ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on etsetimibiin perustuva lääke

HOIDONRYHMÄ: Hypolipidemics - etsetimibi

Käyttöaiheet ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on hyödyllinen primaarisen hyperkolesterolemian, mukaan lukien heterotsygoottisen perheperäisen hyperkolesterolemian, hoidossa, jos ruokavaliohoito ja muut ei-farmakologiset toimenpiteet epäonnistuvat.
Etsetimibiä tulee käyttää farmakologisena terapeuttisena vaihtoehtona, jos statiinien sietokyky on heikentynyt tai hoito on epäonnistunut.
Toisaalta yhdistettyä statiini-etsetimibihoitoa voidaan käyttää onnistuneesti homotsygoottisen perheperäisen hyperkolesterolemian tapauksessa.
ZETIA ® -valmistetta voidaan käyttää ruokavalion täydentäjänä potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen sitosterolemia.

Vaikutusmekanismi ZETIA ® Ezetimibe

Oraalisen annon jälkeen ZETIA ®: n sisältämä etsetimibi imeytyy nopeasti maha -suolikanavaan ja metaboloituu - sekä ohutsuolessa että maksassa - etsetimibiglukoronidiksi, joka säilyttää lääkkeen biologisen toimivuuden. Enterohepaattisen syklin kautta aktiivinen ainesosa erittyy sapen kautta ja pääsee jälleen suolistoon.Se harjan reunan tasolla estää kolesterolin kuljettajaa (NPC1L1) estäen tehokkaasti kolesterolin ja sterolien imeytymisen. ruokavalion kanssa.
Noin 22 tunnin puoliintumisajan jälkeen sekä etsetimibi että etsetimibiglukuronidi - jotka muodostavat yli 80% vaikuttavan aineen kokonaisannoksesta - eliminoituvat pääasiassa virtsaan.
Etsetimibihoidon aiheuttama LDL -kolesterolin väheneminen olisi perusta sydän- ja verisuonitauteja vastaan ​​hoidetuille ja ennaltaehkäiseville ominaisuuksille, vaikka toistaiseksi ei vieläkään ole olemassa tiettyjä kokeellisia tietoja, jotka osoittavat esimerkiksi lääkkeen tehokkuuden ateroskleroottisten plakkien vähentämisessä (erittäin tärkeä riskitekijä).

Tutkimukset ja kliininen teho

EZETIMIBEn TEHOKKUUS

Ann Pharmacother. 2003 kesäkuu; 37: 839-48.

Etsetimibi hyperkolesterolemian hoitoon.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Ezetimibe, joka tuli yleiseen kliiniseen käytäntöön vasta vuonna 2002, on osoittautunut erityisen tehokkaaksi hyperkolesterolemian hoidossa. "Tieteellisen kirjallisuuden huolellinen tarkastelu on antanut meille mahdollisuuden havaita, kuinka tämä lääke yksin voi alentaa LDL -kolesterolin pitoisuutta plasmassa noin 18%, triglyseridejä 5%ja lisätä HDL -kolesterolia noin 3%". , niin paljon, että niiden kolesterolia alentava vaikutus lisääntyy noin 15-20%.

2. KESKUSTELTU EZETIMIBE -TEHOKKUUS TAUTIEN ESTÄMISESSÄ

Sydämen ja verisuoniston
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2. kesäkuuta. [Epub ennen tulostusta]

Etsetimibin rooli sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä: Missä olemme ARBITER 6-HALTSin jälkeen.

Howard WJ.

Vaikka etsetimibin lipidejä alentava vaikutus on tunnettu ja vakiintunut, sen mahdollinen suojaava vaikutus sydän- ja verisuonitauteja vastaan ​​vaikuttaa edelleen epäselvältä. Vaikuttaa siltä, ​​että etsetimibi voi ylläpitää tätä suojaavaa vaikutusta vain, jos sitä annetaan yhdistelmähoidossa statiinien kanssa tai lääkkeiden kanssa, jotka voivat edistää HDL -kolesterolin suurempaa nousua.

3. EZETIMIBEN PLEIOTROOPPISET VAIKUTUKSET

Eur J Pharmacol. 2010 10. toukokuuta; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 helmikuu 10.

Etsetimibin pleiotrooppiset vaikutukset: onko niitä todella olemassa?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

Useimmille lipidejä alentaville lääkkeille (kuten statiineille, fibraateille jne.) On ominaista muita sivuvaikutuksia kuin yksinkertainen lipidejä alentava vaikutus, jotka usein vähentävät merkittävästi sydän- ja verisuonitautien riskiä. Valitettavasti etsetimibillä näyttää olevan yksinomaan kolesterolia alentava metabolinen vaikutus, joka yksinään ei näytä suojaavan merkittävästi sydän- ja verisuonitauteja vastaan.

