Vaikuttavat aineet: Rivastigmiini
Exelon 1,5 mg kovat kapselit
Exelon 3,0 mg kovat kapselit
Exelon 4,5 mg kovat kapselit
Exelon 6,0 mg kovat kapselit
Exelon -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin: - Exelon 1,5 mg kovat kapselit, Exelon 3,0 mg kovat kapselit, Exelon 4,5 mg kovat kapselit, Exelon 6,0 mg kovat kapselit
- Exelon 2 mg / ml oraaliliuos
- Exelon 4,6 mg / 24 h depotlaastari Exelon 9,5 mg / 24 h depotlaastari Exelon 13,3 mg / 24 h depotlaastari
Miksi Exelonia käytetään? Mitä varten se on?
Exelon sisältää vaikuttavana aineena rivastigmiinia.
Rivastigmiini kuuluu koliiniesteraasin estäjiksi kutsuttujen aineiden luokkaan. Potilailla, joilla on Alzheimerin dementia tai Parkinsonin tautiin liittyvä dementia, tietyt aivosolut kuolevat, mikä johtaa alhaisiin asetyylikoliinipitoisuuksiin (aine, joka mahdollistaa hermosolujen kommunikoinnin keskenään). Rivastigmiini vaikuttaa estämällä asetyylikoliinia hajottavia entsyymejä: asetyylikoliiniesteraasia ja butyryylikoliiniesteraasia.Estämällä nämä entsyymit Exelon lisää asetyylikoliinipitoisuuksia aivoissa parantamalla Alzheimerin taudin oireita tai Parkinsonin tautiin liittyvää dementiaa.
Exelonia käytetään aikuispotilaiden hoitoon, joilla on lievä tai kohtalainen Alzheimerin dementia, etenevä keskushermostosairaus, joka vaikuttaa vähitellen muistiin, oppimiseen ja käyttäytymiseen. Kovia kapseleita ja oraaliliuosta käytetään myös dementian hoitoon aikuispotilailla, joilla on Parkinsonin tauti.
Vasta -aiheet Milloin Exelonia ei tule käyttää
Älä ota Exelonia
- jos olet allerginen rivastigmiinille (Exelonin vaikuttava aine) tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- jos sinulla on ollut ihoreaktio laastaria käytettäessä, joka ulottui laastarin kiinnitysalueen ulkopuolelle, jos sinulla on ollut voimakkaampi paikallinen reaktio (kuten rakkulat, lisääntynyt ihon tulehdus, turvotus), joka ei parane seuraavien 48 tuntia, kun laastari poistetaan.
Jos tämä koskee sinua, kerro siitä lääkärillesi äläkä ota Exelonia.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Exelonia
Keskustele lääkärin kanssa ennen Exelonin ottamista:
- jos sinulla on tai on ollut epäsäännöllinen syke.
- jos sinulla on tai on ollut aktiivinen mahahaava.
- jos sinulla on tai on koskaan ollut virtsaamisvaikeuksia
- jos sinulla on tai on ollut kouristuksia.
- jos sinulla on tai on koskaan ollut astma tai vakavia hengitysvaikeuksia.
- jos sinulla on tai on koskaan ollut muutoksia munuaisten toiminnassa.
- jos sinulla on tai on ollut muutoksia maksan toiminnassa.
- jos kärsit vapinaa.
- jos se painaa vähän.
- jos sinulla on ruoansulatuskanavan vaivoja, kuten pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Jos oksentelu ja ripuli jatkuvat, saatat kuivua (liiallinen nestehukka).
Jos tunnistat jonkin näistä tilanteista, lääkäri voi tavata sinut useammin tämän lääkkeen käytön aikana.
Jos et ole käyttänyt Exelonia useaan päivään, ota yhteys lääkäriisi ennen hoidon jatkamista.
Käyttö lapsille ja nuorille
Ei ole viitteitä Exelonin erityisestä käytöstä pediatrisessa populaatiossa Alzheimerin taudin hoidossa.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Exelonin vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Exelon
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.Exelonia ei saa antaa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joilla on samanlainen vaikutus.
Exelon saattaa vaikuttaa antikolinergisiin lääkkeisiin (lääkkeisiin, joita käytetään mahakramppien tai kouristusten lievittämiseen, Parkinsonin taudin hoitoon tai matkapahoinvoinnin ehkäisyyn).
Jos sinulle tehdään leikkaus ja sinua hoidetaan Exelonilla, kerro siitä lääkärillesi ennen anestesiaa, sillä Exelon saattaa lisätä joidenkin lihasrelaksanttien vaikutusta anestesian aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Jos olet raskaana, Exelonin käytön hyödyt on punnittava suhteessa mahdollisiin vaikutuksiin syntymättömään lapseen Exelonia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä.
