Vaikuttavat aineet: Prednisoni
Lodotra 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Lodotra 2 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Lodotra 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Käyttöaiheet Miksi Lodotraa käytetään? Mitä varten se on?
Lodotra on viivästetysti vapauttava tabletti, joka sisältää vaikuttavana aineena prednisonia, kortikosteroidia. Kortikosteroideilla on tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Tulehduskipulääkkeet vähentävät kipua, turvotusta, jäykkyyttä, punoitusta ja lämpöä sairaissa nivelissä.
Lodotraa käytetään:
- kohtalainen tai vaikea aktiivinen nivelreuma, erityisesti kun siihen liittyy aamujäykkyys, aikuisilla.
Lodotra -tabletit ovat vapautettuja. Tämä tarkoittaa, että ne on suunniteltu vapauttamaan prednisonia noin 4 tuntia sen ottamisen jälkeen, jolloin voit ottaa Lodotran nukkumaan mennessä ja tuntea parannusta aamu -oireisiin, kuten jäykkyyteen.
Vasta -aiheet Milloin Lodotraa ei tule käyttää
ÄLÄ ota Lodotraa
- Jos olet allerginen prednisonille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Lodotraa
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Lodotraa Kerro lääkärillesi, jos sinulla on (tällä hetkellä) tai on ollut (aiemmin) jokin seuraavista tai jos sinulla on ollut jokin seuraavista hoidoista:
- liian korkea verensokeri (glukoosi) (diabetes). Lääkäri saattaa suurentaa diabeteslääkkeiden annosta ja seurata tarkasti verensokeriasi
- luiden heikkeneminen (osteoporoosi)
- luiden pehmeneminen (osteomalasia)
- mahalaukun ja suoliston haavaumat
- vaikea haavainen paksusuolitulehdus (paksusuolen tulehdus), jolla on suuri perforaation (reikä) riski paksusuolessa
- suolen tulehdus (divertikuliitti)
- tila välittömästi leikkauksen jälkeen kahden suolen osan yhdistämiseksi (entero-anastomoosi)
- hepatiitti B (viruksen aiheuttama maksasairaus)
- tuberkuloosi (TB), "bakteeri -infektio, joka yleensä vaikuttaa keuhkoihin
- imusolmukkeiden turvotus ja tulehdus BGC -rokotuksen (rokotus tuberkuloosia vastaan) jälkeen
- poliomyeliitti (viruksen aiheuttama tartuntatauti, joka vaikuttaa hermostoon)
- rokotus 8 viikon tai 2 viikon kuluessa (jos käytetään eläviä rokotteita)
- akuutti virusinfektio (esim. vesirokko, huuliherpes tai silmäherpes, tuhkarokko tai Pyhän Antoniuksen tuli)
- akuutti bakteeri -infektio (esim. bakteeri -tonsilliitti) tai krooninen bakteeri -infektio (esim. tuberkuloosi)
- akuutti sieni -infektio (esim. sammas)
- loistartunta (esim. askariaasi). Potilailla, joilla epäillään tai tiedetään olevan parasiitti -infektio (Strongyloides), Lodotra voi aiheuttaa laajoja infektioita ja laajoja toukkien vaelluksia.
- korkea verenpaine. Sinun on ehkä tarkistettava verenpaineesi useammin
- silmäsairaus (glaukooma) .Tilanne on ehkä seurattava tarkemmin
- äskettäinen sydänkohtaus
- munuaisten vajaatoiminta
- sarveiskalvon vauriot tai haavaumat (silmän kirkas etuosa, joka peittää iiriksen ja pupillin)
- sydänongelmat. Tilasi on ehkä seurattava tarkemmin
- mielisairaus
- unihäiriöitä voi esiintyä hoidon aikana ilman näkyviä parannuksia. Tässä tilanteessa saattaa olla suositeltavaa vaihtaa tavanomaiseen (välittömästi) vapauttavaan prednisonivalmisteeseen.
Lodotra ei ehkä saavuta haluttua prednisonin pitoisuutta veressä tyhjään mahaan otettuna. Siksi lääke on aina otettava illallisen aikana tai heti sen jälkeen tehokkuuden parantamiseksi. Tämän lisäksi on otettava huomioon, että 6-7%: lla potilaista, jotka ottavat Lodotraa oikein, veren pitoisuus ei ole riittävä. Tämä seikka on otettava huomioon, jos Lodotra ei ole niin tehokas kuin sen pitäisi olla. Näissä tilanteissa saattaa olla suositeltavaa vaihtaa tavanomaiseen (välittömästi) vapauttavaan prednisonivalmisteeseen.
Lodotraa ei saa ottaa akuuttiin hoitoon välittömästi vapauttavien prednisonitabletien sijasta sen farmakologisten ominaisuuksien vuoksi.
Yhdessä yllä mainituista hoidoista tai vaivoista toinen lääke voi olla sopivampi. Katso myös "Muita tärkeitä tietoja Lodotrasta".
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Lääkärisi neuvoo, mitä tehdä.
Muita tärkeitä tietoja Lodotrasta
Lodotra voi vaikuttaa immuunijärjestelmään.
Tämä heikentää sen kykyä torjua infektioita. Jos immuunijärjestelmäsi on heikentynyt:
- Rokotus inaktivoidulla rokotteella (esim. Influenssa- tai kolera -rokote) ei ehkä ole tehokas, jos käytät tai aloitat Lodotran ottamisen.
- Jotkut virustaudit (vesirokko ja tuhkarokko) voivat olla vakavampia.Jos et ole rokotettu näitä sairauksia vastaan, saatat olla erityisen vaarassa.
- Muiden vakavien infektioiden riski voi olla suurempi.
Lodotra -hoito voi lisätä "infektion" kehittymisen todennäköisyyttä. Jos saat "infektion", sen havaitseminen voi olla vaikeampaa Lodotra -hoidon aikana. Lodotra -annosta on ehkä pienennettävä, jos sinulla on:
- kilpirauhasen vajaatoiminta (kilpirauhasen vajaatoiminta)
- maksakirroosi (alkoholismin tai hepatiitin aiheuttama maksasairaus).
Lodotra -annosta voidaan joutua nostamaan, jos sinulla on stressaavia tapahtumia, kuten:
- Leikkaus
- "infektio käynnissä.
Jos otat Lodotraa useiden kuukausien ajan tai pidempään, lääkärisi tekee säännöllisiä tarkastuksia, kuten:
- silmätarkastus
- verianalyysi
- verenpaineen säätö.
