PAFINUR - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Pafinur - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Rupatadiini

Pafinur 10 mg tabletit

Pafinur -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauksiin:

Pafinur 10 mg tabletit
Pafinur 1 mg / ml oraaliliuos

Käyttöaiheet Miksi Pafinuria käytetään? Mitä varten se on?

Rupatadiini on antihistamiini.

Pafinur lievittää allergisen nuhan oireita, kuten aivastelua, nuhaa, silmien ja nenän kutinaa.

Pafinuria käytetään myös lievittämään krooniseen idiopaattiseen urtikariaan (allergiseen ihottumaan) liittyviä oireita, kuten kutinaa ja turvotusta (paikallinen ihon punoitus ja turvotus).

Vasta -aiheet Milloin Pafinuria ei tule käyttää

Älä käytä Pafinuria

Jos olet allerginen (yliherkkä) rupatadiinille tai Pafinurin jollekin muulle aineelle.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Pafinuria

Jos sinulla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ota yhteys lääkäriisi. Pafinur 10 mg tablettien käyttöä ei tällä hetkellä suositella potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Jos veresi kaliumpitoisuus on alhainen ja / tai sinulla on jokin epänormaali sydämenlyöntirytmi (tunnettu QTc -ajan piteneminen EKG: ssä), jota voi esiintyä joissakin sydänsairauksissa, kysy neuvoa lääkäriltäsi.

Tätä lääkettä ei ole tarkoitettu alle 12 -vuotiaille lapsille.

Jos olet yli 65 -vuotias, kysy neuvoa lääkäriltä tai apteekista.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Pafinurin vaikutusta

Pafinurin ottaminen muiden lääkkeiden kanssa

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, jotka eivät edellytä reseptiä.

Älä käytä ketokonatsolia tai erytromysiiniä sisältäviä lääkkeitä, jos käytät Pafinuria.

Jos käytät keskushermostoa lamaavia lääkkeitä tai statiinilääkkeitä, kysy lääkäriltä neuvoa ennen kuin otat Pafinuria.

Pafinurin käyttö ruuan ja juoman kanssa

Pafinuria ei tule antaa greippimehun kanssa, koska tämä juoma voi lisätä Pafinur-tasoa kehossa Pafinur suositusannoksella (10 mg) ei lisää alkoholin aiheuttamaa uneliaisuutta.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Älä käytä Pafinuria, jos olet raskaana tai imetät, ellei lääkäri ole selvästi määrännyt.

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Suositelluilla annoksilla Pafinurin ei odoteta vaikuttavan ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Kuitenkin, kun aloitat Pafinur -hoidon, ole varovainen ja seuraa, miten hoito vaikuttaa sinuun ennen ajamista tai koneiden käyttöä.

Tärkeää tietoa joistakin ainesosista

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia.

Jos lääkäri on kertonut sinulle, että et siedä tiettyjä sokereita, kysy häneltä neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Annos, menetelmä ja antotapa Pafinurin käyttö: Annostus

Ota Pafinuria juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Pafinur on tarkoitettu nuorille (yli 12 -vuotiaille) ja aikuisille. Tavanomainen annos on yksi tabletti (10 mg rupatadiinia) kerran vuorokaudessa täyteen tai tyhjään mahaan. Niele tabletti riittävän määrän nesteen (esim. Veden) kanssa.

Hoitava lääkäri ilmoittaa Pafinur -hoidon keston.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Pafinuria?

Jos otat enemmän Pafinuria kuin sinun pitäisi

Ota heti yhteys lääkäriisi tai apteekkiin, jos olet vahingossa ottanut liikaa lääkettä.