Älä imetä Exelon -hoidon aikana.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Lääkärisi kertoo, salliiko sairautesi ajaa autoa ja käyttää koneita tietyllä turvallisuustasolla. Exelon voi aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta etenkin hoidon alussa tai annoksen suurentamisen jälkeen Jos tunnet huimausta tai uneliaisuutta, älä aja autoa, käytä koneita tai tee mitään muuta valppautta vaativaa toimintaa.
Annos, menetelmä ja antotapa Exelonin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri tämän pakkausselosteen ja lääkärisi ohjeiden mukaisesti. Jos olet epävarma, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.
Miten aloittaa hoito
Lääkäri kertoo sinulle Exelon -annoksen.
- Hoito alkaa yleensä pienellä annoksella.
- Lääkärisi nostaa annosta hitaasti hoitovasteesi perusteella.
- Suurin annos, joka voidaan ottaa, on 6,0 mg kahdesti vuorokaudessa.
Lääkäri tarkistaa säännöllisesti, toimiiko lääke.
Lääkäri seuraa myös painoasi, kun käytät tätä lääkettä.
Jos et ole käyttänyt Exelonia useaan päivään, ota yhteys lääkäriisi ennen hoidon jatkamista.
Lääkkeen ottaminen
- Kerro sinua hoitavalle henkilölle, että sinua hoidetaan Exelonilla.
- Jos haluat hyötyä hoidosta, ota lääkkeesi joka päivä.
- Ota Exelon kahdesti päivässä, aamulla ja illalla, ruoan kanssa.
- Ota kapselit kokonaisina juoman kanssa.
- Älä avaa tai riko kapseleita.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Exelonia
Jos otat enemmän Exelonia kuin sinun pitäisi
Jos otat vahingossa enemmän Exelonia kuin sinun pitäisi, kerro siitä lääkärillesi. Hän saattaa tarvita lääkärin hoitoa. Jotkut ihmiset, jotka ovat vahingossa ottaneet liikaa Exelonia, ovat kokeneet pahoinvointia, oksentelua, ripulia, korkeaa verenpainetta ja aistiharhoja. Myös hidas syke ja pyörtyminen voivat ilmetä.
Jos unohdat ottaa Exelonia
Jos huomaat, että olet unohtanut ottaa Exelon -annoksesi, odota ja ota seuraava annos tavalliseen aikaan.Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Exelonin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Haittavaikutukset voivat esiintyä useammin, kun aloitat lääkkeen ottamisen tai kun annosta suurennetaan. Yleensä haittavaikutukset häviävät hitaasti, kun keho tottuu lääkkeeseen.
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- Huimata
- Ruokahalun menetys
- Vatsavaivat, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- Ahdistuneisuus
- Hikoilu
- Päänsärky
- Vatsakipu
- Painonpudotus
- Vatsakipu
- Levoton olo
- Väsymys tai heikkous
- Yleinen huonovointisuuden tunne
- Vapina tai sekavuus
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Masennus
- Univaikeudet
- Pyörtyminen tai vahingossa putoaminen
- Muutokset maksan toiminnassa
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- Rintakipu
- Ihottuma, kutina
- Kouristukset
- Maha- tai suolistohaava
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- Korkea verenpaine
- Virtsatieinfektio
- Nähdä asioita, joita ei ole (hallusinaatiot)
- Sydämen rytmihäiriöt, kuten nopea tai hidas syke
- Verenvuoto suolistosta - tämä ilmenee veren läsnäolosta ulosteessa tai oksentelussa
- Haimatulehdus - ilmenee voimakasta kipua ylävatsassa, johon usein liittyy pahoinvointi tai oksentelu
- Parkinsonin taudin merkit pahenevat tai samanlaisia oireita kehittyy - kuten lihasjäykkyys, liikkumisvaikeudet
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- Vaikea oksentelu, joka voi johtaa suun ja mahan välisen ruoansulatuskanavan repeämään
- Kuivuminen (liiallinen nestehukka)
- Maksaongelmat (ihon ja silmänvalkuaisten keltaisuus, virtsan epänormaali tummuminen tai selittämätön pahoinvointi, oksentelu, väsymys ja ruokahaluttomuus)
- Aggressio, levoton olo
- Epäsäännöllinen syke
Dementiaa ja Parkinsonin tautia sairastavat potilaat
Näillä potilailla esiintyy useammin haittavaikutuksia. Heillä on myös joitain muita sivuvaikutuksia:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- Vapina
- Pyörtyminen
- Vahinko putoaa
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- Ahdistuneisuus
- Levoton olo
- Hidas ja nopea syke
- Univaikeudet
- Liiallinen syljeneritys ja nestehukka
- Liikkeiden tai liikkeiden epätavallinen hidastuminen, joita et voi hallita
- Parkinsonin taudin merkit pahenevat tai samankaltaisia oireita kehittyy - kuten lihasjäykkyys, liikkumisvaikeudet ja lihasheikkous
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Epäsäännöllinen syke ja huono liikkeenhallinta
Muut Exelon -depotlaastareiden sivuvaikutukset, joita voi esiintyä kapseleiden yhteydessä:
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- Kuume
- Vakava hämmennys
- Ruokahalun menetys
- Virtsankarkailu (kyvyttömyys pitää virtsaa kunnolla)
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Hyperaktiivisuus (korkea aktiivisuus, levottomuus)
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- Allergiset reaktiot laastarin kiinnityskohdassa, kuten rakkulat tai ihon tulehdus
Jos jokin näistä oireista ilmenee, ota yhteys lääkäriisi, koska saatat tarvita lääkärin hoitoa.