Lodotra -hoito voi vaikuttaa kielteisesti kalsiumin metaboloitumiseen luissasi. Tästä syystä sinun on selvitettävä lääkärisi kanssa osteoporoosin (luukadon ja murtumien) riski, erityisesti jos sinulla on perheenjäseniä, joilla on ollut luunmurtumia, jos et harrasta säännöllistä liikuntaa, jos olet nainen vaihdevuodet tai jos olet iäkäs.
Kun Lodotra -hoito lopetetaan, on olemassa riski:
- nivelreuman oireiden uusiutuminen
- lisämunuaisen vajaatoiminta. Tämä tapahtuu, kun lisämunuainen ei tuota riittävästi kortisolia (hormonia), mikä on erityisen todennäköistä stressaavissa tilanteissa, esimerkiksi: - jos infektio on käynnissä - onnettomuuden jälkeen - jos sinulla on lisääntynyt fyysinen väsymys
- kortisonin vieroitusoireyhtymä (vakava sairaus, jonka elimistö ei tuota kortisolia).
Lääkärisi neuvoo, mitä tehdä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Lodotran vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Lodotra
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Lodotra -hoito voi voimistaa seuraavien lääkkeiden vaikutuksia:
- sydänlääkkeet, kuten sydämen glykosidit (esim. digoksiini)
- laksatiiveja tai suoloja alentavia lääkkeitä, esim. jotkut diureetit (virtsaneritystä lisäävät lääkkeet)
- siklosporiini, lääke, jota käytetään elinsiirron jälkeen tai joskus vaikeassa nivelreumassa
- lihasrelaksantteja, kuten suksametoniumia, joita käytetään sairaaloissa
- syklofosfamidi, lääke eri syöpätyypeille.
Lodotra -hoito voi heikentää seuraavien lääkkeiden vaikutuksia:
- somatropiini, kasvuhormoni
- pratsikvanteeli, parasiitti -infektioiden hoito
- diabeteslääkkeet, esim. insuliini, metformiini, glibenklamidi.
Seuraavat lääkkeet voivat vähentää Lodotran vaikutusta nivelreuman oireisiin:
- epilepsian hoitoon, kuten barbituraatit, fenytoiini ja primidoni
- rifampisiini, infektioiden hoitoon
- bupropioni, masennuksen hoito
- alumiiniin ja magnesiumiin perustuvat antasidit.
Seuraavat lääkkeet voivat lisätä Lodotran vaikutusta nivelreuman oireisiin:
- estrogeenia sisältävät lääkkeet, esim. suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, hormonikorvaushoito (HRT) • lakritsi (käytetään yskänlääkkeissä yskänlääkkeenä ja löytyy myös makeisista).
Muut lääkkeiden vaikutukset:
- ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten asetyylisalisyylihappo, diklofenaakki ja ibuprofeeni, lisäävät ruoansulatuskanavan verenvuotoriskiä
- varfariini saattaa aiheuttaa tai heikentää veren ohennusvaikutuksia henkilöstä riippuen
- hoito ACE: n estäjillä (esim. kaptopriili tai enalapriili) korkean verenpaineen tai sydämen vajaatoiminnan hoitoon, voi lisätä verisolujen määrän muutosten riskiä
- antikolinergiset lääkkeet (esim. atropiini) voivat lisätä silmänpaineen (glaukooma) riskiä
- Lääkkeet malarian hoitoon tai ehkäisyyn (esim. Klorokiini, hydroksiklorokiini, meflokiini) voivat lisätä lihasheikkouden riskiä, mukaan lukien sydänlihaksen heikkous
- amfoterisiini B, sienilääke, voi lisätä hypokalemian riskiä
- joitakin diagnostisia testejä voidaan muuttaa, esimerkiksi: - ihotestit allergialle - verikokeet kilpirauhasen tuottaman hormonin määrän mittaamiseksi.
Lääkärisi neuvoo, mitä tehdä.
Lodotra ruuan ja juoman kanssa
Ota Lodotra illalla, yleensä noin klo 10. Ihannetapauksessa sinun pitäisi ottaa Lodotra -säädellysti vapauttavat tabletit illallisen yhteydessä tai sen jälkeen. Lodotra-säädellysti vapauttavat tabletit on nieltävä kokonaisina riittävän nestemäärän kera, esim. lasi vettä.
Tabletteja EI saa rikkoa, jakaa tai pureskella.
Lisäksi jos ruoasta on kulunut yli 2-3 tuntia, ota tabletit kevyen aterian tai välipalan kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Lodotra ei todennäköisesti vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos kuitenkin koet kipua silmissäsi tai näön hämärtymistä hoidon aikana, sinun tulee välttää näitä toimintoja.
Lodotra sisältää laktoosia
Lääke sisältää sokeria nimeltä laktoosi. Jos sinulla on diagnosoitu "intoleranssi joillekin sokereille", ota yhteys lääkäriisi ennen Lodotran ottamista.
Annos, menetelmä ja antotapa Lodotran käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Lääkärisi määräämä Lodotra -annos riippuu sairauden vakavuudesta. Yleensä se ei saisi ylittää 10 mg prednisonia päivässä.
Aloitusannosta voidaan lääkärin ohjeen mukaan pienentää vähitellen pienempään ylläpitoannokseen seuraavien seikkojen perusteella:
- nivelreuman oireet
- vastaukseen Lodotralle.
Annoksille, jotka eivät ole mahdollisia tällä vahvuudella, on saatavana myös muita tämän lääkkeen vahvuuksia.
Jos vaihdat tavallisten glukokortikoiditablettien ottamisesta aamulla Lodotran ottamiseen illalla, annoksen tulee sisältää sama määrä vaikuttavaa ainetta (prednisonia).
Antotapa:
- Erityisesti nivelreumapotilaille suunnitellun Lodotra -pullon avaaminen ja sulkeminen: katso "Ohjeet" säiliön avaamisesta ja sulkemisesta "
- Ota lääkärisi määräämä määrä tabletteja
- Älä riko tablettia, koska päällysteen eheys on tärkeä Lodotran tehokkuuden kannalta
- Niele tabletit kokonaisina: älä riko, jaa tai pureskele tabletteja
- Ota Lodotra illalla (yleensä noin klo 22) lasillinen vettä
- Sinun on otettava Lodotra illallisen yhteydessä tai sen jälkeen. Jos aterian jälkeen on yli 2-3 tuntia, ota tabletti kevyen aterian tai välipalan kanssa
- Ota tabletit aina illallisen tai kevyen välipalan jälkeen.
Lodotra-säädellysti vapauttavia tabletteja otetaan yleensä useita kuukausia tai pidempään. Lääkäri keskustelee kanssasi, kuinka kauan hoito kestää.
