajentavia ja hemodynaamisia vaikutuksia voidaan parantaa antamalla samanaikaisesti aspiriinia.
Nitroglyseriinin perifeerinen vasodilataatio on estynyt tulehduskipulääkkeen indometasiinin samanaikaisella annolla.
Trisykliset masennuslääkkeet (amitriptyliini, desipramiini, doksepiini ja muut) ja antikolinergiset lääkkeet voivat aiheuttaa suun kuivumista ja heikentää syljeneritystä. Tämä voi vaikeuttaa sublingvaalisen nitroglyseriinin liukenemista. Syljenerityksen lisääntyminen keinotekoisilla sylki -tuotteilla voi osoittautua hyödylliseksi tällaisissa tapauksissa.
Nitroglyseriinin oraalinen anto vähentää merkittävästi ergotamiinin ensikierron metaboliaa ja lisää siten jälkimmäisen biologista hyötyosuutta. Ergotamiinin tiedetään laukaisevan anginaalisia kohtauksia, joten sublingvaalista nitroglyseriiniä käyttävien potilaiden ei tule ottaa ergotamiinia ja siihen liittyviä lääkkeitä tai seurata tarkasti ergotismin oireiden varalta, jos ei ole mahdollista välttää johdannaisten ottamista.
Sildenafiili voimistaa nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia, ja siksi sen samanaikainen käyttö orgaanisten nitraattien, kuten nitroglyseriinin kanssa, on vasta-aiheista (ks. "Vasta-aiheet").
Kielenalaisen nitroglyseriinin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemistä voidaan havaita potilailla, jotka käyttävät pitkävaikutteisia nitraatteja.
Yhteisvaikutukset laboratoriokokeiden kanssa
Nitraatit voivat häiritä Zlatkis / Zak -kolorimetristä määritystä ja aiheuttaa väärän tuloksen plasman kolesterolin laskusta.
04.6 Raskaus ja imetys
Riittäviä kliinisiä ja epidemiologisia tietoja nitroglyseriinin käytöstä raskauden aikana ei ole. Eläinkokeet eivät riitä osoittamaan sublingvaalisen nitroglyseriinin vaikutuksia raskauteen, alkion ja / tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen ja synnytykseen (ks. Kohta "Prekliiniset tiedot turvallisuudesta"). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.
Trinitriinipäällysteisiä tabletteja ei tule käyttää raskauden aikana, erityisesti kolmen ensimmäisen kuukauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.
Ei tiedetä, erittyykö nitroglyseriini äidinmaitoon. Koska tätä mahdollisuutta ei voida sulkea pois, erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun imettävä potilas ottaa nitroglyseriiniä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Trinitriinipäällysteiset tabletit voivat joidenkin sivuvaikutusten (ortostaattinen hypotensio, pahoinvointi, huimaus) vuoksi vaikuttaa merkittävästi ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Nämä haittavaikutukset voivat heikentää henkilön reaktiokykyä.
04.8 Haittavaikutukset
Päänsärky, jopa voimakas ja jatkuva, joka johtuu aivojen verisuonten laajenemisesta, voi ilmaantua heti nitroglyseriinin ottamisen jälkeen.
Huimaus, sekavuus, heikkous, sydämentykytys ja muut posturaalisen hypotension ilmentymät voivat tuntua satunnaisesti ja erityisesti potilailla, jotka ovat liikkumattomassa ortostaattisessa asennossa.
Koehenkilöillä, jotka ovat erityisen herkkiä nitraattien hypotensiivisille vaikutuksille, voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua, pyörtymistä, kalpeutta ja lipotymiaa terapeuttisilla annoksilla.
Toisaalta nitroglyseriini voi vain harvoin aiheuttaa bradykardiaa ja merkkejä hypervagotoniasta. Lisäksi nitraateilla hoidetuilla potilailla ihon punoitus ja kuoriva dermatiitti ovat mahdollisia.
Haittavaikutukset, kuten punoitus, päänsärky ja posturaalinen hypotensio, voivat rajoittaa hoitoa erityisesti alkuvaiheessa tai kun angina pectoris on vaikea tai potilaat ovat yliherkkiä nitraattien vaikutuksille Päänsärky laantuu yleensä hoidon aikana.
Ilmoitetut haittavaikutukset on lueteltu alla elinluokittain. Veren ja imukudoksen häiriöt
- Harvinainen: methemoglobinemia
Hermoston häiriöt
- huimaus, päänsärky
Silmät
- näön hämärtyminen
Sydänvaivat
- takykardia, sydämentykytys, paradoksaalinen bradykardia, pyörtyminen
Verisuonisto
- posturaalinen hypotensio
Ruoansulatuselimistö
- pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt
Iho ja ihonalainen sairaus
- ihottuma
Yleisoireet ja muutokset antopaikassa
- Yleisoireet: kuumia aaltoja ja punoitusta, heikkoutta, hikoilua
- Hyvin harvinainen: syanoosi
Hallintapaikan muuttaminen
- Polttaminen, punoitus
Methemoglobinemia on yhdistetty pitkäaikaisiin tai suuriin annoksiin.