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
- Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Säilytä alle 30 ° C.
- Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Exelon sisältää
- Vaikuttava aine on rivastigmiinivetytartraatti.
- Muut aineet ovat hypromelloosi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, saostettu piidioksidi, gelatiini, keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171) ja sellakka.
Yksi Exelon 1,5 mg -kapseli sisältää 1,5 mg rivastigmiinia.
Yksi Exelon 3,0 mg -kapseli sisältää 3,0 mg rivastigmiinia.
Yksi Exelon 4,5 mg -kapseli sisältää 4,5 mg rivastigmiinia.
Yksi Exelon 6,0 mg -kapseli sisältää 6,0 mg rivastigmiinia.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
- Exelon 1,5 mg kovat kapselit, jotka sisältävät luonnonvalkoista tai hieman kellertävää jauhetta, ovat keltaisella korkilla ja keltaisella rungolla, ja niiden pohjassa on punainen merkintä "EXELON 1,5 mg".
- Exelon 3,0 mg kovat kapselit, jotka sisältävät luonnonvalkoista tai hieman kellertävää jauhetta, ovat oranssin korkin ja oranssin värisen rungon kanssa, ja niiden runkoon on painettu punainen "EXELON 3 mg".
- Exelon 4,5 mg kovat kapselit, jotka sisältävät luonnonvalkoista tai hieman kellertävää jauhetta, ovat punaisella korkilla ja punaisella rungolla, ja runko-osassa on valkoinen merkintä "EXELON 4,5 mg".
- Exelon 6,0 mg kovat kapselit, jotka sisältävät luonnonvalkoista tai hieman kellertävää jauhetta, ovat punaisella korkilla ja oranssilla rungolla, ja runko-osassa on punainen merkintä "EXELON 6 mg".
Exelon kovat kapselit on pakattu läpipainopakkauksiin, jotka on saatavana kolmessa eri pakkauksessa (28, 56 tai 112 kapselia) ja muovipulloissa, joissa on 250 kapselia, mutta kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
EXELON 3.0 MG
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen kapseli sisältää rivastigmiinivetytartraattia, joka vastaa 3,0 mg rivastigmiinia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kovat kapselit.
Luonnonvalkoinen tai vaaleankeltainen jauhe kapselissa, jossa on oranssi runko ja oranssi korkki.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Lievän tai kohtalaisen vaikean Alzheimerin tyypin dementian oireenmukainen hoito.
Lievän tai kohtalaisen vaikean dementian oireenmukainen hoito idiopaattista Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.
04.2 Annostus ja antotapa
Hoidon saa aloittaa ja valvoa lääkäri, jolla on kokemusta Alzheimerin taudin tai Parkinsonin tautiin liittyvän dementian diagnosoinnista ja hoidosta. Diagnoosi tulee tehdä voimassa olevien ohjeiden mukaisesti. Rivastigmiinihoito tulee aloittaa vain, jos "hoitaja" (joka yleensä hoitaa potilasta) on käytettävissä valvomaan säännöllisesti potilaan lääkkeen saantia.
Rivastigmiinia annetaan kahdesti päivässä aamiaisen ja illallisen yhteydessä. Kapselit on nieltävä kokonaisina.
Aloitusannos
1,5 mg kahdesti päivässä.