Ohjeet säiliön avaamiseen ja sulkemiseen:
Noudata alla olevia ohjeita:
Avaaminen: Aseta kynä tai vastaava esine kannen kohotettujen osien väliin ja kierrä osoitettuun suuntaan (vastapäivään).
Sulkeminen: Aseta kynä tai vastaava esine kannen kohotettujen osien väliin ja kierrä osoitettuun suuntaan (myötäpäivään).
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Lodotraa
Jos otat enemmän Lodotraa kuin sinun pitäisi
Lodotra -valmisteen akuuttia myrkytystä ei tunneta. Yliannostustapauksessa haittavaikutusten lisääntyminen on todennäköistä, kuten:
- hormonaalisen toiminnan häiriöt
- vaikutuksia aineenvaihduntaan
- vaikutukset elektrolyyttitasapainoon (suolat), mikä lisää sydämen rytmihäiriöiden riskiä.
Ota yhteyttä lääkäriisi, jos olet huolissasi tai jos huomaat haittavaikutusten lisääntymisen
Jos unohdat ottaa Lodotraa
Ota yhteyttä lääkäriisi tietääksesi kuinka käyttäytyä
Jos lopetat Lodotran käytön
Älä lopeta yhtäkkiä Lodotra -säädellysti vapauttavien tablettien ottamista.
Jos lopetat Lodotran käytön, nivelreuman oireesi voivat palata.
On tärkeää pienentää Lodotra -annosta hitaasti. Lääkärisi neuvoo sinua kuinka pienentää annosta vähitellen.
Lodotraa ei saa korvata välittömästi vapauttavilla prednisonitabletteilla ilman lääkärin kuulemista.
JOS sinulla on epäilyksiä tämän lääkkeen käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Lodotran sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Alla lueteltujen haittavaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus riippuu annoksesta ja hoidon kestosta.
Lodotran yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
Hormonaalinen epätasapaino, joka aiheuttaa Cushingin oireyhtymää (tyypillisiä oireita: pyöreät kasvot, usein nimeltään "täysikuun kasvot", painonnousu ylävartalossa ja ihottuma kasvoissa) sekä glukokortikoidituotannon väheneminen kehossa.
Sokerin, rasvojen ja suolojen tasapainon häiriöt kehossa, jotka voivat aiheuttaa:
- lisääntynyt ruokahalu ja paino
- diabetes
- korkea kolesteroli
- sydämen rytmihäiriöt (lisääntyneen kaliumin erittymisen vuoksi)
- veden kertyminen (turvotus, joka johtuu natriumin erittymisen vähenemisestä).
Heikentynyt kyky taistella infektioita vastaan. Infektiot voivat olla vaikeampia tai oireet voivat olla naamioituja. Lisääntynyt alttius infektioille ja vakavuus. Linssin opasiteetti (kaihi) ja kohonnut silmänpaine (glaukooma), johon voi liittyä silmäkipua tai ilman sitä. Venytysmerkit, mustelmat tai punaiset läiskät iholla tai suun sisällä, ihon huonontuminen. Verisolujen määrän lisääntyminen tai väheneminen. nukkumassa.
Lodotran harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
- Korkeapaine.
- Verisuonten ja verihyytymien paksuuntuminen tai tulehdus.
- Mahahaava ja suoliston verenvuoto.
- Hiusten, pisteiden tai muiden ihon puutteiden lisääntynyt kasvu ja ihon haavojen, aknen viivästynyt paraneminen.
Lodotran harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- Allergiset reaktiot, mukaan lukien ihon rakkulat.
- Haimatulehdus, joka aiheuttaa voimakasta vatsakipua.
- Sukupuolihormonien erityksen häiriöt, jotka voivat aiheuttaa: kuukautiskierron puuttumisen naisilla tai impotenssin miehillä.
- Kilpirauhasen toimintahäiriö.
- Masennus (surun tunne), ärtyneisyys, onnellisuuden tunne, jota todellisuus ei oikeuta, lisääntynyt impulsiivisuus, yhteyden menettäminen todellisuuteen (psykoosi).
- Lisääntynyt paine päässä, mikä aiheuttaa päänsärkyä, oksentelua ja kaksoiskuvat.
- Kouristusten kehittyminen tai paheneminen.
- Olemassa olevien silmähaavojen tai infektioiden paheneminen.
- Luuhäviö (osteonekroosi)
Lodotran haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):
- Palautuva rasvan kertyminen selkään, sydämeen ja rintaan (lipomatoosi).
- Nopeutettu sydämenlyönti.
- Alhaisesta kaliumpitoisuudesta johtuva happo-emästasapaino (hypokaleminen alkaloosi).
- Näön vääristyminen verkkokalvon nestehukan vuoksi (keskimmäinen seroosinen korioretinopatia).
- Pahoinvointi, ripuli, oksentelu.
- Hiusten kasvu naisilla (hirsutismi)
- Olkavarren ja jalkojen lihasten surkastuminen, jänteen repeämä, nikamien ja pitkien luunmurtumat
Haittatapahtumien raportointi:
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit myös ilmoittaa haittatapahtumasta suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ilmoittamalla haittavaikutuksesta autat antamaan lisätietoja tämän lääkkeen turvallisuudesta.
JOS TULEE HAITTAVIA VAIKUTUKSIA, LUKIJOITA LISÄLLÄ, ETTÄ EI TÄMÄN PAKKAUSSELOSTEEN LISÄÄ, ota yhteyttä lääkäriisi tai apteekkiin
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Lodotran säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville
- Älä käytä tätä lääkettä pullossa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.
- Pakkauksen avaamisen jälkeen tabletit voidaan säilyttää pullossa enintään 14 viikon ajan. Tämän jälkeen hävitä jäljellä olevat tabletit.
- Säilytä alle 25 ° C
- Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Lodotra sisältää
Vaikuttava aine on prednisoni.
Yksi Lodotra 1 mg depottabletti sisältää 1 mg prednisonia.
Yksi Lodotra 2 mg depottabletti sisältää 2 mg prednisonia.
Yksi Lodotra 5 mg depottabletti sisältää 5 mg prednisonia
Muut aineet ovat:
Tabletin ydin:
- Vedetön kolloidinen piidioksidi
- Kroskarmelloosinatrium
- Laktoosimonohydraatti
- Magnesiumstearaatti
- Povidoni K 29/32
- Punainen rautaoksidi E172.
Tabletin päällyste:
- Vedetön kolloidinen piidioksidi
- Kalsiumvetyfosfaattidihydraatti
- Glyserolibibeenaatti
- Magnesiumstearaatti
- Povidoni K 29/32
- Keltainen rautaoksidi E172.