04.9 Yliannostus
Merkit ja oireet johtuvat pääasiassa voimakkaasta vasodilataatiosta ja methemoglobinemiasta. Ilmenemismuotoja ovat seuraavat: hypotensio ja refleksinen takykardia, kylmä ja vaalea iho, päänsärky, huimaus, henkinen sekavuus, näköhäiriöt, pahoinvointi ja oksentelu, johon liittyy vatsakipu, johon mahdollisesti liittyy vetistä ripulia. Sydämentykytys, pyörtyminen ja sydän- ja verisuonitaudit.
Merkittävän ja yleistyneen hypotension aiheuttamien oireiden hoito edellyttää päihtyneen potilaan sijoittamista Trendelenburgin asentoon (makuulla ja raajojen passiivisten liikkeiden tekeminen) antamalla nesteitä laskimoon. Anna tarvittaessa alfa-adrenergisiä agonisteja (esim. Metoksamiinia tai fenyyliefriiniä). Epinefriini ja sen kaltaiset aineet ovat tehottomia yliannostuksesta johtuvan selvän hypotension yhteydessä. Vähemmän vakavissa tapauksissa annos 50 mg / kg on annettava suun kautta. Hoitoa suositellaan erikoiskeskuksessa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: vasodilataattorit, joita käytetään sydänsairauksiin, orgaaniset nitraatit.
ATC -koodi: C01 DA 02.
Nitroglyseriinillä on rentouttava vaikutus ihmiskehon sileisiin lihaksiin, ja verisuonitilassa se vaikuttaa pääasiassa laskimojärjestelmään ja suuriin sepelvaltimoihin ja vaikuttaa enemmän entiseen.
Angina pectoriksessa nitroglyseriinin pääasiallista toimintamekanismia edustaa laskimokapasitanssin kasvu, joka määrää sydämen verenpaineen heikkenemisen. väheneminen, mikä johtaa sydänlihaksen hapen tarpeeseen. Tähän hapen kulutuksen vähenemiseen liittyy sydänlihaksen perfuusion parantuminen, joka johtuu sepelvaltimoiden epikardiaaliseen haaraan kohdistuvasta antispastisesta vaikutuksesta ja virtauksen uudelleenjakautumisesta sydänlihaksen subepikardiaalisten kerrosten hyväksi. Lisäksi nitroglyseriini laajentaa ateroskleroottista ahtaumaa eksentrinen aterooma ja rentouttaa sekä spontaania että ergonoviinin aiheuttamaa vasospasmia.
Systeemisellä tasolla nitroglyseriinillä on annoksesta riippuvainen laajentava vaikutus valtimoiden verisuonistoon; tämä määrittää perifeerisen verisuonivastuksen vähenemisen (jälkikuormitus) ja vasemman kammion seinämän systolisen jännityksen, jotka molemmat vaikuttavat sydänlihaksen hapen kulutuksen vähenemiseen.
Kyyninen korreloi
Digitaalinen pletysmografia paljastaa angina pectoriksen kliinisen paranemisen yhteydessä, että verisuonia laajentava vaikutus alkaa noin 1 minuutin kuluttua nitroglyseriinin sublingvaalisesta antamisesta ja saavuttaa maksiminsa noin 5 minuutin kuluttua annostelusta. minuuttia ottamisen jälkeen.
Toimintamekanismi
Nitroglyseriini synnyttää vapaita radikaaleja NO (typpioksidi), joka aktivoi guanyylisyklaasia, minkä seurauksena syklinen GMP lisääntyy sileissä lihaksissa ja muissa kudoksissa. Tämä johtaa myosiinin kevytketjujen defosforylaatioon, joka säätelee sileiden lihasten supistumisen tilaa, mikä johtaa vasodilataatioon.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Nitroglyseriini imeytyy nopeasti, kun Trinitrine -päällystettyjä tabletteja annetaan sublingvaalisesti. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 6-7 minuuttia annostelun jälkeen (ks. Taulukko). Suurin plasmakonsentraatio (Cmax) ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) suurenevat annokseen suhteutetulla tavalla. Nitroglyseriinin absoluuttinen hyötyosuus Trinitrine -päällystettyjen tablettien ottamisen jälkeen on noin 40% ja sillä on taipumus vaihdella suhteessa tekijöihin, jotka vaikuttavat lääkkeen imeytymiseen, kuten kielen alle tapahtuvaan nesteytykseen ja metaboliaan posken limakalvon tasolla.
Pöytä
Jakelu:
Nitroglyseriinin jakautumistilavuus (Vd) laskimonsisäisen annon jälkeen on 3,3 l / kg.