Annoksen titraus:
Aloitusannos on 1,5 mg kahdesti vuorokaudessa. Jos tämä annos on hyvin siedetty vähintään kahden viikon ajan, se voidaan nostaa 3 mg: aan kahdesti vuorokaudessa. Myöhemmät korotukset 4,5: een ja sitten 6 mg: aan kahdesti vuorokaudessa tulisi aina perustua annettavan annoksen hyvään siedettävyyteen vähintään kahden viikon ajan.
Jos haittavaikutuksia (esim. Pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, ruokahaluttomuutta), painon laskua tai ekstrapyramidaalisten oireiden pahenemista (esim. Vapinaa) esiintyy hoidon aikana potilailla, joilla on Parkinsonin tautiin liittyvä dementia, ne voivat vastata yhden tai useamman annoksen lopettamiseen Jos haittavaikutukset jatkuvat, vuorokausiannos on tilapäisesti pienennettävä aiempaan hyvin siedettyyn annokseen tai hoito voidaan lopettaa.
Ylläpitoannos:
Tehokas annos on 3-6 mg kahdesti vuorokaudessa; maksimaalisen terapeuttisen hyödyn saavuttamiseksi potilaat on säilytettävä suurimmalla hyvin siedetyllä annoksella. Suurin suositeltu annos on 6 mg kahdesti vuorokaudessa.
Ylläpitohoitoa voidaan jatkaa niin kauan kuin terapeuttista hyötyä nähdään. Siksi rivastigmiinin kliinistä hyötyä on arvioitava uudelleen säännöllisesti, erityisesti potilaille, joita hoidetaan alle 3 mg: n annoksilla kahdesti vuorokaudessa. Jos 3 kuukauden hoidon jälkeen. Jos dementian oireisiin ei ole myönteistä vaikutusta, hoito on lopetettava, vaikka terapeuttista vaikutusta ei havaita, hoidon lopettamista on harkittava. Yksilöllinen vaste rivastigmiinille on arvaamaton. Parempaa terapeuttista vaikutusta havaittiin kuitenkin potilailla, joilla oli kohtalainen dementia ja Parkinsonin tauti. Samoin suurempi vaikutus havaittiin Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, joilla oli näköhallusinaatioita (ks. Kohta 5.1).
Terapeuttista vaikutusta ei ole tutkittu lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, jotka kestävät yli 6 kuukautta.
Hoidon uudelleen käyttöönotto:
Jos hoito keskeytetään useaksi päiväksi, hoito tulee aloittaa uudelleen 1,5 mg: lla kahdesti vuorokaudessa. Annostus titrataan sitten edellä kuvatulla tavalla.
Munuaisten ja maksan vajaatoiminta:
Koska lääkeaineelle altistuminen on lisääntynyt, annos on titrattava huolellisesti yksilöllisen siedettävyyden mukaan, jos potilaalla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 5.2).
Potilaita, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu (ks. Kohta 4.3).
Käyttö lapsille:
Rivastigmiinin käyttöä lapsille ei suositella.
04.3 Vasta -aiheet
Tämän lääkkeen käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on:
yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille karbamaattijohdannaisille tai jollekin valmisteen apuaineelle;
vaikea maksan vajaatoiminta, koska lääkettä ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Haittavaikutusten ilmaantuvuus ja vakavuus lisääntyvät yleensä suuremmilla annoksilla.Jos hoito keskeytetään useaksi päiväksi, hoito on aloitettava uudelleen annoksella 1,5 mg kahdesti vuorokaudessa haittavaikutusten riskin pienentämiseksi (esim.
Annoksen titraus: Haittavaikutuksia (esim. Kohonnut verenpaine ja hallusinaatiot Alzheimerin dementiaa sairastavilla potilailla ja ekstrapyramidaalisten oireiden paheneminen, erityisesti vapina, potilailla, joilla on Parkinsonin tautiin liittyvä dementia) on havaittu välittömästi annoksen suurentamisen jälkeen. Voivat olla herkkiä annoksen pienentämiselle. Exelon -hoito on keskeytetty (ks. kohta 4.8) Ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten pahoinvointi ja oksentelu, niitä voi esiintyä erityisesti hoidon alussa ja / tai annosta suurennettaessa. näitä haittavaikutuksia esiintyy useammin naisilla. Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla on taipumus laihtua. näillä potilailla. Potilaiden painoa on seurattava hoidon aikana.