Jos unohdat ottaa Pafinuria

Ota annos mahdollisimman pian ja jatka tavanomaisella annoksella. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi kerta -annoksen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Pafinurin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Pafinurkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Yleisiä haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä) ovat uneliaisuus, päänsärky, huimaus, suun kuivuminen, heikkouden tunne ja väsymys. Melko harvinaisia haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta) ovat lisääntynyt ruokahalu, ärtyneisyys, tarkkaavaisuushäiriö, nenän verenvuoto, nenäkuiva, kurkkukipu, yskä, kurkun kuivuminen, nuha, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, ruoansulatushäiriöt, oksentelu, ummetus , ihottuma, selkäkipu, nivelkipu, lihaskipu, jano, yleinen epämukavuuden tunne, kuume, epänormaalit maksan toimintakokeet ja painonnousu.

Harvinaisia haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta) ovat sydämentykytys ja sydämen sykkeen nopeutuminen.

Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä Pafinuria läpipainopakkauksissa ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Säilytä pakkaus ulkopakkauksessa valolta suojaamiseksi.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä Pafinur sisältää

Pafinurin vaikuttava aine on rupatadiini. Yksi tabletti sisältää 10 mg rupatadiinia (fumaraattina).
Muut aineet ovat: esigelatinoitu maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, punainen rautaoksidi (E-172), keltainen rautaoksidi (E-172), laktoosimonohydraatti ja magnesiumstearaatti.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Pafinur on pyöreitä, vaaleita lohenvärisiä tabletteja, jotka on pakattu läpipainopakkauksiin, jotka sisältävät 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ja 100 tablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Pafinurista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Pakkausten kestoaika pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO CIO 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

PAFINUR

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Jokainen tabletti sisältää:

10 mg rupatadiinia (fumaraattina).

Apuaineet: laktoosi

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Tabletti.

Pyöreät, vaaleat lohenväriset tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Allergisen nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian oireenmukainen hoito aikuisilla ja nuorilla (yli 12 -vuotiailla).

04.2 Annostus ja antotapa

Aikuiset ja nuoret (yli 12 -vuotiaat)

Suositeltu annos on 10 mg (yksi tabletti) kerran päivässä ruoan kanssa tai ilman.

Eläkeläiset

Rupatadiinia on käytettävä varoen iäkkäillä potilailla (ks. Kohta 4.4).

Lapset

Rupatadiinin 10 mg tablettien käyttöä ei suositella alle 12 -vuotiaille lapsille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta

Ei ole kliinistä kokemusta potilaista, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, eikä tällä hetkellä suositella 10 mg rupatadiinin antamista näille potilaille.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys rupatadiinille tai apuaineille.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Rupatadiinin antoa greippimehun kanssa ei suositella (ks. Kohta 4.5).

Rupatadiinin sydänturvallisuutta arvioitiin perusteellisessa QT / QTc -tutkimuksessa.

Rupatadiini enintään kymmenkertaisella terapeuttisella annoksella ei vaikuttanut EKG: hen, joten se ei aiheuttanut sydämen turvallisuuteen liittyviä huolenaiheita.

Rupatadiinia on kuitenkin käytettävä varoen potilailla, joiden QT -aika on selvästi pidentynyt, potilailla, joilla on korjaamaton hypokalemia, potilailla, joilla on jatkuva proarytminen tila, kuten kliinisesti merkittävä bradykardia, akuutti sydänlihasiskemia.

Rupatadine 10 mg -tabletteja on käytettävä varoen iäkkäillä potilailla (65 -vuotiaat tai sitä vanhemmat potilaat). Vaikka kliinisten tutkimusten aikana ei havaittu yleisiä eroja lääkkeen tehossa tai turvallisuudessa, joidenkin iäkkäiden potilaiden herkkyyden lisääntymistä ei voida sulkea pois tutkittujen iäkkäiden potilaiden pienen määrän vuoksi (ks. Kohta 5.2).

Käyttö alle 12 -vuotiaille lapsille ja potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ks. Kohta 4.2.