Plasman pitoisuuksilla 50-500 ng / ml nitroglyseriini sitoutuu plasman proteiineihin noin 60%, kun taas 1,2- ja 1,3-dinitroglyseriini (nitroglyseriinin kaksi tärkeintä metaboliittia) sitoutuvat 60% ja 30% %, vastaavasti.
Aineenvaihdunta:
Vaikuttava aine metaboloituu nopeasti maksassa glutationista riippuvaisen orgaanisen nitraattireduktaasin avulla. Lisäksi opiskeletin vitro ihmisen punasolujen kanssa he ovat osoittaneet, että punasolu on myös nitroglyseriinin biotransformaation paikka sulfhydryyliriippuvaisen entsymaattisen prosessin avulla ja vuorovaikutuksessa alentuneen hemoglobiinin kanssa.
Ihmisen punasoluissa esiintyvän vähentyneen hemoglobiinin määrä näyttää olevan ensisijainen rooli niiden metabolisessa toiminnassa, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä nitroglyseriiniä potilailla, joilla on anemia (ks. Kohta "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet"). on osoitettu, että maksan ulkopuolisilla verisuonikudoksilla (reisiluun laskimo, alempi laskimolaskimo, aortta) on myös tärkeä rooli nitroglyseriinin metaboliassa, mikä selittää nitraattien suuren systeemisen puhdistuman. in vitro että nitroglyseriinin biotransformaatio tapahtuu samanaikaisesti sileän verisuonilihaksen rentoutumisen kanssa; tämä havainto on yhdenmukainen hypoteesin kanssa, jonka mukaan nitroglyseriinin biotransformaatio (NO: ksi) on lääkkeen aiheuttaman vasodilataation mekanismi.
Eliminaatio:
Plasman nitroglyseriinipitoisuudet laskevat nopeasti annostelun jälkeen, keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 2-3 minuuttia. Puhdistuma (13,8 l / min) ylittää huomattavasti maksan verenkierron.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät paljasta riskiä ihmisille.
Kerta -annoksen toksisuus: Oraalisen nitroglyseriinin LD50 on 105 mg / kg rotilla ja 15 mg / kg hiirillä.
Toistuvan annoksen toksisuus: Kasvavilla albiinorotilla tehdyissä kroonisissa toksisuustutkimuksissa 300 mg / kg: n annos, joka annettiin 6 kuukauden ajan ihon alle, ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia kehon kasvuun, veren määrään tai muihin biologisiin parametreihin. Kun tutkittavia elimiä havaittiin. 825 mg / kg: n annoksella, joka annettiin vatsaonteloon rotalle 33 päivän ajan, havaittiin kehon painon laskua.
Mykistä geneesi: Vaikka nitroglyseriini oli heikosti mutageeninen Ames -testissä, ei todisteita genotoksisuudesta määrityksissä. in vivo (hallitseva tappava määritys) urosrotilla, joita hoidettiin suun kautta annoksilla enintään 363 mg / kg, tai sytogeneettisissä testeissä ex vivo hiiren ja koiran kudoksissa.
Karsinogeneesi: Rotilla, joita oli hoidettu erittäin suurilla nitroglyseriiniannoksilla (363 mg / kg / vrk uroksilla ja 434 mg / kg / vrk naisilla) 2 vuoden ajan, ilmeni maksasolusyöpä ja kiveksen interstitiaaliset solukasvaimet. ) tai 1058 (naaraat) mg / kg / vrk ja rotilla, joita hoidettiin 31,5 (urokset) tai 38,1 (naaraat) mg / kg / vrk samana ajanjaksona, ei ilmennyt hoitoon liittyviä kasvaimia. koko elinaikana 1058 mg / kg / päivä nitroglyseriini ei lisännyt kasvainten ilmaantuvuutta.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset: Lisääntymistoksisuutta ja teratogeenisuustutkimuksia ei ole tehty sublingvaalisesti annetulla nitroglyseriinillä. Rotilla ja kaneilla tehdyt teratogeeniset tutkimukset, joissa käytettiin paikallista nitroglyseriiniä enintään 80 mg / kg / vrk ja 240 mg / kg / vrk, eivät kuitenkaan osoittaneet sikiövaurioita.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Sakkaroosi, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, mannitoli, talkki, mikrokiteinen selluloosa, piidioksidi, titaanidioksidi, vedetön glukoosi, arabikumi, perunatärkkelys, magnesiumkarbonaatti, magnesiumstearaatti, kalsiumstearaatti, gelatiini, polyvinyylialkoholi, vanilliini, p-metyylihydroksibentsoaatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PVDC 60 / alumiiniläpipainopakkaus
2 läpipainopakkausta, joissa 35 tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
ACARPIA Farmaceutici srl
Vivaion kautta, 17
20122 MILAN (ITALIA)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
006035063
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Uusiminen:
06/2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
06/2010