Jos rivastigmiinihoidon yhteydessä ilmenee voimakasta oksentelua, annosta on muutettava asianmukaisesti, kuten kohdassa 4.2 suositellaan. Joihinkin vakavan oksentelun jaksoihin liittyi ruokatorven repeämä (ks. Kohta 4.8). Näitä jaksoja esiintyi erityisesti rivastigmiiniannoksen suurentamisen jälkeen tai suurten annosten antamisen jälkeen.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa rivastigmiinia potilaille, joilla on sairas sinus -oireyhtymä tai johtumishäiriö (sino-eteislohko, eteis-kammiokatkos) (ks. Kohta 4.8).
Rivastigmiini voi lisätä mahahapon eritystä. Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on aktiivinen maha- tai pohjukaissuolihaava tai alttiita potilaita.
Koliiniesteraasin estäjiä tulee määrätä varoen potilaille, joilla on ollut astma tai obstruktiivinen keuhkosairaus.
Kolinomimeetit voivat aiheuttaa tai pahentaa virtsateiden tukkeutumista ja kohtauksia. Varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, jotka ovat alttiita tällaiselle häiriölle. Rivastigmiinin käyttöä potilailla, joilla on vaikea Alzheimerin tauti tai Parkinsonin tautiin liittyvä dementia, muu dementia tai muu muistin heikkeneminen (esim. Ikään liittyvä kognitiivinen heikkeneminen), ei ole tutkittu. ei suositeltu.
Kuten muutkin kolinomimeetit, rivastigmiini voi pahentaa tai aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita. Parkinsonin tautiin liittyvää dementiaa sairastavilla potilailla on havaittu pahenemista (mukaan lukien bradykinesia, dyskinesia, epänormaali kävely) ja "lisääntynyt vapina ja ilmaantuvuus (ks. Kohta 4.8). Nämä tapahtumat voivat joissakin tapauksissa johtaa hoidon lopettamiseen." (esim. vapina aiheuttama lopettaminen 1,7%: lla rivastigmiinipotilaista verrattuna 0%: iin lumelääkettä saaneista potilaista). Näiden haittavaikutusten kliinistä seurantaa suositellaan.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Koska koliiniesteraasin estäjä, rivastigmiini voi tehostaa sukkinyylikoliinityyppisten lihasrelaksanttien vaikutuksia anestesian aikana.Nesteesien valinnassa suositellaan varovaisuutta.Jos tarpeen, voidaan harkita annoksen muuttamista tai hoidon väliaikaista lopettamista.
Farmakodynaamisten vaikutustensa vuoksi rivastigmiinia ei saa antaa yhdessä muiden kolinomimeettisten aineiden kanssa. Se voi häiritä antikolinergisten lääkevalmisteiden toimintaa. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa ei havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia rivastigmiinin ja digoksiinin, varfariinin, diatsepaamin tai fluoksetiinin välillä. Digoksiinin ja rivastigmiinin samanaikaisen käytön yhteydessä ei havaittu haittavaikutuksia sydämen johtumiseen. Aineenvaihdunnan perusteella metaboliset yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa vaikuttavat epätodennäköisiltä, vaikka rivastigmiini voi estää muiden aineiden butyryylikoliiniesteraasin välittämää metaboliaa.
04.6 Raskaus ja imetys
Rivastigmiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole kliinistä tietoa. Rotilla ja kaneilla ei havaittu vaikutuksia hedelmällisyyteen tai alkion ja sikiön kehitykseen, paitsi annoksilla, joilla esiintyi äidin toksisuutta. Rotilla tehdyissä post-postnataalisissa tutkimuksissa havaittiin tiineyden pitenemistä. Rivastigmiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä.
Eläimillä rivastigmiini erittyy maitoon. Ei tiedetä, erittyykö rivastigmiini äidinmaitoon, joten rivastigmiinilla hoidettujen naisten ei pitäisi imettää.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Alzheimerin tauti voi aiheuttaa vähitellen ajokyvyn menetyksen tai heikentää koneiden käyttökykyä.Rivastigmiini voi myös aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta, erityisesti hoidon alussa tai annoksen suurentamisen yhteydessä. Ajaminen tai koneiden käyttö, joten hoitavan lääkärin on arvioitava rutiininomaisesti rivastigmiinilla hoidettujen dementiapotilaiden kyky jatkaa ajamista tai käyttää monimutkaisia koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat luonteeltaan ruoansulatuskanavaa ja niihin kuuluvat pahoinvointi (38%) ja oksentelu (23%), erityisesti titrausvaiheen aikana. Kliinisissä tutkimuksissa naisten havaittiin olevan herkempiä kuin miehet ruoansulatuskanavan reaktioille ja laihtumiselle. Seuraavat taulukossa 1 luetellut haittavaikutukset koskevat Exelonilla hoidettuja Alzheimerin dementiaa sairastavia potilaita.