Kuvaus Lodotran ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Lodotra 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit ovat vaalean kellertävän valkoisia, lieriömäisiä tabletteja, joiden toisella puolella on kohokuvio ”NP1”.
Lodotra 2 mg depottabletit ovat kellertävänvalkoisia, lieriömäisiä tabletteja, joiden toisella puolella on kohokuvio ”NP2”.
Lodotra 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit ovat vaaleankeltaisia, lieriömäisiä tabletteja, joiden toisella puolella on kohokuvio ”NP5”.
Pakkauskoot: Pullo, jossa on 30 ja 100 säädellysti vapauttavaa tablettia.
Sairaalapakkaukset: pullot, joissa on 30, 100 ja 500 säädellysti vapauttavaa tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
LODOTRAN MUUTETUT RELEASE -TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Lodotra 1 mg:
Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää 1 mg prednisonia.
Lodotra 2 mg:
Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää 2 mg prednisonia.
Lodotra 5 mg:
Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää 5 mg prednisonia.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosi.
Lodotra 1 mg:
Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää 42,80 mg laktoosia.
Lodotra 2 mg:
jokainen säädellysti vapauttava tabletti sisältää 41,80 mg laktoosia.
Lodotra 5 mg:
Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää 38,80 mg laktoosia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Modifioidusti vapauttavat tabletit.
Lodotra 1 mg:
vaalean kellertävän valkoiset, lieriömäiset modifioidusti vapauttavat tabletit, paksuus 5 mm ja halkaisija 9 mm, toisella puolella kohokuvioitu "NP1".
Lodotra 2 mg:
Valkoisia tai kellertäviä, lieriömäisiä modifioituja tabletteja, paksuus 5 mm ja halkaisija 9 mm, toisella puolella kohokuvioitu "NP2".
Lodotra 5 mg:
vaaleankeltaiset, lieriömäiset, modifioidusti vapauttavat tabletit, paksuus 5 mm ja halkaisija 9 mm, toisella puolella kohokuvioitu "NP5".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Lodotra on tarkoitettu aikuisten kohtalaisen tai vaikean aktiivisen nivelreuman hoitoon, erityisesti kun siihen liittyy aamujäykkyyttä.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Oikea annos riippuu häiriön vakavuudesta ja potilaan yksilöllisestä vasteesta. Yleensä hoidon aloittamiseen suositellaan 10 mg prednisonia.Joissakin tapauksissa suurempi aloitusannos (esim. 15 tai 20 mg prednisonia) saattaa olla tarpeen.Kliinisistä oireista ja potilaan vasteesta riippuen aloitusannosta voidaan pienentää asteittain pienempi ylläpitoannos.
Kun siirrytään normaalista hoito -ohjelmasta (glukokortikoidien anto aamulla) Lodotraan, joka annetaan nukkumaan mennessä (noin klo 22), sama annostus (mg prednisoniekvivalenttia) on säilytettävä. Kun vaihto on tehty, annosta voidaan säätää kliinisen tilanteen mukaan.
Muita tämän lääkkeen vahvuuksia on saatavana annoksille, jotka eivät ole mahdollisia tällä vahvuudella. Nivelreuman pitkäaikaisessa hoidossa enintään 10 mg: n prednisonin vuorokausiannos on säädettävä taudin vakavuuden mukaan.
Hoidon tuloksesta riippuen annosta voidaan pienentää 1 mg: n välein 2-4 viikon välein sopivan ylläpitoannoksen saavuttamiseksi.
Lodotra-hoidon lopettamiseksi annosta on pienennettävä 1 mg: n välein 2-4 viikon välein, seuraten tarvittaessa aivolisäkkeen ja lisämunuaisen akselin parametreja.
Pediatriset potilaat
Käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella, koska siedettävyydestä ja tehosta ei ole riittävästi tietoa.
Antotapa
Lodotra tulee ottaa nukkumaan mennessä (noin kello 22.00), illallisen aikana tai sen jälkeen ja tabletit on nieltävä kokonaisina riittävän määrän nesteen kanssa. Jos ilta-ateriasta on kulunut yli 2-3 tuntia, on suositeltavaa ottaa Lodotra yhdessä kevyen aterian tai välipalan kanssa (esim. Leipäviipale kinkun tai juuston kanssa). Lodotraa ei saa antaa paastotilassa, koska se voi vähentää sen hyötyosuutta.
Lodotra on suunniteltu vapauttamaan vaikuttavaa ainetta noin 4-6 tunnin viiveellä otosta, jolloin vaikuttavan aineen vapautuminen ja farmakologiset vaikutukset alkavat yön aikana.
Modifioidusti vapauttavat Lodotra-tabletit koostuvat ytimestä, joka sisältää prednisonia ja inertin pinnoitteen. Prednisonin viivästynyt vapautuminen riippuu pinnoitteen eheydestä. Tästä syystä säädellysti vapauttavia tabletteja ei saa rikkoa, jakaa tai pureskella. Potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta tai maksakirroosi, suhteellisen pienet annokset voivat riittää tai pienentää tarvittava annos.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Prednisonipohjaista lääkehoitoa tulisi määrätä vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä, ja siihen on liitettävä "asianmukainen anti-infektiivinen hoito seuraavissa olosuhteissa:
- Akuutit virusinfektiot (herpes zoster, herpes simplex, vesirokko, herpeettinen keratiitti)
- HBsAg-positiivinen krooninen aktiivinen hepatiitti
- Noin 8 viikkoa ennen ja 2 viikkoa elävien rokotteiden rokottamisen jälkeen
- Systeemiset mykoosit ja loiset (esim.
- Poliomyeliitti
- Lymfadeniitti BCG -rokotuksen jälkeen
- Akuutit ja krooniset bakteeri -infektiot
- Historia tuberkuloosista (huomio: uudelleenaktivointi!). Glukokortikoidit voivat immunosuppressiivisten ominaisuuksiensa vuoksi aiheuttaa tai pahentaa infektioita. Tällaisia potilaita tulee seurata tarkasti, esim. teet tuberkuliinitestin. Erityisen riskialttiita potilaita on hoidettava tuberkuloosista.
Lisäksi prednisonipohjaista lääkehoitoa tulisi määrätä vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä, ja siihen on tarvittaessa liitettävä "asianmukainen hoito seuraavien tilojen yhteydessä:
- Ruoansulatuskanavan haavaumat
- Vaikea osteoporoosi ja osteomalasia
- Hypertensio on vaikea hallita
- Vaikea diabetes mellitus
- Psyykkiset häiriöt (vaikka potilaan aiemmassa sairaushistoriassa)
-Suljettu ja avoin kulma glaukooma
- Sarveiskalvon haavaumat ja sarveiskalvon vauriot.