Käyttötapa ja annostus

ZETIA ® 10 mg etsetimibitabletit: ensimmäinen hoito käsittää yhden tabletin ottamisen vuorokaudessa veden kanssa aterioista riippumatta (jotka eivät näytä vaikuttavan vaikuttavan aineen normaaleihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin).
Kuten kaikki lipidejä alentavat hoidot, on suositeltavaa aloittaa terapeuttinen protokolla yhdistämällä se hypolipidiseen ruokavalioon ja valita lääkehoito vain, jos käyttäytymishoito (ruokavalio ja liikunta) epäonnistuu.
ZETIA ® -annosta on ehkä muutettava, jos sitä annetaan samanaikaisesti statiinien kanssa

Varoitukset ZETIA ® Ezetimibe

Ennen lääkehoidon aloittamista on suositeltavaa noudattaa terveellisiä elämäntapoja ja vähärasvaista ruokavaliota vähintään 12 viikon ajan. Jos saadut tulokset olivat epätyydyttäviä ja kaukana terapeuttisesta tavoitteesta, lääkkeen käyttö on täysin perusteltua.
Ennen ZETIA ® -hoitoa ja sen aikana, erityisesti yhdistettynä statiineihin, veren transaminaasiarvoja on seurattava maksasairauksien riskin vähentämiseksi. Samaan aikaan on välttämätöntä kontrolloida kreatiinifosfokinaasin pitoisuuksia plasmassa, jotta voidaan vähentää luustolihakseen vaikuttavia patologisia prosesseja. Yhdistelmähoito on siksi keskeytettävä, jos transaminaasiarvot nousevat vähintään kolme kertaa normaaliarvoa tai jos plasman kreatiinifosfokinaasipitoisuudet nousevat ja niihin liittyy lihaskipua, laajalle levinnyttä lihaskipua, väsymystä ja väsymystä.
Lisäksi ZETIA® -valmistetta tulee antaa erityisen varovaisesti munuaisten vajaatoiminnan ja sappirakon ja sappiteiden sairauksien (kuten sappikivitauti) tapauksessa.
ZETIA ® -apuaineiden joukossa on laktoosia, joka voi mahdollisesti aiheuttaa haittavaikutuksia ruoansulatuskanavan tasolla potilailla, jotka kärsivät glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriöstä, ja laktaasientsyymin puutteesta.
Vaikka lääke ei näytä suoraan kykenevän muuttamaan potilaan normaaleja reaktiivisia ja havaintokykyjä, sivuvaikutukset, kuten huimaus ja huimaus, voivat tehdä vaaralliseksi käyttää koneita tai ajaa ajoneuvoja.

MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN ZETIA ® Ezetimibe -tablettien ottamista

Raskaus ja imetys

Etsetimibin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei ole tehty kliinisissä tutkimuksissa, kun taas eläimillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että sikiölle ei ole toksisia tai perimää vaurioittavia vaikutuksia. Siksi on suositeltavaa välttää tämän lääkkeen ottamista koko raskausajan ja sitä seuraavan imetysvaiheen aikana.

Vuorovaikutukset

Koska sytokromi P450: n sisältävä maksan aineenvaihdunta puuttuu, etsetimibi voi merkittävästi vähentää kaikkia mahdollisia yhteisvaikutuksia, joista osa on mahdollisesti vaarallisia.
Itse asiassa etsetemibi ei näytä muuttavan suun kautta otettavien antikoagulanttien farmakokineettisiä ja toiminnallisia ominaisuuksia pitäen protrombiiniajan muuttumattomana.
Kuitenkin fibraattien samanaikainen käyttö "lisääntynyttä kolesterolin eritystä sappeen" voi johtaa suurentuneeseen sappikivitaudin riskiin, mikä oikeuttaisi hoidon keskeyttämisen.
Antasidit ja kolestyramiini näyttävät vähentävän etsetemibin imeytymisnopeutta, kun taas syklosporiini määrää lääkkeiden altistuksen merkittävän kasvun; Näissä tapauksissa on siksi suositeltavaa antaa ZETIA ® -valmistetta varoen ja tarvittaessa muuttaa annostusta.
Statiinien kanssa havaittu terapeuttinen synergia on erittäin tärkeä niin paljon, että tätä yhdistelmähoitoa käytetään suurella menestyksellä yleisessä kliinisessä käytännössä.

Vasta -aiheet ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on vasta -aiheinen maksasairauksien tai veren transaminaasiarvojen ollessa korkeat sekä jos olet yliherkkä jollekin sen aineosista.

Haittavaikutukset - sivuvaikutukset

Vaikka haittavaikutukset näyttävät ohimeneviltä ja kliinisesti merkityksettömiltä, ​​on muistutettava, että niiden ilmaantuvuus pyrkii lisääntymään, kun etsetimibiä annetaan samanaikaisesti statiinin kanssa.
Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, lihaskipu, vatsakipu, ripuli ja jatkuva väsymys, johon joskus liittyy veren transaminaasiarvojen nousu, varsinkin jos ZETIAa käytetään yhdessä statiinien kanssa.
Muut vakavammat sivuvaikutukset, kuten hengenahdistus, myopatia, yliherkkyys ja astenia, näyttävät tilastollisesti merkityksettömiltä.

Huomautus

ZETIA ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.

Tällä sivulla julkaistut tiedot ZETIA ® Ezetimibestä voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.