Haittavaikutukset taulukossa 1 on lueteltu MedDRA -elinjärjestelmän ja yleisyysluokan mukaan. Esiintymisluokat määritellään käyttämällä seuraavia tavanomaisia parametreja: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100;
pöytä 1
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu Exelon -depotlaastareilla: ahdistuneisuus, delirium, kuume (yleinen).
Taulukossa 2 esitetään haittavaikutukset, joita raportoitiin potilailla, joilla oli Parkinsonin tautiin liittyvä dementia ja joita hoidettiin Exelonilla.
Taulukko 2
Taulukossa 3 luetellaan niiden potilaiden lukumäärä ja prosenttiosuus, jotka osallistuivat erityiseen 24 viikon kliiniseen tutkimukseen, joka tehtiin Parkinsonin tautiin liittyvää dementiaa sairastavilla potilailla Exelonilla ja joissa esiintyi ennalta määriteltyjä haittatapahtumia, jotka voivat heijastaa parkinsonin oireiden pahenemista.
Taulukko 3
04.9 Yliannostus
Oireet:
Useimmat tahattoman yliannostuksen tapaukset olivat oireettomia, ja lähes kaikki potilaat jatkoivat rivastigmiinihoitoa. Oireellisessa yliannostuksessa on havaittu seuraavia: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, hypertensio tai aistiharhat. Koska koliiniesteraasi -inhibiittoreiden vagotoninen vaikutus tunnetaan sydämen sykkeeseen, bradykardiaa ja / tai pyörtymistä voi esiintyä. Yksi tapaus oli 46 mg; konservatiivisen hoidon jälkeen potilas toipui täysin 24 tunnissa.
Hoito:
Koska rivastigmiinin puoliintumisaika plasmassa on noin 1 tunti ja asetyylikoliiniesteraasin esto kestää noin 9 tuntia, oireettoman yliannostuksen sattuessa on suositeltavaa, ettei rivastigmiiniannosta anneta seuraavien 24 tunnin aikana. Yliannostustapauksissa, joihin liittyy voimakas pahoinvointi ja oksentelu, antiemeettisten lääkkeiden käyttöä on harkittava. Muiden oireiden ilmetessä on annettava asianmukaista oireenmukaista hoitoa. Vakavan yliannostuksen yhteydessä voidaan käyttää atropiinia. On suositeltavaa käyttää atropiinia. . alkuannos 0,03 mg / kg suonensisäisesti atropiinisulfaattia, ja annosta muutetaan myöhemmin kliinisen vasteen mukaisesti. Skopolamiinin käyttöä vastalääkkeenä ei suositella.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: antikolinesteraasit, ATC -koodi: N06DA03.
Rivastigmiini on karbamidityyppinen asetyyli- ja butyryylikoliiniesteraasin estäjä, joka helpottaa kolinergistä neurotransmissiota hidastamalla toiminnallisesti koskemattomien kolinergisten neuronien vapauttaman asetyylikoliinin inaktivaatiota. Rivastigmiini voi siksi parantaa kolinergisten välitteisten kognitiivisten vajaatoimintojen esiintymistä Alzheimerin tautiin ja Parkinsonin tautiin liittyvässä dementiassa.
Rivastigmiini vuorovaikutuksessa kohdeentsyymien kanssa muodostaa kovalenttisesti sitoutuneen kompleksin, joka inaktivoi tilapäisesti entsyymit. Terveillä nuorilla vapaaehtoisilla suun kautta annettava 3 mg: n annos vähentää asetyylikoliiniesteraasin (AChE) aktiivisuutta aivo -selkäydinnesteessä noin 40% ensimmäisen puolentoista tunnin aikana annon jälkeen. Entsyymin aktiivisuus palautuu lähtötasolle noin 9 tuntia sen jälkeen, kun se on saavuttanut suurimman estovaikutuksen.Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla rivastigmiinin AChE: n esto aivo-selkäydinnesteessä oli annoksesta riippuvainen. Enintään 6 mg kahdesti vuorokaudessa, mikä oli 14 Alzheimerin tautia sairastavalla rivastigmiinilla hoidetulla potilaalla butyryylikoliiniesteraasiaktiivisuuden esto aivo -selkäydinnesteessä oli samanlainen kuin aivoissa havaittu. AChE.