Suoliston perforaation riskin vuoksi prednisonia voidaan käyttää vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä ja asianmukaista seurantaa seuraavien henkilöiden läsnä ollessa:
- Vaikea haavainen paksusuolitulehdus, johon liittyy perforaatio
- Divertikuliitti
-Entero-anastomoosi (heti leikkauksen jälkeen).
Prednisonin optimaalista pitoisuutta veressä ei voida saavuttaa, jos Lodotra otetaan paastotilassa. Siksi lääke tulee aina ottaa illallisen aikana tai sen jälkeen riittävän tehon varmistamiseksi. Lisäksi, vaikka lääke otettaisiin oikein, pieniä pitoisuuksia plasmassa voi esiintyä 6-7%: lla Lodotra-annoksista kaikkien farmakokineettisten tutkimusten seurauksena ja 11%: lla yksittäisen farmakokineettisen tutkimuksen annoksista. Näissä tilanteissa on harkittava tavanomaisen välittömän vapautumisen formulaation toivottavuutta.
Lodotraa ei saa korvata välittömästi vapauttavilla prednisonitabletteilla saman antamisohjelman mukaisesti Lodotran viivästyneen vapautumismekanismin vuoksi.
Pitkäaikaisen hoidon korvaamisen, lopettamisen tai keskeyttämisen yhteydessä on otettava huomioon seuraavat riskit: nivelreuman uusiutuminen, akuutti lisämunuaisen vajaatoiminta (erityisesti stressaavissa tilanteissa, esimerkiksi tarttuvien prosessien aikana, onnettomuuksien jälkeen tai voimakkaan fyysisen aktiivisuuden aikana), kortisonin vieroitusoireyhtymä.
Farmakologisten ominaisuuksiensa vuoksi Lodotraa ei saa antaa akuuteissa käyttöaiheissa välittömästi vapauttavien prednisonitablettien sijaan.
Lodotra -hoidon aikana on harkittava insuliinin tai suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tarpeiden lisääntymistä, joten diabetes mellitusta sairastavia potilaita on hoidettava tarkasti.
Säännölliset verenpaineen tarkistukset ovat tarpeen Lodotra -hoidon aikana, jos potilaalla on vaikea verenpaine.
Potilaita, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, tulee seurata tarkasti sairauden pahenemisvaaran vuoksi.
Erityisiä varotoimia on noudatettava aina, kun kortikosteroideja, mukaan lukien prednisoni, määrätään potilaille, joilla on äskettäin sydäninfarkti, sydänlihaksen repeämisen riskin vuoksi.
Erityisiä varotoimia on noudatettava aina, kun kortikosteroideja, mukaan lukien prednisoni, määrätään potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Unihäiriöitä voi esiintyä useammin Lodotran ottamisen jälkeen kuin tavanomaisilla välittömästi vapauttavilla valmisteilla, jotka otetaan aamulla. Jos unettomuus kehittyy eikä parane, voi olla suositeltavaa vaihtaa tavanomaisiin välittömästi vapauttaviin prednisonitabletteihin.
Lodotra -hoito voi myös peittää olemassa olevan tai kehittyvän infektion merkit ja oireet, mikä vaikeuttaa diagnoosia.
Jopa pieninä annoksina Lodotran pitkäaikainen käyttö lisää infektioriskiä.Sellaisia mahdollisia infektioita voivat aiheuttaa myös mikro-organismit, jotka aiheuttavat harvoin infektion normaaleissa olosuhteissa (ns. Opportunistiset infektiot).
Jotkut virustaudit (vesirokko, tuhkarokko) voivat olla vakavampia potilailla, joita hoidetaan glukokortikoideilla. Immunosuppressiiviset henkilöt, joilla ei ole aiemmin ollut vesirokkoa tai tuhkarokkoinfektiota, ovat erityisen vaarassa. Jos tällaiset ihmiset joutuvat Lodotra -hoidon aikana kosketuksiin vesirokko- tai tuhkarokko -tartunnan saaneiden ihmisten kanssa, on tarpeen aloittaa ennaltaehkäisevä hoito.
Potilailla, joilla epäillään tai tiedetään esiintyvän Strongyloides (parasiitti) -infektiota, glukokortikoidit voivat aiheuttaa superinfektion ja leviämisen "laajoilla toukkien muuttoliikkeillä".
Rokotukset inaktivoiduilla rokotteilla ovat yleensä mahdollisia. On kuitenkin otettava huomioon, että immuunivaste ja näin ollen onnistunut rokotus voivat vaarantua antamalla suuria annoksia glukokortikoideja.
Pitkäaikaisen Lodotra-hoidon yhteydessä säännölliset lääkärintarkastukset ovat tarpeen (mukaan lukien silmälääkärintarkastukset kolmen kuukauden välein); Jos annetaan suhteellisen suuria annoksia, on varmistettava riittävä kaliumlisän saanti ja natriumin saannin rajoittaminen ja seerumin kaliumpitoisuuksia on seurattava.
Jos tietyt tapahtumat (onnettomuudet, kirurgiset toimenpiteet jne.) Aiheuttavat suurta fyysistä rasitusta Lodotra -hoidon aikana, väliaikainen annoksen nostaminen voi olla tarpeen.
Hoidon kestosta ja käytetystä annoksesta riippuen on odotettavissa kielteinen vaikutus kalsiumin metaboliaan. Siksi osteoporoosin ehkäisyä suositellaan, varsinkin jos muita riskitekijöitä esiintyy (kuten perheen taipumus, vanhuus, vaihdevuodet ohittanut tila, riittämätön proteiinin ja kalsiumin saanti, liiallinen tupakointi, liiallinen alkoholinkäyttö ja vähentynyt liikunta) .Ennaltaehkäisy perustuu riittävä kalsiumin ja D -vitamiinin saanti sekä liikunta. Jos on olemassa osteoporoosi, lisähoitoa on harkittava.
Lääkevalmiste sisältää laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Kun suuria annoksia prednisonia käytetään pitkään (30 mg / vrk vähintään 4 viikon ajan), on havaittu palautuvia spermatogeneesihäiriöitä, jotka kestävät useita kuukausia lääkkeen lopettamisen jälkeen.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Sydänglykosidit: kaliumin puute voi parantaa glykosidien vaikutusta.
Salureetit / laksatiivit: Kaliumin erittyminen lisääntyy.
Diabeteslääkkeet: hypoglykeeminen vaikutus heikkenee.
Kumariinijohdannaiset: kumariiniantikoagulanttien tehoa voidaan vähentää tai parantaa.