Koska laktoosimonohydraattia on 10 mg rupatadiinitabletissa, potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, Lapp -laktaasin puutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutukset ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa: 20 mg rupatadiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin samanaikainen käyttö lisää systeemistä altistusta rupatadiinille 10-kertaiseksi ja 2-3-kertaiseksi.Nämä muutokset eivät liittyneet vaikutukseen QT-aikaan tai haittavaikutusten lisääntymiseen verrattuna kun lääkkeet annettiin erikseen.

Rupatadiinin käyttöä yhdessä näiden lääkkeiden ja muiden CYP3A4 -isoentsyymin estäjien kanssa ei kuitenkaan suositella.

Vuorovaikutus greippimehun kanssa: Greippimehun samanaikainen käyttö lisäsi rupatadiinin systeemistä altistusta 3,5-kertaiseksi, joten rupatadiinin ja greippimehun samanaikaista käyttöä ei suositella.

Vuorovaikutus alkoholin kanssa: alkoholin annon jälkeen 10 mg: n rupatadiiniannos aiheutti marginaalisia vaikutuksia joissakin psykomotorisissa testeissä, vaikka nämä vaikutukset eivät eronneet merkittävästi pelkästään alkoholin aiheuttamista vaikutuksista. 20 mg: n annos lisää "alkoholin saannin aiheuttamia muutoksia".

Yhteisvaikutus keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa: Kuten muidenkin antihistamiinien osalta, yhteisvaikutuksia keskushermostoa lamauttavien aineiden kanssa ei voida sulkea pois.

Yhteisvaikutus statiinien kanssa: Oireetonta CPK: n nousua ei raportoitu yleisesti rupatadiinilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa. Yhteisvaikutusten riskiä statiinien kanssa, joista osa myös metaboloituu sytokromi P450: n (CYP3A4) kautta, ei tunneta. Tästä syystä rupatadiinia on käytettävä varoen, kun sitä annetaan samanaikaisesti statiinien kanssa.

04.6 Raskaus ja imetys

Tiedot rajoitetusta määrästä altistuneita raskauksia eivät viittaa rupatadiinin haitallisiin vaikutuksiin raskauteen tai sikiön / vastasyntyneen terveyteen. Muita asiaankuuluvia epidemiologisia tietoja ei ole toistaiseksi saatavilla. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3).

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä raskaana oleville naisille.

Rupatadiini erittyy eläinten maitoon. Ei tiedetä, erittyykö rupatadiini äidinmaitoon. Koska tietoja ei ole saatavilla miehistä, varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä imettäville naisille.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

10 mg rupatadiinia ei ole osoitettu heikentävän ajokykyä tai koneiden käyttökykyä. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava ennen ajamista tai koneiden käyttöä, kunnes potilaan subjektiivinen reaktio rupatadiiniin on osoittautunut.

04.8 Haittavaikutukset

Rupatadiinia 10 mg annettiin kliinisissä tutkimuksissa yli 2025 potilaalle, joista 120 sai rupatadiinia vähintään vuoden ajan.

Yleisimmät haittavaikutukset kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa olivat uneliaisuus (9,5%), päänsärky (6,9%) ja väsymys (3,2%).

Useimmat kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset olivat voimakkuudeltaan lieviä tai kohtalaisia eivätkä yleensä vaatineet hoidon lopettamista.

Taajuudet on tiivistetty seuraavan kaavion mukaisesti

Systeeminen-orgaaninen luokitus Yleinen (≥ 1/100) Melko harvinainen (≥1 / 1000 - Diagnostiset testit Veren kreatiniinifosfokinaasin nousu, alaniiniaminotransferaasiarvon nousu, aspartaattiaminotransferaasiarvon nousu, maksan toimintakokeiden poikkeama, painonnousu Hermosto Uneliaisuus, päänsärky, huimaus Huomiohäiriöt Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Nenäverenvuoto, kuiva nenä, nielutulehdus, yskä, kurkun kuivuminen, nielun ja kurkunpään kipu, nuha Ruoansulatuselimistö Kuiva suu Pahoinvointi, ylävatsakipu, ripuli, dyspepsia, oksentelu, vatsakipu, ummetus Iho ja ihonalainen kudos Ihottuma Luusto, lihakset ja sidekudos Selkäkipu, nivelkipu, lihaskipu Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Lisääntynyt ruokahalu Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Väsymys, voimattomuus Jano, huonovointisuus, kuume Psyykkiset häiriöt Ärtyneisyys