Alzheimerin dementian kliiniset tutkimukset:
Rivastigmiinin teho arvioitiin käyttämällä kolmea riippumatonta ja alakohtaista arviointityökalua, jotka tarkistettiin säännöllisin väliajoin 6 kuukauden hoitojaksojen aikana. Näitä työkaluja ovat ADAS-Cog (kognitiivisen kapasiteetin arviointi), CIBIC-Plus (lääkärin kokonaisarvio potilaasta ottaen huomioon myös "hoitajan" raportit) ja PDS (arvioija tavanomaisten päivittäisten toimintojen "hoitaja", kuten henkilökohtainen hygienia, kyky syödä, pukeutua, tehdä kotitöitä, tehdä ostoksia, ylläpitää kykyä orientoitua ympäröivään ympäristöön sekä osallistuminen rahanhallintaan liittyviin toimintoihin jne.) . Tutkituilla potilailla Mini-Mental State Examination (MMSE) -pisteet olivat 10--24. Kliinisesti merkittävän vasteen saaneiden potilaiden tulokset ilmenivät kahden joustavan annostutkimuksen yhdistetystä analyysistä, joka koski kolmea keskeistä monikeskustutkimusta. 26 viikkoa, jotka suoritettiin lievää tai kohtalaisen vaikeaa Alzheimerin tyyppistä dementiaa sairastavilla potilailla, on esitetty alla olevassa taulukossa 4. Näissä tutkimuksissa kliinisesti merkitsevä paraneminen määriteltiin a priori ADAS-Cogin vähintään 4 pisteen parannukseksi. CIBIC-Plus tai parannus vähintään 10% PDS: stä.
Samassa taulukossa on myös vastauksen jälkikäsittely. Toissijainen vasteen määritelmä vaati ADAS-Cogin parantamista 4 pistettä tai enemmän ilman, että CIBIC-Plus ja PDS pahenivat. Keskimääräinen annos 6-12 mg: n ryhmässä, joka vastasi tähän määritelmään, oli 9,3 mg. On tärkeää huomata, että tässä käyttöaiheessa käytetyt asteikot vaihtelevat, eikä tulosten suora vertailu eri terapeuttisille aineille ole pätevä.
Taulukko 4
* s
Parkinsonin tautiin liittyvän dementian kliiniset tutkimukset:
Rivastigmiinin teho Parkinsonin tautiin liittyvässä dementiassa osoitettiin 24 viikon, monikeskustutkimuksen, plasebokontrolloidun tutkimuksen kaksoissokkoutetussa vaiheessa ja sen avoimessa 24 viikon pidennyksessä. Tutkimukseen osallistuneet potilaat saivat MMSE (Mini-Mental State Examination) -pistemäärä välillä 10 ja 24. Tehon arviointi suoritettiin käyttämällä kahta riippumatonta asteikkoa, jotka arvioitiin säännöllisin väliajoin 6 kuukauden hoitojakson aikana, kuten taulukossa 5 on esitetty: ADAS-Cog (kognitiivisten kykyjen arviointiasteikko) ja ADCS-CGIC: n yleinen arviointi (asteikko lääkärin kokonaisarvioinnista potilaasta).
Taulukko 5
1 Perustuu ANCOVAan, jossa hoito ja maa ovat tekijöitä, ja ADASCogin perusarvio kovariaatteina. Positiivinen muutos osoittaa paranemista.
2 Keskiarvot on esitetty mukavuuden vuoksi, kategoria-analyysi van Elterenin ITT-testillä: Intent-To-Treat; RDO: Retrieved Drop Out; LOCF: Viimeinen havainto jatkui
Vaikka hoidon vaikutus osoitettiin koko tutkitussa populaatiossa, tiedot viittaavat siihen, että lumelääkkeeseen verrattuna suurempi vaikutus havaittiin Parkinsonin tautiin liittyvää kohtalaista dementiaa sairastavien potilaiden alaryhmässä. katso taulukko 6).
Taulukko 6
1 Perustuu ANCOVAan, jossa hoito ja maa ovat tekijöitä, ja ADASCogin perusarvio kovariaatteina. Positiivinen muutos osoittaa paranemista.
ITT: Hoidon tarkoitus: RDO: Retrieved Drop Out
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Rivastigmiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1 tunnissa. Rivastigmiinin ja sen kohde -entsyymin välisen vuorovaikutuksen seurauksena biologinen hyötyosuus kasvaa noin 1,5 kertaa enemmän kuin mitä odotetaan annoksen suurentamisen yhteydessä. 3 mg: n annoksella absoluuttinen hyötyosuus on 36% ± noin 13%. imeytyminen (tmax) 90 ", vähentää Cmax -arvoja ja lisää AUC -arvoa noin 30%.