Ei-steroidiset tulehdus- ja reumalääkkeet, salisylaatit ja indometasiini: ruoansulatuskanavan verenvuodon riski kasvaa.
Ei-depolarisoivat lihasrelaksantit: lihasten rentoutumista voidaan pidentää.
Atropiini ja muut antikolinergiset aineet: Lodotran samanaikainen käyttö voi lisätä silmänpainetta entisestään.
Pratsikvanteeli: Glukokortikoidit voivat pienentää pratsikvantelin pitoisuutta veressä.
Klorokiini, hydroksiklorokiini, meflokiini: myopatioiden ja kardiomyopatioiden esiintymisriski on suurempi.
Somatropiini: Somatropiinin teho saattaa heikentyä.
Estrogeeni (esim. Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet): voi lisätä glukokortikoidien tehoa.
Lakritsi: glukokortikoidimetabolian esto on mahdollista.
Rifampisiini, fenytoiini, barbituraatit, bupropioni ja primidoni: glukokortikoidien teho heikkenee.
Siklosporiini: veren syklosporiinipitoisuudet nousevat. Kouristusten riski on lisääntynyt.
Amfoterisiini B: Voi lisätä hypokalemian riskiä.
Syklofosfamidi: syklofosfamidin vaikutuksia voidaan tehostaa.
ACE: n estäjät: lisääntynyt verenmuutoksen muutosriski.
Alumiiniin ja magnesiumiin perustuvat antasidit: vähentävät glukokortikoidien imeytymistä, mutta Lodotran viivästyneen vapautumisen vuoksi tällainen vuorovaikutus on epätodennäköistä.
Vaikutus diagnostisiin menetelmiin: allergeenitestien aiheuttamat ihoreaktiot voidaan estää.
TSH: n nousua protireliinin annon jälkeen voidaan vähentää.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Raskauden aikana Lodotraa tulee käyttää vain, jos hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit. On käytettävä pienintä tehokasta Lodotra -annosta, joka tarvitaan riittävän taudinhallinnan ylläpitämiseksi.
Eläinkokeet osoittavat, että glukokortikoidien farmakologisten annosten antaminen raskauden aikana voi lisätä sikiön riskiä kohdunsisäisen kasvun hidastumisesta, sydän- ja / tai aineenvaihduntasairauksista aikuisiällä ja voi vaikuttaa glukokortikoidireseptoritiheyteen ja välittäjäaineiden vaihtuvuuteen tai hermoston käyttäytymiseen.
Prednisoni aiheutti suulakihalkoa eläinkokeissa (ks. Kohta 5.3). Mahdollisesti lisääntynyt riski kasvojen halkeamien muodostumisesta ihmisen sikiössä glukokortikoidien antamisen jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on parhaillaan keskustelussa.
Jos glukokortikoideja annetaan raskauden loppua kohden, sikiön lisämunuaiskuoren atrofian riski, joka saattaa vaatia vastasyntyneen korvaushoidon, vähenee asteittain.
Ruokinta-aika
Glukokortikoidit erittyvät pieninä määrinä äidinmaitoon (enintään 0,23% kerta -annoksesta). Jos annos on enintään 10 mg / vrk, rintamaidon kautta otettu määrä on alle havaitsemiskynnyksen. Vauvoille ei ole toistaiseksi raportoitu vahinkoa. Glukokortikoideja tulisi kuitenkin määrätä vain, jos hyöty äidille ja lapselle on suurempi kuin riskit.
Koska maidon ja plasman pitoisuussuhde kasvaa annoksilla, jotka ylittävät 10 mg / vrk (esim. 25% seerumin pitoisuudesta löytyy äidinmaidosta ja 80 mg prednisonia päivässä), on suositeltavaa lopettaa imetys tällaisissa tapauksissa.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty.
04.8 Haittavaikutukset
Alla lueteltujen haittavaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat annoksesta ja hoidon kestosta. Lodotran suositellulla annosalueella (pieniannoksinen kortikoidihoito, päivittäiset annokset 1--10 mg) luetellut haittavaikutukset ilmenevät harvemmin ja lievemmin kuin yli 10 mg: n annoksilla.
Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä hoidon kestosta ja annostuksesta riippuen:
hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100,
Veren ja imukudoksen häiriöt:
Yleinen: kohtalainen leukosytoosi, lymfopenia, eosinopenia, polysytemia
Sydän:
Tuntematon: takykardia
Immuunijärjestelmän häiriöt:
Yleinen: heikentynyt immuunipuolustus, infektioiden peittäminen, piilevien infektioiden paheneminen
Harvinainen: allergiset reaktiot
Infektiot ja tartunnat:
Yleinen: lisääntynyt alttius ja vakavuus infektioille
Endokriiniset häiriöt:
Yleinen: lisämunuaisen tukahduttaminen ja Cushingin oireyhtymän induktio (tyypillisiä oireita: kuun kasvot, ylävartalon lihavuus ja lukuisia)
Harvinainen: heikentynyt sukupuolihormonien eritys (amenorrea, impotenssi), kilpirauhasen toiminnan häiriöt
Aineenvaihdunta ja ravitsemus:
Yleinen: natriumin kertyminen ja turvotus, lisääntynyt kaliumin erittyminen (huomio: rytmihäiriöt), lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu, heikentynyt glukoosinsieto, diabetes mellitus, hyperkolesterolemia ja hypertriglyseridemia
Tuntematon: epiduraalinen, epikardiaalinen tai välikarsinan palautuva lipomatoosi, hypokaleminen alkaloosi
Psyykkiset häiriöt:
Yleinen: unettomuus
Harvinaiset: masennus, ärtyneisyys, euforia, lisääntynyt impulsiivisuus, psykoosi
Hermosto:
Yleinen: päänsärky
Harvinainen: pseudotumor cerebri, piilevän epilepsian ilmeneminen ja lisääntynyt alttius kouristusten kehittymiselle ilmeisen epilepsian yhteydessä
Silmät:
Yleinen: kaihi, erityisesti posteriorisen subkapsulaarisen sameuden kanssa, glaukooma
Harvinainen: sarveiskalvon haavaumiin liittyvien oireiden paheneminen, virus-, sieni- ja bakteeri -silmätulehduksen edistäminen
Tuntematon: keskimmäinen seroosinen korioretinopatia
Verisuonisto:
Melko harvinainen: kohonnut verenpaine, kohonnut ateroskleroosin ja tromboosin riski, vaskuliitti (myös vieroitusoireyhtymänä pitkäaikaisen hoidon jälkeen)
Ruoansulatuselimistö:
Melko harvinaiset (ilman samanaikaisia tulehduskipulääkkeitä): ruoansulatuskanavan haavaumat, ruoansulatuskanavan verenvuoto
Harvinainen: haimatulehdus
Tuntematon: pahoinvointi, ripuli, oksentelu
Iho ja ihonalainen kudos:
Yleiset: striae rubre, surkastuminen, telangiektasia, lisääntynyt kapillaarien hauraus, petekiat, ekkytoosi
Melko harvinaiset: hypertrikoosi, steroidiakne, viivästynyt haavan paraneminen, ruusuinen (perioraalinen) dermatiitti, ihon pigmentaatiomuutokset
Harvinainen: yliherkkyysreaktiot, esim. huumeiden ihottuma
Tuntematon: hirsutismi
Luusto, lihakset ja sidekudos:
Yleinen: lihasten surkastuminen ja heikkous, osteoporoosi (annoksesta riippuvainen, voi esiintyä myös lyhytaikaisessa käytössä)
Harvinainen: aseptinen osteonekroosi (olkaluu ja reisiluun pää)
Tuntematon: steroidimyopatia, jänteen repeämä, nikamien ja pitkien luiden murtumat
Haittatapahtumien raportointi:
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haittasuhteen jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Lodotra -valmisteen akuuttia myrkytystä ei tunneta. Yliannostustapauksessa on odotettavissa haittavaikutusten lisääntymistä, erityisesti hormonitoimintaa, aineenvaihduntaa ja elektrolyyttivaikutuksia (ks. Kohta 4.8).