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Kliinisessä turvallisuustutkimuksessa rupatadiini 100 mg: n vuorokausiannoksella 6 päivän ajan oli hyvin siedetty. Yleisin haittavaikutus oli uneliaisuus. Jos "vahingossa nautitaan suuria annoksia, on aloitettava oireenmukainen hoito, joka liittyy tarvittaviin tukitoimenpiteisiin".

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut systeemiset antihistamiinit, ATC -koodi: R06A X28.

Rupatadiini on toisen sukupolven antihistamiini, pitkävaikutteinen histamiiniantagonisti, jolla on selektiivinen perifeerinen H1-reseptorin salpaaja. Jotkut metaboliitit (desloratadiini ja sen hydroksyloidut metaboliitit) säilyttävät antihistamiiniaktiivisuuden ja voivat osittain vaikuttaa lääkkeen kokonaistehokkuuteen.

Opinnot in vitro Rupatadiinilla suoritetut suuret pitoisuudet ovat osoittaneet immunologisten ja ei-immunologisten ärsykkeiden aiheuttaman syöttösolujen degranulaation estoa ja sytokiinien, erityisesti TNFa: n, vapautumisen estämistä ihmisen syöttösoluissa ja monosyyteissä. Näiden havaintojen kliininen merkitys on vielä vahvistamatta.

Kliiniset tutkimukset vapaaehtoisilla (n = 375) ja potilailla (n = 2650), joilla oli allerginen nuha ja krooninen idiopaattinen nokkosihottuma, eivät osoittaneet merkittävää vaikutusta EKG: hen, kun rupatadiinia annettiin 2-100 mg: n annoksina.

Lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa kroonista idiopaattista nokkosihottumaa sairastavilla potilailla rupatadiini alensi tehokkaasti keskimääräistä kutinapistettä lähtötilanteesta 4 viikon hoitojakson aikana (muutokset lähtötilanteesta: rupatadiini 57, 5%, lumelääke 44,9%). keskiarvo (54,3% vs. 39,7%).

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen ja hyötyosuus

Rupatadiini imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen, tmax on noin 0,75 tuntia annoksen jälkeen.Keskimääräinen Cmax oli 2,6 ng / ml kerta -annoksen 10 mg annon jälkeen ja 4,6 ng / ml 20 mg: n kerta -annoksen jälkeen Rupatadiinin farmakokinetiikka oli lineaarinen annosvälillä 10-40 mg. Kun 10 mg: n annos otettiin kerran vuorokaudessa 7 päivän ajan, keskimääräinen C oli 3,8 ng / ml. Plasmakonsentraatio laski bi-eksponentiaalisesti ja keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika oli 5,9 tuntia.Rupatadiinin sitoutuminen plasman proteiineihin oli 98,5-99%.

Koska rupatadiinia ei ole koskaan annettu laskimonsisäisesti ihmisille, sen absoluuttisesta hyötyosuudesta ei ole tietoja.

Ruoan saannin vaikutukset

Ruoan nauttiminen lisäsi rupatadiinille systeemistä altistusta (AUC) noin 23%. Altistuminen yhdelle sen aktiivisista metaboliiteista ja tärkeimmälle inaktiiviselle metaboliitille oli lähes sama (noin 5% ja 3% pienempi, vastaavasti). Rupatadiinin maksimipitoisuuden (tmax) saavuttamiseen kulunut aika viivästyi 1 tunti. ruoan nauttiminen ei vaikuttanut pitoisuuteen (Cmax). Näillä eroilla ei ole kliinistä merkitystä.