Jakelu:
Noin 40% rivastigmiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Se läpäisee nopeasti veri -aivoesteen ja sen näennäinen jakautumistilavuus on 1,8 - 2,7 l / kg.
Aineenvaihdunta:
Rivastigmiini metaboloituu nopeasti ja laajasti (puoliintumisaika plasmassa noin 1 tunti) dekarbamyloiduksi metaboliitiksi, pääasiassa koliiniesteraasihydrolyysillä. In vitro tällä metaboliitilla on vähäinen asetyylikoliiniesteraasin estovaikutus (sytokromi P450 osallistuu merkityksettömästi rivastigmiinin metaboliaan. 0,2 mg: n laskimonsisäisen annon jälkeen rivastigmiinin kokonaisplasmapuhdistuma on noin 130 l / h ja pienenee 70 l / h: ssa 2,7 mg: n laskimonsisäisen annon jälkeen.
Erittyminen:
Muuttumatonta rivastigmiinia ei löydy virtsasta; metaboliittien erittyminen munuaisten kautta on tärkein eliminaatioreitti. 14C-rivastigmiinin annon jälkeen munuaisten eliminaatio oli nopeaa ja lähes täydellistä (> 90%) 24 tunnin kuluessa. Alle 1% annetusta annoksesta erittyy ulosteeseen. Rivastigmiinia tai dekarbamyloitua metaboliittia ei kerry Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla.
Iäkkäät potilaat:
Vaikka rivastigmiinin hyötyosuus on iäkkäillä henkilöillä suurempi kuin nuorilla terveillä vapaaehtoisilla, 50-92 -vuotiailla Alzheimer -potilailla tehdyissä tutkimuksissa ei ole raportoitu muutoksia biologisessa hyötyosuudessa iän myötä.
Henkilöt, joiden maksan toiminta on heikentynyt:
Rivastigmiinin Cmax-arvo on noin 60% ja AUC-arvo noin 60% ja yli kaksi kertaa suurempi potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta kuin terveillä koehenkilöillä.
Koehenkilöt, joilla on munuaisten vajaatoiminta:
Rivastigmiinin Cmax- ja AUC -arvot ovat yli kaksi kertaa korkeampia potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta verrattuna terveisiin henkilöihin; rivastigmiinin Cmax- ja AUC -arvot vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla eivät kuitenkaan muutu.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toistuvien annosten toksisuustutkimukset rotilla, hiirillä ja koirilla ovat osoittaneet vaikutuksia, jotka johtuvat vain "liiallisesta farmakologisesta vaikutuksesta. Myrkyllisyyttä kohde -elimille ei havaittu. Käytettyjen eläinmallien herkkyyden vuoksi marginaaleja ei saavutettu. altistuminen.
Rivastigmiinilla ei todettu olevan perimää vaurioittavaa vaikutusta tavanomaisissa testeissä in vitro Ja in vivolukuun ottamatta kromosomipoikkeavuustestiä ihmisen perifeerisissä lymfosyyteissä annoksella, joka on 104 -kertainen klinikalla annettuun enimmäisannokseen verrattuna. Mikrotumatesti in vivo testattu negatiiviseksi. Hiirillä, rotilla tehdyissä tutkimuksissa ei todistettu karsinogeenisuutta suurimmalla siedetyllä annoksella, vaikka altistus rivastigmiinille ja sen metaboliiteille oli pienempi kuin ihmisen altistus. suositeltuun ihmisen enimmäisvuorokausiannokseen 12 mg; kuitenkin verrattuna ihmisen enimmäisannokseen saavutettiin eläimillä noin 6-kertainen moninkertainen arvo.
Eläimillä rivastigmiini läpäisee istukan ja erittyy maitoon. Raskaana olevilla rotilla ja kaneilla tehdyt suun kautta tehdyt tutkimukset eivät antaneet tietoa rivastigmiinin teratogeenisuudesta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Gelatiini, magnesiumstearaatti, hypromelloosi, mikrokiteinen selluloosa, saostettu piidioksidi, keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Läpipainopakkaus, joka koostuu läpinäkyvästä PVC -tarjotimesta, jossa on sininen kansi, joka sisältää 14 kapselia. Jokainen pakkaus sisältää 2, 4 tai 8 läpipainopakkausta.
Suuritiheyksinen polyeteenipullo, jossa muovinen suljin ja sisäinen induktiotiiviste.
Yksi pullo sisältää 250 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
Länsi -Sussex, RH12 5AB
Iso -Britannia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU / 1/98/066 / 004-6
EU/1/98/066/015
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: 12.5.1998
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 12.05.2008