Prednisonille ei ole tunnettua vastalääkettä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: glukokortikoidit.
ATC -koodi: H02AB07.
Prednisoni on fluorattu glukokortikoidi systeemiseen hoitoon.
Prednisonilla on annoksesta riippuvainen vaikutus lähes kaikkien kudosten aineenvaihduntaan. Fysiologisissa olosuhteissa nämä vaikutukset ovat elintärkeitä kehon homeostaasin ylläpitämiseksi levossa ja stressissä sekä immuunijärjestelmän toiminnan hallitsemiseksi.
Lodotralle tyypillisesti määrätyillä annoksilla prednisonilla on välitön tulehdusta ehkäisevä (antieksudatiivinen ja antiproliferatiivinen) vaikutus ja viivästynyt immunosuppressiivinen vaikutus. Se estää kemotaksista ja immuunisolujen toimintaa sekä tulehdus- ja immuunireaktioiden välittäjien vapautumista ja vaikutusta, esim. lysosomaaliset entsyymit, prostaglandiinit ja leukotrieenit.
Pitkäaikainen hoito suurilla annoksilla sisältää "immuunijärjestelmän ja lisämunuaiskuoren vasteen muuttumisen. Mineraalitrooppinen vaikutus, joka ilmenee hydrokortisonissa, on kuitenkin havaittavissa prednisonista ja saattaa vaatia seerumin elektrolyyttitasojen seurantaa".
Potilailla, joilla on nivelreuma, tulehdusta edistävät sytokiinit, kuten interleukiinit IL-1 ja IL-6 ja tuumorinekroositekijä alfa (TNFα), saavuttavat huippunsa plasmassa aikaisin aamulla (esim. IL-6 klo 7.00–8.00). Sytokiinipitoisuudet pienenivät Lodotra -valmisteen antamisen ja sen jälkeen prednisonin öisin vapautumisen jälkeen (imeytyminen alkoi 2–4 aamulla ja Cmax 4–6).
Lodotran teho ja turvallisuus osoitettiin kahdessa satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, kontrolloidussa tutkimuksessa potilailla, joilla oli aktiivinen nivelreuma.
Ensimmäisessä monikeskustutkimuksessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, 12 viikkoa kestäneessä vaiheen III tutkimuksessa, johon osallistui yhteensä 288 potilasta, jotka olivat esilääkitty prednisonilla tai prednisolonilla, ryhmä siirtyi Lodotraan samalla annoksella, jolloin aamun kesto väheni keskimäärin 23 % jäykkyys, kun taas vertailuryhmän kesto pysyi muuttumattomana. Yksityiskohdat on esitetty seuraavassa taulukossa.
Suhteellinen muutos aamujäykkyyden kestossa 12 viikon hoidon jälkeen:
Seuraavassa avoimessa jatkovaiheessa (9 kuukautta hoitoa) keskimääräinen suhteellinen muutos aamujäykkyyden kestossa lähtötilanteesta oli noin -50%.
Muutos aamujäykkyyden kestossa 12 kuukauden Lodotra -hoidon jälkeen
Samassa tutkimuksessa 12 viikon hoidon jälkeen Lodotra-hoitoa saaneessa ryhmässä havaittiin tulehdusta edistävän sytokiini IL-6: n mediaaninen väheneminen 29%, kun taas mitään muutosta ei havaittu vertailuryhmässä, joka sai standardiprednisonia. 12 kuukauden Lodotra-hoidon jälkeen IL-6-taso pysyy vakaana.
Muutos IL-6-tasossa 12 kuukauden kuluttua
Tilastollisia analyysejä varten arvot
Lodotran teho yhdistettynä DMARD-lääkkeisiin vahvistettiin toisessa satunnaistetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa potilailla, jotka vastasivat heikosti pelkästään DMARD-hoitoon.
Lodotralla hoidetuilla potilailla ACR 20- ja ACR50 -vasteet kasvoivat merkittävästi 12 viikon kohdalla (46,8% ja 22,1%) verrattuna lumelääkettä saaneisiin (29,4% ja 10,1%). Myös keskimääräinen DAS28-pistemäärä muuttui lähtötilanteesta (5,2 Lodotra-ryhmässä ja 5,1 lumelääkeryhmässä) viikolla 12 Lodotra-ryhmässä (- 1,2 pistettä) verrattuna lumeryhmässä havaittuihin (- 0,7 pistettä).
Lisäksi 12 viikon hoidon jälkeen aamun jäykkyyden keskimääräinen kesto oli 86,0 minuuttia (- 66 minuuttia muutosta) Lodotra-ryhmässä ja 114,1 minuuttia (- 42,6 minuuttia muutosta) lumeryhmässä. Lodotraa voidaan käyttää turvallisesti yhdessä muiden DMARD -lääkkeiden kanssa.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Lodotra -tabletit ovat prednisonia sisältäviä säädellysti vapauttavia tabletteja. Prednisoni vapautuu 4-6 tuntia Lodotran ottamisen jälkeen, minkä jälkeen prednisoni imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan.
Jakelu
Seerumin huiput saavutetaan noin 6-9 tuntia ottamisen jälkeen.