Aineenvaihdunta ja eliminaatio

Ihmisen erittymistutkimuksessa (40 mg 14C-rupatadiinia) 34,6% annetusta radioaktiivisuudesta erittyi virtsaan ja 60,9% ulosteeseen 7 päivän kuluessa.Rupatadiini altistuu merkittävälle esisysteemiselle aineenvaihdunnalle suun kautta annettuna virtsasta ja ulosteesta löytyi muuttumatonta vaikuttavaa ainetta. Tämä tarkoittaa, että rupatadiini metaboloituu lähes kokonaan. Koulutus in vitro metaboliasta ihmisen maksan mikrosomeissa osoittavat, että rupatadiini metaboloituu pääasiassa sytokromi P450: n (CYP 3A4) välityksellä.

Tietyt potilasryhmät

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa, jossa verrattiin nuorten aikuisten ja iäkkäiden potilaiden tuloksia, rupatadiinin AUC- ja Cmax -arvot olivat iäkkäillä korkeammat kuin nuorilla aikuisilla. Tämä johtuu todennäköisesti maksan ensikierron metabolian vähenemisestä. Tällaisia eroja ei havaittu testatuissa metaboliiteissa. Koska nämä tulokset rupatadiinille ja sen metaboliiteille eivät olleet kliinisesti merkittäviä, pääteltiin, että säätöä ei tarvita 10 mg: n annoksen käyttöön iäkkäillä potilailla.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Ei-kliiniset tutkimukset eivät paljastaneet erityistä riskiä ihmisille tavanomaisten farmakologisten tutkimusten, toistuvan annoksen toksisuuden, genotoksisuuden ja karsinogeenisuuden perusteella.

Yli 100 kertaa kliinisesti suositeltu rupatadiiniannos (10 mg) ei pidentänyt QTc- tai QRS -aikaa tai aiheuttanut rytmihäiriöitä eri eläinlajeilla, kuten rotilla, marsuilla ja koirilla. Rupatadiini on yksi sen tärkeimmistä aktiivisista metaboliiteista. ihmisillä 3-hydroksidesloratadiini ei vaikuttanut sydämen vaikutuksen mahdollisuuteen eristetyissä koiran Purkinje-kuiduissa, kun pitoisuudet olivat vähintään 2000 kertaa korkeammat kuin C, joka saavutettiin 10 mg: n annoksen jälkeen ihmisillä. Tutkimuksessa, jossa arvioitiin vaikutusta ihmisen kloonattuun HERG -kanavaan, rupatadiini esti kanavan pitoisuutena, joka oli 1685 -kertainen Cmax -arvoon verrattuna, joka saavutettiin 10 mg rupatadiinin annon jälkeen. . Kudosten jakautumistutkimukset radioleimatulla rupatadiinilla rotilla osoittivat, että rupatadiini ei kerry sydämen kudokseen.

Rotilla tehdyt hedelmällisyystutkimukset osoittivat, että urosten ja naaraiden hedelmällisyys väheni merkittävästi annoksella 120 mg / kg / vrk, minkä seurauksena rupatadiinin Cmax oli 268 kertaa suurempi kuin ihmiselle annetun terapeuttisen annoksen (10 mg / vrk) jälkeen . Sikiötoksisuutta (kehityksen viivästyminen, epätäydellinen luutuminen, vähäiset luuston muutokset) havaittiin rotilla vain emolle myrkyllisillä annoksilla (25 ja 120 mg / kg / vrk).

Kaneilla ei havaittu kehitystoksisuutta annoksilla 100 mg / kg.

Annokset, joilla ei havaittu haitallisia kehitysvaikutuksia (NOAEL), tunnistettiin 5 mg / kg / vrk rotilla ja 100 mg / kg / vrk kaneilla, jolloin Cmax oli 45 ja 116 kertaa korkeampi kuin miehillä terapeuttisina annoksina (10 mg / vrk).