Biotransformaatio
Yli 80% prednisonista muuttuu prednisoloniksi maksan ensikierron metabolian kautta. Prednisoni-prednisoloni-suhde on noin 1: 6-1:10. Prednisonilla itsellään on vähäisiä farmakologisia vaikutuksia. Prednisoloni on aktiivinen metaboliitti. Yhdisteet sitoutuvat palautuvasti plasmaan proteiinit, joilla on suuri affiniteetti transkortiiniin (kortikosteroideja sitova globuliini, CBG) ja alhainen affiniteetti plasman albumiiniin.
Pienellä annosalueella (enintään 5 mg) vapaata prednisolonia on läsnä noin 6%. "Yli 10 mg: n annosalueella transkortiinin sitoutumiskapasiteetti on vähitellen loppunut ja enemmän vapaata prednisolonia on läsnä. Tämä voi johtaa nopeampaan metaboliseen eliminaatioon."
Eliminaatio
Prednisoloni eliminoituu pääasiassa metaboloitumalla maksassa, noin 70%: sta glukuronidaatiolla ja noin 30%: iin sulfatoimalla. On myös muunnos 11β, 17β-dihydroksandrost-1,4-dien & ndas h; 3-oniksi ja 1,4-pregnadien-20-oliksi. Metaboliiteilla ei ole hormonaalista aktiivisuutta ja ne eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta. Prednisonia ja prednisolonia havaitaan merkityksettömiä määriä muuttumattomina virtsassa. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, puoliintumisaika voi pidentyä ja annoksen pienentämistä on harkittava.
Biologinen hyötyosuus
Biosaatavuus 27 terveellä henkilöllä, joka suoritettiin vuonna 2003, paljasti seuraavat tulokset verrattuna välittömästi vapauttavaan prednisonitablettiin:
Lodotran plasmakonsentraatioprofiilit ovat hyvin samankaltaisia kuin välittömästi vapauttavien tablettien, sillä sillä on tärkeä ero, että Lodotra-profiili viivästyy 4-6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Pienempiä pitoisuuksia plasmassa havaittiin 6-7%: lla annoksista.
Annoksen suhteellisuus osoitettiin Lodotra 1 mg: n, 2 mg: n ja 5 mg: n annoksille AUC: n ja Cmax: n perusteella.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Subkrooninen / krooninen myrkyllisyys
Rotilla havaittiin kevyitä ja elektronimikroskooppisia muutoksia Langerhansin saarekesoluissa sen jälkeen, kun rotille oli annettu päivittäinen vatsakalvon sisäinen 33 mg / painokilo 7–14 vuorokauden aikana.Kaneilla voidaan aiheuttaa kokeellisia maksavaurioita. Annetaan 2-3 mg / painokilo paino / päivä, 2-4 viikon ajan Histotoksisia vaikutuksia (myonekroosia) on raportoitu useiden viikkojen jälkeen, kun marsuja on annettu 0,5-5 mg / kg ja koirilla 4 mg / kg.
Mutageeninen ja onkogeeninen potentiaali
Prednisonilla tehdyissä eläinkokeissa havaittu toksisuus liittyi liialliseen farmakologiseen aktiivisuuteen, eikä tavanomaisissa genotoksisuustestissä havaittu prednisonin genotoksisia vaikutuksia.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Eläinten lisääntymistutkimuksissa glukokortikoidien, kuten prednisonin, on osoitettu aiheuttavan epämuodostumia (suulakihalkio, luuston epämuodostumat). Parenteraalisesti annetuilla rotilla havaittiin pieniä kallon, leuan ja kielen poikkeavuuksia. Kohdunsisäistä kasvun hidastumista on havaittu (ks. Myös kohta 4.6).
Samanlaisia vaikutuksia pidetään epätodennäköisinä potilailla, jotka käyttävät terapeuttisia annoksia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tabletin ydin:
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Kroskarmelloosinatrium
Laktoosimonohydraatti
Magnesiumstearaatti
Povidoni K 29/32
Punainen rautaoksidi E172
Tabletin päällyste:
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Kalsiumvetyfosfaattidihydraatti
Glyserolibibeenaatti
Magnesiumstearaatti
Povidoni K 29/32
Keltainen rautaoksidi E172
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta.
Kestoaika pullon avaamisen jälkeen: 14 viikkoa.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Pakkaus, jossa 30 ja 100 säädellysti vapauttavaa tablettia:
Valkoinen HDPE-pullo.Kierretulppa (sisältää kuivausaineen kapselin) HDPE: ssä, jossa on kolme kohotettua kohtaa reunan ympärillä avaamisen helpottamiseksi.
Pakkaus, jossa on 500 säädellysti vapauttavaa tablettia:
Valkoinen tiheä polyeteenipullo (pieni määrä LDPE: tä). Kierrettävä polypropyleenikorkki (ilman kolme kohotettua kohtaa).
Pakkauskoot: Pullo, jossa on 30 ja 100 säädellysti vapauttavaa tablettia
Sairaalapakkaukset: pullot, joissa on 30, 100 ja 500 säädellysti vapauttavaa tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Mundipharma Pharmaceuticlas Srl
Via Serbelloni 4
20122 Milano
Italia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Lodotra 1 mg:
AIC n. 038986016 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 30 tablettia HDPE -pullossa
AIC n. 038986028 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 100 tablettia HDPE -pullossa
AIC n. 038986030 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 30 tablettia HDPE-pullossa (sairaalapakkaus)
AIC n. 038986042 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 100 tablettia HDPE -pullossa (sairaalapakkaus)
AIC n. 038986055 1 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 500 tablettia HDPE -pullossa (sairaalapakkaus)
Lodotra 2 mg:
AIC n. 038986067 2 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 30 tablettia HDPE -pullossa
AIC n. 038986079 2 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 100 tablettia HDPE -pullossa
AIC n. 038986081 2 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 30 tablettia HDPE-pullossa (sairaalapakkaus)
AIC n. 038986093 2 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 100 tablettia HDPE -pullossa (sairaalapakkaus)
AIC n. 038986105 2 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 500 tablettia HDPE-pullossa (sairaalapakkaus)
Lodotra 5 mg:
AIC n. 038986117 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 30 tablettia HDPE -pullossa
AIC n. 038986129 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 100 tablettia HDPE -pullossa
AIC n. 038986131 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 30 tablettia HDPE-pullossa (sairaalapakkaus)
AIC n. 038986143 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 100 tablettia HDPE -pullossa (sairaalapakkaus)
AIC n. 038986156 5 mg säädellysti vapauttavat tabletit, 500 tablettia HDPE -pullossa (sairaalapakkaus)
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Marraskuuta 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
05/2015
